Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BD02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RASAGILINE(Ρασαγιλίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 0,6-2 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 3 ώρες
  • PubChem: 0.6 - 2 ώρες
 2 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 88-94% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 36% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 10 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 11/2020
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του SAGILIA και καλύπτουν 7 από 9 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία της ιδιοπαθούς νόσου του Parkinson

    σε: Ενήλικες

    Ως μονοθεραπεία (χωρίς λεβοντόπα) ή ως συμπληρωματική θεραπεία (με λεβοντόπα) σε ασθενείς με διακυμάνσεις στο τέλος της δόσης.

    • G20 Νόσος του Parkinson

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του SAGILIA
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μια φορά ημερησίως, με ή χωρίς λεβοντόπα, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
1 mg
  • Ενήλικες
    Δόση1 mg
    Μία φορά ημερησίως, με ή χωρίς λεβοντόπα
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται καμία αλλαγή στη δόση
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχει σχετική χρήση για την ένδειξη της νόσου του Parkinson.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται
  • Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να αποφεύγεται
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας. Αν η ηπατική δυσλειτουργία εξελιχθεί από ήπια σε μέτρια, η ρασαγιλίνη πρέπει να διακόπτεται.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με άλλους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) (συμπεριλαμβανομένων των φαρμακευτικών και φυσικών προϊόντων χωρίς ιατρική συνταγή π.χ. St. John’s Wort) ή πεθιδίνη
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ταυτόχρονη χρήση με φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    Να αποφεύγεται. Τουλάχιστον πέντε εβδομάδες θα πρέπει να παρέλθουν μεταξύ της διακοπής της φλουοξετίνης και της έναρξης της θεραπείας με ρασαγιλίνη. Τουλάχιστον 14 ημέρες πρέπει να παρέλθουν μεταξύ της διακοπής της ρασαγιλίνης και της έναρξης της θεραπείας με φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη.
  • Ταυτόχρονη χρήση με δεξτρομεθορφάνη ή συμπαθομιμητικά
    προσοχή
    Δεν συνιστάται
  • Επιδράσεις της λεβοντόπα
    προσοχή
    Η μείωση της δόσης της λεβοντόπα μπορεί να βελτιώσει την ανεπιθύμητη ενέργεια της δυσκινησίας.
  • Υποτασικές επιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson
    Προσοχή λόγω ευαλωτότητας στην υπόταση.
  • Υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS) και αιφνίδια έναρξη ύπνου (SOS)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ρασαγιλίνη, ιδίως με άλλα ντοπαμινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται γι' αυτό και να συμβουλεύονται να είναι προσεκτικοί ενώ οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα. Οι ασθενείς που έχουν παρουσιάσει υπνηλία και/ή ένα επεισόδιο αιφνίδιας έναρξης ύπνου πρέπει να απέχουν από την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων.
  • Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (ICDs)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ρασαγιλίνη
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την ανάπτυξη διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπεριφορικά συμπτώματα των διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων.
