ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
B01AC11
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
ILOPROST
Ιλοπρόστη
Μέλη της ομάδας αυτής είναι η υδραλαζίνη, η μινοξιδίλη, η διαζοξίδη και το νιτροπρωσικό νάτριο. Προκαλούν αγγειοδιαστολή δρώντας απευθείας στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών κυρίως, με μικρή επίδραση στα φλεβικά δίκτυα. Η ελάττωση της αρτηριακής πίεσης συνοδεύεται από διέγερση …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
ΕΟΦ
Ενδείξεις
Πρωτοπαθής πνευμονική υπέρταση. Λοιπές βλ. 2.9.
medication
SPC-ILOMEDIN
Δοσολογία
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια έγχυση
- Χορήγηση: Καθημερινά, σε διάστημα 6 ωρών
- Δόση έναρξης: 0,5 ng/kg/λεπτό
- Τιτλοποίηση: Η δόση αυξάνεται, ανά χρονικά διαστήματα 30 λεπτών κατά 0,5 ng/kg/λεπτό, μέχρι το μέγιστο των 2,0 ng/kg/λεπτό.
-
Γενικός πληθυσμόςΔόση0,5 έως 2,0 ng/kg/λεπτόΗ δόση ρυθμίζεται ανάλογα με την εξατομικευμένη ανεκτικότητα. Η θεραπεία αρχίζει με 0,5 ng/kg/λεπτό για 30 λεπτά, αυξανόμενη κατά 0,5 ng/kg/λεπτό ανά 30 λεπτά, έως το μέγιστο των 2,0 ng/kg/λεπτό. Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών, η ταχύτητα έγχυσης μειώνεται. Αν οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σοβαρές, η έγχυση διακόπτεται προσωρινά και συνεχίζεται με τη δόση ανοχής.
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαΑπαραίτητη η μείωση της δόσης (π.χ. μισή από την προτεινόμενη δόση) σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που χρήζουν αιμοκάθαρσης και σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.
block
SPC-ILOMEDIN
Αντενδείξεις
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Αντενδείξεις
-
Εγκυμοσύνη
-
Γαλουχία
-
Καταστάσεις, στις οποίες οι επιδράσεις του Ilomedin στα αιμοπετάλια μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας (π.χ. ενεργό πεπτικό έλκος, τραύμα, ενδοκρανιακή αιμορραγία).
-
Σοβαρή στεφανιαία νόσος ή ασταθής στηθάγχη
-
Έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά το τελευταίο εξάμηνο
-
Οξεία ή χρόνια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΝΥΗΑ ΙΙ-ΙV)
-
Σοβαρές αρρυθμίες
-
Υποψία πνευμονικής συμφόρησης.
-
Υπερευαισθησία στο Iloprost ή σε οποιοδήποτε από τα άλλα συστατικά του ilomedin
warning
SPC-ILOMEDIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Προειδοποιήσεις
-
Χειρουργική επέμβασηΔεν θα πρέπει να καθυστερεί η χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς που χρήζουν άμεσου ακρωτηριασμού (π.χ. σε περιπτώσεις μολυσμένης γάγγραινας).
-
ΚάπνισμαΘα πρέπει να γίνονται αυστηρές συστάσεις στους ασθενείς να κόψουν το κάπνισμα.
-
Ηπατική και Νεφρική ΔυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που χρήζουν αιμοκάθαρσηςΗ απέκκριση του Iloprost είναι μειωμένη. (βλ. Δοσολογία, 5.2 Φαρμακοκινητικές)
-
Χαμηλή Αρτηριακή ΠίεσηΠληθυσμόςΑσθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεσηΘα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή, ώστε να αποφευχθεί περαιτέρω πτώση της αρτηριακής πίεσης.
-
Καρδιακή ΝόσοςΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή καρδιακή νόσοΠρέπει να παρακολουθούνται στενά.
-
Ορθοστατική ΥπότασηΗ πιθανότητα ορθοστατικής υπότασης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που, μετά το τέλος της χορήγησης, από την ύπτια θέση σηκώνονται όρθιοι.
-
Αγγειακό Εγκεφαλικό ΣυμβάνΠληθυσμόςΑσθενείς με αγγειακό εγκεφαλικό συμβάν (π.χ. παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο) εντός των τελευταίων 3 μηνώνΠρέπει να γίνεται προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου (βλ. επίσης Αντενδείξεις: κίνδυνος αιμορραγίας, ενδοκρανιακή αιμορραγία).
-
Παιδιά και ΈφηβοιΕπί του παρόντος, υπάρχουν διαθέσιμες μόνο σποραδικές αναφορές σχετικά με τη χρήση σε παιδιά και εφήβους.
-
Εξωαγγειακή ΈγχυσηΗ εξωαγγειακή έγχυση μη αραιωμένου Ilomedin μπορεί να οδηγήσει σε τοπικές μεταβολές στο σημείο της ένεσης.
-
Επαφή με Δέρμα/ΒλεννογόνουςΠρέπει να αποφεύγεται η λήψη από το στόμα και η επαφή με τους βλεννογόνους. Αν έρθει σε επαφή με το δέρμα, το iloprost μπορεί να προκαλέσει μακροχρόνιο, αλλά ανώδυνο ερύθημα. Επομένως, θα πρέπει να λαμβάνονται κατάλληλες προφυλάξεις, ώστε να αποφευχθεί η επαφή του iloprost με το δέρμα. Στην περίπτωση μίας τέτοιας επαφής, η προσβεβλημένη περιοχή θα πρέπει να πλυθεί αμέσως με άφθονη ποσότητα νερού ή φυσιολογικού ορού.
swap_horiz
SPC-ILOMEDIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς των β-υποδοχέων, ανταγωνιστές του ασβεστίου, αγγειοδιασταλτικά, αναστολείς ΜΕΑΠροσοχήΑύξηση της αντιϋπερτασικής δράσης. Σε σοβαρή υπόταση, η δόση του iloprost μπορεί να μειωθεί.
-
Αντιπηκτικά (ηπαρίνη, κουμαρινικά αντιπηκτικά) ή άλλοι αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων (ακετυλοσαλικυλικό οξύ, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης, νιτρώδη αγγειοδιασταλτικά)ΠροσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.ΣύστασηΔιακοπή της χορήγησης του iloprost.
-
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (έως 300 mg/ημερησίως για 8 ημέρες)Δεν είχε καμία επίδραση στην φαρμακοκινητική του iloprost.
-
Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική πολλαπλών από του στόματος δόσεων.
-
t-PAΔεν έχει καμία επίδραση στην φαρμακοκινητική του ταυτόχρονα χορηγούμενου.
-
ΓλυκοκορτικοειδήΑπό μελέτες σε ζώα: εξασθενεί την αγγειοδιασταλτική ενέργεια, αλλά η ανασταλτική δράση στη συγκόλληση των αιμοπεταλίων παραμένει ανεπηρέαστη. Η σημασία στον άνθρωπο δεν είναι γνωστή.
