ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01DA14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ISOSORBIDE MONONITRATE

Μονονιτρικός ισοσορβίτης

Εμπορικά Ονόματα

IMDUR ISOMON MONOSORDIL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Βλ. Ισοσορβίτης δινιτρικός.

medication

SPC-MONOSORDIL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση60mg άπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση120mg άπαξ ημερησίως

Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Monosordil δεν ενδείκνυνται για την ανακούφιση από οξείες στηθαγχικές κρίσεις. Σε περίπτωση οξείας κρίσης θα πρέπει να χορηγούνται υπογλώσσια ή απορροφούμενα από το στοματικό βλεννογόνο δισκία τρινιτρογλυκερίνης.

block

SPC-MONOSORDIL

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
Βαριά αναιμία, shock, μυοκαρδιοπάθεια περιοριστικού τύπου και περικαρδίτιδα, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, αορτική και μιτροειδική στένωση, οξύ ή πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, σοβαρή υπόταση, εγκεφαλική κάκωση, εγκεφαλική αιμορραγία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
Συγχορήγηση του Monosordil με τη δραστική ουσία Sildenafil (Viagra), διότι το sildenfil έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει το υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρικών.

warning

SPC-MONOSORDIL

Προειδοποιήσεις

expand_more

Ορθοστατική υπόταση
Προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή αρτηριοσκλήρυνση των εγκεφαλικών αγγείων και υπόταση
Κλινική αντοχή στη δράση του φαρμάκου σε μακροχρόνια χορήγηση χωρίς διακοπή
Ασθενείς με λειτουργική ή οργανική υπερκινητικότητα του εντέρου
Αλληλεπίδραση με sildenafil (Viagra)

swap_horiz

SPC-MONOSORDIL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

αντιϋπερτασικά (π.χ. ανταγωνιστές του ασβεστίου, β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς του ΜΕΑ, διουρητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες) ή οινόπνευμα
προσοχή

Ενίσχυση της πτωτικής επί της αρτηριακής πίεσης δράσης
διυδροεργοταμίνη
προσοχή

Ενίσχυση δράσης, αύξηση επιπέδων στο πλάσμα
sildenafil (Viagra)
αντένδειξη

Σημαντική αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (συγκοπή, έμφραγμα μυοκαρδίου)

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται
νιτρώδη (γενικά)
παρακολούθηση

Επηρεάζουν τη χρωματομετρική αντίδραση των Zlatkis-Zak για τη μέτρηση της χοληστερόλης του ορού, δίνουν ψευδώς χαμηλή τιμή

sick

SPC-MONOSORDIL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Καρδιαγγειακό

Υπόταση (που μπορεί να συνοδεύεται από παράδοξη ταχυκαρδία)
Ταχυκαρδία
Οιδήματα
Οπισθοστερνικό άλγος
Επίταση στηθάγχης

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Λιποθυμία
Εγκεφαλική ισχαιμία
Ίλιγγος
Απώλεια συνείδησης

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Ακράτεια κοπράνων

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Μυϊκοί σπασμοί

Δέρμα

Εξάνθημα
Κνησμός
Εφιδρώσεις
Κρύος ιδρώτας
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Ωχρότητα δέρματος
Ερυθρότητα προσώπου

Ουροποιογεννητικό

Ακράτεια ούρων

Αίμα

Σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης

Γενικά

Αδυναμία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Συνήθεις
Υπόταση

Καρδιαγγειακό

Συνήθεις
Ταχυκαρδία

Καρδιαγγειακό

Συνήθεις
Ζάλη

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Συνήθεις
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Λιποθυμία

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Ασυνήθεις
Έμετος

Γαστρεντερικό

Ασυνήθεις
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Ασυνήθεις
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Κνησμός

Δέρμα

Σπάνιες
Ακράτεια ούρων και κοπράνων

Γαστρεντερικό
Εφιδρώσεις

Δέρμα
Κρύος ιδρώτας

Δέρμα
Εγκεφαλική ισχαιμία

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
Οιδήματα

Καρδιαγγειακό
Ίλιγγος

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
Απώλεια συνείδησης

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα
Ωχρότητα δέρματος

Δέρμα
Ταχυπαλμίες

Καρδιαγγειακό
Ερυθρότητα προσώπου

Δέρμα
Οπισθοστερνικό άλγος

Καρδιαγγειακό
Αδυναμία

Γενικά
Επίταση στηθάγχης

Καρδιαγγειακό
Σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης

Αίμα

pregnant_woman

SPC-MONOSORDIL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more

Κύηση
Άγνωστο
Γαλουχία
Άγνωστο

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-MONOSORDIL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-MONOSORDIL

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ανθρώπινο ήπαρ. Εντοπιζόμενοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν ισοσορβίδιο, σορβιτόλη και 2-γλυκουρονίδιο του μονονιτρικού, οι οποίοι είναι φαρμακολογικά ανενεργοί.

