Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TICLOPIDINE

Τικλοπιδίνη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. …

Chemical structure of TICLOPIDINE

Εμπορικά Ονόματα

ANGHOSTAN-100 TICLID

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ως προληπτικό θρομβοεμβολικών επεισοδίων σε σοβαρές αρτηριοπάθειες (π.χ. μετά από εγκεφαλική θρόμβωση, έμφραγμα μυοκαρδίου, διαλείπουσα χωλότητα) όταν αντενδείκνυται η λήψη ασπιρίνης. Στους νεφροπαθείς υπό χρόνια αιμοκάθαρση.
medication
SPC-TICLID

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
κατά τη διάρκεια των γευμάτων
Δόση έναρξης:
ένα δισκίο δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η αγωγή μπορεί να αρχίζει αμέσως πριν ή αμέσως μετά την εμφύτευση των STENT(s)
  • Ενήλικες
    Δόσηένα δισκίο δύο φορές την ημέρα
  • Πρόληψη υποξείας απόφραξης μετά από ενδοστεφανιαία πρόθεση STENT(s)
    Δόση2 δισκία ημερησίως
    Σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (AΣΟ) (100 έως 325 mg ημερησίως). Η αγωγή μπορεί να αρχίζει αμέσως πριν ή αμέσως μετά την εμφύτευση των STENT(s) και θα πρέπει να συνεχίζεται για περίπου ένα μήνα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δε συνιστάται η χρήση σε παιδιά και εφήβους λόγω έλλειψης εμπειρίας από κλινικές μελέτες.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση500 mg ημερησίως
    Η φαρμακολογική και η θεραπευτική δράση στο δοσολογικό σχήμα των 500 mg ημερησίως δεν επηρεάζονται από την ηλικία.
block
SPC-TICLID

Αντενδείξεις

expand_more
  • Αιμορραγική προδιάθεση.
  • Οργανικά τραύματα με τάση για αιμορραγία, π.χ. γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος κατά τη διάρκεια του παροξυσμού, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης.
  • Αιματολογικές διαταραχές οι οποίες προκαλούν παράταση του χρόνου ροής.
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στην τικλοπιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ιστορικό λευκοπενίας, θρομβοπενίας και ακοκκιοκυτταραιμίας.
  • Γενικώς αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση αντιπηκτικών ή αντισυγκολλητικών των αιμοπεταλίων, όπως η ασπιρίνη και μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
warning
SPC-TICLID

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αιματολογικές και αιμορραγικές διαταραχές
  • Βαριάς μορφής και μερικές φορές θανατηφόρες αιματολογικές και αιμορραγικές ανεπιθύμητες ενέργειες
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα (ΤΤP)
  • Διασταυρούμενη αντιδραστικότητα μεταξύ των θειενοπυριδινών
  • Αιμόσταση
    Χρήση προσεκτικά από ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με ηπαρίνες, αντιπηκτικά από του στόματος και αντιαιμοπεταλιακά. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις συγχορήγησης, στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση. Σε περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων (π.χ. αφαίρεση οδόντων), αναμένεται παράταση του χρόνου ροής. Σε προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση, διακοπή τουλάχιστον 10 ημέρες πριν (εκτός αν απαιτείται κατηγορηματικά η αντιθρομβωτική δράση). Σε επείγουσα χειρουργική επέμβαση, πιθανή χρήση μεθυλπρεδνιζολόνης i.v., δεσμοπρεσσίνης, μετάγγιση αιμοπεταλίων.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Χορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία. Έλεγχος ηπατικής λειτουργίας σε περίπτωση υποψίας δυσλειτουργίας, ειδικά τους πρώτους μήνες. Διακοπή αγωγής και έλεγχος ηπατικής λειτουργίας σε περίπτωση ηπατίτιδας ή ίκτερου.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ενδέχεται να είναι αναγκαία η μείωση της δοσολογίας ή η διακοπή της τικλοπιδίνης σε περίπτωση αιμορραγικών ή αιμοποιητικών προβλημάτων.
swap_horiz
SPC-TICLID

