PIPERACILLIN
Πιπερακιλλίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, συνδυασμοί πενικιλλινών, συμπεριλαμβανομένων αναστολέων β-λακταμασών.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων
-
D70 Ακοκκιοκυτταραιμία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ουδετεροπενικός πυρετός
-
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριαιμία
-
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σοβαρή πνευμονία
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PIPERACILLIN+TAZOBACTAM-GENERICS
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ενδοφλέβια έγχυση
- Χορήγηση: κάθε 6 ή 8 ώρες, εντός 30 λεπτών
- Δόση έναρξης: 4 g πιπερακιλλίνης/0,5 g ταζομπακτάμης κάθε 8 ώρες
-
Ενήλικοι και έφηβοι ασθενείςΔόση4 g πιπερακιλλίνης/0,5 g ταζομπακτάμηςΣυνήθης δόση κάθε 8 ώρες. Για νοσοκομειακή πνευμονία, βακτηριακές λοιμώξεις σε ουδετεροπενικούς ασθενείς ή άλλες ιδιαίτερα σοβαρές λοιμώξεις, χορηγείται κάθε 6 ώρες.
-
Ενήλικοι και έφηβοι ασθενείς (Σοβαρή πνευμονία, Ουδετεροπενικοί ενήλικες με πυρετό επί υποψίας βακτηριακής λοίμωξης)Δόση4 g / 0,5 gΚάθε 6 ώρες
-
Ενήλικοι και έφηβοι ασθενείς (Επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, Επιπλεγμένες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων)Δόση4 g / 0,5 gΚάθε 8 ώρες
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ή CrCl > 40 ml/min.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (2-12 ετών, ουδετεροπενικά παιδιά με πυρετό επί υποψίας βακτηριακής λοίμωξης)Δόση80 mg Πιπερακιλλίνης/10 mg Ταζομπακτάμης ανά kg σωματικού βάρουςΜέγ. δόση4 g / 0,5 gΚάθε 6 ώρες. Να μη γίνεται υπέρβαση του μέγιστου ορίου των 4 g / 0,5 g ανά δόση σε διάρκεια 30 λεπτών.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (2-12 ετών, επιπλεγμένες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις)Δόση100 mg Πιπερακιλλίνης/12,5 mg Ταζομπακτάμης ανά kg σωματικού βάρουςΜέγ. δόση4 g / 0,5 gΚάθε 8 ώρες. Να μη γίνεται υπέρβαση του μέγιστου ορίου των 4 g / 0,5 g ανά δόση σε διάρκεια 30 λεπτών.
-
Παιδιά < 2 ετώνΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
-
Ασθενείς σε αιμοκάθαρση (Ενήλικες)Μία επιπλέον δόση 2 g / 0,25 g μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης.
-
Ασθενείς σε αιμοκάθαρση (Παιδιά)Μία επιπλέον δόση 40 mg πιπερακιλλίνης/5 mg ταζομπακτάμης/kg σωματικού βάρους μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε οποιοδήποτε άλλο αντιβακτηριακό παράγοντα με βάση την πενικιλλίνη.
-
Ιστορικό οξέων σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων σε οποιεσδήποτε άλλες β-λακταμικές δραστικές ουσίες (π.χ. κεφαλοσπορίνες, μονομπακτάμες ή καρβαπενέμες).
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Επιλογή θεραπείαςΝα λαμβάνονται υπόψη παράγοντες όπως βαρύτητα λοίμωξης και αντοχή σε άλλα αντιβιοτικά.
-
ΥπερευαισθησίαΕνδελεχής έλεγχος ιστορικού υπερευαισθησίας πριν την έναρξη θεραπείας.
-
Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία)σοβαρήΠληθυσμόςΆτομα με ιστορικό ευαισθησίας σε πολλαπλά αλλεργιογόναΔιακοπή αντιβιοτικού, χορήγηση επινεφρίνης και μέτρα εκτάκτου ανάγκης.
