PREGABALIN
Πρεγκαμπαλίνη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντι-επιληπτικά, άλλα αντι-επιληπτικά, κωδικός ATC: N03AX16.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διαταραχή γενικευμένου άγχους
-
G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιληψία
-
G89 Πόνος, που δεν ταξινομείται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νευροπαθητικός πόνος
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SIRANALEN OS
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: με ή χωρίς τροφή
- Δόση έναρξης: 150 mg (7,5 ml) ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Με βάση την απόκριση και την ανεκτικότητα του κάθε ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά.
-
Ενήλικες (Γενικά)Δόση150-600 mg (7,5-30 ml) ημερησίωςΣε δύο ή τρεις διηρημένες δόσεις
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ δόση εξατομικεύεται σύμφωνα με την κάθαρση της κρεατινίνης (CLcr) (βλ. Πίνακα 1). Για ασθενείς που κάνουν αιμοδιύλιση, εκτός από την ημερήσια δόση, χορηγείται συμπληρωματική δόση μετά από κάθε συνεδρία αιμοδιύλισης.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Παιδιά κάτω των 12 ετών και έφηβοι (12-17 ετών)Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αποδειχθεί. Δεν μπορούν να γίνουν συστάσεις για τη δοσολογία.
-
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)Μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης λόγω μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Διαβητικοί ασθενείςΠληθυσμόςΟρισμένοι διαβητικοί ασθενείς, που παίρνουν βάρος κατά τη θεραπεία με πρεγκαμπαλίνηΜπορεί να χρειαστούν ρύθμιση των υπογλυκαιμικών τους φαρμακευτικών προϊόντων
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένου αγγειοοιδήματος)Η πρεγκαμπαλίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως, αν εμφανισθούν συμπτώματα αγγειοοιδήματος, όπως οίδημα προσώπου, περιστοματικής περιοχής ή ανωτέρου αναπνευστικού
-
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR) (σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τα σημεία και τα συμπτώματα και να παρακολουθούνται στενά για δερματικές αντιδράσεις. Σε περίπτωση εμφάνισης σημείων και συμπτωμάτων που υποδηλώνουν τέτοιες αντιδράσεις, η θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης εναλλακτικής θεραπείας.
-
Ζάλη, υπνηλία, απώλεια συνείδησης, σύγχυση και επηρεασμένη διανοητική κατάστασηΠληθυσμόςΗλικιωμένοι (κίνδυνος πτώσης), γενικά ασθενείςΣτους ασθενείς πρέπει να δίνεται συμβουλή να είναι προσεκτικοί μέχρι να εξοικειωθούν με τις πιθανές αντιδράσεις που μπορεί να έχουν στο φαρμακευτικό προϊόν
-
Αντιδράσεις σχετικές με την όραση (θάμβος όρασης, μείωση οπτικής οξύτητας, μεταβολές οπτικού πεδίου, απώλεια όρασης)Η διακοπή της πρεγκαμπαλίνης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την αποδρομή ή τη βελτίωση αυτών των οπτικών συμπτωμάτων
-
Νεφρική ανεπάρκεια
-
Διακοπή συγχορηγούμενων αντι-επιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντωνΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την διακοπή συγχορηγούμενων αντι-επιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων, ώστε, όταν έχει επιτευχθεί ο έλεγχος των σπασμών με την πρεγκαμπαλίνη ως συμπληρωματική θεραπεία, να δίνεται η πρεγκαμπαλίνη ως μονοθεραπεία
-
Στερητικά συμπτώματαΟ ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για αυτά κατά την έναρξη της θεραπείας
-
Σπασμοί (συμπεριλαμβανομένου του status epilepticus και των σπασμών γενικευμένης επιληψίας)Μπορεί να εμφανισθούν κατά τη διάρκεια χρήσης της πρεγκαμπαλίνης ή σύντομα μετά τη διακοπή της πρεγκαμπαλίνης
-
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματαΗ πρεγκαμπαλίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς
-
Θεραπεία του κεντρικού νευροπαθητικού πόνου λόγω βλάβης του νωτιαίου μυελούπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με κεντρικό νευροπαθητικό πόνο λόγω βλάβης του νωτιαίου μυελούΤο γεγονός (αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικά ΚΝΣ και υπνηλία) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν όταν συνταγογραφείται η πρεγκαμπαλίνη σε αυτήν την κατάσταση
-
Αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονική συμπεριφοράΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με αντιεπιληπτικά φάρμακαΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικών συμπεριφορών και να εφαρμόζεται η κατάλληλη θεραπεία. Συνιστάται στους ασθενείς (και σε αυτούς που τους φροντίζουν) να αναζητούν ιατρική συμβουλή, σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων αυτοκτονικού ιδεασμού ή αυτοκτονικής συμπεριφοράς.
-
Μειωμένη λειτουργία του κατώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (π.χ. εντερική απόφραξη, παραλυτικός ειλεός, δυσκοιλιότητα)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν συγχορήγηση πρεγκαμπαλίνης με φάρμακα που ενδέχεται να προκαλέσουν δυσκοιλιότητα (όπως οπιοειδή αναλγητικά), ιδιαίτερα γυναίκες ασθενείς και ηλικιωμένοιΌταν η πρεγκαμπαλίνη και οπιοειδή χορηγηθούν μαζί, θα πρέπει να λαμβάνονται μέτρα κατά της δυσκοιλιότητας
-
Ταυτόχρονη χρήση με οπιοειδή (κίνδυνος καταστολής του ΚΝΣ)προσοχήΣυνιστάται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση πρεγκαμπαλίνης ταυτόχρονα με οπιοειδή (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
-
Ακατάλληλη χρήση, πιθανότητα κατάχρησης ή εξάρτησηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης ουσιώνΘα πρέπει να δίνεται προσοχή και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για συμπτώματα ακατάλληλης χρήσης, κατάχρησης ή εξάρτησης από την πρεγκαμπαλίνη
-
ΕγκεφαλοπάθειαΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενες καταστάσεις που μπορεί να προκαλέσουν εγκεφαλοπάθεια
-
Αναπνευστική καταστολήΠληθυσμόςΑσθενείς με υποβαθμισμένη αναπνευστική λειτουργία, αναπνευστική ή νευρολογική νόσο, νεφρική δυσλειτουργία, συνοδό χρήση κατασταλτικών του ΚΝΣ και οι ηλικιωμένοιΕνδέχεται να απαιτηθούν προσαρμογές της δόσης σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Δοσολογία)
-
Έκδοχα που μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσειςΜπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς καθυστερημένα)
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΠιθανή ενίσχυση της δράσης. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσειςΣύστασηΠροσοχή λόγω πιθανής ενίσχυσης της δράσης.