-
Ένζυμα κυτοχρώματος P450Δεν αναμένεται ουσιαστική αναστολή του μεταβολισμού των φαρμάκων.
sick
SPC-ILOMEDIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
- Θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Υπερευαισθησία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
- Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές
- Βραδυψυχισμός
- Συγχυτική κατάσταση
- Άγχος
- Κατάθλιψη
- Ψευδαίσθηση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη/Ίλιγγος
- Παραισθησία
- Αίσθημα παλμών
- Υπεραισθησία
- Αίσθημα καύσου
- Ανησυχία/Διέγερση
- Καταστολή
- Νωθρότητα
- Σπασμός*
- Συγκοπή
- Τρόμος
- Ημικρανία
Οφθαλμικές διαταραχές
- Θολή όραση
- Ερεθισμός του οφθαλμού
- Οφθαλμικός πόνος
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
- Αιθουσαία διαταραχή
Καρδιακές διαταραχές
- Ταχυκαρδία*
- Βραδυκαρδία
- Στηθάγχη*
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου*
- Καρδιακή ανεπάρκεια*
- Αρρυθμία/Έκτακτες συστολές
Αγγειακές διαταραχές
- Έξαψη
- Υπόταση*
- Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
- Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο*
- Εγκεφαλική ισχαιμία
- Πνευμονική εμβολή*
- Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
- Δύσπνοια*
- Άσθμα*
- Πνευμονικό οίδημα*
- Βήχας
Διαταραχές του γαστρεντερικού
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Κοιλιακή δυσφορία/Κοιλιακό άλγος
- Αιμορραγική διάρροια
- Ορθική αιμορραγία
- Δυσπεψία
- Ορθικός τεινεσμός
- Δυσκοιλιότητα
- Ερυγή
- Δυσφαγία
- Ξηροστομία/Δυσγευσία
- Πρωκτίτις
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
- Ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Υπερίδρωση
- Κνησμός
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
- Πόνος στη γνάθο
- Τετανία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Τρισμός
- Μυαλγία
- Αρθραλγία
- Υπερτονία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
- Άλγος στη νεφρική χώρα
- Τεινεσμός του ουροποιογεννητικού συστήματος
- Παθολογικά ούρα
- Δυσουρία
- Διαταραχή των ουροφόρων οδών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- Πόνος
- Πυρεξία/Αυξημένη θερμοκρασία σώματος
- Αίσθημα θερμότητας
- Εξασθένηση/Κακουχία
- Φρίκια
- Κόπωση
- Δίψα
- Αντιδράσεις στο σημείο της έγχυσης (ερύθημα στο σημείο της έγχυσης, πόνος στο σημείο της έγχυσης, φλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνές (≥10%)ΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ συχνές (≥10%)ΈξαψηΑγγειακές διαταραχές
-
Πολύ συχνές (≥10%)ΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ συχνές (≥10%)ΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ συχνές (≥10%)ΥπερίδρωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΜειωμένη όρεξηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣπάνιεςΒραδυψυχισμόςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΆγχοςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΨευδαίσθησηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΖάλη/ΊλιγγοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΥπεραισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑίσθημα καύσουΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑνησυχία/ΔιέγερσηΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΚαταστολήΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΝωθρότηταΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣπασμός*Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΤρόμοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΗμικρανίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΘολή όρασηΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός του οφθαλμούΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΟφθαλμικός πόνοςΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑιθουσαία διαταραχήΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδία*Καρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣτηθάγχη*Καρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΈμφραγμα του μυοκαρδίου*Καρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚαρδιακή ανεπάρκεια*Καρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑρρυθμία/Έκτακτες συστολέςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΥπόταση*Αγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑύξηση της αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο*Αγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕγκεφαλική ισχαιμίαΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠνευμονική εμβολή*Αγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕν τω βάθει φλεβική θρόμβωσηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΔύσπνοια*Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣπάνιεςΆσθμα*Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣπάνιεςΠνευμονικό οίδημα*Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Όχι συχνέςΒήχαςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΚοιλιακή δυσφορία/Κοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΑιμορραγική διάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΟρθική αιμορραγίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΔυσπεψίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΟρθικός τεινεσμόςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΕρυγήΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΔυσφαγίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΞηροστομία/ΔυσγευσίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΠρωκτίτιςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΊκτεροςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΠόνος στη γνάθοΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΤετανίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΜυϊκοί σπασμοίΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΤρισμόςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΑρθραλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΥπερτονίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΆλγος στη νεφρική χώραΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΤεινεσμός του ουροποιογεννητικού συστήματοςΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΠαθολογικά ούραΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΔυσουρίαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή των ουροφόρων οδώνΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΠυρεξία/Αυξημένη θερμοκρασία σώματοςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑίσθημα θερμότηταςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΕξασθένηση/ΚακουχίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΦρίκιαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΔίψαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑντιδράσεις στο σημείο της έγχυσης (ερύθημα στο σημείο της έγχυσης, πόνος στο σημείο της έγχυσης, φλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
SPC-ILOMEDIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία σχετικά με τη χρήση του iloprost σε εγκύους γυναίκες. Προκλινικές μελέτες υποδηλώνουν την ύπαρξη εμβρυοτοξικότητας σε αρουραίους, αλλά όχι σε κουνέλια και πιθήκους. Εφόσον ο πιθανός κίνδυνος της θεραπευτικής χρήσης του iloprost κατά την εγκυμοσύνη δεν είναι γνωστός, οι γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικά αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό εάν το iloprost περνά στο μητρικό γάλα. Εφόσον ιδιαίτερα μικρές ποσότητες iloprost περνούν στο μητρικό γάλα των αρουραίων, το Ilomedin δεν πρέπει να χορηγείται σε γαλουχούσες γυναίκες.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Η ιλπροστ είναι ένα δομικό ανάλογο προστακυκλίνης (PGI) δεύτερης γενιάς με περίπου δεκαπλάσια ισχύ σε σύγκριση με τα σταθερά ανάλογα πρώτης γενιάς, όπως η καρβαπροστακυκλίνη. Η ιλπροστ συνδέεται με ίση συγγένεια με τους υποδοχείς προστακυκλίνης (Prostanoid…
monitor_heart
SPC-ILOMEDIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC Το iloprost είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προστακυκλίνης. Οι ακόλουθες φαρμακολογικές δράσεις έχουν παρατηρηθεί: Αναστολή της συγκόλλησης και…
biotech
SPC-ILOMEDIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
SPC-ILOMEDIN
Φαρμακοκινητική
Κατανομή Σταθερά επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μόλις 10 - 20 λεπτά μετά την έναρξη της ενδοφλέβιας έγχυσης. Τα σταθερά επίπεδα στο πλάσμα βρίσκονται σε γραμμική συνάρτηση προς την ταχύτητα της έγχυσης. Επιτυγχάνονται επίπεδα περίπου 135 ± 24 pg/ml στο…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μελέτες in vitro αποκαλύπτουν ότι ο μεταβολισμός που εξαρτάται από το κυτόχρωμα P450 παίζει μόνο μικρό ρόλο στη βιομεταμόρφωση της ιλoπρόστης. Η ιλoπρόστη μεταβολίζεται κυρίως μέσω β-οξείδωσης της πλευρικής αλυσίδας του καρβοξυλίου. Ο κύριος…
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
DrugBank
Απέκκριση
null
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Δοσολογία
SPC-ILOMEDIN
Το Ilomedin
θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κάτω από αυστηρή
παρακολούθηση σε νοσοκομεία ή σε κλινικές με επαρκή και
κατάλληλη υποδομή.
Η εγκυμοσύνη θα πρέπει να αποκλείεται πριν από την έναρξη της
θεραπείας σε γυναίκες.
Το Ilomedin
χορηγείται μετά από διάλυση όπως περιγράφεται στην
παράγραφο 6.6 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού, με ενδοφλέβια έγχυση, η
οποία χορηγείται καθημερινά, σε διάστημα 6 ωρών, μέσω
περιφερικής φλέβας ή μέσω καθετήρα κεντρικής φλέβας. Η δόση
ρυθμίζεται ανάλογα με την εξατομικευμένη ανεκτικότητα και
κυμαίνεται από 0,5 έως 2,0 ng Ilomedin
/kg σωματικού βάρους/λεπτό.