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs)
    Προσοχή
    Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΑπαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς.
  • Αντιαιμοπεταλιακά
    Προσοχή
    Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΑπαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς.
  • Σαλικυλικά παράγωγα
    Προσοχή
    Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΑπαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς. Στην περίπτωση ενδοστεφανιαίας πρόθεσης STENT(s), βλ. παράγραφο 4.4.
  • Αντιπηκτικά από του στόματος
    Προσοχή
    Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΑπαιτείται στενή κλινική και βιοχημική παρακολούθηση του ασθενούς (INR).
  • Ηπαρίνες
    Προσοχή
    Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΑπαιτείται στενή κλινική και βιοχημική παρακολούθηση του ασθενούς (APTT).
  • Εκλεκτικοί Αναστολείς Επαναπρόσληψης της Σεροτονίνης (SSRIs)
    Προσοχή
    Αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση των SSRIs με την τικλοπιδίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Πεντοξιφυλλίνη
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση πεντοξιφυλλίνης και τικλοπιδίνης πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Θεοφυλλίνη
    Ειδικές προφυλάξεις
    Αύξηση των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα του αίματος με κίνδυνο υπερδοσολογίας
    ΣύστασηΣυνιστάται κλινική παρακολούθηση και εάν είναι απαραίτητο μέτρηση των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Χρειάζεται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος της θεοφυλλίνης κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος της θεραπείας με τικλοπιδίνη.
  • Διγοξίνη
    Παρακολούθηση
    Ελαφρά μείωση (περίπου 15%) του επιπέδου της διγοξίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΔεν επηρεάζει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της διγοξίνης.
  • Φαινοβαρβιτάλη
    Καμία
    Η ανασταλτική δράση της τικλοπιδίνης στη συγκόλληση των αιμοπεταλίων δεν επηρεάζεται
  • Φαινυτοΐνη
    Προσοχή
    Σπάνια αναφέρθηκαν υψηλά επίπεδα φαινυτοΐνης και κατά επέκταση τοξικότητα
    ΣύστασηΤο φάρμακο αυτό θα πρέπει να δίνεται με προσοχή σε συνδυασμό με τικλοπιδίνη και θα ήταν σκόπιμο να επανεπιβεβαιωθούν τα επίπεδα της φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
  • S-Κεταμίνη
    Ειδικές προφυλάξεις
    Μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της S-κεταμίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΚυρίως μέσω της αναστολής του μεταβολισμού της από το CYP2B6.
  • Αντιόξινα
    Παρακολούθηση
    Οδηγεί σε 20-30% χαμηλότερα επίπεδα τικλοπιδίνης στο πλάσμα
  • Σιμετιδίνη
    Προσοχή
    Αυξάνει σημαντικά τα επίπεδα τικλοπιδίνης στο πλάσμα
  • Κυκλοσπορίνη
    Προσοχή
    Μείωση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο αίμα
    ΣύστασηΤα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται σε περιπτώσεις συγχορήγησης.
sick
SPC-TICLID

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ουδετεροπενία, περιλαμβανομένης της σοβαρής ουδετεροπενίας (βλ. παράγραφο 4.4)
  • ακοκκιοκυτταραιμία
  • Μεμονωμένη θρομβοπενία ή σε εξαιρετικές περιπτώσεις συνοδευόμενη από αιμολυτική αναιμία.
  • Σήψη και σηπτική καταπληξία μπορεί να είναι θανατηφόρες επιπλοκές της ακοκκιοκυτταραιμίας
  • Πανκυτταροπενία, απλασία του νωτιαίου μυελού, θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα, λευχαιμία (βλ. παράγραφο 4.4), θρομβοκυττάρωση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Ανοσολογικές αντιδράσεις με διαφορετικές εκδηλώσεις, όπως αλλεργικές αντιδράσεις, ηωσινοφιλία, αναφυλαξία, οίδημα Quincke, αρθραλγία, αγγειίτιδα, σύνδρομο λύκου, αλλεργική πνευμονοπάθεια, νεφροπάθεια από υπερευαισθησία, μερικές φορές καταλήγουσα σε νεφρική ανεπάρκεια
  • Διασταυρούμενη αντιδραστικότητα φαρμάκου με θειενοπυριδίνες (όπως κλοπιδογρέλη, πρασουγρέλη) (βλ. παράγραφο 4.4)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία, ζάλη
  • Αισθητικές διαταραχές (περιφερική νευροπάθεια)
  • Εμβοές των ώτων
Αγγειακές διαταραχές
  • Μώλωπες, εκχύμωση, επίσταξη, αιματουρία, αιμορραγία του επιπεφυκότα, περι- και μετεγχειρητικές αιμορραγίες, αιμορραγία που μπορεί να είναι σοβαρή, ενώ μερικές φορές έχουν παρατηρηθεί θανατηφόρες επιπτώσεις
  • Ενδοεγκεφαλική αιμορραγία
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Διάρροια, ναυτία
  • Πεπτικό έλκος (στομάχου ή δωδεκαδακτύλου)
  • Σοβαρή διάρροια με κολίτιδα (περιλαμβανομένης της λεμφοκυτταρικής κολίτιδας)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων, αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης και των τρανσαμινασών (βλ. παράγραφο 4.4)
  • Αύξηση της χολερυθρίνης
  • Ηπατίτιδα (κυτταρολυτική ή/και χολοστατική)
  • Περιπτώσεις ηπατίτιδας αναφέρθηκαν με θανατηφόρα έκβαση, κεραυνοβόλος ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δερματικά εξανθήματα, ειδικότερα κηλιδοβλατιδώδες ή κνιδωτικό, συχνά συνοδευόμενο από κνησμό, ενώ τα σχετικά εξανθήματα του δέρματος μπορεί να είναι γενικευμένα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens Johnson, σύνδρομο Lyell
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Πυρετός
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων στον ορό
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ουδετεροπενία, περιλαμβανομένης της σοβαρής ουδετεροπενίας
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Μεμονωμένη θρομβοπενία ή σε εξαιρετικές περιπτώσεις συνοδευόμενη από αιμολυτική αναιμία.
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Σήψη και σηπτική καταπληξία μπορεί να είναι θανατηφόρες επιπλοκές της ακοκκιοκυτταραιμίας
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Πανκυτταροπενία, απλασία του νωτιαίου μυελού, θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα, λευχαιμία (βλ. παράγραφο 4.4), θρομβοκυττάρωση
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ανοσολογικές αντιδράσεις με διαφορετικές εκδηλώσεις, όπως αλλεργικές αντιδράσεις, ηωσινοφιλία, αναφυλαξία, οίδημα Quincke, αρθραλγία, αγγειίτιδα, σύνδρομο λύκου, αλλεργική πνευμονοπάθεια, νεφροπάθεια από υπερευαισθησία, μερικές φορές καταλήγουσα σε νεφρική ανεπάρκεια
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Διασταυρούμενη αντιδραστικότητα φαρμάκου με θειενοπυριδίνες (όπως κλοπιδογρέλη, πρασουγρέλη) (βλ. παράγραφο 4.4)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία, ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Αισθητικές διαταραχές (περιφερική νευροπάθεια)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Εμβοές των ώτων
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Μώλωπες, εκχύμωση, επίσταξη, αιματουρία, αιμορραγία του επιπεφυκότα, περι- και μετεγχειρητικές αιμορραγίες, αιμορραγία που μπορεί να είναι σοβαρή, ενώ μερικές φορές έχουν παρατηρηθεί θανατηφόρες επιπτώσεις
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ενδοεγκεφαλική αιμορραγία
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Διάρροια, ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Πεπτικό έλκος (στομάχου ή δωδεκαδακτύλου)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Σοβαρή διάρροια με κολίτιδα (περιλαμβανομένης της λεμφοκυτταρικής κολίτιδας)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων, αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης και των τρανσαμινασών (βλ. παράγραφο 4.4)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Συχνές
  • Αύξηση της χολερυθρίνης
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα (κυτταρολυτική ή/και χολοστατική)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Περιπτώσεις ηπατίτιδας αναφέρθηκαν με θανατηφόρα έκβαση, κεραυνοβόλος ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Δερματικά εξανθήματα, ειδικότερα κηλιδοβλατιδώδες ή κνιδωτικό, συχνά συνοδευόμενο από κνησμό, ενώ τα σχετικά εξανθήματα του δέρματος μπορεί να είναι γενικευμένα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens Johnson, σύνδρομο Lyell
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων στον ορό
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
pregnant_woman
SPC-TICLID