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Ένα καψάκιο 60mg Monosordil χορηγούμενο άπαξ ημερησίως, το πρωί. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2 καψάκια Monosordil ημερησίως (120mg), χορηγούμενα άπαξ ημερησίως το πρωί. Τα καψάκια λαμβάνονται είτε πριν, είτε μετά το φαγητό.

Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Monosordil δεν ενδείκνυνται για την ανακούφιση από οξείες στηθαγχικές κρίσεις. Σε περίπτωση οξείας κρίσης θα πρέπει να χορηγούνται υπογλώσσια ή απορροφούμενα από το στοματικό βλεννογόνο δισκία τρινιτρογλυκερίνης.

block

Αντενδείξεις

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
Βαριά αναιμία, shock, μυοκαρδιοπάθεια περιοριστικού τύπου και περικαρδίτιδα, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, αορτική και μιτροειδική στένωση, οξύ ή πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, σοβαρή υπόταση, εγκεφαλική κάκωση, εγκεφαλική αιμορραγία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
Αντενδείκνυται η συγχορήγηση του Monosordil με τη δραστική ουσία Sildenafil (Viagra), διότι το sildenfil έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει το υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρικών.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Το Monosordil μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση.
Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή αρτηριοσκλήρυνση των εγκεφαλικών αγγείων και υπόταση.
Σε μακροχρόνια χορήγηση χωρίς διακοπή μπορεί να παρατηρηθεί κλινική αντοχή στη δράση του φαρμάκου εκτός αν το φάρμακο χορηγείται σε μια δόση.
Άρρωστοι με λειτουργική ή οργανική υπερκινητικότητα του εντέρου δεν πρέπει να παίρνουν καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης γιατί αυτά μπορεί να μην απορροφηθούν και να αποβληθούν με τις κενώσεις.
Λόγω της φαρμακολογικής της δράσης (αναστολή της διάσπασης της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (CGMP), η sildenafil (Viagra) ενισχύει την υποτασική δράση των νιτρωδών καθώς και άλλων δοτών μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή και συχνά ανθιστάμενη στην θεραπεία υπόταση. Για το λόγο αυτό, η χρήση της sildenafil (Viagra) αντενδείκνυται κατά την αγωγή με Monosordil. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με αυτή τη δυνητικώς απειλητική για τη ζωή αλληλεπίδραση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Η ταυτόχρονη χορήγηση αντιϋπερτασικών π.χ. ανταγωνιστών του ασβεστίου ή άλλων αγγειοδιασταλτικών, β-αδρενεργικών αναστολέων, αναστολέων του ΜΕΑ, διουρητικών, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, φαινοθειαζινών ή οινοπνεύματος, μπορεί να ενισχύσει την πτωτική επί της αρτηριακής πίεσης δράση του φαρμάκου. Το Monosordil μπορεί επίσης να ενισχύσει τη δράση της διυδροεργοταμίνης, αυξάνοντας τα επίπεδα της τελευταίας στο πλάσμα. Σημαντική αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης μπορεί να παρουσιαστεί σε σύγχρονη χορήγηση Monosordil και sildenafil (Viagra) με αποτέλεσμα σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως συγκοπή ή έμφραγμα του μυοκαρδίου. Επομένως κατά τη θεραπεία με Monosordil δεν πρέπει να συγχορηγείται sildenafil. Τα νιτρώδη γενικά μπορεί να επηρεάσουν τη χρωματομετρική αντίδραση των Zlatkis-Zak για την μέτρηση της χοληστερόλης του ορού και να δώσουν ψευδώς χαμηλή τιμή. Η επίδραση της τροφής στην απορρόφηση του Monosordil δεν είναι κλινικά σημαντική.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με τις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες και είναι δοσοεξαρτώμενες. Κατά την έναρξη της θεραπείας μπορεί να παρουσιαστεί κεφαλαλγία, που συνήθως είναι παροδική και εξαφανίζεται με τη συνεχιζόμενη θεραπεία. Περιστασιακά έχει αναφερθεί υπόταση, με συμπτώματα όπως ζάλη και ναυτία με συγκοπή σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Τα συμπτώματα αυτά γενικά υποχωρούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Επίσης: Ακράτεια ούρων και κοπράνων, εφιδρώσεις, κρύος ιδρώτας, εγκεφαλική ισχαιμία και οιδήματα, ίλιγγος, απώλεια συνείδησης, μυϊκοί σπασμοί, αποφολιδωτική δερματίτιδα, ωχρότητα δέρματος, ταχυπαλμίες, ερυθρότητα προσώπου, οπισθοστερνικό άλγος, αδυναμία, επίταση στηθάγχης. Σε ασθενείς με έλλειψη της αναγωγάσης της μεθαιμοσφαιρίνης ως και σ’ εκείνους με έλλειψη διαφοράσης και ανώμαλη δομή αιμοσφαιρίνης, είναι δυνατός ο σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης. Χρησιμοποιούνται οι παρακάτω ορισμοί για την συχνότητα: Πολύ σπάνιες (>10%), συνήθεις (1-9.9%), ασυνήθεις (0.1-0.9%), σπάνιες (0.01-0.09%) και πολύ σπάνιες (<0.01%).