Το διάλυμα της έγχυσης πρέπει να είναι πρόσφατο και να
παρασκευάζεται λίγο πριν την έγχυση, ώστε να διατηρείται η
στειρότητά του.
Το περιεχόμενο της φύσιγγας και του διαλύτη πρέπει να αναμιχθούν
καλά.
H αρτηριακή πίεση και η καρδιακή συχνότητα θα πρέπει να
μετρώνται κατά την έναρξη της έγχυσης και μετά από κάθε αύξηση
της δόσης.
Κατά τη διάρκεια των 2 - 3 πρώτων ημερών, διαπιστώνεται η
εξατομικευμένη δόση ανοχής. Για το λόγο αυτό, η θεραπεία θα
πρέπει να αρχίζει με ταχύτητα έγχυσης 0,5 ng/kg/λεπτό για διάστημα
30 λεπτών. Στη συνέχεια η δόση θα πρέπει να αυξάνεται, ανά
χρονικά διαστήματα 30 λεπτών κατά 0,5 ng/kg/λεπτό, μέχρι το
μέγιστο των 2,0 ng/kg/λεπτό. Ο ακριβής ρυθμός έγχυσης πρέπει να
καθοριστεί ανάλογα με το σωματικό βάρος, ώστε να επιτευχθεί μία
δόση εντός των ορίων 0,5 και 2,0 ng/kg/min (βλέπε ακολούθως
πίνακες για χρήση αντλίας έγχυσης ή σύριγγας έγχυσης).
Ανάλογα με την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως
κεφαλαλγία και ναυτία ή ανεπιθύμητη πτώση της αρτηριακής
πίεσης, η ταχύτητα έγχυσης θα πρέπει να μειωθεί μέχρι να βρεθεί η
δόση ανοχής. Αν οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σοβαρές, η έγχυση
θα πρέπει να διακοπεί προσωρινά. Στη συνέχεια η θεραπεία θα πρέπει
να συνεχισθεί - συνήθως για διάστημα 4 εβδομάδων - με τη δόση
ανοχής που διαπιστώθηκε τις πρώτες 2-3 ημέρες.
Ανάλογα με την τεχνική έγχυσης που χρησιμοποιείται, υπάρχουν δύο
διαφορετικοί τρόποι αραίωσης του περιεχομένου της φύσιγγας. Η
μία από τις δύο αραιώσεις είναι 10 φορές λιγότερο συμπυκνωμένη
από την άλλη (0,2 μg/ml έναντι 2 μg/ml) και μπορεί να χορηγηθεί μόνο
σε συνδυασμό με μία αντλία έγχυσης (π.x. Infusomat
). Αντίθετα, το
πιο συμπυκνωμένο διάλυμα χορηγείται μέσω μίας συσκευής έγχυσης
με σύριγγα (π.χ. Perfusor
). Για τις οδηγίες χρήσης/χειρισμού, βλέπε
παράγραφο 6.6 «Οδηγίες χρήσης/χειρισμού».
Ταχύτητα έγχυσης [ml / hour] για τις διάφορες δόσεις κατά τη χρήση
αντλίας έγχυσης
Γενικά, το έτοιμο προς έγχυση διάλυμα εγχέεται ενδοφλέβια με τη
βοήθεια μίας αντλίας έγχυσης (π.χ. Infusomat
). Για τις οδηγίες
αραίωσης για τη χρήση μέσω αντλίας έγχυσης, βλέπε παράγραφο 6.6
«Οδηγίες χρήσης/χειρισμού».
Σε περίπτωση ενός διαλύματος Ilomedin
με συγκέντρωση 0,2 μg/ml, η
επιθυμητή ταχύτητα έγχυσης πρέπει να καθοριστεί σύμφωνα με το
συνημμένο σχήμα, ώστε να επιτευχθεί μία δόση εντός των ορίων 0,5
και 2,0 ng/kg/min.
Ο ακόλουθος πίνακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον υπολογισμό
της ταχύτητας έγχυσης που αντιστοιχεί στο σωματικό βάρος του
κάθε ασθενούς και της δόσης που πρέπει να εγχυθεί. Προσαρμόστε
το πραγματικό βάρος του ασθενούς στον πίνακα και στη συνέχεια
καθορίστε την ταχύτητα έγχυσης με βάση την επιθυμητή δοσολογία
σε ng/kg/min.
Δόση [ng/kg/min]
0,5 1,0 1,5 2,0
Βάρος σώματος
[kg]
Ταχύτητα έγχυσης [ml/h]
40 6,0 12 18,0 24
50 7,5 15 22,5 30
60 9,0 18 27,0 36
70 10,5 21 31,5 42
80 12,0 24 36,0 48
90 13,5 27 40,5 54
100 15,0 30 45,0 60
110 16,5 33 49,5 66
Ταχύτητα έγχυσης [ml / hour] για τις διάφορες δόσεις κατά τη χρήση
συσκευής έγχυσης με σύριγγα
Για την έγχυση του Ilomedin
μπορεί να χρησιμοποιηθεί εγχυτής με
μία σύριγγα των 50 ml (π.χ. Perfusor
). Για τις οδηγίες αραίωσης για
τη χρήση μέσω συσκευής έγχυσης με σύριγγα βλέπε παράγραφο 6.6
«Οδηγίες χρήσης/χειρισμού».
Σε περίπτωση ενός διαλύματος Ilomedin
με συγκέντρωση 2 μg/ml, η
επιθυμητή ταχύτητα έγχυσης πρέπει να καθοριστεί σύμφωνα με το
συνημμένο σχήμα, ώστε να επιτευχθεί μία δόση εντός των ορίων 0,5
και 2,0 ng/kg/min.
Ο ακόλουθος πίνακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον υπολογισμό
της ταχύτητας έγχυσης που αντιστοιχεί στο σωματικό βάρος του
κάθε ασθενούς και της δόσης που πρέπει να εγχυθεί. Προσαρμόστε
το πραγματικό βάρος του ασθενούς στον πίνακα και στη συνέχεια
καθορίστε την ταχύτητα έγχυσης με βάση την επιθυμητή δοσολογία
σε ng/kg/min.
Δόση [ng/kg/min]
0,5 1,0 1,5 2,0
Βάρος σώματος
[kg]
Ταχύτητα έγχυσης [ml/h]
40 0,60 1,2 1,80 2,4
50 0,75 1,5 2,25 3,0
60 0,90 1,8 2,70 3,6
70 1,05 2,1 3,15 4,2
80 1,20 2,4 3,60 4,8
90 1,35 2,7 4,05 5,4
100 1,50 3,0 4,50 6,0
110 1,65 3,3 4,95 6,6
Η διάρκεια της θεραπείας είναι μέχρι 4 εβδομάδες.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Ilomedin δεν έχουν
μελετηθεί μετά από θεραπεία διάρκειας μεγαλύτερης από των 4
εβδομάδων ή μετά από επαναληπτικούς θεραπευτικούς κύκλους.