-
προσοχήΔρα αθροιστικά επί της δράσης της οξυκωδόνης στην έκπτωση της νοητικής και της συνολικής κινητικής λειτουργίας. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.ΣύστασηΠροσοχή λόγω αθροιστικής δράσης επί της νοητικής και κινητικής λειτουργίας.
-
προσοχήΠιθανή ενίσχυση της δράσης. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά αξιοσημείωτες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.ΣύστασηΠροσοχή λόγω πιθανής ενίσχυσης της δράσης.
-
από του στόματος αντιδιαβητικάπαρακολούθησηΔεν είχαν κλινικά σημαντική δράση στην κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης
-
διουρητικάπαρακολούθησηΔεν είχαν κλινικά σημαντική δράση στην κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης
-
ινσουλίνηπαρακολούθησηΔεν είχαν κλινικά σημαντική δράση στην κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης
-
παρακολούθησηΔεν είχαν κλινικά σημαντική δράση στην κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης
-
παρακολούθησηΔεν είχαν κλινικά σημαντική δράση στην κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης
-
παρακολούθησηΔεν είχαν κλινικά σημαντική δράση στην κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης
-
νοραιθιστερόνη και/ή αιθυνυλοιστραδιόλη (από του στόματος αντισυλληπτικά)παρακολούθησηΔεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική σε σταθεροποιημένη κατάσταση, καμιάς από τις δύο ουσίες
-
οπιοειδή και/ή άλλα φαρμακευτικά προϊόντα καταστολής του ΚΝΣπροσοχήΑναφορές αναπνευστικής ανεπάρκειας, κώματος και θανάτωνΣύστασηΕνισχύει τη δράση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ. Απαιτείται προσοχή λόγω αναφορών αναπνευστικής ανεπάρκειας, κώματος και θανάτων.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ρινοφαρυγγίτιδα
- Γριππώδες σύνδρομο
- Ουδετεροπενία
- Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
- Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων
- Υπερευαισθησία
- Αλλεργική αντίδραση
- Αγγειοοίδημα
- Βλατιδώδες εξάνθημα
- Κνίδωση
- Υπεριδρωσία
- Κνησμός
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Κρύος ιδρώτας
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Αυξημένη όρεξη
- Ανορεξία
- Υπογλυκαιμία
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Μειωμένο σωματικό βάρος
- Ευφορική διάθεση
- Σύγχυση
- Ευερεθιστότητα
- Αποπροσανατολισμός
- Αϋπνία
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Ψευδαίσθηση
- Κρίση πανικού
- Ανησυχία
- Διέγερση
- Κατάθλιψη
- Καταθλιπτική διάθεση
- Εξηρμένη συναισθηματική διάθεση
- Επιθετικότητα
- Διακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσης
- Αποπροσωποποίηση
- Δυσκολία ανάκλησης λέξεων
- Διαταραγμένα όνειρα
- Αυξημένη γενετήσια ορμή
- Ανοργασμία
- Απάθεια
- Άγχος
- Νευρικότητα
- Άρση αναστολής
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Αταξία
- Μη φυσιολογικός συντονισμός
- Τρόμος
- Δυσαρθρία
- Αμνησία
- Επηρεασμένη μνήμη
- Διαταραχή στην προσοχή
- Παραισθησία
- Υπαισθησία
- Καταστολή
- Διαταραχή ισορροπίας
- Λήθαργος
- Συγκοπή
- Μυόκλωνος
- Απώλεια συνείδησης
- Ψυχοκινητική υπερκινητικότητα
- Δυσκινησία
- Ζάλη θέσης
- Τρόμος κατά τις εκούσιες κινήσεις
- Νυσταγμός
- Νοητική διαταραχή
- Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
- Διαταραχή λόγου
- Ελάττωση αντανακλαστικών
- Υπεραισθησία
- Αίσθηση καύσου
- Αγευσία
- Σπασμοί
- Παροσμία
- Υποκινησία
- Δυσγραφία
- Παρκινσονισμός
- Ίλιγγος
- Υπαισθησία στόματος
- Μη φυσιολογικό βάδισμα
- Αίσθημα κακουχίας
- Περιφερικό οίδημα
- Οίδημα
- Αίσθηση μέθης
- Αίσθηση μη φυσιολογική
- Κόπωση
- Γενικευμένο οίδημα
- Οίδημα προσώπου
- Άλγος
- Πυρεξία
- Δίψα
- Ρίγη
- Εξασθένιση
- Θαμπή όραση
- Διπλωπία
- Απώλεια περιφερικής όρασης
- Οπτική διαταραχή
- Οίδημα οφθαλμού
- Έλλειμμα στα οπτικά πεδία
- Μειωμένη οπτική οξύτητα
- Πόνος οφθαλμού
- Ασθενωπία
- Φωτοψία
- Ξηροφθαλμία
- Αυξημένη δακρύρροια
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Απώλεια όρασης
- Κερατίτιδα
- Ταλαντευόμενη όραση
- Αλλοιωμένη οπτική αντίληψη βάθους
- Μυδρίαση
- Στραβισμός
- Λάμπον βλέμμα
- Υπερακοΐα
- Ταχυκαρδία
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού
- Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
- Παράταση διαστήματος QT
- Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
- Φλεβοκομβική αρρυθμία
- Υπόταση
- Υπέρταση
- Εξάψεις
- Έξαψη
- Περιφερική ψυχρότητα
- Δύσπνοια
- Επίσταξη
- Βήχας
- Ρινική συμφόρηση
- Ρινίτιδα
- Ροχαλητό
- Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
- Πνευμονικό οίδημα
- Συσφιγκτικό αίσθημα λαιμού
- Αναπνευστική καταστολή
- Αίσθημα σύσφιγξης θώρακα
- Έμετος
- Ναυτία
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Μετεωρισμός
- Διάταση κοιλίας
- Ξηροστομία
- Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
- Υπερέκκριση σιέλου
- Ασκίτης
- Παγκρεατίτιδα
- Οίδημα γλώσσας
- Δυσφαγία
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
- Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
- Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
- Αυξημένη γλυκόζη αίματος
- Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
- Μειωμένο κάλιο αίματος
- Ίκτερος
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Ηπατίτιδα
- Μυϊκή κράμπα
- Αρθραλγία
- Οσφυαλγία
- Πόνος σε άκρο
- Αυχενικός σπασμός
- Διόγκωση άρθρωσης
- Μυαλγία
- Μυϊκές δεσμιδώσεις
- Αυχεναλγία
- Μυϊκή δυσκαμψία
- Ραβδομυόλυση
- Ακράτεια ούρων
- Δυσουρία
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Ολιγουρία
- Κατακράτηση ούρων
- Στυτική δυσλειτουργία
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Καθυστέρηση εκσπερμάτισης
- Δυσμηνόρροια
- Μαστοδυνία
- Αμηνόρροια
- Έκκριση μαστού
- Αύξηση μεγέθους μαστού
- Γυναικομαστία
- Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΖάληΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΑίσθηση μέθηςΓενικές
-
ΣυχνέςΑίσθηση μη φυσιολογικήΓενικές
-
ΣυχνέςΑμνησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΑποπροσανατολισμόςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΑταξίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑυχενικός σπασμόςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχή ισορροπίαςΝευρικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχή στην προσοχήΝευρικό
-
ΣυχνέςΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσαρθρίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕπηρεασμένη μνήμηΝευρικό
-
ΣυχνέςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΕυφορική διάθεσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΚαταστολήΝευρικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΛήθαργοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΜειωμένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικό βάδισμαΝευρικό
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικός συντονισμόςΝευρικό
-
ΣυχνέςΜυϊκή κράμπαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΠτώσηΤραυματισμοί
-
