ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A04AA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ONDANSETRON

Ονδανσετρόνη

### Μηχανισμός δράσης Το **ondansetron** είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός **ανταγωνιστής των 5HT3-υποδοχέων**.

Εμπορικά Ονόματα

ODNATRON ONDAREN ZETRON ZOFRON ZOPHRALEN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

R11 Ναυτία και έμετος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Έμετος · Μετεγχειρητική ναυτία · Μετεγχειρητικός έμετος · Ναυτία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2022

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZOFRON

expand_more

Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο

Επιγλώσσια δισκία

Ενέσιμο διάλυμα

Υπόθετα

Σιρόπι

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικοι - Ναυτία και έμετος που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV) και ακτινοθεραπεία (RINV)

Δόση8 mg

Από του στόματος, 1-2 ώρες αμέσως πριν από τη χημειοθεραπεία ή την ακτινοθεραπεία, ακολουθούμενη από 8 mg από το στόμα κάθε 12 ώρες για έως 5 ημέρες το μέγιστο.
Ενήλικοι - Για έντονα εμετογόνο χημειοθεραπεία (από το στόμα)

Μέγ. δόση24 mg

Λαμβανόμενη μαζί με 12 mg dexamethasone sodium phosphate από το στόμα, 1 έως 2 ώρες πριν τη χημειοθεραπεία. Μετά τις πρώτες 24 ώρες, η χορήγηση μπορεί να συνεχισθεί από το στόμα ή από το ορθό για έως 5 ημέρες το μέγιστο. Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 8 mg ondansetron από το στόμα δύο φορές την ημέρα.
Ενήλικοι - CINV/RINV (Ενέσιμη χορήγηση)

Δόση8 mg

Ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά, αμέσως πριν από τη θεραπεία.
Ενήλικοι - Για έντονα εμετογόνο χημειοθεραπεία (ενέσιμη)

Μέγ. δόση16 mg

Αρχική εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση σε 15 λεπτά. Εφάπαξ ενδοφλέβια δόση μεγαλύτερη των 16 mg δεν πρέπει να χορηγείται. Ενίσχυση αποτελεσματικότητας με 20 mg dexamethasone sodium phosphate IV εφάπαξ πριν τη χημειοθεραπεία. Δόσεις > 8 mg και έως 16 mg αραιώνονται σε 50-100 ml 0,9% Sodium Chloride ή 5% Dextrose και εγχέονται σε όχι λιγότερο από 15 λεπτά. Δόσεις 8 mg ή λιγότερο δεν χρειάζεται να αραιώνονται και χορηγούνται ως αργή ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση σε όχι λιγότερο από 30 δευτερόλεπτα. Η αρχική δόση μπορεί να ακολουθείται από 2 πρόσθετες ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές δόσεις των 8 mg με 4 ώρες μεταξύ τους, ή με σταθερή έγχυση 1 mg/h για έως 24 ώρες.
Ενήλικοι - CINV/RINV (Χορήγηση από το ορθό)

Δόση16 mg

Ένα υπόθετο, 1-2 ώρες πριν από τη θεραπεία. Για προφύλαξη από καθυστερημένο ή παρατεταμένο έμετο μετά τις πρώτες 24 ώρες, η χορήγηση συνεχίζεται από το στόμα ή από το ορθό για έως 5 ημέρες το μέγιστο. Συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι ένα υπόθετο 16 mg.
Παιδιατρικός πληθυσμός (≥6 μηνών και εφήβους) - Ναυτία και έμετος που προκαλούνται από χημειοθεραπεία

Η δόση μπορεί να υπολογιστεί με βάση το εμβαδόν επιφανείας σώματος (ΕΕΣ) ή το βάρος σώματος. Το ενέσιμο ondansetron αραιώνεται και ενίεται ενδοφλέβια σε διάστημα όχι μικρότερο των 15 λεπτών. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 32 mg.
Παιδιατρικός πληθυσμός - CINV (Δοσολογία με βάση το ΕΕΣ < 0,6 m²)

ΔόσηΗμέρα 1: 5 mg/m² IV ακολουθούμενο από 2 mg σιρόπι μετά από 12 ώρες. Ημέρες 2-6: 2 mg σιρόπι κάθε 12 ώρες.

Μέγ. δόσηΗ ενδοφλέβια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 mg.
Παιδιατρικός πληθυσμός - CINV (Δοσολογία με βάση το ΕΕΣ ≥ 0,6 m² έως ≤1,2 m²)

ΔόσηΗμέρα 1: 5 mg/m² IV ακολουθούμενο από 4 mg σιρόπι ή δισκίο μετά από 12 ώρες. Ημέρες 2-6: 4 mg σιρόπι ή δισκίο κάθε 12 ώρες.

Μέγ. δόσηΗ ενδοφλέβια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 mg.
Παιδιατρικός πληθυσμός - CINV (Δοσολογία με βάση το ΕΕΣ > 1,2 m²)

ΔόσηΗμέρα 1: 5 mg/m² IV ή 8 mg IV ακολουθούμενο από 8 mg σιρόπι ή δισκίο μετά από 12 ώρες. Ημέρες 2-6: 8 mg σιρόπι ή δισκίο κάθε 12 ώρες.

Μέγ. δόσηΗ ενδοφλέβια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 mg.
Παιδιατρικός πληθυσμός - CINV (Δοσολογία με βάση το βάρος σώματος ≤ 10 kg)

ΔόσηΗμέρα 1: Έως 3 δόσεις των 0,15 mg/kg IV κάθε 4 ώρες. Ημέρες 2-6: 2 mg σιρόπι κάθε 12 ώρες.

Μέγ. δόσηΗ εφάπαξ ενδοφλέβια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 mg.
Παιδιατρικός πληθυσμός - CINV (Δοσολογία με βάση το βάρος σώματος > 10 kg)

ΔόσηΗμέρα 1: Έως 3 δόσεις των 0,15 mg/kg IV κάθε 4 ώρες. Ημέρες 2-6: 4 mg σιρόπι ή δισκίο κάθε 12 ώρες.

Μέγ. δόσηΗ εφάπαξ ενδοφλέβια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 mg.
Ηλικιωμένοι - CINV/RINV (Χορήγηση από το στόμα)

Δεν απαιτείται μεταβολή της χορηγούμενης από το στόμα δόσης ή της συχνότητας χορήγησης.
Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) - CINV/RINV (Ενέσιμη χορήγηση)

Όλες οι ενδοφλέβιες δόσεις πρέπει να αραιώνονται και να εγχέονται σε διάστημα 15 λεπτών και εάν επαναλαμβάνονται να χορηγούνται σε διάστημα όχι μικρότερο των 4 ωρών.
Ηλικιωμένοι (65 έως 74 ετών) - CINV/RINV (Ενέσιμη χορήγηση)

Αρχικές ενδοφλέβιες δόσεις 8 mg ή 16 mg, εγχέονται σε διάστημα 15 λεπτών, μπορεί να ακολουθούνται από 2 δόσεις των 8 mg εγχεόμενες σε διάστημα 15 λεπτών και χορηγούμενες σε διάστημα όχι μικρότερο των 4 ωρών.
Ηλικιωμένοι (≥ 75 ετών) - CINV/RINV (Ενέσιμη χορήγηση)

Η αρχική ενδοφλέβια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 mg εγχεόμενη σε διάστημα 15 λεπτών. Η αρχική δόση των 8 mg μπορεί να ακολουθείται από 2 δόσεις των 8 mg, εγχεόμενες σε διάστημα 15 λεπτών και χορηγούμενες σε διάστημα όχι μικρότερο των 4 ωρών (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ενήλικοι - Μετεγχειρητική ναυτία και έμετος (PONV) - Πρόληψη (από το στόμα)

Δόση16 mg

Χορηγούνται μία ώρα πριν την αναισθησία.
Ενήλικοι - Μετεγχειρητική ναυτία και έμετος (PONV) - Πρόληψη (ενέσιμη)

Δόση4 mg

Με βραδεία ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή ένεση κατά την εισαγωγή στην αναισθησία.
Ενήλικοι - Μετεγχειρητική ναυτία και έμετος (PONV) - Θεραπεία (ενέσιμη)

Δόση4 mg

Με βραδεία ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή ένεση.
Παιδιατρικός πληθυσμός (≥ 1 μηνός και εφήβους) - Μετεγχειρητική ναυτία και έμετος (PONV) - Πρόληψη (ενδοφλέβια)

Δόση0,1 mg/kg

Μέγ. δόση4 mg

Εφάπαξ δόση με βραδεία ενδοφλέβια ένεση (όχι λιγότερο από 30 δευτερόλεπτα) είτε πριν είτε μετά την εισαγωγή στην αναισθησία ή μετά την εγχείρηση. Η χρήση από του στόματος ondansetron ή υπόθετων δεν συνιστάται.
Παιδιατρικός πληθυσμός (≥ 1 μηνός και εφήβους) - Μετεγχειρητική ναυτία και έμετος (PONV) - Θεραπεία (ενδοφλέβια)

Δόση0,1 mg/kg

Μέγ. δόση4 mg

Εφάπαξ δόση με βραδεία ενδοφλέβια ένεση (όχι λιγότερο από 30 δευτερόλεπτα). Η χρήση από του στόματος ondansetron ή υπόθετων δεν συνιστάται.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν χρειάζεται να μεταβληθεί η ημερήσια δοσολογία, η συχνότητα της δοσολογίας είτε η οδός χορήγησης.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Μέγ. δόση8 mg

Για άτομα με μέτρια ή σοβαρή ανεπάρκεια της ηπατικής λειτουργίας (ενδοφλέβια ή από το στόμα). Η κάθαρση μειώνεται σημαντικά και ο χρόνος υποδιπλασιασμού παρατείνεται.
Ασθενείς με μειωμένη ικανότητα μεταβολισμού σπαρτεΐνης/debrisoquine

Δεν χρειάζεται αλλαγή της ημερήσιας δοσολογίας και της συχνότητας της δοσολογίας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συγχορήγηση με απομορφίνη
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του ιδιοσκευάσματος

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Πληθυσμόςασθενείς που έχουν παρουσιάσει υπερευαισθησία σε άλλους ανταγωνιστές των 5ΗΤ υποδοχέων

Έχουν αναφερθεί
Αναπνευστικές ανεπιθύμητες ενέργειες

Πρέπει να αντιμετωπίζονται συμπτωματικά. Οι γιατροί θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί επειδή μπορεί να είναι προπομποί αντιδράσεων υπερευαισθησίας.
Επιμήκυνση του διαστήματος QT

Το ondansetron επιμηκύνει το διάστημα QT με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Έχουν αναφερθεί μετεγκριτικά περιστατικά Torsade de Pointes.
Συγγενές σύνδρομο παρατεταμένου QT

Πληθυσμόςασθενείς με συγγενές σύνδρομο παρατεταμένου QT

Να αποφεύγεται το ondansetron
Επιμήκυνση του QTc

Πληθυσμόςασθενείς οι οποίοι έχουν ή μπορεί να αναπτύξουν επιμήκυνση του QTc (π.χ. με ηλεκτρολυτικές ανωμαλίες, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυαρρυθμία ή που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που οδηγούν σε επιμήκυνση του QT ή σε ηλεκτρολυτικές ανωμαλίες)

Πρέπει να χορηγείται με προσοχή
Ηλεκτρολυτικές ανωμαλίες

Η υποκαλιαιμία και η υπομαγνησαιμία πρέπει να διορθώνονται πριν τη χορήγηση του ondansetron.
Σύνδρομο σεροτονίνης

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν άλλα σεροτονινεργικά φάρμακα

Έχει αναφερθεί. Εάν η συγχορήγηση δικαιολογείται κλινικά, συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενή.
Υποξεία εντερική απόφραξη

Πληθυσμόςασθενείς με συμπτώματα υποξείας εντερικής απόφραξης

Πρέπει να παρακολουθούνται μετά τη χορήγηση του ondansetron (λόγω αύξησης του χρόνου διάβασης στο παχύ έντερο).
Αιμορραγία μετά από επέμβαση αμυγδαλών και αδενοειδών εκβλαστήσεων

Πληθυσμόςασθενείς που υπόκεινται σε επέμβαση των αμυγδαλών και των αδενοειδών εκβλαστήσεων

Η πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου με το ondansetron μπορεί να αποκρύψει λανθάνουσα αιμορραγία.
Ασπαρτάμη στα επιγλώσσια δισκία

Πληθυσμόςασθενείς με φαινυλκετονουρία

Τα επιγλώσσια δισκία θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
Σπάνια διαιτητικά προβλήματα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια διαιτητικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν τα δισκία ondansetron.
Ηπατική λειτουργία σε παιδιατρικούς ασθενείς

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς που λαμβάνουν ondansetron με ηπατοτοξικούς χημειοθεραπευτικούς παράγοντες

Θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Απομορφίνη
αντένδειξη

Έντονη υπόταση και απώλεια συνειδήσεως

ΣύστασηΗ συγχορήγηση με απομορφίνη αντενδείκνυται.
Φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT και/ή προκαλούν ηλεκτρολυτικές ανωμαλίες
προσοχή

Επιμήκυνση του διαστήματος QT

ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή.
Φαινυτοϊνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη (ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4)
παρακολούθηση

Αύξηση της από του στόματος κάθαρσης του ondansetron και μείωση των συγκεντρώσεων του ondansetron στο αίμα
Σεροτονινεργικά φάρμακα (π.χ., SSRIs και SNRIs)
προσοχή

Σύνδρομο σεροτονίνης (μεταβολή της νοητικής κατάστασης, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού και νευρομυϊκές ανωμαλίες)
Τραμαδόλη

Μείωση της αναλγητικής δράσης της τραμαδόλης
Φάρμακα που επιμηκύνουν το QT
προσοχή

Επιπλέον επιμήκυνση του QT
Καρδιοτοξικά φάρμακα (π.χ. ανθρακυκλίνες)
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου αρρυθμίας

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (μερικές φορές σοβαρές, περιλαμβανομένης της αναφυλαξίας)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Επιληπτικοί σπασμοί
Κινητικές διαταραχές
Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις
Δυστονικές αντιδράσεις
Βολβοστροφικές κρίσεις
Δυσκινησία
Ζάλη

Οφθαλμικές

Οπτικές διαταραχές
Θάμβος οράσεως
Τύφλωση

Καρδιά

Αρρυθμίες
Πόνος στο θώρακα
Κατάσπαση ST τμήματος
Βραδυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Επιμήκυνση του QTc (περιλαμβανομένου του Torsade de Pointes)

Γενικές

Αίσθηση θερμότητας
Αντιδράσεις στο σημείο της ενδοφλέβιας χορήγησης

Αγγειακές

Έξαψη
Υπόταση

Αναπνευστικό

Λόξυγκας

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Τοπικό αίσθημα καύσου

Ήπαρ

Αύξηση δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Τοξικό δερματικό εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένης της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Αίσθηση θερμότητας

Γενικές

Συχνές
Αντιδράσεις στο σημείο της ενδοφλέβιας χορήγησης

Γενικές

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Τοπικό αίσθημα καύσου

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αρρυθμίες

Καρδιά

Όχι συχνές
Αύξηση δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Όχι συχνές
Βολβοστροφικές κρίσεις

Νευρικό

Όχι συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Δυσκινησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυστονικές αντιδράσεις

Νευρικό

Όχι συχνές
Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις

Νευρικό

Όχι συχνές
Επιληπτικοί σπασμοί

Νευρικό

Όχι συχνές
Κατάσπαση ST τμήματος

Καρδιά

Όχι συχνές
Κινητικές διαταραχές

Νευρικό

Όχι συχνές
Λόξυγκας

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Πόνος στο θώρακα

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (μερικές φορές σοβαρές, περιλαμβανομένης της αναφυλαξίας)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Επιμήκυνση του QTc (περιλαμβανομένου του Torsade de Pointes)

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Ζάλη

Νευρικό

Σπάνιες
Θάμβος οράσεως

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Τοξικό δερματικό εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένης της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
Τύφλωση

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν ενδείκνυται

Η ασφάλεια χρήσης του ondansetron κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης στον άνθρωπο δεν έχει τεκμηριωθεί. Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσα ή έμμεσα επιβλαβείς δράσεις, αλλά δεν προβλέπουν πάντα την ανταπόκριση στον άνθρωπο.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δοκιμασίες έχουν δείξει ότι το ondansetron απεκκρίνεται στο γάλα των ζώων. Συνιστάται οι μητέρες που λαμβάνουν ondansetron να μη θηλάζουν τα βρέφη τους.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

οπτικές διαταραχές
σοβαρή δυσκοιλιότητα
υπόταση
αγειοπνευμονογαστρικό επεισόδιο με παροδικό κολποκοιλιακό αποκλεισμό δευτέρου βαθμού
επιμήκυνση του διαστήματος QT

Αντιμετώπιση

Συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Παρακολούθηση μέσω ηλεκτροκαρδιογραφημάτων. Η χρήση ιπεκακουάνας δεν ενδείκνυται.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

Το ondansetron δεν μειώνει την ικανότητα εκτέλεσης εργασιών ούτε ασκεί καταπραϋντική ενέργεια σε ψυχοκινητικές δοκιμασίες. Δεν προβλέπονται επιβλαβείς δράσεις από τη φαρμακολογία του.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Δισκία:

Επιγλώσσια Δισκία:

Ενέσιμο:

Υπόθετα:

Σιρόπι:

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το ondansetron είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5HT3-υποδοχέων. Ο ακριβής τρόπος δράσης του στον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου δεν είναι γνωστός.

Οι χημειοθεραπευτικοί παράγοντες και η ακτινοθεραπεία μπορεί να προκαλέσουν απελευθέρωση της ουσίας 5-υδροξυτρυπταμίνης (5ΗΤ) στο λεπτό έντερο δι’ ενεργοποιήσεως των απαγωγών ινών του παρασυμπαθητικού δια μέσου των 5ΗΤ3-υποδοχέων. Το ondansetron δεσμεύει την έναρξη αυτού του αντανακλαστικού.

Ενεργοποίηση των απαγωγών παρασυμπαθητικών ινών μπορεί επίσης να προκαλέσει απελευθέρωση της 5-υδροξυτρυπταμίνης στην οπίσθια περιοχή η οποία βρίσκεται στη βάση της τέταρτης κοιλίας του εγκεφάλου, με αποτέλεσμα να προάγει την έμεση μέσω ενός κεντρικού μηχανισμού. Έτσι η δράση του ondansetron στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου, που προκαλούνται από κυτταροτοξική χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία οφείλεται στον ανταγωνισμό των 5HT3 υποδοχέων στους νευρώνες που βρίσκονται τόσο στο περιφερικό όσο και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι μηχανισμοί δράσης στην μετεγχειρητική ναυτία και έμετο δεν είναι γνωστοί αλλά είναι πιθανό ο τρόπος δράσης να είναι κοινός με την ναυτία και τον έμετο που προκαλούνται από την κυτταροτοξική θεραπεία.

Φαρμακοδυναμικές δράσεις

Το ondansetron δεν μεταβάλλει τις πυκνότητες της προλακτίνης στο πλάσμα.

Επιμήκυνση του QT Η επίδραση του ondansetron στο διάστημα QTc αξιολογήθηκε σε μία διπλή τυφλή τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και με δραστική ουσία (moxifloxacin), διασταυρούμενη μελέτη σε 58 υγιείς ενήλικες, άνδρες και γυναίκες. Οι δόσεις του ondansetron περιελάμβαναν 8 mg και 32 mg χορηγούμενες με έγχυση ενδοφλεβίως σε διάστημα 15 λεπτών. Στην υψηλότερη δόση των 32 mg που ελέγχθηκε, η μέγιστη μέση (άνω όριο 90% CI) διαφορά στο QTcF από το εικονικό φάρμακο μετά από διόρθωση από τη αρχική τιμή ήταν 19,6 (21,5) msec. Στη χαμηλότερη δόση των 8 mg που ελέγχθηκε, η μέγιστη μέση (άνω όριο 90% CI) διαφορά στο QTcF από το εικονικό φάρμακο μετά από διόρθωση από τη αρχική τιμή ήταν 5,8 (7,8) msec. Σε αυτή τη μελέτη δεν υπήρχαν μετρήσεις QTcF μεγαλύτερες από 480 msec και δεν υπήρχε επιμήκυνση του QTcF μεγαλύτερη από 60 msec. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές μεταβολές στα ηλεκτροκαρδιογραφικά μετρηθέντα διαστήματα PR ή QRS.

Παιδιά και έφηβοι

Ναυτία και έμετος που προκαλούνται από χημειοθεραπεία Η αποτελεσματικότητα του ondansetron στον έλεγχο του εμέτου και της ναυτίας που προκαλούνται από αντικαρκινική χημειοθεραπεία αξιολογήθηκε σε μία διπλή τυφλή, τυχαιοποιημένη μελέτη σε 415 ασθενείς ηλικίας 1 έως 18 ετών (S3AB3006). Κατά τις ημέρες της χημειοθεραπείας, οι ασθενείς έλαβαν είτε ondansetron 5 mg/m² ενδοφλέβια + ondansetron 4 mg από το στόμα μετά από 8-12 ώρες ή ondansetron 0,45 mg/kg ενδοφλέβια + εικονικό φάρμακο από το στόμα μετά από 8-12 ώρες. Μετά την χημειοθεραπεία και οι δύο ομάδες έλαβαν 4 mg ondansetron σιρόπι δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες. Πλήρης έλεγχος του εμέτου κατά την χειρότερη ημέρα της χημειοθεραπείας ήταν 49% (5 mg/m² ενδοφλέβια + ondansetron 4 mg από το στόμα) και 41% (0,45 mg/kg ενδοφλέβια + εικονικό φάρμακο από το στόμα). Μετά τη χημειοθεραπεία και οι δύο ομάδες έλαβαν 4 mg ondansetron σιρόπι δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες. Δεν υπήρξε διαφορά στην συνολική συχνότητα εμφάνισης ή στην φύση των ανεπιθύμητων ενεργειών μεταξύ των δύο θεραπευτικών ομάδων.

Μία διπλή τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη (S3AB4003) σε 438 ασθενείς ηλικίας 1 έως 17 ετών έδειξε πλήρη έλεγχο του εμέτου κατά τη χειρότερη ημέρα της χημειοθεραπείας στο:

73% των ασθενών, όταν το ondansetron χορηγήθηκε ενδοφλέβια σε δόση 5 mg/m² μαζί με 2-4 mg δεξαμεθαζόνης από το στόμα.
71% των ασθενών, όταν το ondansetron χορηγήθηκε ως σιρόπι σε δόση 8 mg + 2-4 mg δεξαμεθαζόνης από το στόμα κατά τις ημέρες της χημειοθεραπείας.

Μετά την χημειοθεραπεία και οι δύο ομάδες έλαβαν 4 mg ondansetron σιρόπι δύο φορές την ημέρα για 2 ημέρες. Δεν υπήρξε διαφορά στην συνολική συχνότητα εμφάνισης ή στην φύση των ανεπιθύμητων ενεργειών μεταξύ των δύο θεραπευτικών ομάδων.

Η αποτελεσματικότητα του ondansetron σε 75 παιδιά ηλικίας 6 έως 48 μηνών διερευνήθηκε σε μία ανοιχτή, μη συγκριτική, ενός σκέλους μελέτη (S3A40320). Όλα τα παιδιά έλαβαν τρεις ενδοφλέβιες δόσεις ondansetron 0,15 mg/kg, χορηγούμενες 30 λεπτά πριν την έναρξη της χημειοθεραπείας και στη συνέχεια σε τέσσερεις και οκτώ ώρες μετά την πρώτη δόση. Πλήρης έλεγχος του εμέτου επιτεύχθηκε στο 56% των ασθενών.

Μία άλλη ανοιχτή, μη συγκριτική, ενός σκέλους μελέτη (S3A239) διερεύνησε την αποτελεσματικότητα της εφάπαξ ενδοφλέβιας δόσης ondansetron 0,15 mg/kg, ακολουθούμενης από δύο από του στόματος δόσεις ondansetron 4 mg σε παιδιά ηλικίας < 12 ετών και 8 mg σε παιδιά ηλικίας ≥ 12 ετών (συνολικός αριθμός παιδιών n= 28). Πλήρης έλεγχος του εμέτου επιτεύχθηκε στο 42% των ασθενών.

Μετεγχειρητική ναυτία και έμετος Η αποτελεσματικότητα της εφάπαξ δόσης ondansetron στην πρόληψη της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου διερευνήθηκε σε μία τυχαιοποιημένη διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε 670 παιδιά ηλικίας 1 έως 24 μηνών (μετά τη σύλληψη ηλικία ≥44 εβδομάδες, βάρος ≥ 3 kg). Τα άτομα που έλαβαν μέρος προγραμματίσθηκαν να υποβληθούν σε επιλεκτική χειρουργική επέμβαση κάτω από γενική αναισθησία και είχαν κατάσταση ASA ≤ III. Εφάπαξ δόση ondansetron 0,1 mg/kg χορηγήθηκε εντός πέντε λεπτών από την εισαγωγή αναισθησίας. Η αναλογία ατόμων που παρουσίασαν τουλάχιστον ένα εμετογόνο επεισόδιο κατά τη διάρκεια της 24ωρης περιόδου αξιολόγησης (ITT) ήταν μεγαλύτερο για τους ασθενείς σε εικονικό φάρμακο από ότι σε αυτούς που έλαβαν ondansetron (28% έναντι 11%, p <0,0001).

Τέσσερεις διπλές τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες έχουν διεξαχθεί σε 1469 άρρενες και θήλεις ασθενείς (2 έως 12 ετών) υπό γενική αναισθησία. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν είτε σε μονές ενδοφλέβιες δόσεις ondansetron (0,1 mg/kg για παιδιά βάρους 40 kg ή λιγότερο, 4 mg για παιδιά βάρους μεγαλύτερου των 40 kg; αριθμός ασθενών = 735)) ή εικονικό φάρμακο (αριθμός ασθενών = 734). Το φάρμακο της μελέτης χορηγήθηκε τουλάχιστον 30 δευτερόλεπτα αμέσως πριν ή μετά την εισαγωγή αναισθησίας. Το ondansetron ήταν σημαντικά αποτελεσματικότερο από το εικονικό φάρμακο στην πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου. Τα αποτελέσματα αυτών των μελετών συνοψίζονται στον πίνακα 1.

Πίνακας 1 Πρόληψη και θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου σε παιδιατρικούς ασθενείς - Ανταπόκριση στη θεραπεία εντός 24 ωρών

Μελέτη	Τελικό σημείο	ondansetron %	Εικονικό φάρμακο %	Τιμή p
S3A380	CR	68	39	≤0,001
S3GT09	CR	61	35	≤0,001
S3A381	CR	53	17	≤0,001
S3GT11	χωρίς ναυτία	64	51	0,004
S3GT11	χωρίς έμετο	60	47	0,004
CR = χωρίς εμετογόνα επεισόδια, χρήση θεραπείας ανάγκης ή απόσυρση

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του ondansetron παραμένουν αμετάβλητες σε επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Απορρόφηση

Από του στόματος χορηγούμενες μορφές: Μετά από του στόματος χορήγηση το ondansetron απορροφάται παθητικά και ολοκληρωτικά από τον γαστρεντερικό σωλήνα και υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 1,5 ώρες μετά τη χορήγηση. Για δόσεις ανώτερες των 8 mg η αύξηση στη συστηματική έκθεση του ondansetron ως προς τη δόση είναι αναλογικά μεγαλύτερη. Αυτό μπορεί να αντανακλά κάποια μείωση στο μεταβολισμό πρώτης διόδου σε υψηλότερες από του στόματος χορηγούμενες δόσεις.

Η μέση βιοδιαθεσιμότητα σε υγιείς άρρενες μετά από εφάπαξ χορήγηση δισκίου 8 mg είναι περίπου 55 έως 60%. Η βιοδιαθεσιμότητα ενισχύεται ελαφρώς από την παρουσία τροφής αλλά δεν επηρεάζεται από αντιόξινα.

Ενέσιμο: Ισοδύναμη συστηματική έκθεση επιτυγχάνεται μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση ondansetron.

Υπόθετα: Μετά την χορήγηση ενός υπόθετου ondansetron, οι συγκεντρώσεις του ondansetron στο πλάσμα ανιχνεύονται μεταξύ 15 και 60 λεπτά μετά τη δόση. Οι συγκεντρώσεις αυξάνονται ουσιαστικά με γραμμικό τρόπο, έως ότου φθάσουν στη μεγαλύτερη συγκέντρωση 20 - 30 ng/ml, συνήθως 6 ώρες μετά τη δόση. Οι συγκεντρώσεις του πλάσματος μετά μειώνονται, αλλά με πιο αργό ρυθμό από εκείνον που παρατηρείται μετά τη δια του στόματος χορήγηση, λόγω της συνεχιζόμενης απορρόφησης του ondansetron.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του υπόθετου ondansetron είναι περίπου 60%.

Κατανομή

Το ondansetron δεν συνδέεται ιδιαίτερα με τις πρωτεΐνες (70 έως 76%). Η διάθεση του ondansetron μετά από του στόματος, ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση σε ενήλικες είναι παρόμοια με ένα σταθερό όγκο κατανομής περίπου 140lt.

Μεταβολισμός

Η κάθαρση του ondansetron από τη συστηματική κυκλοφορία γίνεται κυρίως μέσω πολλαπλών ενζυματικών διόδων του ηπατικού μεταβολισμού. Η έλλειψη του ενζύμου CYP2D6 (πολυμορφισμός της χημικής ουσίας debrisoquine) δεν έχει επίδραση στην φαρμακοκινητική του ondansetron.

Αποβολή

Η κάθαρση του ondansetron από τη συστηματική κυκλοφορία γίνεται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού. Λιγότερο από 5% της απορροφημένης δόσης απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα.

Η διάθεση του ondansetron μετά από του στόματος, ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση είναι παρόμοια με καταληκτικό χρόνο ημιζωής περίπου 3 ώρες. Για τα υπόθετα ο χρόνος υποδιπλασιασμού της απεκκριτικής φάσης εξαρτάται από το ρυθμό απορρόφησης του ondansetron και όχι την συστηματική κάθαρση και είναι περίπου 6 ώρες.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Φύλο Έχουν παρατηρηθεί διαφορές στη διάθεση του ondansetron ως προς το φύλο, με τις γυναίκες να έχουν μεγαλύτερο βαθμό και διάρκεια στην απορρόφηση μετά από μία δόση από το στόμα και μειωμένη συστηματική κάθαρση και όγκο κατανομής (προσαρμοσμένο στο βάρος σώματος). Στα υπόθετα η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από το φύλο. Οι γυναίκες δείχνουν μία μικρή κλινικά ασήμαντη αύξηση στην ημιπερίοδο ζωής συγκριτικά με τους άνδρες.

Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας 1 μηνός έως 17 ετών) Σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 έως 4 μηνών (n=19) που υποβάλονται σε χειρουργική επέμβαση, η κάθαρση με βάση το σωματικό βάρος ήταν περίπου 30% χαμηλότερη από ότι σε ασθενείς ηλικίας 5 έως 24 μηνών (n=22), αλλά συγκρίσιμη με αυτή ασθενών ηλικίας 3 έως 12 ετών. Η ημιπερίοδος ζωής στον πληθυσμό ηλικίας 1 έως 4 μηνών αναφέρθηκε ότι είναι κατά μέσο όρο 6,7 ώρες συγκριτικά με 2,9 ώρες για ασθενείς ηλικιακού εύρους 5 έως 24 μηνών και 3 έως 12 ετών. Οι διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους στον πληθυσμό ασθενών 1 έως 4 μηνών μπορεί να εξηγηθεί μερικώς από το υψηλότερο ποσοστό του συνολικού σωματικού ύδατος στα νεογνά και τα βρέφη και τον μεγαλύτερο όγκο κατανομής για το υδατοδιαλυτά φάρμακα όπως το ondansetron.

Σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 3 έως 12 ετών που υποβλήθηκαν σε επιλεκτική χειρουργική επέμβαση με γενική αναισθησία, οι απόλυτες τιμές κάθαρσης και όγκου κατανομής του ondansetron μειώθηκαν συγκριτικά με τις τιμές σε ενήλικες ασθενείς, Και οι δύο παράμετροι αυξήθηκαν σε μία ευθύγραμμη σχέση με το βάρος και κατά την ηλικία των 12 ετών, οι τιμές πλησίαζαν περίπου αυτές νεαρών ενηλίκων. Όταν οι τιμές κάθαρσης και όγκου κατανομής ομαλοποιήθηκαν ως προς το βάρος σώματος, οι τιμές γι’ αυτές τις παραμέτρους ήταν παρόμοιες μεταξύ των διαφόρων ηλικιακών ομάδων πληθυσμού. Η χρήση δοσολογίας με βάση το βάρος αντισταθμίζει τις μεταβολές που σχετίζονται με την ηλικία και είναι αποτελεσματική στην εξομάλυνση της συστηματικής έκθεσης σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση διεξήχθη σε 428 άτομα (ογκολογικοί ασθενείς, χειρουργικοί ασθενείς και υγιείς εθελοντές) ηλικίας 1 μηνός έως 44 ετών μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ondansetron. Με βάση αυτή την ανάλυση η συστηματική έκθεση (AUC) μετά από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση σε παιδιά και εφήβους ήταν συγκρίσιμη με αυτή των ενηλίκων, με εξαίρεση τα βρέφη ηλικίας 1 έως 4 μηνών. Ο όγκος κατανομής συσχετίσθηκε με την ηλικία και ήταν χαμηλότερος στους ενήλικες από ότι στα βρέφη και τα παιδιά. Η κάθαρση συσχετίσθηκε με το βάρος αλλά όχι με την ηλικία, με εξαίρεση τα βρέφη ηλικίας 1 έως 4 μηνών. Επειδή οι ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών θα λάβουν μόνο μία εφάπαξ δόση στην μετεγχειρητική ναυτία και έμετο, η μειωμένη κάθαρση δεν φαίνεται να σχετίζεται κλινικά.

Ηλικιωμένοι Μελέτες πρώιμης Φάσης Ι σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές έδειξαν ελαφρά μείωση σχετιζόμενη με την ηλικία, στην κάθαρση και αύξηση στην ημιπερίοδο ζωής του ondansetron. Ωστόσο, η μεγάλη μεταβλητότητα μεταξύ των ατόμων οδήγησε σε σημαντική επικάλυψη ως προς τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους ανάμεσα σε νέα (<65 ετών) και σε ηλικιωμένα άτομα (≥ 65 ετών) και δεν υπήρχαν συνολικές διαφορές στην ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα που παρατηρήθηκε μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων ασθενών με καρκίνο που συμμετείχαν στις CINV κλινικές μελέτες που να υποστηρίζουν μια διαφορετική σύσταση δοσολογίας για τους ηλικιωμένους.

Με βάση πιο πρόσφατες συγκεντρώσεις ondansetron στο πλάσμα και μοντέλα έκθεσης-απόκρισης, προβλέπεται μεγαλύτερη επίδραση στην QTcF σε ασθενείς ηλικίας ≥ 75 ετών συγκριτικά με τους νεότερους ενήλικες. Ειδικές πληροφορίες για τη δοσολογία παρέχονται σε ασθενείς άνω των 65 ετών και άνω των 75 ετών (βλ. Δοσολογία).

Ειδικές μελέτες σε ηλικιωμένους ή ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία έχουν περιορισθεί σε ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση. Ωστόσο, αναμένεται ότι η ημιπερίοδος ζωής του ondansetron σε ηλικιωμένους ασθενείς θα είναι παρόμοια με αυτή που έχει παρατηρηθεί σε υγιείς εθελοντές καθώς ο βαθμός αποβολής του ondansetron μετά από χορήγηση υπόθετου δεν καθορίζεται από την συστηματική κάθαρση.

Νεφρική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με μετρίου βαθμού νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 15 έως 60 ml/λεπτό), η συστηματική κάθαρση και ο όγκος κατανομής μειώνονται, με αποτέλεσμα μία μικρή, αλλά κλινικά άνευ σημασίας αύξηση του χρόνου υποδιπλασιασμού (5.4 ώρες).

Μία μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, οι οποίοι είχαν υποβληθεί σε τακτική αιμοδιύλιση (οι μελέτες έγιναν μεταξύ των διυλίσεων), έδειξε ότι η φαρμακοκινητική του ondansetron δεν μεταβάλλεται.

Ειδικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία έχουν περιορισθεί σε ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση. Ωστόσο, αναμένεται ότι η ημιπερίοδος ζωής του ondansetron σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία θα είναι παρόμοια με αυτή που έχει παρατηρηθεί σε υγιείς εθελοντές καθώς ο βαθμός αποβολής του ondansetron μετά από χορήγηση υπόθετου δεν καθορίζεται από την συστηματική κάθαρση.

Ηπατική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η συστηματική κάθαρση μειώνεται σημαντικά με παρατεταμένους χρόνους υποδιπλασιασμού (15-32 ώρες) και την από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα να αγγίζει το 100% λόγω μειωμένου προ-συστηματικού μεταβολισμού.

Η φαρμακοκινητική του ondansetron μετά τη χορήγηση ενός υπόθετου, δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το ondansetron είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5HT3-υποδοχέων. Ο ακριβής τρόπος δράσης του στον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου δεν είναι γνωστός. Οι χημειοθεραπευτικοί παράγοντες και η…

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του ondansetron παραμένουν αμετάβλητες σε επαναλαμβανόμενη χορήγηση. ### Απορρόφηση Από του στόματος χορηγούμενες μορφές: Μετά από του στόματος χορήγηση το ondansetron απορροφάται παθητικά και ολοκληρωτικά από τον…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Μελέτες in vitro μεταβολισμού έδειξαν ότι η ονδανσετρόνη είναι υπόστρωμα των ανθρώπινων ηπατικών ενζύμων κυτοχρώματος P450, συμπεριλαμβανομένων των CYP1A2, CYP2D6 και CYP3A4. Όσον αφορά τον συνολικό κύκλο εργασιών της ονδανσετρόνης, το…

Απέκκριση

Δεν αναφέρεται

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	στενά	Παιδιατρικοί ασθενείς υπό ondansetron με ηπατοτοξικούς χημειοθεραπευτικούς παράγοντες

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Σύνδρομο σεροτονίνης	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	κατάλληλη παρακολούθηση	Συγχορήγηση ondansetron και άλλων σεροτονινεργικών φαρμάκων
Συμπτώματα υποξείας εντερικής απόφραξης	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	μετά τη χορήγηση	Συμπτώματα υποξείας εντερικής απόφραξης

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Χαμηλή αρτηριακή πίεση και λιποθυμία, ξαφνική τύφλωση, σοβαρή δυσκοιλιότητα

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ονδανσετρόνη είναι ένας εξαιρετικά ειδικός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3, χωρίς να έχει δραστηριότητα σε άλλους γνωστούς υποδοχείς σεροτονίνης και με χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Οι υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT3 βρίσκονται στα νευρικά άκρα του πνευμονογαστρικού νεύρου στην περιφέρεια, και κεντρικά στην ζώνη ενεργοποίησης των χημειοδεκτών (chemoreceptor trigger zone) της περιοχής postrema. Η χρονική σχέση μεταξύ της εμετογόνου δράσης εμετογόνων φαρμάκων και της απελευθέρωσης σεροτονίνης, καθώς και η αποτελεσματικότητα των αντιεμετικών παραγόντων, υποδηλώνουν ότι οι χημειοθεραπευτικοί παράγοντες απελευθερώνουν σεροτονίνη από τα εντεροχρωμαφινικά κύτταρα του λεπτού εντέρου, προκαλώντας εκφυλιστικές αλλοιώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η σεροτονίνη στη συνέχεια διεγείρει τους υποδοχείς του πνευμονογαστρικού και σπλαχνικού νεύρου που προβάλλουν στο εμετικό κέντρο του προμήκους μυελού, καθώς και τους υποδοχείς 5-HT3 στην περιοχή postrema, προκαλώντας έτσι το αντανακλαστικό του εμέτου, τη ναυτία και τον έμετο.

Επιπλέον, η επίδραση της ονδανσετρόνης στο διάστημα QTc αξιολογήθηκε σε διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και θετικό (μοξιφλοξασίνη) εικονικό φάρμακο, μελέτη διασταυρούμενης χορήγησης σε 58 υγιείς ενήλικες άνδρες και γυναίκες. Η ονδανσετρόνη δοκιμάστηκε σε εφάπαξ δόσεις 8 mg και 32 mg ενδοφλεβίως για 15 λεπτά. Στην υψηλότερη δοκιμασθείσα δόση των 32 mg, παρατηρήθηκε παράταση του διορθωμένου Fridericia για το διάστημα QTc (QT/RR0.33=QTcF) από 15 λεπτά έως 4 ώρες μετά την έναρξη της έγχυσης διάρκειας 15 λεπτών, με μέγιστη μέση (ανώτατο όριο 90% CI) διαφορά από το εικονικό φάρμακο μετά από διόρθωση βάσης 19,6 (21,5) msec στα 20 λεπτά. Στη χαμηλότερη δοκιμασθείσα δόση των 8 mg, παρατηρήθηκε παράταση του QTc από 15 λεπτά έως 1 ώρα μετά την έναρξη της έγχυσης διάρκειας 15 λεπτών, με μέγιστη μέση (ανώτατο όριο 90% CI) διαφορά από το εικονικό φάρμακο μετά από διόρθωση βάσης 5,8 (7,8) msec στα 15 λεπτά. Το μέγεθος της παράτασης του QTc με την ονδανσετρόνη αναμένεται να είναι μεγαλύτερο εάν ο ρυθμός έγχυσης είναι ταχύτερος από 15 λεπτά. Η ενδοφλέβια δόση των 32 mg ονδανσετρόνης δεν πρέπει να χορηγείται. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με τη θεραπεία στη διάρκεια του QRS ή στο διάστημα PR σε καμία από τις δόσεις 8 ή 32 mg. Δεν έχει πραγματοποιηθεί μελέτη ηλεκτροκαρδιογραφήματος για την από του στόματος χορηγούμενη ονδανσετρόνη. Βάσει μοντελοποίησης φαρμακοκινητικής-φαρμακοδυναμικής, προβλέπεται ότι μια από του στόματος δόση 8 mg ονδανσετρόνης θα προκαλέσει μέση αύξηση του QTcF κατά 0,7 ms (90% CI -2,1, 3,3) στην κατάσταση ισορροπίας, υποθέτοντας μέγιστη μέση συγκέντρωση στο πλάσμα 24,7 ng/mL (95% CI 21,1, 29,0). Το μέγεθος της παράτασης του QTc στη συνιστώμενη δόση 5 mg/m2 σε παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχει μελετηθεί, αλλά η μοντελοποίηση φαρμακοκινητικής-φαρμακοδυναμικής προβλέπει μέση αύξηση 6,6 ms (90% CI 2,8, 10,7) στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Σε υγιείς εθελοντές, εφάπαξ ενδοφλέβιες δόσεις 0,15 mg/kg ονδανσετρόνης δεν είχαν καμία επίδραση στην οισοφαγική κινητικότητα, στη γαστρική κινητικότητα, στην πίεση του κάτω οισοφαγικού σφιγκτήρα ή στον χρόνο διέλευσης του λεπτού εντέρου. Η χορήγηση ονδανσετρόνης για πολλές ημέρες έχει αποδειχθεί ότι επιβραδύνει τη διάβαση του παχέος εντέρου σε υγιείς εθελοντές. Η ονδανσετρόνη δεν έχει καμία επίδραση στα επίπεδα προλακτίνης στον ορό.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ονδανσετρόνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποτύπου υποδοχέα της σεροτονίνης, 5-HT3. Η κυτταροτοξική χημειοθεραπεία και η ακτινοθεραπεία σχετίζονται με την απελευθέρωση σεροτονίνης (5-HT) από τα εντεροχρωμαφινικά κύτταρα του λεπτού εντέρου, πιθανώς προκαλώντας το αντανακλαστικό του εμέτου μέσω της διέγερσης των υποδοχέων 5-HT3 που βρίσκονται στα πνευμονογαστρικά προσαγωγά. Η ονδανσετρόνη μπορεί να αναστείλει την έναρξη αυτού του αντανακλαστικού. Η ενεργοποίηση των πνευμονογαστρικών προσαγωγών μπορεί επίσης να προκαλέσει κεντρική απελευθέρωση σεροτονίνης από τη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοδεκτών (chemoreceptor trigger zone) της περιοχής postrema, που βρίσκεται στο πάτωμα του τέταρτου κοιλίας. Έτσι, η αντιεμετική δράση της ονδανσετρόνης οφείλεται πιθανώς στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των υποδοχέων 5-HT3 σε νευρώνες που βρίσκονται είτε στο περιφερικό είτε στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ή και στα δύο. Αν και οι μηχανισμοί δράσης της ονδανσετρόνης στη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου και του προκαλούμενου από χημειοθεραπεία ναυτίας και εμέτου μπορεί να μοιράζονται παρόμοιες οδούς, ο ρόλος της ονδανσετρόνης στον οπιοειδή πρόκλητο έμετο δεν έχει ακόμη επίσημα τεκμηριωθεί.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η ονδανσετρόνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα σε υγιείς εθελοντές, μετά τη χορήγηση ενός δισκίου 8 mg, καταγράφηκε περίπου στο 56% έως 60%. Η βιοδιαθεσιμότητα επίσης ενισχύεται ελαφρώς από την παρουσία τροφής. Η συστηματική έκθεση στην ονδανσετρόνη δεν αυξάνεται αναλογικά με τη δόση. Η AUC από ένα δισκίο 16 mg ήταν 24% μεγαλύτερη από την προβλεπόμενη από μια δόση 8 mg. Αυτό μπορεί να αντικατοπτρίζει κάποια μείωση του μεταβολισμού πρώτης διόδου σε υψηλότερες από του στόματος δόσεις.

Μετά από από του στόματος ή IV χορήγηση, η ονδανσετρόνη μεταβολίζεται εκτενώς και απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής της ονδανσετρόνης έχει καταγραφεί περίπου στα 160 L.

Οι τιμές κάθαρσης που προσδιορίστηκαν για την ονδανσετρόνη σε διάφορες ηλικιακές ομάδες ασθενών καταγράφηκαν περίπου 0,38 L/h/kg σε υγιείς ενήλικες εθελοντές ηλικίας 19-40 ετών, 0,32 L/h/kg σε υγιείς ενήλικες εθελοντές ηλικίας 61-74 ετών, 0,26 L/h/kg σε υγιείς ενήλικες εθελοντές ηλικίας >=75 ετών.

Η ονδανσετρόνη είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέων 5-HT3 που είναι αποτελεσματικό αντιεμετικό σε γάτες. Ο σκοπός αυτής της μελέτης ήταν η αξιολόγηση της φαρμακοκινητικής της ονδανσετρόνης σε υγιείς γάτες. Έξι γάτες με φυσιολογική γενική αίματος, βιοχημεία ορού και ανάλυση ούρων έλαβαν 2 mg από του στόματος (μέσος όρος 0,43 mg/kg), υποδόρια (μέσος όρος 0,4 mg/kg) και ενδοφλέβια (μέσος όρος 0,4 mg/kg) ονδανσετρόνη σε σταυροειδή μελέτη με 5ήμερη περίοδο αποδρομής. Ο ορός συλλέχθηκε πριν και στις 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 18 και 24 ώρες μετά τη χορήγηση της ονδανσετρόνης. Οι συγκεντρώσεις ονδανσετρόνης μετρήθηκαν χρησιμοποιώντας υγρή χρωματογραφία συνδεδεμένη με φασματομετρία μάζας tandem. Πραγματοποιήθηκε μη-διαμερισματική φαρμακοκινητική μοντελοποίηση και μοντελοποίηση διαστήματος δόσης. Χρησιμοποιήθηκε επαναλαμβανόμενη μέτρηση ANOVA για τη σύγκριση παραμέτρων μεταξύ των οδών χορήγησης. Η βιοδιαθεσιμότητα της ονδανσετρόνης ήταν 32% (από στόματος) και 75% (υποδόρια). Ο υπολογισμένος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ονδανσετρόνης ήταν 1,84 +/- 0,58 ώρες (ενδοφλέβια), 1,18 +/- 0,27 ώρες (από στόματος) και 3,17 +/- 0,53 ώρες (υποδόρια). Ο υπολογισμένος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της υποδόριας ονδανσετρόνης ήταν σημαντικά μεγαλύτερος (P < 0,05) από την από του στόματος ή την ενδοφλέβια χορήγηση. Η υποδόρια χορήγηση ονδανσετρόνης σε υγιείς γάτες είναι πιο βιοδιαθέσιμη και οδηγεί σε παρατεταμένη έκθεση από την από του στόματος χορήγηση. Αυτές οι πληροφορίες θα βοηθήσουν στη διαχείριση του εμέτου σε αιλουροειδή.

Η ναυτία και ο έμετος είναι ορισμένες από τις κύριες παρενέργειες που προκαλούνται από ορισμένες θεραπείες φαρμάκων, π.χ. χημειοθεραπεία, ακτινοθεραπεία και γενική αναισθησία. Λόγω της φύσης των συμπτωμάτων, η από του στόματος χορήγηση είναι ακατάλληλη, ενώ η ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να είναι μη πρακτική. Ο στόχος της παρούσας μελέτης ήταν η ανάπτυξη ενός διαδερμικού τζελ (2% Klucel) για την ονδανσετρόνη, ένα αντιεμετικό πρώτης γραμμής που ανταγωνίζεται τους υποδοχείς 5-HT3. Οι επιδράσεις του ενισχυτή διείσδυσης καμφοράς και ισοπροπυλμυριστικού (IPM) διερευνήθηκαν αρχικά in-vitro χρησιμοποιώντας τροποποιημένα κελιά διάχυσης Franz και στη συνέχεια δοκιμάστηκαν in-vivo σε μοντέλο κουνελιού μετρώντας τις συγκεντρώσεις στο δέρμα και στο πλάσμα. Δεδομένου ότι ένα μειονέκτημα της διαδερμικής χορήγησης είναι ο παρατεταμένος χρόνος καθυστέρησης, δοκιμάστηκε η επίδραση της επεξεργασίας του δέρματος με ρολό μικρο-βελόνων. Οι μελέτες διαδερμικής διείσδυσης μέσω εκτομημένου δέρματος αυτιού χοίρου έδειξαν ότι η παρουσία 2,5% καμφοράς ή IPM αύξησε τη ροή σε κατάσταση ισορροπίας κατά 1,2 και 2,5 φορές, αντίστοιχα, σε σύγκριση με το τζελ ελέγχου. Η ονδανσετρόνη δεν ανιχνεύθηκε ούτε στο δέρμα ούτε στο πλάσμα μετά από in-vivo εφαρμογή του βασικού τζελ, ενώ το τζελ καμφοράς και το τζελ IPM χορήγησαν 20 και 81 ug/cm2 ονδανσετρόνης, αντίστοιχα. Η μικρο-ωτίτιδα αύξησε την Cmax και την AUC στο πλάσμα κατά 10,47 +/- 1,68 φορές και 9,31 +/- 4,91 φορές, αντίστοιχα, για το τζελ καμφοράς, και κατά 2,31 +/- 0,53 φορές και 1,59 +/- 0,38 φορές, αντίστοιχα, για το τζελ IPM. Συμπερασματικά, το τζελ IPM 2,5% επέδειξε βέλτιστη in-vivo διαδερμική ροή. Η προ-επεξεργασία του δέρματος με ρολό μικρο-βελόνων βελτίωσε ελαφρώς τη χορήγηση του τζελ IPM, ενώ αύξησε δραματικά τη διαδερμική χορήγηση του τζελ καμφοράς.

Η ονδανσετρόνη είναι ένα ισχυρό αντιεμετικό φάρμακο που έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως για τη θεραπεία οξείας και χημειοθεραπείας-προκαλούμενης ναυτίας και εμέτου (CINV) σε σκύλους. Ο στόχος αυτής της μελέτης ήταν η πραγματοποίηση φαρμακοκινητικής ανάλυσης της ονδανσετρόνης σε σκύλους μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης. Μια εφάπαξ δόση 8 mg ονδανσετρόνης από του στόματος χορηγήθηκε σε beagles (n = 18) και οι συγκεντρώσεις ονδανσετρόνης στο πλάσμα μετρήθηκαν με υγρή χρωματογραφία-φασματομετρία μάζας tandem. Τα δεδομένα αναλύθηκαν με μοντελοποιητικές προσεγγίσεις χρησιμοποιώντας ADAPT5 και η διάκριση μοντέλων προσδιορίστηκε με τη δοκιμασία λόγου πιθανοφάνειας. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) ήταν 11,5 +/- 10,0 ng/mL στις 1,1 +/- 0,8 ώρες. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου από χρόνο μηδέν έως την τελευταία μετρήσιμη συγκέντρωση ήταν 15,9 +/- 14,7 ng hr/mL και ο χρόνος ημίσειας ζωής που υπολογίστηκε από την τελική φάση ήταν 1,3 +/- 0,7 ώρες. Η διατομική μεταβλητότητα των φαρμακοκινητικών παραμέτρων ήταν υψηλή (συντελεστής μεταβλητότητας > 44,1%) και το μοντέλο ενός διαμερίσματος περιέγραψε καλά τη φαρμακοκινητική της ονδανσετρόνης. Το εκτιμώμενο εύρος συγκεντρώσεων στο πλάσμα της συνήθους εμπειρικής δόσης από την προσομοίωση Monte Carlo ήταν 0,1-13,2 ng/mL. Αυτά τα ευρήματα θα διευκολύνουν τον προσδιορισμό του βέλτιστου σχήματος δοσολογίας για σκύλους με CINV.

