ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A08AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ORLISTAT(Ορλιστάτη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1-2 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 1-2 ώρες

2 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

>99% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

10 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ALLI και καλύπτουν 4 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Απώλεια βάρους

σε: Ενήλικα υπέρβαρα άτομα με BMI ≥28 kg/m2

Πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με ήπια υποθερμιδική δίαιτα μειωμένων λιπαρών
- R63 Συμπτώματα και σημεία που αφορούν τη διατροφή και τη λήψη τροφής

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALLI

expand_more

Σκληρό καψάκιο.

Το καψάκιο φέρει μία σκούρα μπλε λωρίδα στο κέντρο και ένα τυρκουάζ περίβλημα και σώμα που

φέρει το αποτύπωμα “alli”.

4 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση60 mg τρεις φορές ημερησίως
Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης.
Άτομα με διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα
Ταυτόχρονη θεραπεία με κυκλοσπορίνη
Σύνδρομο χρόνιας δυσαπορρόφησης
Χολόσταση
Κύηση
Γαλουχία
Ταυτόχρονη θεραπεία με βαρφαρίνη ή άλλα από του στόματος αντιπηκτικά

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γαστρεντερικά συμπτώματα

Τήρηση διατροφικών συστάσεων
Λιποδιαλυτές βιταμίνες

Λήψη πολυβιταμινούχου συμπληρώματος προ του ύπνου
Αντιδιαβητικά, αντιυπερτασικά, υπολιπιδαιμικά

Συμβουλή γιατρού για πιθανή προσαρμογή δόσης
Αμιωδαρόνη

Συμβουλή γιατρού πριν την έναρξη
Αιμορραγία από το ορθό

Επικοινωνία με γιατρό εάν εμφανιστεί
Από του στόματος αντισυλληπτικά

Χρήση επιπρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου σε περίπτωση σοβαρής διάρροιας
Νεφρική νόσος

Συμβουλή γιατρού πριν την έναρξη
Λεβοθυροξίνη

Συμβουλή γιατρού για χρονική απόσταση λήψης ή αναπροσαρμογή δόσης
Αντιεπιληπτικά φάρμακα

Παρακολούθηση για αλλαγές στη συχνότητα/σοβαρότητα σπασμών
Αντιρετροϊκά φάρμακα για τον HIV

Συμβουλή γιατρού πριν την ταυτόχρονη λήψη

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κυκλοσπορίνη
αντένδειξη

Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης και ανοσοκατασταλτικής δράσης
Από στόματος αντιπηκτικά
αντένδειξη

Επηρεασμός τιμών INR
Αμιωδαρόνη
προσοχή

Μείωση επιπέδων στο πλάσμα
Ακαρβόζη
προσοχή

Έλλειψη δεδομένων
Αντιεπιληπτικά φάρμακα
προσοχή

Μείωση απορρόφησης, κίνδυνος σπασμών
Λεβοθυροξίνη
προσοχή

Υποθυρεοειδισμός ή μειωμένος έλεγχος
Αντιρετροϊκά HIV
προσοχή

Πιθανή μείωση απορρόφησης και αποτελεσματικότητας
Αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, βενζοδιαζεπίνες
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα
Λιποδιαλυτές βιταμίνες
παρακολούθηση

Μειωμένη απορρόφηση

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Μειωμένη προθρομβίνη και αυξημένος INR

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται
Γαλουχία
Αντενδείκνυται
Γονιμότητα
Δεν έχουν καταδειχθεί επιβλαβείς επιπτώσεις.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

Απουσία ανεπιθύμητων ενεργειών
Ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με αυτές που αναφέρθηκαν με τη συνιστώμενη δόση

Αντιμετώπιση

Παρακολούθηση του ασθενούς για 24 ώρες.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Περιεχόμενο καψακίου:

Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική (Ε 460)

Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο (Τύπος Α)

Ποβιδόνη (Ε 1201) (Κ-τιμή 30)

Νάτριο λαουρυλοθειικό

Τάλκης

Περίβλημα καψακίου:

Ζελατίνη

Ινδικοκαρμίνιο (Ε132)

Τιτανίου διοξείδιο (Ε171)