Καρδιαγγειακό Συνήθεις: Υπόταση (που μπορεί να συνοδεύεται από παράδοξη ταχυκαρδία), ταχυκαρδία.

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα Συνήθεις: Κεφαλαλγία, ζάλη. Ασυνήθεις: Λιποθυμία.

Γαστρεντερικό Συνήθεις: Ναυτία. Ασυνήθεις: Έμετος, διάρροια.

Μυοσκελετικό Πολύ σπάνιες: Μυαλγία.

Δέρμα Σπάνιες: Εξάνθημα, κνησμός.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Monosordil κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας δεν έχει τεκμηριωθεί.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Η κύρια φαρμακολογική δράση του isosorbide-5-mononitrate, ενός δραστικού μεταβολίτη του isosorbide dinitrate, είναι η χάλαση των λείων μυϊκών ινών των αγγείων, που έχει σαν αποτέλεσμα την αγγειοδιαστολή τόσο των αρτηριών όσο και των φλεβών, με επικρατέστερη δράση αυτή επί των φλεβών. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δοσολογία. Οι χαμηλές συγκεντρώσεις της ουσίας στο πλάσμα έχουν ως αποτέλεσμα τη διαστολή των φλεβών, γεγονός που οδηγεί σε περιφερική λίμναση του αίματος, μείωση της φλεβικής επαναφοράς και ελάττωση της τελοδιαστολικής πίεσης της αριστεράς κοιλίας (προφορτίο). Οι υψηλές συγκεντρώσεις της ουσίας στο πλάσμα έχουν ως αποτέλεσμα την διαστολή των αρτηριών, μειώνοντας έτσι τη συστηματική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση, γεγονός που οδηγεί σε μείωση του καρδιακού μεταφορτίου. Το isosorbide-5-mononitrate μπορεί επίσης να έχει απευθείας διασταλτικό αποτέλεσμα στις στεφανιαίες αρτηρίες. Το προϊόν, μέσω ελάττωσης της τελοδιαστολικής πίεσης και όγκου, μειώνει την ενδοτοιχωματική πίεση, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της υπενδοκαρδιακής αιματικής ροής. Ως εκ τούτου, το καθαρό αποτέλεσμα από τη χορήγηση isosorbide-5-mononitrate είναι η μείωση του καρδιακού φορτίου και η βελτίωση της ισορροπίας προσφοράς/απαιτήσεων σε οξυγόνο του μυοκαρδίου. Σε ελεγχόμενες μελέτες με placebo, η χορήγηση Monosordil μια φορά την ημέρα οδήγησε σε αποτελεσματικό έλεγχο της στηθάγχης, τόσο ως προς την ικανότητα άσκησης, όσο και ως προς τα συμπτώματα, καθώς επίσης και στη μείωση των σημείων της μυοκαρδιακής ισχαιμίας. Η διάρκεια της δράσης του είναι 12 τουλάχιστον ώρες, οπότε τα επίπεδα της ουσίας στο πλάσμα είναι ίδια με εκείνα που παρατηρούνται μία περίπου ώρα μετά τη λήψη της δόσης (1300nmol/L περίπου). Το Monosordil είναι αποτελεσματικό τόσο ως μονοθεραπεία, όσο και όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με β-αποκλειστές και ανταγωνιστές ασβεστίου. Κατά την επανειλημμένη χορήγηση νιτρωδών, τα κλινικά τους αποτελέσματα μπορεί να μετριαστούν, λόγω υψηλών και/ή σταθερών επιπέδων της ουσίας στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί ν’ αποφευχθεί διατηρώντας τη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα σε χαμηλά επίπεδα για μια συγκεκριμένη περίοδο κατά το διάστημα που μεσολαβεί ανάμεσα σε δύο διαδοχικές λήψεις του φαρμάκου. Το Monosordil χορηγούμενο άπαξ ημερησίως το πρωί, δίνει υψηλές συγκεντρώσεις της ουσίας στο πλάσμα κατά τη διάρκεια της ημέρας και χαμηλές κατά τη διάρκεια της νύχτας.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MONOSORDIL