Δεν συνιστάται η συνεχής έγχυση για διάστημα πολλών ημερών,
λόγω της ενδεχόμενης μείωσης της δράσης στα αιμοπετάλια
(ταχυφύλαξη) αλλά και της πιθανότητας προκλήσεως
υπερσυγκολλητικότητας των αιμοπεταλίων (rebound) στο τέλος της
θεραπείας, μολονότι δεν έχουν αναφερθεί κλινικές επιπλοκές με τα
φαινόμενα αυτά.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι, σε ασθενείς με νεφρική
ανεπάρκεια που χρήζουν αιμοκάθαρσης, καθώς και σε ασθενείς με
κίρρωση του ήπατος, η απέκκριση του Iloprost μειώνεται. Σε αυτούς
τους ασθενείς είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης (π.χ. μισή από
την προτεινόμενη δόση).
block
Αντενδείξεις
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Αντενδείξεις
SPC-ILOMEDIN
Αντενδείξεις
- Εγκυμοσύνη
- Γαλουχία
- Καταστάσεις, στις οποίες οι επιδράσεις του Ilomedin στα αιμοπετάλια μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας (π.χ. ενεργό πεπτικό έλκος, τραύμα, ενδοκρανιακή αιμορραγία).
- Σοβαρή στεφανιαία νόσος ή ασταθής στηθάγχη
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά το τελευταίο εξάμηνο
- Οξεία ή χρόνια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΝΥΗΑ ΙΙ-ΙV)
- Σοβαρές αρρυθμίες
- Υποψία πνευμονικής συμφόρησης.
- Υπερευαισθησία στο Iloprost ή σε οποιοδήποτε από τα άλλα συστατικά του ilomedin
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
SPC-ILOMEDIN
Ειδικές προειδοποιήσεις
Δεν θα πρέπει να καθυστερεί η χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς που χρήζουν άμεσου ακρωτηριασμού (π.χ. σε περιπτώσεις μολυσμένης γάγγραινας).
Θα πρέπει να γίνονται αυστηρές συστάσεις στους ασθενείς να κόψουν το κάπνισμα.
Η απέκκριση του Iloprost είναι μειωμένη σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που χρήζουν αιμοκάθαρσης (βλ. Δοσολογία, 5.2 Φαρμακοκινητικές).
Θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεση, ώστε να αποφευχθεί περαιτέρω πτώση της αρτηριακής πίεσης. Επίσης, ασθενείς με σοβαρή καρδιακή νόσο πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Η πιθανότητα ορθοστατικής υπότασης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που, μετά το τέλος της χορήγησης, από την ύπτια θέση σηκώνονται όρθιοι.
Σε ασθενείς με αγγειακό εγκεφαλικό συμβάν (π.χ. παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο) εντός των τελευταίων 3 μηνών, πρέπει να γίνεται προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου (βλ. επίσης Αντενδείξεις: κίνδυνος αιμορραγίας, ενδοκρανιακή αιμορραγία).
Ειδικές προφυλάξεις
Επί του παρόντος, υπάρχουν διαθέσιμες μόνο σποραδικές αναφορές σχετικά με τη χρήση σε παιδιά και εφήβους.
Η εξωαγγειακή έγχυση μη αραιωμένου Ilomedin μπορεί να οδηγήσει σε τοπικές μεταβολές στο σημείο της ένεσης.
Πρέπει να αποφεύγεται η λήψη από το στόμα και η επαφή με τους βλεννογόνους. Αν έρθει σε επαφή με το δέρμα, το iloprost μπορεί να προκαλέσει μακροχρόνιο, αλλά ανώδυνο ερύθημα. Επομένως, θα πρέπει να λαμβάνονται κατάλληλες προφυλάξεις, ώστε να αποφευχθεί η επαφή του iloprost με το δέρμα. Στην περίπτωση μίας τέτοιας επαφής, η προσβεβλημένη περιοχή θα πρέπει να πλυθεί αμέσως με άφθονη ποσότητα νερού ή φυσιολογικού ορού.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
SPC-ILOMEDIN
Το iloprost μπορεί να αυξήσει την αντιϋπερτασική δράση των
αναστολέων των β-υποδοχέων, των ανταγωνιστών του ασβεστίου,
των αγγειοδιασταλτικών και των αναστολέων ΜΕΑ. Στην περίπτωση
που προκληθεί σοβαρή υπόταση, αυτή μπορεί να διορθωθεί με
μείωση της δόσης του iloprost.
Επειδή το iloprost αναστέλλει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων, η
χορήγησή του μαζί με αντιπηκτικά (όπως η ηπαρίνη, τα κουμαρινικά
αντιπηκτικά) ή με άλλους αναστολείς της συγκόλλησης των
αιμοπεταλίων (όπως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, τα μη στεροειδή
αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης και
νιτρώδη αγγειοδιασταλτικά, π.χ. molsidomine) μπορεί να αυξήσει τον
κίνδυνο αιμορραγίας. Εάν αυτό συμβεί, η χορήγηση του iloprost θα
πρέπει να διακοπεί.
Η από του στόματος προηγηθείσα φαρμακευτική αγωγή με
ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σε δοσολογία έως και 300 mg ημερησίως,
για χρονικό διάστημα 8 ημερών, δεν είχε καμία επίδραση στην
φαρμακοκινητική του iloprost. Μία μελέτη σε ζώα έδειξε ότι το iloprost
μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του t-PA στο πλάσμα,
σε
σταθεροποιημένες συνθήκες. Τα αποτελέσματα μελετών σε
ανθρώπους καταδεικνύουν ότι οι εγχύσεις του iloprost δεν
επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική πολλαπλών από του στόματος
δόσεων διγοξίνης σε ασθενείς και ότι το iloprost δεν έχει καμία
επίδραση στην φαρμακοκινητική του ταυτόχρονα χορηγούμενου t-PA.
Από μελέτες σε ζώα, δείχθηκε ότι η αγγειοδιασταλτική ενέργεια του
iloprost εξασθενίζει, εάν προηγουμένως τα ζώα έχουν υποβληθεί σε
θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή, ενώ η ανασταλτική δράση στη
συγκόλληση των αιμοπεταλίων παραμένει ανεπηρέαστη. Η σημασία
του ευρήματος αυτού στον άνθρωπο δεν είναι ακόμη γνωστή.
Αν και δεν έχουν διεξαχθεί σχετικές κλινικές μελέτες, οι μελέτες in
vitro, οι οποίες εξέτασαν την πιθανή ανασταλτική δράση του iloprost
πάνω στη δράση των ενζύμων του κυτοχρώματος Ρ450,
υποδηλώνουν ότι δεν αναμένεται ουσιαστική αναστολή του
μεταβολισμού των φαρμάκων από το iloprost, μέσω αυτών των
ενζύμων.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-ILOMEDIN
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Το συνολικό προφίλ ασφαλείας του Ilomedin
βασίζεται σε δεδομένα
από την παρακολούθηση του προϊόντος μετά την κυκλοφορία του
καθώς και σε δεδομένα συγκεντρωμένα από κλινικές μελέτες. Η
ακατέργαστη συχνότητα βασίστηκε στη συγκεντρωτική βάση
δεδομένων 3325 ασθενών, οι οποίοι έλαβαν iloprost είτε σε
ελεγχόμενες είτε σε μη ελεγχόμενες κλινικές μελέτες ή στα πλαίσια
προγράμματος παρηγορητικής θεραπείας γενικά από ηλικιωμένους
και πολυνοσούντες ασθενείς με περιφερική αρτηριακή αποφρακτική
νόσο (PAOD) σε προχωρημένο στάδιο ΙΙΙ και IV και ασθενείς με
αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα (TAO), για λεπτομέρειες βλέπε
πίνακα 1.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (≥ 10%) που παρατηρήθηκαν
σε ασθενείς που λαμβάνουν iloprost σε κλινικές μελέτες είναι
κεφαλαλγία, έξαψη, ναυτία, έμετος και υπερίδρωση. Αυτές οι
ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιθανό να εμφανιστούν κατά την
τιτλοποίηση της δόσης στην αρχή της θεραπείας, όπου
προσδιορίζεται η βέλτιστα ανεκτή δόση για τον κάθε ασθενή
ατομικά. Ωστόσο, όλες αυτές ανεπιθύμητες ενέργειες εξαφανίζονται
συνήθως σύντομα, με τη μείωση της δοσολογίας.