ΣυχνέςΠόνος σε άκροΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΡινοφαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπαισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆλγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΈλλειμμα στα οπτικά πεδίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΈξαψηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα σύσφιγξης θώρακαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΑίσθηση καύσουΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑγευσίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑκράτεια ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑνοργασμίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑπάθειαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑποπροσωποποίησηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑπώλεια περιφερικής όρασηςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΑπώλεια συνείδησηςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑσθενωπίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνηςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράσηΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη γλυκόζη αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη δακρύρροιαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη κρεατινίνη αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυχεναλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΒλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΓαστροοισοφαγική παλινδρόμησηΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΓενικευμένο οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΔίψαΓενικές
-
Όχι συχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔιακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσηςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔιαταραγμένα όνειραΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή λόγουΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔιόγκωση άρθρωσηςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔυσκολία ανάκλησης λέξεωνΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔυσμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔυσουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕλάττωση αντανακλαστικώνΝευρικό
-
Όχι συχνέςΕξάψειςΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
Όχι συχνέςΕξηρμένη συναισθηματική διάθεσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕπηρεασμένη διανοητική κατάστασηΝευρικό
-
Όχι συχνέςΕπιθετικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΖάλη θέσηςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚαθυστέρηση εκσπερμάτισηςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚαταθλιπτική διάθεσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμούΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΚρίση πανικούΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΜειωμένη οπτική οξύτηταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΜειωμένο κάλιο αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΜειωμένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜειωμένος αριθμός αιμοπεταλίωνΑίμα
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυϊκές δεσμιδώσειςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυϊκή δυσκαμψίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυόκλωνοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΝοητική διαταραχήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΝυσταγμόςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΞηρότητα ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΟίδημα οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα προσώπουΓενικές
-
Όχι συχνέςΟπτική διαταραχήΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΠεριφερική ψυχρότηταΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΠυρεξίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΡίγηΓενικές
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΡοχαλητόΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΣεξουαλική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΣυγκοπήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΣυμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΤρόμος κατά τις εκούσιες κινήσειςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΥπαισθησία στόματοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπερέκκριση σιέλουΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΥπεραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπερακοΐαΑυτί
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΦλεβοκομβική βραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΦωτοψίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΨευδαίσθησηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΨυχοκινητική υπερκινητικότηταΝευρικό
-
ΣπάνιεςΆρση αναστολήςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΈκκριση μαστούΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑλλοιωμένη οπτική αντίληψη βάθουςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΑμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΑπώλεια όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΑσκίτηςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑύξηση μεγέθους μαστούΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΔυσγραφίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΚερατίτιδαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΚρύος ιδρώταςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΛάμπον βλέμμαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΜειωμένος αριθμός λευκοκυττάρωνΑίμα
-
ΣπάνιεςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΟίδημα γλώσσαςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟλιγουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΠαράταση διαστήματος QTΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΠαρκινσονισμόςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠαροσμίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠνευμονικό οίδημαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣτραβισμόςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΣυσφιγκτικό αίσθημα λαιμούΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
ΣπάνιεςΤαλαντευόμενη όρασηΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥποκινησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΦλεβοκομβική αρρυθμίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΦλεβοκομβική ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΆγχος (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΆλγος (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική καταστολήΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑϋπνία (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΓριππώδες σύνδρομο (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΔιάρροια (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΖάλη (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψη (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγία (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΝαυτία (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΝευρικότητα (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΣπασμοί (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΥπεριδρωσία (Στερητικό σύμπτωμα)Στερητικά συμπτώματα
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο Πρεγκαμπαλίνη OS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο (εάν το όφελος για τη μητέρα υπερκαλύπτει σαφώς τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο).Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την χρήση της πρεγκαμπαλίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
-
ΓαλουχίαΠρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.Η πρεγκαμπαλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η επίδραση της πρεγκαμπαλίνης στα νεογνά/βρέφη είναι άγνωστη.