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (SJS, TEN, DRESS, AGEP)σοβαρήΣτενή παρακολούθηση, διακοπή αν οι δερματικές αλλοιώσεις εξελίσσονται.
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδασοβαρήΔιακοπή του φαρμάκου σε περίπτωση συμπτωμάτων.
-
Ανθεκτικοί μικροοργανισμοί / Επιλοιμώξεις
-
Αιμορραγικές εκδηλώσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔιακοπή αντιβιοτικού, κατάλληλη θεραπεία.
-
Λευκοπενία και ουδετεροπενία
-
ΣπασμοίΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργίαΝα λαμβάνεται υπόψη σε υψηλές δόσεις.
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτα περιορισμένης πρόσληψης νατρίουΝα λαμβάνεται υπόψη.
-
ΥποκαλιαιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς με χαμηλά αποθέματα καλίου ή που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μειώνουν το κάλιο
-
Νεφρική δυσλειτουργία / ΝεφροτοξικότηταΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή υπό αιμοδιάλυσηΧρήση με προσοχή, προσαρμογή δοσολογίας/μεσοδιαστημάτων (βλ. Δοσολογία).
-
Καθυστέρηση νεφρικής ανάκαμψηςΠληθυσμόςΒαρέως πάσχοντες ασθενείς
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (π.χ. Βεκουρόνιο)προσοχήΠαράταση του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Αντιπηκτικά από του στόματος, Ηπαρίνη, άλλες ουσίες που επηρεάζουν την πήξη του αίματος ή τη λειτουργία των θρομβοκυττάρωνπαρακολούθησηΕπηρεάζεται η πήξη του αίματοςΣύστασηΟι απαραίτητες δοκιμασίες της πήξης πρέπει να πραγματοποιούνται πιο συχνά και να παρακολουθούνται τακτικά.
-
παρακολούθησηΜείωση της απέκκρισης της μεθοτρεξάτης, κίνδυνος τοξικότηταςΣύστασηΤα επίπεδα της μεθοτρεξάτης στον ορό πρέπει να παρακολουθούνται.
-
ΠροβενεσίδηπροσοχήΕπιμήκυνση του χρόνου ημίσειας ζωής και μείωση της νεφρικής κάθαρσης πιπερακιλλίνης και ταζομπακτάμης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παραμένουν ανεπηρέαστες.
-
Αμινογλυκοσίδες (π.χ. Τομπραμυκίνη, Γενταμικίνη)προσοχήΑδρανοποίηση αμινογλυκοσιδών από την πιπερακιλλίνη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Δεν προκάλεσε σημαντικές μεταβολές στην φαρμακοκινητική της τομπραμυκίνης σε ασθενείς με φυσιολογική ή ήπια/μέτρια νεφρική δυσλειτουργία.
-
προσοχήΑυξημένη συχνότητα οξείας νεφρικής βλάβης σε συγχορήγηση με πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη, σε σύγκριση με μονοθεραπεία βανκομυκίνης.
-
Μη ενζυματικές μέθοδοι μέτρησης γλυκόζης στα ούραπροσοχήΨευδώς θετικά αποτελέσματα.ΣύστασηΑπαιτείται η χρήση ενζυματικής μεθόδου μέτρησης γλυκόζης στα ούρα.
-
Χημικές μέθοδοι μέτρησης πρωτεΐνης στα ούραπροσοχήΨευδώς θετικά αποτελέσματα (η μέτρηση με ταινίες εμβάπτισης δεν επηρεάζεται).
-
Άμεση δοκιμασία CoombsπροσοχήΜπορεί να είναι θετική.