Λαουρυλοθειικό νάτριο

Μονολαουρική σορβιτάνη

Μελάνι εκτύπωσης:

Κόμμεα λάκκας

Οξείδιο σιδήρου μαύρο (E172)

Προπυλενογλυκόλη

Λωρίδα καψακίου:

Ζελατίνη

Πολυσορβάτη 80

Ινδικοκαρμίνιο (E132)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το orlistat είναι ένας ισχυρός, ειδικός και μακράς διάρκειας δράσης αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών. Σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με το ενεργό κέντρο σερίνης των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών, εμποδίζοντας την υδρόλυση του διατροφικού λίπους.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Αναστέλλει την απορρόφηση περίπου του 25% του διατροφικού λίπους. Η δράση οδηγεί σε αύξηση του λίπους στα κόπρανα εντός 24-48 ωρών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση του orlistat είναι ελάχιστη. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως στο γαστρεντερικό τοίχωμα. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ορλιστατίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της δράση στον αυλό του στομάχου και του λεπτού εντέρου σχηματίζοντας ομοιοπολικό δεσμό με τη θέση του δραστικού υπολείμματος σερίνης των γαστρικών και…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το orlistat είναι ένας ισχυρός, ειδικός και μακράς διάρκειας δράσης αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών. Σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με το ενεργό κέντρο σερίνης των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών, εμποδίζοντας την υδρόλυση του…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική Η απορρόφηση του orlistat είναι ελάχιστη. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως στο γαστρεντερικό τοίχωμα. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων.

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το Orlistat υδρολύεται στο τοίχωμα του εντέρου. Σε μελέτη ισοζυγίου μάζας με ραδιοσημασμένο orlistat σε παχύσαρκους ασθενείς, αναγνωρίστηκαν δύο μεταβολίτες. Ο πρώτος μεταβολίτης, M1, ήταν το υδρολυμένο προϊόν του δακτυλίου β-λακτόνης του…

Απέκκριση

Κόπρανα

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η ορλιστατίνη είναι ένα φάρμακο που έχει σχεδιαστεί για τη θεραπεία της παχυσαρκίας. Η κύρια λειτουργία της είναι η πρόληψη της απορρόφησης λίπους από τη διατροφή, μειώνοντας έτσι την πρόσληψη θερμίδων. Η ορλιστατίνη δρα αναστέλλοντας τη παγκρεατική λιπάση, ένα ένζυμο που διασπά τα τριγλυκερίδια στο έντερο. Χωρίς αυτό το ένζυμο, τα τριγλυκερίδια από τη διατροφή δεν μπορούν να υδρολυθούν σε απορροφήσιμα ελεύθερα λιπαρά οξέα και απεκκρίνονται άπεπτα.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη διαχείριση της παχυσαρκίας, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας βάρους και της διατήρησης του βάρους, όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα μειωμένων θερμίδων. Χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση του κινδύνου ανάκτησης βάρους μετά από προηγούμενη απώλεια βάρους. Η χρήση της ορλιστατίνης εκκρεμεί αναθεώρηση λόγω αναφορών για ηπατικά δυσμενή συμβάντα.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ορλιστατίνη είναι ένας αναστολέας λιπάσης για τη διαχείριση της παχυσαρκίας που δρα αναστέλλοντας την απορρόφηση των διατροφικών λιπών. Στη συνιστώμενη θεραπευτική δόση των 120 mg τρεις φορές την ημέρα, η ορλιστατίνη αναστέλλει την απορρόφηση του διατροφικού λίπους κατά περίπου 30%. Λειτουργεί αναστέλλοντας την παγκρεατική λιπάση, ένα ένζυμο που διασπά το λίπος στο έντερο. Χωρίς αυτό το ένζυμο, το λίπος από τη διατροφή απεκκρίνεται άπεπτο και δεν απορροφάται από τον οργανισμό.