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της πρεγκαμπαλίνης στη γυναικεία γονιμότητα. Σε μία κλινική δοκιμή για την αξιολόγηση της επίδρασης της πρεγκαμπαλίνης στην κινητικότητα του σπέρματος, υγιή άρρενα άτομα εκτέθηκαν στην πρεγκαμπαλίνη, σε μία δόση των 600 mg/ημέρα. Μετά από 3 μήνες θεραπείας, δεν υπήρχαν επιδράσεις στην κινητικότητα του σπέρματος. Μία μελέτη γονιμότητας σε θηλυκούς αρουραίους έχει δείξει ανεπιθύμητες επιδράσεις στην αναπαραγωγή. Μελέτες γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους έχουν δείξει ανεπιθύμητες επιδράσεις στην αναπαραγωγή και την ανάπτυξη. Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων είναι άγνωστη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπνηλία
- συγχυτική κατάσταση
- διέγερση
- ανησυχία
- επιληπτικές κρίσεις
- κώμα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντι-επιληπτικά, άλλα αντι-επιληπτικά, κωδικός ATC: N03AX16. Η δραστική ουσία πρεγκαμπαλίνη είναι ανάλογο του γ-αμινοβουτυρικού οξέος [(S)-3-(αμινομέθυλ)-5-μεθυλεξανοϊκό οξύ].
Μηχανισμός δράσης
Η πρεγκαμπαλίνη συνδέεται σε μια επικουρική υποομάδα (α2-δ πρωτεΐνη) των ενεργοποιουμένων από διαφορά δυναμικού διαύλων ασβεστίου στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Νευροπαθητικός πόνος
Αποτελεσματικότητα έχει δειχθεί σε δοκιμές για διαβητική νευροπάθεια, μεθερπητική νευραλγία και βλάβη του νωτιαίου μυελού. Η αποτελεσματικότητα δεν έχει διερευνηθεί σε άλλες μορφές νευροπαθητικού πόνου. Η πρεγκαμπαλίνη έχει μελετηθεί σε 10 ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, διάρκειας έως 13 εβδομάδων με δοσολογία δύο φορές την ημέρα (BID) και διάρκειας έως 8 εβδομάδων με δοσολογία τρεις φορές την ημέρα (TID). Γενικά, τα προφίλ ασφάλειας και αποτελεσματικότητας για τα δοσολογικά σχήματα BID και TID, ήταν παρόμοια. Σε κλινικές δοκιμές διάρκειας έως 12 εβδομάδων για τον περιφερικό και τον κεντρικό νευροπαθητικό πόνο, μείωση του πόνου παρατηρήθηκε από την 1η Εβδομάδα και διατηρήθηκε κατά την διάρκεια της θεραπείας. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές στον περιφερικό νευροπαθητικό πόνο, 35% των ασθενών που τους χορηγήθηκε πρεγκαμπαλίνη και 18% των ασθενών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο, είχαν 50% βελτίωση στην βαθμολογία πόνου. Για τους ασθενείς που δεν παρουσίασαν υπνηλία, αυτή η βελτίωση παρατηρήθηκε στο 33% των ασθενών που τους χορηγήθηκε πρεγκαμπαλίνη και 18% των ασθενών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. Για τους ασθενείς που παρουσίασαν υπνηλία, τα ποσοστά ανταπόκρισης ήταν 48% για την πρεγκαμπαλίνη και 16% για το εικονικό φάρμακο. Σε ελεγχόμενη κλινική δοκιμή στον κεντρικό νευροπαθητικό πόνο, το 22% των ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε πρεγκαμπαλίνη και το 7% των ασθενών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο, είχαν 50% βελτίωση στην βαθμολογία πόνου.
Επιληψία
Συμπληρωματική θεραπεία Η πρεγκαμπαλίνη έχει μελετηθεί σε 3 ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές διάρκειας 12 εβδομάδων, με δοσολογία BID ή TID. Γενικά, τα προφίλ ασφάλειας και αποτελεσματικότητας για τα δοσολογικά σχήματα BID και TID, ήταν παρόμοια. Από την 1η Εβδομάδα παρατηρήθηκε μία μείωση στη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων.
Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της πρεγκαμπαλίνης ως συμπληρωματικής θεραπείας για την επιληψία σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 ετών και εφήβους δεν έχουν τεκμηριωθεί. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε μια μελέτη φαρμακοκινητικής και ανεκτικότητας, στην οποία συμμετείχαν ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως 16 ετών (n=65) με επιληπτικές κρίσεις εστιακής έναρξης, ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν στους ενήλικες. Τα αποτελέσματα μιας ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο μελέτης διάρκειας 12 εβδομάδων σε 295 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 4 έως 16 ετών και μιας ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο μελέτης διάρκειας 14 ημερών σε 175 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 μηνός έως κάτω των 4 ετών, η οποία πραγματοποιήθηκε για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της πρεγκαμπαλίνης ως συμπληρωματικής θεραπείας για την αντιμετώπιση των επιληπτικών κρίσεων εστιακής έναρξης και μιας μελέτης ασφάλειας ανοικτής επισήμανσης 1 έτους, στην οποία συμμετείχαν 54 παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως 16 ετών με επιληψία, υποδεικνύουν ότι η πυρεξία και οι λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος παρατηρήθηκαν ως ανεπιθύμητες ενέργειες πιο συχνά σε σύγκριση με τις μελέτες ενηλίκων ασθενών με επιληψία (βλ. Δοσολογία, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοκινητικές). Στη διάρκειας 12 εβδομάδων ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο μελέτη, οι παιδιατρικοί ασθενείς (4 έως 16 ετών) κατανεμήθηκαν στη λήψη πρεγκαμπαλίνης 2,5 mg/kg/ημέρα (μέγιστο, 150 mg/ημέρα), πρεγκαμπαλίνης 10 mg/kg/ημέρα (μέγιστο, 600 mg/ημέρα) ή εικονικού φαρμάκου. Το ποσοστό των ασθενών με τουλάχιστον 50% μείωση στις επιληπτικές κρίσεις εστιακής έναρξης όπως συγκρίθηκε με την έναρξη ήταν 40,6% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη 10 mg/kg/ημέρα (p=0,0068 έναντι του εικονικού φαρμάκου), 29,1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη 2,5 mg/kg/ημέρα (p=0,2600 έναντι του εικονικού φαρμάκου) και 22,6% αυτών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Στην ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη διάρκειας 14 ημερών, παιδιατρικοί ασθενείς (1 μηνός έως κάτω των 4 ετών) κατανεμήθηκαν στη λήψη πρεγκαμπαλίνης 7 mg/kg/ημέρα, πρεγκαμπαλίνης 14 mg/kg/ημέρα ή εικονικού φαρμάκου. Η εικοσιτετράωρη διάμεση συχνότητα επιληπτικών κρίσεων κατά την έναρξη και την τελευταία επίσκεψη ήταν 4,7 και 3,8 για την πρεγκαμπαλίνη 7 mg/kg/ημέρα, 5,4 και 1,4 για την πρεγκαμπαλίνη 14 mg/kg/ημέρα και 2,9 και 2,3 για το εικονικό φάρμακο, αντίστοιχα. Η πρεγκαμπαλίνη 14 mg/kg/ημέρα μείωσε σημαντικά τη λογαριθμικά μετασχηματισμένη συχνότητα επιληπτικών κρίσεων εστιακής έναρξης έναντι του εικονικού φαρμάκου (p=0,0223). Η πρεγκαμπαλίνη 7 mg/kg/ημέρα δεν εμφάνισε βελτίωση σε σχέση με το εικονικό φάρμακο.
