ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TICLOPIDINE

Τικλοπιδίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας** Κωδικός ATC: B01A C05.

Εμπορικά Ονόματα

ANGHOSTAN-100 TICLID

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόσηένα δισκίο δύο φορές την ημέρα

Για πρόληψη υποξείας απόφραξης μετά από STENT(s): 2 δισκία ημερησίως για περίπου ένα μήνα, σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (100 έως 325 mg ημερησίως).
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά και εφήβους λόγω έλλειψης εμπειρίας από κλινικές μελέτες.
Ηλικιωμένοι

Η φαρμακολογική και θεραπευτική δράση στο δοσολογικό σχήμα των 500 mg ημερησίως δεν επηρεάζονται από την ηλικία, παρά τις αλλαγές στη φαρμακοκινητική.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αιμορραγική προδιάθεση
Οργανικά τραύματα με τάση για αιμορραγία, π.χ. γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος κατά τη διάρκεια του παροξυσμού, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης
Αιματολογικές διαταραχές οι οποίες προκαλούν παράταση του χρόνου ροής
Ιστορικό υπερευαισθησίας στην τικλοπιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ιστορικό λευκοπενίας, θρομβοπενίας και ακοκκιοκυτταραιμίας
Ταυτόχρονη χορήγηση αντιπηκτικών ή αντισυγκολλητικών των αιμοπεταλίων, όπως η ασπιρίνη και μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αιματολογικές και αιμορραγικές διαταραχές (ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία, λευχαιμία)
Βαριάς μορφής και μερικές φορές θανατηφόρες

Αποφύγετε πλημμελή παρακολούθηση, καθυστέρηση διάγνωσης και μη λήψη κατάλληλων θεραπευτικών μέτρων. Ακολουθείτε πιστά τις οδηγίες
Ταυτόχρονη χορήγηση με αντιπηκτικά ή αντιαιμοπεταλιακά

Στην περίπτωση ενδοστεφανιαίας πρόθεσης STENT(s) μπορεί να συνδυασθεί με ασπιρίνη (100 έως 325 mg ημερησίως) για περίπου ένα μήνα μετά την εμφύτευση. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις συγχορήγησης, στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση.
Ουδετεροπενία, θρομβοπενία, προβλήματα αιμόστασης, θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα (ΤΤP)
Δυνητικά θανατηφόρα (ΤΤΡ)

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Ενημερώστε τον ασθενή για τα συμπτώματα και να διακόψει την αγωγή και να συμβουλευτεί ιατρό άμεσα. Σε υποψία ΤΤΡ, επικοινωνία με ομάδα ειδικών. Αποφύγετε χορήγηση αιμοπεταλίων εάν είναι δυνατό.
Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Ενημερώστε τον ασθενή για τα συμπτώματα (ίκτερος, κόπρανα ανοικτού χρώματος, σκούρα ούρα) και να τα αναφέρει στον ιατρό.
Διασταυρούμενη αντιδραστικότητα θειενοπυριδινών
Ήπιες έως σοβαρές αλλεργικές ή αιματολογικές αντιδράσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Αξιολόγηση για ιστορικό υπερευαισθησίας σε άλλες θειενοπυριδίνες (κλοπιδογρέλη, πρασουγρέλη). Συνιστάται παρακολούθηση διασταυρούμενης αντιδραστικότητας.
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας

Χρησιμοποιείται με προσοχή.
Συγχορήγηση με ηπαρίνες, από του στόματος αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά

Δεν πρέπει να χορηγείται. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση.
Ηπατική ανεπάρκεια
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία

Χορήγηση με προσοχή. Σε υποψία ηπατικής δυσλειτουργίας, έλεγχος ηπατικής λειτουργίας (ιδιαίτερα πρώτους μήνες). Εάν ηπατίτιδα ή ίκτερος, διακοπή αγωγής και έλεγχος.
Νεφρική ανεπάρκεια
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Ενδέχεται να είναι αναγκαία μείωση δόσης ή διακοπή αν προκύψουν αιμορραγικά ή αιμοποιητικά προβλήματα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που σχετίζονται με κίνδυνο αιμορραγίας
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας λόγω πιθανής αθροιστικής επίδρασης

ΣύστασηΗ συγχορήγηση φαρμάκων που σχετίζονται με κίνδυνο αιμορραγίας πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (συνέργεια αντισυγκολλητικής δράσης και ερεθιστικής δράσης στο γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο)