Επειδή ορισμένες βιταμίνες είναι λιποδιαλυτές, η επίδραση της ορλιστατίνης είναι η μείωση της απορρόφησής τους από τον οργανισμό. Επομένως, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μόνο σε συνδυασμό με λιπαρά γεύματα, και ένα πολυβιταμινούχο δισκίο που περιέχει αυτές τις βιταμίνες (D, E, K και β-καροτένιο) πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Στο τεύχος της 15ης Μαρτίου 2004 του Cancer Research, [1] ο Steven J. Kridel et al. αναφέρουν ότι η ορλιστατίνη μπορεί επίσης να αναστείλει την ανάπτυξη του καρκίνου του προστάτη, και θεωρητικά μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία άλλων καρκίνων, παρεμβαίνοντας στον μεταβολισμό των λιπών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ορλιστατίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της δράση στον αυλό του στομάχου και του λεπτού εντέρου σχηματίζοντας ομοιοπολικό δεσμό με τη θέση του δραστικού υπολείμματος σερίνης των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών. Οι αδρανοποιημένες ενζυμικές μορφές έτσι δεν είναι διαθέσιμες για την υδρόλυση του διατροφικού λίπους με τη μορφή τριγλυκεριδίων σε απορροφήσιμα ελεύθερα λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια. Καθώς τα άπεπτα τριγλυκερίδια δεν απορροφώνται, η προκύπτουσα θερμιδική έλλειψη μπορεί να έχει θετική επίδραση στον έλεγχο του βάρους.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η συστηματική απορρόφηση της ορλιστατίνης είναι ελάχιστη, ωστόσο η συστηματική απορρόφηση του φαρμάκου δεν απαιτείται για τη δράση του.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1 έως 2 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

99% συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος (οι λιποπρωτεΐνες και η αλβουμίνη ήταν οι κύριες πρωτεΐνες σύνδεσης).

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 360 mg 14C-ορλιστατίνης σε άτομα κανονικού βάρους και παχύσαρκα άτομα, η απέκκριση στα κόπρανα του μη απορροφηθέντος φαρμάκου βρέθηκε να είναι η κύρια οδός απέκκρισης. Η ορλιστατίνη και οι μεταβολίτες της M1 και M3 υποβλήθηκαν επίσης σε χολική απέκκριση.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα αποτελέσματα μιας μαζικής υπερδοσολογίας Xenical είναι άγνωστα, αν και το φάρμακο φαίνεται σχετικά ακίνδυνο.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το Orlistat βοηθά στην απώλεια βάρους και στη διατήρησή του, αναστέλλοντας την απορρόφηση των διατροφικών λιπών μέσω της αναστολής των ενζύμων λιπάσης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το Orlistat είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας διαφόρων ενζύμων λιπάσης που είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό των λιπών. Δρα στον γαστρεντερικό σωλήνα μέσω ομοιοπολικής σύνδεσης με τα κατάλοιπα σερίνης που βρίσκονται στον ενεργό χώρο τόσο της γαστρικής όσο και της παγκρεατικής λιπάσης. Όταν το orlistat λαμβάνεται με τροφές που περιέχουν λίπος, αναστέλλει μερικώς την υδρόλυση των τριγλυκεριδίων. Αυτό μειώνει την απορρόφηση των μονοακυλογλυκεριδών και των ελεύθερων λιπαρών οξέων, συμβάλλοντας στη διατήρηση του βάρους και στην απώλεια βάρους.

Το Orlistat είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας των λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική του δράση στον αυλό του στομάχου και του λεπτού εντέρου σχηματίζοντας ομοιοπολικό δεσμό με την ενεργή θέση του υπολείμματος σερίνης των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών. Τα αδρανοποιημένα ένζυμα έτσι δεν είναι διαθέσιμα για την υδρόλυση των διατροφικών λιπών με τη μορφή τριγλυκεριδίων σε απορροφήσιμα ελεύθερα λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια. Καθώς τα μη πεπτα σμένα τριγλυκερίδια δεν απορροφώνται, η προκύπτουσα θερμιδική έλλειψη μπορεί να έχει θετική επίδραση στον έλεγχο του βάρους. Η συστηματική απορρόφηση του φαρμάκου, επομένως, δεν είναι απαραίτητη για τη δράση του. Στη συνιστώμενη θεραπευτική δόση… το orlistat αναστέλλει την απορρόφηση των διατροφικών λιπών κατά περίπου 30%.