  • Μελάνωμα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ρασαγιλίνη, ιδιαίτερα με μακρύτερη διάρκεια έκθεσης ή/και υψηλότερη αθροιστική δόση
    Κάθε ύποπτη δερματική βλάβη πρέπει να αξιολογείται από ειδικό. Οι ασθενείς να αναζητούν ιατρική επανεξέταση εάν αναγνωριστεί μια νέα ή μεταβαλλόμενη δερματική βλάβη.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Η χρήση ρασαγιλίνης πρέπει να αποφεύγεται.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς των οποίων η ηπατική δυσλειτουργία εξελίσσεται από ήπια σε μέτρια
    Η ρασαγιλίνη πρέπει να διακόπτεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς ΜΑΟ (συμπεριλαμβανομένου St. John’s Wort)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος μη εκλεκτικής αναστολής της ΜΑΟ που μπορεί να οδηγήσει σε υπερτασικές κρίσεις
    ΣύστασηΑντενδείκνυται
  • Πεθιδίνη
    αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΑντενδείκνυται
  • Συμπαθομιμητικά (εφεδρίνη, ψευδοεφεδρίνη - σε ρινικά/από του στόματος αποσυμφορητικά και φάρμακα για το κρυολόγημα)
    προσοχή
    Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις λόγω ανασταλτικής δράσης της ρασαγιλίνης στην ΜΑΟ
    ΣύστασηΔεν συνιστάται
  • Δεξτρομεθορφάνη
    προσοχή
    Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις λόγω ανασταλτικής δράσης της ρασαγιλίνης στην ΜΑΟ
    ΣύστασηΔεν συνιστάται
  • Φλουοξετίνη
    προσοχή
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με αναστολείς ΜΑΟ
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με αναστολείς ΜΑΟ
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)/Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης (SNRIs)/Τρικυκλικά και τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί, κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΝα χορηγούνται με προσοχή
  • Ισχυροί αναστολείς CYP1A2 (π.χ. σιπροφλοξασίνη)
    προσοχή
    Μπορούν να μεταβάλλουν τα επίπεδα ρασαγιλίνης στο πλάσμα (αύξηση AUC κατά 83% με σιπροφλοξασίνη)
    ΣύστασηΝα χορηγούνται με προσοχή
  • Επαγωγείς CYP1A2 (π.χ. κάπνισμα)
    παρακολούθηση
    Μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα ρασαγιλίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων ρασαγιλίνης
  • Εντακαπόνη
    παρακολούθηση
    Αύξησε την κάθαρση της από του στόματος ρασαγιλίνης κατά 28%
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της κάθαρσης ρασαγιλίνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Γρίπη
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
Νεοπλάσματα
  • Καρκίνωμα του δέρματος
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
  • Μελάνωμα του δέρματος
Αίμα
  • Λευκοπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργία
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαισθήσεις
  • Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ίλιγγος
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Δυσκινησία
  • Δυστονία
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
  • Διαταραχή ισορροπίας
Διαραταραχές του νευρικού συστήματος
  • Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS)
  • Επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου (SOS)
Οφθαλμικές
  • Επιπεφυκίτιδα
Καρδιά
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Ορθοστατική υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Μετεωρισμός
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ξηροστομία
Δέρμα
  • Δερματίτιδα
  • Φυσσαλιδοφλυκταινώδες εξάνθημα
  • Εξάνθημα
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετικό άλγος
  • Αυχεναλγία
  • Αρθρίτιδα
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Επιτακτική ούρηση
Γενικές
  • Πυρετός
  • Αίσθημα κακουχίας
Τραυματισμοί
  • Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Γρίπη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αλλεργία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Αρθρίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυχεναλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Επιτακτική ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Καρκίνωμα του δέρματος
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μελάνωμα του δέρματος
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Συχνές
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φυσσαλιδοφλυκταινώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου (SOS)
    Διαραταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS)
    Διαραταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της ρασαγιλίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση της ρασαγιλίνης κατά τη διάρκεια της κύησης.
