ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02AX06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TAPENTADOL

Ταπενταδόλη

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αναλγητικά, οπιοειδή, λοιπά οπιοειδή Κωδικός ATC: N02AX06 ### Μηχανισμός δράσης Η ταπενταδόλη είναι ένα ισχυρό αναλγητικό με ιδιότητες αγωνιστού του μ-υποδοχέα των οπιοειδών και επιπρόσθετα αναστολής της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης.

Εμπορικά Ονόματα

PALEXIA

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνιος πόνος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 02/2025

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PALEXIA

expand_more

Δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης

[25 mg]: Επιμήκη (5,5 mm x 10 mm), επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία,

ελαφρώς καφέ-πορτοκαλί χρώματος, με το λογότυπο Grünenthal στη μία

πλευρά και το “H9” στην άλλη πλευρά.

[50 mg]: Επιμήκη (6,5 mm x 15 mm), επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία,

λευκού χρώματος, με το λογότυπο Grünenthal στη μία πλευρά και το “H1” στην

άλλη πλευρά.

[100 mg]: Επιμήκη (6,5 mm x 15 mm), επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία,

ανοιχτού κίτρινου χρώματος, με το λογότυπο Grünenthal στη μία πλευρά και το

“H2” στην άλλη πλευρά.

[150 mg]: Επιμήκη (6,5 mm x 15 mm), επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία,

ανοιχτού ροζ χρώματος, με το λογότυπο Grünenthal στη μία πλευρά και το

“H3” στην άλλη πλευρά.

[200 mg]: Επιμήκη (7 mm x 17 mm), επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία,

ανοιχτού πορτοκαλί χρώματος, με το λογότυπο Grünenthal στη μία πλευρά και

το “H4” στην άλλη πλευρά.

[250 mg]: Επιμήκη (7 mm x 17 mm), επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία,

καφέ-κόκκινου χρώματος, με το λογότυπο Grünenthal στη μία πλευρά και το

“H5” στην άλλη πλευρά.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση50 mg

Αρχική δόση για ασθενείς που δεν λαμβάνουν οπιοειδή, δύο φορές την ημέρα
Ενήλικες

Για ασθενείς που λαμβάνουν οπιοειδή, η αρχική δόση εξαρτάται από το προηγούμενο φαρμακευτικό προϊόν, τρόπο χορήγησης και μέση ημερήσια δόση. Μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες αρχικές δόσεις.
Ενήλικες

Μέγ. δόση500 mg

Συνολική ημερήσια δόση.
Ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση.
Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

Δόση<25 mg> <50 mg> μία φορά κάθε 24 ώρες

Μέγ. δόση50 mg

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Η θεραπεία να ξεκινήσει με τη χαμηλότερη διαθέσιμη περιεκτικότητα. Κατά την έναρξη της θεραπείας, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να είναι μεγαλύτερη από 50 mg.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση.
Ηλικιωμένοι ασθενείς (65 ετών και άνω)

Σε γενικές γραμμές, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Προσοχή λόγω πιθανής μειωμένης νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας.
Παιδιά και έφηβοι (6 έως <18 ετών) που δεν λαμβάνουν οπιοειδή

Δόση1,5 mg ανά kg βάρους σώματος

Μέγ. δόση50 mg

Χορηγούμενη κάθε 12 ώρες. Η δόση έναρξης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 50 mg.
Παιδιά και έφηβοι (6 έως <18 ετών) που λαμβάνουν οπιοειδή

Για ασθενείς που λαμβάνουν οπιοειδή, η αρχική δόση εξαρτάται από το προηγούμενο φαρμακευτικό προϊόν, τρόπο χορήγησης και μέση ημερήσια δόση. Μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες αρχικές δόσεις.
Παιδιά και έφηβοι (6 έως <18 ετών)

Μέγ. δόση3,5 mg ανά kg βάρους σώματος

Μέγιστη συνιστώμενη δόση χορηγούμενη κάθε 12 ώρες. Συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 500 mg την ημέρα (250 mg κάθε 12 ώρες).
Παιδιά και έφηβοι με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση.
Παιδιά και έφηβοι με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση.
Παιδιά κάτω των 6 ετών

Δεν συνιστάται η χρήση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

υπερευαισθησία στην ταπενταδόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα

Πληθυσμόςασθενείς
σημαντική αναπνευστική καταστολή

Πληθυσμόςασθενείς (σε συνθήκες μη παρακολούθησης ή απουσία εξοπλισμού καρδιοπνευμονικής ανάνηψης)
οξύ ή σοβαρό βρογχικό άσθμα

Πληθυσμόςασθενείς
υπερκαπνία

Πληθυσμόςασθενείς
παραλυτικός ειλεός

Πληθυσμόςασθενείς
οξεία δηλητηρίαση από οινοπνευματώδη, υπνωτικά, κεντρικώς δρώντα αναλγητικά ή ψυχοτρόπες δραστικές ουσίες

Πληθυσμόςασθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοχή και Διαταραχή από τη Χρήση Οπιοειδών (κατάχρηση και εξάρτηση)
Υψηλός

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Να παρακολουθούνται για σημεία συμπεριφοράς αναζήτησης ουσιών και να εξετάζεται συμβουλή ειδικού. Να αποφεύγεται η απότομη διακοπή.
Ταυτόχρονη χρήση με κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. βενζοδιαζεπίνες)
Υψηλός

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Να συνταγογραφείται μόνο αν δεν υπάρχουν εναλλακτικές. Να εξετάζεται μείωση δόσης ενός ή και των δύο παραγόντων. Η διάρκεια της ταυτόχρονης θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη. Να ενημερώνονται ασθενείς και φροντιστές.
Αναπνευστική καταστολή
Υψηλός

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε υψηλές δόσεις, ευαίσθητοι σε μ-αγωνιστές οπιοειδών, ή με διαταραγμένη αναπνευστική λειτουργία

Χορήγηση με προσοχή. Λήψη εναλλακτικών αναλγητικών. Χρήση στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση υπό ιατρική επίβλεψη.
Τραυματισμός στην κεφαλή και αυξημένη ενδοκράνια πίεση
Υψηλός

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενδείξεις αυξημένης ενδοκράνιας πίεσης, μειωμένης συνείδησης ή κώματος. Ασθενείς με τραύμα στην κεφαλή και όγκους στον εγκέφαλο.

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς επιρρεπείς. Χρήση με προσοχή σε ασθενείς με τραύμα στην κεφαλή και όγκους στον εγκέφαλο.
Επιληπτικές κρίσεις
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό διαταραχής που ενέχει επιληπτικές κρίσεις ή άλλη πάθηση που θέτει σε κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που μειώνουν τον ουδό επιληπτικών κρίσεων.