-
Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIAπροσοχήΨευδώς θετικά αποτελέσματα λόγω διασταυρούμενων αντιδράσεων με μη ασπεργιλλικούς πολυσακχαρίτες και πολυφουρανόζες.ΣύστασηΘετικά αποτελέσματα πρέπει να επιβεβαιώνονται με άλλες διαγνωστικές μεθόδους.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- καντιντιασική λοίμωξη* (Συχνές)
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (Σπάνιες)
- Θρομβοπενία
- Ουδετεροπενία
- αναιμία* (Συχνές)
- λευκοπενία (Όχι συχνές)
- ακκοκιοκυταραιμία (Όχι συχνές)
- πανκυτταροπενία* (Σπάνιες)
- αιμολυτική αναιμία* (Σπάνιες)
- θρομβοκυττάρωση* (Σπάνιες)
- ηωσινοφιλία* (Σπάνιες)
- αναφυλακτική/ αναφυλακτοειδής αντίδραση* (Σπάνιες)
- αναφυλακτοειδής καταπληξία* (Σπάνιες)
- αναφυλακτική καταπληξία* (Σπάνιες)
- υπερευαισθησία* (Σπάνιες)
- υποκαλιαιμία (Όχι συχνές)
- Αϋπνία
- Κεφαλαλγία
- υπόταση (Όχι συχνές)
- φλεβίτιδα (Όχι συχνές)
- εξάψεις (Όχι συχνές)
- Θρομβοφλεβίτιδα
- επίσταξη (Σπάνιες)
- ηωσινοφιλική πνευμονία (Σπάνιες)
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Δυσπεψία
- στοματίτιδα (Όχι συχνές)
- Ηπατίτιτδα* (Σπάνιες)
- Ίκτερος
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- πολύμορφο ερύθημα* (Όχι συχνές)
- κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα* (Όχι συχνές)
- σύνδρομο Stevens-Johnson* (Μη γνωστές)
- φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)* (Μη γνωστές)
- οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)* (Μη γνωστές)
- πομφολυγώδης δερματίτιδα* (Μη γνωστές)
- Αρθραλγία
- μυαλγία (Όχι συχνές)
- Νεφρική ανεπάρκεια
- διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα* (Σπάνιες)
- Πυρεξία
- Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
- ρίγη (Όχι συχνές)
- αμινοτρανσφεράση της αλανίνης αυξημένη (Συχνές)
- ασπαρτική αμινοτρανσφεράση αυξημένη (Συχνές)
- πρωτεϊνη ολική μειωμένη (Συχνές)
- λευκωματίνη αίματος μειωμένη (Συχνές)
- γλυκόζη αίματος μειωμένη (Συχνές)
- χολερυθρίνη αίματος αυξημένη (Συχνές)
- χρόνος προθρομβίνης παρατεταμένος (Συχνές)
- χρόνος ροής παρατεταμένος (Όχι συχνές)
- γ-γλουταμυλτρανσφεράση αυξημένη (Όχι συχνές)
- δοκιμασία Coombs άμεση θετική (Όχι συχνές)
- κρεατινίνη αίματος αυξημένη (Όχι συχνές)
- αλκαλική φωσφατάση αίματος αυξημένη (Όχι συχνές)
- ουρία αίματος αυξημένη (Όχι συχνές)
- χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίτης παρατεταμένος (Όχι συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Συχνές(≥1/100)ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΊκτεροςΉπαρ
-
Συχνές(≥1/100)Αντίδραση στο σημείο της ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματοςΕργαστηριακές
-
Συχνές(≥1/100)Αυξημένη αμινοτρανσφεράση αλανίνηςΕργαστηριακές
-
Συχνές(≥1/100)Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράσηΕργαστηριακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αυξημένη γ-γλουταμυλτρανσφεράσηΕργαστηριακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αυξημένη κρεατινίνη αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αυξημένη ουρία αίματοςΕργαστηριακές
-
Συχνές(≥1/100)Αυξημένη χολερυθρίνη αίματοςΕργαστηριακές
-
Συχνές(≥1/100)ΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)ΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)ΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)ΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΕξάψειςΑγγειακές
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)Ηπατίτιτδα*Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Σπάνιες(≥1/10000)Ηωσινοφιλική πνευμονίαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Θετική δοκιμασία CoombsΕργαστηριακές
-
Συχνές(≥1/100)ΘρομβοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές
-
Συχνές(≥1/100)ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΚνίδωσηΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)ΚνησμόςΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)Κοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΛευκοπενίαΑίμα
-
Συχνές(≥1/100)Μειωμένη γλυκόζη αίματοςΕργαστηριακές
-
Συχνές(≥1/100)Μειωμένη λευκωματίνη αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Συχνές(≥1/100)Παρατεταμένος χρόνος προθρομβίνηςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Παρατεταμένος χρόνος ροήςΕργαστηριακές
-