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Μη κλινικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ρασαγιλίνη αναστέλλει την έκκριση προλακτίνης και συνεπώς, μπορεί να αναστείλει τη γαλουχία. Δεν είναι γνωστό εάν η ρασαγιλίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται ρασαγιλίνη σε μητέρες που θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο σχετικά με την επίδραση της ρασαγιλίνης στη γονιμότητα. Μη κλινικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ρασαγιλίνη δεν έχει καμία επίδραση στη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπομανία
  • υπερτασική κρίση
  • σύνδρομο σεροτονίνης
  • καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες (συμπεριλαμβανομένης της υπέρτασης και της ορθοστατικής υπότασης)
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται και να εφαρμόζεται η κατάλληλη συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπνηλία/επεισόδια αιφνίδιου ύπνου, η ρασαγιλίνη μπορεί να έχει σημαντική επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με το χειρισμό επικίνδυνων μηχανημάτων, συμπεριλαμβανομένων των μηχανοκίνητων οχημάτων, μέχρις ότου είναι βάσιμα σίγουροι ότι η ρασαγιλίνη δεν τους επηρεάζει αρνητικά. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ρασαγιλίνη και παρουσιάζουν υπνηλία και/ή επεισόδια αιφνίδιου ύπνου πρέπει να ενημερώνονται να απέχουν από την οδήγηση ή την ενασχόληση με δραστηριότητες όπου η μειωμένη εγρήγορση μπορεί να θέσει τους ίδιους ή άλλους σε κίνδυνο σοβαρού τραυματισμού ή θανάτου (π.χ. χειρισμός μηχανημάτων) μέχρι να αποκτήσουν επαρκή εμπειρία με τη ρασαγιλίνη και άλλες ντοπαμινεργικές φαρμακευτικές αγωγές για να κρίνουν εάν επηρεάζει αρνητικά ή όχι την διανοητική και/ή κινητική απόδοσή τους. Εάν εμφανιστεί αυξημένη υπνηλία ή νέα επεισόδια ύπνου κατά τη διάρκεια δραστηριοτήτων της καθημερινής ζωής (π.χ. ενώ ο ασθενής βλέπει τηλεόραση, επιβαίνει σε όχημα κ.λπ.) οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να συμμετέχουν σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες. Οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν, να χειρίζονται μηχανήματα, ή να εργάζονται σε ύψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας εάν έχουν εμφανίσει προηγουμένως υπνηλία και/ή έχουν αποκοιμηθεί απροειδοποίητα πριν τη χρήση ρασαγιλίνης. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με τις πιθανές πρόσθετες επιδράσεις των ηρεμιστικών φαρμακευτικών προϊόντων, των οινοπνευματωδών, ή άλλων κατασταλτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος (π.χ. βενζοδιαζεπίνες, αντιψυχωσικά, αντικαταθλιπτικά) σε συνδυασμό με ρασαγιλίνη, ή όταν λαμβάνονται ταυτόχρονες φαρμακευτικές αγωγές που αυξάνουν τα επίπεδα της ρασαγιλίνης στο πλάσμα (π.χ. σιπροφλοξασίνη) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κυτταρίνη, μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Άμυλο αραβοσίτου, προζελατινοποιημένο (από αραβόσιτο)
Τάλκης
Νάτριο στεατυλοφουμαρικό
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρκινσονικά φάρμακα, Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης Β, κωδικός ATC: Ν04ΒD02

Μηχανισμός δράσης: Η ρασαγιλίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας ισχυρός, μη αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β, η οποία μπορεί να προκαλέσει μια αύξηση των εξωκυττάριων επιπέδων ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Τα αυξημένα επίπεδα ντοπαμίνης και η επακόλουθη αυξημένη ντοπαμινεργική δράση είναι πιθανό να διαμεσολαβούν στις ευεργετικές επιδράσεις της ρασαγιλίνης που παρατηρούνται σε μοντέλα δυσλειτουργίας της ντοπαμινεργικής κινητικότητας. Το 1-αμινοϊνδάνιο είναι ένας ενεργός κύριος μεταβολίτης και δεν είναι αναστολέας της ΜΑΟ-Β.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια: Η αποτελεσματικότητα της ρασαγιλίνης τεκμηριώθηκε σε τρεις μελέτες: ως μονοθεραπεία στη μελέτη Ι και ως συμπληρωματική θεραπεία στη λεβοντόπα στις μελέτες ΙΙ και ΙΙΙ.