Δεν συνιστάται σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων. Προσοχή με φάρμακα που μειώνουν τον ουδό επιληπτικών κρίσεων.
Νεφρική δυσλειτουργία
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση.
Ηπατική δυσλειτουργία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

Χρήση με προσοχή, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας.
Ηπατική δυσλειτουργία
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση.
Χρήση σε παγκρεατική νόσο/νόσο των χοληφόρων
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο των χοληφόρων, συμπεριλαμβανομένης της οξείας παγκρεατίτιδας

Χρήση με προσοχή.
Διαταραχές της αναπνοής που σχετίζονται με τον ύπνο
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν κεντρική υπνική άπνοια (CSA)

Εξέταση μείωσης της συνολικής δοσολογίας των οπιοειδών.
Ταυτόχρονη χρήση με μικτούς αγωνιστές/ανταγωνιστές ή μερικούς αγωνιστές των μ-υποδοχέων των οπιοειδών
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν πενταζοκίνη, ναλβουφίνη, βουπρενορφίνη

Προσοχή. Εναλλακτικές θεραπευτικές επιλογές (π.χ. προσωρινή διακοπή βουπρενορφίνης). Στενή παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. αναπνευστική καταστολή).
Λακτόζη (έκδοχο)
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γαλακτόζης-γλυκόζης

Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Ηλικία
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 6 ετών

Δεν συνιστάται η χρήση.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Παχυσαρκία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς με παχυσαρκία

Να παρακολουθούνται εκτενώς και η συνιστώμενη μέγιστη δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνεται.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Βενζοδιαζεπίνες, άλλα οπιοειδή, αντιβηχικά, θεραπείες υποκατάστασης, βαρβιτουρικά, αντιψυχωσικά, Η1-αντιϊσταμινικά, οινοπνευματώδη
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου καταστολής, αναπνευστικής καταστολής, κώματος και θανάτου

ΣύστασηΕξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ενός ή και των δύο παραγόντων και η διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης θα πρέπει να είναι περιορισμένη.
Γκαμπαπεντινοειδή (γκαμπαπεντίνη, πρεγκαμπαλίνη)
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου υπερδοσολογίας από οπιοειδή, αναπνευστικής καταστολής και θανάτου

ΣύστασηΕξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ενός ή και των δύο παραγόντων και η διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης θα πρέπει να είναι περιορισμένη.
Μικτοί αγωνιστές/ανταγωνιστές των μ-υποδοχέων των οπιοειδών (πενταζοκίνη, ναλβουφίνη) ή μερικοί αγωνιστές των μ-υποδοχέων των οπιοειδών (βουπρενορφίνη)
προσοχή

Δεν αναφέρεται συγκεκριμένο αποτέλεσμα, αλλά συνιστάται προσοχή.

ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή.
SSRIs, SNRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά και άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον ουδό των επιληπτικών κρίσεων
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει σπασμούς και να αυξήσει το δυναμικό πρόκλησης σπασμών.
Σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα (SSRIs, SNRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)
προσοχή

Σεροτονινεργικό σύνδρομο (αυτόματος κλώνος, επαγόμενος ή οφθαλμικός κλώνος με διέγερση ή εφίδρωση, τρόμος και αύξηση των αντανακλαστικών, υπερτονία και θερμοκρασία σώματος >38oC και επαγόμενος οφθαλμικός κλώνος).

ΣύστασηΗ διακοπή των σεροτονινεργικών φαρμακευτικών προϊόντων συνήθως επιφέρει ταχεία βελτίωση. Η θεραπεία εξαρτάται από τη φύση και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων.
Ισχυροί αναστολείς UGT (κετοκοναζόλη, φλουκοναζόλη, μεκλοφεναμικό οξύ)
παρακολούθηση

Αυξημένη συστηματική έκθεση της ταπενταδόλης.
Φάρμακα με ισχυρή ενζυμική επαγωγική δράση (ριφαμπικίνη, φαινοβαρβιτάλη, βότανο St. John (hypericum perforatum))
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα ή κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών.

ΣύστασηΠρέπει να δοθεί προσοχή αν ξεκινήσει ή σταματήσει ταυτόχρονη χορήγηση.
Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
αντένδειξη

Πιθανές αθροιστικές επιδράσεις στις συγκεντρώσεις της νοραδρεναλίνης στις συνάψεις, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά συμβάντα, όπως υπερτασική κρίση.

ΣύστασηΗ θεραπεία με Ταπενταδόλη retard πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ ή που τους έλαβαν κατά τη διάρκεια των τελευταίων 14 ημερών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία στο φάρμακο

Μεταβολισμός

Μειωμένη όρεξη
Μειωμένο σωματικό βάρος

Ψυχιατρικές

Άγχος
Καταθλιπτική διάθεση
Διαταραχή ύπνου
Νευρικότητα
Ανησυχία
Παραλήρημα
Φαρμακευτική εξάρτηση
Μη φυσιολογική σκέψη
Αποπροσανατολισμός
Συγχυτική κατάσταση
Διέγερση
Διαταραχές της αντίληψης
Μη φυσιολογικά όνειρα
Ευφορική διάθεση
Ευερεθιστότητα

Νευρικό

Ζάλη
Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Διαταραχή στην προσοχή
Τρόμος
Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
Σπασμός
Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
Μη φυσιολογικός συντονισμός
Επηρεασμένη μνήμη
Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
Συγκοπή
Καταστολή
Διαταραχή ισορροπίας
Δυσαρθρία
Υπαισθησία
Παραισθησία
Προσυγκοπή

Οφθαλμικές

Οπτική διαταραχή

Καρδιά

Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
Μειωμένος καρδιακός ρυθμός
Αίσθημα παλμών

Αγγειακές

Έξαψη
Μειωμένη αρτηριακή πίεση

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Αναπνευστική καταστολή

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Δυσκοιλιότητα
Έμετος
Διάρροια
Δυσπεψία
Κοιλιακή δυσφορία
Επιβραδυνθείσα γαστρική κένωση

Δέρμα

Κνησμός
Υπεριδρωσία
Εξάνθημα
Κνίδωση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Δυσκολία στην ούρηση
Συχνουρία

Αναπαραγωγικό

Σεξουαλική δυσλειτουργία

Γενικές

Αίσθηση μέθης
Εξασθένιση
Κόπωση
Αίσθηση χαλάρωσης
Αίσθηση μη φυσιολογική
Αίσθηση μεταβολής της θερμοκρασίας του σώματος
Ξηρότητα βλεννογόνου
Οίδημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σύνδρομο από στέρηση φαρμάκου

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Αίσθηση μέθης

Γενικές

Συχνές
Αίσθηση χαλάρωσης

Γενικές

Συχνές
Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις

Νευρικό

Συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διαταραχή στην προσοχή

Νευρικό

Συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Καταθλιπτική διάθεση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αίσθηση μεταβολής της θερμοκρασίας του σώματος