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η ασφάλεια της τικλοπιδίνης δεν έχει επιβεβαιωθεί στην εγκυμοσύνη. To Ticlid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητο από το θεράποντα.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Μελέτες σε αρουραίους έχουν δείξει ότι η τικλοπιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η ασφάλεια της τικλοπιδίνης δεν έχει επιβεβαιωθεί σε θηλάζουσες μητέρες. To Ticlid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη γαλουχία, εκτός εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητο από το θεράποντα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Ο ενεργός μεταβολίτης της τικλοπιδίνης εμποδίζει τη σύνδεση της αδενοσινο-διφωσφορικής (ADP) στον αιμοπεταλιακό της υποδοχέα, παρεμποδίζοντας την ενεργοποίηση του συμπλέγματος της γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa μέσω ADP. Προτείνεται ότι η…
monitor_heart
SPC-TICLID

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας Κωδικός ATC: B01A C05. Η τικλοπιδίνη είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Προκαλεί ανάλογα με τη δόση, αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και απελευθέρωση ορισμένων…
biotech
SPC-TICLID

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά τη χορήγηση μιας καθορισμένης εφάπαξ δόσης από το στόμα, η τικλοπιδίνη εμφανίζει ταχεία απορρόφηση και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εμφανίζεται περίπου δύο ώρες μετά τη λήψη. Η απορρόφηση είναι πρακτικά πλήρης. Η χορήγηση της τικλοπιδίνης μετά τα…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η τικλοπιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ με ανιχνεύσιμες μόνο ιχνοποσότητες του ακέραιου φαρμάκου. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον 20 μεταβολίτες. Η τικλοπιδίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ/Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TICLID
expand_more
Ενήλικες Η συνήθης δοσολογία είναι ένα δισκίο δύο φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Στην περίπτωση της πρόληψης υποξείας απόφραξης μετά από ενδοστεφανιαία πρόθεση STENT(s), η αγωγή μπορεί να αρχίζει αμέσως πριν ή αμέσως μετά την εμφύτευση των STENT(s) και θα πρέπει να συνεχίζεται για περίπου ένα μήνα (2 δισκία ημερησίως) σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (AΣΟ) (100 έως 325 mg ημερησίως). Παιδιατρικός πληθυσμός Λόγω έλλειψης εμπειρίας από κλινικές μελέτες δε συνιστάται η χρήση σε παιδιά και εφήβους. Ηλικιωμένοι Οι βασικές κλινικές μελέτες έχουν διεξαχθεί σε ασθενείς με μέσο όρο ηλικίας 64 ετών. Αν και η φαρμακοκινητική της τικλοπιδίνης μεταβάλλεται στα ηλικιωμένα άτομα, η φαρμακολογική και η θεραπευτική δράση στο δοσολογικό σχήμα των 500 mg ημερησίως δεν επηρεάζονται από την ηλικία. Τρόπος χορήγησης: Χορηγείται από του στόματος. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται κατά τη διάρκεια των γευμάτων.
block

Αντενδείξεις

SPC-TICLID
expand_more

Απόλυτες:

  • Αιμορραγική προδιάθεση.
  • Οργανικά τραύματα με τάση για αιμορραγία, π.χ. γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος κατά τη διάρκεια του παροξυσμού, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης.
  • Αιματολογικές διαταραχές οι οποίες προκαλούν παράταση του χρόνου ροής.
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στην τικλοπιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ιστορικό λευκοπενίας, θρομβοπενίας και ακοκκιοκυτταραιμίας. Σχετικές:
  • Γενικώς αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση αντιπηκτικών ή αντισυγκολλητικών των αιμοπεταλίων, όπως η ασπιρίνη και μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TICLID
expand_more

