Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01AX03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TEMOZOLOMIDE

Τεμοζολομίδη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες - ΄Αλλοι αλκυλιωτικοί παράγοντες, κωδικός ΑTC: L01A X03.

Εμπορικά Ονόματα

RIDOCA TEMODAL TEMOMEDAC

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C71 Κακοήθης νεοπλασία του εγκεφάλου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αναπλαστικό αστροκύτωμα · Κακόηθες γλοίωμα · Πολύμορφο γλοιοβλάστωμα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος RIDOCA
expand_more
Σκληρό καψάκιο.
Τεμοζολομίδη 5 mg:
Τα σκληρά καψάκια έχουν ένα αδιαφανές λευκό σώμα και πώμα, με δυο
ραβδώσεις εντυπωμένες με πράσινη μελάνη στο πώμα και το «T 5 mg»
εντυπωμένο με πράσινη μελάνη στο σώμα.
Τεμοζολομίδη 20 mg:
Τα σκληρά καψάκια έχουν ένα αδιαφανές λευκό σώμα και πώμα, με δυο
ραβδώσεις εντυπωμένες με πορτοκαλί μελάνη στο πώμα και το «T 20 mg»
εντυπωμένο με πορτοκαλί μελάνη στο σώμα.
Τεμοζολομίδη 100 mg:
Τα σκληρά καψάκια έχουν ένα αδιαφανές λευκό σώμα και πώμα, με δυο
ραβδώσεις εντυπωμένες με ροζ μελάνη στο πώμα και το «T 100 mg»
εντυπωμένο με ροζ μελάνη στο σώμα.
Τεμοζολομίδη 140 mg:
Τα σκληρά καψάκια έχουν ένα αδιαφανές λευκό σώμα και πώμα, με δυο
ραβδώσεις εντυπωμένες με μπλε μελάνη στο πώμα και το «T 140 mg»
εντυπωμένο με μπλε μελάνη στο σώμα.
Τεμοζολομίδη 180 mg:
Τα σκληρά καψάκια έχουν ένα αδιαφανές λευκό σώμα και πώμα, με δυο
ραβδώσεις εντυπωμένες με κόκκινη μελάνη στο πώμα και το «T 180 mg»
εντυπωμένο με κόκκινη μελάνη στο σώμα.
Τεμοζολομίδη 250 mg:
Τα σκληρά καψάκια έχουν ένα αδιαφανές λευκό σώμα και πώμα, με δυο
ραβδώσεις εντυπωμένες με μαύρη μελάνη στο πώμα και το «T 250 mg»
εντυπωμένο με μαύρη μελάνη στο σώμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Σε κατάσταση νηστείας
Δόση έναρξης:
75 mg/m2 την ημέρα (για τη φάση συγχορήγησης) ή 150 mg/m2 μία φορά την ημέρα (για τη φάση μονοθεραπείας, Κύκλος 1) ή 200 mg/m2 μία φορά την ημέρα (για υποτροπιάζον γλοίωμα χωρίς προηγούμενη χημειοθεραπεία)
Τιτλοποίηση:
Στην αρχή του Κύκλου 2 της μονοθεραπείας, η δόση αυξάνεται σταδιακά έως τα 200 mg/m2 αν η CTC μη αιματολογική τοξικότητα για τον Κύκλο 1 είναι Βαθμού ≤ 2 (εκτός από αλωπεκία, ναυτία και έμετο), ο απόλυτος αριθμός ουδετερόφιλων (ANC) είναι ≥ 1,5 x 10^9/l και ο αριθμός αιμοπεταλίων είναι ≥ 100 x 10^9/l.
  • Ενήλικες ασθενείς με νεοδιαγνωσμένο πολύμορφο γλοιοβλάστωμα - Φάση συγχορήγησης
    Δόση75 mg/m2 την ημέρα
    Για 42 ημέρες, συγχορηγούμενο με εστιακή ακτινοθεραπεία. Μπορεί να συνεχιστεί μέχρι 49 ημέρες εάν ANC ≥ 1,5 x 10^9/l, αιμοπετάλια ≥ 100 x 10^9/l, CTC μη αιματολογική τοξικότητα ≤ Βαθμού 1 (εκτός αλωπεκίας, ναυτίας, εμέτου).