Μονοθεραπεία (νεοδιαγνωσθέντες ασθενείς) Η πρεγκαμπαλίνη έχει μελετηθεί σε 1 ελεγχόμενη κλινική μελέτη διάρκειας 56 εβδομάδων με δοσολογία BID. Η πρεγκαμπαλίνη δεν επέδειξε μη-κατωτερότητα έναντι της λαμοτριγίνης σύμφωνα με το τελικό σημείο της απουσίας σπασμών στους 6 μήνες. Η πρεγκαμπαλίνη και η λαμοτριγίνη παρουσίασαν παρόμοια ασφάλεια και καλή ανοχή.
Διαταραχή Γενικευμένου Άγχους
Η πρεγκαμπαλίνη έχει μελετηθεί σε 6 ελεγχόμενες δοκιμές διάρκειας 4-6 εβδομάδων, σε μία μελέτη ηλικιωμένων διάρκειας 8 εβδομάδων και σε μία μακροχρόνια μελέτη πρόληψης των υποτροπών, με μια διπλά-τυφλή φάση πρόληψης των υποτροπών διάρκειας 6 μηνών. Η ανακούφιση από τα συμπτώματα της ΔΓΑ, όπως αντανακλάται στην Κλίμακα Εκτίμησης του Hamilton (HAM-A), παρατηρήθηκε μέχρι την 1η Εβδομάδα. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές (διάρκειας 4-8 εβδομάδων), το 52% των ασθενών που ελάμβαναν πρεγκαμπαλίνη και το 38% των ασθενών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο παρουσίασαν βελτίωση κατά τουλάχιστον 50% στη συνολική βαθμολογία της HAM-A του τελικού σημείου, σε σχέση με αυτήν της έναρξης. Σε ελεγχόμενες δοκιμές, μία μεγαλύτερη αναλογία ασθενών που ελάμβαναν θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη ανέφεραν θάμβος όρασης, από ότι ασθενείς που ελάμβαναν θεραπεία με εικονικό φάρμακο, το οποίο απέδραμε στην πλειοψηφία των περιστατικών, με τη συνέχιση της χορήγησης. Οφθαλμολογικός έλεγχος (συμπεριλαμβανομένου ελέγχου οπτικής οξύτητας, μεθοδικού ελέγχου οπτικού πεδίου και βυθοσκοπικού ελέγχου με μυδρίαση) διεξήχθηκε σε άνω των 3600 ασθενών, στα πλαίσια ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών. Σε αυτούς τους ασθενείς η οπτική οξύτητα μειώθηκε στο 6,5% των ασθενών που ελάμβαναν θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη και στο 4,8% των ασθενών που ελάμβαναν θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Μεταβολές στο οπτικό πεδίο εντοπίστηκαν στο 12,4% των ασθενών που ελάμβαναν θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη και στο 11,7% των ασθενών που ελάμβαναν θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Βυθοσκοπικές μεταβολές παρατηρήθηκαν στο 1,7% των ασθενών που ελάμβαναν θεραπεία με πρεγκαμπαλίνη και στο 2,1% των ασθενών που ελάμβαναν θεραπεία με εικονικό φάρμακο.
Η φαρμακοκινητική της πρεγκαμπαλίνης σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι παρόμοια σε υγιείς εθελοντές, σε επιληπτικούς ασθενείς, που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά φάρμακα και σε ασθενείς με χρόνιο πόνο.
Απορρόφηση
Η πρεγκαμπαλίνη, χορηγούμενη επί κενού στομάχου, απορροφάται ταχέως, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός 1 ώρας μετά από τη χορήγηση εφάπαξ ή πολλαπλών δόσεων. Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης πρεγκαμπαλίνης υπολογίζεται ότι είναι ≥ 90% και είναι ανεξάρτητη της δόσης. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση, η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 24 έως 48 ωρών. Ο ρυθμός απορρόφησης της πρεγκαμπαλίνης μειώνεται όταν χορηγείται με τροφή, προκαλώντας μείωση της Cmax κατά 25-30% περίπου και επιβράδυνση του tmax σε περίπου 2,5 ώρες. Εντούτοις, η χορήγηση της πρεγκαμπαλίνης με τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στο βαθμό απορρόφησης της πρεγκαμπαλίνης.
