PIPERACILLIN
Πιπερακιλλίνη
Για τη θεραπεία πολυμικροβιακών λοιμώξεων.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-TAZOCIN EF
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλεβίως
- Δόση έναρξης: 4 g / 0,5 g
- Τιτλοποίηση: Δεν αναφέρεται
-
Ενήλικες (Συχνές λοιμώξεις)Δόση4 g / 0,5 gΚάθε 8 ώρες. Χορηγείται ενδοφλεβίως. Διάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες.
-
Ενήλικες και παιδιά (Λοιμώξεις σοβαρές)Δόση120 mg/kg (πιπερακιλλίνη) / 15 mg/kg (ταζομπακτάμη)Κάθε 8 ώρες.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης > 40 ml/min)ΔόσηΣυνήθης δόσηΔιάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες. Τρόπος χορήγησης: Ενδοφλέβια χορήγηση.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης 20-40 ml/min)Δόση2 g / 0,25 gΚάθε 8 ώρες. Διάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες. Τρόπος χορήγησης: Ενδοφλέβια χορήγηση.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/min)Δόση2 g / 0,25 gΚάθε 12 ώρες. Διάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες. Τρόπος χορήγησης: Ενδοφλέβια χορήγηση.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης > 50 ml/min)ΔόσηΣυνήθης δόσηΔιάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες. Τρόπος χορήγησης: Ενδοφλέβια χορήγηση.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης ≤ 50 ml/min)Δόση70 mg / 8,75 mg ανά kg σωματικού βάρουςΚάθε 8 ώρες. Μέγιστη δόση 70 mg / 8,75 mg ανά kg. Διάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες. Τρόπος χορήγησης: Ενδοφλέβια χορήγηση.
block
SPC-TAZOCIN EF
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή σε άλλες ουσίες που σχετίζονται με την πενικιλλίνη.
-
Ιστορικό αλλεργικής αντίδρασης σε β-λακτάμες, όπως πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες.
warning
SPC-TAZOCIN EF
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Γενικές ΠροειδοποιήσειςΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν piperacillin/tazobactamη εμφάνιση οποιασδήποτε αλλεργικής αντίδρασης (π.χ. πυρετός, εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός, δύσπνοια, υπόταση) μπορεί να είναι ένδειξη υπερευαισθησίας. Σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης, θα πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση του φαρμάκου και να χορηγείται κατάλληλη θεραπεία.
-
Γενικές ΠροειδοποιήσειςΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαη δόση του piperacillin/tazobactam πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Δοσολογία).
-
Ειδικές ΠροειδοποιήσειςΤο piperacillin/tazobactam μπορεί να προκαλέσει διάρροια που σχετίζεται με το Clostridium difficile (CDAD), η οποία μπορεί να κυμαίνεται από ήπια διάρροια έως θανατηφόρο κολίτιδα. Η εμφάνιση διάρροιας κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με piperacillin/tazobactam θα πρέπει να διερευνάται.
-
Ειδικές ΠροειδοποιήσειςΗ παρατεταμένη χορήγηση piperacillin/tazobactam μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκήτων. Σε περίπτωση υπελοίμωξης, θα πρέπει να λαμβάνεται η κατάλληλη θεραπεία.
-
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακαΗ ταυτόχρονη χορήγηση piperacillin/tazobactam με προβενεσίδη οδηγεί σε παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και μείωση της νεφρικής κάθαρσης του piperacillin.
-
Κύηση και γαλουχίαΤο piperacillin/tazobactam θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
-
ΟδήγησηΔεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
-
ΥπερδοσολογίαΔεν υπάρχουν ειδικά δεδομένα για την υπερδοσολογία του piperacillin/tazobactam. Η αντιμετώπιση περιλαμβάνει τη διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου, τη χορήγηση υποστηρικτικής θεραπείας και την παρακολούθηση του ασθενούς.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαη ημερήσια δόση του piperacillin/tazobactam θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κάθαρση της κρεατινίνης (CrCl).
-
Αντοχή στα αντιβιοτικάΗ αλόγιστη χρήση αντιβιοτικών μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη αντοχής στα αντιβιοτικά. Για να ελαχιστοποιηθεί η ανάπτυξη αντοχής, το piperacillin/tazobactam θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία των λοιμώξεων που αποδεδειγμένα ή υπάρχει ισχυρή υποψία ότι προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς.