Μονοθεραπεία: Στη μελέτη Ι, 404 ασθενείς τυχαιοποιημένα έλαβαν εικονικό φάρμακο (138 ασθενείς), ρασαγιλίνη 1 mg/ημέρα (134 ασθενείς) ή ρασαγιλίνη 2 mg/ημέρα (132 ασθενείς) και έλαβαν θεραπεία για 26 εβδομάδες, δεν υπήρχε φάρμακο σύγκρισης. Σε αυτή τη μελέτη, η κύρια μέτρηση της αποτελεσματικότητας ήταν η μεταβολή από την έναρξη της θεραπείας στη συνολική βαθμολογία της Ενοποιημένης κλίμακας βαθμολόγησης της Νόσου του Parkinson (UPDRS, μέρη I-III). Η διαφορά μεταξύ της μέσης μεταβολής από την έναρξη της θεραπείας μέχρι την εβδομάδα 26/τέλος θεραπείας (LOCF, Προώθηση Τελευταίας Παρατήρησης) ήταν στατιστικά σημαντική (UPDRS, μέρη I-III: για τη ρασαγιλίνη 1 mg σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο -4,2, 95% CI [-5,7, -2,7], p<0,0001, για τη ρασαγιλίνη 2 mg σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο -3,6, 95% CI [-5,0, -2,1], p<0,0001. UPDRS Motor, μέρος ΙΙ: για τη ρασαγιλίνη 1 mg σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο -2,7, 95% Cl [-3,87, -1,55], p<0,0001, για τη ρασαγιλίνη 2 mg σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο -1,68, 95% Cl [-2,85, -0,51], p=0,0050). Η επίδραση ήταν εμφανής, αν και το μέγεθός της ήταν μέτριο σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών με ήπιας μορφής νόσο. Υπήρξε μια σημαντική και ευεργετική επίδραση στην ποιότητα ζωής (όπως αξιολογήθηκε με την κλίμακα PD-QUALIF).

Συμπληρωματική θεραπεία: Στη μελέτη ΙΙ, οι ασθενείς τυχαιοποιημένα έλαβαν εικονικό φάρμακο (229 ασθενείς), ή ρασαγιλίνη 1 mg/ημέρα (231 ασθενείς) ή τον αναστολέα της κατεχολ-O-μεθυλ τρανσφεράσης (COMT), εντακαπόνη, ελήφθησαν 200 mg μαζί με προγραμματισμένες δόσεις λεβοντόπας (LD)/αναστολέα αποκαρβοξυλάσης (227 ασθενείς), και έλαβαν θεραπεία για 18 εβδομάδες. Στη μελέτη ΙΙΙ, οι ασθενείς τυχαιοποιημένα έλαβαν εικονικό φάρμακο (159 ασθενείς), ρασαγιλίνη 0,5 mg/ημέρα (164 ασθενείς), ή ρασαγιλίνη 1 mg/ημέρα (149 ασθενείς), και έλαβαν θεραπεία για 26 εβδομάδες. Και στις δύο μελέτες, η κύρια μέτρηση της αποτελεσματικότητας ήταν η μεταβολή από την έναρξη της θεραπείας μέχρι την περίοδο θεραπείας στο μέσο αριθμό των ωρών που δαπανήθηκαν στην κατάσταση «OFF» κατά τη διάρκεια της ημέρας (ο οποίος προσδιορίστηκε από τα «24ωρα» ημερολόγια που συμπληρώθηκαν για 3 ημέρες πριν από τις επισκέψεις αξιολόγησης). Στη μελέτη ΙΙ, η μέση διαφορά του αριθμού των ωρών που δαπανήθηκαν στην κατάσταση «OFF» σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήταν -0,78 ώρες, 95% CI [-1,18, -0,39], p=0,0001. Η μέση συνολική ημερήσια μείωση στο χρόνο «OFF» ήταν παρόμοια στην ομάδα της εντακαπόνης (-0,80 h, 95% CI [-1,20, -0,41], p<0,0001) με αυτή που παρατηρήθηκε στην ομάδα της ρασαγιλίνης 1 mg. Στη μελέτη ΙΙΙ, η μέση διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήταν -0,94 h, 95% CI [-1,36, -0,51], p<0,0001. Υπήρξε επίσης μια στατιστικά σημαντική βελτίωση σε σχέση με το εικονικό φάρμακο στην ομάδα της ρασαγιλίνης 0,5 mg, ωστόσο, το μέγεθος της βελτίωσης ήταν χαμηλότερο. Η αξιοπιστία των αποτελεσμάτων για το πρωτεύον τελικό σημείο αποτελεσματικότητας επιβεβαιώθηκε με μια σειρά από επιπρόσθετα στατιστικά μοντέλα και αποδείχθηκε σε τρεις κοόρτες (ΙΤΤ, ανά πρωτόκολλο