  • Ενήλικες ασθενείς με νεοδιαγνωσμένο πολύμορφο γλοιοβλάστωμα - Φάση μονοθεραπείας (Κύκλος 1)
    Δόση150 mg/m2 μία φορά την ημέρα
    Για 5 ημέρες, ακολουθούμενη από 23 ημέρες χωρίς θεραπεία. Τέσσερις εβδομάδες μετά την ολοκλήρωση της φάσης συγχορήγησης.
  • Ενήλικες ασθενείς με νεοδιαγνωσμένο πολύμορφο γλοιοβλάστωμα - Φάση μονοθεραπείας (Κύκλοι 2-6)
    Δόση200 mg/m2 την ημέρα
    Για τις πρώτες 5 ημέρες κάθε μεταγενέστερου κύκλου, εκτός αν εμφανιστεί τοξικότητα. Η δόση αυτή χορηγείται εάν η CTC μη αιματολογική τοξικότητα για τον Κύκλο 1 είναι Βαθμού ≤ 2 (εκτός από αλωπεκία, ναυτία και έμετο), ο απόλυτος αριθμός ουδετερόφιλων (ANC) είναι ≥ 1,5 x 10^9/l και ο αριθμός αιμοπεταλίων είναι ≥ 100 x 10^9/l.
  • Ενήλικες και παιδιατρικοί ασθενείς (≥3 ετών) με υποτροπιάζον ή σε εξέλιξη κακόηθες γλοίωμα - Χωρίς προηγούμενη χημειοθεραπεία
    Δόση200 mg/m2 μία φορά την ημέρα
    Για τις 5 πρώτες ημέρες ενός κύκλου 28 ημερών (ακολουθεί 23 ημέρες διακοπής).
  • Ενήλικες και παιδιατρικοί ασθενείς (≥3 ετών) με υποτροπιάζον ή σε εξέλιξη κακόηθες γλοίωμα - Με προηγούμενη χημειοθεραπεία (Αρχική δόση)
    Δόση150 mg/m2 μία φορά την ημέρα
    Αυξάνεται στον δεύτερο κύκλο σε 200 mg/m2 μία φορά την ημέρα, για 5 ημέρες εάν δεν εμφανισθεί αιματολογική τοξικότητα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<3 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν είναι πιθανόν να απαιτούνται μειώσεις της δόσης, αλλά απαιτείται προσοχή.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (>70 ετών)
    Η κάθαρση δεν επηρεάζεται από την ηλικία, αλλά διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ουδετεροπενίας και θρομβοπενίας.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Υπερευαισθησία στη δακαρβαζίνη (DTIC)
  • Σοβαρή μυελοκαταστολή
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ευκαιριακές λοιμώξεις και επανενεργοποίηση λοιμώξεων
    Ευκαιριακές λοιμώξεις (όπως πνευμονία από Pneumocystis jirovecii) και επανενεργοποίηση λοιμώξεων (όπως HBV, CMC) έχουν παρατηρηθεί κατά την διάρκεια θεραπείας με τεμοζολομίδη.
  • Ερπητική μηνιγγοεγκεφαλίτιδα
    Πληθυσμόςασθενείς που ακολούθησαν αγωγή τεμοζολομίδης σε συνδυασμό με ακτινοθεραπεία, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων ασθενών στους οποίους χορηγήθηκαν ταυτοχρόνως στεροειδή
    Σε περιστατικά που εμφανίστηκαν μετά τη χορήγηση της άδειας κυκλοφορίας, ερπητική μηνιγγοεγκεφαλίτιδα (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών) παρατηρήθηκε.
  • Πνευμονία από Pneumocystis jirovecii (PCP)
    Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν συγχορήγηση τεμοζολομίδης και ακτινοθεραπείας για το σχήμα 42 ημερών (με ένα μέγιστο 49 ημερών)
    Απαιτείται προφύλαξη ενάντια στην PCP. Εάν εμφανιστεί λεμφοπενία, θα πρέπει να συνεχίσουν την προφύλαξη μέχρι την υποχώρηση της λεμφοπενίας σε βαθμό ≤ 1. Όλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν τεμοζολομίδη, ειδικότερα οι ασθενείς που λαμβάνουν στεροειδή, θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για την ανάπτυξη PCP, ανεξάρτητα από το σχήμα.