Συχνές(≥1/100)ΠυρεξίαΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΡίγηΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)Τοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΦλεβίτιδαΑγγειακές
-
Σπάνιες(≥1/10000)Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)αιμολυτική αναιμία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ακκοκιοκυταραιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Συχνές(≥1/100)αναιμία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Σπάνιες(≥1/10000)αναφυλακτική καταπληξία*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Σπάνιες(≥1/10000)αναφυλακτική/ αναφυλακτοειδής αντίδραση*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Σπάνιες(≥1/10000)αναφυλακτοειδής καταπληξία*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Σπάνιες(≥1/10000)διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα*Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Σπάνιες(≥1/10000)ηωσινοφιλία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Σπάνιες(≥1/10000)θρομβοκυττάρωση*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Συχνές(≥1/100)καντιντιασική λοίμωξη*Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Όχι συχνές(≥1/1000)κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςοξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Σπάνιες(≥1/10000)πανκυτταροπενία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνές(≥1/1000)πολύμορφο ερύθημα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςπομφολυγώδης δερματίτιδα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Συχνές(≥1/100)πρωτεϊνη ολική μειωμένηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςσύνδρομο Stevens-Johnson*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Σπάνιες(≥1/10000)υπερευαισθησία*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςφαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνές(≥1/1000)χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίτης παρατεταμένοςΠαρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΟ συνδυασμός πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν ενδείκνυται σαφώς, δηλαδή μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος είναι μεγαλύτερο από τους πιθανούς κινδύνους για την έγκυο και το έμβρυο.Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση του συνδυασμού πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην ανάπτυξη, αλλά χωρίς καμία απόδειξη τερατογένεσης, σε δόσεις που είναι τοξικές για τη μητέρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η πιπερακιλλίνη και η ταζομπακτάμη διαπερνούν τον πλακούντα.
-
ΘηλασμόςΟι γυναίκες που θηλάζουν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο, μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος είναι μεγαλύτερο από τους πιθανούς κινδύνους για τη γυναίκα και το παιδί.Η πιπερακιλλίνη εκκρίνεται σε χαμηλές συγκεντρώσεις στο ανθρώπινο γάλα, ενώ οι συγκεντρώσεις της ταζομπακτάμης δεν έχουν μελετηθεί στο ανθρώπινο γάλα.
-
ΓονιμότηταΔεν έδειξε κάποια επίδραση στη γονιμότητα και στο ζευγάρωμα.Μία μελέτη γονιμότητας σε αρουραίους δεν έδειξε κάποια επίδραση στη γονιμότητα και στο ζευγάρωμα έπειτα από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση ταζομπακτάμης ή συνδυασμού πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης (βλέπε Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτίας
- έμετου
- διάρροιας
- νευρομυϊκή διέγερση
- σπασμούς
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, συνδυασμοί πενικιλλινών, συμπεριλαμβανομένων αναστολέων β-λακταμασών. Κωδικός ATC: J01CR05
Μηχανισμός δράσης
Η πιπερακιλλίνη, μία ευρέος φάσματος ημισυνθετική πενικιλλίνη, ασκεί βακτηριοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση τόσο της κυτταρικής μεμβράνης όσο και του κυτταρικού τοιχώματος. Η ταζομπακτάμη, μία β-λακτάμη δομικά σχετιζόμενη με τις πενικιλλίνες, είναι ένας αναστολέας πολλών β-λακταμασών, οι οποίες συνήθως επιφέρουν αντοχή των μικροβίων στις πενικιλλίνες και τις κεφαλοσπορίνες, αλλά δεν αναστέλλει τα AmpC ένζυμα ή τις μέταλλο-β-λακταμάσες. Η ταζομπακτάμη επεκτείνει το αντιμικροβιακό φάσμα της πιπερακιλλίνης, έτσι ώστε αυτό να περιλαμβάνει πολλά βακτήρια που παράγουν β-λακταμάσες και έχουν αποκτήσει αντοχή στη μονοθεραπεία πιπερακιλλίνης.
