ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D07AC13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MOMETASONE

Μομεταζόνη

* **Εισπνευστικό:** Ενδείκνυται για τη θεραπεία συντήρησης του άσθματος ως προφυλακτική θεραπεία. * **Ρινικό σπρέι:** Ενδείκνυται για τη θεραπεία των ρινικών συμπτωμάτων εποχικής αλλεργικής και ολοετούς αλλεργικής ρινίτιδας.

Εμπορικά Ονόματα

AMITROX ASMANEX TWISTHALER ELOCON ELOSALIC MOMETASONE-HELP NASAMET NASONEX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Εισπνευστικό: Ενδείκνυται για τη θεραπεία συντήρησης του άσθματος ως προφυλακτική θεραπεία. * Ρινικό σπρέι: Ενδείκνυται για τη θεραπεία των ρινικών συμπτωμάτων εποχικής αλλεργικής και ολοετούς αλλεργικής ρινίτιδας.

medication

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ασθενείς με επίμονο ήπιο έως μέτριο άσθμα

Δόση400 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα (το βράδυ) ή 200 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα

Μερικοί ασθενείς μπορεί να ελέγχονται επαρκέστερα με 400 μικρογραμμάρια ημερησίως, χορηγούμενα σε δύο διαιρεμένες δόσεις (200 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα). Δόση εξατομικεύεται και τιτλοποιείται στη χαμηλότερη δόση που διατηρεί αποτελεσματικό έλεγχο. Η μείωση στα 200 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα (το βράδυ) μπορεί να είναι αποτελεσματική δόση συντήρησης.
Ασθενείς με σοβαρό άσθμα

Δόση400 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα

Μέγ. δόση400 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα

Η δόση τιτλοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση μετά τον έλεγχο των συμπτωμάτων.
Ασθενείς με σοβαρό άσθμα που λάμβαναν προηγουμένως από του στόματος κορτικοστεροειδή

ΔόσηΞεκινά ταυτόχρονα με τη συνήθη δόση συντήρησης συστηματικών κορτικοστεροειδών.

Βαθμιαία απόσυρση των συστηματικών κορτικοστεροειδών μετά από μία εβδομάδα, μειώνοντας την καθημερινή ή την ημέρα παρά ημέρα δόση. Μειώσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 2,5 mg πρεδνιζόνης ημερησίως ή το ισοδύναμό τους. Απαιτείται στενή παρακολούθηση.
Παιδιατρικός πληθυσμός (ηλικίας < 12 ετών)

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς (άνω των 65 ετών)

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

block

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Προειδοποιήσεις

expand_more

Καντιντίαση του στόματος

Η λοίμωξη αυτή μπορεί να χρειαστεί θεραπεία με την κατάλληλη αντιμυκητιασική αγωγή και, σε μερικούς ασθενείς, μπορεί να είναι αναγκαία η διακοπή του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή (βλ. 4.8).
Συστηματικές επιδράσεις εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών

ΠληθυσμόςΙδιαίτερα σε υψηλές δόσεις συνταγογραφούμενες για παρατεταμένες χρονικές περιόδους

Είναι σημαντικό η δόση του εισπνεόμενου κορτικοστεροειδούς να τιτλοποιείται στη χαμηλότερη δόση με την οποία διατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος του άσθματος.
Μετάταξη από θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή

Απαιτείται ιδιαίτερη φροντίδα για ασθενείς οι οποίοι μετατάσσονται από τα συστηματικώς δραστικά κορτικοστεροειδή στην εισπνεόμενη φουροϊκή μομεταζόνη, επειδή έχουν εμφανιστεί θάνατοι σε ασθματικούς ασθενείς, λόγω επινεφριδιακής ανεπάρκειας, κατά τη διάρκεια και μετά από τη μετάταξη από συστηματικά κορτικοστεροειδή προς λιγότερο συστηματικώς διαθέσιμα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή. Μετά από την απόσυρση των συστηματικών κορτικοστεροειδών, απαιτείται ένας αριθμός μηνών για την αποκατάσταση της λειτουργίας του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων (ΥΥΕ). Κατά τη διάρκεια της μείωσης της δόσης, μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα απόσυρσης των συστηματικών κορτικοστεροειδών, π.χ. αρθραλγία και/ή μυαλγία, ατονία και κατάθλιψη, παρά τη διατήρηση ή ακόμα και τη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να ενθαρρύνονται τόσο για τη συνέχιση της θεραπείας με Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή όσο και για την απόσυρση των συστηματικών κορτικοστεροειδών, εκτός αν εμφανιστούν αντικειμενικά σημεία επινεφριδιακής ανεπάρκειας. Εάν υπάρξουν αποδείξεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας, αυξήστε προσωρινά τις δόσεις των συστηματικών κορτικοστεροειδών και έπειτα συνεχίστε την απόσυρση πιο αργά. Κατά τη διάρκεια περιόδων στρες, συμπεριλαμβανομένων τραυματισμών, χειρουργικών επεμβάσεων ή λοιμώξεων ή σοβαρής κρίσης άσθματος, οι ασθενείς που έχουν μεταταχθεί από συστηματικά κορτικοστεροειδή θα χρειαστούν συμπληρωματική θεραπεία με βραχεία αγωγή με συστηματικά κορτικοστεροειδή, η οποία βαθμιαία θα μειώνεται καθώς θα υποχωρούν τα συμπτώματα. Συνιστάται τέτοιοι ασθενείς να μεταφέρουν μαζί τους μια ποσότητα από του στόματος κορτικοστεροειδών και μία προειδοποιητική κάρτα, όπου θα καταγράφεται η ανάγκη που έχουν και η συνιστώμενη δοσολογία συστηματικών κορτικοστεροειδών κατά τη διάρκεια περιόδων στρες. Συνιστάται περιοδικός έλεγχος της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων, ιδιαίτερα μέτρηση των επιπέδων κορτιζόλης στο πλάσμα νωρίς το πρωί. Η μετάταξη ασθενών από τη θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή στο Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή μπορεί να αποκαλύψει προϋπάρχουσες αλλεργικές καταστάσεις, οι οποίες προηγουμένως καταστέλλονταν από τη θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή. Αν συμβεί αυτό, συνιστάται συμπτωματική θεραπεία.
Επιδράσεις στη λειτουργία του άξονα ΥΥΕ

Για να διατηρηθεί το προφίλ του περιορισμένου δυναμικού καταστολής του άξονα ΥΥΕ, οι συνιστώμενες δόσεις αυτού του προϊόντος δεν πρέπει να υπερβαίνονται και πρέπει να τιτλοποιούνται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για κάθε ασθενή ξεχωριστά.
Βρογχόσπασμος

Εάν εμφανιστεί βρογχόσπασμος μετά από τη χορήγηση του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή, συνιστάται άμεση θεραπεία με ένα εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης. Επομένως, θα πρέπει να συνιστάται στον ασθενή να έχει πάντα μαζί του ένα κατάλληλο εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η θεραπεία με το Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή διακόπτεται αμέσως και εφαρμόζεται εναλλακτική θεραπεία. Η φουροϊκή μομεταζόνη δεν θεωρείται βρογχοδιασταλτική και δεν ενδείκνυται για την ταχεία ανακούφιση του βρογχόσπασμου ή των κρίσεων άσθματος. Επομένως, θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να έχουν πάντα μαζί τους ένα κατάλληλο εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό βραχείας δράσης για χρήση σε περίπτωση που το χρειαστούν. Καθοδηγήστε τους ασθενείς να επικοινωνήσουν αμέσως με τον γιατρό τους, όταν τα ασθματικά επεισόδια δεν ανταποκρίνονται στα βρογχοδιασταλτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το προϊόν ή εάν η μέγιστη ροή μειώνεται. Αυτό μπορεί να υποδεικνύει επιδείνωση του άσθματος. Κατά τη διάρκεια τέτοιων επεισοδίων, οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή. Σε αυτούς τους ασθενείς, μπορεί να είναι εξετάζεται το ενδεχόμενο τιτλοποίησης της δόσης εισπνεόμενης φουροϊκής μομεταζόνης στη μέγιστη συνιστώμενη δόση συντήρησης.
Ανοσοκαταστολή

Χρησιμοποιήστε το Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή με προσοχή, αν όχι καθόλου, σε ασθενείς με ενεργές ή λανθάνουσες φυματιώδεις λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού που δεν έχουν αντιμετωπιστεί με θεραπεία, ή με μυκητιασικές, βακτηριακές, συστηματικές ιικές λοιμώξεις ή οφθαλμικό απλό έρπητα που δεν έχουν αντιμετωπιστεί με θεραπεία. Ενημερώστε τους ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή ή άλλα ανοσοκατασταλτικά φάρμακα για τον κίνδυνο έκθεσης σε ορισμένες λοιμώξεις (π.χ. ανεμοβλογιά, ιλαρά) και για τη σημασία λήψης ιατρικής συμβουλής, εάν συμβεί τέτοια έκθεση. Αυτό έχει ιδιαίτερη σημασία για τα παιδιά.
Επιδράσεις στην ανάπτυξη

ΠληθυσμόςΠαιδιά ή έφηβοι

Συνιστάται στους γιατρούς να παρακολουθούν προσεκτικά την ανάπτυξη έφηβων που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή από οποιαδήποτε οδό και να σταθμίζουν τα οφέλη της θεραπείας με κορτικοστεροειδή και του ελέγχου του άσθματος έναντι της πιθανότητας καταστολής της ανάπτυξης, εάν η ανάπτυξη ενός έφηβου εμφανίζεται επιβραδυμένη. Εάν επιβραδυνθεί η ανάπτυξη, επανεξετάστε τη θεραπεία με στόχο τη μείωση της δόσης των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών, εάν είναι δυνατόν, στη χαμηλότερη δόση με την οποία επιτυγχάνεται αποτελεσματικός έλεγχος των συμπτωμάτων. Επιπλέον, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο παραπομπής του ασθενή σε παιδίατρο ειδικευμένο στο αναπνευστικό σύστημα.
Επιδράσεις στην καταστολή των επινεφριδίων

Όταν χρησιμοποιούνται εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, μπορεί να εμφανιστεί η πιθανότητα κλινικώς σημαντικής καταστολής των επινεφριδίων, ειδικά μετά από παρατεταμένη θεραπεία με υψηλές δόσεις και ιδιαίτερα με δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη διάρκεια περιόδων στρες ή προγραμματισμένης χειρουργικής επέμβασης, οπότε μπορεί να χρειαστούν επιπρόσθετα συστηματικά κορτικοστεροειδή.
Συστάσεις δοσολογίας

Η έλλειψη ανταπόκρισης ή οι σοβαρές παροξύνσεις άσθματος θα πρέπει να αντιμετωπίζονται αυξάνοντας τη δόση συντήρησης της εισπνεόμενης φουροϊκής μομεταζόνης και, εάν είναι αναγκαίο, χορηγώντας ένα συστηματικό κορτικοστεροειδές και/ή ένα αντιβιοτικό, εάν υπάρχει υποψία λοίμωξης, και χρησιμοποιώντας θεραπεία βήτα-αγωνιστή. Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται ότι δεν πρέπει να διακόψει απότομα τη θεραπεία με Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή. Δεν υπάρχουν αποδείξεις ότι η χορήγηση αυτού του προϊόντος σε ποσότητες μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες δόσεις αυξάνει την αποτελεσματικότητα.
Ασθενής με δυσανεξία στη λακτόζη

Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση περιέχει 4,64 mg λακτόζης ανά ημέρα. Αυτή η ποσότητα συνήθως δεν προκαλεί προβλήματα σε άτομα με δυσανεξία στη λακτόζη.

swap_horiz

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, κομπισιστάτη)
Προσοχή

Πιθανότητα αυξημένης συστηματικής έκθεσης στη φουροϊκή μομεταζόνη. Μικρές αλλά οριακά σημαντικές μειώσεις στην AUC(0-24) της κορτιζόλης στον ορό και περίπου 2 φορές αύξηση της συγκέντρωσης της φουροϊκής μομεταζόνης στο πλάσμα (με κετοκοναζόλη).

ΣύστασηΟ συνδυασμός με προϊόντα που περιέχουν κομπισιστάτη θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή. Σε αυτή την περίπτωση, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματικές παρενέργειες από τα κορτικοστεροειδή.

sick

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Καντιντίαση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας που περιλαμβάνουν εξάνθημα, κνησμό, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
Διαταραχές ύπνου
Άγχος
Κατάθλιψη
Επιθετικότητα

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Φαρυγγίτιδα
Δυσφωνία
Επιδείνωση άσθματος που περιλαμβάνει βήχα, δύσπνοια, συριγμό και βρογχόσπασμο

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Κεφαλαλγία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Καντιντίαση (στόματος)

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Πολύ συχνή
Φαρυγγίτιδα

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Συχνή
Δυσφωνία

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Συχνή
Κεφαλαλγία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνή
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας που περιλαμβάνουν εξάνθημα, κνησμό, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, διαταραχές ύπνου, άγχος, κατάθλιψη ή επιθετικότητα

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Επιδείνωση άσθματος που περιλαμβάνει βήχα, δύσπνοια, συριγμό και βρογχόσπασμο

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Μη γνωστή
Ξηροστομία

[αδύνατη ανάγνωση]

Όχι συχνά
Ξηρότητα του φάρυγγα

[αδύνατη ανάγνωση]

Όχι συχνά
Δυσπεψία

[αδύνατη ανάγνωση]

Όχι συχνά
Αύξηση του σωματικού βάρους

[αδύνατη ανάγνωση]

Όχι συχνά
Αίσθημα παλμών

[αδύνατη ανάγνωση]

Όχι συχνά
Καταστολή των επινεφριδίων

[αδύνατη ανάγνωση]

[αδύνατη ανάγνωση]
Καθυστέρηση της ανάπτυξης παιδιών και εφήβων

[αδύνατη ανάγνωση]

[αδύνατη ανάγνωση]
Μείωση της οστικής πυκνότητας

[αδύνατη ανάγνωση]

[αδύνατη ανάγνωση]
Γλαύκωμα

[αδύνατη ανάγνωση]

Σπάνιες
Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση

[αδύνατη ανάγνωση]

Σπάνιες
Καταρράκτης

[αδύνατη ανάγνωση]

Σπάνιες

pregnant_woman

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more

Κύηση
δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

εκτός εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για τη μητέρα, το έμβρυο ή το βρέφος. Βρέφη γεννημένα από μητέρες που έλαβαν κορτικοστεροειδή κατά τη διάρκεια της κύησης θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υποαδρεναλισμό.
Γαλουχία
Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα γίνει διακοπή/αποχή από τη θεραπεία

λαμβάνοντας υπόψη το όφελος για το θηλάζον παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
δεν υπήρξε καμία επίδραση

Σε αναπαραγωγικές μελέτες σε επίμυες.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα Αντιασθματικά, Εισπνεόμενα, Γλυκοκορτικοειδή, κωδικός ATC R03B A07 ### Μηχανισμός Δράσης Η φουροϊκή μομεταζόνη είναι ένα τοπικό γλυκοκορτικοειδές με τοπικές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Είναι πιθανό ότι το μεγαλύτερο…

biotech

SPC-ASMANEX TWISTHALER

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της φουροϊκής μομεταζόνης έπειτα από χορήγηση από του στόματος εισπνοών σε υγιείς εθελοντές είναι χαμηλή λόγω της πτωχής απορρόφησης από τους πνεύμονες και το έντερο και του εκτεταμένου προ-συστηματικού…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ηπατικός. Εκτεταμένος μεταβολισμός σε πολλαπλούς μεταβολίτες. Δεν ανιχνεύονται σημαντικοί μεταβολίτες στο πλάσμα. Κατά την επώαση in vitro, ένας από τους σχηματιζόμενους δευτερεύοντες μεταβολίτες είναι η 6ß-υδροξυ-μομεταζόνη φουροϊκή….

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Δοσολογία

Οι δοσολογικές συστάσεις βασίζονται στη βαρύτητα του άσθματος (βλ. κριτήρια παρακάτω).

Ασθενείς με επίμονο ήπιο έως μέτριο άσθμα: Η συνιστώμενη δόση έναρξης για τους περισσότερους από αυτούς τους ασθενείς είναι 400 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα. Τα δεδομένα υποδεικνύουν ότι επιτυγχάνεται καλύτερος έλεγχος του άσθματος εάν η εφάπαξ ημερήσια δόση χορηγείται το βράδυ. Μερικοί ασθενείς μπορεί να ελέγχονται επαρκέστερα με 400 μικρογραμμάρια ημερησίως, χορηγούμενα σε δύο διαιρεμένες δόσεις (200 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα). (Είναι επίσης διαθέσιμη η μορφή Asmanex Twisthaler 200 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή.)

Η δόση του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή θα πρέπει να εξατομικεύεται και να τιτλοποιείται στη χαμηλότερη δόση στην οποία διατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος του άσθματος. Η μείωση της δόσης στα 200 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα χορηγούμενα το βράδυ, μπορεί να αποτελεί μία αποτελεσματική δόση συντήρησης για μερικούς ασθενείς.

Ασθενείς με σοβαρό άσθμα: Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 400 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα, η οποία αποτελεί τη μέγιστη συνιστώμενη δόση. Αφού ελεγχθούν τα συμπτώματα, να τιτλοποιείται η δόση του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.

Σε ασθενείς με σοβαρό άσθμα που λάμβαναν προηγουμένως από του στόματος κορτικοστεροειδή: Η αγωγή με Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή θα ξεκινήσει ταυτόχρονα με τη συνήθη δόση συντήρησης συστηματικών κορτικοστεροειδών του ασθενή. Μετά από περίπου μία εβδομάδα, μπορεί να αρχίσει η βαθμιαία απόσυρση των συστηματικών κορτικοστεροειδών, μειώνοντας την καθημερινή ή την ημέρα παρά ημέρα δόση. Η επόμενη μείωση γίνεται μετά από ένα διάστημα μίας έως δύο εβδομάδων, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή. Γενικά, αυτές οι μειώσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 2,5 mg πρεδνιζόνης ημερησίως ή το ισοδύναμό τους. Συνιστάται έντονα ένας βραδύς ρυθμός απόσυρσης. Κατά τη διάρκεια της απόσυρσης των από του στόματος κορτικοστεροειδών, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία ασταθούς άσθματος, συμπεριλαμβανομένων αντικειμενικών μετρήσεων της λειτουργίας των αεραγωγών, και για ανεπάρκεια των επινεφριδίων (βλ. 4.4).

Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται ότι το Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή δεν προορίζεται για χρήση «κατ’ επίκληση» ως φάρμακο για ανακούφιση στη θεραπεία οξέων συμπτωμάτων, και ότι αυτό το προϊόν πρέπει να λαμβάνεται τακτικά ώστε να διατηρείται το θεραπευτικό όφελος ακόμα και όταν δεν έχει συμπτώματα.

Κριτήρια:

Ήπιο άσθμα: συμπτώματα περισσότερο από 1 φορά την εβδομάδα αλλά λιγότερο από 1 φορά την ημέρα· οι παροξύνσεις μπορεί να επηρεάσουν τη δραστηριότητα και τον ύπνο· συμπτώματα άσθματος κατά τη διάρκεια της νύχτας περισσότερο από 2 φορές τον μήνα· μέγιστη εκπνευστική ροή (Peak Expiratory Flow, PEF) ή ταχέως εκπνεόμενος όγκος σε ένα δευτερόλεπτο (Forced Expiratory Volume in one second, FEV₁) > 80% του προβλεπόμενου, μεταβλητότητα 20 - 30%
Μέτριο άσθμα: συμπτώματα καθημερινά· οι παροξύνσεις επηρεάζουν τη δραστηριότητα και τον ύπνο· συμπτώματα άσθματος κατά τη διάρκεια της νύχτας περισσότερο από 1 φορά την εβδομάδα· ημερήσια χρήση βραχέως δρώντος βήτα-αγωνιστή· PEF ή FEV₁ > 60-<80% του προβλεπόμενου, μεταβλητότητα > 30%
Σοβαρό άσθμα: συνεχή συμπτώματα· συχνές παροξύνσεις· συχνά συμπτώματα άσθματος κατά τη διάρκεια της νύχτας· φυσικές δραστηριότητες περιορισμένες από τα συμπτώματα του άσθματος· PEF ή FEV₁ ≤ 60% του προβλεπόμενου, μεταβλητότητα > 30%

Ειδικοί πληθυσμοί

Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών: Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης.

Τρόπος χορήγησης Το προϊόν αυτό είναι μόνο για εισπνοή. Χρειάζεται να δίνονται οδηγίες στον ασθενή για το πώς να χρησιμοποιεί σωστά τη συσκευή εισπνοών (βλ. παρακάτω). Οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται σε όρθια θέση κατά την εισπνοή του προϊόντος. Μετά από την εισπνοή συνιστάται στους ασθενείς να ξεπλένουν το στόμα και να φτύνουν το νερό. Αυτό βοηθά στη μείωση του κινδύνου καντιντίασης.

Η ψηφιακή ένδειξη θα καταδείξει πότε έχει χορηγηθεί η τελευταία δόση. Μετά από τη δόση 01, ο μετρητής θα έχει την ένδειξη 00 και το κάλυμμα θα κλειδώσει, οπότε και η μονάδα πρέπει να απορριφθεί. Η συσκευή εισπνοών πρέπει να διατηρείται καθαρή και στεγνή ανά πάσα στιγμή. Το εξωτερικό του επιστομίου μπορεί να καθαριστεί με ένα στεγνό ύφασμα ή χαρτομάντιλο. Μην πλένετε τη συσκευή εισπνοών. Αποφεύγετε την επαφή της με το νερό. Για λεπτομερείς οδηγίες βλ. το Φύλλο Οδηγιών Χρήσης.

block

Αντενδείξεις

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Καντιντίαση του στόματος

Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, εμφανίστηκε σε μερικούς ασθενείς καντιντίαση του στόματος, η οποία σχετίζεται με τη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων αυτής της κατηγορίας. Η λοίμωξη αυτή μπορεί να χρειαστεί θεραπεία με την κατάλληλη αντιμυκητιασική αγωγή και, σε μερικούς ασθενείς, μπορεί να είναι αναγκαία η διακοπή του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή (βλ. 4.8).

Συστηματικές επιδράσεις εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών

Τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή μπορεί να εμφανίσουν συστηματικές δράσεις, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις συνταγογραφούμενες για παρατεταμένες χρονικές περιόδους. Οι δράσεις αυτές είναι πολύ λιγότερο πιθανό να εμφανιστούν από ότι με τα από του στόματος κορτικοστεροειδή και μπορεί να ποικίλλουν σε μεμονωμένους ασθενείς και μεταξύ διαφορετικών σκευασμάτων κορτικοστεροειδών. Οι πιθανές συστηματικές δράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν σύνδρομο Cushing, χαρακτηριστικά συνδρόμου προσομοιάζοντος με το σύνδρομο Cushing, καταστολή των επινεφριδίων, καθυστερημένη ανάπτυξη σε παιδιά και εφήβους, μείωση της οστικής πυκνότητας, καταρράκτη, γλαύκωμα και, πιο σπάνια, ένα εύρος ψυχολογικών επιδράσεων ή επιδράσεων στη συμπεριφορά, που περιλαμβάνουν ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, διαταραχές ύπνου, άγχος, κατάθλιψη ή επιθετικότητα (ιδιαίτερα σε παιδιά). Συνεπώς, είναι σημαντικό η δόση του εισπνεόμενου κορτικοστεροειδούς να τιτλοποιείται στη χαμηλότερη δόση με την οποία διατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος του άσθματος.

Μετάταξη από θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή

Απαιτείται ιδιαίτερη φροντίδα για ασθενείς οι οποίοι μετατάσσονται από τα συστηματικώς δραστικά κορτικοστεροειδή στην εισπνεόμενη φουροϊκή μομεταζόνη, επειδή έχουν εμφανιστεί θάνατοι σε ασθματικούς ασθενείς, λόγω επινεφριδιακής ανεπάρκειας, κατά τη διάρκεια και μετά από τη μετάταξη από συστηματικά κορτικοστεροειδή προς λιγότερο συστηματικώς διαθέσιμα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή. Μετά από την απόσυρση των συστηματικών κορτικοστεροειδών, απαιτείται ένας αριθμός μηνών για την αποκατάσταση της λειτουργίας του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων (ΥΥΕ).

Κατά τη διάρκεια της μείωσης της δόσης, μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα απόσυρσης των συστηματικών κορτικοστεροειδών, π.χ. αρθραλγία και/ή μυαλγία, ατονία και κατάθλιψη, παρά τη διατήρηση ή ακόμα και τη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να ενθαρρύνονται τόσο για τη συνέχιση της θεραπείας με Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή όσο και για την απόσυρση των συστηματικών κορτικοστεροειδών, εκτός αν εμφανιστούν αντικειμενικά σημεία επινεφριδιακής ανεπάρκειας. Εάν υπάρξουν αποδείξεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας, αυξήστε προσωρινά τις δόσεις των συστηματικών κορτικοστεροειδών και έπειτα συνεχίστε την απόσυρση πιο αργά.

Κατά τη διάρκεια περιόδων στρες, συμπεριλαμβανομένων τραυματισμών, χειρουργικών επεμβάσεων ή λοιμώξεων ή σοβαρής κρίσης άσθματος, οι ασθενείς που έχουν μεταταχθεί από συστηματικά κορτικοστεροειδή θα χρειαστούν συμπληρωματική θεραπεία με βραχεία αγωγή με συστηματικά κορτικοστεροειδή, η οποία βαθμιαία θα μειώνεται καθώς θα υποχωρούν τα συμπτώματα.

Συνιστάται τέτοιοι ασθενείς να μεταφέρουν μαζί τους μια ποσότητα από του στόματος κορτικοστεροειδών και μία προειδοποιητική κάρτα, όπου θα καταγράφεται η ανάγκη που έχουν και η συνιστώμενη δοσολογία συστηματικών κορτικοστεροειδών κατά τη διάρκεια περιόδων στρες.

Συνιστάται περιοδικός έλεγχος της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων, ιδιαίτερα μέτρηση των επιπέδων κορτιζόλης στο πλάσμα νωρίς το πρωί.

Η μετάταξη ασθενών από τη θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή στο Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή μπορεί να αποκαλύψει προϋπάρχουσες αλλεργικές καταστάσεις, οι οποίες προηγουμένως καταστέλλονταν από τη θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή. Αν συμβεί αυτό, συνιστάται συμπτωματική θεραπεία.

Επιδράσεις στη λειτουργία του άξονα ΥΥΕ

Η χρήση του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή θα επιτρέπει συχνά τον έλεγχο των συμπτωμάτων του άσθματος με μικρότερη καταστολή της λειτουργίας του άξονα ΥΥΕ από ότι οι θεραπευτικά ισοδύναμες από του στόματος δόσεις πρεδνιζόνης. Αν και η φουροϊκή μομεταζόνη έχει επιδείξει χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα στη συνιστώμενη δοσολογία, απορροφάται στην κυκλοφορία και μπορεί να είναι συστηματικά δραστική σε υψηλότερες δόσεις. Επομένως, για να διατηρηθεί το προφίλ του περιορισμένου δυναμικού καταστολής του άξονα ΥΥΕ, οι συνιστώμενες δόσεις αυτού του προϊόντος δεν πρέπει να υπερβαίνονται και πρέπει να τιτλοποιούνται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Βρογχόσπασμος

Όπως και με άλλα εισπνεόμενα φάρμακα για το άσθμα, ενδέχεται να εμφανιστεί βρογχόσπασμος με άμεση αύξηση του συριγμού μετά τη χορήγηση. Εάν εμφανιστεί βρογχόσπασμος μετά από τη χορήγηση του Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή, συνιστάται άμεση θεραπεία με ένα εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης. Επομένως, θα πρέπει να συνιστάται στον ασθενή να έχει πάντα μαζί του ένα κατάλληλο εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η θεραπεία με το Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή διακόπτεται αμέσως και εφαρμόζεται εναλλακτική θεραπεία.

Η φουροϊκή μομεταζόνη δεν θεωρείται βρογχοδιασταλτική και δεν ενδείκνυται για την ταχεία ανακούφιση του βρογχόσπασμου ή των κρίσεων άσθματος. Επομένως, θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να έχουν πάντα μαζί τους ένα κατάλληλο εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό βραχείας δράσης για χρήση σε περίπτωση που το χρειαστούν.

Καθοδηγήστε τους ασθενείς να επικοινωνήσουν αμέσως με τον γιατρό τους, όταν τα ασθματικά επεισόδια δεν ανταποκρίνονται στα βρογχοδιασταλτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το προϊόν ή εάν η μέγιστη ροή μειώνεται. Αυτό μπορεί να υποδεικνύει επιδείνωση του άσθματος. Κατά τη διάρκεια τέτοιων επεισοδίων, οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν θεραπεία με συστηματικά κορτικοστεροειδή. Σε αυτούς τους ασθενείς, μπορεί να είναι εξετάζεται το ενδεχόμενο τιτλοποίησης της δόσης εισπνεόμενης φουροϊκής μομεταζόνης στη μέγιστη συνιστώμενη δόση συντήρησης.

Ανοσοκαταστολή

Χρησιμοποιήστε το Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή με προσοχή, αν όχι καθόλου, σε ασθενείς με ενεργές ή λανθάνουσες φυματιώδεις λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού που δεν έχουν αντιμετωπιστεί με θεραπεία, ή με μυκητιασικές, βακτηριακές, συστηματικές ιικές λοιμώξεις ή οφθαλμικό απλό έρπητα που δεν έχουν αντιμετωπιστεί με θεραπεία.

Ενημερώστε τους ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή ή άλλα ανοσοκατασταλτικά φάρμακα για τον κίνδυνο έκθεσης σε ορισμένες λοιμώξεις (π.χ. ανεμοβλογιά, ιλαρά) και για τη σημασία λήψης ιατρικής συμβουλής, εάν συμβεί τέτοια έκθεση. Αυτό έχει ιδιαίτερη σημασία για τα παιδιά.

Επιδράσεις στην ανάπτυξη

Μπορεί να εμφανιστεί μείωση του ρυθμού ανάπτυξης σε παιδιά ή εφήβους, ως αποτέλεσμα του ανεπαρκούς ελέγχου χρόνιων νόσων, όπως το άσθμα, ή της χρήσης κορτικοστεροειδών για θεραπεία. Συνιστάται στους γιατρούς να παρακολουθούν προσεκτικά την ανάπτυξη έφηβων που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή από οποιαδήποτε οδό και να σταθμίζουν τα οφέλη της θεραπείας με κορτικοστεροειδή και του ελέγχου του άσθματος έναντι της πιθανότητας καταστολής της ανάπτυξης, εάν η ανάπτυξη ενός έφηβου εμφανίζεται επιβραδυμένη.

Εάν επιβραδυνθεί η ανάπτυξη, επανεξετάστε τη θεραπεία με στόχο τη μείωση της δόσης των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών, εάν είναι δυνατόν, στη χαμηλότερη δόση με την οποία επιτυγχάνεται αποτελεσματικός έλεγχος των συμπτωμάτων. Επιπλέον, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο παραπομπής του ασθενή σε παιδίατρο ειδικευμένο στο αναπνευστικό σύστημα.

Επιδράσεις στην καταστολή των επινεφριδίων

Όταν χρησιμοποιούνται εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, μπορεί να εμφανιστεί η πιθανότητα κλινικώς σημαντικής καταστολής των επινεφριδίων, ειδικά μετά από παρατεταμένη θεραπεία με υψηλές δόσεις και ιδιαίτερα με δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη διάρκεια περιόδων στρες ή προγραμματισμένης χειρουργικής επέμβασης, οπότε μπορεί να χρειαστούν επιπρόσθετα συστηματικά κορτικοστεροειδή. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών δεν υπήρξε κάποια απόδειξη καταστολής του άξονα ΥΥΕ μετά από παρατεταμένη θεραπεία με εισπνεόμενη φουροϊκή μομεταζόνη, σε δόσεις  800 μικρογραμμάρια ανά ημέρα.

Συστάσεις δοσολογίας

Η έλλειψη ανταπόκρισης ή οι σοβαρές παροξύνσεις άσθματος θα πρέπει να αντιμετωπίζονται αυξάνοντας τη δόση συντήρησης της εισπνεόμενης φουροϊκής μομεταζόνης και, εάν είναι αναγκαίο, χορηγώντας ένα συστηματικό κορτικοστεροειδές και/ή ένα αντιβιοτικό, εάν υπάρχει υποψία λοίμωξης, και χρησιμοποιώντας θεραπεία βήτα-αγωνιστή.

Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται ότι δεν πρέπει να διακόψει απότομα τη θεραπεία με Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια Κόνις για Εισπνοή.

Δεν υπάρχουν αποδείξεις ότι η χορήγηση αυτού του προϊόντος σε ποσότητες μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες δόσεις αυξάνει την αποτελεσματικότητα.

Ασθενής με δυσανεξία στη λακτόζη

Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση περιέχει 4,64 mg λακτόζης ανά ημέρα. Αυτή η ποσότητα συνήθως δεν προκαλεί προβλήματα σε άτομα με δυσανεξία στη λακτόζη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Λόγω της πολύ χαμηλής συγκέντρωσης στο πλάσμα, που επιτυγχάνεται μετά από την εισπνεόμενη χορήγηση, δεν είναι πιθανές κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων. Ωστόσο, μπορεί να υπάρχει πιθανότητα αυξημένης συστηματικής έκθεσης στη φουροϊκή μομεταζόνη όταν χορηγούνται ταυτόχρονα ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, κομπισιστάτη). Η ταυτόχρονη χορήγηση εισπνεόμενης φουροϊκής μομεταζόνης με τον ισχυρό αναστολέα του ενζύμου CYP3A4 κετοκοναζόλη προκαλεί μικρές αλλά οριακά σημαντικές (p=0,09) μειώσεις στην AUC(0-24) της κορτιζόλης στον ορό και οδήγησε σε περίπου 2 φορές αύξηση της συγκέντρωσης της φουροϊκής μομεταζόνης στο πλάσμα.

Μελέτες αλληλεπιδράσεων έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.

Η ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς του CYP3A, στους οποίους περιλαμβάνονται τα προϊόντα που περιέχουν κομπισιστάτη, αναμένεται να αυξήσει τον κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών. Ο συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή και σε αυτή την περίπτωση οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματικές παρενέργειες από τα κορτικοστεροειδή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Σε κλινικές δοκιμές ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, η καντιντίαση του στόματος ήταν πολύ συχνή (> 10%) στην ομάδα θεραπείας που λάμβανε 400 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα. Άλλες συχνές (1-10%), σχετιζόμενες με τη θεραπεία ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η φαρυγγίτιδα, η κεφαλαλγία και η δυσφωνία. Οι σχετιζόμενες με τη θεραπεία ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές και σε αναφορές μετά την κυκλοφορία με το Asmanex Twisthaler Κόνις για Εισπνοή παρατίθενται παρακάτω.

Συνοπτικός πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και την περίοδο μετά την κυκλοφορία παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα ανά θεραπευτικό σχήμα, ανά σοβαρότητα, ανά Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα και ανά Προτιμώμενο Όρο.

Οι συχνότητες ορίζονται ως πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100, < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000) και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
Καντιντίαση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας που περιλαμβάνουν εξάνθημα, κνησμό, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση
Ψυχιατρικές διαταραχές
Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, διαταραχές ύπνου, άγχος, κατάθλιψη ή επιθετικότητα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
Φαρυγγίτιδα
Δυσφωνία
Επιδείνωση άσθματος που περιλαμβάνει βήχα, δύσπνοια, συριγμό και βρογχόσπασμο
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Κεφαλαλγία

| QD (Δοσολογία Μία Φορά την Ημέρα) 200 mcg | 400 mcg | BID (Δοσολογία Δύο Φορές την Ημέρα)

200 mcg	400 mcg
συχνή	συχνή	συχνή	πολύ συχνή
μη γνωστές	μη γνωστές	μη γνωστές	μη γνωστές
μη γνωστές	μη γνωστές	μη γνωστές	μη γνωστές
συχνή
όχι συχνή	συχνή
συχνή	συχνή
συχνή	συχνή
συχνή
συχνή	συχνή	συχνή	συχνή

Σε ασθενείς εξαρτώμενους από κορτικοστεροειδή από του στόματος οι Asmanex Twisthaler 400 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα επί 12 εβδομάδες η καντιντίαση του στόματος εμφανίστηκε στο 20% και η δυσφωνία στο 7%. Αυτές οι επιδράσεις θεωρήθηκε ότι σχετίζονταν με τη θεραπεία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρθηκαν συχνά ήταν η ξηροστομία και η ξηρότητα του φάρυγγα, η δυσπεψία, η αύξηση του σωματικού βάρους και το αίσθημα παλμών.

Όπως και με άλλες θεραπείες εισπνοής μπορεί να εμφανιστεί βρογχόσπασμος (βλ 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Αυτός θα πρέπει να αντιμετωπίζεται θεραπευτικά άμεσα με ένα ταχείας δράσης εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό. Το Asmanex θα πρέπει να διακόπτεται άμεσα ο ασθενής να αξιολογείται και εάν είναι απαραίτητο να εφαρμόζεται εναλλακτική θεραπεία.

Μπορεί να εμφανιστούν συστηματικές δράσεις των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών ιδιαίτερα όταν συνταγογραφούνται σε υψηλές δόσεις για παρατεταμένες χρονικές περιόδους. Αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν καταστολή των επινεφριδίων, καθυστέρηση της ανάπτυξης παιδιών και εφήβων, μείωση της οστικής πυκνότητας.

Όπως και με άλλα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις γλαυκώματος, αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης και/ή καταρράκτη.

Όπως και με άλλα προϊόντα γλυκοκορτικοειδών, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αντιδράσεων υπερευαισθησίας, που περιλαμβάνουν εξανθήματα, κνίδωση, κνησμό και οίδημα των ματιών, του προσώπου, των χειλιών και του φάρυγγα.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: 213 2040380/337 Φαξ: 210 6549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν καθόλου ή υπάρχει περιορισμένος αριθμός δεδομένων από τη χρήση φουροϊκής μομεταζόνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα με φουροϊκή μομεταζόνη, όπως και με άλλα γλυκοκορτικοειδή, έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Όπως και με άλλα σκευάσματα εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών, η φουροϊκή μομεταζόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για τη μητέρα, το έμβρυο ή το βρέφος. Βρέφη γεννημένα από μητέρες που έλαβαν κορτικοστεροειδή κατά τη διάρκεια της κύησης θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υποαδρεναλισμό.

Θηλασμός

Είναι άγνωστο εάν η φουροϊκή μομεταζόνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έχουν δείξει ότι η φουροϊκή μομεταζόνη απεκκρίνεται στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα γίνει διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με φουροϊκή μομεταζόνη λαμβάνοντας υπόψη το όφελος για το θηλάζον παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα

Σε αναπαραγωγικές μελέτες σε επίμυες δεν υπήρξε καμία επίδραση στη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα Αντιασθματικά, Εισπνεόμενα, Γλυκοκορτικοειδή, κωδικός ATC R03B A07

Μηχανισμός Δράσης

Η φουροϊκή μομεταζόνη είναι ένα τοπικό γλυκοκορτικοειδές με τοπικές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Είναι πιθανό ότι το μεγαλύτερο μέρος του μηχανισμού των δράσεων της φουροϊκής μομεταζόνης έγκειται στην ικανότητά της να αναστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών του καταρράκτη των φλεγμονωδών αντιδράσεων. In vitro, η φουροϊκή μομεταζόνη αναστέλλει την απελευθέρωση λευκοτριενίων από λευκοκύτταρα αλλεργικών ασθενών. Σε κυτταρική καλλιέργεια, η φουροϊκή μομεταζόνη επέδειξε υψηλό δυναμικό αναστολής της σύνθεσης και απελευθέρωσης των IL-1, IL-5, IL-6 και TNF-άλφα. Είναι επίσης ένας ισχυρός αναστολέας της παραγωγής λευκοτριενίων (LT) και, επιπλέον, είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός αναστολέας της παραγωγής των Th κυτταροκινών, IL-4 και IL-5, από ανθρώπινα CD4+ T-κύτταρα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η φουροϊκή μομεταζόνη έχει δειχθεί in vitro ότι επιδεικνύει συγγένεια σύνδεσης με τον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών του ανθρώπου, η οποία είναι περίπου 12 φορές μεγαλύτερη από εκείνη της δεξαμεθαζόνης, 7 φορές μεγαλύτερη από εκείνη του ακετονιδίου της τριαμσινολόνης, 5 φορές μεγαλύτερη από εκείνη της βουδεσονίδης και 1,5 φορές μεγαλύτερη από εκείνη της φλουτικαζόνης.

Σε μια κλινική δοκιμή, η εισπνεόμενη φουροϊκή μομεταζόνη έχει δειχθεί ότι μειώνει την αντιδραστικότητα των αεραγωγών στη μονοφωσφορική αδενοσίνη σε υπεραντιδραστικούς ασθενείς. Σε μια άλλη δοκιμή, η προθεραπεία με το Asmanex Twisthaler επί πέντε ημέρες περιόρισε σημαντικά τις αντιδράσεις πρώιμης και όψιμης φάσης, έπειτα από πρόκληση με εισπνεόμενα αλλεργιογόνα και επίσης μείωσε την επαγόμενη από αλλεργιογόνα υπερανταπόκριση στη μεθαχολίνη.

Η θεραπεία με εισπνεόμενη φουροϊκή μομεταζόνη έδειξε επίσης ότι περιορίζει την αύξηση των κυττάρων της φλεγμονής συνολικών και ενεργοποιημένων ηωσινοφίλων σε επαγόμενα, πτύελα έπειτα από πρόκληση με αλλεργιογόνα και εθαχολίνη (η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων δεν είναι γνωστή).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Σε ασθενείς με άσθμα η επαναλαμβανόμενη χορήγηση εισπνεόμενης φουροϊκής μομεταζόνης για 20 εβδομάδες σε δόσεις 200 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα έως 400 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα δεν παρείχε αποδείξεις κλινικά σημαντικής καταστολής του άξονα ΥΥΕ σε οποιοδήποτε δοσολογικό επίπεδο και συσχετίστηκε με ανιχνεύσιμη συστηματική δράση μόνο σε δόση των 600 μικρογραμμάρια ανά ημέρα.

Σε ακροχρόνιες κλινικές δοκιμές όπου χρησιμοποιήθηκαν δόσεις έως και 800 μικρογραμμάρια ανά ημέρα δεν υπήρξαν αποδείξεις καταστολής του άξονα ΥΥΕ όπως αξιολογήθηκε από μειώσεις των πρωινών επιπέδων κορτιζόλης στο πλάσμα ή από μη φυσιολογικές ανταποκρίσεις στην κοσυντροπίνη.

Σε μία κλινική δοκιμή διάρκειας 28 ημερών που περιλάμβανε 60 ασθενείς με άσθμα η χορήγηση του Asmanex Twisthaler σε δόσεις των 400 μικρογραμμάρια, 800 μικρογραμμάρια ή 200 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα ή 200 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα δεν οδήγησε σε στατιστικά σημαντική μείωση της ωριαίας AUC της κορτιζόλης στο πλάσμα.

Η δυνητική συστηματική δράση της χορήγησης δόσεων φουροϊκής μομεταζόνης δύο φορές την ημέρα αξιολογήθηκε σε μία ελεγχόμενη με δραστικό και εικονικό φάρμακο δοκιμή η οποία συνέκρινε την ωριαία AUC της κορτιζόλης στο πλάσμα σε 64 ενήλικες ασθενείς με άσθμα οι οποίοι λάμβαναν θεραπεία για διάστημα 40 ημερών με 400 μικρογραμμάρια φουροϊκής μομεταζόνης δύο φορές την ημέρα, 800 μικρογραμμάρια φουροϊκής μομεταζόνης δύο φορές την ημέρα ή 10 mg πρεδνιζόνης μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία με 400 μικρογραμμάρια φουροϊκής μομεταζόνης δύο φορές την ημέρα ελάττωσε τις τιμές AUC(0-24) της κορτιζόλης στο πλάσμα κατά 10 - 25% σε σχέση με τις τιμές με το εικονικό φάρμακο. Η θεραπεία με 800 μικρογραμμάρια φουροϊκής μομεταζόνης δύο φορές την ημέρα ελάττωσε τις τιμές AUC(0-24) της κορτιζόλης στο πλάσμα κατά 21 - 40% σε σχέση με τις τιμές με το εικονικό φάρμακο. Η ελάττωση της κορτιζόλης ήταν σημαντικά μεγαλύτερη μετά από χορήγηση 10 mg πρεδνιζόνης μία φορά την ημέρα σε σύγκριση με την ελάττωση τόσο στην ομάδα θεραπείας με εικονικό φάρμακο όσο και στις δύο ομάδες θεραπείας με μομεταζόνη.

Διπλά τυφλές ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές διάρκειας 12 εβδομάδων έχουν δείξει ότι η θεραπεία με Asmanex Twisthaler σε αποδιδόμενες δόσεις εντός του εύρους 200 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα (το βράδυ) - 800 μικρογραμμάρια ανά ημέρα οδήγησε σε βελτιωμένη πνευμονική λειτουργία όπως μετρήθηκε από το FEV₁ και από τη μέγιστη εκπνευστική ροή, σε βελτιωμένο έλεγχο των συμπτωμάτων του άσθματος και σε μειωμένη ανάγκη για εισπνεόμενο β-αγωνιστή. Βελτιωμένη πνευμονική λειτουργία παρατηρήθηκε εντός ωρών από την έναρξη της θεραπείας σε ορισμένους ασθενείς αν και το μέγιστο όφελος δεν επιτεύχθηκε νωρίτερα από 2 έως 4 εβδομάδες ή περισσότερο. Η βελτιωμένη πνευμονική λειτουργία διατηρήθηκε καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ASMANEX TWISTHALER

expand_more

Απορρόφηση

Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της φουροϊκής μομεταζόνης έπειτα από χορήγηση από του στόματος εισπνοών σε υγιείς εθελοντές είναι χαμηλή λόγω της πτωχής απορρόφησης από τους πνεύμονες και το έντερο και του εκτεταμένου προ-συστηματικού μεταβολισμού. Οι συγκεντρώσεις της μομεταζόνης στο πλάσμα έπειτα από εισπνοή στις συνιστώμενες δόσεις των 200 μικρογραμμάριων έως 400 μικρογραμμάριων ανά ημέρα ήταν γενικά κοντά ή κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (50 pg/ml) του αναλυτικού προσδιορισμού και ήταν εξαιρετικά μεταβλητές.

Κατανομή

Έπειτα από χορήγηση με εφάπαξ ταχεία (ενδοφλέβια ένεση bolus), ο όγκος κατανομής (Vd) είναι 332 L. Η in vitro δέσμευση της φουροϊκής μομεταζόνης από τις πρωτεΐνες είναι υψηλή (98-99%), σε εύρος συγκεντρώσεων από 5 έως 500 ng/ml.

Βιομετασχηματισμός

Το τμήμα μίας εισπνεόμενης δόσης φουροϊκής μομεταζόνης που καταπίνεται και απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό προς πολλαπλούς μεταβολίτες εν υπάρχουν κύριοι μεταβολίτες ανιχνεύσιμοι στο πλάσμα. Στα ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα η μομεταζόνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P-450 3A4 (CYP3A4).

Αποβολή

Μετά από χορήγηση με εφάπαξ ταχεία ενδοφλέβια ένεση (bolus), η φουροϊκή μομεταζόνη παρουσιάζει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής T½ περίπου 4,5 ώρες. Μία ραδιοσημασμένη από του στόματος εισπνεόμενη δόση απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα (74%) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (8%).

DrugBank

Description

expand_more

Μομεταζόνη: Μέτριας ισχύος συνθετικό κορτικοστεροειδές με αντιφλεγμονώδεις, αντι-κνησμώδεις και αγγειοσυσταλτικές ιδιότητες. Μελέτες σε ασθενείς με άσθμα έχουν δείξει ότι η μομεταζόνη παρέχει ευνοϊκό λόγο τοπικής προς συστηματική δραστηριότητα λόγω της πρωταρχικής τοπικής δράσης της, σε συνδυασμό με εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό και απουσία ενεργών μεταβολιτών. Παρόλο που είναι αποτελεσματικό για τη θεραπεία του άσθματος, τα γλυκοκορτικοειδή δεν επηρεάζουν άμεσα τα συμπτώματα του άσθματος. Η μέγιστη βελτίωση των συμπτωμάτων μετά από εισπνεόμενη χορήγηση μομεταζόνης φουροϊκής μπορεί να μην επιτευχθεί για 1 έως 2 εβδομάδες ή περισσότερο μετά την έναρξη της θεραπείας. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως οι προσταγλάνδινες και οι λευκοτριένες.

DrugBank

Indication

expand_more

Εισπνευστικό: Ενδείκνυται για τη θεραπεία συντήρησης του άσθματος ως προφυλακτική θεραπεία.
Ρινικό σπρέι: Ενδείκνυται για τη θεραπεία των ρινικών συμπτωμάτων εποχικής αλλεργικής και ολοετούς αλλεργικής ρινίτιδας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η μομεταζόνη είναι ένα μέτριας ισχύος συνθετικό κορτικοστεροειδές με αντιφλεγμονώδεις, αντι-κνησμώδεις και αγγειοσυσταλτικές ιδιότητες. Μελέτες σε ασθενείς με άσθμα έχουν δείξει ότι η μομεταζόνη παρέχει ευνοϊκό λόγο τοπικής προς συστηματική δραστηριότητα λόγω της πρωταρχικής τοπικής δράσης της, σε συνδυασμό με εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό και απουσία ενεργών μεταβολιτών. Παρόλο που είναι αποτελεσματικό για τη θεραπεία του άσθματος, τα γλυκοκορτικοειδή δεν επηρεάζουν άμεσα τα συμπτώματα του άσθματος. Η μέγιστη βελτίωση των συμπτωμάτων μετά από εισπνεόμενη χορήγηση μομεταζόνης φουροϊκής μπορεί να μην επιτευχθεί για 1 έως 2 εβδομάδες ή περισσότερο μετά την έναρξη της θεραπείας. Όταν διακόπτονται τα γλυκοκορτικοειδή, η σταθερότητα του άσθματος μπορεί να διατηρηθεί για αρκετές ημέρες ή περισσότερο. Η μομεταζόνη έχει αποδειχθεί in vitro ότι εμφανίζει συγγένεια σύνδεσης με τον ανθρώπινο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών περίπου 12 φορές μεγαλύτερη από τη δεξαμεθαζόνη, 7 φορές μεγαλύτερη από την τριαμκινολόνη ακετονίδη, 5 φορές μεγαλύτερη από τη βουδεσονίδη και 1,5 φορές μεγαλύτερη από τη φλουτικασόνη. Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων είναι άγνωστη.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Τα ελεύθερα κορτικοστεροειδή διαπερνούν τις κυτταρικές μεμβράνες και συνδέονται με υψηλή συγγένεια με ειδικούς κυτταροπλασματικούς υποδοχείς. Η φλεγμονή μειώνεται με τη μείωση της απελευθέρωσης λευκοκυτταρικών υδρολασών, την πρόληψη της συσσώρευσης μακροφάγων στις φλεγμονώδεις θέσεις, την παρεμπόδιση της πρόσφυσης λευκοκυττάρων στο τοίχωμα των τριχοειδών, τη μείωση της διαπερατότητας των τριχοειδών μεμβρανών, τη μείωση των συστατικών του συμπληρώματος, την αναστολή της απελευθέρωσης ισταμίνης και κινίνης και την παρεμπόδιση του σχηματισμού ουλώδους ιστού. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως οι προσταγλάνδινες και οι λευκοτριένες. Η μομεταζόνη φουροϊκή έχει αποδειχθεί in vitro ότι εμφανίζει συγγένεια σύνδεσης με τον ανθρώπινο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών περίπου 12 φορές μεγαλύτερη από τη δεξαμεθαζόνη, 7 φορές μεγαλύτερη από την τριαμκινολόνη ακετονίδη, 5 φορές μεγαλύτερη από τη βουδεσονίδη και 1,5 φορές μεγαλύτερη από τη φλουτικασόνη.

DrugBank

Absorption

expand_more

Το ρινικό σπρέι είναι σχεδόν μη ανιχνεύσιμο στο πλάσμα.

DrugBank

Half life

expand_more

5.8 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

98% έως 99% (σε εύρος συγκέντρωσης 5 έως 500 ng/mL).

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Ηπατικό

DrugBank

Toxicity

expand_more

Ο κίνδυνος οξείας τοξικότητας μετά από υπερδοσολογία με το εισπνευστικό mometasone είναι χαμηλός. Ωστόσο, η χρόνια κατάχρηση του προϊόντος μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στεροειδούς υπερφόρτωσης, όπως διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, ακμή, παχυσαρκία και μυϊκή αδυναμία. Μονοδόσεις έως 8000 μg έχουν μελετηθεί σε εθελοντές χωρίς αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μομεταζόνη είναι ένα συνθετικό κορτικοστεροειδές μέτριας ισχύος με αντιφλεγμονώδεις, αντι-κνησμώδεις και αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες. Μελέτες σε ασθενείς με άσθμα έχουν δείξει ότι η μομεταζόνη παρέχει ευνοϊκή αναλογία τοπικής προς συστηματική δραστηριότητα λόγω της πρωτογενούς τοπικής δράσης της, μαζί με την εκτεταμένη ηπατική μεταβολισμό και την απουσία δραστικών μεταβολιτών. Παρόλο που είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία του άσθματος, τα γλυκοκορτικοειδή δεν επηρεάζουν άμεσα τα συμπτώματα του άσθματος. Η μέγιστη βελτίωση των συμπτωμάτων μετά από εισπνεόμενη χορήγηση φουροϊκής μομεταζόνης μπορεί να μην επιτευχθεί για 1 έως 2 εβδομάδες ή και περισσότερο μετά την έναρξη της θεραπείας. Όταν διακόπτονται τα γλυκοκορτικοειδή, η σταθερότητα του άσθματος μπορεί να διατηρηθεί για αρκετές ημέρες ή περισσότερο. Η μομεταζόνη έχει αποδειχθεί in vitro ότι εμφανίζει συγγένεια σύνδεσης με τον ανθρώπινο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών η οποία είναι περίπου 12 φορές μεγαλύτερη από αυτή της δεξαμεθαζόνης, 7 φορές μεγαλύτερη από αυτή της τριαμκινολόνης ακετονίδης, 5 φορές μεγαλύτερη από αυτή της βουδεσονίδης και 1,5 φορές μεγαλύτερη από αυτή της φλουτικασόνης. Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων είναι άγνωστη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι μη συνδεδεμένες κορτικοστεροειδείς διαπερνούν τις κυτταρικές μεμβράνες και συνδέονται με υψηλή συγγένεια με ειδικούς κυτταροπλασματικούς υποδοχείς. Η φλεγμονή μειώνεται με τη μείωση της απελευθέρωσης λευκοκυτταρικών υδρολασών, την πρόληψη της συσσώρευσης μακροφάγων σε φλεγμονώδεις θέσεις, την παρεμπόδιση της πρόσφυσης των λευκοκυττάρων στο τοίχωμα των τριχοειδών, τη μείωση της διαπερατότητας των μεμβρανών των τριχοειδών, τη μείωση των συστατικών του συμπληρώματος, την αναστολή της απελευθέρωσης ισταμίνης και κινίνης και την παρεμπόδιση του σχηματισμού ουλώδους ιστού. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση A2, τις λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών της φλεγμονής, όπως οι προσταγλάνδινες και οι λευκοτριένες. Η φουροϊκή μομεταζόνη έχει αποδειχθεί in vitro ότι εμφανίζει συγγένεια σύνδεσης με τον ανθρώπινο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών η οποία είναι περίπου 12 φορές μεγαλύτερη από αυτή της δεξαμεθαζόνης, 7 φορές μεγαλύτερη από αυτή της τριαμκινολόνης ακετονίδης, 5 φορές μεγαλύτερη από αυτή της βουδεσονίδης και 1,5 φορές μεγαλύτερη από αυτή της φλουτικασόνης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το ρινικό σπρέι είναι σχεδόν μη ανιχνεύσιμο στο πλάσμα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98% έως 99% (σε εύρος συγκέντρωσης 5 έως 500 ng/mL).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Εκτεταμένος μεταβολισμός σε πολλαπλούς μεταβολίτες. Δεν ανιχνεύονται σημαντικοί μεταβολίτες στο πλάσμα. Κατά την επώαση in vitro, ένας από τους σχηματιζόμενους δευτερεύοντες μεταβολίτες είναι η 6ß-υδροξυ-μομεταζόνη φουροϊκή. Σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, ο σχηματισμός του μεταβολίτη ρυθμίζεται από το κυτόχρωμα P-450 3A4.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5,8 ώρες

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν αποτρέποντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 475)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA

8HR4QJ6DW8

MOMETASONE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς

Η μομεταζόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της μομεταζόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς και Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.

MOMETASONE

Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.8 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98% έως 99%

DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

441335

Μοριακός τύπος

C22H28Cl2O4

Μοριακό βάρος

427.4

IUPAC

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

InChIKey

QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εισπνεόμενα Κορτικοστεροειδή (ICS) — Χαμηλή/Μέτρια/Υψηλή Δόση) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εισπνεόμενα Κορτικοστεροειδή (ICS)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.