  • Επανενεργοποίηση ηπατίτιδας Β (HBV)
    Έχει αναφερθεί επανενεργοποίηση ηπατίτιδας που οφείλεται στον ιό της ηπατίτιδας Β (HBV), σε ορισμένες περιπτώσεις με αποτέλεσμα το θάνατο. Θα πρέπει να ζητείται η γνώμη ειδικών σε νόσο του ήπατος πριν από την έναρξη θεραπείας σε ασθενείς με θετική ορολογική δοκιμασία ηπατίτιδας Β (συμπεριλαμβανομένων και αυτών με ενεργό νόσο). Κατά την διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται κατάλληλα.
  • Ηπατοτοξικότητα
    Βλάβες του ήπατος, συμπεριλαμβανομένης θανατηφόρας ηπατικής ανεπάρκειας, έχουν αναφερθεί. Εάν οι δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας δεν είναι φυσιολογικές πριν την έναρξη, οι ιατροί θα πρέπει να εκτιμήσουν το λόγο όφελος/κίνδυνο. Για τους ασθενείς με σημαντικές ανωμαλίες της λειτουργίας του ήπατος, οι ιατροί θα πρέπει να εκτιμούν τη σχέση του λόγου όφελος/κίνδυνος της συνεχιζόμενης θεραπείας. Η τοξικότητα στο ήπαρ μπορεί να συμβεί αρκετές εβδομάδες ή περισσότερο μετά την τελευταία θεραπεία.
  • Κακοήθειες
    Περιπτώσεις μυελοδυσπλαστικού συνδρόμου και δευτερογενών κακοηθειών, συμπεριλαμβανομένης της μυελογενούς λευχαιμίας, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια.
  • Αντιεμετική αγωγή
    Η ναυτία και ο έμετος συσχετίζονται πολύ συχνά με την τεμοζολομίδη. Μπορεί να χορηγείται αντιεμετική θεραπεία πριν ή μετά τη χορήγηση της τεμοζολομίδης.
  • Αντιεμετική προφύλαξη
    ΠληθυσμόςΕνήλικες ασθενείς με νεοδιαγνωσμένο πολύμορφο γλοιοβλάστωμα
    Συνιστάται πριν την αρχική δόση της φάσης συγχορήγησης και συνιστάται έντονα κατά τη διάρκεια της φάσης μονοθεραπείας.
  • Αντιεμετική θεραπεία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποτροπιάζον ή σε εξελισσόμενο κακόηθες γλοίωμα που εμφάνισαν σοβαρό (3ου ή 4ου Βαθμού) έμετο σε προηγούμενους κύκλους θεραπείας
    Μπορεί να χρειασθούν αντιεμετική θεραπεία.
  • Μυελοκαταστολή
    Ασθενείς που έχουν λάβει θεραπεία με τεμοζολομίδη μπορεί να εμφανίσουν μυελοκαταστολή, συμπεριλαμβανομένης παρατεταμένης πανκυτταροπενίας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε απλαστική αναιμία, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις έχει οδηγήσει σε μοιραία κατάληξη. Πριν τη χορήγηση, πρέπει να ικανοποιούνται οι εργαστηριακές παράμετροι: ANC ≥ 1,5 x 10^9/l και αριθμός αιμοπεταλίων ≥ 100 x 10^9/l. Εάν ο ANC μειωθεί σε < 1,0 x 10^9/l ή ο αριθμός αιμοπεταλίων είναι < 50 x 10^9/l κατά τη διάρκεια οποιουδήποτε κύκλου, ο επόμενος κύκλος πρέπει να μειωθεί κατά ένα δοσολογικό επίπεδο.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών
    Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία από τη χρήση της τεμοζολομίδης. Η εμπειρία σε μεγαλύτερα παιδιά και εφήβους είναι πολύ περιορισμένη.
  • Αυξημένος κίνδυνος ουδετεροπενίας και θρομβοπενίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας > 70 ετών)
    Η τεμοζολομίδη θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς.