και αυτών που ολοκλήρωσαν). Οι δευτερεύουσες μετρήσεις της αποτελεσματικότητας συμπεριλάμβαναν συνολικές αξιολογήσεις βελτίωσης από τον αξιολογητή, βαθμολογίες υποκλίμακας Δραστηριοτήτων της Καθημερινής Ζωής (ADL) στην κατάσταση «OFF» και UPDRS motor στην κατάσταση «ΟΝ». Η ρασαγιλίνη επέφερε στατιστικά σημαντικό όφελος σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση: Η ρασαγιλίνη απορροφάται ταχέως, επιτυγχάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) σε περίπου 0,5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας εφάπαξ δόσης ρασαγιλίνης είναι περίπου 36%. Η τροφή δεν επηρεάζει το Tmax της ρασαγιλίνης, αν και η Cmax και η έκθεση (AUC) μειώνονται κατά περίπου 60% και 20%, αντίστοιχα, όταν το φαρμακευτικό προϊόν λαμβάνεται με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά. Επειδή η AUC δεν επηρεάζεται ουσιαστικά, η ρασαγιλίνη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.

Κατανομή: Ο μέσος όγκος κατανομής μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση ρασαγιλίνης είναι 243 l. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος μετά την από του στόματος δόση ρασαγιλίνης επισημασμένης με 14C είναι περίπου 60% έως 70%.

Βιομετασχηματισμός: Η ρασαγιλίνη υφίσταται σχεδόν πλήρη βιομετασχηματισμό στο ήπαρ πριν την απέκκριση. Ο μεταβολισμός της ρασαγιλίνης γίνεται μέσω δύο κύριων οδών: της N-απαλκυλίωσης και/ή της υδροξυλίωσης για να προκύψει: 1-αμινοϊνδάνιο, 3-υδροξυ-N-προπαργυλ-1 αμινοϊνδάνιο και 3-υδροξυ-1-αμινοϊνδάνιο. Πειράματα in vitro δείχνουν ότι και οι δύο οδοί μεταβολισμού της ρασαγιλίνης εξαρτώνται από το σύστημα κυτοχρώματος P450, με το CYP1A2 να είναι το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της ρασαγιλίνης. Η σύζευξη της ρασαγιλίνης και των μεταβολιτών της βρέθηκε επίσης να αποτελεί μια κύρια οδό αποβολής που παράγει γλυκουρονίδια. Ex vivo και in vitro πειράματα υποδεικνύουν ότι η ρασαγιλίνη δεν είναι ούτε αναστολέας ούτε επαγωγέας των κύριων ενζύμων του CYP450 (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Αποβολή: Μετά την από του στόματος χορήγηση ρασαγιλίνης επισημασμένης με 14C, η αποβολή πραγματοποιήθηκε πρωτίστως μέσω των ούρων (62,6%) και δευτερευόντως μέσω των κοπράνων (21,8%), με συνολική ανάκτηση του 84,4% της δόσης σε μια περίοδο 38 ημερών. Λιγότερο από 1% της ρασαγιλίνης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο προϊόν στα ούρα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα: Η φαρμακοκινητική της ρασαγιλίνης είναι γραμμική για εύρος δόσης 0,5-2 mg σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 0,6-2 ώρες.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Ηπατική δυσλειτουργία: Σε άτομα με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, η AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 80% και 38%, αντίστοιχα. Σε άτομα με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 568% και 83%, αντίστοιχα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Νεφρική δυσλειτουργία: Τα χαρακτηριστικά φαρμακοκινητικής της ρασαγιλίνης σε άτομα με ήπια (CLcr 50-80 ml/min) και μέτρια (CLcr 30-49 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία ήταν παρόμοια με εκείνα των υγιών ατόμων.