Το Orlistat, ένας αναστρέψιμος αναστολέας των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών, εμφανίζει αντιπαχυσαρκική και αντιλιπιδαιμική δράση. Το φάρμακο αναστέλλει επίσης άλλες (π.χ. μικροβιακές, καρβοξυλεστέρες [για την υδρόλυση εστέρων βιταμινών]) λιπάσες. Το Orlistat είναι ένα συνθετικό παράγωγο της φυσικά απαντώμενης λιπστατίνης.

Σε αντίθεση με τους περισσότερους άλλους διαθέσιμους αντιπαχυσαρκικούς παράγοντες, το orlistat δεν ασκεί ανορεξιγόνες (κατασταλτικές της όρεξης) επιδράσεις. Αντίθετα, το orlistat ασκεί την αντιπαχυσαρκική του δράση μειώνοντας την απορρόφηση των διατροφικών λιπών (τριαcυlγλυκεριδίων) στον αυλό του εντέρου μέσω της αναστολής της υδρόλυσης των τριγλυκεριδίων· σε συνιστώμενες δόσεις, περίπου το ένα τρίτο των διατροφικών λιπών δεν θα απορροφηθεί. Με την παρεμπόδιση της υδρόλυσης των τριγλυκεριδίων, το φάρμακο μειώνει τις εντερικές συγκεντρώσεις απορροφήσιμων ελεύθερων λιπαρών οξέων και μονογλυκεριδίων.

Το Orlistat, ένα αντιπαχυσαρκικό φάρμακο, είναι κυτταροστατικό και κυτταροτοξικό για τα καρκινικά κύτταρα. Η αντικαρκινική δράση του orlistat μπορεί να αποδοθεί στην ικανότητά του να αναστέλλει τον θειοεστερικό τομέα της συνθάσης λιπαρών οξέων (FAS). Ο σκοπός της παρούσας μελέτης ήταν να ελεγχθεί η επίδραση του orlistat στον πολλαπλασιασμό των ενδοθηλιακών κυττάρων και στην αγγειογένεση. Το Orlistat αναστέλλει το FAS των ενδοθηλιακών κυττάρων, μπλοκάρει τη σύνθεση λιπαρών οξέων και εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό των ενδοθηλιακών κυττάρων. Σημαντικότερα, το orlistat αναστέλλει την ανθρώπινη νεοαγγειογένεση σε μια in vitro δοκιμασία, γεγονός που υποδηλώνει ότι μπορεί να είναι χρήσιμο ως αντιαγγειογενετικός παράγοντας. Ο μηχανισμός αυτών των επιδράσεων μπορεί να εντοπιστεί στο γεγονός ότι το orlistat εμποδίζει την έκφραση του υποδοχέα του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGF) (VEGFR2/KDR/Flk1) στην επιφάνεια των ενδοθηλιακών κυττάρων. Έτσι, το orlistat είναι ένας αντιαγγειογενετικός παράγοντας με νέο μηχανισμό δράσης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η συστηματική απορρόφηση και έκθεση στο orlistat είναι χαμηλή, ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση του φαρμάκου δεν απαιτείται για τη δράση του orlistat. Μετά από από του στόματος δόση 360 mg ραδιοσημασμένου orlistat, η ραδιενέργεια στο πλάσμα έφτασε σε κορύφωση μετά από περίπου 8 ώρες. Οι συγκεντρώσεις του αμετάβλητου μητρικού φαρμάκου στο πλάσμα ήταν κοντά στο κάτω όριο ανίχνευσης (<5 ng/mL). Σε δείγματα πλάσματος ασθενών που έλαβαν orlistat, η ανίχνευση αμετάβλητου φαρμάκου ήταν σποραδική και ανιχνεύθηκαν πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις (<10 ng/mL ή 0,02 μM) χωρίς ενδείξεις συσσώρευσης του φαρμάκου.

Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση ραδιοσημασμένου orlistat τόσο σε φυσιολογικού βάρους όσο και σε παχύσαρκους εθελοντές, η απέκκριση του μη απορροφηθέντος φαρμάκου στα κόπρανα βρέθηκε να είναι η κύρια οδός αποβολής με <2% νεφρική απέκκριση. Η απέκκριση στα κόπρανα του orlistat εκτιμάται μεταξύ 95-97%. Η πλήρης απέκκριση και μέσω των δύο οδών συμβαίνει εντός 3 έως 5 ημερών.