  • Αντισύλληψη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία
    Πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη για την αποφυγή εγκυμοσύνης για όσο διάστημα λαμβάνουν τεμοζολομίδη και για τουλάχιστον 6 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.
  • Γονιμότητα / Αντισύλληψη
    ΠληθυσμόςΆρρενες ασθενείς
    Θα πρέπει να συστήνεται στους άνδρες να μην τεκνοποιήσουν για τουλάχιστον 3 μήνες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης και να αναζητήσουν συμβουλή για συντήρηση σπέρματος σε βαθιά κατάψυξη πριν από τη θεραπεία.
  • Έκδοχα - Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης- γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
  • Έκδοχα - κίτρινο sunset FCF (E110)
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
  • Έκδοχα - Νάτριο
    Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά καψάκιο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ρανιτιδίνη
    παρακολούθηση
    Δεν οδήγησε σε μεταβολές στην έκταση της απορρόφησης της τεμοζολομίδης ή στην έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη της μονομεθυλτριαζενοϊμιδαζολο καρβοξαμίδιο (MTIC).
  • Τροφή
    προσοχή
    Μείωση κατά 33% της Cmax και κατά 9% του εμβαδού κάτω από την καμπύλη (AUC).
    ΣύστασηΤο Τεμοζολομίδη θα πρέπει να χορηγείται χωρίς τροφή.
  • Δεξαμεθαζόνη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε την κάθαρση της τεμοζολομίδης.
  • Προχλωρπεραζίνη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε την κάθαρση της τεμοζολομίδης.
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε την κάθαρση της τεμοζολομίδης.
  • Καρβαμαζεπίνη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε την κάθαρση της τεμοζολομίδης.
  • Ονδασετρόνη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε την κάθαρση της τεμοζολομίδης.
  • Ανταγωνιστές των Η2 υποδοχέων
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε την κάθαρση της τεμοζολομίδης.
  • Φαινοβαρβιτάλη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε την κάθαρση της τεμοζολομίδης.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    παρακολούθηση
    Συσχετίστηκε με μικρή αλλά στατιστικά σημαντική μείωση της κάθαρσης της τεμοζολομίδης.
  • Άλλοι παράγοντες που προκαλούν μυελοκαταστολή
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα μυελοκαταστολής.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη
  • Έρπης ζωστήρας
  • Φαρυγγίτιδα
  • Στοματική καντιντίαση
  • Σηψαιμία
  • Έρπης απλός
  • Λοίμωξη τραύματος
  • Γαστρεντερίτιδα
  • Μέση ωτίτιδα
  • Πνευμονία
  • Κολπίτιδα
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Ευκαιριακή λοίμωξη (συμπεριλαμβανομένης της PCP)
  • ερπητική μηνιγγοεγκεφαλίτιδα
  • λοίμωξη από κυτταρομεγαλοϊό (CMV)
  • επανενεργοποίηση λοίμωξης του κυτταρομεγαλοϊού (CMV)
  • ιός της ηπατίτιδας Β
  • επανενεργοποίηση λοίμωξης
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο (MDS)
  • δευτερογενείς κακοήθειες συμπεριλαμβανομένης της μυελογενούς λευχαιμίας
Αίμα
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοπενία
  • Λεμφοπενία
  • Λευκοπενία
  • Αναιμία
  • Απλαστική αναιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Παρατεταμένη πανκυταρροπενία
  • πανκυταρροπενία
Δέρμα
  • Πετέχειες
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Ερύθημα
  • Ξηροδερμία
  • Κνησμός
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Ερυθροδερμία
  • Αποφολίδωση δέρματος
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Κνίδωση
  • Δερματίτιδα
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Μη φυσιολογική μελάγχρωση
  • Σύνδρομο DRESS
  • Οίδημα προσώπου
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
  • Αναφυλαξία
Ενδοκρινικό
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο Cushing
  • Άποιος διαβήτης
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Υπεργλυκαιμία
  • Υποκαλιαιμία
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
  • Αυξημένη γάμμα-γλουταμυλτρανσφεράση
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Κατάθλιψη
  • Άγχος
  • Σύγχυση
  • Αϋπνία
  • Διαταραχές συμπεριφοράς
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Ψευδαίσθηση
  • Απάθεια
Νευρικό
  • Αμνησία
  • Σπασμοί
  • Ημιπάρεση
  • Κεφαλαλγία
  • Αταξία
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Διαταραχή νόησης
  • Διαταραχή συγκέντρωσης
  • Μειωμένη συνείδηση
  • Ζάλη
  • Υπαισθησία
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Νευροπάθεια
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Διαταραχή λόγου
  • Τρόμος
  • Ημιπληγία
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Παροσμία
  • Υπεραισθησία
  • Διαταραχή αισθητικότητας
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • αφασία/δυσφασία
  • νευρολογική διαταραχή
  • διαταραχή της γεύσης
  • Επιληπτική κατάσταση (Status epilepticus)
Γενικές
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
  • Κόπωση
  • Πυρετός
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Άλγος
  • Οίδημα
  • Περιφερικό οίδημα
  • Επιδείνωση κατάστασης
  • Ρίγη
  • Δίψα
Οφθαλμικές
  • Ημιανοψία
  • Θαμπή όραση
  • Διαταραχή όρασης
  • Διπλωπία
  • Πόνος οφθαλμού
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Ξηροφθαλμία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • έλλειμα στα οπτικά πεδία
Αυτί
  • Κώφωση
  • Εμβοές
  • Ωταλγία
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
  • Υπερακοΐα
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Αιμορραγία
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
  • Υπέρταση
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
  • Εξάψεις
Αναπνευστικό
  • Πνευμονική εμβολή
  • Δύσπνοια
  • Βρογχίτιδα
  • Βήχας
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Πνευμονική ίνωση