ΣύστασηΕάν είναι απαραίτητη η χορήγηση, απαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς.
Αντιαιμοπεταλιακά
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (συνέργεια της αντισυγκολλητικής δράσης των αιμοπεταλίων)

ΣύστασηΕάν είναι απαραίτητη η χορήγηση, απαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς.
Σαλικυλικά παράγωγα
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (συνέργεια αντισυγκολλητικής δράσης και ερεθιστικής δράσης στο γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο)

ΣύστασηΕάν είναι απαραίτητη η χορήγηση, απαιτείται στενή κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση του ασθενούς. Στην περίπτωση ενδοστεφανιαίας πρόθεσης STENT(s), (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Αντιπηκτικά από του στόματος
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (συνδυασμός αντιπηκτικής και αντισυγκολλητικής δράσης)

ΣύστασηΕάν είναι απαραίτητη η χορήγηση, απαιτείται στενή κλινική και βιοχημική παρακολούθηση του ασθενούς (INR).
Ηπαρίνες
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (συνδυασμός αντιπηκτικής και αντισυγκολλητικής δράσης)

ΣύστασηΕάν είναι απαραίτητη η χορήγηση, απαιτείται στενή κλινική και βιοχημική παρακολούθηση του ασθενούς (APTT).
Εκλεκτικοί Αναστολείς Επαναπρόσληψης της Σεροτονίνης (SSRIs)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (επηρεάζουν την ενεργοποίηση αιμοπεταλίων)

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση των SSRIs με την τικλοπιδίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Πεντοξιφυλλίνη
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας

ΣύστασηΗ συγχορήγηση πεντοξιφυλλίνης και τικλοπιδίνης πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Θεοφυλλίνη
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα με κίνδυνο υπερδοσολογίας (μείωση πλασματικής κάθαρσης)

ΣύστασηΣυνιστάται κλινική παρακολούθηση και εάν είναι απαραίτητο μέτρηση των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Χρειάζεται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος της θεοφυλλίνης κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος της θεραπείας με τικλοπιδίνη.
Διγοξίνη
παρακολούθηση

Ελαφρά μείωση (περίπου 15%) του επιπέδου της διγοξίνης στο πλάσμα

ΣύστασηΔεν επηρεάζει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της διγοξίνης.
Φαινοβαρβιτάλη
χωρίς αλληλεπίδραση

Δεν επηρεάζει την ανασταλτική δράση της τικλοπιδίνης στη συγκόλληση των αιμοπεταλίων
Φαινυτοΐνη
προσοχή

Υψηλά επίπεδα φαινυτοΐνης και τοξικότητα

ΣύστασηΤο φάρμακο αυτό θα πρέπει να δίνεται με προσοχή σε συνδυασμό με τικλοπιδίνη και θα ήταν σκόπιμο να επανεπιβεβαιωθούν τα επίπεδα της φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
S-Κεταμίνη
παρακολούθηση

Αύξηση των επιπέδων της S-κεταμίνης στο πλάσμα του αίματος μέσω αναστολής του μεταβολισμού από το CYP2B6
β-αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και διουρητικά
χωρίς αλληλεπίδραση

Δεν αναφέρθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση
ουσίες με παρόμοιο ηπατικό μεταβολισμό (μέσω CYP450)
προσοχή

Παράταση βιολογικής ημίσειας ζωής (π.χ. αντιπυρίνη κατά 25%)

ΣύστασηΓια ουσίες με στενό θεραπευτικό εύρος, είναι αναγκαία η προσαρμογή της δόσης κατά την έναρξη, καθώς και μετά τη διακοπή της συγχορήγησης.
Αντιόξινα
παρακολούθηση

20-30% χαμηλότερα επίπεδα τικλοπιδίνης στο πλάσμα
Σιμετιδίνη
παρακολούθηση

Σημαντική αύξηση των επιπέδων τικλοπιδίνης στο πλάσμα
Κυκλοσπορίνη
παρακολούθηση

Μείωση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο αίμα (πολύ σπάνια)

ΣύστασηΤα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται σε περιπτώσεις συγχορήγησης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χρησιμοποιείται η ακόλουθη συχνότητα ταξινόμησης κατά CIOMS, όπου έχει εφαρμογή: Πολύ συχνές (≥ 10%), συχνές (≥ 1 έως < 10%), όχι συχνές (≥ 0,1 έως < 1%), σπάνιες (≥ 0,01 έως < 0,1%), πολύ σπάνιες (< 0,01%), συχνότητα μη γνωστή (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

| Κατηγορία / οργανικό σύστημα | Συχνές | Όχι συχνές | Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
To Τικλοπιδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητο από το θεράποντα.