Ο όγκος κατανομής δεν μπορεί να προσδιοριστεί επειδή η απορρόφηση του orlistat είναι ελάχιστη. Το Orlistat κατανέμεται ελάχιστα στα ερυθροκύτταρα και συνδέεται κυρίως με πρωτεΐνες.

Το Orlistat δρα τοπικά εντός του ΓΕΣ, και ως εκ τούτου, η συστηματική απορρόφησή του δεν είναι απαραίτητη για τη δράση του. Στην πραγματικότητα, η συστηματική απορρόφηση του orlistat είναι ελάχιστη και οι επιδράσεις στις συστηματικές λιπάσες είναι απίθανες. Η απέκκριση του μη απορροφηθέντος φαρμάκου στα κόπρανα είναι η κύρια οδός αποβολής.

Η συστηματική έκθεση στο orlistat είναι ελάχιστη. Μετά από από του στόματος χορήγηση 360 mg 14C-orlistat, η ραδιενέργεια στο πλάσμα έφτασε σε κορύφωση περίπου στις 8 ώρες· οι συγκεντρώσεις του άθικτου orlistat στο πλάσμα ήταν κοντά στα όρια ανίχνευσης (<5 ng/mL). Σε θεραπευτικές μελέτες που περιλάμβαναν παρακολούθηση δειγμάτων πλάσματος, η ανίχνευση άθικτου orlistat στο πλάσμα ήταν σποραδική και οι συγκεντρώσεις ήταν χαμηλές (<10 ng/mL ή 0,02 μM), χωρίς ενδείξεις συσσώρευσης, και συνεπείς με ελάχιστη απορρόφηση.

Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του άθικτου orlistat αξιολογήθηκε σε μελέτες με αρσενικά αρουραίους σε από του στόματος δόσεις 150 και 1000 mg/kg/ημέρα και σε αρσενικούς σκύλους σε από του στόματος δόσεις 100 και 1000 mg/kg/ημέρα και βρέθηκε να είναι 0,12%, 0,59% σε αρουραίους και 0,7%, 1,9% σε σκύλους, αντίστοιχα.

In vitro, το orlistat συνδέθηκε >99% με πρωτεΐνες του πλάσματος (λιποπρωτεΐνες και λευκωματίνη ήταν οι κύριες πρωτεΐνες δέσμευσης). Το Orlistat διείσδυσε ελάχιστα στα ερυθροκύτταρα.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το ORLISTAT (σύνολο 6), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το Orlistat συνδέεται >99% με πρωτεΐνες του πλάσματος (κυρίως λιποπρωτεΐνες και λευκωματίνη).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το Orlistat υδρολύεται στο τοίχωμα του εντέρου. Σε μελέτη ισοζυγίου μάζας με ραδιοσημασμένο orlistat σε παχύσαρκους ασθενείς, αναγνωρίστηκαν δύο μεταβολίτες. Ο πρώτος μεταβολίτης, M1, ήταν το υδρολυμένο προϊόν του δακτυλίου β-λακτόνης του orlistat. Ο δεύτερος μεταβολίτης, M3, προέκυψε από τη διάσπαση της πλευρικής αλυσίδας N-φορμυλ-λευκίνης του M1. Και οι δύο μεταβολίτες αντιστοιχούσαν περίπου στο 42% της συνολικής ραδιενέργειας στο πλάσμα. Και οι M1 και M3 θεωρούνται φαρμακολογικά ανενεργοί.