Γενικές

Όχι συχνές
Αίσθηση μη φυσιολογική

Γενικές

Όχι συχνές
Αναπνευστική καταστολή

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Αποπροσανατολισμός

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αυξημένος καρδιακός ρυθμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχές της αντίληψης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχή ισορροπίας

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσαρθρία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσκολία στην ούρηση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση

Νευρικό

Όχι συχνές
Επηρεασμένη μνήμη

Νευρικό

Όχι συχνές
Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης

Νευρικό

Όχι συχνές
Επιβραδυνθείσα γαστρική κένωση

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ευφορική διάθεση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Καταστολή

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Μειωμένη αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Μειωμένος καρδιακός ρυθμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικά όνειρα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μη φυσιολογική σκέψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικός συντονισμός

Νευρικό

Όχι συχνές
Ξηρότητα βλεννογόνου

Γενικές

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Σεξουαλική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Σπασμός

Νευρικό

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Συχνουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Σύνδρομο από στέρηση φαρμάκου

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Φαρμακευτική εξάρτηση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Προσυγκοπή

Νευρικό

Σπάνιες
Υπερευαισθησία στο φάρμακο

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Το Ταπενταδόλη retard πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, μόνο αν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Υπάρχει πολύ περιορισμένος αριθμός δεδομένων από τη χρήση σε εγκύους. Οι μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει τερατογόνο δράση. Παρόλα αυτά, παρατηρήθηκε καθυστέρηση στην ανάπτυξη και εμβρυοτοξικότητα σε δόσεις που οδήγησαν σε υπερβολική αύξηση της φαρμακολογικής δράσης (επιδράσεις στο ΚΝΣ σχετιζόμενες με τους μ-υποδοχείς των οπιοειδών, οι οποίες συνδέονται με δοσολογία μεγαλύτερη του θεραπευτικού εύρους). Επιδράσεις στην ανάπτυξη μετά τη γέννηση παρατηρήθηκαν ήδη στο μητρικό NOAEL (επίπεδο στο οποίο δεν παρατηρούνται δυσμενείς επιδράσεις) (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η μακρόχρονη χρήση οπιοειδών από τη μητέρα κατά τη διάρκεια της κύησης θέτει σε κίνδυνο και το έμβρυο. Το νεογνό μπορεί να εμφανίσει επακόλουθο νεογνικό σύνδρομο στέρησης (NOWS). Το νεογνικό σύνδρομο στέρησης οπιοειδών μπορεί να είναι απειλητικό για τη ζωή εάν δεν αναγνωριστεί και αντιμετωπιστεί. Πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμο ένα αντίδοτο για το νεογνό.
Τοκετός
Το Ταπενταδόλη retard δεν συνιστάται για χρήση σε γυναίκες κατά τη διάρκεια και αμέσως πριν από τον τοκετό.

Η επίδραση της ταπενταδόλης στον τοκετό στους ανθρώπους είναι άγνωστη. Λόγω της δράσης αγωνιστή στον μ-υποδοχέα οπιοειδών της ταπενταδόλης, τα νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει ταπενταδόλη πρέπει να παρακολουθούνται για αναπνευστική καταστολή.
Θηλασμός
Το Ταπενταδόλη retard δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την απέκκριση της ταπενταδόλης στο ανθρώπινο γάλα. Από μια μελέτη σε νεογνά αρουραίων κατά τη διάρκεια γαλουχίας από μητέρες που έλαβαν ταπενταδόλη, προέκυψε το συμπέρασμα ότι η ταπενταδόλη απεκκρίνεται στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει.
Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε ανθρώπους, σχετικά με την επίδραση του Ταπενταδόλη retard στην γονιμότητα. Σε μία μελέτη γονιμότητας και πρώιμης εμβρυικής ανάπτυξης, δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στις αναπαραγωγικές παραμέτρους σε άρρενες ή θήλεις αρουραίους (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

μύση
έμετο
καρδιαγγειακή κατάρρευση
διαταραχές της συνειδήσεως έως και κώμα
σπασμούς
αναπνευστική καταστολή έως αναπνευστική ανακοπή

Αντιμετώπιση

Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας πρέπει να επικεντρώνεται στη θεραπεία των συμπτωμάτων της δράσης αγωνιστού στον μ-υποδοχέα οπιοειδών. Πρέπει να δίνεται αρχικά προσοχή στην εξασφάλιση βατού αεραγωγού και στην εγκατάσταση υποβοηθούμενου ή ελεγχόμενου αερισμού, όταν πιθανολογείται υπερδοσολογία ταπενταδόλης. Η αναπνευστική καταστολή μετά από την υπερδοσολογία μπορεί να ξεπεράσει τη διάρκεια δράσης του ανταγωνιστή υποδοχέων οπιοειδών. Η χορήγηση ανταγωνιστή υποδοχέων οπιοειδών δεν υποκαθιστά τη συνεχή παρακολούθηση του αεραγωγού, την αναπνοή και την κυκλοφορία μετά από υπερδοσολογία οπιοειδών. Αν η ανταπόκριση στους ανταγωνιστές υποδοχέων οπιοειδών είναι υποβέλτιστη ή πολύ σύντομη ως προς τη φύση της, πρέπει να χορηγηθεί πρόσθετη δόση ανταγωνιστή (π.χ. ναλοξόνη) σύμφωνα με τις οδηγίες του παρασκευαστή του προϊόντος. Μπορεί να ληφθεί υπόψη το ενδεχόμενο γαστρεντερικής κάθαρσης προκειμένου να απομακρυνθεί η μη απορροφημένη δραστική ουσία. Το ενδεχόμενο γαστρεντερικής κάθαρσης με ενεργό άνθρακα ή πλύσης στομάχου μπορεί να ληφθεί υπόψη σε διάστημα 2 ωρών μετά από την πρόσληψη. Πριν γίνει απόπειρα για γαστρεντερική κάθαρση, πρέπει να διασφαλιστεί η βατότητα του αεραγωγού.

Αντίδοτοναλοξόνη

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Το Ταπενταδόλη retard μπορεί να έχει σημαντική επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων επειδή μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τις λειτουργίες του κεντρικού νευρικού συστήματος (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Αυτό αναμένεται ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας, όταν γίνεται οποιαδήποτε αλλαγή της δόσης καθώς και σε σχέση με τη χρήση οινοπνευματωδών ή ηρεμιστικών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ως προς το αν τους επιτρέπεται να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

Το Ταπενταδόλη retard 25 mg περιέχει 1,330 mg λακτόζης.

Το Ταπενταδόλη retard 50 mg περιέχει 3,026 mg λακτόζης.

Το Ταπενταδόλη retard 100 mg περιέχει 3,026 mg λακτόζης.

Το Ταπενταδόλη retard 150 mg περιέχει 3,026 mg λακτόζης.

Το Ταπενταδόλη retard 200 mg περιέχει 3,026 mg λακτόζης.

Το Ταπενταδόλη retard 250 mg περιέχει 3,026 mg λακτόζης.

