Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01DA14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ISOSORBIDE MONONITRATE

Μονονιτρικός ισοσορβίτης

### Μηχανισμός δράσης Η κύρια φαρμακολογική δράση του μονονιτρικού-5-ισοσορβίτη, ενός δραστικού μεταβολίτη του δινιτρικού ισοσορβίτη, είναι η χάλαση των λείων μυικών ινών των αγγείων, που έχει σαν αποτέλεσμα την αγγειοδιαστολή τόσο των αρτηριών, όσο και των φλεβών, με …

Εμπορικά Ονόματα

IMDUR ISOMON MONOSORDIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2005
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
άπαξ ημερησίως το πρωί
Δόση έναρξης:
30 mg
Τιτλοποίηση:
Για να ελαχιστοποιηθεί η πιθανότητα εμφάνισης κεφαλαλγίας, η δοσολογία μπορεί να τιτλοποιηθεί, αρχίζοντας τη θεραπεία με 1/2 δισκίο Μονονιτρικός ισοσορβίτης την ημέρα (30 mg), για τις πρώτες 2-4 ημέρες. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2 δισκία Μονονιτρικός ισοσορβίτης ημερησίως (120 mg).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Μονονιτρικός ισοσορβίτης σε παιδιά δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί.
  • Μεγαλύτεροι άνθρωποι
    Δεν υπάρχουν στοιχεία για την ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας σε ηλικιωμένους, αλλά μπορεί να χρειαστεί ιδιαίτερη προσοχή σε εκείνους με αυξημένη τάση για υπόταση ή με έντονη ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Βαριά αναιμία
  • Καταπληξία
  • Μυοκαρδιοπάθεια περιοριστικού τύπου και περικαρδίτιδα
  • Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
  • Αορτική και μιτροειδική στένωση
  • Οξύ ή πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Σοβαρή υπόταση
  • Εγκεφαλική κάκωση
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
  • Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Συγχορήγηση με αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (π.χ. σιλντεναφίλη, βαρδεναφίλη, ταδαλαφίλη)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ορθοστατική υπόταση
    Μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση.
  • Σοβαρή αθηροσκλήρυνση των εγκεφαλικών αγγείων και υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή αθηροσκλήρυνση των εγκεφαλικών αγγείων και υπόταση
    Συνιστάται προσοχή.
  • Κλινική αντοχή
    Σε μακροχρόνια χορήγηση χωρίς διακοπή μπορεί να παρατηρηθεί κλινική αντοχή στη δράση του φαρμάκου, εκτός αν το φάρμακο χορηγείται σε μία δόση.
  • Δισκία παρατεταμένης απορρόφησης
    ΠληθυσμόςΆρρωστοι με λειτουργική ή οργανική υπερκινητικότητα του εντέρου
    Δεν πρέπει να παίρνουν δισκία παρατεταμένης απορρόφησης γιατί αυτά μπορεί να μην απορροφηθούν και να αποβληθούν με τις κενώσεις.
  • Αλληλεπίδραση με αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5 inhibitors)
    Οι αναστολείς της PDE5 ενισχύουν την υποτασική δράση των νιτρωδών, οδηγώντας σε σοβαρή και συχνά ανθιστάμενη στην θεραπεία υπόταση. Η χρήση τους αντενδείκνυται κατά την αγωγή με Μονονιτρικός ισοσορβίτης. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για αυτή τη δυνητικώς απειλητική για τη ζωή αλληλεπίδραση.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιυπερτασικά (ανταγωνιστές του ασβεστίου, άλλα αγγειοδιασταλτικά, β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς MEA, διουρητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες), Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενίσχυση της πτωτικής επί της αρτηριακής πίεσης δράσης του φαρμάκου
  • Διυδροεργοταμίνη
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της δράσης της διυδροεργοταμίνης, αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα
  • Αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (σιλντεναφίλη, βαρδεναφίλη, ταδαλαφίλη)
    αντένδειξη
    Σημαντική αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης με αποτέλεσμα σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (συγκοπή, έμφραγμα του μυοκαρδίου)
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγούνται
  • Νιτρώδη γενικά
    παρακολούθηση
    Επηρεασμός της χρωματομετρικής αντίδρασης των ZLATKIS-ZAK για τη μέτρηση της χοληστερόλης του ορού, δίνοντας ψευδώς χαμηλή τιμή
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Λιποθυμία
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
  • Ίλιγγος
  • Απώλεια συνείδησης
Καρδιακές διαταραχές