Η ασφάλεια της τικλοπιδίνης δεν έχει επιβεβαιωθεί στην εγκυμοσύνη.
Γαλουχία
To Τικλοπιδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη γαλουχία, εκτός εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητο από το θεράποντα.

Μελέτες σε αρουραίους έχουν δείξει ότι η τικλοπιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η ασφάλεια της τικλοπιδίνης δεν έχει επιβεβαιωθεί σε θηλάζουσες μητέρες.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας Κωδικός ATC: B01A C05.

Μηχανισμός δράσης

Η τικλοπιδίνη είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Προκαλεί ανάλογα με τη δόση, αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και απελευθέρωση ορισμένων αιμοπεταλιακών παραγόντων, καθώς και παράταση του χρόνου ροής του αίματος. Το φάρμακο δεν έχει εμφανή in vitro δραστικότητα αλλά μόνο in vivo, αν και δεν υπάρχουν στοιχεία για κάποιο ενεργό μεταβολίτη.

Η τικλοπιδίνη ανταγωνίζεται τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας την ένωση του ADP, υπεύθυνου για την ινωδογένεση, στη μεμβράνη των αιμοπεταλίων. Η τικλοπιδίνη δεν αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση, όπως συμβαίνει με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Το κυκλικό-AMP των αιμοπεταλίων δεν φαίνεται να διαδραματίζει ρόλο στο μηχανισμό δράσης του.

Η τικλοπιδίνη αναστέλει ισχυρά το κυτόχρωμα P450 (CYP2B6). Επίσης αναστέλει το CYP2C19 και το CYP2D6 με μειωμένη ικανότητα.

Ο χρόνος πήξης όπως μετράται με τη μέθοδο Ivy, με περιβραχιόνιο υπό πίεση στα 40 mmHg είναι τουλάχιστον διπλάσιος σε σχέση με τις αρχικές τιμές. Η παράταση του χρόνου πήξης του αίματος χωρίς τη χρήση περιβραχιόνιου είναι λιγότερο εμφανής.

Στους περισσότερους ασθενείς, μία εβδομάδα μετά τη διακοπή της θεραπείας, ο χρόνος πήξης και οι λοιπές λειτουργικές εξετάσεις των αιμοπεταλίων επανέρχονται στις φυσιολογικές τιμές.

Αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων παρατηρείται τις δύο πρώτες ημέρες από τη χορήγηση 250 mg τικλοπιδίνης, 2 φορές ημερησίως. Το μέγιστο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται 5 έως 8 ημέρες μετά τη χορήγηση 250 mg, 2 φορές ημερησίως.

Σε θεραπευτική δόση, η τικλοπιδίνη αναστέλλει κατά 50-70% την αιμοπεταλιακή συσσώρευση, την προκαλούμενη από την ADP (2,5 μmol/l). Μικρότερες δόσεις συνοδεύονται από μικρότερη αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το αποτέλεσμα της τικλοπιδίνης στον κίνδυνο αγγειακών επεισοδίων μελετήθηκε σε αρκετές τυφλές, ελεγχόμενες κλινικές μελέτες.

Σε μια μελέτη που συγκρίνει τικλοπιδίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Μελέτη Τικλοπιδίνης Ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε Αγγειακό Εγκεφαλικό Επεισόδιο ή ΤΑSS) είχαν συμπεριληφθεί 3.069 ασθενείς που είχαν υποστεί παροδική ισχαιμική προσβολή ή ελαφρύ εγκεφαλικό επεισόδιο και παρακολουθήθηκαν για τουλάχιστον 2 έως και 5 χρόνια. Κατά τη διάρκεια της μελέτης, η τικλοπιδίνη ελάττωσε σημαντικά τον κίνδυνο θανατηφόρου ή μη θανατηφόρου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου κατά 27% (p=0,011) σε σύγκριση με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Κατά τη διάρκεια του πρώτου χρόνου, όταν ο κίνδυνος αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου είναι μεγαλύτερος, η ελάττωση του κινδύνου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (θανατηφόρου ή μη) σε σύγκριση με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ήταν 48%. Η ελάττωση ήταν όμοια σε άνδρες και γυναίκες.