  • Ρινική συμφόρηση
Αγγειακές διαταραχές
  • αιφνίδιο ερύθημα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • διάμεση πνευμονίτιδα/πνευμονίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Στοματίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Δυσφαγία
  • Διάταση κοιλίας
  • Ακράτεια κοπράνων
  • Αιμορροΐδες
  • Ξηροστομία
  • Δυσχρωματισμός γλώσσας
  • Διαταραχή οδόντος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • διαταραχή του γαστρεντερικού
Ήπαρ
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Ηπατίτιδα
  • Χολόσταση
  • Υπερχολερυθριναιμία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • κάκωση του ήπατος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • αγγεοοίδημα
Μυοσκελετικό
  • Μυοπάθεια
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Αρθραλγία
  • Οσφυαλγία
  • Μυοσκελετικός πόνος
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνοουρία
  • Ακράτεια ούρων
  • Δυσουρία
Αναπαραγωγικό
  • Κολπική αιμορραγία
  • Μηνορραγία
  • Μαστοδυνία
  • Ανικανότητα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • αμηνόροια
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • συμπτώματα γριππώδους συνδρόμου
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Κάκωση από ακτινοβολία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αφασία/δυσφασία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Ημιπάρεση
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Έλλειμα στα οπτικά πεδία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Έρπης ζωστήρας
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή λόγου
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή νόησης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή συγκέντρωσης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ημιανοψία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Κάκωση από ακτινοβολία
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Κώφωση
    Αυτί
    Συχνές
  • Λεμφοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μειωμένη συνείδηση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νευρολογική διαταραχή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Νευροπάθεια
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πνευμονική εμβολή
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Στοματική καντιντίαση
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Συμπτώματα γριππώδους συνδρόμου
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Συχνοουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο Cushing
    Ενδοκρινικό
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ωταλγία
    Αυτί
    Συχνές
  • Άποιος διαβήτης
    Ενδοκρινικό
    Όχι συχνές
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Έρπης απλός
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγεοοίδημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Αιμορροΐδες
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αιφνίδιο ερύθημα
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ακράτεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αμηνόροια
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αποφολίδωση δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη γάμμα-γλουταμυλτρανσφεράση
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δευτερογενείς κακοήθειες συμπεριλαμβανομένης της μυελογενούς λευχαιμίας
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα
    Όχι συχνές
  • Διάμεση πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές συμπεριφοράς
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή αισθητικότητας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή οδόντος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Δυσχρωματισμός γλώσσας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Επανενεργοποίηση λοίμωξης
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • Επανενεργοποίηση λοίμωξης του κυτταρομεγαλοϊού (CMV)
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • Επιδείνωση κατάστασης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Επιληπτική κατάσταση (Status epilepticus)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ερπητική μηνιγγοεγκεφαλίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • Ερυθροδερμία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ευκαιριακή λοίμωξη (συμπεριλαμβανομένης της PCP)
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • Ημιπληγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ιός της ηπατίτιδας Β
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • Κάκωση του ήπατος
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κολπική αιμορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη από κυτταρομεγαλοϊό (CMV)
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη τραύματος
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μέση ωτίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μαστοδυνία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική μελάγχρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο (MDS)
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πανκυταρροπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Παρατεταμένη πανκυταρροπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Παροσμία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πετέχειες
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Πνευμονική ίνωση
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Σηψαιμία
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερακοΐα
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Υπερχολερυθριναιμία
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο DRESS
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Τα σκληρά καψάκια Τεμοζολομίδη δεν θα πρέπει να χορηγούνται σε έγκυες γυναίκες.