  • Υπόταση (που μπορεί να συνοδεύεται από παράδοξη ταχυκαρδία)
  • ταχυπαλπίες
  • οπισθοστερνικό άλγος
  • επίσταξη στηθάγχης
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Ακράτεια κοπράνων
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Εφιδρώσεις
  • Κρύος ιδρώτας
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Ερυθρότητα προσώπου
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • ωχρότητα δέρματος
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Μυικοί σπασμοί
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ακράτεια ούρων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • οιδήματα
Γενικές
  • Αδυναμία
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπόταση (που μπορεί να συνοδεύεται από παράδοξη ταχυκαρδία)
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Λιποθυμία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ακράτεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απώλεια συνείδησης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ερυθρότητα προσώπου
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εφιδρώσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κρύος ιδρώτας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μυικοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • επίσταξη στηθάγχης
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • οιδήματα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • οπισθοστερνικό άλγος
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ταχυπαλπίες
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • ωχρότητα δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί
  • Γαλουχία
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η κύρια φαρμακολογική δράση του μονονιτρικού-5-ισοσορβίτη, ενός δραστικού μεταβολίτη του δινιτρικού ισοσορβίτη, είναι η χάλαση των λείων μυικών ινών των αγγείων, που έχει σαν αποτέλεσμα την αγγειοδιαστολή τόσο των αρτηριών, όσο και των φλεβών, με επικρατέστερη δράση αυτή επί των φλεβών. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δοσολογία. Οι χαμηλές συγκεντρώσεις της ουσίας στο πλάσμα έχουν ως αποτέλεσμα τη διαστολή των φλεβών, γεγονός που οδηγεί σε περιφερική λίμναση του αίματος, μείωση της φλεβικής επαναφοράς και ελάττωση της τελοδιαστολικής πίεσης της αριστεράς κοιλίας (προφορτίο). Οι υψηλές συγκεντρώσεις της ουσίας στο πλάσμα έχουν ως αποτέλεσμα την διαστολή των αρτηριών, μειώνοντας έτσι την συστηματική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση, γεγονός που οδηγεί σε μείωση του καρδιακού μεταφορτίου. Ο μονοντρικός-5-ισοσορβίτης μπορεί επίσης να έχει απευθείας διασταλτικό αποτέλεσμα στις στεφανιαίες αρτηρίες. Το προϊόν, μέσω ελάττωσης της τελοδιαστολικής πίεσης και όγκου, μειώνει την ενδοτοιχωματική πίεση, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της υπενδοκαρδιακής αιματικής ροής. Ως εκ τούτου, το καθαρό αποτέλεσμα από τη χορήγηση μονονιτρικού-5-ισοσορβίτη είναι η μείωση του καρδιακού φορτίου και η βελτίωση της ισορροπίας προσφοράς/απαίτησης σε οξυγόνο του μυοκαρδίου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε ελεγχόμενες μελέτες με εικονικό φάρμακο, η χορήγηση Μονονιτρικός ισοσορβίτης μια φορά την ημέρα οδήγησε σε αποτελεσματικό έλεγχο της στηθάγχης, τόσο ως προς την ικανότητα άσκησης, όσο και ως προς τα συμπτώματα, καθώς επίσης και στη μείωση των σημείων της μυοκαρδιακής ισχαιμίας. Η διάρκεια της δράσης του είναι 12 τουλάχιστον ώρες, οπότε τα επίπεδα της ουσίας στο πλάσμα είναι ίδια με εκείνα που παρατηρούνται μία περίπου ώρα μετά τη λήψη της δόσης (1.300 nmol/l περίπου). Το Μονονιτρικός ισοσορβίτης είναι αποτελεσματικό τόσο σαν μονοθεραπεία, όσο και όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με β-αποκλειστές και ανταγωνιστές ασβεστίου. Κατά την επανειλημμένη χορήγηση νιτρωδών, τα κλινικά τους αποτελέσματα μπορεί να μετριαστούν, λόγω υψηλών και/ή σταθερών επιπέδων της ουσίας στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να αποφευχθεί διατηρώντας τη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα σε χαμηλά επίπεδα για μια συγκεκριμένη περίοδο κατά το διάστημα που μεσολαβεί ανάμεσα σε δυο διαδοχικές λήψεις του φαρμάκου. Το Μονονιτρικός ισοσορβίτης χορηγούμενο άπαξ ημερησίως το πρωί, δίνει υψηλές συγκεντρώσεις της ουσίας στο πλάσμα κατά τη διάρκεια της ημέρας και χαμηλές κατά τη διάρκεια της νύχτας.