-
Αντοχή στα αντιβιοτικάΗ χρήση του piperacillin/tazobactam πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες για τη χρήση αντιμικροβιακών παραγόντων.
swap_horiz
SPC-TAZOCIN EF
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Μη αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστέςΠαρακολούθησηΕνίσχυση δράσης, παράταση νευρομυϊκής απόφραξης.ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση, πιθανή χρήση δεξαμεθονασώνης.
-
Αντιπηκτικά χορηγούμενα από του στόματοςΠαρακολούθησηΠαράταση χρόνου προθρομβίνης και INR.ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση INR, πιθανή προσαρμογή δόσης αντιπηκτικού.
-
ΠροσοχήΜείωση νεφρικής απέκκρισης, αυξημένη τοξικότητα.
-
ΠροβενεσίδηΠροσοχήΑύξηση και παράταση συγκεντρώσεων πιπερακιλλίνης στο πλάσμα και ΕΝΥ, αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας.
-
ΑμινογλυκοσίδεςΠροσοχήΠιθανή αλληλεπίδραση, κίνδυνος νεφροτοξικότητας σε συνδυασμό με νεφρική δυσλειτουργία.ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
-
ΠροσοχήΑυξημένη πιθανότητα νεφροτοξικότητας.ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
sick
SPC-TAZOCIN EF
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Εξάνθημα
- Stevens Johnson syndrome
- Αναφυλαξία
- Αύξηση κρεατινίνης
- Θετικές αντιδράσεις Coombs
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
0-10%Διάρροια
-
≥ 1/100 έως < 1/10Ναυτία
-
Έμετος
-
Εξάνθημα
-
Αναφυλαξία
-
Stevens Johnson syndrome
pregnant_woman
SPC-TAZOCIN EF
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
Κύηση[αδύνατη ανάγνωση]
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TAZOCIN EF
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές #### Μηχανισμός της δράσης Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που αποτελείται από την πιπερακιλλίνη, μια ημισυνθετική πενικιλλίνη, και το ταζομπακτάμη, έναν αναστολέα β-λακταμάσης. Η πιπερακιλλίνη…
biotech
SPC-TAZOCIN EF
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική #### Απορρόφηση * Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης επιτυγχάνονται αμέσως. Μετά από χορήγηση 4g / 0,5g ενδοφλεβίως, οι μέγιστες συγκεντρώσεις είναι 2g/ml για την…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Tazocin EF 4 g / 0,5 g
- Συχνές λοιμώξεις
- Ενήλικες: 4 g / 0,5 g κάθε 8 ώρες.
- Χορηγείται ενδοφλεβίως.
- Διάρκεια θεραπείας:
- 4-8 ημέρες.
Tazocin EF (συνιστώμενη δόση)
1. Χορήγηση με βάση την κάθαρση κρεατινίνης (ml/min)
- > 50: Λήψη της συνήθους δόσης.
- ≤ 50: 70 mg / 8,75 mg ανά kg σωματικού βάρους κάθε 8 ώρες, ανάλογα με την ένδειξη. Η μέγιστη δόση είναι 70 mg / 8,75 mg ανά kg. Επίσης, 2g/0,25g κάθε 12 ώρες.
2. Δόση με βάση το σωματικό βάρος και τη συχνότητα χορήγησης
- Ενήλικες και παιδιά:
- Συχνές λοιμώξεις:
- 80 mg/kg (πιπερακιλλίνη) / 10 mg/kg (ταζομπακτάμη) κάθε 8 ώρες, για 4-8 ημέρες.
- Λοιμώξεις σοβαρές:
- 120 mg/kg (πιπερακιλλίνη) / 15 mg/kg (ταζομπακτάμη) κάθε 8 ώρες.
- Συχνές λοιμώξεις:
3. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Tazocin EF)
- Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min):
- > 40: Συνήθης δόση.
- 20-40: 2 g / 0,25 g κάθε 8 ώρες, 8g.
- < 20: 2 g / 0,25 g κάθε 12 ώρες, 4g.
- Διάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες.
- Τρόπος χορήγησης: Ενδοφλέβια χορήγηση.
4. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Tazocin EF) (Συνέχεια)
- Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min):
- > 50: Συνήθης δόση.