Φαρμακοκινητική / Φαρμακοδυναμική συσχέτιση
Ο χρόνος άνωθεν της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (T>MIC) θεωρείται ότι είναι ο κύριος φαρμακοδυναμικός παράγοντας προσδιορισμού της αποτελεσματικότητας της πιπερακιλλίνης.
Μηχανισμός αντοχής
Οι δύο κύριοι μηχανισμοί αντοχής στην πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη είναι:
- Αδρανοποίηση του συστατικού της πιπερακιλλίνης από τις β-λακταμάσες που δεν αναστέλλονται από την ταζομπακτάμη: β-λακταμάσες των Μοριακών κατηγοριών Β, C και D. Επίσης, η ταζομπακτάμη δεν παρέχει προστασία έναντι των β-λακταμασών ευρέος φάσματος (ESBLs) των Μοριακών κατηγοριών Α και D.
- Μεταβολή των πενικιλλινοδεσμευτικών πρωτεϊνών (penicillin-binding proteins, PBPs), η οποία προκαλεί μείωση της συγγένειας της πιπερακιλλίνης με το μοριακό στόχο της στα βακτήρια.
Επιπρόσθετα, μεταβολές στην διαπερατότητα της μεμβράνης των βακτηρίων, όπως επίσης παρουσία αντλιών εκροής πολλαπλών φαρμάκων, μπορεί να προκαλέσουν ή να συντελέσουν στην αντοχή των βακτηρίων στην πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη, ειδικά των Gram-αρνητικών βακτηρίων.
Όρια αντοχής
Κλινικά Όρια Αντοχής MIC κατά EUCAST για το συνδυασμό Πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης (2009-12-02, v 1). Για τις δοκιμασίες ευαισθησίας, η συγκέντρωση της ταζομπακτάμης ορίζεται σε 4 mg/l
| Παθογόνο | Όρια αντοχής σχετιζόμενα με το είδος (S≤/R>) |
|---|---|
| Εντεροβακτηριοειδή | 8/16 |
| Ψευδομονάδα | 16/16 |
| Gram-αρνητικά και Gram-θετικά αναερόβια | Μη σχετιζόμενα με το είδος όρια αντοχής |
Η ευαισθησία των στρεπτόκοκκων προκύπτει από την ευαισθησία στην πενικιλλίνη. Η ευαισθησία των σταφυλόκοκκων προκύπτει από την ευαισθησία στην οξακιλλίνη.
Ευαισθησία
Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει αναλόγως του γεωγραφικού τόπου και του χρόνου για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητή η τοπική πληροφόρηση για την αντοχή, ειδικά όταν πρόκειται για θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Κατά περίπτωση, θα πρέπει να αναζητείται η συμβουλή ειδικού όταν ο τοπικός επιπολασμός της αντοχής θέτει τη χρησιμότητα του παράγοντα υπό αμφισβήτηση, τουλάχιστον για ορισμένες κατηγορίες λοιμώξεων.