Φαρμακοκινητική
Ο μονονιτρικός-5-ισοσορβίτης απορροφάται πλήρως και δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου από το ήπαρ, γεγονός που μειώνει τις διακυμάνσεις των συγκεντρώσεων της ουσίας στο πλάσμα τόσο από άτομο σε άτομο, όσο και στο ίδιο άτομο. Τούτο οδηγεί σε προβλέψιμα και αναπαραγώγιμα κλινικά αποτελέσματα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μονονιτρικού-5-ισοσορβίτη ανέρχεται σε 5 περίπου ώρες. Ο όγκος κατανομής της ουσίας είναι 0,6 l/kg, ενώ η ολική κάθαρση 115 ml/λεπτό, περίπου. Η απομάκρυνση της ουσίας γίνεται μετά από απονίτρωση και σύζευξη στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες απομακρύνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Μόνο το 2% περίπου της χορηγηθείσας ποσότητας απεκκρίνεται αναλλοίωτο μέσω των νεφρών. Η επιβαρυμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία δεν επηρεάζουν σημαντικά τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Μονονιτρικός ισοσορβίτης. Το Μονονιτρικός ισοσορβίτης είναι ένα προϊόν παρατεταμένης αποδέσμευσης (Durules). Η απελευθέρωση της δραστικής ουσίας γίνεται σταδιακά, ανεξάρτητα από το pH, και ολοκληρώνεται μετά από 10 ώρες. Σε σύγκριση με τα απλά δισκία, η φάση απορρόφησης είναι παρατεταμένη, ενώ η διάρκεια της θεραπευτικής δράσης παρατείνεται. Ο βαθμός βιοδιαθεσιμότητας του Μονονιτρικός ισοσορβίτης ανέρχεται στο 90% περίπου, σε σύγκριση με τα δισκία άμεσης αποδέσμευσης. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται σημαντικά από τη λήψη τροφής. Μετά από επανειλημμένη από του στόματος χορήγηση 60 mg ημερησίως, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (3.000 nmol/l περίπου) επιτυγχάνονται μετά από 4 ώρες, περίπου. Η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται κατόπιν βαθμιαία περί τα 500 nmol/l στο τέλος του διαστήματος που μεσολαβεί ανάμεσα σε δυο διαδοχικές λήψεις του φαρμάκου (24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου). Τα δισκία διχοτομούνται.
Μηχανισμός δράσης
Όπως και άλλα νιτρικά, το Isosorbide Mononitrate μετατρέπεται σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), ένα ενεργό ενδιάμεσο που ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλυλ κυκλάση (guanylate cyclase). Αυτό διεγείρει τη σύνθεση του κυκλικού γουνοσίνης 3’,5’-μονοφωσφορικού (cGMP),…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η κύρια φαρμακολογική δράση του μονονιτρικού-5-ισοσορβίτη, ενός δραστικού μεταβολίτη του δινιτρικού ισοσορβίτη, είναι η χάλαση των λείων μυικών ινών των αγγείων, που έχει σαν αποτέλεσμα την αγγειοδιαστολή τόσο των αρτηριών, όσο και των…