Προειδοποιήσεις Έχουν παρατηρηθεί αιματολογικές και αιμορραγικές διαταραχές. Από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία έχει αναφερθεί ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία και σπάνιες περιπτώσεις λευχαιμίας. Βαριάς μορφής και μερικές φορές θανατηφόρες αιματολογικές και αιμορραγικές ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. (βλ. Δοσολογία) «Ανεπιθύμητες ενέργειες») μπορεί να παρουσιαστούν, ιδιαίτερα ότανσχετίζονται με:

  • Πλημμελή παρακολούθηση του ασθενούς, καθυστέρηση της διάγνωσης και μη λήψη των κατάλληλων θεραπευτικών μέτρων για ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με αντιπηκτικά ή αντιαιμοπεταλιακά, όπως η ασπιρίνη και τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Ωστόσο, στην περίπτωση της ενδοστεφανιαίας πρόθεσης STENT(s) η τικλοπιδίνη μπορεί να συνδυασθεί με ασπιρίνη (100 έως 325 mg ημερησίως) για περίπου ένα μήνα μετά την εμφύτευση. Γι’ αυτό το λόγο είναι σημαντικό να ακολουθούνται πιστά οι οδηγίες όσον αφορά στις ενδείξεις, τις προφυλάξεις κατά τη χρήση και τις αντενδείξεις όπως αυτές αναφέρονται στην άδεια του προϊόντος. Προφυλάξεις Αιματολογικός έλεγχος Συνιστάται γενική εξέταση αίματος με λευκοκυτταρικό τύπο και μέτρηση των αιμοπεταλίων κατά την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν κάθε δεύτερη εβδομάδα για τους 3 πρώτους μήνες θεραπείας και εντός 15 ημερών μετά τη διακοπή της θεραπείας με τικλοπιδίνη εάν η θεραπεία διακοπεί μέσα στους 3 πρώτους μήνες. Όταν τα ουδετερόφιλα πέσουν κάτω από 1.500/mm , πρέπει να επιβεβαιωθούν οι τιμές. Αν επιβεβαιωθεί η παρουσία ουδετεροπενίας (< 1.500 ουδετερόφιλα/mm ) ή θρομβοπενίας (< 100.000 αιμοπετάλια/mm ), θα πρέπει να διακοπεί η λήψη του φαρμάκου. Λόγω της μακράς ημίσειας ζωής της υδροχλωρικής τικλοπιδίνης, συνιστάται κάθε ασθενής που διακόπτει για οποιονδήποτε λόγο εντός των πρώτων 90 ημερών, να υποβάλλεται σε μια συμπληρωματική αιματολογική εξέταση με διαφορικό τύπο των λευκοκυττάρων του αίματος δύο εβδομάδες μετά από τη διακοπή της θεραπείας. Οι παράμετροι της αιματολογικής εξέτασης, περιλαμβανομένου του διαφορικού τύπου των λευκοκυττάρων του αίματος και της μέτρησης των αιμοπεταλίων θα πρέπει να παρακολουθούνται μέχρι να επανέλθουν στα φυσιολογικά επίπεδα. Κλινικός έλεγχος Είναι αναγκαίο να ενημερώνεται ο ασθενής για τα σημεία και τα συμπτώματα που δυνητικά έχουν σχέση με την ουδετεροπενία (πυρετός, πονόλαιμος, έλκη στη στοματική κοιλότητα), θρομβοπενία ή/και προβλήματα αιμόστασης (παρατεταμένη ή μη αναμενόμενη αιμορραγία, εκχύμωση, πορφύρα, κόπρανα σκούρου χρώματος) ή θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα (ΤΤΡ) (βλ. παρακάτω). Είναι σημαντικό να καθοδηγούνται οι ασθενείς ώστε να αναστέλλουν τη φαρμακευτική αγωγή και να συμβουλεύονται αμέσως τον ιατρό τους στην περίπτωση που εμφανιστεί ένα από τα παραπάνω σημεία ή συμπτώματα. Η απόφαση αναφορικά με την επανάληψη της θεραπείας μπορεί να λαμβάνεται μόνο αφού ληφθούν υπόψη τα κλινικά και τα εργαστηριακά δεδομένα. Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται επίσης για τα συμπτώματα διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας (π.χ. ίκτερος, κόπρανα ανοικτού χρώματος, σκούρα ούρα) και να ενθαρρύνεται ώστε να αναφέρει τα εν λόγω συμπτώματα στον ιατρό. Η κλινική διάγνωση μιας σπάνιας, δυνητικά θανατηφόρας θρομβωτικής θρομβοπενικής πορφύρας (ΤΤP) χαρακτηρίζεται από την παρουσία θρομβοπενίας, αιμολυτικής αναιμίας, νευρολογικών συμπτωμάτων που ομοιάζουν με εκείνα ενός παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου ή ενός εγκεφαλικού επεισοδίου ή νεφρικής δυσλειτουργίας και πυρετού. Η έναρξη μπορεί να είναι αιφνίδια. Οι περισσότερες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί στο διάστημα των 8 πρώτων εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας. Λόγω του κινδύνου θανατηφόρας έκβασης, σε περίπτωση υποψίας θρομβωτικής θρομβοπενικής πορφύρας θα πρέπει ο ασθενής να έρχεται σε επαφή με μια ομάδα ειδικών γιατρών. Η θεραπεία με πλασμαφαίρεση έχει αναφερθεί ότι βελτιώνει την πρόγνωση. Επειδή η χορήγηση αιμοπεταλίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρόμβωσης, θα πρέπει να αποφεύγεται, εφόσον