expand_more

Το isosorbide-5-mononitrate απορροφάται πλήρως και δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου από το ήπαρ, γεγονός που μειώνει τις διακυμάνσεις των συγκεντρώσεων της ουσία στο πλάσμα τόσο από άτομο σε άτομο, όσο και στο ίδιο άτομο. Τούτο οδηγεί σε προβλέψιμα και αναπαραγώγιμα κλινικά αποτελέσματα. Ο χρόνος ημιζωής του isosorbide-5-mononitrate ανέρχεται σε 5 περίπου ώρες. Ο όγκος κατανομής της ουσίας έιναι 0,6L/kg, ενώ η ολική κάθαρση 115ml/λεπτό, περίπου. Η απομάκρυνση της ουσίας γίνεται μετά από απονίτρωση και σύζευξη στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες απομακρύνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Μόνο το 2% περίπου της χορηγηθείσας ποσότητας απεκκρίνεται αναλλοίωτο μέσω των νεφρών. Η επιβαρυμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία δεν επηρεάζουν σημαντικά τις φαρμακοκινητικές ιδιότητές του. Το Monosordil είναι ένα προϊόν ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Η απελευθέρωση της δραστικής ουσίας γίνεται σταδιακά, ανεξάρτητα από το pH και ολοκληρώνεται μετά από 10 ώρες. Σε σύγκριση με τα απλά καψάκια, η φάση απορρόφησης είναι παρατεταμένη, ενώ η διάρκεια της θεραπευτικής δράσης παρατείνεται. Ο βαθμός βιοδιαθεσιμότητας του Monosordil ανέρχεται στο 90% περίπου, σε σύγκριση με τα καψάκια άμεσης αποδέσμευσης. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται σημαντικά από την λήψη τροφής. Μετά από επειλημμένη από του στόματος χορήγηση 60mg ημερησίως, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (3000 nmol/L περίπου) επιτυγχάνονται μετά από 4 ώρες περίπου. Η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται κατόπιν βαθμιαία περί τα 500 nmol/L στο τέλος του διαστήματος που μεσολαβεί ανάμεσα σε δύο διαδοχικές λήψεις του φαρμάκου (24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου).

ΕΟΦ · 2.6.1

Νιτρώδη

expand_more

Περιγραφή

Τα ποικίλα νιτρώδη άλατα έχουν κοινές επιθυμητές και ανεπιθύμητες ενέργειες. Διαφέρουν μεταξύ τους κυρίως ως προς την ταχύτητα και τη διάρκεια δράσης τους, ανάλογα με τη δραστική ουσία, την οδό χορήγησης και τη φαρμακοτεχνική μορφή. Η ειδική ένδειξή τους για αντιμετώπιση παροξυσμών στηθάγχης ή πρόληψή τους εξαρτάται ακριβώς από την ταχύτητα της δράσης τους. Την ταχύτερη αλλά και βραχύτερη δράση έχουν το (δύσχρηστο) νιτρώδες αμύλιο σε εισπνοές και η υπογλώσσια τρινιτρική γλυκερίνη.

Εκτός από τη στηθάγχη, τα νιτρώδη με ταχεία δράση μπορούν να χρησιμοποιηθούν και σε οξεία αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς μειώνουν και τις περιφερικές αντιστάσεις (μεταφορτίο) και τη φλεβική επιστροφή (προφορτίο). Οι υπογλώσσιες μορφές με την ταχύτατη δράση τους είναι κατάλληλες για την έγκαιρη έναρξη της αγωγής της οξείας αριστερής καρδιακής κάμψης από τον ίδιο τον άρρωστο.

Η ορθοστατική υπόταση και η κεφαλαλγία είναι οι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες των νιτρωδών. Είναι ενδεχόμενο ένα άτομο που έχει έντονη κεφαλαλγία με το δινιτρικό ισοσορβίτη να ανέχεται καλύτερα άλλα σκευάσματα, όπως την τρινιτρική γλυκερίνη σε μορφή βραδείας απορρόφησης. Μερικοί ασθενείς που λαμβάνουν νιτρώδη μακράς δράσεως ή επιδερμικά αυτοκόλλητα αναπτύσσουν ανοχή με αποτέλεσμα ελάττωση της θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου. Μείωση της συγκέντρωσης νιτρωδών στο αίμα για 4-8 ώρες κάθε μέρα συνήθως διατηρεί την δραστικότητα του φαρμάκου σε αυτές τις περιπτώσεις. Εάν αναπτυχθεί ανοχή μετά από χρησιμοποίηση αυτοκόλλητων συνιστάται η αφαίρεσή τους για μερικές ώρες κάθε μέρα, ενώ εάν χορηγούνται δισκία ελεγχόμενης απελευθέρωσης τότε το δεύτερο από αυτά πρέπει να χορηγείται 8 και όχι 12 ώρες μετά από το πρώτο. Οι αντενδείξεις των νιτρωδών είναι επίσης κοινές για όλα με κυριότερες την υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια και, σπάνια, το γλαύκωμα κλειστής γωνίας.