Συνολικά, οι πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που
λαμβάνουν iloprost είναι αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, έμφραγμα
του μυοκαρδίου, πνευμονική εμβολή, καρδιακή ανεπάρκεια, σπασμός,
υπόταση, ταχυκαρδία, άσθμα, στηθάγχη, δύσπνοια και πνευμονικό
οίδημα.
Μία άλλη κατηγορία ανεπιθύμητων ενεργειών σχετίζεται με τις
τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της έγχυσης. Για παράδειγμα,
μπορεί να εμφανιστούν ερυθρότητα και πόνος στο σημείο της
έγχυσης ή η δερματική αγγειοδιαστολή μπορεί να προκαλέσει
γραμμοειδές ερύθημα πάνω από τη φλέβα που γίνεται η έγχυση.
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε μορφή πίνακα
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με το Ilomedin
παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα. Είναι κατηγοριοποιημένες
σύμφωνα με το οργανικό σύστημα (MedDRA έκδοση 14.1). Ο πιο
κατάλληλος όρος κατά MedDRA έχει χρησιμοποιηθεί ώστε να
περιγραφεί μια συγκεκριμένη αντίδραση και τα συνώνυμά της και οι
σχετιζόμενες καταστάσεις.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από κλινικές μελέτες κατηγοριοποιούνται
σύμφωνα με την συχνότητά τους. Οι κατηγορίες συχνοτήτων
ορίζονται ως εξής: πολύ συχνές ≥1/10, συχνές ≥1/100 έως <1/10,
όχι συχνές ≥1/1.000 έως <1/100 και σπάνιες ≥1/10.000 έως 1/1.000.
Πίνακας 1: Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές
μελέτες ή κατά την παρακολούθηση του προϊόντος μετά την
κυκλοφορία του σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε το
Ilomedin
Οργανικό
σύστημα
(MedDRA)
Πολύ
συχνές
Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες
Διαταραχές
του
αιμοποιητι
κού και του
λεμφικού
συστήματο
ς
Θρομβοπενία
Διαταραχές
του
ανοσοποιητ
ικού
συστήματο
ς
Υπερευαισθη
σία
Διαταραχές
Μειωμένη
όρεξη
του
μεταβολισμ
ού και της
θρέψης
Ψυχιατρικέ
ς
διαταραχές
Βραδυψυχισμ
ός
Συγχυτική
κατάσταση
Άγχος
Κατάθλιψη
Ψευδαίσθηση
Διαταραχές
του
νευρικού
συστήματο
ς
Κεφαλαλγία Ζάλη/
Ίλιγγος,
Παραισθησία
/
Αίσθημα
παλμών/
Υπεραισθησί
α/ Αίσθημα
καύσου,
Ανησυχία/Διέ
γερση,
Καταστολή,
Νωθρότητα
Σπασμός*,
Συγκοπή
Τρόμος,
Ημικρανία
Οφθαλμικές
διαταραχές
Θολή όραση,
Ερεθισμός
του
οφθαλμού,
Οφθαλμικός
πόνος
Διαταραχές
του ωτός
και του
λαβυρίνθου
αιθουσαία
διαταραχή
Καρδιακές
διαταραχές
Ταχυκαρδία*
Βραδυκαρδία
Στηθάγχη*
Έμφραγμα
του
μυοκαρδίου*,
Καρδιακή
ανεπάρκεια*,
Αρρυθμία/
Έκτακτες
συστολές,
Αγγειακές
διαταραχές
Έξαψη
Υπόταση*
Αγγειακό
εγκεφαλικό
Αύξηση της
αρτηριακής
πίεσης
επεισόδιο*/Ε
γκεφαλική
ισχαιμία,
Πνευμονική
εμβολή*,
Εν
τω βάθει
φλεβική
θρόμβωση
Διαταραχές
του
αναπνευστι
κού
συστήματο
ς, του
θώρακα και
του
μεσοθωράκ
ιου
Δύσπνοια* Άσθμα*,
Πνευμονικό
οίδημα*
Βήχας
Διαταραχές
του
γαστρεντερ
ικού
Ναυτία,
Έμετος
Διάρροια,
Κοιλιακή
δυσφορία/
Κοιλιακό
άλγος
Αιμορραγική
διάρροια,
Ορθική
αιμορραγία,
Δυσπεψία,
Ορθικός
τεινεσμός,
Δυσκοιλιότη
τα, Ερυγή,
Δυσφαγία,,
Ξηροστομία/
Δυσγευσία
Πρωκτίτις
Διαταραχές
του ήπατος
και των
χοληφόρων
Ίκτερος
Διαταραχές
του
δέρματος
και του
υποδόριου
ιστού
Υπερίδρωση Κνησμός
Διαταραχές
του
μυοσκελετι
Πόνος στη
γνάθο/
Τετανία/
Μυϊκοί
σπασμοί,
Μυαλγία/,
Τρισμός
του
συνδετικού
ιστού
Αρθραλγία
Υπερτονία
Διαταραχές
των
νεφρών και
των
ουροφόρων
οδών
Άλγος στη
νεφρική
χώρα,
Τεινεσμός
του
ουροποιογεν
vητικού
συστήματος,
Παθολογικά
ούρα,
Δυσουρία,
Διαταραχή
των
ουροφόρων
οδών
Γενικές
διαταραχές
και
καταστάσει
ς της οδού
χορήγησης
Πόνος,,
Πυρεξία/
Αυξημένη
θερμοκρασία
σώματος,
Αίσθημα
θερμότητας,
Εξασθένηση/
Κακουχία,
Φρίκια,
Κόπωση,
Δίψα,
Αντιδράσεις
στο σημείο
της έγχυσης
(ερύθημα
στο σημείο
της έγχυσης,
πόνος στο
σημείο της
έγχυσης,
φλεβίτιδα
στο σημείο
της έγχυσης)
*έχουν αναφερθεί απειλητικές για τη ζωή και/ή μοιραίες περιπτώσεις
Το iloprost μπορεί να προκαλέσει στηθάγχη, ειδικά σε ασθενείς με
στεφανιαία νόσο.
Ο κίνδυνος αιμορραγίας είναι αυξημένος σε ασθενείς που λαμβάνουν
ταυτόχρονα αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, ηπαρίνη
ή κουμαρινικά αντιπηκτικά.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη
χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης
οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους
επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να
αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ελλάδα:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
Κύπρος:
Φαρμακευτικές Υπηρεσίες
Υπουργείο Υγείας
CY-1475 Λευκωσία
Φαξ: + 357 22608649
Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
SPC-ILOMEDIN
Το Ilomedin δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλ. Αντενδείξεις).