είναι δυνατό. Διασταυρούμενη αντιδραστικότητα μεταξύ των θειενοπυριδινών Οι ασθενείς πρέπει να αξιολογηθούν για ιστορικό υπερευαισθησίας σε άλλη θειενοπυριδίνη (όπως είναι η κλοπιδογρέλη, η πρασουγρέλη) επειδή έχει αναφερθεί διασταυρούμενη αντιδραστικότητα στις θειενοπυριδίνες (βλ. (βλ. Δοσολογία) «Ανεπιθύμητες ενέργειες»). Οι θειενοπυριδίνες μπορεί να προκαλέσουν ήπιες έως σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, αγγειοοίδημα ή αιματολογικές αντιδράσεις όπως θρομβοκυττοπενία και ουδετεροπενία. Οι ασθενείς που παρουσίασαν προηγούμενη αλλεργική αντίδραση και/ή αιματολογική αντίδραση σε μία θειενοπυριδίνη μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης της ίδιας ή διαφορετικής αντίδρασης σε άλλη θειενοπυριδίνη. Συνιστάται η παρακολούθηση της διασταυρούμενης αντιδραστικότητας. Αιμόσταση: Η τικλοπιδίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά από ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με ηπαρίνες, αντιπηκτικά από του στόματος και αντιαιμοπεταλιακά (βλ. παραγράφους 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση» και 4.5 «Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης»). Ωστόσο, σε εξαιρετικές περιπτώσεις συγχορήγησης ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται κάτω από στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση (βλ. (βλ. Αλληλεπιδράσεις) «Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης»). Σε περίπτωση ακόμη και ήσσονος σημασίας χειρουργικές επεμβάσεις (π.χ. αφαίρεση οδόντων) πρέπει να αναμένεται παράταση του χρόνου ροής. Εάν ο ασθενής πρόκειται να υποβληθεί σε προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση, η αγωγή πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 10 ημέρες πριν την επέμβαση (εκτός από τις περιπτώσεις όπου απαιτείται κατηγορηματικά η αντιθρομβωτική δράση) λαμβάνοντας υπόψη τον κίνδυνο αιμορραγίας που προκαλείται από το φαρμακευτικό προϊόν. Σε περίπτωση επείγουσας χειρουργικής επέμβασης, 3 θεραπευτικές αγωγές πρέπει να εφαρμοσθούν μεμονωμένα ή σε συνδυασμό για να αποφευχθεί ο κίνδυνος αιμορραγίας και παράτασης του χρόνου ροής: Επαναλαμβανόμενη χορήγηση 0,5-1 mg/kg μεθυλπρεδνιζολόνης i.v., δεσμοπρεσσίνη σε δοσολογία 0,2-0,4 μg/kg, μετάγγιση αιμοπεταλίων. Ηπατική ανεπάρκεια: Καθώς το φάρμακο μεταβολίζεται αποκλειστικά στο ήπαρ, πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία. Σε περίπτωση υποψίας για ηπατική δυσλειτουργία, πρέπει να διεξάγεται έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας, ειδικότερα κατά τους πρώτους μήνες της αγωγής και εάν εμφανισθεί ηπατίτιδα ή ίκτερος θα πρέπει να διακόπτεται η αγωγή και να διεξάγεται έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες δεν παρουσιάστηκαν μη αναμενόμενα συμβάματα σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια και δεν υπάρχει εμπειρία αναφορικά με την προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με μεγαλύτερου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια. Ωστόσο, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ενδέχεται να είναι αναγκαία η μείωση της δοσολογίας της τικλοπιδίνης ή εντελώς η διακοπή αυτής σε περίπτωση που προκύψουν αιμορραγικά ή αιμοποιητικά προβλήματα. Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για κλινικά σημεία και συμπτώματα ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα κατά τους 3 πρώτους μήνες της θεραπείας.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TICLID
expand_more
Συνδυασμοί που παρουσιάζουν αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας: Φάρμακα που σχετίζονται με κίνδυνο αιμορραγίας: Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας λόγω πιθανής αθροιστικής επίδρασης. Η συγχορήγηση φαρμάκων που σχετίζονται με κίνδυνο αιμορραγίας πρέπει να γίνεται με προσοχή. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs) Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας (συνέργεια της αντισυγκολλητικής δράσης των αιμοπεταλίων με την ερεθιστική δράση των NSAIDs επί του γαστροδωδεκαδακτυλικού βλεννογόνου). Εάν είναι απαραίτητη η χορήγηση τέτοιων φαρμακευτικών προϊόντων απαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς. Αντιαιμοπεταλιακά Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας (συνέργεια της αντισυγκολλητικής δράσης των αιμοπεταλίων). Εάν είναι απαραίτητη η χορήγηση τέτοιων φαρμακευτικών προϊόντων απαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς. Σαλικυλικά παράγωγα Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας (συνέργεια της αντισυγκολλητικής δράσης των αιμοπεταλίων και της ερεθιστικής δράσης των σαλικυλικών παραγώγων επί του γαστροδωδεκαδακτυλικού βλεννογόνου). Εάν είναι απαραίτητη η χορήγηση τέτοιων φαρμακευτικών προϊόντων απαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς. Στην περίπτωση ενδοστεφανιαίας πρόθεσης STENT(s), βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση». Αντιπηκτικά από του στόματος Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας (συνδυασμός της αντιπηκτικής δραστικότητας και της αντισυγκολλητικής δράσης των αιμοπεταλίων). Εάν είναι απαραίτητη η χορήγηση τέτοιων φαρμακευτικών προϊόντων απαιτείται στενή κλινική και βιοχημική παρακολούθηση του ασθενούς (INR). Ηπαρίνες Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας (συνδυασμός της αντιπηκτικής δραστικότητας και της αντισυγκολλητικής δράσης των αιμοπεταλίων). Εάν είναι απαραίτητη η χορήγηση τέτοιων φαρμακευτικών προϊόντων απαιτείται στενή κλινική και βιοχημική παρακολούθηση του ασθενούς (APTT). Εκλεκτικοί Αναστολείς Επαναπρόσληψης της Σεροτονίνης (SSRIs) Καθώς οι SSRIs επηρεάζουν την ενεργοποίηση αιμοπεταλίων και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, η ταυτόχρονη χορήγηση των SSRIs με την τικλοπιδίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. P εντοξιφυλλίνη Λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας, η συγχορήγηση πεντοξιφυλλίνης και τικλοπιδίνης πρέπει να γίνεται με προσοχή. Συνδυασμοί που απαιτούν ειδικές προφυλάξεις: Θεοφυλλίνη Αύξηση των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα του αίματος με κίνδυνο υπερδοσολογίας (μείωση της πλασματικής κάθαρσης θεοφυλλίνης). Συνιστάται κλινική παρακολούθηση και εάν είναι απαραίτητο μέτρηση των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Χρειάζεται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος της θεοφυλλίνης κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος της θεραπείας με τικλοπιδίνη. Διγοξίνη Η συγχορήγηση τικλοπιδίνης και διγοξίνης προκαλεί ελαφρά μείωση (περίπου 15%) του επιπέδου της διγοξίνης στο πλάσμα. Δεν επηρεάζει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της διγοξίνης. Φαινοβαρβιτάλη Σε υγιείς εθελοντές η ανασταλτική δράση της τικλοπιδίνης στη συγκόλληση των αιμοπεταλίων δεν επηρεάζεται από τη χρόνια χορήγηση φαινοβαρβιτάλης. Φαινυτοΐνη Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η τικλοπιδίνη δεν μεταβάλλει τη δέσμευση της φαινυτοΐνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ωστόσο η αλληλεπίδραση της τικλοπιδίνης και των μεταβολιτών της με την πρωτεϊνική δέσμευση δεν έχουν μελετηθεί in vivo. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχει αναφερθεί μείωση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο αίμα. Γι’ αυτό, τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται σε περιπτώσεις συγχορήγησης. S -Κεταμίνη Συγχορήγηση τικλοπιδίνης και S-κεταμίνης μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της S-κεταμίνης στο πλάσμα του αίματος κυρίως μέσω της αναστολής του μεταβολισμού της από το CYP2B6 (Βλέπε ενότητα 5.1 «Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες»). Συγχορήγηση με άλλα φάρμακα: Σε κλινικές δοκιμές η τικλοπιδίνη χορηγήθηκε σε συνδυασμό με β-αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και διουρητικά: Δεν αναφέρθηκε κάποια κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η τικλοπιδίνη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος με αναστρέψιμο τρόπο (98%) αλλά δεν αντιδρά στην πρωτεϊνική δέσμευση της προπρανολόλης, βασικό φάρμακο που επίσης δεσμεύεται σε υψηλό βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η βιολογική ημίσεια ζωή της αντιπυρίνης που μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος Ρ 450 παρατείνεται κατά 25% από τη συγχορήγηση με τικλοπιδίνη. Αυτό αναμένεται επίσης για ουσίες με παρόμοιο ηπατικό μεταβολισμό. Ιδιαίτερα για ουσίες με στενό θεραπευτικό εύρος, είναι αναγκαία η προσαρμογή της δόσης κατά την έναρξη, καθώς και μετά τη διακοπή της συγχορήγησης. Η συγχορήγηση της τικλοπιδίνης με αντιόξινα οδηγεί σε 20-30% χαμηλότερα επίπεδα τικλοπιδίνης στο πλάσμα. Η χρόνια θεραπεία με σιμετιδίνη αυξάνει σημαντικά τα επίπεδα τικλοπιδίνης στο πλάσμα. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχει αναφερθεί μείωση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο αίμα. Γι’ αυτό, τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται σε περιπτώσεις συγχορήγησης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TICLID