- ≤ 50: 70 mg / 8,75 mg ανά kg σωματικού βάρους κάθε 8 ώρες, 8g.
- Διάρκεια θεραπείας: 4-8 ημέρες.
- Τρόπος χορήγησης: Ενδοφλέβια χορήγηση.
block
Αντενδείξεις
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Αντενδείξεις
H υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή σε άλλες ουσίες που σχετίζονται με την πενικιλλίνη.
Ιστορικό αλλεργικής αντίδρασης σε β-λακτάμες, όπως πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Προειδοποιήσεις
Γενικές Προειδοποιήσεις
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν piperacillin/tazobactam, η εμφάνιση οποιασδήποτε αλλεργικής αντίδρασης (π.χ. πυρετός, εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός, δύσπνοια, υπόταση) μπορεί να είναι ένδειξη υπερευαισθησίας. Σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης, θα πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση του φαρμάκου και να χορηγείται κατάλληλη θεραπεία.
- Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόση του piperacillin/tazobactam πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Δοσολογία).
Ειδικές Προειδοποιήσεις
- Το piperacillin/tazobactam μπορεί να προκαλέσει διάρροια που σχετίζεται με το Clostridium difficile (CDAD), η οποία μπορεί να κυμαίνεται από ήπια διάρροια έως θανατηφόρο κολίτιδα. Η εμφάνιση διάρροιας κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με piperacillin/tazobactam θα πρέπει να διερευνάται.
- Η παρατεταμένη χορήγηση piperacillin/tazobactam μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκήτων. Σε περίπτωση υπελοίμωξης, θα πρέπει να λαμβάνεται η κατάλληλη θεραπεία.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
- Η ταυτόχρονη χορήγηση piperacillin/tazobactam με προβενεσίδη οδηγεί σε παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και μείωση της νεφρικής κάθαρσης του piperacillin.
Κύηση και γαλουχία
- Το piperacillin/tazobactam θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Οδήγηση
- Δεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Υπερδοσολογία
- Δεν υπάρχουν ειδικά δεδομένα για την υπερδοσολογία του piperacillin/tazobactam. Η αντιμετώπιση περιλαμβάνει τη διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου, τη χορήγηση υποστηρικτικής θεραπείας και την παρακολούθηση του ασθενούς.
Νεφρική δυσλειτουργία
- Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η ημερήσια δόση του piperacillin/tazobactam θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κάθαρση της κρεατινίνης (CrCl).
Αντοχή στα αντιβιοτικά
-
Η αλόγιστη χρήση αντιβιοτικών μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη αντοχής στα αντιβιοτικά. Για να ελαχιστοποιηθεί η ανάπτυξη αντοχής, το piperacillin/tazobactam θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία των λοιμώξεων που αποδεδειγμένα ή υπάρχει ισχυρή υποψία ότι προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς.
-
Η χρήση του piperacillin/tazobactam πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες για τη χρήση αντιμικροβιακών παραγόντων.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Μη αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστές
- Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη μπορεί να ενισχύσει τη δράση μη αποπολωτικών νευρομυϊκών αποκλειστών. Κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση της πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης, απαιτείται στενή παρακολούθηση για παράταση της νευρομυϊκής απόφραξης. Η χρήση δεξαμεθονασώνης μπορεί να είναι απαραίτητη.
Αντιπηκτικά χορηγούμενα από του στόματος
- Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη μπορεί να παρατείνει τον χρόνο προθρομβίνης και τον INR σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά από του στόματος. Πρέπει να γίνεται στενή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης/INR, και ενδεχομένως να απαιτείται προσαρμογή της δόσης του αντιπηκτικού.
Μεθοτρεξάτη
- Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη μπορεί να μειώσει την νεφρική απέκκριση της μεθοτρεξάτης. Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη μπορεί να προκαλέσει τοξικότητα της μεθοτρεξάτης.
Προβενεσίδη
- Η χορήγηση προβενεσίδης με πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη θα αυξήσει και θα παρατείνει τις συγκεντρώσεις της πιπερακιλλίνης στο πλάσμα και στον εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο τοξικότητας.