Ηλικιωμένοι Η ηλικία έχει μικρή επίδραση στη φαρμακοκινητική της ρασαγιλίνης στους ηλικιωμένους (>65 ετών) (βλ. Δοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Οι ακριβείς μηχανισμοί δράσης της ρασαγιλίνης είναι άγνωστοι. Πιστεύεται ότι ένας μηχανισμός σχετίζεται με την ανασταλτική της δράση στην ΜΑΟ-Β, η οποία προκαλεί αύξηση των εξωκυτταρικών επιπέδων ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Η αυξημένη…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρκινσονικά φάρμακα, Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης Β, κωδικός ATC: Ν04ΒD02 Μηχανισμός δράσης: Η ρασαγιλίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας ισχυρός, μη αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β, η…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση: Η ρασαγιλίνη απορροφάται ταχέως, επιτυγχάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) σε περίπου 0,5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας εφάπαξ δόσης ρασαγιλίνης είναι περίπου 36%. Η τροφή δεν επηρεάζει το Tmax της…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ρασαγιλίνη υφίσταται σχεδόν πλήρη βιομετασχηματισμό στο ήπαρ πριν την απέκκριση. Πειράματα in vitro υποδεικνύουν ότι και οι δύο οδοί μεταβολισμού της ρασαγιλίνης εξαρτώνται από το σύστημα κυτοχρωμικής P450 (CYP), με την CYP 1A2 να είναι…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η ρασαγιλίνη είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης και χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία στην πρώιμη νόσο του Πάρκινσον ή ως συμπληρωματική θεραπεία σε πιο προχωρημένες περιπτώσεις.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου του Πάρκινσον ως αρχική μονοθεραπεία και ως συμπληρωματική θεραπεία στη λεβοντόπα.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ρασαγιλίνη ανήκει στην κατηγορία των προπαργυλαμινών και είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ). Η ΜΑΟ, ένα ένζυμο που περιέχει φλαβίνη, ρυθμίζει τη μεταβολική αποδόμηση των κατεχολαμινών και της σεροτονίνης στο ΚΝΣ και τους περιφερικούς ιστούς. Ταξινομείται σε δύο κύρια μοριακά είδη, Α και Β, και εντοπίζεται στις μιτοχονδριακές μεμβράνες σε όλο το σώμα, στα νευρικά άκρα, τον εγκέφαλο, το ήπαρ και τον εντερικό βλεννογόνο. Η ΜΑΟ-Α βρίσκεται κυρίως στο γαστρεντερικό σωλήνα και το ήπαρ και ρυθμίζει τη μεταβολική αποδόμηση των κατεχολαμινών και των διαιτητικών αμινών που κυκλοφορούν. Η ΜΑΟ-Β είναι η κύρια μορφή στον ανθρώπινο εγκέφαλο και είναι υπεύθυνη για τη ρύθμιση της μεταβολικής αποδόμησης της ντοπαμίνης και της φαινυλαιθυλαμίνης. Σε in vivo μελέτες σε πειραματόζωα σε ιστούς εγκεφάλου, ήπατος και εντέρου, η ρασαγιλίνη έδειξε να είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και μη αναστρέψιμος αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης τύπου Β (ΜΑΟ-Β). Στις συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις, η ρασαγιλίνη έδειξε επίσης να είναι ένας ισχυρός και μη αναστρέψιμος αναστολέας της ΜΑΟ-Β στα αιμοπετάλια. Η εκλεκτικότητα της ρασαγιλίνης στην αναστολή μόνο της ΜΑΟ-Β (και όχι της ΜΑΟ-Α) σε ανθρώπους και η ευαισθησία στην τυραμίνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρασαγιλίνη σε οποιαδήποτε δόση δεν έχουν χαρακτηριστεί επαρκώς ώστε να αποφευκθεί ο περιορισμός της διαιτητικής τυραμίνης και των αμινών που περιέχονται σε φάρμακα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι ακριβείς μηχανισμοί δράσης της ρασαγιλίνης είναι άγνωστοι. Πιστεύεται ότι ένας μηχανισμός σχετίζεται με την ανασταλτική της δράση στην ΜΑΟ-Β, η οποία προκαλεί αύξηση των εξωκυτταρικών επιπέδων ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Η αυξημένη στάθμη ντοπαμίνης και η επακόλουθη αυξημένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα είναι πιθανό να μεσολαβούν στα ευεργετικά αποτελέσματα της ρασαγιλίνης που παρατηρούνται σε μοντέλα ντοπαμινεργικής κινητικής δυσλειτουργίας.