expand_more
Χρησιμοποιείται η ακόλουθη συχνότητα ταξινόμησης κατά CIOMS, όπου έχει εφαρμογή: Πολύ συχνές ( 10%), συχνές ( 1 έως < 10%), όχι συχνές ( 0,1 έως < 1%), σπάνιες ( 0,01 έως < 0,1%), πολύ σπάνιες (< 0,01%), συχνότητα μη γνωστή (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Κατηγορία / οργανικό σύστημα Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Πολύ σπάνιες Συχνότητ α μη γνωστή Διαταραχές του αιμοποιητικ ού και του λεμφικού συστήματος Ουδετεροπε -νία, περιλαμβα- νομένης της σοβαρής ουδετεροπε νίας (βλ. παράγρα- φο 4.4), ακοκκιοκυτ -ταραιμία Μεμονωμέν η θρομβοπενί α ή σε εξαιρετικές περιπτώσει ς συνοδευόμε νη από αιμολυτική αναιμία. Σήψη και σηπτική καταπληξία μπορεί να είναι θανατηφόρε ς επιπλοκές της ακοκκιοκυτ Πανκυτταρ ο- πενία, απλασία του νωτιαίου μυελού, θρομβωτική θρομβοπενι κή πορφύρα, λευχαιμία (βλ. παράγραφο 4.4), θρομβοκυτ- τάρωση Κατηγορία / οργανικό σύστημα Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Πολύ σπάνιες Συχνότητ α μη γνωστή -ταραιμίας Διαταραχές του ανοσοποιητι κού συστήματος Ανοσολογι -κές αντιδρά- σεις με διαφορετι κές εκδηλώσει ς, όπως αλλεργικέ ς αντιδράσε ις, ηωσινοφιλ ία, αναφυλαξ ία, οίδημα Quincke, αρθραλγία , αγγειίτιδα , σύνδρομο λύκου, αλλεργική πνευμονο- πάθεια, νεφροπάθε ια από υπερ- ευαισθησί α, μερικές φορές καταλήγο υ-σα σε νεφρική ανεπάρκει α Διασταυρο ύ-μενη αντιδρα- στικότητα φαρμάκου με θειενοπυρι δί- νες (όπως κλοπιδογρ έ-λη, πρασου- γρέλη) (βλ. παράγραφ ο 4.4) Διαταραχές του νευρικού συστήματος Κεφαλαλγία , ζάλη Αισθητικές διαταραχές (περιφερική νευροπάθει α) Εμβοές των ώτων Κατηγορία / οργανικό σύστημα Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Πολύ σπάνιες Συχνότητ α μη γνωστή Αγγειακές διαταραχές Μώλωπες, εκχύμωση, επίσταξη, αιματουρία, αιμορραγία του επιπεφυκότ α, περι- και μετεγχειρητ κές αιμορραγίε ς, αιμορραγία που μπορεί να είναι σοβαρή, ενώ μερικές φορές έχουν παρατηρηθε ί θανατηφόρε ς επιπτώσεις Ενδοεγκεφα -λική αιμορραγία Διαταραχές του γαστρεντερι κού Διάρροια, ναυτία Πεπτικό έλκος (στομάχου ή δωδεκαδακ τύ-λου) Σοβαρή διάρροια με κολίτιδα (περιλαμβ α- νομένης της λεμφοκυτ- ταρικής κολίτιδας) Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Αύξηση των ηπατικών ενζύμων, αύξηση της αλκαλικής φωσφατάση ς και των τρανσαμινα -σών (βλ. παράγραφο 4.4) Αύξηση της χολερυθρίν ης Ηπατίτιδα (κυτταρολυ- τική ή/και χολοστατικ ή) Περιπτώσ εις ηπατίτιδα ς αναφέρ- θηκαν με θανατηφό ρα έκβαση, κεραυνοβό -λος ηπατίτιδα Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Δερματικά εξανθήματα , ειδικότερα κηλιδοβλατ ι-δώδες ή κνιδωτικό, συχνά συνοδευόμε Αποφολιδω τι-κή δερματίτιδα Πολύμορφ ο ερύθημα, σύνδρομο Stevens Johnson, σύνδρομο Lyell Κατηγορία / οργανικό σύστημα Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Πολύ σπάνιες Συχνότητ α μη γνωστή νο από κνησμό, ενώ τα σχετικά εξανθήματα του δέρματος μπορεί να είναι γενικευμέν α Γενικές διαταραχές και καταστάσει ς της οδού χορήγησης Πυρετός Παρακλινικ ές εξετάσεις Αυξημένα επίπεδα χοληστερόλ ης και τριγλυκεριδ ίων στον ορό Οι γενικές εξετάσεις αίματος παρακολουθήθηκαν στενά σε δύο μεγάλες κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε 2.048 ασθενείς με παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο/ εγκεφαλικό επεισόδιο και αντιμετωπίστηκαν θεραπευτικά με τικλοπιδίνη (πολυκεντρικές, ελεγχόμενες κλινικές μελέτες CATS και TASS) (βλ. παράγραφο 4.4). Αναφορά των πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών: Η αναφορά των πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TICLID
expand_more