Η ονδανσετρόνη είναι το φάρμακο εκλογής για την πρόληψη της ναυτίας σε γυναίκες που υποβάλλονται σε καισαρική τομή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη του νεογνικού συνδρόμου στέρησης (NAS). Οι φαρμακοκινητικές της ονδανσετρόνης δεν έχουν χαρακτηριστεί σε έγκυες γυναίκες ή σε νεογνά. Μια προσέγγιση μοντελοποίησης μη-γραμμικών μικτών επιδράσεων χρησιμοποιήθηκε για την ανάλυση δειγμάτων πλάσματος που ελήφθησαν από 20 μη έγκυες και 40 έγκυες γυναίκες μετά από εφάπαξ χορήγηση 4 ή 8 mg ονδανσετρόνης, από αίμα ομφαλίου λώρου κατά τον τοκετό και από νεογνά μετά τη γέννηση. Η ανάλυση υποδεικνύει ότι: η κατανομή της ονδανσετρόνης δεν επηρεάζεται από την εγκυμοσύνη (P > 0,05), αλλά επηρεάζεται από τη δόση (P < 0,05) και χαρακτηρίζεται από ταχεία διαπλακουντιακή μεταφορά και μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής στα νεογνά σε σύγκριση με τις μητέρες τους. Ένα σχήμα δοσολογίας για την πρόληψη του NAS σχεδιάστηκε βάσει του μοντέλου. Το σχήμα περιλαμβάνει IV χορήγηση 4 mg στις μητέρες λίγο πριν από τον κνημικό δεσμό, ή από του στόματος χορήγηση 0,07 mg/kg (ή ισοδύναμα 0,04 mg/kg IV) στα νεογνά.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Ονδανσετρόνη (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγγένεια με Πρωτεΐνες Πλάσματος

Η συγγένεια της ονδανσετρόνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος τεκμηριώθηκε περίπου στο 73%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μελέτες in vitro μεταβολισμού έδειξαν ότι η ονδανσετρόνη είναι υπόστρωμα των ανθρώπινων ηπατικών ενζύμων κυτοχρώματος P450, συμπεριλαμβανομένων των CYP1A2, CYP2D6 και CYP3A4. Όσον αφορά τον συνολικό κύκλο εργασιών της ονδανσετρόνης, το CYP3A4 έπαιξε τον κυρίαρχο ρόλο. Λόγω της πολλαπλότητας των μεταβολικών ενζύμων που είναι ικανά να μεταβολίσουν την ονδανσετρόνη, είναι πιθανό η αναστολή ή η απώλεια ενός ενζύμου (π.χ. ανεπάρκεια ενζύμου CYP2D6) να αντισταθμιστεί από άλλα και να οδηγήσει σε μικρή αλλαγή στους συνολικούς ρυθμούς κάθαρσης της ονδανσετρόνης. Μετά από από του στόματος ή IV χορήγηση, η ονδανσετρόνη μεταβολίζεται εκτενώς και απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα. Στους ανθρώπους, λιγότερο από 10% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Οι κύριοι ουρικοί μεταβολίτες είναι γλυκουρονιδικά συζεύγματα (45%), θειικά συζεύγματα (20%) και προϊόντα υδροξυλίωσης (10%). Η κύρια μεταβολική οδός είναι στη συνέχεια η υδροξυλίωση στον δακτύλιο της ινδόλης ακολουθούμενη από επακόλουθη συζεύξη με γλυκουρονίδιο ή θειικό άλας. Αν και ορισμένοι μη συζευγμένοι μεταβολίτες έχουν φαρμακολογική δράση, αυτοί δεν ανιχνεύονται στο πλάσμα σε συγκεντρώσεις που είναι πιθανό να συμβάλλουν σημαντικά στη βιολογική δράση της ονδανσετρόνης.

Η ονδανσετρόνη μεταβολίζεται εκτενώς στους ανθρώπους, με περίπου 5% μιας ραδιοσημασμένης δόσης να ανακτάται ως η μητρική ένωση από τα ούρα. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η υδροξυλίωση στον δακτύλιο της ινδόλης ακολουθούμενη από επακόλουθη συζεύξη με γλυκουρονίδιο ή θειικό άλας. Αν και ορισμένοι μη συζευγμένοι μεταβολίτες έχουν φαρμακολογική δράση, αυτοί δεν ανιχνεύονται στο πλάσμα σε συγκεντρώσεις που είναι πιθανό να συμβάλλουν σημαντικά στη βιολογική δράση της ονδανσετρόνης.

Η ονδανσετρόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 6-υδροξυ-ονδανσετρόνη, 8-υδροξυ-ονδανσετρόνη και 7-υδροξυ-ονδανσετρόνη.

Ήπαρ Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 5,7 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ονδανσετρόνης μετά από δόση 8 mg από του στόματος ή ενδοφλέβια δόση ήταν περίπου 3-4 ώρες και μπορούσε να παραταθεί σε 6-8 ώρες στους ηλικιωμένους.

Στους ανθρώπους… οι χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 3-4 ώρες, αλλά παρατείνονται σε ηλικιωμένους ασθενείς.

… Έξι γάτες με φυσιολογική γενική αίματος, βιοχημεία ορού και ανάλυση ούρων έλαβαν 2 mg από του στόματος (μέσος όρος 0,43 mg/kg), υποδόρια (μέσος όρος 0,4 mg/kg) και ενδοφλέβια (μέσος όρος 0,4 mg/kg) ονδανσετρόνη σε σταυροειδή μελέτη με 5ήμερη περίοδο αποδρομής. Ο ορός συλλέχθηκε πριν και στις 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 18 και 24 ώρες μετά τη χορήγηση της ονδανσετρόνης. … Ο υπολογισμένος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ονδανσετρόνης ήταν 1,84 +/- 0,58 ώρες (ενδοφλέβια), 1,18 +/- 0,27 ώρες (από στόματος) και 3,17 +/- 0,53 ώρες (υποδόρια). Ο υπολογισμένος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της υποδόριας ονδανσετρόνης ήταν σημαντικά μεγαλύτερος (P < 0,05) από την από του στόματος ή την ενδοφλέβια χορήγηση. …

… Μια εφάπαξ δόση 8 mg ονδανσετρόνης από του στόματος χορηγήθηκε σε beagles (n = 18), … και ο χρόνος ημίσειας ζωής που υπολογίστηκε από την τελική φάση ήταν 1,3 +/- 0,7 ώρες. …

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν από τον κνησμό (φαγούρα).
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

4AF302ESOS

ΟΝΔΑΝΣΕΤΡΟΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 3

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης 3

Η ονδανσετρόνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης 3. Ο μηχανισμός δράσης της ονδανσετρόνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης 3.

ΟΝΔΑΝΣΕΤΡΟΝΗ

Ανταγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης 3 [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 3 [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.7 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

70%-76%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4595

Μοριακός τύπος

C18H19N3O

Μοριακό βάρος

293.4

IUPAC

9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one

InChIKey

FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν από τον κνησμό (φαγούρα).
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3.