OZANIMOD
Οζανιμόδη
**Φαρμακοδυναμική** Το ozanimod μειώνει τους περιφερικούς λεμφοκυττάρους που προκαλούν νευροφλεγμονή που σχετίζεται με την ΣΚΠ, μειώνοντας τα εξουθενωτικά συμπτώματα και, πιθανώς, την εξέλιξη της νόσου. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, το ozanimod μείωσε την απώλεια όγκου …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το ozanimod μειώνει τους περιφερικούς λεμφοκυττάρους που προκαλούν νευροφλεγμονή που σχετίζεται με την ΣΚΠ, μειώνοντας τα εξουθενωτικά συμπτώματα και, πιθανώς, την εξέλιξη της νόσου. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, το ozanimod μείωσε την απώλεια όγκου εγκεφάλου που σχετίζεται με την ΣΚΠ σε διάφορες περιοχές. Το ozanimod προκαλεί τον εγκλωβισμό περιφερικών λεμφοκυττάρων, μειώνοντας τους κυκλοφορούντες λεμφοκυττάρους στον γαστρεντερικό σωλήνα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σфіγγοσίνη-1-φωσφορική (S1P) είναι μια σημαντική φωσφολιπίδιο που συνδέεται με διάφορους υποτύπους υποδοχέων που συνδέονται με G-πρωτεΐνη, οι οποίοι μπορούν να αναγνωριστούν ως S1P1–5R. Η S1P και οι υποδοχείς στους οποίους συνδέεται εκτελούν κανονικές λειτουργίες στο ανοσοποιητικό, καρδιαγγειακό, πνευμονικό και νευρικό σύστημα. Η S1P μπορεί να εκφράζεται παντού, παίζοντας σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της φλεγμονής. Οι υποδοχείς S1P1R, S1P2R και S1P3R μπορούν να βρεθούν στο καρδιαγγειακό, ανοσοποιητικό και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η S1P4R βρίσκεται σε λεμφοκυτταρικά και αιμοποιητικά κύτταρα, ενώ η έκφραση της S1P5R βρίσκεται μόνο στον σπλήνα (σε κύτταρα φυσικούς φονείς) ή στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το ozanimod είναι ένας επιλεκτικός ρυθμιστής των υποδοχέων S1P και συνδέεται με τους υποτύπους S1P1R και S1P5R. Ο μηχανισμός δράσης του ozanimod δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά αυτό το φάρμακο πιθανώς μειώνει τη μετανάστευση των λεμφοκυττάρων που συνήθως επιδεινώνουν τη φλεγμονή που σχετίζεται με την ΣΚΠ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το ozanimod απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Η Cmax του ozanimod είναι 0.244 ng/mL και επιτυγχάνεται 6 έως 8 ώρες μετά τη χορήγηση, φτάνοντας σε σταθερή κατάσταση περίπου 102 ώρες μετά τη χορήγηση. Η AUC είναι 4.46 ng*h/mL. Η καθυστερημένη απορρόφησή του μειώνει τις επιδράσεις που μπορεί να συμβούν μετά την πρώτη δόση, όπως αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση του ozanimod είναι χαμηλή λόγω υψηλού όγκου κατανομής.
Τα νεφρά δεν αποτελούν κύρια πηγή απέκκρισης για το ozanimod. Μετά τη χορήγηση δόσης 0.92 mg ραδιοσημασμένου ozanimod, περίπου το 26% του σημασμένου φαρμάκου ανιχνεύθηκε στα ούρα και το 37% στα κόπρανα, κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών.
Ο μέσος όρος κατανομής του ozanimod είναι 5590 L. Μια άλλη αναφορά αναφέρει όγκο κατανομής που κυμαίνεται από 73-101 L/kg. Αυτό το φάρμακο διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η μέση φαινομενική από του στόματος κάθαρση του ozanimod, σύμφωνα με τις πληροφορίες συνταγογράφησης, είναι 192 L/h. Μια άλλη αναφορά υποδεικνύει κάθαρση από το στόμα 233 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση του ozanimod και των μεταβολιτών του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος υπερβαίνει το 98%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το ozanimod έχει δύο κύριους ενεργούς μεταβολίτες CC112273 και CC1084037 και δευτερεύοντες ενεργούς μεταβολίτες όπως RP101988, RP101075 και RP101509, οι οποίοι στοχεύουν στους υποδοχείς S1P1 και S1P5. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό του ozanimod περιλαμβάνουν ALDH/ADH, NAT-2, Monoamine Oxidase B και AKR 1C1/1C2. Μετά το μεταβολισμό, το ozanimod (6%), το CC112273 (73%) και το CC1084037 (15%) ανιχνεύονται στην κυκλοφορία.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του ozanimod κυμαίνεται από 17-21 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που επηρεάζουν τη λειτουργία των SPHINGOSINE 1-PHOSPHATE RECEPTORS που συνδέονται με G-πρωτεΐνη. Η σύνδεσή τους με τους υποδοχείς αναστέλλει τη μετανάστευση λεμφοκυττάρων και χρησιμοποιούνται συχνά ως ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
Z80293URPV
OZANIMOD
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ρυθμιστής Υποδοχέων Σφιγγοσίνης 1-Φωσφορικής
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ρυθμιστές Υποδοχέων Σφιγγοσίνης 1-Φωσφορικής
Το Ozanimod είναι Ρυθμιστής Υποδοχέων Σφιγγοσίνης 1-Φωσφορικής. Ο μηχανισμός δράσης του ozanimod είναι ως Ρυθμιστής Υποδοχέων Σφιγγοσίνης 1-Φωσφορικής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που επηρεάζουν τη λειτουργία των SPHINGOSINE 1-PHOSPHATE RECEPTORS που συνδέονται με G-πρωτεΐνη. Η σύνδεσή τους με τους υποδοχείς αναστέλλει τη μετανάστευση λεμφοκυττάρων και χρησιμοποιούνται συχνά ως ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΑ.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ RRMS-1 L04AA38RRMS Βήμα 1 — EDSS < 3.0, < 2 υποτροπές το τελευταίο έτος
- Υποτροπιάζουσα-διαλείπουσα ΠΣ χωρίς δυσμενείς προγνωστικούς παράγοντες (G35 ή G35.1)
Δοσολογία: Κατά ΠΧΠ · Συνεχής
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α3 L04AA38Ελκώδης ορθίτιδα — βαριά προσβολή