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία σχετικά με τη χρήση του iloprost σε εγκύους γυναίκες. Προκλινικές μελέτες υποδηλώνουν την ύπαρξη εμβρυοτοξικότητας σε αρουραίους, αλλά όχι σε κουνέλια και πιθήκους (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Εφόσον ο πιθανός κίνδυνος της θεραπευτικής χρήσης του iloprost κατά την εγκυμοσύνη δεν είναι γνωστός, οι γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικά αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν το iloprost περνά στο μητρικό γάλα. Εφόσον ιδιαίτερα μικρές ποσότητες iloprost περνούν στο μητρικό γάλα των αρουραίων, το Ilomedin δεν πρέπει να χορηγείται σε γαλουχούσες γυναίκες.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
SPC-ILOMEDIN
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς συσσώρευσης
αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC
Το iloprost είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προστακυκλίνης. Οι
ακόλουθες φαρμακολογικές δράσεις έχουν παρατηρηθεί:
Αναστολή της συγκόλλησης και της συσσώρευσης των
αιμοπεταλίων και της αντίδρασης απελευθέρωσης
Διαστολή των αρτηριδίων και των φλεβιδίων
Αύξηση της τριχοειδικής πυκνότητας και μείωση της αυξημένης
αγγειακής διαπερατότητας που προκαλούνται από
διαμεσολαβητές όπως η σεροτονίνη ή η ισταμίνη, στην
μικροκυκλοφορία.
Διέγερση του ενδογενούς ινωδολυτικού δυναμικού
Αντιφλεγμονώδης δράση όπως αναστολή της συγκόλλησης των
λευκοκυττάρων μετά από ενδοθηλιακή βλάβη και αναστολή της
συσσώρευσης λευκοκυττάρων σε τραυματισμένο ιστό και μειωμένη
αποδέσμευση του παράγοντα νέκρωσης όγκου (TNF).
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-ILOMEDIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
SPC-ILOMEDIN
Κατανομή
Σταθερά επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μόλις 10 - 20 λεπτά
μετά την έναρξη της ενδοφλέβιας έγχυσης. Τα σταθερά επίπεδα στο
πλάσμα βρίσκονται σε γραμμική συνάρτηση προς την ταχύτητα της
έγχυσης. Επιτυγχάνονται επίπεδα περίπου 135 ± 24 pg/ml στο
πλάσμα με ταχύτητα έγχυσης 3 ng/kg/λεπτό. Η συγκέντρωση του
iloprost στο πλάσμα μειώνεται πολύ γρήγορα μετά το τέλος της
έγχυσης, λόγω της υψηλής ταχύτητας του μεταβολισμού του. Η
μεταβολική κάθαρση της ουσίας από το πλάσμα είναι περίπου 20 ± 5
ml/kg/λεπτό. Ο χρόνος ημιζωής της φάσης τελικής αποβολής από το
πλάσμα είναι 0,5 ώρες και κατά συνέπεια τα επίπεδα της ουσίας
μειώνονται κάτω από 10% της συγκέντρωσης ισορροπίας, μόλις δύο
ώρες μετά την αποπεράτωση της έγχυσης.
Οι πιθανότητες για αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα στο επίπεδο
της δέσμευσης με πρωτεΐνες πλάσματος είναι ελάχιστες, εφ’ όσον το
μεγαλύτερο ποσοστό του iloprost δεσμεύεται με τη λευκωματίνη του
πλάσματος (πρωτεϊνική δέσμευση: 60%) και επιτυγχάνεται μόνο
πολύ χαμηλή συγκέντρωση του iloprost. Επίσης, κάποια επίδραση της
θεραπείας με iloprost στη βιομετατροπή άλλων φαρμάκων είναι
εξαιρετικά απίθανη, λόγω των μεταβολικών οδών και της χαμηλής
απόλυτης δόσης.
Βιομετασχηματισμός
Το iloprost μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό, κυρίως με β-οξείδωση
της καρβοξυλικής πλευρικής αλύσου. Δεν αποβάλλεται καμία
ποσότητα αμετάβλητης ουσίας. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το
tetranor-iloprost, που βρίσκεται στα ούρα σε ελεύθερη και δεσμευμένη
μορφή σε 4 διαστεροϊσο-μερή. To tetranor-iloprost είναι
φαρμακολογικά αδρανές, όπως έχει δειχτεί σε πειράματα με ζώα.
Μελέτες in vitro υποδηλώνουν ότι ο μεταβολισμός του iloprost στους
πνεύμονες είναι παρόμοιος μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ή
εισπνοή.
Αποβολή
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, η
διάθεση του iloprost μετά από ενδοφλέβια έγχυση χαρακτηρίζεται
στις περισσότερες περιπτώσεις από ένα προφίλ δύο φάσεων με
μέσους όρους ημιζωής 3 έως 5 λεπτών και 15 έως 30 λεπτών. Η
ολική κάθαρση του iloprost είναι περίπου 20 ml/kg/min, το οποίο
υποδηλώνει ότι ο μεταβολισμός του iloprost γίνεται και μέσω της
εξωηπατικής οδού.
Έγινε μία μελέτη ισοζυγίου μαζών με χρήση
Η-iloprost σε υγιείς.
Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, η ανάκτηση συνολικής ραδιενέργειας
είναι 81% και οι αντίστοιχες ανακτήσεις στα ούρα και τα κόπρανα
είναι 68% και 12%. Οι μεταβολίτες αποβάλλονται από το πλάσμα και
με τα ούρα σε 2 φάσεις, ο χρόνος ημιζωής των οποίων έχει
υπολογισθεί σε περίπου 2 και 5 ώρες (πλάσμα) και 2 και 18 ώρες
(ούρα).
Χαρακτηριστικά που αφορούν τον ασθενή
Νεφρική δυσλειτουργία
Σε μία μελέτη με ενδοφλέβια έγχυση του iloprost, ασθενείς με νεφρική
ανεπάρκεια τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε διαλείπουσα
αιμοκάθαρση φαίνεται ότι έχουν σημαντικά χαμηλότερη τιμή
κάθαρσης (μέση CL = 5 ± 2 ml/λεπτό/kg) από ότι παρατηρήθηκε σε
ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που δεν υποβάλλονται σε
διαλείπουσα αιμοκάθαρση (μέση CL = 18 ± 2 ml/λεπτό/kg).
Ηπατική δυσλειτουργία
Επειδή το iloprost μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό από το ήπαρ, τα
επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα επηρεάζονται από αλλαγές στην
ηπατική λειτουργία. Σε μία μελέτη με ενδοφλέβια χορήγηση,
ελήφθησαν αποτελέσματα που αφορούσαν 8 ασθενείς, οι οποίοι
έπασχαν από κίρρωση του ήπατος. Η μέση κάθαρση του iloprost
υπολογίστηκε σε 10 ml/λεπτό/kg.
Ηλικία και φύλλο
Η ηλικία και το φύλο δεν έχουν κλινική συσχέτιση με τις
φαρμακοκινητικές ιδιότητες του iloprost.
ΕΟΦ · 2.5.5
Αγγειοδιασταλτικά αντιυπερτασικά
expand_more
ΕΟΦ · 2.5.5
Αγγειοδιασταλτικά αντιυπερτασικά
Περιγραφή
Μέλη της ομάδας αυτής είναι η υδραλαζίνη, η μινοξιδίλη, η διαζοξίδη και το νιτροπρωσικό νάτριο. Προκαλούν αγγειοδιαστολή δρώντας απευθείας στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών κυρίως, με μικρή επίδραση στα φλεβικά δίκτυα. Η ελάττωση της αρτηριακής πίεσης συνοδεύεται από διέγερση του συμπαθητικού με ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ρινική συμφόρηση και μυοκαρδιακή ισχαιμία σε ασθενείς με υποκείμενη στεφανιαία νόσο. Για τους παραπάνω λόγους συγχορηγούνται συνήθως με β-αναστολείς και διουρητικά, ώστε να ελαχιστοποιηθεί η κατακράτηση υγρών και να αντιρροπισθεί η ταχυκαρδία και η αύξηση της καρδιακής παροχής. Η χρήση τους σήμερα έχει περιορισθεί σε ασθενείς με βαριά υπέρταση, ανθεκτική στη φαρμακευτική θεραπεία, ως επικουρική φαρμακευτική αγωγή. Σε μεγάλες δόσεις, η υδραλαζίνη μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο τύπου ερυθηματώδους λύκου, ενώ η μινοξιδίλη προκαλεί υπερτρίχωση και μπορεί να οδηγήσει σε υπεζωκοτική ή περικαρδιακή συλλογή υγρού.