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

[25 mg]:

Πυρήνας δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου

Στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μονοϋδρική λακτόζη

Τάλκης

Πολυαιθυλενογλυκόλη 400

Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

Διοξείδιο τιτανίου (E 171)

Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (Ε 172)

Ερυθρό οξείδιο σιδήρου (Ε 172)

[50 mg]:

Πυρήνας δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου

Στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μονοϋδρική λακτόζη

Τάλκης

Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

Προπυλενογλυκόλη

Διοξείδιο τιτανίου (E 171)

[100 mg]:

Πυρήνας δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου

Στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μονοϋδρική λακτόζη

Τάλκης

Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

Προπυλενογλυκόλη

Διοξείδιο τιτανίου (E 171)

Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E 172)

[150 mg]:

Πυρήνας δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου

Στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μονοϋδρική λακτόζη

Τάλκης

Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

Προπυλενογλυκόλη

Διοξείδιο τιτανίου (E 171)

Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E 172)

Ερυθρό οξείδιο σιδήρου (E 172)

[200 mg]:

Πυρήνας δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου

Στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μονοϋδρική λακτόζη

Τάλκης

Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

Προπυλενογλυκόλη

Διοξείδιο τιτανίου (E 171)

Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E 172)

Ερυθρό οξείδιο σιδήρου (E 172)

[250 mg]:

Πυρήνας δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου

Στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη δισκίου:

Υπρομελλόζη

Μονοϋδρική λακτόζη

Τάλκης

Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

Προπυλενογλυκόλη

Διοξείδιο τιτανίου (E 171)

Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E 172)

Ερυθρό οξείδιο σιδήρου (E 172)

Μέλαν οξείδιο σιδήρου (E 172)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αναλγητικά, οπιοειδή, λοιπά οπιοειδή Κωδικός ATC: N02AX06

Μηχανισμός δράσης

Η ταπενταδόλη είναι ένα ισχυρό αναλγητικό με ιδιότητες αγωνιστού του μ-υποδοχέα των οπιοειδών και επιπρόσθετα αναστολής της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης. Η ταπενταδόλη ασκεί την αναλγητική της δράση απευθείας χωρίς φαρμακολογικά δραστικό μεταβολίτη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ταπενταδόλη επέδειξε αποτελεσματικότητα σε προκλινικά μοντέλα αλγαισθητικού, νευροπαθητικού, σπλαγχνικού και φλεγμονώδους πόνου. Η αποτελεσματικότητα έχει επαληθευτεί σε κλινικές δοκιμές με δισκία ταπενταδόλης παρατεταμένης αποδέσμευσης σε συνθήκες μη κακοήθους αλγαισθητικού και νευροπαθητικού χρόνιου πόνου καθώς και χρόνιου πόνου σχετιζόμενου με όγκους.

Οι μελέτες στον πόνο που οφείλεται σε οστεοαρθρίτιδα και σε χρόνια οσφυαλγία έδειξαν παρόμοια αναλγητική αποτελεσματικότητα ανάμεσα στην ταπενταδόλη και ένα ισχυρό οπιοειδές που χρησιμοποιήθηκε ως ουσία σύγκρισης. Στη μελέτη για την επώδυνη διαβητική περιφερική νευροπάθεια, η ταπενταδόλη διαφοροποιήθηκε από το εικονικό φάρμακο που χρησιμοποιήθηκε ως ουσία σύγκρισης.

Επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα: Σε μια εκτενή μελέτη του διαστήματος QT σε ανθρώπους, δεν καταδείχθηκε καμία επίδραση των πολλαπλών θεραπευτικών και υπερθεραπευτικών δόσεων της ταπενταδόλης στο διάστημα QT. Αντίστοιχα, η ταπενταδόλη δεν είχε παρόμοια επίδραση στις λοιπές παραμέτρους του ΗΚΓ (καρδιακή συχνότητα, διάστημα PR, διάρκεια QRS, κύμα Τ ή μορφολογία κύματος U).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η επέκταση της ένδειξης σε παιδιά ηλικίας > 6 ετών βασίζεται σε μια προσέγγιση παρέκτασης αντιστοίχισης έκθεσης που υποστηρίζεται από μοντέλα προσομοίωσης popPK. Με τις συνιστώμενες δόσεις στα παιδιά επιτυγχάνεται παρόμοια έκθεση στην ταπενατδόλη όπως στους ενήλικες.

Έχει πραγματοποιηθεί μια τυχαιοποιημένη, ενεργά ελεγχόμενη, ανοιχτής επισήμανσης μη-κατωτερότητας μελέτη (KF5503/66) σε 69 παιδιά ηλικίας 6 έως κάτω των 18 ετών που υποφέρουν από σοβαρό πόνο που αναμενόταν να απαιτήσει θεραπεία με οπιοειδή για τουλάχιστον 14 ημέρες. 45 από αυτά τα παιδιά τυχαιοποιήθηκαν στη μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης (PR) της ταπενταδόλης. Τα παιδιά έλαβαν θεραπεία με δόσεις προσαρμοσμένες στο βάρος μεταξύ των 25 mg και 250 mg ταπενταδόλης PR δύο φορές ημερησίως ή ισοδύναμες δόσεις του φαρμάκου σύγκρισης κατά τη διάρκεια μιας περιόδου θεραπείας 14 ημερών. Το προφίλ ασφάλειας της ταπενταδόλης PR σε αυτά τα παιδιά ήταν συγκρίσιμο με το φάρμακο σύγκρισης και παρόμοιο με το προφίλ ασφάλειας που παρατηρήθηκε σε ενήλικες που έλαβαν θεραπεία με ταπενταδόλη PR. Το προφίλ ασφάλειας της ταπενταδόλης PR διατηρήθηκε σε 9 παιδιά κατά την περίοδο παράτασης μιας μελέτης ανοιχτής επισήμανσης έως και ένα έτος.

Δεδομένα μετά την κυκλοφορία

Πραγματοποιήθηκαν δύο μελέτες μετά την κυκλοφορία για να εξεταστεί η πρακτική χρήση της ταπενταδόλης.

Η αποτελεσματικότητα των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης ταπενταδόλης έχει αξιολογηθεί σε μία πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή μελέτη παράλληλων ομάδων, με ασθενείς που έπασχαν από οσφυαλγία με νευροπαθητικά στοιχεία (KF5503/58). Οι μειώσεις στην μέση ένταση του πόνου ήταν παρόμοιες στην ομάδα θεραπείας με ταπενταδόλη και στην ομάδα της ουσίας σύγκρισης, η οποία λάμβανε έναν συνδυασμό δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης ταπενταδόλης και δισκίων πρεγκαμπαλίνης άμεσης αποδέσμευσης.