Ενδείξεις

Βλ. Ισοσορβίτης δινιτρικός.

Δοσολογία

20 mg 2-3 φορές ημερησίως. Μέγιστη δόση 120 mg ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις. Σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως νιτρώδη έναρξη με 10 mg 2 φορές την ημέρα και προοδευτική αύξηση. Τροποπ/νης αποδέσμευσης προϊόντα IMDUR, MONOSORDIL των 60mg, ένα δισκίο ή καψάκιο έως το μέγιστο 2x60mg άπαξ ημερησίως, MONORYTHM των 20 mg, ένα καψάκιο ανά 12ωρο ή των 40mg ένα άπαξ ημερησίως έως το μέγιστο 2 καψάκια 40mg ημερησίως ή των 60mg ένα άπαξ ημερησίως, MONOKET 50mg άπαξ ημερησίως έως το μέγιστο 100 mg ημερησίως. Λόγω των διαφορών στη φαρμακοκινητική των διαφόρων μορφών με τις οποίες κυκλοφορεί η ουσία συμβουλευθείτε τους εγκεκριμένους όρους χορήγησης εκάστου προϊόντος.

Σκευάσματα

G-DIL/Gap: tab 20mg x 50 IMDUR/AstraZeneca: s.r.f.c.ta 60mg x 28 ISOMON/Roche: tab 20mg x 50 MONOGINAL/Sandoz Austria: tab 20mg x 50 MONOKET/Lavipharm: tab 20mg x 50- con.r.caps 50mg x 30 MONORYTHM/Santa Pharma: con.r.caps 20mg x 28, 40mg x 28, 60mg x 14 MONOSORDIL/Elpen: tab 20mg x 50- con.r.caps 60mg x 14 NITRAMIN/Coup: tab 20mg x 50 2.6.2 Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, που αναφέρονται και ως ανταγωνιστές ασβεστίου, παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια, την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν. Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης, διλτιαζέμης και των παραγώγων της διυδροπυριδίνης ( μανιδιπίνη, νιφεδιπίνη, νικαρδιπίνη, νιμοδιπίνη, νισολδιπίνη, αμλοδιπίνη, βαρνιδιπίνη, φελοδιπίνη, λασιδιπίνη, λερκαρνιδιπίνη, ισραδιπίνη). Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη θα πρέπει να αποφεύγονται σε καρδιακή ανεπάρκεια. Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγι- μότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια (βλ. 2.3.6). Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυϊκών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με τη νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση. Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται ως φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες), καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών. Η ισραδιπίνη, η λασιδιπίνη, η λερκανιδιπίνη και η νισολδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης και της νικαρδιπίνης. Η ισραδιπίνη, η λασιδιπίνη, η λερκανιδιπίνη, η βαρνιδιπίνη και η μανιδιπίνη έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης, ενώ η νισολδιπίνη και για τη στηθάγχη. Η νιμοδιπίνη μοιάζει με τη νιφεδιπίνη, αλλά η χαλαρωτική δράση της στους μαλακούς μυς ασκείται κατά βάση στοις εγκεφαλικές αρτηρίες. Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Εί- ναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Οι τροποποιημένης αποδέσμευσης μορφές έχουν ένδειξη και για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές αντενδείκνυνται ή είναι αναποτελεσματικοί. Έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με τη βεραπαμίλη. Η ταυτόχρονη χρήση της με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή ανταγωνιστών ασβεστίου μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου φελοδιπίνη, ισραδιπίνη, λασιδιπίνη, λερκαρνιδιπίνη, μανιδιπίνη, νικαρδιπίνη, νιφεδιπίνη, νιμοδιπίνη, νισολδιπίνη και βεραπαμίλη δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με χυμό γκρέιπ-φρουτ, ο οποίος μπορεί να μεταβάλει τον μεταβολισμό αυτών των ουσιών.

DrugBank

Description

expand_more

Το Isosorbide mononitrate είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της στηθάγχης (angina pectoris) και δρα διευρύνοντας τα αιμοφόρα αγγεία ώστε να μειωθεί η αρτηριακή πίεση. Διατίθεται από την AstraZeneca με εμπορικό όνομα Imdur.

Το Isosorbide mononitrate χρησιμοποιείται για την προφυλακτική θεραπεία της στηθάγχης — δηλαδή χορηγείται για να προληφθεί ή τουλάχιστον να μειωθεί η εμφάνιση της στηθάγχης. Μελέτες για το Isosorbide mononitrate ως ωριμαντικό τραχήλου για τη μείωση του χρόνου νοσηλείας μέχρι τη γέννηση στηρίζονται.