    Δεν υπάρχουν στοιχεία σε έγκυες γυναίκες. Σε προκλινικές μελέτες, σε αρουραίους και κουνέλια που έλαβαν δόση 150 mg/m2 τεμοζολομίδης, καταδείχτηκε τερατογένεση και/ή τοξικότητα στα έμβρυα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Εάν η χρήση κατά την κύηση πρέπει να τεθεί υπό σκέψη, η ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Θηλασμός
    ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται ενόσω λαμβάνεται θεραπεία με τεμοζολομίδη.
    Δεν είναι γνωστό εάν η τεμοζολομίδη αποβάλλεται στο μητρικό γάλα.
  • Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
    να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη για την αποφυγή κύησης ενόσω λαμβάνουν τεμοζολομίδη και για τουλάχιστον 6 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.
  • Γονιμότητα
    Οι άνδρες που λαμβάνουν θεραπεία με τεμοζολομίδη θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικά μέτρα αντισύλληψης και θα πρέπει να τους συστήνεται να μην τεκνοποιήσουν για τουλάχιστον 3 μήνες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης και να αναζητήσουν συμβουλή για συντήρηση σπέρματος σε βαθιά κατάψυξη πριν από τη θεραπεία.
    Η τεμοζολομίδη μπορεί να έχει γονοτοξικές επιδράσεις. Υπάρχει πιθανότητα να σημειωθεί μη αναστρέψιμη βλάβη της γονιμότητας εξαιτίας της θεραπείας με την τεμοζολομίδη.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αιματολογική τοξικότητα
  • πανκυτταροπενία
  • πυρεξία
  • πολλαπλή οργανική ανεπάρκεια
  • θάνατος
  • καταστολή του μυελού των οστών (με ή χωρίς λοίμωξη)
Αντιμετώπιση
Στην περίπτωση λήψης υπερβολικής δόσης, χρειάζεται αιματολογικός έλεγχος. Θα πρέπει να παρέχονται υποστηρικτικά μέτρα εάν κρίνεται απαραίτητο.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Λόγω κόπωσης και υπνηλίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει 87 mg άνυδρης
λακτόζης.
Τεμοζολομίδη 20 mg:
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει 72 mg άνυδρης
λακτόζης και κίτρινο sunset FCF (sunset yellow FCF) (E110).
Τεμοζολομίδη 100 mg:
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει 84 mg άνυδρης
λακτόζης.
Τεμοζολομίδη 140 mg:
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει 117 mg άνυδρης
λακτόζης.
Τεμοζολομίδη 180 mg:
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει 150 mg άνυδρης
λακτόζης.
Τεμοζολομίδη 250 mg:
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει 209 mg άνυδρης
λακτόζης.