Σε μία ανοιχτής επισήμανσης, πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη δοκιμή με ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή χρόνια οσφυαλγία με νευροπαθητικά στοιχεία (KF5503/60), τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης ταπενταδόλης συσχετίστηκαν με σημαντικές μειώσεις στη μέση ένταση του πόνου.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από τη χορήγηση μίας δόσης (σε νηστεία) του Ταπενταδόλη retard είναι περίπου 32% λόγω του εκτενούς μεταβολισμού πρώτης διόδου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ταπενταδόλης στον ορό παρατηρούνται μεταξύ 3 και 6 ωρών μετά από τη χορήγηση δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Έχουν παρατηρηθεί δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις στην AUC μετά από τη χορήγηση δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης στο θεραπευτικό εύρος της δόσης.

Μια μελέτη πολλαπλής δόσης με χορήγηση δύο φορές την ημέρα όπου χρησιμοποιούνταν 86 mg και 172 mg ταπενταδόλης χορηγούμενα ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης έδειξε αναλογία συγκέντρωσης της τάξης του 1,5 περίπου για τη μητρική δραστική ουσία, τιμή που καθορίζεται κυρίως από το δοσολογικό διάστημα και τη φαινόμενη ημιπερίοδο ζωής της ταπενταδόλης. Οι συγκεντρώσεις της ταπενταδόλης στον ορό σε σταθερή κατάσταση επιτυγχάνονται τη δεύτερη ημέρα του θεραπευτικού σχήματος.

Επίδραση της Τροφής Η AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 8% και 18%, αντίστοιχα, όταν τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης χορηγήθηκαν μετά από πρωινό γεύμα πλούσιο σε λιπαρά και θερμίδες. Αυτό θεωρήθηκε ότι δεν είναι κλινικά σχετικό καθώς βρίσκεται εντός του πλαισίου της φυσιολογικής μεταβλητότητας των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της ταπενταδόλης μεταξύ διαφορετικών ατόμων. Το Ταπενταδόλη retard μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς φαγητό.

Κατανομή

Η ταπενταδόλη κατανέμεται ευρέως στο σώμα. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής (Vz) για την ταπενταδόλη είναι 540 +/- 98 l. Η δέσμευση με πρωτεΐνες ορού είναι χαμηλή και φτάνει περίπου το 20%.

Βιομετασχηματισμός

Στους ανθρώπους, ο μεταβολισμός της ταπενταδόλης είναι εκτενής. Μεταβολίζεται περίπου το 97% της μητρικής ουσίας. Η κύρια οδός μεταβολισμού της ταπενταδόλης είναι η σύζευξη με το γλυκουρονικό οξύ για την παραγωγή γλυκουρονιδίων. Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου το 70% της δόσης εκκρίνεται στα ούρα ως συζευγμένη μορφή (55% γλυκουρονίδιο και 15% θειική ταπενταδόλη). Η UDP γλυκουρονυλ-τρανσφεράση (UGT) είναι το κύριο ένζυμο που συμμετέχει στη γλυκουρονιδίωση (κυρίως οι ισομορφές UGT1A6, UGT1A9 και UGT2B7). Συνολικά, το 3% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη δραστική ουσία. Η ταπενταδόλη μεταβολίζεται επιπλέον σε Ν-διμεθυλ-ταπενταδόλη (13%) από τα CYP2C9 και CYP2C19 και σε υδροξυ-ταπενταδόλη (2%) από το CYP2D6, οι οποίες εν συνεχεία μεταβολίζονται περαιτέρω μέσω σύζευξης. Επομένως, ο μεταβολισμός της δραστικής ουσίας που γίνεται μέσω του κυτοχρώματος P450 είναι λιγότερο σημαντικός από τη γλυκουρονιδίωση.

Κανένας από τους μεταβολίτες δεν συμβάλλει στην αναλγητική δράση.

Αποβολή

Η ταπενταδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά (99%) μέσω των νεφρών. Η ολική κάθαρση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1.530 +/- 177 ml/min. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι κατά μέσο όρο 5-6 ώρες μετά από την από στόματος χορήγηση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς Η μέση έκθεση (AUC) στην ταπενταδόλη ήταν παρόμοια σε μια μελέτη με ηλικιωμένους (65-78 ετών) σε σύγκριση με τους νεαρούς ενήλικες (19-43 ετών) με 16% χαμηλότερη μέση Cmax να παρατηρείται στην ομάδα των ηλικιωμένων ατόμων σε σύγκριση με τους νεαρούς ενήλικες.

Νεφρική Δυσλειτουργία Η AUC και η Cmax της ταπενταδόλης ήταν συγκρίσιμες σε άτομα με ποικίλο βαθμό νεφρικής λειτουργίας (από φυσιολογική σε σοβαρή διαταραχή). Αντίθετα, παρατηρήθηκε αυξανόμενη έκθεση (AUC) στο ταπενταδόλ-Ο-γλυκουρονίδιο με αυξανόμενο βαθμό νεφρικής διαταραχής. Στα άτομα με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η AUC για το ταπενταδόλ-Ο-γλυκουρονίδιο είναι 1,5, 2,5 και 5,5 φορές υψηλότερη σε σύγκριση με τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αντίστοιχα.

Ηπατική Δυσλειτουργία Η χορήγηση ταπενταδόλης οδήγησε σε υψηλότερη έκθεση και επίπεδα ορού της ταπενταδόλης σε άτομα με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία σε σύγκριση με τους ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Η αναλογία των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της ταπενταδόλης για τις ομάδες με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με την ομάδα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία ήταν 1,7 και 4,2 αντίστοιχα για την AUC, 1,4 και 2,5, αντίστοιχα, για τη Cmax και 1,2 και 1,4, αντίστοιχα για τον t1/2. Ο ρυθμός σχηματισμού ταπενταδόλ-Ο-γλυκουρονιδίου ήταν μικρότερος στα άτομα με αυξημένη ηπατική δυσλειτουργία.

Φαρμακοκινητικές Αλληλεπιδράσεις Η ταπενταδόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης και μόνο μια μικρή ποσότητα μεταβολίζεται από τις οξειδωτικές οδούς.

Από τη στιγμή που η γλυκουρονιδίωση είναι ένα σύστημα υψηλής απόδοσης/χαμηλής συγγένειας, που δεν υφίσταται εύκολα κορεσμό ακόμα και σε συνθήκες νόσου, και καθώς οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις των δραστικών ουσιών βρίσκονται γενικά κάτω από τις απαιτούμενες συγκεντρώσεις για την πιθανή αναστολή της γλυκουρονιδίωσης, δεν είναι πιθανό να εμφανιστούν οι όποιες κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις προκαλούνται από τη γλυκουρονιδίωση. Σε ένα σύνολο μελετών φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης όπου χρησιμοποιήθηκε παρακεταμόλη, ναπροξένη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ και προβενεσίδη, διερευνήθηκε η πιθανή επίδραση αυτών των δραστικών ουσιών στη γλυκουρονιδίωση της ταπενταδόλης. Οι μελέτες με ναπροξένη (500 mg δις ημερησίως για 2 ημέρες) και προβενεσίδη (500 mg δύο φορές την ημέρα για 2 ημέρες) ως διερευνητικές δραστικές ουσίες έδειξαν αυξήσεις στην AUC της ταπενταδόλης κατά 17% και 57%, αντίστοιχα. Συνολικά, στις μελέτες αυτές δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετικές επιδράσεις στις συγκεντρώσεις της ταπενταδόλης στον ορό.