Το Isosorbide mononitrate είναι ενεργός μεταβολίτης του isosorbide dinitrate και εμφανίζει ποιοτικά παρόμοιες επιδράσεις. Μειώνει το έργο της καρδιάς προκαλώντας διαστολή φλεβών και αρτηριών. Μειώνοντας την τελική διαστολική πίεση και τον όγκο, μειώνεται η ενδομυϊκή πίεση, με αποτέλεσμα βελτίωση της υποενδοκαρδιακής αιμάτωσης. Το πλήρες αποτέλεσμα της χορήγησης Isosorbide mononitrate είναι συνεπώς μειωμένο φορτίο στην καρδιά και βελτιωμένη ισορροπία προσφοράς-ζήτησης οξυγόνου στο μυοκάρδιο.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί σε μελέτες με Isosorbide mononitrate περιλαμβάνουν:

Πολύ συχνές: πονοκέφαλος κυρίαρχος (έως 30%), οδηγώντας σε διακοπή σε 2–3% των ασθενών, αλλά η επίπτωση μειώνεται καθώς προχωρά η θεραπεία.
Κοινές: κόπωση, διαταραχές ύπνου (6%) και γαστρεντερικές διαταραχές (6%), σε κλινικές δοκιμές με μορφή τροποποιημένης αποδέσμευσης δισκίων, με συχνότητα όχι μεγαλύτερη από το εικονικό φάρμακο. Υπόταση (4–5%), μειωμένη όρεξη (2,5%), ναυτία (1%).
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες με τη χρήση νιτρικών αναμένονται και εμφανίζονται κυρίως στα αρχικά στάδια. Υπόταση (4%) με ζάλη και ναυτία (1%) έχουν αναφερθεί και συνήθως υποχωρούν με την μακροχρόνια θεραπεία.
Άλλες αντιδράσεις που έχουν αναφερθεί με τα τροποποιημένα αποδεσμευόμενα δισκία Isosorbide mononitrate περιλαμβάνουν ταχυκαρδία, εμέτους, διάρροια, ίλιγγο και καούρα.

DrugBank

Indication

expand_more

Για την πρόληψη της στηθάγχης λόγω νόσου των στεφανιαίων αρτηριών και για τη θεραπεία οξείας και χρόνιας στηθάγχης, υπέρτασης και εμφράγματος μυοκαρδίου.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Isosorbide-5-mononitrate, ο μακράς δράσης μεταβολίτης του Isosorbide dinitrate, χρησιμοποιείται ως αγγειοδιασταλτικός παράγοντας στη διαχείριση της στηθάγχης. Με τη διαστολή των αγγείων, μειώνει την αρτηριακή πίεση και μειώνει την προφόρτιση και τη μεταφόρτιση της αριστερής κοιλίας, με αποτέλεσμα τη μείωση της απαίτησης οξυγόνου από το μυοκάρδιο.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Όπως και άλλα νιτρικά, το Isosorbide Mononitrate μετατρέπεται σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), ένα ενεργό ενδιάμεσο που ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλυλ κυκλάση (guanylate cyclase). Αυτό διεγείρει τη σύνθεση του κυκλικού γουνοσίνης 3’,5’-μονοφωσφορικού (cGMP), που στη συνέχεια ενεργοποιεί μια σειρά φωσφορυλιώσεων εξαρτώμενες από πρωτεϊνικές κινάσες στα λείος μυϊκά κύτταρα, τελικά οδηγώντας στη απελευθέρωση ασβεστίου και τη χαλάρωση των λείων μυών με αγγειοδιαστολή.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: 100%

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 5 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: 5%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Το Isosorbide mononitrate μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, αλλά σε αντίθεση με το από του στόματος isosorbide dinitrate, δεν υφίσταται μεταβολισμός πρώτης διέλευσης. Απομακρύνεται με απονιτρίτωση σε ισοσορβίδη και γλυκουρονιδίωση ως μονο νιτρικό, με το 96% της δοθείσας δόσης να αποβάλλεται μέσω των ούρων για διάστημα 5 ημερών και μόνο περίπου 1% να αποβάλλεται στα κόπρανα. Τουλάχιστον έξι διαφορετικοί μεταβολίτες έχουν ανιχνευθεί στα ούρα, με περίπου 2% της δόσης να εξέρχεται ως αμετάβλητο φάρμακο και τουλάχιστον πέντε μεταβολίτες.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 0.6–0.7 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

Clearance:

120–122 mL/min [Μονοδόση 60 mg από του στόματος]
151–187 mL/min [Μοναδική δόση tablet απελευθέρωσης 60 mg από του στόματος]
132–151 mL/min [Πολλαπλές δόσεις επεκταμένης αποδέσμευσης tablet 60 mg PO]
119–140 mL/min [Πολλαπλές δόσεις επεκταμένης αποδέσμευσης tablet 120 mg PO]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: Συμπτώματα υπερφόρτωσης περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή, συσσώρευση φλεβών, μειωμένη καρδιακή παροχή και υπόταση. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν ποια δόση ισοσορβιδόνης μονονατριτίνης μπορεί να αποβεί θανατηφόρα σε ανθρώπους. Σε αρουραίους και ποντίκια, υπάρχει σημαντική θνητότητα σε δόσεις 2000 mg/kg και 3000 mg/kg αντίστοιχα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό είναι αντι-στηθάγχονο φάρμακο και αγγειοδιασταλτικό που χαλαρώνει τα αγγειακά λείo μυϊκά κύτταρα για την πρόληψη και διαχείριση της στηθάγχονας. Η φαρμακολογική δράση μεσολαβείται από τον ενεργό μεταβολίτη, [μονοξείδιο του αζώτου], ο οποίος απελευθερώνεται κατά τον μεταβολισμό του ισοσορβιδίου μονονιτρικού. Το μονοξείδιο του αζώτου δρα τόσο στις αρτηρίες όσο και στις φλέβες, αλλά κυρίως στις φλέβες: χαλαρώνοντας τις φλέβες και μειώνοντας την κεντρική φλεβική πίεση, το μονοξείδιο του αζώτου προκαλεί φλεβική συσσώρευση και μείωση της φλεβικής επιστροφής στην καρδιά, μειώνοντας έτσι την καρδιακή προφόρτιση. Σε υγιείς εθελοντές, ο όγκος παλμού μειώνεται και μπορεί να εμφανιστεί φλεβική συσσώρευση στην ορθία στάση, οδηγώντας σε ορθοστατική υπόταση και ζάλη.

Σε θεραπευτικές δόσεις ισοσορβιδίου μονονιτρικού, το μονοξείδιο του αζώτου έχει μεγαλύτερη επίδραση στις μεγάλες μυϊκές αρτηρίες έναντι των μικρών αντιστάθμιστων αρτηριών. Η αρτηριακή χαλάρωση οδηγεί σε μειωμένη συστηματική αγγειακή αντίσταση και συστολική αρτηριακή (αορτική) πίεση, μειώνοντας την καρδιακή μεταφόρτιση. Η άμεση αγγειοδιασταλτική επίδραση στις στεφανιαίες αρτηρίες αντιτίθεται στον σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών σε αγγειοσπαστική στηθάγχονα ή στηθάγχονα. Σε μεγαλύτερες δόσεις, το μονοξείδιο του αζώτου προκαλεί διαστολή των αντιστάθμιστων αρτηριών και αρτηριδίων, μειώνοντας την αρτηριακή πίεση μέσω στεφανιαίας αγγειοδιαστολής. Αυτό οδηγεί σε αυξημένη στεφανιαία ροή αίματος.

Η μειωμένη καρδιακή προφόρτιση και μεταφόρτιση που προκαλείται από το μονοξείδιο του αζώτου οδηγεί σε μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Η μειωμένη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, μαζί με την αυξημένη στεφανιαία ροή αίματος, οδηγεί σε αύξηση της περιεκτικότητας σε οξυγόνο του αίματος του στεφανιαίου κόλπου και ανακούφιση από την ισχαιμία.

Το τελικό αποτέλεσμα του ισοσορβιδίου μονονιτρικού περιλαμβάνει μειωμένη κατανάλωση οξυγόνου της καρδιάς, ανακατανομή της στεφανιαίας ροής προς ισχαιμικές περιοχές μέσω πλευρικών αγγείων και ανακούφιση από στεφανιαίους σπασμούς.

Το μονοξείδιο του αζώτου μπορεί επίσης να αυξήσει τον ρυθμό χαλάρωσης των καρδιακών μυών, μια επίδραση εκτός των αγγειακών λείων μυών. Τα οργανικά νιτρικά άλατα μπορούν επίσης να χαλαρώσουν άλλους τύπους λείων μυών, συμπεριλαμβανομένων των οισοφαγικών και χοληδόχων λείων μυών.