Σε μια μελέτη που συνέκρινε τικλοπιδίνη και placebo (την Αμερικανο-Καναδική Μελέτη Τικλοπιδίνης ή CATS), 1.073 ασθενείς οι οποίοι είχαν εμπειρία από προηγούμενο αθηροθρομβωτικό εγκεφαλικό επεισόδιο είχαν κάνει θεραπεία μέχρι 3 χρόνια. Η τικλοπιδίνη ελάττωσε σημαντικά τον ολικό κίνδυνο αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου κατά 34% (p=0,017) σε σύγκριση με το placebo. Κατά τον πρώτο χρόνο, η ελάττωση του κινδύνου μοιραίου και όχι μοιραίου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου έναντι του placebo ήταν 33%.

Σε μια μελέτη που συνέκρινε την τικλοπιδίνη και το placebo (η Σουηδική Πολυκεντρική Μελέτη Τικλοπιδίνης ή STIMS) είχαν συμπεριληφθεί 687 ασθενείς με διαλείπουσα χωλότητα. Η μέση διάρκεια παρακολούθησης ασθενούς από την είσοδό του έως την τελική αξιολόγηση ήταν 5,6 χρόνια. Η τικλοπιδίνη ελάττωσε σημαντικά τη συνολική θνησιμότητα κατά 29% (p=0,015). Η συχνότητα εμφάνισης καρδιακών και αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων (θανατηφόρων ή μη) μειώθηκε κατά 41% (p=0,007).

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση μιας καθορισμένης εφάπαξ δόσης από το στόμα, η τικλοπιδίνη εμφανίζει ταχεία απορρόφηση και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εμφανίζεται περίπου δύο ώρες μετά τη λήψη. Η απορρόφηση είναι πρακτικά πλήρης. Η χορήγηση της τικλοπιδίνης μετά τα γεύματα βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα.

Η τικλοπιδίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ. Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας δόσης ραδιοεπισημασμένης τικλοπιδίνης, το 50-60% αυτής ανευρίσκεται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα.

Τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα εμφανίζονται μετά από 7 έως 10 μέρες από τη χορήγηση 250 mg 2 φορές ημερησίως. Ο μέσος χρόνος ημίσειας απέκκρισης της τικλοπιδίνης, σε θεραπευτικά επίπεδα, είναι περίπου 30 με 50 ώρες. Ωστόσο, η αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων δεν σχετίζεται με τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Ο ενεργός μεταβολίτης της τικλοπιδίνης εμποδίζει τη σύνδεση της αδενοσινο-διφωσφορικής (ADP) στον αιμοπεταλιακό της υποδοχέα, παρεμποδίζοντας την ενεργοποίηση του συμπλέγματος της γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa μέσω ADP. Προτείνεται ότι η…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας Κωδικός ATC: B01A C05. ### Μηχανισμός δράσης Η τικλοπιδίνη είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Προκαλεί ανάλογα με τη δόση, αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η τικλοπιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ με ανιχνεύσιμες μόνο ιχνοποσότητες του ακέραιου φαρμάκου. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον 20 μεταβολίτες. Η τικλοπιδίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την…

Απέκκριση

Ήπαρ/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιμοπετάλια	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Κατά την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν κάθε δεύτερη εβδομάδα	3 πρώτοι μήνες θεραπείας
		Εντός 15 ημερών μετά τη διακοπή της θεραπείας	Διακοπή θεραπείας εντός 3 μηνών
		Δύο εβδομάδες μετά από τη διακοπή της θεραπείας	Διακοπή θεραπείας εντός 90 ημερών
Γενική αίματος (CBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Κατά την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν κάθε δεύτερη εβδομάδα	3 πρώτοι μήνες θεραπείας
Γενική αίματος (CBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Εντός 15 ημερών μετά τη διακοπή της θεραπείας	Διακοπή θεραπείας εντός 3 μηνών
Διαφορικός τύπος λευκοκυττάρων	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Κατά την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν κάθε δεύτερη εβδομάδα	3 πρώτοι μήνες θεραπείας
		Εντός 15 ημερών μετά τη διακοπή της θεραπείας	Διακοπή θεραπείας εντός 3 μηνών
		Δύο εβδομάδες μετά από τη διακοπή της θεραπείας	Διακοπή θεραπείας εντός 90 ημερών
Ουδετερόφιλα	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Όταν τα ουδετερόφιλα πέσουν κάτω από 1.500/mm	Επιβεβαίωση ουδετεροπενίας ή θρομβοπενίας