Ομαδοποίηση σχετικών ειδών σύμφωνα με την ευαισθησία στην πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη
ΣΥΝΗΘΩΣ ΕΥΑΙΣΘΗΤΑ ΕΙΔΗ
- Αερόβιοι Gram -θετικοί μικροοργανισμοί
- Enterococcus faecalis
- Listeria monocytogenes
- Staphylococcus aureus, ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη
- Staphylococcus spp., αρνητικοί στην κοαγκουλάση, ευαίσθητοι στη μεθικιλλίνη
- Streptococcus pyogenes
- Streptococci ομάδας Β
- Αερόβιοι Gram- αρνητικοί μικροοργανισμοί
- Citrobacter koseri
- Haemophilus influenza
- Moraxella catarrhalis
- Proteus mirabilis
- Αναερόβιοι Gram -θετικοί μικροοργανισμοί
- Clostridium spp.
- Eubacterium spp.
- Peptostreptococcus spp.
- Αναερόβιοι Gram- αρνητικοί μικροοργανισμοί
- Ομάδα Bacteroides fragilis
- Fusobacterium spp.
- Porphyromonas spp.
- Prevotella spp.
ΕΙΔΗ ΓΙΑ ΤΑ ΟΠΟΙΑ Η ΕΠΙΚΤΗΤΗ ΑΝΤΟΧΗ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΠΡΟΒΛΗΜΑ
- Αερόβιοι Gram -θετικοί μικροοργανισμοί
- Enterococcus faecium $,+
- Streptococcus pneumonia
- Ομάδα Streptococcus viridans
- Αερόβιοι Gram- αρνητικοί μικροοργανισμοί
- Acinetobacter baumannii $
- Burkholderia cepacia
- Citrobacter freundii
- Enterobacter spp.
- Escherichia coli
- Klebsiella pneumonia
- Morganella morganii
- Proteus vulgaris
- Providencia spp.
- Pseudomonas aeruginosa
- Serratia spp.
ΕΝΔΟΓΕΝΩΣ ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΙ ΜΙΚΡΟΟΡΓΑΝΙΣΜΟΙ
- Αερόβιοι Gram -θετικοί μικροοργανισμοί
- Corynebacterium jeikeium
- Αερόβιοι Gram -αρνητικοί μικροοργανισμοί
- Legionella spp.
- Stenotrophomonas maltophilia +,$
- Άλλοι μικροοργανισμοί
- Chlamydophilia pneumonia
- Mycoplasma pneumonia
$ Είδη που δείχνουν φυσική ενδιάμεση ευαισθησία.
- Είδη στα οποία έχουν παρατηρηθεί μεγάλα ποσοστά αντοχής (περισσότερο από 50%) σε μία ή περισσότερες περιοχές/χώρες/γεωγραφικά τμήματα εντός της Ευρωπαϊκής Ένωσης. £ Όλοι οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι είναι ανθεκτικοί και στην πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη.
Απορρόφηση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης μετά από χορήγηση 4 g/0,5 g σε διάστημα 30 λεπτών με ενδοφλέβια έγχυση είναι 298 μg/ml και 34 μg/ml αντίστοιχα.
Κατανομή
Τόσο η πιπερακιλλίνη όσο και η ταζομπακτάμη συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό περίπου 30%. Η σύνδεση δεν επηρεάζεται από την παρουσία της άλλης ουσίας. Η πρωτεϊνική σύνδεση με τον μεταβολίτη της ταζομπακτάμης είναι αμελητέα.
Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, συμπεριλαμβανομένων του εντερικού βλεννογόνου, της χοληδόχου κύστης, των πνευμόνων, της χολής και των οστών. Ο μέσος όρων των συγκεντρώσεων στους ιστούς είναι γενικά 50% έως 100% αυτών στο πλάσμα. H κατανομή εντός του εγκεφαλονωτιαίου υγρού είναι χαμηλή σε ασθενείς με μη φλεγμονώδεις μήνιγγες, όπως με άλλες πενικιλλίνες.
Βιομετασχηματισμός
Η πιπερακιλλίνη μεταβολίζεται σε έναν δευτερεύοντα μικροβιολογικά ενεργό αποαιθυλιωμένο μεταβολίτη. Η ταζομπακτάμη μεταβολίζεται σε έναν μόνο μεταβολίτη, ο οποίος έχει βρεθεί ότι είναι μικροβιολογικά ανενεργός.