Επιπλέον, πραγματοποιήθηκαν μελέτες αλληλεπίδρασης της ταπενταδόλης με μετοκλοπραμίδη και ομεπραζόλη για να διευρευνηθεί η πιθανή επίδραση αυτών των δραστικών ουσιών στην απορρόφηση της ταπενταδόλης. Οι μελέτες αυτές δεν έδειξαν επίσης κλινικά σχετικές επιδράσεις στις συγκεντρώσεις της ταπενταδόλης στον ορό.

In vitro μελέτες δεν έδειξαν ότι η ταπενταδόλη έχει τη δυνατότητα είτε να αναστείλει είτε να επάγει τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Επομένως, δεν είναι πιθανό να εμφανιστούν κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις που καταλύονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450.

Η δέσμευση της ταπενταδόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (περίπου 20%). Επομένως, είναι χαμηλή η πιθανότητα φαρμακοκινητικών φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων με εκτόπιση από το σημείο δέσμευσης της πρωτεΐνης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Απορρόφηση Χρησιμοποιώντας δοσολογία προσαρμοσμένη στο βάρος, οι μέσες συγκεντρώσεις ταπενταδόλης στον ορό που παρατηρήθηκαν στον παιδιατρικό πληθυσμό ήταν στο εύρος των συγκεντρώσεων που παρατηρήθηκαν σε ενήλικα άτομα.

Επίδραση της Τροφής Δεν έχει πραγματοποιηθεί σε παιδιά και εφήβους κάποια ειδική δοκιμή σχετικά με την επίδραση της τροφής. Σε δοκιμή φάσης ΙΙ/ΙΙΙ που πραγματοποιήθηκε σε παιδιά και εφήβους, το Ταπενταδόλη retard δόθηκε ανεξάρτητα από τη λήψη τροφής. Με βάση τα δεδομένα για την αποτελεσματικότητα που ελήφθησαν κατά την διάρκεια δοκιμής σε παιδιά και εφήβους, η επίδραση της τροφής δεν φαίνεται να έχει κλινική συσχέτιση. Το Ταπενταδόλη retard μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς φαγητό.

Κατανομή Με βάση μια φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού, ο μέσος (± SD) φαινομενικός όγκος κατανομής (V/F) της ταπενταδόλης μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων PR ταπενταδόλης στους παιδιατρικούς ήταν 528 L (± 227 L) για παιδιά ηλικίας 6 ετών έως κάτω των 12 ετών και 795 L (± 220 L) για παιδιά ηλικίας 12 ετών έως κάτω των 18 ετών.

Βιομετασχηματισμός Στους ανθρώπους ηλικίας 5 μηνών ή άνω ο μεταβολισμός της ταπενταδόλης είναι εκτενής.

Αποβολή Με βάση μια φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού, η μέση (± SD) φαινομενική από του στόματος κάθαρση (CL/F) της ταπενταδόλης μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων PR ταπενταδόλης στους παιδιατρικούς ήταν 135 L/h (± 51 L/h) για παιδιά ηλικίας 6 ετών έως κάτω των 12 ετών και 180 L/h (± 45 L/h) για παιδιά ηλικίας 12 ετών έως κάτω των 18 ετών.

Ειδικοί πληθυσμοί Νεφρική και Ηπατική δυσλειτουργία Το Ταπενταδόλη retard δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά και εφήβους με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.

Φαρμακοκινητικές Αλληλεπιδράσεις Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές δοκιμές αλληλεπίδρασης φαρμάκου-φαρμάκου σε παιδιά και εφήβους.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ταπενταδόλη είναι ένα κεντρικά δρών, συνθετικό αναλγητικό. Παρόλο που η κλινική τους σημασία είναι ασαφής, πιστεύεται ότι η ταπενταδόλη έχει δύο κύριους μηχανισμούς δράσης. * Επιλεκτικός αγωνιστής των μυ-οπιοειδών υποδοχέων (MOR):…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από τη χορήγηση μίας δόσης (σε νηστεία) του Ταπενταδόλη retard είναι περίπου 32% λόγω του εκτενούς μεταβολισμού πρώτης διόδου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ταπενταδόλης στον ορό παρατηρούνται μεταξύ 3…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Στους ανθρώπους, περίπου το 97% της μητρικής ένωσης μεταβολίζεται. Η ταπενταδόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οδών Φάσης ΙΙ, και μόνο μια μικρή ποσότητα μεταβολίζεται μέσω οξειδωτικών οδών Φάσης Ι· επομένως, ο μεταβολισμός του φαρμάκου που…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης ταπενταδόλης σε κατάσταση νηστείας είναι περίπου 32% λόγω εκτεταμένης μεταβολισμού πρώτης διόδου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ταπενταδόλης στον ορό συνήθως…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αναπνευστική καταστολή	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	στενά	Συγχορήγηση με βουπρενορφίνη
Αναπνευστική λειτουργία	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	στενά	Συγχορήγηση με κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα
Κλινική παρακολούθηση (γενική)	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Κίνδυνος διαταραχής από χρήση οπιοειδών (OUD)

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ταπενταδόλη είναι ένας οπιοειδής αγωνιστής που προκαλεί φυσιολογικές επιδράσεις που είναι κοινές στην κατηγορία των οπιοειδών φαρμάκων. Αυτές οι επιδράσεις περιλαμβάνουν μυόωση, μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα και περιφερική αγγειοδιαστολή. Η ταπενταδόλη προκαλεί αναπνευστική καταστολή μειώνοντας την ανταπόκριση των αναπνευστικών κέντρων του εγκεφαλικού στελέχους τόσο στην αύξηση της τάσης του διοξειδίου του άνθρακα όσο και στη ηλεκτρική διέγερση. Η ταπενταδόλη έχει υψηλό δυναμικό κατάχρησης και κακής χρήσης, το οποίο μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη διαταραχής χρήσης ουσιών. Η κατάχρηση της ταπενταδόλης ενέχει κίνδυνο υπερδοσολογίας και θανάτου, ο οποίος αυξάνεται με την ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ ή άλλων κατασταλτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ταπενταδόλη είναι ένα κεντρικά δρών, συνθετικό αναλγητικό. Παρόλο που η κλινική τους σημασία είναι ασαφής, πιστεύεται ότι η ταπενταδόλη έχει δύο κύριους μηχανισμούς δράσης.