Η αντι-στηθάγχονα δράση του ισοσορβιδίου μονονιτρικού παρατηρήθηκε περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση και η μέγιστη επίδραση επιτεύχθηκε από 1-4 ώρες μετά τη χορήγηση. Η διάρκεια της αντι-στηθάγχονας δράσης τουλάχιστον 12 ωρών παρατηρήθηκε με ασύμμετρο σχήμα δοσολογίας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό δρα ως προφάρμακο για το μονοξείδιο του αζώτου (NO), ένα ισχυρό αγγειοδιασταλτικό αέριο που απελευθερώνεται κατά τον μεταβολισμό του φαρμάκου. Το NO ενεργοποιεί τη διαλυτή γουανυλική κυκλάση στα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα, η οποία αυξάνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις της κυκλικής GMP (cGMP). Η cGMP ενεργοποιεί κινάσες εξαρτώμενες από την cGMP, όπως η κινάση πρωτεΐνης G και I, η οποία ενεργοποιεί τις ενδοκυτταρικές αλληλουχίες που ακολουθούν. Η αλληλουχία που ακολουθεί οδηγεί σε μειωμένες ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ασβεστίου, που προκαλείται από διαδικασίες όπως η αναστολή της οδού που μεσολαβείται από την IP3, η φωσφορυλίωση του μεγάλου καναλιού καλίου που ενεργοποιείται από ασβέστιο οδηγώντας σε υπερπολωση των κυττάρων και μειωμένη εισροή ασβεστίου, και αυξημένη εκροή ασβεστίου μέσω της αντλίας Ca2+-ATPase. Οι μειωμένες ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ασβεστίου οδηγούν στην αποφωσφορυλίωση των ελαφρών αλυσίδων της μυοσίνης και στη χαλάρωση των λείων μυϊκών κυττάρων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από από του στόματος χορήγηση, το ισοσορβίδιο μονονιτρικό απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό έχει κινητική γραμμική προς τη δόση και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι σχεδόν 100%. Η Cmax επιτυγχάνεται εντός 30 έως 60 λεπτών μετά τη χορήγηση.

Σε μελέτη με ραδιοσημασμένο φάρμακο σε ανθρώπους, περίπου το 93% της συνολικής δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 48 ωρών. Μετά από από του στόματος χορήγηση 20 mg, μόνο το 2% του ισοσορβιδίου μονονιτρικού απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών. Από την απεκκριθείσα δόση, σχεδόν το ήμισυ βρέθηκε απο-νιτρωμένο στα ούρα ως ισοσορβίδιο και σορβιτόλη: περίπου το 30% απεκκρίνεται ως ισοσορβίδιο και περίπου το 17% είναι η 2-γλυκουρονιδική μορφή του μονονιτρικού. Αυτοί οι μεταβολίτες δεν ήταν αγγειοδραστικοί ή φαρμακολογικά ενεργοί. Η νεφρική απέκκριση ολοκληρώθηκε μετά από 5 ημέρες, και η απέκκριση μέσω κοπράνων αντιστοιχούσε μόνο στο 1% της αποβολής του φαρμάκου.

Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0.6 L/kg, που είναι περίπου ο όγκος του συνολικού σωματικού ύδατος.

Η συνολική κάθαρση σώματος είναι 115-120 mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό συνδέεται περίπου 5% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό δεν υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ανθρώπινο ήπαρ. Εντοπιζόμενοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν ισοσορβίδιο, σορβιτόλη και 2-γλυκουρονίδιο του μονονιτρικού, οι οποίοι είναι φαρμακολογικά ανενεργοί.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του ισοσορβιδίου μονονιτρικού είναι περίπου 5 ώρες. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής των μεταβολιτών του, ισοσορβιδίου και 2-γλυκουρονιδίου του μονονιτρικού, είναι 8 ώρες και 6 ώρες, αντίστοιχα.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Μια ποικιλόμορφη ομάδα παραγόντων, με μοναδικές χημικές δομές και βιοχημικές απαιτήσεις, που παράγουν ΜΟΝΟΞΕΙΔΙΟ ΤΟΥ ΑΖΩΤΟΥ. Αυτές οι ενώσεις έχουν χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων και στη διαχείριση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου, οξείας και χρόνιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και χειρουργικού ελέγχου της αρτηριακής πίεσης. (Adv Pharmacol 1995;34:361-81)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

LX1OH63030

ΙΣΟΣΟΡΒΙΔΙΟ ΜΟΝΟΝΙΤΡΙΚΟ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Νιτρικό Αγγειοδιασταλτικό

Χημική Δομή [CS] - Νιτρικά

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αγγειοδιαστολή

Το ισοσορβίδιο μονονιτρικό είναι Νιτρικό Αγγειοδιασταλτικό. Η φυσιολογική επίδραση του ισοσορβιδίου μονονιτρικού οφείλεται στην Αγγειοδιαστολή.

ΙΣΟΣΟΡΒΙΔΙΟ ΜΟΝΟΝΙΤΡΙΚΟ

Νιτρικά [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Νιτρικό Αγγειοδιασταλτικό [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

27661

Μοριακός τύπος

C6H9NO6

Μοριακό βάρος

191.14

IUPAC

[(3S,3aR,6R,6aS)-3-hydroxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] nitrate

InChIKey

YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-Nitrates C01DA14

Συμπτωματική 1ης γραμμής — νιτρώδη

Στηθάγχη — βραχείας δράσης για ανακούφιση, μακράς δράσης για πρόληψη

Δοσολογία: 20–40 mg × 2 ή 60 mg × 1 (SR) · Συνεχής