Ενδείξεις
Πρωτοπαθής πνευμονική υπέρταση. Λοιπές βλ. 2.9.
Αντενδείξεις
Σοβαρή στεφανιαία νόσος ή ασταθής στηθάγχη, έμφραγμα κατά τους προηγούμενους 6 μήνες, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρές αρρυθμίες, αγγειακά εγκεφαλικά συμβάματα κατά τους προηγούμενους 3 μήνες, πνευμονική υπέρταση από φλεβοαποφρακτική νόσο, καταστάσεις με κίνδυνο αιμορραγιών εξαιτίας της επίδρασης στα αιμοπετάλια (λ.χ.ενεργό πεπτικό έλκος), κύηση, γαλουχία.
Ανεπιθύμητες
Αγγειοδιαστολή, υπόταση, λιποθυμικές κρίσεις, κεφαλαλγία, βήχας, τρισμός.
Αλληλεπιδράσεις
Ενισχύει τη δράση των αγγειοδιασταλτικών και αντιυπερτασικών ουσιών, αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγιών όταν συγχορηγείται με αντιπηκτικά, αντιαιμοπεταλιακά και ΜΣΑΦ.
Προειδοποιήσεις
Σε ηπατική ανεπάρκεια, ασταθή πνευμονική υπέρταση και προχωρημένη ανεπάρκεια της δεξιάς καρδίας, σε υπόταση (να μη χορηγείται σε ΑΠ< 85mmHg), σε οξείες πνευμονικές λοιμώξεις. Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με κάθαρση >30ml/min. Εάν εμφανισθούν σημεία πνευμονικού οιδήματος να διακοπεί η θεραπεία.
Δοσολογία
Εισπνοές με εκνεφωτή 2.55.0μg 6-9 φορές ημερησίως ανάλογα με την ανταπόκριση.
Σκευάσματα
Iloprost Trometamol VENTAVIS/Schering Germany: inh.ne.sol 20mg/ 2ml-amp x 100
ΕΟΦ · 2.9
Αντιαιμοπεταλιακά
expand_more
ΕΟΦ · 2.9
Αντιαιμοπεταλιακά
Περιγραφή
Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση.
Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρησιμοποίηση 100-300 mg ασπιρίνης ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον πρώτο μήνα όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενούς στη στεφανιαία μονάδα.
Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά.
Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα).
Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδρογέλη.
Σήμερα, ο συνηθέστερα χρησιμοποιούμενος συνδυασμός αντιαιμοπεταλιακών είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με ή χωρίς διπυριδαμόλη.
Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικού σκευάσματος στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται.
H τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (εκτός εάν αντενδείκνυνται) για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς Q. Δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ.
Ενδείξεις
Θεραπεία της προχωρημένης αποφρακτικής θρομβαγγειίτιδας σε περιπτώσεις που δεν ενδείκνυται επεμβατική επαναγγείωση. Λοιπές βλ. 2.5.5.
Αντενδείξεις
Κύηση, γαλουχία. Καταστάσεις στις οποίες οι επιδράσεις του φαρμάκου στα αιμοπετάλια μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας (π.χ. ενεργό πεπτικό έλκος, ενδοκρανιακή αιμορραγία). Σοβαρή στεφανιαία νόσος, έμφραγμα του μυοκαρδίου (το τελευταίο εξάμηνο), οξεία ή χρόνια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρές αρρυθμίες, υποψία πνευμονικής συμφόρησης.
Ανεπιθύμητες
Οι πλέον συνήθεις είναι έξαψη στο πρόσωπο και κεφαλαλγία. Σε παρατεταμένη έγχυση μπορεί να εμφανισθούν αίσθημα κακουχίας, ανορεξία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, εφίδρωση, αίσθημα θερμότητας και αδυναμία. Έχουν αναφερθεί πόνος στο προσβεβλημένο άκρο, παραισθησία, πυρετός, ρίγη, καταστάσεις διανοητικής σύγχυσης, απάθεια, υπερκινητικότητα, ταχυκαρδία, αρρυθμίες και πτώση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Μπορεί επίσης να προκαλέσει στηθάγχη, ιδιαίτερα σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Τέλος, μπορεί να προκληθεί ερυθρότητα και πόνος στο σημείο της έγχυσης.
Αλληλεπιδράσεις
Έχει αθροιστική ενέργεια στη δράση διαφόρων αντιυπερτασικών φαρμάκων (β-αποκλειστές, ανταγωνιστές ασβεστίου κ.ά.). Επίσης, έχει αθροιστική ενέργεια στη λειτουργία των αιμοπεταλίων με άλλους αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων.
Προειδοποιήσεις
Θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεση. Να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα ορθοστατικής υπότασης μετά το τέλος της χορήγησης. Δεν θα πρέπει να καθυστερεί η χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς που απαιτούν άμεσο ακρωτηριασμό. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο του μετά τη διάλυσή του χωρίς να προστίθεται άλλο φάρμακο στο διάλυμα. Δεν πρέπει να έρχεται σε επαφή με το δέρμα. Επίσης πρέπει να αποφεύγεται η λήψη του από το στόμα καθώς και η επαφή του με τους βλεννογόνους.
Δοσολογία
Χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 0.5-2.0 ng/kg/λεπτό, χορηγούμενη σε διάστημα πάνω από 6 ώρες την ημέρα. Διάρκεια θεραπείας μέχρι 4 εβδομάδες.
Σκευάσματα
Iloprost Trometamol ILOMEDIN/Schering: inj.so.inf 0.1mg/1ml-amp x 1
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Η ιλπροστ είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προστακυκλίνης PGI2. Η ιλπροστ διαστέλλει τα συστηματικά και πνευμονικά αρτηριακά αγγειακά κρεβάτια. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (ΠΑΥ).
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Η ιλπροστ είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προστακυκλίνης PGI2. Η ιλπροστ διαστέλλει τα συστηματικά και πνευμονικά αρτηριακά αγγειακά κρεβάτια. Επίσης, επηρεάζει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αλλά η σημασία αυτής της επίδρασης στη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης είναι άγνωστη. Τα δύο διαστερεομερή της ιλπροστ διαφέρουν ως προς την ισχύ τους στη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, με το 4S ισομερές να είναι σημαντικά πιο δραστικό από το 4R ισομερές.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Η ιλπροστ είναι ένα δομικό ανάλογο προστακυκλίνης (PGI) δεύτερης γενιάς με περίπου δεκαπλάσια ισχύ σε σύγκριση με τα σταθερά ανάλογα πρώτης γενιάς, όπως η καρβαπροστακυκλίνη. Η ιλπροστ συνδέεται με ίση συγγένεια με τους υποδοχείς προστακυκλίνης (Prostanoid IP) και προσταγλανδίνης EP1 του ανθρώπου. Η ιλπροστ συστέλλει τον κυκλικό λείο μυ του ειλεού και του πυλωρού τόσο ισχυρά όσο η ίδια η προσταγλανδίνη E2 (PGE2). Η ιλπροστ αναστέλλει τη συσσωμάτωση των ανθρώπινων αιμοπεταλίων που προκαλείται από ADP, θρομβίνη και κολλαγόνο. Σε ολόκληρα ζώα, η ιλπροστ δρα ως αγγειοδιασταλτικό, υποτασικό, αντιδιουρητικό και παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας. Όλες αυτές οι ιδιότητες συμβάλλουν στην αντιμετώπιση των παθολογικών αλλαγών που συμβαίνουν στις μικρές πνευμονικές αρτηρίες ασθενών με πνευμονική υπέρταση.