Με βάση δεδομένα από ζώα, είναι πιθανό ο μεταβολισμός του orlistat να λαμβάνει χώρα κυρίως εντός του τοιχώματος του γαστρεντερικού σωλήνα. Με βάση μια μελέτη ισοζυγίου μάζας με από του στόματος 14C-orlistat σε παχύσαρκους ασθενείς, δύο μεταβολίτες, ο M1 (υδρολυμένος δακτύλιος 4-μελούς λακτόνης) και ο M3 (M1 με αποκολλημένη τη μονάδα N-φορμυλ-λευκίνης), αντιστοιχούσαν περίπου στο 42% της συνολικής ραδιενέργειας στο πλάσμα. Ο M1 και ο M3 έχουν έναν ανοιχτό β-λακτονικό δακτύλιο και εξαιρετικά ασθενή ανασταλτική δράση στη λιπάση (1000- και 2500-φορές λιγότερη από το orlistat, αντίστοιχα). Υπό το πρίσμα αυτής της χαμηλής ανασταλτικής δράσης και των χαμηλών συγκεντρώσεων στο πλάσμα στη θεραπευτική δόση (μέσος όρος 26 ng/mL και 108 ng/mL για M1 και M3, αντίστοιχα, 2 έως 4 ώρες μετά τη δόση), αυτοί οι μεταβολίτες θεωρούνται φαρμακολογικά ασήμαντοι. Ο κύριος μεταβολίτης M1 είχε βραχεία ημιζωή (περίπου 3 ώρες), ενώ ο δευτερεύων μεταβολίτης M3 απομακρυνόταν με βραδύτερο ρυθμό (ημιζωή περίπου 13,5 ώρες). Σε παχύσαρκους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις του M1 σε κατάσταση ισορροπίας, αλλά όχι του M3, αυξήθηκαν αναλογικά με τις δόσεις του orlistat.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογική Ημιζωή

Η ημιζωή του orlistat του μικρού ποσού που απορροφάται κυμαίνεται μεταξύ 1-2 ωρών.

Με βάση περιορισμένα δεδομένα, η ημιζωή του απορροφηθέντος orlistat είναι στην περιοχή 1 έως 2 ωρών.

Με βάση μελέτη ισοζυγίου μάζας με από του στόματος 14C-orlistat σε παχύσαρκους ασθενείς, … η κύρια μεταβολίτης M1 είχε βραχεία ημιζωή (περίπου 3 ώρες) ενώ ο δευτερεύων μεταβολίτης M3 απομακρυνόταν με βραδύτερο ρυθμό (ημιζωή περίπου 13,5 ώρες). Σε παχύσαρκους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις του M1 σε κατάσταση ισορροπίας, αλλά όχι του M3, αυξήθηκαν αναλογικά με τις δόσεις του orlistat.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
Παράγοντες που αυξάνουν την ενεργειακή δαπάνη και την απώλεια βάρους μέσω νευρικής και μεταβολικής ρύθμισης.
Ουσίες που αλλοιώνουν τον μεταβολισμό των ΛΙΠΙΔΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

95M8R751W8

ORLISTAT

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Εντερικής Λιπάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Λιπάσης

Το Orlistat είναι ένας Αναστολέας Εντερικής Λιπάσης. Ο μηχανισμός δράσης του orlistat είναι ως Αναστολέας Λιπάσης.

ORLISTAT

Αναστολείς Λιπάσης [MoA]; Αναστολέας Εντερικής Λιπάσης [EPC]

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Παχυσαρκία — Κλινικό Πρωτόκολλο 2024 Κατευθυντήριες Οδηγίες αξιολόγηση, στόχοι και επιλογές θεραπείας

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Παχυσαρκία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Σακχαρώδη Διαβήτη

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Pharm-Indication A08AB01

Φαρμακευτική θεραπεία — γενική ένδειξη

BMI ≥ 30 ή BMI ≥ 27 με συννοσηρότητα — αποτυχία υγιεινοδιαιτητικών

Δοσολογία: 120 mg × 3 (με γεύματα) · Σε 12 εβδ. ⇒ απώλεια 5%

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3034010

Μοριακός τύπος

C29H53NO5

Μοριακό βάρος

495.7

IUPAC

[(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate

InChIKey

AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
Παράγοντες που αυξάνουν την ενεργειακή δαπάνη και την απώλεια βάρους μέσω νευρικής και μεταβολικής ρύθμισης.
Ουσίες που αλλοιώνουν τον μεταβολισμό των ΛΙΠΙΔΙΩΝ.

ORLISTAT(Ορλιστάτη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Μορφή & Εμφάνιση

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Φαρμακοκινητική

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

Επιστημονικό Προφίλ