Επιλεκτικός αγωνιστής των μυ-οπιοειδών υποδοχέων (MOR): Συνδέεται με τους MOR με συγγένεια τουλάχιστον δέκα φορές μεγαλύτερη σε σχέση με τους δέλτα- και κάππα-οπιοειδείς υποδοχείς.
Αναστολή επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης: Αυξάνει τα επίπεδα νοραδρεναλίνης και ενεργοποιεί τους άλφα-2 υποδοχείς για να προάγει την αναλγησία.

Η ταπενταδόλη είναι ασθενής αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης· ωστόσο, αυτή η δράση δεν συμβάλλει στην αναλγητική της δράση.

Οι θεραπείες για τον νευροπαθητικό πόνο είτε δεν είναι πλήρως αποτελεσματικές είτε έχουν προβληματικές παρενέργειες. Συχνά χρησιμοποιούνται συνδυασμοί φαρμάκων. Η ταπενταδόλη είναι ένα νεότερο μόριο που προκαλεί αναλγησία σε διάφορα μοντέλα πόνου μέσω δύο ανασταλτικών μηχανισμών, δηλαδή κεντρικού αγωνισμού των μυ-οπιοειδών υποδοχέων (MOR) και αναστολής επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης. Αυτά τα δύο συστατικά αλληλεπιδρούν συνεργιστικά, με αποτέλεσμα επίπεδα αναλγησίας παρόμοια με αυτά των οπιοειδών αναλγητικών όπως η οξυκωδόνη και η μορφίνη, αλλά με πιο ανεκτές παρενέργειες.

Ο δεξιός κεντρικός πυρήνας της αμυγδαλής (CeA) είναι κρίσιμος για την πλάγια σπειραματική ανιούσα οδό πόνου, ρυθμίζει τις κατιούσες οδούς πόνου και είναι κλειδί στα συναισθηματικά-αφektive συστατικά του πόνου. Λίγες μελέτες έχουν διερευνήσει τη φαρμακολογία των λιμβικών περιοχών του εγκεφάλου σε μοντέλα πόνου. Εδώ προσδιορίσαμε τις δράσεις της συστημικής ταπενταδόλης σε νευρώνες του δεξιού CeA σε ζώα με νευροπάθεια και ποιο συστατικό της ταπενταδόλης συμβάλλει στην επίδρασή της. Καταγράφηκαν νευρωνικές αποκρίσεις σε πολυτροπικές περιφερικές διεγέρσεις ζώων με απολίνωση νεύρου ή χειρουργείο εικονικής επέμβασης πριν και μετά από δύο δόσεις ταπενταδόλης. Μετά την υψηλότερη δόση ταπενταδόλης χορηγήθηκαν είτε ναλοξόνη είτε γιοχιμπίνη. Η συστημική ταπενταδόλη είχε ως αποτέλεσμα δοσοεξαρτώμενη μείωση της δραστηριότητας των νευρώνων του δεξιού CeA μόνο στη νευροπάθεια. Τόσο η ναλοξόνη όσο και η γιοχιμπίνη ανέστρεψαν αυτήν την επίδραση σε βαθμό που ήταν επιλεκτικός ως προς τη λειτουργία. Οι αλληλεπιδράσεις των συστατικών της ταπενταδόλης δεν περιορίζονται στη συνεργία μεταξύ του MOR και των α2-αδρενοϋποδοχέων που παρατηρείται σε σπονδυλικά επίπεδα, αλλά παρατηρούνται σε αυτήν την υπερσπονδυλική θέση όπου η καταστολή των αποκρίσεων μπορεί να σχετίζεται με την ικανότητα του φαρμάκου να τροποποιεί τα συναισθηματικά συστατικά του πόνου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης ταπενταδόλης σε κατάσταση νηστείας είναι περίπου 32% λόγω εκτεταμένης μεταβολισμού πρώτης διόδου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ταπενταδόλης στον ορό συνήθως παρατηρούνται περίπου 1,25 ώρες μετά τη λήψη. Παρατηρήθηκαν δοσοαναλογικές αυξήσεις στις τιμές Cmax και AUC της ταπενταδόλης στην περιοχή δόσεων 50 έως 150 mg. Μια μελέτη επαναλαμβανόμενων δόσεων (κάθε 6 ώρες) με δόσεις που κυμαίνονταν από 75 έως 175 mg ταπενταδόλης έδειξε μέσο παράγοντα συσσώρευσης 1,6 για το μητρικό φάρμακο και 1,8 για τον κύριο μεταβολίτη ταπενταδόλη-Ο-γλυκουρονίδη, οι οποίοι καθορίζονται κυρίως από το διάστημα χορήγησης και τον φαινόμενο χρόνο ημίσειας ζωής της ταπενταδόλης και του μεταβολίτη της.

Η AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 25% και 16% αντίστοιχα, όταν η ταπενταδόλη χορηγήθηκε μετά από γεύμα πλούσιο σε λιπαρά και θερμίδες. Η ταπενταδόλη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.

Η ταπενταδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κατά 99% μέσω των νεφρών.

Η ταπενταδόλη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής (Vz) για την ταπενταδόλη είναι 540 ± 98 L.

Η συνολική κάθαρση είναι 1530 ± 177 mL/min.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 70% μιας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως γλυκουρονίδια ή θειϊκά συζεύγματα και μόνο το 3% απεκκρίνεται αμετάβλητο. Η ταπενταδόλη και οι ανενεργοί μεταβολίτες της αποβάλλονται κυρίως από τους νεφρούς (99%).

Η ταπενταδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά (99%) μέσω των νεφρών. … Η συνολική κάθαρση είναι 1530 +/- 177 mL/min.

Η ταπενταδόλη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής (Vz) για την ταπενταδόλη είναι 540 +/- 98 L. Η δέσμευση με πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή και ανέρχεται περίπου στο 20%.

Αναφέρονται συγκεντρώσεις μετά θάνατον κατανομής του αναλγητικού ταπενταδόλη και του μεταβολίτη του N-δεσμεθυλταπενταδόλη. Η ταπενταδόλη είναι ένας συνθετικός αγωνιστής των μυ-οπιοειδών υποδοχέων που έχει επίσης δράση αναστολέα επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης. Το εργαστήριο έλαβε δύο περιπτώσεις. Περίπτωση 1: Ένας 19χρονος, παχύσαρκος άνδρας με αιφνίδιο απροσδόκητο θάνατο. Τα αποτελέσματα τοξικολογίας αποκάλυψαν ταπενταδόλη (ακτινικό αίμα: 0,77 mg/L, ήπαρ: 1,65 mg/kg), N-δεσμεθυλταπενταδόλη (ακτινικό αίμα: 0,07 mg/L, ήπαρ: 0,19 mg/kg), διαζεπάμη (ακτινικό αίμα: 0,04 mg/L), νορδιαζεπάμη (ακτινικό αίμα: 0,06 mg/L) και αμιοδαρόνη (ακτινικό αίμα: 5,30 mg/L). Περίπτωση 2: Μια 60χρονη γυναίκα που πέθανε από επιπλοκές μετά από ολική αρθροπλαστική ισχίου. Μόνο ταπενταδόλη (ακτινικό αίμα: 0,26 mg/L, ήπαρ: 0,52 mg/kg) βρέθηκε στα αποτελέσματα τοξικολογίας. Ποσοτικά αποτελέσματα ταπενταδόλης/N-δεσμεθυλταπενταδόλης επιτεύχθηκαν με χρήση υγρής χρωματογραφίας-φασματομετρίας μάζας σε λειτουργία παρακολούθησης πολλαπλών αντιδράσεων. …