Αμινογλυκοσίδες
- Πιθανή αλληλεπίδραση πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης με αμινογλυκοσίδες, αν και οι μελέτες in vitro δεν έδειξαν αλληλεπίδραση. Συνιστάται προσοχή εάν το προϊόν χορηγείται ταυτόχρονα με αμινογλυκοσίδες, ιδίως σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Βανκομυκίνη
- Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, που λαμβάνουν βανκομυκίνη, η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Η ταυτόχρονη χορήγηση πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης και βανκομυκίνης μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα εμφάνισης νεφροτοξικότητας.
Επιδράσεις σε εργαστηριακές εξετάσεις
- Αναφέρθηκαν θετικές αντιδράσεις Coombs. Η πιπερακιλλίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετικές αντιδράσεις σε ορισμένες μεθόδους ανίχνευσης γλυκόζης στα ούρα.
- Κατά τη θεραπεία με πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της κρεατινίνης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Η θεραπεία με πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη σχετίστηκε με διάρροια (0-10%), ναυτία (≥ 1/100 έως < 1/10), έμετο και εξάνθημα.
- Σπάνια, έχουν αναφερθεί σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων αναφυλαξίας και Stevens Johnson syndrome.
- Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γενικά ήπιες έως μέτριες σε σοβαρότητα.
| Κατηγορία Οργάνου/Συστήματος | Πολύ συχνές (≥ 1/10) | Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) | Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100) | Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000) | Μη γνωστή συχνότητα |
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
(not available)
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Μηχανισμός της δράσης
Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που αποτελείται από την πιπερακιλλίνη, μια ημισυνθετική πενικιλλίνη, και το ταζομπακτάμη, έναν αναστολέα β-λακταμάσης. Η πιπερακιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, οδηγώντας σε βακτηριοκτόνο δράση. Το ταζομπακτάμη αναστέλλει πολλές β-λακταμάσες που παράγονται από ανθεκτικά βακτήρια, προστατεύοντας έτσι την πιπερακιλλίνη από την αποδόμηση και διευρύνοντας το φάσμα δράσης της. Η πιπερακιλλίνη είναι αποτελεσματική έναντι πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων.
Φαρμακοκινητική / Φαρμακοδυναμική συσχέτιση
Η σχέση φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής (PK/PD) για την πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη υποδηλώνει ότι το ποσοστό του χρόνου που η συγκέντρωση του φαρμάκου υπερβαίνει την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) είναι ο κύριος καθοριστικός παράγοντας της αποτελεσματικότητας.
Μηχανισμοί αντοχής
Οι κύριοι μηχανισμοί αντοχής στην πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη περιλαμβάνουν:
- Παραγωγή β-λακταμασών, ειδικά εκτεταμένων φάσματος β-λακταμασών (ESBLs) και χρωμοσωμικών ή πλασμιδιακών β-λακταμασών AmpC.
- Τροποποίηση των πρωτεϊνών δέσμευσης της πενικιλλίνης (PBPs), ιδιαίτερα των PBPs 2 και 3, που οδηγεί σε μειωμένη συγγένεια με την πιπερακιλλίνη.
Όρια ευαισθησίας (breakpoints)
Σύμφωνα με το EUCAST, τα όρια ευαισθησίας για την πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη (MIC M.I.C. ≤/R>) είναι:
Enterobacteriaceae: 8/16 Pseudomonas spp.: 16/16 Gram-θετικά βακτήρια, Gram-αρνητικά μη-εντεροβακτηριακά, αναερόβια, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans group, Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus spp. (coagulase-negative), Staphylococcus aureus (MRSA): Ευαίσθητα
Ευαισθησία
Η ευαισθησία στην πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη ποικίλλει ανάλογα με το είδος του βακτηρίου. Γενικά, το σχήμα είναι αποτελεσματικό έναντι πολλών Gram-θετικών, Gram-αρνητικών και αναερόβιων βακτηρίων. Ωστόσο, η αυξανόμενη αντοχή, ιδιαίτερα σε Gram-αρνητικά βακτήρια που παράγουν β-λακταμάσες εκτεταμένου φάσματος, αποτελεί ανησυχία.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TAZOCIN EF
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
- Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης επιτυγχάνονται αμέσως. Μετά από χορήγηση 4g / 0,5g ενδοφλεβίως, οι μέγιστες συγκεντρώσεις είναι 2g/ml για την πιπερακιλλίνη και 0,25g/ml για την ταζομπακτάμη.