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Προσεκτική παρακολούθηση	Όλοι οι ασθενείς (κατά τους 3 πρώτους μήνες της θεραπείας)

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Τοξικότητα

Εφάπαξ από του στόματος δόσεις τικλοπιδίνης 1600 mg/kg και 500 mg/kg ήταν θανατηφόρες για αρουραίους και ποντίκια, αντίστοιχα. Συμπτώματα οξείας τοξικότητας περιλάμβαναν γαστρεντερική αιμορραγία, σπασμούς, υποθερμία, δύσπνοια, απώλεια ισορροπίας και ανώμαλο βάδισμα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τικλοπιδίνη είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται σε έναν μεταβολίτη, η ταυτότητα του οποίου δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί, ο οποίος δρα ως αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Η αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων προκαλεί παράταση του χρόνου αιμορραγίας. Στη μορφή προφαρμάκου, η τικλοπιδίνη δεν έχει σημαντική in vitro δράση στις συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται in vivo.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο ενεργός μεταβολίτης της τικλοπιδίνης εμποδίζει τη σύνδεση της αδενοσινο-διφωσφορικής (ADP) στον υποδοχέα της στα αιμοπετάλια, παρεμποδίζοντας την ενεργοποίηση του συμπλέγματος γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa που διαμεσολαβείται από την ADP. Προτείνεται ότι η αναστολή περιλαμβάνει ένα ελάττωμα στην κινητοποίηση από τους χώρους αποθήκευσης των κοκκίων των αιμοπεταλίων προς την εξωτερική μεμβράνη. Δεν υπάρχει άμεση παρεμβολή στον υποδοχέα GPIIb/IIIa. Δεδομένου ότι το σύμπλεγμα γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa είναι ο κύριος υποδοχέας για τη ινωδογόνο, η παρεμποδισμένη ενεργοποίησή του εμποδίζει τη σύνδεση της ινωδογόνου στα αιμοπετάλια και αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Αναστέλλοντας την ενίσχυση της ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων από την απελευθερωμένη ADP, η συσσώρευση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από αγωνιστές άλλους εκτός της ADP αναστέλλεται επίσης από τον ενεργό μεταβολίτη της τικλοπιδίνης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση είναι μεγαλύτερη από 80%. Η τροφή αυξάνει την απορρόφηση κατά περίπου 20%.

Η τικλοπιδίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα (60%) και σε μικρότερο βαθμό στα κόπρανα (23%).

Ο όγκος κατανομής δεν ποσοτικοποιήθηκε.

Η κάθαρση της τικλοπιδίνης δεν ποσοτικοποιήθηκε, αλλά η κάθαρση μειώνεται με την ηλικία.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Συνδέεται αναστρέψιμα (98%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη ορού και τις λιποπρωτεΐνες. Η σύνδεση με την αλβουμίνη και τις λιποπρωτεΐνες δεν είναι κορεσμένη σε ένα ευρύ φάσμα συγκεντρώσεων. Η τικλοπιδίνη συνδέεται επίσης με την α-1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη (περίπου 15% ή λιγότερο).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η τικλοπιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ με ανιχνεύσιμες μόνο ιχνοποσότητες του ακέραιου φαρμάκου. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον 20 μεταβολίτες.

Η τικλοπιδίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την Θιενοδιυδροπυριδινικό ιόν και την Ticlopidine S-oxide.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ινωδο-λυσινη ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΙΝΩΔΟ-ΛΥΣΙΝΗ.
Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης των πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
Ενώσεις που συνδέονται και εμποδίζουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P2Y. Περιλαμβάνονται σε αυτή την κατηγορία οι ανταγωνιστές για συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων P2Y.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2C19.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

OM90ZUW7M1

TICLOPIDINE

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Συσσώρευση Αιμοπεταλίων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Συσσώρευσης Αιμοπεταλίων

Μοριακός τύπος

C14H14ClNS

Μοριακό βάρος

263.8

IUPAC

5-[(2-chlorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

InChIKey

PHWBOXQYWZNQIN-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ινωδο-λυσινη ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΙΝΩΔΟ-ΛΥΣΙΝΗ.
Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης των πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
Ενώσεις που συνδέονται και εμποδίζουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P2Y. Περιλαμβάνονται σε αυτή την κατηγορία οι ανταγωνιστές για συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων P2Y.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2C19.