Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TEGAFUR

Τεγκαφούρη

**Τεγαφούρη** είναι ένας **αντινεοπλαστικός παράγοντας** που ανήκει στην κατηγορία των **αναλόγων πυριμιδίνης**. Παρεμβαίνει στη σύνθεση της 2'-δεοξυθυμιδυλικής (DTMP) στην πορεία των πυριμιδινών, οδηγώντας σε αναστολή της σύνθεσης DNA. Σε μια δοκιμή φάσης ΙΙΙ που διερεύνησε την …

Chemical structure of TEGAFUR

Εμπορικά Ονόματα

TEYSUNO UFT

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Τεγαφούρη είναι ένας αντινεοπλαστικός παράγοντας που ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων πυριμιδίνης. Παρεμβαίνει στη σύνθεση της 2’-δεοξυθυμιδυλικής (DTMP) στην πορεία των πυριμιδινών, οδηγώντας σε αναστολή της σύνθεσης DNA. Σε μια δοκιμή φάσης ΙΙΙ που διερεύνησε την κλινική αποτελεσματικότητα του S-1 (tegafur/gimeracil/oteracil) σε ασθενείς με προχωρημένο ή υποτροπιάζοντα γαστρικό καρκίνο, η θεραπεία οδήγησε σε υψηλό ποσοστό ανταπόκρισης και συσχετίστηκε με μεγαλύτερη συνολική επιβίωση και μεγαλύτερο ρυθμό επιβίωσης χωρίς εξέλιξη της νόσου όταν χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με σισπλατίνη. Σε μια μετα-ανάλυση, ο τριπλός συνδυασμός θεραπείας που αποτελείται από tegafur, gimeracil και oteracil έδειξε μεγαλύτερους χρόνους επιβίωσης και καλή ανεκτικότητα σε ασθενείς με προχωρημένο γαστρικό καρκίνο. Η Τεγαφούρη και οι ενεργοί μεταβολίτες της είναι ισχυροί μυελοκατασταλτικοί παράγοντες.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο μετασχηματισμός της 2’-δεοξυουριδινυλικής (dUMP) σε 2’-δεοξυθυμιδυλική (dTMP) είναι απαραίτητος για την έναρξη της σύνθεσης DNA και των πουρινών στα κύτταρα. Η θυμιδυλική συνθάση καταλύει τη μετατροπή του dUMP σε dTMP, το οποίο είναι πρόδρομος της θυμιδίνης τριφωσφορικής (TTP), ενός από τα τέσσερα δεοξυριβονουκλεοτίδια που απαιτούνται για τη σύνθεση DNA. Μετά τη χορήγηση στον οργανισμό, η tegafur μετατρέπεται στον ενεργό αντινεοπλαστικό μεταβολίτη, φθοροουρακίλη (5-FU). Στα καρκινικά κύτταρα, η 5-FU υφίσταται φωσφορυλίωση για να σχηματίσει τα ενεργά αναβολικά, συμπεριλαμβανομένης της 5-φθοροδεοξυουριδίνης μονοφωσφορικής (FdUMP). Η FdUMP και η αναγόμενη фоλική οξύ δεσμεύονται στη θυμιδυλική συνθάση, οδηγώντας στο σχηματισμό ενός τερνικού συμπλόκου που αναστέλλει τη σύνθεση DNA. Επιπλέον, η 5-φθοροουριδίνη-τριφωσφορική (FUTP) ενσωματώνεται στο RNA, προκαλώντας διαταραχή των λειτουργιών του RNA.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η Τεγαφούρη εμφανίζει φαρμακοκινητικές ιδιότητες ανάλογες της δόσης. Η Τεγαφούρη απορροφάται ταχέως και πλήρως στην συστηματική κυκλοφορία, φθάνοντας στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση εντός 1 έως 2 ωρών από τη χορήγηση.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου λιγότερο από 20% της συνολικής τεγαφούρης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.

Ο όγκος κατανομής με βάση τον φαινόμενο όγκο κατανομής και τα δεδομένα νεφρικής απέκκρισης της τεγαφούρης είναι 16 L/m2.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η Τεγαφούρη δεσμεύεται κατά 52.3% στις πρωτεΐνες του ορού και η 5-FU δεσμεύεται κατά 18.4% στις πρωτεΐνες.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Το ηπατικό ένζυμο CYP2A6 είναι το κυρίαρχο ένζυμο που διαμεσολαβεί την 5-υδροξυλίωση της τεγαφούρης για την παραγωγή 5’-υδροξυτεγαφούρης. Αυτός ο μεταβολίτης είναι ασταθής και υφίσταται αυθόρμητη αποικοδόμηση για να σχηματίσει 5-FU, η οποία είναι ένας ενεργός αντινεοπλαστικός παράγοντας που ασκεί φαρμακολογική δράση στους όγκους. Η 5-FU μεταβολίζεται ταχέως από το ηπατικό ένζυμο διυδροπυριμιδινική δεϋδρογονάση (DPD).

Η Τεγαφούρη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 5-Φθοροουρακίλη.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της τεγαφούρης είναι περίπου 11 ώρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
Αντιμεταβολίτες που είναι χρήσιμοι στη χημειοθεραπεία του καρκίνου.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

52.3%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5386
Μοριακός τύπος
C8H9FN2O3
Μοριακό βάρος
200.17
IUPAC
5-fluoro-1-(oxolan-2-yl)pyrimidine-2,4-dione
InChIKey
WFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Αντιμεταβολίτες που είναι χρήσιμοι στη χημειοθεραπεία του καρκίνου.

Σχετικά Εργαλεία