Κατανομή
- Η πιπερακιλλίνη και η ταζομπακτάμη δεσμεύονται στο πλάσμα περίπου κατά 30% και 32% αντίστοιχα. Ο όγκος κατανομής της πιπερακιλλίνης είναι περίπου 0,7 L/kg. Η ταζομπακτάμη, όταν χορηγείται μαζί με πιπερακιλλίνη, έχει όγκο κατανομής περίπου 0,9 L/kg. Η πιπερακιλλίνη διεισδύει σε διάφορους ιστούς και υγρά του σώματος.
Βιομετασχηματισμός
- Η πιπερακιλλίνη υδρολύεται στο ήπαρ σε μικρό βαθμό, σε μη δραστικά προϊόντα.
Αποβολή
- Η πιπερακιλλίνη και η ταζομπακτάμη αποβάλλονται κυρίως από τους νεφρούς. Περίπου το 80% της δόσης της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης αποβάλλεται αμετάβλητο από τα ούρα. Η πιπερακιλλίνη αποβάλλεται επίσης σε μικρό βαθμό από τα κόπρανα, ενώ η ταζομπακτάμη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς.
- Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πιπερακιλλίνης είναι περίπου 1 ώρα και της ταζομπακτάμης περίπου 1 ώρα. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, οι χρόνοι ημίσειας ζωής αυξάνονται.
Ειδικές πληθυσμιακές ομάδες
- Σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε ηλικιωμένους, η νεφρική απέκκριση και η κάθαρση μπορεί να είναι μειωμένες. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης.
Άλλοι συσχετιζόμενοι όροι
- Η πρωτεϊνική δέσμευση είναι περίπου 30% για την πιπερακιλλίνη και 32% για την ταζομπακτάμη.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 101 mL/kg [ενδοφλέβια χορήγηση 50 mg/kg (έγχυση 5 λεπτών) σε νεογνά]
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 32 - 41 mL/min/1.73 m2
- 124 - 160 mL/min/1.73 m2 [μεγαλύτερα παιδιατρικά περιστατικά]
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Πιπερακιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης της πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Το όνομα “πενικιλλίνη” μπορεί να αναφέρεται είτε σε διάφορες διαθέσιμες παραλλαγές πενικιλλίνης, είτε στην ομάδα των αντιβιοτικών που προέρχονται από τις πενικιλλίνες. Η Πιπερακιλλίνη έχει in vitro δραστικότητα έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η βακτηριοκτόνος δράση της Πιπερακιλλίνης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και μεσολαβείται μέσω της πρόσδεσης της Πιπερακιλλίνης στις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs). Η Πιπερακιλλίνη είναι σταθερή έναντι υδρόλυσης από διάφορες β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των β-λακταμασών ευρέος φάσματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Με την πρόσδεση σε ειδικές πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται εντός του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η Πιπερακιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια, η λύση του κυττάρου μεσολαβείται από βακτηριακά ένζυμα αυτολύσης του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες· είναι πιθανό η Πιπερακιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεν απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.
Όπως και άλλες πενικιλλίνες, η PIPRACIL απεκκρίνεται κυρίως μέσω σπειραματικού διηθήματος και σωληνικής έκκρισης· απεκκρίνεται ταχέως ως αμετάβλητο φάρμακο σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Επειδή η PIPRACIL απεκκρίνεται μέσω της χολικής οδού καθώς και μέσω της νεφρικής οδού, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε κατάλληλη δοσολογία σε ασθενείς με σοβαρά περιορισμένη νεφρική λειτουργία.
101 mL/kg [ενδοφλέβια χορήγηση 50 mg/kg (έγχυση 5 λεπτών) σε νεογνά]
32 - 41 mL/min/1.73 m2
124 - 160 mL/min/1.73 m2 [μεγαλύτερα παιδιατρικά περιστατικά]
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Σε μεγάλο βαθμό δεν μεταβολίζεται.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
36-72 λεπτά
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
9I628532GX
PIPERACILLIN ANHYDROUS
Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό της κατηγορίας των πενικιλλινών
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η άνυδρη Πιπερακιλλίνη είναι ένα αντιβακτηριακό της κατηγορίας των πενικιλλινών.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.