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
Απορροφάται ταχέως με βιοδιαθεσιμότητα 63%.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
20-30 λεπτά
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
60%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
null
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
DrugBank
Volume of distribution
- 0,7 έως 0,8 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
DrugBank
Clearance
- 20 mL/min/kg [Φυσιολογικά άτομα]
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
Οι υπερβολικές δόσεις μπορεί να οδηγήσουν σε υπόταση, κεφαλαλγία, έξαψη, ναυτία, έμετο και διάρροια.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ιλoπρόστη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης I2 (PGI2) που προκαλεί αγγειοδιαστολή στα συστηματικά και πνευμονικά αρτηριακά αγγεία. Υπάρχουν δύο διαστερεομερή της ιλoπρόστης, με το ισομερές 4S να εμφανίζει μεγαλύτερη ισχύ στη διαστολή των αγγείων σε σύγκριση με το ισομερές 4R. Σε ασθενείς με πρωτοπαθή πνευμονική υπέρταση, η ιλoπρόστη μείωσε την πνευμονική αγγειακή αντίσταση και την πίεση της πνευμονικής αρτηρίας. Η ιλoπρόστη ανέστειλε τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αλλά δεν έχει διευκρινιστεί εάν αυτή η επίδραση συμβάλλει στη δράση της ως αγγειοδιασταλτικό. Η ιλoπρόστη έχει αναφερθεί ότι μειώνει την ισχαιμική βλάβη των ιστών. Όταν χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε ασθενείς με περιφερικές αγγειακές παθήσεις, όπως κρίσιμη ισχαιμία των άκρων και καθυστερημένος ακρωτηριασμός, η ιλoπρόστη προώθησε την κυτταρική προστασία. Σε απομονωμένα καρδιακά παρασκευάσματα ζώων και σε άθικτα ζώα με ισχαιμία-επαναιμάτωση, παρατηρήθηκε διατήρηση της μυοκαρδιακής λειτουργίας μετά τη χορήγηση ιλoπρόστης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Στην πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, απελευθερώνονται αγγειοδραστικές ουσίες του ενδοθηλίου, όπως το μονοξείδιο του αζώτου και η προσταγλανδίνη I2 (PGI2), προκαλώντας αγγειοσυστολή. Η ιλoπρόστη μιμείται τις βιολογικές δράσεις της προσταγλανδίνης I2, ενός βραχύβιου προστανοειδούς και ισχυρού αγγειοδιασταλτικού, που παράγεται κυρίως στο αγγειακό ενδοθήλιο. Ο ακριβής μηχανισμός της ιλoπρόστης στην κυτταρική προστασία δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Ωστόσο, προτείνεται ότι η ιλoπρόστη μειώνει την απελευθέρωση κατεχολαμινών από τα συμπαθητικά νευρικά άκρα, διατηρεί τη μιτοχονδριακή λειτουργία και μειώνει το οξειδωτικό στρες. Έχει επίσης προταθεί η μείωση της συσσώρευσης ουδετερόφιλων και η σταθεροποίηση της μεμβράνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά την εισπνοή ιλoπρόστης (5 mcg) σε ασθενείς με πνευμονική υπέρταση, τα μέγιστα επίπεδα της ιλoπρόστης στο πλάσμα ανέρχονται σε περίπου 150 pg/mL. Η ιλoπρόστη γενικά δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα 30 λεπτά έως μία ώρα μετά την εισπνοή. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της εισπνεόμενης ιλoπρόστης δεν έχει προσδιοριστεί. Όταν χορηγήθηκε ιλoπρόστη ενδοφλεβίως με ρυθμό έγχυσης 2 ng/kg/min, οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν 85 ng/L.
Αναλλοίωτη ιλoπρόστη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 70% του φαρμάκου και των μεταβολιτών υφίσταται νεφρική απέκκριση. Μετά τη χορήγηση ενδοφλέβιας έγχυσης με ρυθμό 2 ng/kg/min και από του στόματος δόση 0.1 μg/kg, η απέκκριση στα κόπρανα ήταν 12% και 17%, αντίστοιχα.
Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας ήταν 0.7 έως 0.8 L/kg σε υγιείς εθελοντές.
Η κάθαρση σε φυσιολογικούς εθελοντές ήταν περίπου 20 mL/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
Η ιλoπρόστη είναι περίπου 60% δεσμευμένη με πρωτεΐνες, κυρίως με αλβουμίνη, και αυτή η αναλογία είναι ανεξάρτητη της συγκέντρωσης στο εύρος των 30 έως 3000 pg/mL.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μελέτες in vitro αποκαλύπτουν ότι ο μεταβολισμός που εξαρτάται από το κυτόχρωμα P450 παίζει μόνο μικρό ρόλο στη βιομεταμόρφωση της ιλoπρόστης. Η ιλoπρόστη μεταβολίζεται κυρίως μέσω β-οξείδωσης της πλευρικής αλυσίδας του καρβοξυλίου. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η τετρανόρ-ιλoπρόστη, η οποία αποδείχθηκε φαρμακολογικά ανενεργή σε πειράματα σε ζώα. Σε κουνέλια, η δινορ-ιλoπρόστη έχει επίσης αναγνωριστεί ως μεταβολίτης του φαρμάκου.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ιλoπρόστης είναι 20 έως 30 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα ή παράγοντες που αντικαθιστούν ή διαταράσσουν οποιονδήποτε μηχανισμό οδηγεί στη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την απελευθέρωση από τα πυκνά κοκκία και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής των αιμοφόρων αγγείων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
PubChem
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
JED5YGL
ILOPROST
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Προσταγλανδίνη I
Χημική Δομή [CS] - Προσταγλανδίνες I
Η ιλoπρόστη είναι μια Προσταγλανδίνη I.
ILOPROST
Προσταγλανδίνες I [CS]; Προσταγλανδίνη I [EPC]
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
20-30 λεπτά
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
60%
DrugBank
Βιοδιαθεσιμότητα
63%
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά
PubChem
science
Scientific Profile
CID
5311181
Μοριακός τύπος
C22H32O4
Μοριακό βάρος
360.5
IUPAC
(5E)-5-[(3aS,4R,5R,6aS)-5-hydroxy-4-[(E,3S)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-ynyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-pentalen-2-ylidene]pentanoic acid
InChIKey
HIFJCPQKFCZDDL-ACWOEMLNSA-N
Κατάταξη MeSH
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα ή παράγοντες που αντικαθιστούν ή διαταράσσουν οποιονδήποτε μηχανισμό οδηγεί στη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την απελευθέρωση από τα πυκνά κοκκία και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής των αιμοφόρων αγγείων.
Σχετικά Εργαλεία
Εργαλεία & Οδηγίες
Όλα →