Κατανομή
Σε προκλινικές μελέτες, εδείχθη ότι η πρεγκαμπαλίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε μύες, επίμυες και πιθήκους. Εδείχθη επίσης, ότι η πρεγκαμπαλίνη διαπερνά τον πλακούντα των επιμύων και ανευρίσκεται στο γάλα θηλαζόντων επιμύων. Στους ανθρώπους, ο φαινόμενος όγκος κατανομής της πρεγκαμπαλίνης μετά τη χορήγηση από του στόματος είναι περίπου 0,56 l/kg. Η πρεγκαμπαλίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός
Η πρεγκαμπαλίνη υφίσταται ασήμαντο μεταβολισμό στον άνθρωπο. Μετά από χορήγηση ραδιοεπισημασμένης πρεγκαμπαλίνης, περίπου το 98% της ραδιενέργειας που ανακτήθηκε στα ούρα ήταν αμετάβλητη πρεγκαμπαλίνη. Το Ν-μεθυλιωμένο παράγωγο της πρεγκαμπαλίνης, του κύριου μεταβολίτη της πρεγκαμπαλίνης που εντοπίσθηκε στα ούρα, αντιστοιχούσε στο 0,9% της δόσης. Σε προκλινικές μελέτες, δεν υπήρχαν ενδείξεις ρακεμοποίησης του S-εναντιομερούς της πρεγκαμπαλίνης σε R-εναντιομερές.
Αποβολή
Η πρεγκαμπαλίνη αποβάλλεται από τη συστηματική κυκλοφορία κυρίως με απέκκριση από τους νεφρούς, ως αμετάβλητο φάρμακο. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της αποβολής της πρεγκαμπαλίνης είναι 6,3 ώρες. Η κάθαρση από το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης είναι ευθέως ανάλογες της κάθαρσης της κρεατινίνης (βλ. Φαρμακοκινητικές Νεφρική δυσλειτουργία). Είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή σε ασθενείς που κάνουν αιμοδιύλιση (βλ. Δοσολογία Πίνακα 1).
Γραμμικότητα /μη-γραμμικότητα
Η φαρμακοκινητική της πρεγκαμπαλίνης είναι γραμμική για το εύρος της συνιστώμενης ημερήσιας δοσολογίας. Η μεταξύ ατόμων φαρμακοκινητική μεταβλητότητα για την πρεγκαμπαλίνη είναι χαμηλή (< 20%). Η φαρμακοκινητική των πολλαπλών δόσεων μπορεί να προβλεφθεί από τα στοιχεία των άπαξ δόσεων. Επομένως, δεν είναι απαραίτητη η μέτρηση των συγκεντρώσεων της πρεγκαμπαλίνης στο πλάσμα, επί τακτικής βάσεως.
Φαρμακοκινητικές / φαρμακοδυναμικές συσχετίσεις
Φύλο
Οι κλινικές δοκιμές υποδεικνύουν ότι το φύλο δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις της πρεγκαμπαλίνης στο πλάσμα.
Νεφρική δυσλειτουργία
Η κάθαρση της πρεγκαμπαλίνης είναι ευθέως ανάλογη της κάθαρσης κρεατινίνης. Επιπλέον, η πρεγκαμπαλίνη απομακρύνεται αποτελεσματικά από το πλάσμα, με αιμοδιύλιση (μετά από συνεδρία αιμοδιύλισης 4 ωρών, οι συγκεντρώσεις της πρεγκαμπαλίνης στο πλάσμα μειώνονται κατά περίπου 50%). Καθώς η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός απέκκρισης, η μείωση της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και συμπληρωματική δόση μετά από αιμοδιύλιση, είναι απαραίτητη (βλ. Δοσολογία Πίνακα 1).
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Καθώς η πρεγκαμπαλίνη δεν μεταβολίζεται σημαντικά και απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα, η ηπατική δυσλειτουργία, δεν αναμένεται να μεταβάλει σημαντικά τα επίπεδα της πρεγκαμπαλίνης στο πλάσμα.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η φαρμακοκινητική της πρεγκαμπαλίνης αξιολογήθηκε σε παιδιατρικούς ασθενείς με επιληψία (ηλικιακές ομάδες: 1 έως 23 μηνών, 2 έως 6 ετών, 7 έως 11 ετών και 12 έως 16 ετών) σε επίπεδα δοσολογίας 2,5, 5, 10 και 15 mg/kg/ημέρα, σε μία μελέτη φαρμακοκινητικής και ανεκτικότητας. Μετά την από του στόματος χορήγηση της πρεγκαμπαλίνης σε παιδιατρικούς ασθενείς σε κατάσταση νηστείας, ο χρόνος που χρειάστηκε για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα ήταν, γενικά, παρόμοιος σε ολόκληρη την ηλικιακή ομάδα και επιτεύχθηκε 0,5 ώρες έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Οι παράμετροι Cmax και AUC της πρεγκαμπαλίνης αυξήθηκαν γραμμικά σε σχέση με την αύξηση της δόσης σε κάθε ηλικιακή ομάδα. Η AUC ήταν χαμηλότερη κατά 30% σε παιδιατρικούς ασθενείς με βάρος κάτω από 30 kg, λόγω αυξημένης κάθαρσης προσαρμοσμένης στο σωματικό βάρος κατά 43% για αυτούς τους ασθενείς σε σύγκριση με τους ασθενείς με βάρος ≥30 kg. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της πρεγκαμπαλίνης ήταν κατά μέσο όρο περίπου 3 ως 4 ώρες σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας έως 6 ετών και 4 έως 6 ώρες στους ασθενείς ηλικίας 7 ετών και άνω. Η ανάλυση φαρμακοκινητικής του πληθυσμού έδειξε ότι η κάθαρση της κρεατινίνης ήταν σημαντική συμμεταβλητή της κάθαρσης της από του στόματος πρεγκαμπαλίνης, ότι το σωματικό βάρος ήταν σημαντική συμμεταβλητή του φαινόμενου όγκου κατανομής της από του στόματος πρεγκαμπαλίνης και ότι αυτές οι σχέσεις ήταν παρόμοιες στους παιδιατρικούς και τους ενήλικες ασθενείς. Η φαρμακοκινητική της πρεγκαμπαλίνης σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 3 μηνών δεν έχει μελετηθεί (βλ. Δοσολογία, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοδυναμικές).
Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών)
Η κάθαρση της πρεγκαμπαλίνη τείνει να μειώνεται καθώς αυξάνεται η ηλικία. Η μείωση αυτή στην κάθαρση του από του στόματος χορηγούμενης πρεγκαμπαλίνη είναι σύμφωνη με τη μείωση της κάθαρσης της κρεατινίνης που σχετίζεται με την αύξηση της ηλικίας. Πιθανόν να χρειασθεί μείωση της δοσολογίας της πρεγκαμπαλίνης σε ασθενείς που παρουσιάζουν μείωση της νεφρικής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία (βλ. Δοσολογία Πίνακα 1).