Κύηση Η ασφάλεια της τικλοπιδίνης δεν έχει επιβεβαιωθεί στην εγκυμοσύνη. To Ticlid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητο από το θεράποντα.

Γαλουχία Μελέτες σε αρουραίους έχουν δείξει ότι η τικλοπιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η ασφάλεια της τικλοπιδίνης δεν έχει επιβεβαιωθεί σε θηλάζουσες μητέρες. To Ticlid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη γαλουχία, εκτός εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητο από το θεράποντα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TICLID
expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας Κωδικός ATC: B01A C05. Η τικλοπιδίνη είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Προκαλεί ανάλογα με τη δόση, αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και απελευθέρωση ορισμένων αιμοπεταλιακών παραγόντων, καθώς και παράταση του χρόνου ροής του αίματος. Το φάρμακο δεν έχει εμφανή in vitro δραστικότητα αλλά μόνο in vivo, αν και δεν υπάρχουν στοιχεία για κάποιο ενεργό μεταβολίτη. Η τικλοπιδίνη ανταγωνίζεται τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας την ένωση του ADP, υπεύθυνου για την ινωδογένεση, στη μεμβράνη των αιμοπεταλίων. Η τικλοπιδίνη δεν αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση, όπως συμβαίνει με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Το κυκλικό- AMP των αιμοπεταλίων δεν φαίνεται να διαδραματίζει ρόλο στο μηχανισμό δράσης του. Η τικλοπιδίνη αναστέλει ισχυρά το κυτόχρωμα P450 (CYP2B6). Επίσης αναστέλει το CYP2C19 και το CYP2D6 με μειωμένη ικανότητα. Ο χρόνος πήξης όπως μετράται με τη μέθοδο Ivy, με περιβραχιόνιο υπό πίεση στα 40 mmHg είναι τουλάχιστον διπλάσιος σε σχέση με τις αρχικές τιμές. Η παράταση του χρόνου πήξης του αίματος χωρίς τη χρήση περιβραχιόνιου είναι λιγότερο εμφανής. Στους περισσότερους ασθενείς, μία εβδομάδα μετά τη διακοπή της θεραπείας, ο χρόνος πήξης και οι λοιπές λειτουργικές εξετάσεις των αιμοπεταλίων επανέρχονται στις φυσιολογικές τιμές. Αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων παρατηρείται τις δύο πρώτες ημέρες από τη χορήγηση 250 mg τικλοπιδίνης, 2 φορές ημερησίως. Το μέγιστο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται 5 έως 8 ημέρες μετά τη χορήγηση 250 mg, 2 φορές ημερησίως. Σε θεραπευτική δόση, η τικλοπιδίνη αναστέλλει κατά 50-70% την αιμοπεταλιακή συσσώρευση, την προκαλούμενη από την ADP (2,5 μmol/l). Μικρότερες δόσεις συνοδεύονται από μικρότερη αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Το αποτέλεσμα της τικλοπιδίνης στον κίνδυνο αγγειακών επεισοδίων μελετήθηκε σε αρκετές τυφλές, ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Σε μια μελέτη που συγκρίνει τικλοπιδίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Μελέτη Τικλοπιδίνης Ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε Αγγειακό Εγκεφαλικό Επεισόδιο ή ΤΑSS) είχαν συμπεριληφθεί 3.069 ασθενείς που είχαν υποστεί παροδική ισχαιμική προσβολή ή ελαφρύ εγκεφαλικό επεισόδιο και παρακολουθήθηκαν για τουλάχιστον 2 έως και 5 χρόνια. Κατά τη διάρκεια της μελέτης, η τικλοπιδίνη ελάττωσε σημαντικά τον κίνδυνο θανατηφόρου ή μη θανατηφόρου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου κατά 27% (p=0,011) σε σύγκριση με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Κατά τη διάρκεια του πρώτου χρόνου, όταν ο κίνδυνος αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου είναι μεγαλύτερος, η ελάττωση του κινδύνου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (θανατηφόρου ή μη) σε σύγκριση με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ήταν 48%. Η ελάττωση ήταν όμοια σε άνδρες και γυναίκες. Σε μια μελέτη που συνέκρινε τικλοπιδίνη και placebo (την Αμερικανο-Καναδική Μελέτη Τικλοπιδίνης ή CATS), 1.073 ασθενείς οι οποίοι είχαν εμπειρία από προηγούμενο αθηροθρομβωτικό εγκεφαλικό επεισόδιο είχαν κάνει θεραπεία μέχρι 3 χρόνια. Η τικλοπιδίνη ελάττωσε σημαντικά τον ολικό κίνδυνο αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου κατά 34% (p=0,017) σε σύγκριση με το placebo. Κατά τον πρώτο χρόνο, η ελάττωση του κινδύνου μοιραίου και όχι μοιραίου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου έναντι του placebo ήταν 33%. Σε μια μελέτη που συνέκρινε την τικλοπιδίνη και το placebo (η Σουηδική Πολυκεντρική Μελέτη Τικλοπιδίνης ή STIMS) είχαν συμπεριληφθεί 687 ασθενείς με διαλείπουσα χωλότητα. Η μέση διάρκεια παρακολούθησης ασθενούς από την είσοδό του έως την τελική αξιολόγηση ήταν 5,6 χρόνια. Η τικλοπιδίνη ελάττωσε σημαντικά τη συνολική θνησιμότητα κατά 29% (p=0,015). Η συχνότητα εμφάνισης καρδιακών και αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων (θανατηφόρων ή μη) μειώθηκε κατά 41% (p=0,007).
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TICLID
expand_more
Μετά τη χορήγηση μιας καθορισμένης εφάπαξ δόσης από το στόμα, η τικλοπιδίνη εμφανίζει ταχεία απορρόφηση και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εμφανίζεται περίπου δύο ώρες μετά τη λήψη. Η απορρόφηση είναι πρακτικά πλήρης. Η χορήγηση της τικλοπιδίνης μετά τα γεύματα βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Η τικλοπιδίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ. Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας δόσης ραδιοεπισημασμένης τικλοπιδίνης, το 50-60% αυτής ανευρίσκεται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα εμφανίζονται μετά από 7 έως 10 μέρες από τη χορήγηση 250 mg 2 φορές ημερησίως. Ο μέσος χρόνος ημίσειας απέκκρισης της τικλοπιδίνης, σε θεραπευτικά επίπεδα, είναι περίπου 30 με 50 ώρες. Ωστόσο, η αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων δεν σχετίζεται με τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7.9-12.6 ώρες (εφάπαξ), 4-5 ημέρες (επαναλαμβανόμενες)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>80%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ/Κόπρανα
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5472
Μοριακός τύπος
C14H14ClNS
Μοριακό βάρος
263.8
IUPAC
5-[(2-chlorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine
InChIKey
PHWBOXQYWZNQIN-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Ινωδο-λυσινη ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΙΝΩΔΟ-ΛΥΣΙΝΗ.
  • Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης των πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
  • Ενώσεις που συνδέονται και εμποδίζουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P2Y. Περιλαμβάνονται σε αυτή την κατηγορία οι ανταγωνιστές για συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων P2Y.
  • Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2C19.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC