Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A08AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ORLISTAT

Ορλιστάτη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Περιφερικής δράσης παράγοντας κατά της παχυσαρκίας, κωδικός ΑΤC: Α08ΑΒ01.

Εμπορικά Ονόματα

ALLI XENICAL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
ακριβώς πριν, κατά τη διάρκεια ή μέχρι μία ώρα μετά από κάθε κύριο γεύμα
Δόση έναρξης:
ένα καψάκιο των 120 mg ανά γεύμα
  • Ενήλικες
    Δόσηένα καψάκιο των 120 mg
    Μέγ. δόση120 mg τρεις φορές την ημέρα
    Ανά γεύμα. Λαμβάνεται με νερό ακριβώς πριν, κατά τη διάρκεια ή μέχρι μία ώρα μετά από κάθε κύριο γεύμα. Αν παραληφθεί ένα γεύμα ή κάποιο γεύμα δεν περιέχει καθόλου λίπος, η δόση της ορλιστάτης θα πρέπει να παραληφθεί. Να ακολουθείται μία θρεπτικά ισορροπημένη, ήπια υποθερμιδική δίαιτα, η οποία περιέχει λίπος θερμιδικής αξίας περίπου 30% επί του συνόλου των θερμίδων. Συνιστάται η δίαιτα να είναι πλούσια σε φρούτα και λαχανικά. Η ημερήσια λήψη λίπους, υδατανθράκων και πρωτεϊνών θα πρέπει να κατανέμεται σε τρία κύρια γεύματα.
  • Ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια
    Η δράση της ορλιστάτης δεν έχει μελετηθεί.
  • Παιδιά
    Δεν υπάρχει σχετική ένδειξη για χρήση του Ορλιστάτη σε παιδιά.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Η δράση της ορλιστάτης δεν έχει μελετηθεί.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σύνδρομο χρόνιας δυσαπορρόφησης
  • Χολόσταση
  • Θηλασμός
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιδιαβητική αγωγή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη τύπου II
    Μπορεί να απαιτηθεί στενή παρακολούθηση της αντιδιαβητικής φαρμακευτικής αγωγής.
  • Συγχορήγηση με κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Δεν συνιστάται συγχορήγηση (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Διαιτητικές υποδείξεις
    σύσταση
    Πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να συμμορφώνονται με τις διαιτητικές υποδείξεις (βλ. Δοσολογία).
  • Γαστρεντερικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις
    προσοχή
    Η ημερήσια πρόσληψη λίπους θα πρέπει να κατανέμεται σε τρία κύρια γεύματα. Αν η ορλιστάτη λαμβάνεται με ένα γεύμα πολύ πλούσιο σε λίπος, η πιθανότητα πρόκλησης γαστρεντερικών ανεπιθύμητων αντιδράσεων μπορεί να αυξηθεί (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Αιμορραγία από το ορθό
    προσοχή
    Οι συνταγογράφοι ιατροί θα πρέπει να προβαίνουν σε περαιτέρω διερεύνηση σε περίπτωση σοβαρών και/ή επίμονων συμπτωμάτων.
  • Αποτυχία δράσης από του στόματος αντισυλληπτικών
    προσοχή
    Συνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου για την αποφυγή πιθανής αποτυχίας δράσης των από του στόματος χορηγουμένων αντισυλληπτικών σε περίπτωση σοβαρής διάρροιας (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συγχορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως από του στόματος αντιπηκτικά
    Θα πρέπει να παρακολουθούνται οι παράμετροι πήξης (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη χρόνια νεφρική νόσο και/ή μείωση του όγκου
    Η χρήση της ορλιστάτης μπορεί να συνοδεύεται από υπεροξαλουρία και οξαλική νεφροπάθεια οδηγώντας ορισμένες φορές σε νεφρική ανεπάρκεια. Αυτός ο κίνδυνος αυξάνεται σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Υποθυρεοειδισμός / Έλεγχος υποθυρεοειδισμού
    προσοχή
    Σπάνια μπορεί να εκδηλωθεί εμφάνιση υποθυρεοειδισμού και/ή μειωμένος έλεγχος του υποθυρεοειδισμού. Ο μηχανισμός μπορεί να περιλαμβάνει μειωμένη απορρόφηση των ιωδιούχων αλάτων και/ή της λεβοθυροξίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Απορρύθμιση αντιεπιληπτικής αγωγής
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενής υπό αντιεπιληπτική αγωγή
    Η ορλιστάτη μπορεί να απορυθμίσει την αντιεπιληπτική αγωγή μειώνοντας την απορρόφηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων, οδηγώντας σε σπασμούς (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Αποτελεσματικότητα αντιρετροϊκών φαρμάκων για τον HIV
    προσοχή
    Η ορλιστάτη μπορεί δυνητικά να μειώσει την απορρόφηση των αντιρετροϊκών φαρμάκων για τον HIV και θα μπορούσε να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα των αντιρετροϊκών φαρμακευτικών αγωγών για τον HIV (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Περιεκτικότητα νατρίου
    πληροφορία
    Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά καψάκιο, είναι «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Μείωση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, μείωση της ανοσοκατασταλτικής αποτελεσματικότητας
    ΣύστασηΝα γίνεται συχνότερη παρακολούθηση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο αίμα τόσο μετά την προσθήκη της ορλιστάτης όσο και μόλις η ορλιστάτη διακοπεί. Τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται μέχρις ότου σταθεροποιηθούν.
  • Ακαρβόζη
    αντένδειξη
    Απουσία φαρμακοκινητικών μελετών αλληλεπίδρασης
    ΣύστασηΗ σύγχρονη χορήγηση της ορλιστάτης με ακαρβόζη θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    παρακολούθηση
    Μειωμένη προθρομβίνη, αυξημένο INR και μη ισορροπημένη αντιπηκτική αγωγή που έχουν ως αποτέλεσμα διακυμάνσεις των αιμοστατικών παραμέτρων
    ΣύστασηΟι τιμές INR (International Normalised Ratio) πρέπει να παρακολουθούνται.
  • Λιποδιαλυτές βιταμίνες (A, D, E, K και βήτα-καροτένιο)
    προσοχή
    Δυνητική δυσχέρεια στην απορρόφηση των λιποδιαλυτών βιταμινών
    ΣύστασηΘα μπορούσε να εξεταστεί η πιθανότητα χρήσης ενός πολυβιταμινούχου συμπληρώματος. Εάν συστηθεί, θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον δύο ώρες μετά τη χορήγηση της ορλιστάτης ή κατά την κατάκλιση.
  • Αμιωδαρόνη
    παρακολούθηση
    Ελαφρά πτώση των επιπέδων της αμιωδαρόνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΕπιβάλλεται η ενίσχυση της κλινικής παρακολούθησης αλλά και της παρακολούθησης του ΗΚΓ.
  • Αντιεπιληπτικά φάρμακα (π.χ. βαλπροϊκό, λαμοτριγίνη)
    παρακολούθηση
    Σπασμοί
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανές αλλαγές στη συχνότητα και/ ή σοβαρότητα των σπασμών.
  • Ιωδιούχα άλατα και/ή λεβοθυροξίνη
    προσοχή
    Υποθυροειδισμός και/ή μειωμένος έλεγχος υποθυροειδισμού (πιθανώς λόγω μειωμένης απορρόφησης)
  • Αντιρετροϊκά φάρμακα για τον HIV, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά (συμπεριλαμβανομένου του λιθίου) και βενζοδιαζεπίνες
    προσοχή
    Μειωμένη αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΗ έναρξη της θεραπείας με ορλιστάτη θα πρέπει να γίνεται μόνο μετά από προσεκτική συνεκτίμηση του πιθανού αντικτύπου στους συγκεκριμένους ασθενείς.
  • Από στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Έμμεση μείωση της διαθεσιμότητας, ανεπιθύμητες κυήσεις σε μεμονωμένα περιστατικά
    ΣύστασηΣυνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου σε περίπτωση σοβαρής διάρροιας.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Αναπνευστικό
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
  • Βρογχόσπασμος
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
  • Εκκολπωματίτιδα
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
  • Γρίπη
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Αποβολή λιπαρού υλικού από το ορθό
  • Μετεωρισμός εντέρου
  • Πιεστική ανάγκη αφόδευσης
  • Λιπαρά κόπρανα
  • Ελαιώδη κόπρανα
  • Μετεωρισμός
  • Υδαρή κόπρανα
  • Ελαιώδεις κενώσεις
  • Αυξημένες αφοδεύσεις
  • Ορθικό άλγος
  • Ορθική δυσφορία
  • Μαλακά κόπρανα
  • Ακράτεια κοπράνων
  • Διάταση κοιλίας
  • Ανωμαλίες δοντιών
  • Ανωμαλίες ούλων
  • Αιμορραγία από το ορθό
  • Παγκρεατίτιδα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξαλική νεφροπάθεια
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Γενικές
  • Κόπωση
Αναπαραγωγικό
  • Ανωμαλία εμμήνου ρύσεως
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ηπατικών τρανσαμινασών
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
  • Μειωμένη προθρομβίνη
  • Αυξημένο INR
  • Διακυμάνσεις αιμοστατικών παραμέτρων
Αίμα
  • Μη ισορροπημένη αντιπηκτική αγωγή
Δέρμα
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αγγειοοίδημα
  • Αναφυλαξία
Ήπαρ
  • Χολολιθίαση
  • Ηπατίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αποβολή λιπαρού υλικού από το ορθό
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αυξημένες αφοδεύσεις
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Γρίπη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Ελαιώδεις κενώσεις
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ελαιώδη κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Λιπαρά κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
    Αναπνευστικό
    Πολύ συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Μετεωρισμός εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Πιεστική ανάγκη αφόδευσης
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υδαρή κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ακράτεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανωμαλία εμμήνου ρύσεως
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ανωμαλίες δοντιών
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανωμαλίες ούλων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μαλακά κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθική δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθικό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία από το ορθό
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένο INR
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση ηπατικών τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Διακυμάνσεις αιμοστατικών παραμέτρων
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Εκκολπωματίτιδα
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα η οποία ενδέχεται να είναι σοβαρή (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών ή περιστατικών που απαιτούν μεταμόσχευση ήπατος)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη προθρομβίνη
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Μη ισορροπημένη αντιπηκτική αγωγή
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οξαλική νεφροπάθεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Χολολιθίαση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στην ορλιστάτη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Η χορήγηση σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Καθώς δεν είναι γνωστό αν η ορλιστάτη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, η ορλιστάτη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικής δράσης παράγοντας κατά της παχυσαρκίας, κωδικός ΑΤC: Α08ΑΒ01.

Η ορλιστάτη είναι ένας ισχυρός, ειδικός και μακράς διάρκειας δράσης αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της δράση στον αυλό του στομάχου και στο λεπτό έντερο σχηματίζοντας ένα ομοιοπολικό δεσμό με το ενεργό κέντρο σερίνης των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών. Έτσι, το απενεργοποιημένο ένζυμο δεν είναι διαθέσιμο για να υδρολύσει το διατροφικό λίπος στη μορφή τριγλυκεριδίων, προς απορροφούμενα ελεύθερα λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια.

Στις μελέτες διάρκειας 2 ετών και στη μελέτη διάρκειας 4 ετών, χρησιμοποιήθηκε μία υποθερμιδική δίαιτα σε συνδυασμό με την αγωγή, τόσο στην ομάδα υπό αγωγή με ορλιστάτη όσο και στην ομάδα υπό εικονικό φάρμακο.

Συγκεντρωτικά δεδομένα που ελήφθησαν από πέντε μελέτες διάρκειας 2 ετών με ορλιστάτη και υποθερμιδική δίαιτα, κατέδειξαν ότι ποσοστό 37% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη και ποσοστό 19% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο εμφάνισαν απώλεια τουλάχιστον 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής. Εξ’αυτών, ποσοστό 49% των ασθενών που έλαβαν ορλιστάτη και ποσοστό 40% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Αντιστρόφως, από τους ασθενείς που απέτυχαν να έχουν απώλεια 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής, μόνο 5% των ασθενών που έλαβαν ορλιστάτη και 2% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο, κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Συνολικά, μετά από ένα χρόνο αγωγής, το ποσοστό των ασθενών που έλαβαν 120 mg ορλιστάτης και έχασαν 10% ή περισσότερο του σωματικού τους βάρους ήταν 20% με ορλιστάτη 120 mg συγκριτικά με 8% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η μέση διαφορά στην απώλεια βάρους με το φάρμακο συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο ήταν 3,2 κιλά.

Στοιχεία από την τετραετή κλινική δοκιμή XENDOS κατέδειξαν ότι ποσοστό 60% των ασθενών που έλαβαν ορλιστάτη και 35% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο εμφάνισαν απώλεια τουλάχιστον 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής. Απόαυτούς, ποσοστό 62% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη και 52% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο, κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Αντιστρόφως, από τους ασθενείς που απέτυχαν να εμφανίσουν απώλεια 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής μόνο 5% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη και 4% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο, κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Μετά από ένα έτος αγωγής, ποσοστό 41% των ασθενών υπό αγωγή με ορλιστάτη έναντι ποσοτού 21% των ασθενών υπό εικονικό φάρμακο, έχασαν ≥ 10% του σωματικού βάρους, με μέση διαφορά 4,4 κιλά μεταξύ των δύο ομάδων. Μετά από 4 έτη αγωγής, ποσοστό 21% των ασθενών υπό αγωγή με ορλιστάτη, συγκριτικά με ποσοστό 10% των ασθενών υπό εικονικό φάρμακο, είχαν χάσει ≥ 10% του σωματικού βάρους, με μέση διαφορά 2,7 κιλά.

Περισσότεροι ασθενείς που έλαβαν ορλιστάτη ή εικονικό φάρμακο έχασαν τουλάχιστον 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους σε 12 εβδομάδες ή 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους στη μελέτη XENDOS από ότι στις πέντε διετείς μελέτες. Ο λόγος αυτής της διαφοράς είναι ότι οι πέντε διετείς μελέτες συμπεριλάμβαναν μια εισαγωγική περίοδο 4 εβδομάδων με δίαιτα και εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια της οποίας οι ασθενείς έχασαν κατά μέσο όρο 2,6 κιλά πριν από την έναρξη της αγωγής.

Στοιχεία από την κλινική δοκιμή διάρκειας 4 ετών κατέδειξαν επίσης ότι η απώλεια βάρους που επιτεύχθηκε με την ορλιστάτη καθυστέρησε την ανάπτυξη διαβήτη τύπου 2 κατά τη διάρκεια της μελέτης (συγκεντρωτικά ποσοστά εμφάνισης περιστατικών διαβήτη: 3,4% στην ομάδα της ορλιστάτης συγκριτικά με 5,4% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου). Η μεγάλη πλειονότητα των περιστατικών διαβήτη προήλθε από την υποομάδα των ασθενών που είχαν διαταραγμένη ανοχή στη γλυκόζη κατά την έναρξη της αγωγής, οι οποίοι αντιπροσώπευαν ποσοστό 21% των τυχαιοποιημένων ασθενών. Δεν είναι γνωστό αν τα ευρήματα αυτά μεταφράζονται σε μακροπρόθεσμα κλινικά οφέλη.

Δεδομένα από τέσσερις κλινικές δοκιμές διάρκειας ενός έτους σε ανεπαρκώς ελεγχόμενους από αντιδιαβητικά φάρμακα παχύσαρκους διαβητικούς τύπου 2 ασθενείς, έδειξαν ότι το ποσοστό των ανταποκριθέντων (> 10% απώλεια σωματικού βάρους) ήταν 11,3% με ορλιστάτη, συγκριτικά με 4,5% με εικονικό φάρμακο. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ορλιστάτη, ο μέσος όρος της διαφοράς από το εικονικό φάρμακο της απώλειας βάρους, ήταν 1,83 κιλά έως 3,06 κιλά και ο μέσος όρος της διαφοράς από το εικονικό φάρμακο της μείωσης της HbA1c ήταν 0,18% έως 0,55%. Έχει αποδειχθεί ότι η επίδραση στην HbA1c είναι ανεξάρτητη της απώλειας βάρους.

Σε μια πολυκεντρική (ΗΠΑ, Καναδάς), παράλληλων ομάδων, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, τυχαιοποιήθηκαν 539 παχύσαρκοι έφηβοι ασθενείς να λάβουν είτε 120mg ορλιστάτη (n=357) ή εικονικό φάρμακο (n=182) τρεις φορές ημερησίως ως συμπλήρωμα σε υποθερμιδική διαίτα και άσκηση για 52 εβδομάδες. Και οι δύο πληθυσμοί έλαβαν συμπληρώματα διατροφής. Το πρωτεύον καταληκτικό σημείο ήταν η μεταβολή του δείκτη μάζας σώματος (ΒΜΙ) από τη στιγμή της έναρξης μέχρι και τη λήξη της μελέτης.

Τα αποτελέσματα κατέδειξαν σημαντική υπεροχή της ομάδας της ορλιστάτης (διαφορά στο δείκτη ΒΜΙ, 0,86 κιλών/m2 υπέρ της ορλιστάτης). Ποσοστό 9,5% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη έναντι ποσοστού 3,3% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο έχασαν ποσοστό > 10% του σωματικού βάρους μετά από 1 έτος με μέση τιμή διαφοράς 2,6 κιλών μεταξύ των δύο ομάδων. Η διαφορά αυτή παρατηρήθηκε ως αποτέλεσμα της έκβασης στην ομάδα των ασθενών με απώλεια βάρους >5% μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας με ορλιστάτη οι οποίοι αντιπροσωπεύαν ποσοστό 19% του αρχικού πληθυσμού. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν σε γενικές γραμμές παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες. Ωστόσο, εμφανίστηκε μια ανεξήγητη αύξηση της συχνότητας εμφάνισης οστικών καταγμάτων (ποσοστό 6% έναντι ποσοστού 2,8% στις ομάδες της ορλιστάτης και του εικονικού φαρμάκου, αντίστοιχα).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μελέτες σε εθελοντές με κανονικό βάρος και σε παχύσαρκους εθελοντές έδειξαν ότι ο βαθμός απορρόφησης της ορλιστάτης ήταν ελάχιστος. Οι συγκεντρώσεις αμετάβλητης ορλιστάτης στο πλάσμα δεν ήταν μετρήσιμες (< 5 ng/ml) οκτώ ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση της ορλιστάτης. Σε γενικές γραμμές, η ανίχνευση αμετάβλητης ορλιστάτης στο πλάσμα ήταν σποραδική και οι συγκεντρώσεις του εξαιρετικά χαμηλές (< 10 ng/ml ή 0,02 μmol) σε θεραπευτικές δόσεις, χωρίς ένδειξη συσσώρευσης, γεγονός που βρίσκεται σε συμφωνία με το ότι η απορρόφηση είναι ελάχιστη.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής δεν μπορεί να προσδιοριστεί επειδή το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα και δεν έχει καθορισμένη συστηματική φαρμακοκινητική. Η ορλιστάτη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (οι λιποπρωτεΐνες και η λευκωματίνη ήταν οι κυριότερες πρωτεΐνες σύνδεσης), σε ποσοστό > 99% in vitro. Η ορλιστάτη διαμερίζεται ελάχιστα μέσα στα ερυθροκύτταρα.

Μεταβολισμός

Με βάση στοιχεία σε πειραματόζωα, είναι πιθανό ο μεταβολισμός της ορλιστάτης να γίνεται κυρίως μέσα στο γαστρεντερικό τοίχωμα. Σύμφωνα με μια μελέτη σε παχύσαρκους ασθενείς, από το ελάχιστο κλάσμα της δόσης που απορροφήθηκε συστηματικά, δύο σημαντικοί μεταβολίτες, ο Μ1 (4-μελής υδρολυμένος δακτύλιος λακτόνης) και ο Μ3 (Μ1 με διασπασμένο τμήμα Ν-φορμυλο λευκίνης) αντιστοιχούσαν σε ποσοστό περίπου 42% της συνολικής συγκέντρωσης στο πλάσμα. Οι Μ1 και Μ3 έχουν ένα ανοικτό δακτύλιο βήτα-λακτόνης και εξαιρετικά ασθενή δράση αναστολής της λιπάσης (1000 και 2500 φορές λιγότερο από την ορλιστάτη αντίστοιχα). Δεδομένης αυτής της χαμηλής ανασταλτικής δράσης και των χαμηλών επιπέδων στο πλάσμα σε θεραπευτικές δόσεις (26 ng/ml και 108 ng/ml κατά μέσο όρο αντίστοιχα), αυτοί οι μεταβολίτες θεωρούνται φαρμακολογικά άνευ σημασίας.

Αποβολή

Μελέτες σε άτομα κανονικού βάρους και σε παχύσαρκα άτομα έδειξαν ότι η κυριότερη οδός απέκκρισης του μη απορροφούμενου φαρμάκου ήταν η αποβολή μέσω των κοπράνων. Ποσοστό περίπου 97% της χορηγούμενης δόσης αποβλήθηκε με τα κόπρανα, ενώ 83% αυτής βρέθηκε ότι ήταν αμετάβλητη ορλιστάτη. Η αθροιστική νεφρική αποβολή του συνόλου των σχετιζόμενων με την ορλιστάτη ουσιών ήταν < 2% της χορηγούμενης δόσης. Ο απαιτούμενος χρόνος για την πλήρη αποβολή (δια των κοπράνων και δια των ούρων) ήταν 3-5 ημέρες. Η διάθεση της αποβαλόμενης ορλιστάτης εμφανίστηκε να είναι παρόμοια τόσο σε άτομα κανονικού βάρους όσο και σε παχύσαρκα άτομα. Η ορλιστάτη, ο Μ1 και ο Μ3 απεκκρίνονται μέσω της χολής.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η ορλιστατίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της δράση στον αυλό του στομάχου και του λεπτού εντέρου σχηματίζοντας ομοιοπολικό δεσμό με τη θέση του δραστικού υπολείμματος σερίνης των γαστρικών και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικής δράσης παράγοντας κατά της παχυσαρκίας, κωδικός ΑΤC: Α08ΑΒ01. Η ορλιστάτη είναι ένας ισχυρός, ειδικός και μακράς διάρκειας δράσης αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μελέτες σε εθελοντές με κανονικό βάρος και σε παχύσαρκους εθελοντές έδειξαν ότι ο βαθμός απορρόφησης της ορλιστάτης ήταν ελάχιστος. Οι συγκεντρώσεις αμετάβλητης ορλιστάτης στο πλάσμα δεν ήταν μετρήσιμες (< 5 ng/ml) οκτώ ώρες μετά την από του…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το Orlistat υδρολύεται στο τοίχωμα του εντέρου. Σε μελέτη ισοζυγίου μάζας με ραδιοσημασμένο orlistat σε παχύσαρκους ασθενείς, αναγνωρίστηκαν δύο μεταβολίτες. Ο πρώτος μεταβολίτης, M1, ήταν το υδρολυμένο προϊόν του δακτυλίου β-λακτόνης του…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αντιδιαβητική αγωγή glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Στενή παρακολούθηση Διαβήτης τύπου II
Παράμετροι πήξης water_dropΠηκτικότητα αίματος Παρακολούθηση Συγχορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η ορλιστατίνη είναι ένα φάρμακο που έχει σχεδιαστεί για τη θεραπεία της παχυσαρκίας. Η κύρια λειτουργία της είναι η πρόληψη της απορρόφησης λίπους από τη διατροφή, μειώνοντας έτσι την πρόσληψη θερμίδων. Η ορλιστατίνη δρα αναστέλλοντας τη παγκρεατική λιπάση, ένα ένζυμο που διασπά τα τριγλυκερίδια στο έντερο. Χωρίς αυτό το ένζυμο, τα τριγλυκερίδια από τη διατροφή δεν μπορούν να υδρολυθούν σε απορροφήσιμα ελεύθερα λιπαρά οξέα και απεκκρίνονται άπεπτα.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη διαχείριση της παχυσαρκίας, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας βάρους και της διατήρησης του βάρους, όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα μειωμένων θερμίδων. Χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση του κινδύνου ανάκτησης βάρους μετά από προηγούμενη απώλεια βάρους. Η χρήση της ορλιστατίνης εκκρεμεί αναθεώρηση λόγω αναφορών για ηπατικά δυσμενή συμβάντα.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ορλιστατίνη είναι ένας αναστολέας λιπάσης για τη διαχείριση της παχυσαρκίας που δρα αναστέλλοντας την απορρόφηση των διατροφικών λιπών. Στη συνιστώμενη θεραπευτική δόση των 120 mg τρεις φορές την ημέρα, η ορλιστατίνη αναστέλλει την απορρόφηση του διατροφικού λίπους κατά περίπου 30%. Λειτουργεί αναστέλλοντας την παγκρεατική λιπάση, ένα ένζυμο που διασπά το λίπος στο έντερο. Χωρίς αυτό το ένζυμο, το λίπος από τη διατροφή απεκκρίνεται άπεπτο και δεν απορροφάται από τον οργανισμό.