Φαρμακοκινητική
Ο μονονιτρικός-5-ισοσορβίτης απορροφάται πλήρως και δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου από το ήπαρ, γεγονός που μειώνει τις διακυμάνσεις των συγκεντρώσεων της ουσίας στο πλάσμα τόσο από άτομο σε άτομο, όσο και στο ίδιο άτομο. Τούτο οδηγεί σε…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ανθρώπινο ήπαρ. Εντοπιζόμενοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν ισοσορβίδιο, σορβιτόλη και 2-γλυκουρονίδιο του μονονιτρικού, οι οποίοι είναι φαρμακολογικά ανενεργοί.
Απέκκριση
Το Isosorbide mononitrate μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, αλλά σε αντίθεση με το από του στόματος isosorbide dinitrate, δεν υφίσταται μεταβολισμός πρώτης διέλευσης. Απομακρύνεται με απονιτρίτωση σε ισοσορβίδη και γλυκουρονιδίωση ως μονο νιτρικό, με το 96% της…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Το Isosorbide mononitrate είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της στηθάγχης (angina pectoris) και δρα διευρύνοντας τα αιμοφόρα αγγεία ώστε να μειωθεί η αρτηριακή πίεση. Διατίθεται από την AstraZeneca με εμπορικό όνομα Imdur.

Το Isosorbide mononitrate χρησιμοποιείται για την προφυλακτική θεραπεία της στηθάγχης — δηλαδή χορηγείται για να προληφθεί ή τουλάχιστον να μειωθεί η εμφάνιση της στηθάγχης. Μελέτες για το Isosorbide mononitrate ως ωριμαντικό τραχήλου για τη μείωση του χρόνου νοσηλείας μέχρι τη γέννηση στηρίζονται.

Το Isosorbide mononitrate είναι ενεργός μεταβολίτης του isosorbide dinitrate και εμφανίζει ποιοτικά παρόμοιες επιδράσεις. Μειώνει το έργο της καρδιάς προκαλώντας διαστολή φλεβών και αρτηριών. Μειώνοντας την τελική διαστολική πίεση και τον όγκο, μειώνεται η ενδομυϊκή πίεση, με αποτέλεσμα βελτίωση της υποενδοκαρδιακής αιμάτωσης. Το πλήρες αποτέλεσμα της χορήγησης Isosorbide mononitrate είναι συνεπώς μειωμένο φορτίο στην καρδιά και βελτιωμένη ισορροπία προσφοράς-ζήτησης οξυγόνου στο μυοκάρδιο.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί σε μελέτες με Isosorbide mononitrate περιλαμβάνουν:

  • Πολύ συχνές: πονοκέφαλος κυρίαρχος (έως 30%), οδηγώντας σε διακοπή σε 2–3% των ασθενών, αλλά η επίπτωση μειώνεται καθώς προχωρά η θεραπεία.
  • Κοινές: κόπωση, διαταραχές ύπνου (6%) και γαστρεντερικές διαταραχές (6%), σε κλινικές δοκιμές με μορφή τροποποιημένης αποδέσμευσης δισκίων, με συχνότητα όχι μεγαλύτερη από το εικονικό φάρμακο. Υπόταση (4–5%), μειωμένη όρεξη (2,5%), ναυτία (1%).
  • Οι ανεπιθύμητες ενέργειες με τη χρήση νιτρικών αναμένονται και εμφανίζονται κυρίως στα αρχικά στάδια. Υπόταση (4%) με ζάλη και ναυτία (1%) έχουν αναφερθεί και συνήθως υποχωρούν με την μακροχρόνια θεραπεία.
  • Άλλες αντιδράσεις που έχουν αναφερθεί με τα τροποποιημένα αποδεσμευόμενα δισκία Isosorbide mononitrate περιλαμβάνουν ταχυκαρδία, εμέτους, διάρροια, ίλιγγο και καούρα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την πρόληψη της στηθάγχης λόγω νόσου των στεφανιαίων αρτηριών και για τη θεραπεία οξείας και χρόνιας στηθάγχης, υπέρτασης και εμφράγματος μυοκαρδίου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Isosorbide-5-mononitrate, ο μακράς δράσης μεταβολίτης του Isosorbide dinitrate, χρησιμοποιείται ως αγγειοδιασταλτικός παράγοντας στη διαχείριση της στηθάγχης. Με τη διαστολή των αγγείων, μειώνει την αρτηριακή πίεση και μειώνει την προφόρτιση και τη μεταφόρτιση της αριστερής κοιλίας, με αποτέλεσμα τη μείωση της απαίτησης οξυγόνου από το μυοκάρδιο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Όπως και άλλα νιτρικά, το Isosorbide Mononitrate μετατρέπεται σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), ένα ενεργό ενδιάμεσο που ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλυλ κυκλάση (guanylate cyclase). Αυτό διεγείρει τη σύνθεση του κυκλικού γουνοσίνης 3’,5’-μονοφωσφορικού (cGMP), που στη συνέχεια ενεργοποιεί μια σειρά φωσφορυλιώσεων εξαρτώμενες από πρωτεϊνικές κινάσες στα λείος μυϊκά κύτταρα, τελικά οδηγώντας στη απελευθέρωση ασβεστίου και τη χαλάρωση των λείων μυών με αγγειοδιαστολή.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: 100%
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 5%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το Isosorbide mononitrate μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, αλλά σε αντίθεση με το από του στόματος isosorbide dinitrate, δεν υφίσταται μεταβολισμός πρώτης διέλευσης. Απομακρύνεται με απονιτρίτωση σε ισοσορβίδη και γλυκουρονιδίωση ως μονο νιτρικό, με το 96% της δοθείσας δόσης να αποβάλλεται μέσω των ούρων για διάστημα 5 ημερών και μόνο περίπου 1% να αποβάλλεται στα κόπρανα. Τουλάχιστον έξι διαφορετικοί μεταβολίτες έχουν ανιχνευθεί στα ούρα, με περίπου 2% της δόσης να εξέρχεται ως αμετάβλητο φάρμακο και τουλάχιστον πέντε μεταβολίτες.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 0.6–0.7 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more

Clearance:

  • 120–122 mL/min [Μονοδόση 60 mg από του στόματος]
  • 151–187 mL/min [Μοναδική δόση tablet απελευθέρωσης 60 mg από του στόματος]
  • 132–151 mL/min [Πολλαπλές δόσεις επεκταμένης αποδέσμευσης tablet 60 mg PO]
  • 119–140 mL/min [Πολλαπλές δόσεις επεκταμένης αποδέσμευσης tablet 120 mg PO]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Συμπτώματα υπερφόρτωσης περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή, συσσώρευση φλεβών, μειωμένη καρδιακή παροχή και υπόταση. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν ποια δόση ισοσορβιδόνης μονονατριτίνης μπορεί να αποβεί θανατηφόρα σε ανθρώπους. Σε αρουραίους και ποντίκια, υπάρχει σημαντική θνητότητα σε δόσεις 2000 mg/kg και 3000 mg/kg αντίστοιχα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

5%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-Nitrates C01DA14
    Συμπτωματική 1ης γραμμής — νιτρώδη
    Στηθάγχη — βραχείας δράσης για ανακούφιση, μακράς δράσης για πρόληψη
    Δοσολογία: 20–40 mg × 2 ή 60 mg × 1 (SR) · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Νιτρικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν λαμβάνεται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης (πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες), άγχος, τρόμος), διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

⚠ Αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες από την απότομη διακοπή. [Scott 2013]

monitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες)monitoringάγχοςmonitoringτρόμος
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
27661
Μοριακός τύπος
C6H9NO6
Μοριακό βάρος
191.14
IUPAC
[(3S,3aR,6R,6aS)-3-hydroxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] nitrate
InChIKey
YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Μια ποικιλόμορφη ομάδα παραγόντων, με μοναδικές χημικές δομές και βιοχημικές απαιτήσεις, που παράγουν ΜΟΝΟΞΕΙΔΙΟ ΤΟΥ ΑΖΩΤΟΥ. Αυτές οι ενώσεις έχουν χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων και στη διαχείριση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου, οξείας και χρόνιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και χειρουργικού ελέγχου της αρτηριακής πίεσης. (Adv Pharmacol 1995;34:361-81)