Θηλάζουσες μητέρες
Η φαρμακοκινητική 150 mg πρεγκαμπαλίνης χορηγούμενης κάθε 12 ώρες (ημερήσια δόση 300 mg) αξιολογήθηκε σε 10 θηλάζουσες γυναίκες μετά από 12 εβδομάδες λοχείας τουλάχιστον. Η γαλουχία επηρέασε ελάχιστα έως καθόλου τη φαρμακοκινητική της πρεγκαμπαλίνης. Η πρεγκαμπαλίνη απεκρίθηκε στο μητρικό γάλα με μέσες συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης που αντιστοιχούν περίπου στο 76% εκείνων του μητρικού πλάσματος. Η εκτιμώμενη δόση στο βρέφος από το μητρικό γάλα (εκτιμώντας την μέση κατανάλωση γάλακτος 150 ml/kg/ημέρα) για τις γυναίκες που λάμβαναν 300 mg/ημέρα ή τη μέγιστη δόση των 600 mg/ημέρα θα ήταν 0,31 ή 0,62 mg/kg/ημέρα, αντιστοίχως. Αυτές οι εκτιμώμενες δόσεις είναι περίπου το 7% της συνολικής ημερήσιας μητρικής δόσης σε βάση mg/kg.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 0.5 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- Νεφρική κάθαρση = 67.0 – 80.9 mL/min [νεαροί υγιείς εθελοντές]
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Αν και ο μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, μελέτες που αφορούν δομικά συγγενή φάρμακα υποδηλώνουν ότι η προσυναπτική σύνδεση της πρεγκαμπαλίνης με τους διαύλους ασβεστίου ελεγχόμενους από τάση είναι το κλειδί για τις αντιεπιληπτικές και αντι-νοσιπτικές επιδράσεις που παρατηρούνται σε ζωικά μοντέλα. Συνδεόμενη προσυναπτικά με την υπομονάδα άλφα2-δέλτα των διαύλων ασβεστίου ελεγχόμενων από τάση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η πρεγκαμπαλίνη ρυθμίζει την απελευθέρωση διαφόρων διεγερτικών νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της γλουταμίνης, της ουσίας P, της νορεπινεφρίνης και της πεπτιδικής ουσίας σχετιζόμενης με το γονίδιο καλσιτονίνης. Επιπλέον, η πρεγκαμπαλίνη εμποδίζει την υπομονάδα άλφα2-δέλτα από το να μεταφέρεται από τα ραχιαία γάγγλια της ρίζας στο ραχιαίο κέρας της σπονδυλικής στήλης, κάτι που μπορεί επίσης να συμβάλει στον μηχανισμό δράσης. Αν και η πρεγκαμπαλίνη είναι ένα δομικό παράγωγο του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), δεν συνδέεται απευυθείας με υποδοχείς GABA ή βενζοδιαζεπινών.
Η πρεγκαμπαλίνη είναι αντισπασμωδικό που σχετίζεται δομικά με τον ανασταλτικό νευροδιαβιβαστή του ΚΝΣ γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA). Η πρεγκαμπαλίνη έχει επίσης επιδείξει αναλγητική δράση. Αν και η πρεγκαμπαλίνη αναπτύχθηκε ως δομικό ανάλογο του GABA, το φάρμακο δεν συνδέεται απευυθείας με υποδοχείς GABA-A, GABA-B ή βενζοδιαζεπινών· δεν ενισχύει τις αποκρίσεις GABA-A σε καλλιεργημένους νευρώνες· και δεν μεταβάλλει τις συγκεντρώσεις GABA στον εγκέφαλο σε αρουραίους ούτε επηρεάζει την πρόσληψη ή την αποδόμηση του GABA. Ωστόσο, σε καλλιεργημένους νευρώνες, η παρατεταμένη χορήγηση πρεγκαμπαλίνης αυξάνει την πυκνότητα της πρωτεΐνης μεταφορέα GABA και αυξάνει τον ρυθμό της λειτουργικής μεταφοράς GABA.
Η πρεγκαμπαλίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τη θέση άλφα2-δέλτα (μια βοηθητική υπομονάδα των διαύλων ασβεστίου ελεγχόμενων από τάση) σε ιστούς του ΚΝΣ. … in vitro, η πρεγκαμπαλίνη μειώνει την εξαρτώμενη από το ασβέστιο απελευθέρωση διαφόρων νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της γλουταμίνης, της νορεπινεφρίνης και της ουσίας P, πιθανώς μέσω της ρύθμισης της λειτουργίας των διαύλων ασβεστίου.
Η πρεγκαμπαλίνη δεν μπλοκάρει κανάλια νατρίου, δεν είναι δραστική σε υποδοχείς οπιοειδών και δεν μεταβάλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης. Είναι αδρανής σε υποδοχείς σεροτονίνης και ντοπαμίνης και δεν αναστέλλει την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης, σεροτονίνης ή νοραδρεναλίνης.
Η πρεγκαμπαλίνη είναι ένας ισχυρός συνδέτης για την υπομονάδα άλφα-2-δέλτα των διαύλων ασβεστίου ελεγχόμενων από τάση στο κεντρικό νευρικό σύστημα που παρουσιάζει ισχυρή αντισπασμωδική, αναλγητική και αγχολυτική δράση σε μια σειρά ζωικών μοντέλων. … Η ισχυρή σύνδεση στη θέση άλφα-2-δέλτα μειώνει την πρόκλητη από την αποπόλωση εισροή ασβεστίου με επακόλουθη ρύθμιση στην απελευθέρωση διεγερτικών νευροδιαβιβαστών. Η πρεγκαμπαλίνη δεν έχει επίδειξει επιδράσεις στους γαβανεργικούς μηχανισμούς. …
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για την PREGABALIN (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Μετά από χορήγηση από το στόμα σε νηστικό, η απορρόφηση της πρεγκαμπαλίνης είναι ταχεία και εκτεταμένη. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της πρεγκαμπαλίνης αναφέρεται ότι είναι ≥90% ανεξαρτήτως δόσης. Η Cmax επιτυγχάνεται εντός 1.5 ώρας μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις, και η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 24-48 ωρών με επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Τόσο η Cmax όσο και η AUC φαίνεται να είναι δοσοεξαρτώμενες. Η τροφή μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης της πρεγκαμπαλίνης και, ως αποτέλεσμα, μειώνει την Cmax κατά περίπου 25-30% και αυξάνει την Tmax σε περίπου 3 ώρες. Ωστόσο, η επίδραση της τροφής δεν φαίνεται να επηρεάζει τη συνολική απορρόφηση της πρεγκαμπαλίνης με τρόπο κλινικά σημαντικό. Ως αποτέλεσμα, η πρεγκαμπαλίνη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.