Επειδή ορισμένες βιταμίνες είναι λιποδιαλυτές, η επίδραση της ορλιστατίνης είναι η μείωση της απορρόφησής τους από τον οργανισμό. Επομένως, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μόνο σε συνδυασμό με λιπαρά γεύματα, και ένα πολυβιταμινούχο δισκίο που περιέχει αυτές τις βιταμίνες (D, E, K και β-καροτένιο) πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Στο τεύχος της 15ης Μαρτίου 2004 του Cancer Research, [1] ο Steven J. Kridel et al. αναφέρουν ότι η ορλιστατίνη μπορεί επίσης να αναστείλει την ανάπτυξη του καρκίνου του προστάτη, και θεωρητικά μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία άλλων καρκίνων, παρεμβαίνοντας στον μεταβολισμό των λιπών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ορλιστατίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της δράση στον αυλό του στομάχου και του λεπτού εντέρου σχηματίζοντας ομοιοπολικό δεσμό με τη θέση του δραστικού υπολείμματος σερίνης των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών. Οι αδρανοποιημένες ενζυμικές μορφές έτσι δεν είναι διαθέσιμες για την υδρόλυση του διατροφικού λίπους με τη μορφή τριγλυκεριδίων σε απορροφήσιμα ελεύθερα λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια. Καθώς τα άπεπτα τριγλυκερίδια δεν απορροφώνται, η προκύπτουσα θερμιδική έλλειψη μπορεί να έχει θετική επίδραση στον έλεγχο του βάρους.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η συστηματική απορρόφηση της ορλιστατίνης είναι ελάχιστη, ωστόσο η συστηματική απορρόφηση του φαρμάκου δεν απαιτείται για τη δράση του.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1 έως 2 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

99% συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος (οι λιποπρωτεΐνες και η αλβουμίνη ήταν οι κύριες πρωτεΐνες σύνδεσης).

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 360 mg 14C-ορλιστατίνης σε άτομα κανονικού βάρους και παχύσαρκα άτομα, η απέκκριση στα κόπρανα του μη απορροφηθέντος φαρμάκου βρέθηκε να είναι η κύρια οδός απέκκρισης. Η ορλιστατίνη και οι μεταβολίτες της M1 και M3 υποβλήθηκαν επίσης σε χολική απέκκριση.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα αποτελέσματα μιας μαζικής υπερδοσολογίας Xenical είναι άγνωστα, αν και το φάρμακο φαίνεται σχετικά ακίνδυνο.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 10 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Παχυσαρκία Κατευθυντήριες Οδηγίες ΦΕΚ 3289/Β/26.06.2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Παχυσαρκία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Σακχαρώδη Διαβήτη

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Pharm-Indication A08AB01
    Φαρμακευτική θεραπεία — γενική ένδειξη
    BMI ≥ 30 ή BMI ≥ 27 με συννοσηρότητα — αποτυχία υγιεινοδιαιτητικών
    Δοσολογία: 120 mg × 3 (με γεύματα) · Σε 12 εβδ. ⇒ απώλεια 5%

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3034010
Μοριακός τύπος
C29H53NO5
Μοριακό βάρος
495.7
IUPAC
[(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate
InChIKey
AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
  • Παράγοντες που αυξάνουν την ενεργειακή δαπάνη και την απώλεια βάρους μέσω νευρικής και μεταβολικής ρύθμισης.
  • Ουσίες που αλλοιώνουν τον μεταβολισμό των ΛΙΠΙΔΙΩΝ.