Αποβολή
Η πιπερακιλλίνη και ταζομπακτάμη απεκκρίνονται από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή απέκκριση. Η πιπερακιλλίνη απεκκρίνεται ταχέως ως αμετάβλητη ουσία και το 68% της χορηγούμενης δόσης εμφανίζεται στα ούρα. Η ταζομπακτάμη και ο μεταβολίτης της αποβάλλονται κυρίως με νεφρική απέκκριση, με το 80% της χορηγούμενης δόσης να εμφανίζεται ως αμετάβλητη ουσία και το υπόλοιπο ως μεταβολίτης. Η πιπερακιλλίνη, η ταζομπακτάμη και η αποαιθυλιωμένη πιπερακιλλίνη εκκρίνονται επίσης στη χολή.
Μετά από χορήγηση μίας ή πολλαπλών δόσεων πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης σε υγιείς εθελοντές ο χρόνος ημίσειας ζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης στο πλάσμα κυμάνθηκε από 0,7 έως 1,2 ώρες και δεν επηρεάστηκε από τη δόση ή από τη διάρκεια της έγχυσης.
Οι χρόνοι ημίσειας ζωής της απέκκρισης τόσο της πιπερακιλλίνης όσο και της ταζομπακτάμης αυξάνονται με τη μείωση της νεφρικής κάθαρσης. Δεν παρουσιάστηκαν σημαντικές αλλαγές στην φαρμακοκινητική της πιπερακιλλίνης λόγω της ταζομπακτάμης. Η πιπερακιλλίνη φαίνεται ότι ελαττώνει ελαφρά την κάθαρση της ταζομπακτάμης.
Ειδικές πληθυσμιακές ομάδες
- Ασθενείς με κίρρωση του ήπατος: ο χρόνος ημίσειας ζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης αυξάνεται κατά περίπου 25% και 18% αντίστοιχα, σε σχέση με τους υγιείς εθελοντές.
- Νεφρική δυσλειτουργία: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης αυξάνεται όταν μειώνεται η κάθαρση της κρεατινίνης. Σε σύγκριση με ασθενείς που έχουν φυσιολογική νεφρική λειτουργία η αύξηση είναι διπλάσια και τετραπλάσια για την πιπερακιλλίνη και ταζομπακτάμη, αντίστοιχα, όταν η κάθαρση της κρεατινίνης είναι μικρότερη από 20 ml/min.
- Αιμοδιάλυση: απομακρύνεται το 30% έως 50% της πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης, με ένα επιπρόσθετο 5% της δόσης της ταζομπακτάμης να απομακρύνεται ως μεταβολίτης της ταζομπακτάμης.
- Περιτοναϊκή κάθαρση: απομακρύνεται περίπου το 6% και το 21% των δόσεων της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης αντίστοιχα, και έως το 18% της δόσης της ταζομπακτάμης απομακρύνεται ως μεταβολίτης της ταζομπακτάμης.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε μία φαρμακοκινητική ανάλυση του πληθυσμού, η υπολογιζόμενη κάθαρση σε ασθενείς ηλικίας 9 μηνών έως 12 ετών ήταν συγκρίσιμη με αυτή των ενηλίκων, με μέση τιμή στον πληθυσμό (SE) 5,64 (0,34) ml/min/kg. Η εκτίμηση της κάθαρσης της πιπερακιλλίνης είναι 80% αυτής της τιμής για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2-9 μηνών. Η μέση τιμή (SE) του όγκου κατανομής της πιπερακιλλίνης στον πληθυσμό είναι 0,243 (0,011) l/kg και είναι ανεξάρτητος από την ηλικία.