Η πρεγκαμπαλίνη απεκκρίνεται σχεδόν αποκλειστικά στα ούρα. Επιπλέον, βάσει προκλινικών μελετών, η πρεγκαμπαλίνη δεν φαίνεται να υφίσταται ρακεμοποίηση στο R-εναντιομερές στο σώμα.
Μετά από χορήγηση από το στόμα της πρεγκαμπαλίνης, ο αναφερόμενος φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου 0.5 L/kg. Αν και η πρεγκαμπαλίνη δεν είναι πολύ λιπόφιλη, μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (BBB). Οι μεταφορείς του Συστήματος L διευκολύνουν τη μεταφορά μεγάλων αμινοξέων μέσω του BBB και έχει επιβεβαιωθεί ότι η πρεγκαμπαλίνη είναι υπόστρωμα. Αυτές οι πληροφορίες υποδηλώνουν ότι οι μεταφορείς του Συστήματος L είναι υπεύθυνοι για την πρόσληψη πρεγκαμπαλίνης στον BBB. Σε μοντέλα αρουραίων, η πρεγκαμπαλίνη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα.
Σε νεαρούς υγιείς εθελοντές, η μέση νεφρική κάθαρση εκτιμάται σε 67.0 έως 80.9 mL/min. Δεδομένης της έλλειψης δέσμευσης της πρεγκαμπαλίνης στην πρωτεΐνη πλάσματος, αυτός ο ρυθμός κάθαρσης υποδηλώνει ότι η νεφρική σωληνίσκος απέκκριση εμπλέκεται.
Η πρεγκαμπαλίνη απορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα …
Μετά από χορήγηση από το στόμα καψουλών πρεγκαμπαλίνης υπό συνθήκες νηστείας, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 1.5 ώρας. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της πρεγκαμπαλίνης είναι >/=90% και είναι ανεξάρτητη της δόσης. Μετά από εφάπαξ (25 έως 300 mg) και πολλαπλές δόσεις (75 έως 900 mg/ημέρα), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (C max ) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα (AUC) αυξάνονται γραμμικά. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 24 έως 48 ωρών. Η φαρμακοκινητική πολλαπλών δόσεων μπορεί να προβλεφθεί από δεδομένα εφάπαξ δόσης.
Ο ρυθμός απορρόφησης της πρεγκαμπαλίνης μειώνεται όταν χορηγείται με τροφή, οδηγώντας σε μείωση της Cmax κατά περίπου 25% έως 30% και αύξηση της Tmax σε περίπου 3 ώρες. Ωστόσο, η χορήγηση πρεγκαμπαλίνης με τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη συνολική απορρόφηση της πρεγκαμπαλίνης. Επομένως, η πρεγκαμπαλίνη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.
Η πρεγκαμπαλίνη δεν δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της πρεγκαμπαλίνης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 0.5 L/kg. Η πρεγκαμπαλίνη είναι υπόστρωμα για τον μεταφορέα του συστήματος L, ο οποίος είναι υπεύθυνος για τη μεταφορά μεγάλων αμινοξέων μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Παρόλο που δεν υπάρχουν δεδομένα σε ανθρώπους, η πρεγκαμπαλίνη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε ποντίκια, αρουραίους και πιθήκους. Επιπλέον, η πρεγκαμπαλίνη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα σε αρουραίους και βρίσκεται στο γάλα θηλαζόντων αρουραίων.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρης) για την PREGABALIN (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Λιγότερο από το 2% της πρεγκαμπαλίνης μεταβολίζεται και απεκκρίνεται σχεδόν αμετάβλητη στα ούρα.
Η πρεγκαμπαλίνη υφίσταται αμελητέα μεταβολισμό σε ανθρώπους. Μετά από δόση ραδιοσημασμένης πρεγκαμπαλίνης, περίπου το 90% της χορηγηθείσας δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως αμετάβλητη πρεγκαμπαλίνη. Το N-μεθυλιωμένο παράγωγο της πρεγκαμπαλίνης, ο κύριος μεταβολίτης της πρεγκαμπαλίνης που ανευρίσκεται στα ούρα, αντιστοιχούσε στο 0.9% της δόσης. Σε προκλινικές μελέτες, η πρεγκαμπαλίνη (S-εναντιομερές) δεν υφίστατο ρακεμοποίηση στο R-εναντιομερές σε ποντίκια, αρουραίους, κουνέλια ή πιθήκους.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της πρεγκαμπαλίνης είναι 6.3 ώρες.
Η πρεγκαμπαλίνη αποβάλλεται από την συστημική κυκλοφορία κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης ως αμετάβλητο φάρμακο με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 6.3 ώρες σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις αγχώδεις διαταραχές, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ αδρενεργικών υποδοχέων χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική αντιμετώπιση του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ ΝΕΥ N03AX16Επώδυνη διαβητική νευροπάθεια
- ΣΔ + επώδυνα συμπτώματα που παρεμβαίνουν στην καθημερινότητα/ύπνο, χωρίς υποχώρηση με απλά αναλγητικά
Δοσολογία: — · Αναμονή ανταπόκρισης 2-4 εβδ.
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α2 N03AX16Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Πρόσθετη αγωγή (επί μη ανταπόκρισης στη μονοθεραπεία)
- Μη ανταπόκριση στη μονοθεραπεία 1ης/2ης επιλογής
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
Απόσυρση / Deprescribing
Αναλγητικά – μη οπιοειδή
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις αγχώδεις διαταραχές, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ αδρενεργικών υποδοχέων χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική αντιμετώπιση του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.