/ΓΑΛΑ/ Ορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ταπενταδόλη μπορεί να κατανεμηθεί στο γάλα· το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες γυναίκες.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Η δέσμευση με πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 20%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Στους ανθρώπους, περίπου το 97% της μητρικής ένωσης μεταβολίζεται. Η ταπενταδόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οδών Φάσης ΙΙ, και μόνο μια μικρή ποσότητα μεταβολίζεται μέσω οξειδωτικών οδών Φάσης Ι· επομένως, ο μεταβολισμός του φαρμάκου που μεσολαβείται από το σύστημα κυτοχρώματος P450 έχει μικρότερη σημασία από τη σύζευξη φάσης ΙΙ. Η κύρια οδός μεταβολισμού της ταπενταδόλης είναι η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ για την παραγωγή γλυκουρονιδίων. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 70% του φαρμάκου, εκ των οποίων το 55% είναι ο μεταβολίτης Ο-γλυκουρονίδη και το 15% είναι ο θειϊκός μεταβολίτης, απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου το 3% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.

Η ταπενταδόλη μπορεί επίσης να υποστεί απομεθυλίωση που μεσολαβείται από CYP2C9 και CYP2C19 για να σχηματίσει N-δεσμεθυλταπενταδόλη, η οποία αντιστοιχεί στο 13% της δόσης. Περίπου το 2% της ταπενταδόλης μπορεί επίσης να υποστεί υδροξυλίωση που μεσολαβείται από CYP2D6 για να σχηματίσει Υδροξυταπενταδόλη. Η N-δεσμεθυλταπενταδόλη και η Υδροξυταπενταδόλη μπορούν περαιτέρω να γλυκουρονιδοποιηθούν. Οι μεταβολίτες της ταπενταδόλης δεν συμβάλλουν στη φαρμακολογική δραστηριότητα της ταπενταδόλης.

Η ταπενταδόλη είναι ένα νέο, κεντρικά δρών αναλγητικό που συνδυάζει την αγωνιστική δράση στους μυ-οπιοειδείς υποδοχείς (MOR) και την αναστολή επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης (NA) σε ένα μόνο μόριο. Πολλά κλασικά οπιοειδή σχηματίζουν ενεργούς μεταβολίτες που συμβάλλουν στην αναλγησία ή/και στις παρενέργειες, και το εμπλεκόμενο σύμπλεγμα ενζύμων κυτοχρώματος P450 μπορεί να προκαλέσει φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και μεταβλητότητα στην αποτελεσματικότητα του φαρμάκου λόγω πολυμορφισμών ενζύμων. Εδώ αναφέρουμε τη σημασία των μεταβολιτών της ταπενταδόλης. Εννέα μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του κύριου μεταβολίτη ταπενταδόλη-Ο-γλυκουρονίδη, δεν είχαν αναλγητικές επιδράσεις στη δοκιμασία ουράς-φωτιάς σε ποντίκια. Στη δοκιμασία πόνου phenylquinone σε ποντίκια, μόνο 5 από αυτούς τους μεταβολίτες έδειξαν αναλγητικές επιδράσεις. Η απουσία ή η παρουσία αναλγησίας συσχετίστηκε με μέτρια δραστηριότητα (0,5 uM < Ki < 1,1 uM) στον μεταφορέα NA ή στο MOR. Ωστόσο, η συστημική έκθεση για αυτούς τους μεταβολίτες που βρέθηκαν σε ανθρώπους μετά από θεραπευτικές από του στόματος δόσεις ταπενταδόλης ήταν πολύ χαμηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές Ki τους σε αυτές τις θέσεις σύνδεσης (κατά έναν παράγοντα > 45). Επομένως, είναι εξαιρετικά απίθανο η ταπενταδόλη να σχηματίζει μεταβολίτες που συμβάλλουν σε οποιονδήποτε σχετικό βαθμό στην αναλγητική της δράση.

Στους ανθρώπους, περίπου το 97% της μητρικής ένωσης μεταβολίζεται. Η ταπενταδόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οδών Φάσης 2, και μόνο μια μικρή ποσότητα μεταβολίζεται μέσω οξειδωτικών οδών Φάσης 1. Η κύρια οδός μεταβολισμού της ταπενταδόλης είναι η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ για την παραγωγή γλυκουρονιδίων. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 70% (55% Ο-γλυκουρονίδη και 15% θειϊκή μορφή ταπενταδόλης) της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα σε συζευγμένη μορφή. Συνολικά το 3% του φαρμάκου απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Η ταπενταδόλη επιπλέον μεταβολίζεται σε N-δεσμεθυλταπενταδόλη (13%) από CYP2C9 και CYP2C19 και σε υδροξυταπενταδόλη (2%) από CYP2D6, οι οποίες περαιτέρω μεταβολίζονται με σύζευξη. Επομένως, ο μεταβολισμός του φαρμάκου που μεσολαβείται από το σύστημα κυτοχρώματος P450 έχει μικρότερη σημασία από τη σύζευξη φάσης 2. Κανένας από τους μεταβολίτες δεν συμβάλλει στην αναλγητική δραστηριότητα. Η ταπενταδόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά (99%) μέσω των νεφρών.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου τέσσερις ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.

Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ταπενταδόλης είναι 4 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά των αδρενεργικών διαβιβαστών στους ακραίους νευράξονες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των ακραίων νευράξονων. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΑ) και οι αμφεταμίνες περιλαμβάνονται στα θεραπευτικά σημαντικά φάρμακα που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά της σεροτονίνης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

H8A007M585

TAPENTADOL

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Οπιοειδής Αγωνιστής

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Οπιοειδείς Αγωνιστές

Η ταπενταδόλη είναι ένας Οπιοειδής Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της ταπενταδόλης είναι ως Οπιοειδής Αγωνιστής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

20%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9838022

Μοριακός τύπος

C14H23NO

Μοριακό βάρος

221.34

IUPAC

3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol

InChIKey

KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά των αδρενεργικών διαβιβαστών στους ακραίους νευράξονες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των ακραίων νευράξονων. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΑ) και οι αμφεταμίνες περιλαμβάνονται στα θεραπευτικά σημαντικά φάρμακα που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά της σεροτονίνης.