Ηλικιωμένοι
Η μέση τιμή ημίσειας ζωής για την πιπερακιλλίνη και την ταζομπακτάμη ήταν μεγαλύτερος κατά 32% και 55%, αντίστοιχα, στους ηλικιωμένους σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς. Η διαφορά μπορεί να οφείλεται σε αλλαγές στην κάθαρση της κρεατινίνης σχετιζόμενες με την ηλικία.
Φυλή
Δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στη φαρμακοκινητική μεταξύ Ασιατών (n=9) και Καυκάσιων (n=9) υγιών εθελοντών, οι οποίοι έλαβαν άπαξ δόσεις 4 g / 0,5 g.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, συνδυασμοί πενικιλλινών, συμπεριλαμβανομένων αναστολέων β-λακταμασών. Κωδικός ATC: J01CR05 ### Μηχανισμός δράσης Η πιπερακιλλίνη, μία ευρέος φάσματος ημισυνθετική πενικιλλίνη, ασκεί…
Απορρόφηση Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης μετά από χορήγηση 4 g/0,5 g σε διάστημα 30 λεπτών με ενδοφλέβια έγχυση είναι 298 μg/ml και 34 μg/ml αντίστοιχα. ### Κατανομή Τόσο η πιπερακιλλίνη όσο και η ταζομπακτάμη…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αιμοποιητική λειτουργία | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | Περιοδικός έλεγχος | Παρατεταμένη θεραπεία |
| Ηλεκτρολύτες ορού | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | Περιοδικός προσδιορισμός | Χαμηλά αποθέματα καλίου ή ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων που μειώνουν το κάλιο |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 101 mL/kg [ενδοφλέβια χορήγηση 50 mg/kg (έγχυση 5 λεπτών) σε νεογνά]
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 32 - 41 mL/min/1.73 m2
- 124 - 160 mL/min/1.73 m2 [μεγαλύτερα παιδιατρικά περιστατικά]
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Πιπερακιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης της πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Το όνομα “πενικιλλίνη” μπορεί να αναφέρεται είτε σε διάφορες διαθέσιμες παραλλαγές πενικιλλίνης, είτε στην ομάδα των αντιβιοτικών που προέρχονται από τις πενικιλλίνες. Η Πιπερακιλλίνη έχει in vitro δραστικότητα έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η βακτηριοκτόνος δράση της Πιπερακιλλίνης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και μεσολαβείται μέσω της πρόσδεσης της Πιπερακιλλίνης στις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs). Η Πιπερακιλλίνη είναι σταθερή έναντι υδρόλυσης από διάφορες β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των β-λακταμασών ευρέος φάσματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Με την πρόσδεση σε ειδικές πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται εντός του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η Πιπερακιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια, η λύση του κυττάρου μεσολαβείται από βακτηριακά ένζυμα αυτολύσης του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες· είναι πιθανό η Πιπερακιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεν απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.
Όπως και άλλες πενικιλλίνες, η PIPRACIL απεκκρίνεται κυρίως μέσω σπειραματικού διηθήματος και σωληνικής έκκρισης· απεκκρίνεται ταχέως ως αμετάβλητο φάρμακο σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Επειδή η PIPRACIL απεκκρίνεται μέσω της χολικής οδού καθώς και μέσω της νεφρικής οδού, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε κατάλληλη δοσολογία σε ασθενείς με σοβαρά περιορισμένη νεφρική λειτουργία.
101 mL/kg [ενδοφλέβια χορήγηση 50 mg/kg (έγχυση 5 λεπτών) σε νεογνά]
32 - 41 mL/min/1.73 m2
124 - 160 mL/min/1.73 m2 [μεγαλύτερα παιδιατρικά περιστατικά]
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Σε μεγάλο βαθμό δεν μεταβολίζεται.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
36-72 λεπτά
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
9I628532GX
PIPERACILLIN ANHYDROUS
Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό της κατηγορίας των πενικιλλινών
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η άνυδρη Πιπερακιλλίνη είναι ένα αντιβακτηριακό της κατηγορίας των πενικιλλινών.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.