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η ρασαγιλίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ρασαγιλίνης είναι περίπου 36%.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η ρασαγιλίνη έχει μέσο χρόνο ημίσειας ζωής σταθερής κατάστασης 3 ώρες, αλλά δεν υπάρχει συσχέτιση φαρμακοκινητικής με τη φαρμακολογική της δράση λόγω της μη αναστρέψιμης αναστολής της ΜΑΟ-Β.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κυμαίνεται από 88-94%, με μέση έκταση σύνδεσης 61-63% με ανθρώπινη αλβουμίνη στο εύρος συγκεντρώσεων 1-100 ng/ml.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η ρασαγιλίνη υφίσταται σχεδόν πλήρη βιομετατροπή στο ήπαρ πριν από την απέκκριση. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι η συζεύξη της ρασαγιλίνης και των μεταβολιτών της με γλυκουρονικό οξύ, με επακόλουθη απέκκριση μέσω των ούρων. Μετά από από του στόματος χορήγηση ρασαγιλίνης σημασμένης με 14C, η απέκκριση συνέβη κυρίως μέσω των ούρων και δευτερευόντως μέσω των κοπράνων (62% της συνολικής δόσης στα ούρα και 7% της συνολικής δόσης στα κόπρανα σε διάστημα 7 ημερών), με συνολική υπολογισμένη ανάκτηση 84% της δόσης σε διάστημα 38 ημερών. Λιγότερο από 1% της ρασαγιλίνης απεκκρίθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 87 L
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα σημεία και συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν, μόνα ή σε συνδυασμό, οποιοδήποτε από τα ακόλουθα: υπνηλία, ζάλη, λιποθυμία, ευερεθιστότητα, υπερκινητικότητα, διέγερση, σοβαρό πονοκέφαλο, παραισθήσεις, τρισμό, οπισθότονο, σπασμούς και κώμα· ταχύς και ακανόνιστος σφυγμός, υπέρταση, υπόταση και αγγειακή κατάρρευση· προκαρδιακό άλγος, αναπνευστική καταστολή και ανεπάρκεια, υπερπυρεξία, εφίδρωση και ψυχρό, υγρό δέρμα.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 N04BD02
    Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
    • Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
    • Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
    Δοσολογία: 1-2 φορές/ημέρα — χωρίς τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 3 N04BD02
    Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα πρώτης επιλογής
    • Όλοι οι ασθενείς ήδη υπό λεβοντόπα — κινητικές διακυμάνσεις ή/και δυσκινησίες
    Δοσολογία: Safinamide 50-100 mg ανάλογα με βαρύτητα · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3052776
Μοριακός τύπος
C12H13N
Μοριακό βάρος
171.24
IUPAC
(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
InChIKey
RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια χημικά ετερογενής ομάδα φαρμάκων που έχουν κοινό την ικανότητα να αναστέλλουν την οξειδωτική αμίνωση των ενδογενών μονοαμινών. (Από Gilman, et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed, p414)

Φάρμακα που αποσκοπούν στην πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με διάφορους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από τα ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.