,.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Τεμοζολομίδη 5 mg:
Περιεχόμενα καψακίου
Άνυδρη λακτόζη
Νατριούχο γλυκολικό άμυλο τύπου Α
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο
Ταρταρικό οξύ
Στεατικό οξύ
Κέλυφος καψακίου
Ζελατίνη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Μελάνι εκτύπωσης
μμ Κό εα λάκκας
Προπυλενογλυκόλη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172)
Λάκα αργιλίου ινδικοκαρμίνης (E132)
Τεμοζολομίδη 20 mg:
Περιεχόμενα καψακίου
Άνυδρη λακτόζη
Νατριούχο γλυκολικό άμυλο τύπου Α
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο
Ταρταρικό οξύ
Στεατικό οξύ
Κέλυφος καψακίου
Ζελατίνη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Μελάνι εκτύπωσης
μμ Κό εα λάκκας
Προπυλενογλυκόλη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Λάκα αργιλίου κίτρινο Sunset FCF (sunset yellow FCF) (E110)
Τεμοζολομίδη 100 mg:
Περιεχόμενα καψακίου
Άνυδρη λακτόζη
Νατριούχο γλυκολικό άμυλο τύπου Α
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο
Ταρταρικό οξύ
Στεατικό οξύ
Κέλυφος καψακίου
Ζελατίνη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Μελάνι εκτύπωσης
μμ Κό εα λάκκας
Προπυλενογλυκόλη
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172)
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172)
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Τεμοζολομίδη 140 mg:
Περιεχόμενα καψακίου
Άνυδρη λακτόζη
Νατριούχο γλυκολικό άμυλο τύπου Α
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο
Ταρταρικό οξύ
Στεατικό οξύ
Κέλυφος καψακίου
Ζελατίνη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Μελάνι εκτύπωσης
Κόμμεα λάκκας
Προπυλενογλυκόλη
Λάκα αργιλίου ινδικοκαρμίνης (E132)
Τεμοζολομίδη 180 mg:
Περιεχόμενα καψακίου
Άνυδρη λακτόζη
Νατριούχο γλυκολικό άμυλο τύπου Α
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο
Ταρταρικό οξύ
Στεατικό οξύ
Κέλυφος καψακίου
Ζελατίνη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Μελάνι εκτύπωσης
Κόμμεα λάκκας
Προπυλενογλυκόλη
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172)
Τεμοζολομίδη 250 mg:
Περιεχόμενα καψακίου
Άνυδρη λακτόζη
Νατριούχο γλυκολικό άμυλο τύπου Α
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο
Ταρταρικό οξύ
Στεατικό οξύ
Κέλυφος καψακίου
Ζελατίνη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Μελάνι εκτύπωσης
Κόμμεα λάκκας
Σιδήρου οξείδιο μέλαν (E172)
Προπυλενογλυκόλη
6.2 μΑσυ βατότητες
Δ μ.εν εφαρ όζεται
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες - ΄Αλλοι αλκυλιωτικοί παράγοντες, κωδικός ΑTC: L01A X03.

Μηχανισμός δράσης

Η τεμοζολομίδη είναι μία τριαζένη, που σε φυσιολογικό pH υπόκειται σε ταχεία χημική μετατροπή προς τη δραστική ένωση μονομεθυλτριαζενοϊμιδαζολο καρβοξαμίδιο (MTIC). Πιστεύεται ότι η κυτταροτοξικότητα της MTIC οφείλεται κυρίως στην αλκυλίωση στην θέση Ο6 της γουανίνης με επιπλέον αλκυλίωση στην θέση Ν7. Οι κυτταροτοξικές βλάβες που ακολουθούν, πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν μη φυσιολογική διόρθωση της μεθυλίωσης.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Νεοδιαγνωσμένο πολύμορφο γλοιοβλάστωμα Ένα σύνολο 573 ασθενών τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν είτε τεμοζολομίδη + RT (n=287) ή μονοθεραπεία RT (n=286). Οι ασθενείς του σκέλους τεμοζολομίδης + RT έλαβαν συγχορηγούμενη τεμοζολομίδη (75 mg/m2) μία φορά την ημέρα, ξεκινώντας την πρώτη μέρα της RT μέχρι την τελευταία μέρα της RT, για 42 ημέρες (με ένα μέγιστο 49 ημερών). Αυτό ακολουθήθηκε από μονοθεραπεία με τεμοζολομίδη (150 - 200 mg/m2) την 1η - 5η Ημέρα κάθε κύκλου 28 ημερών για έως 6 κύκλους, ξεκινώντας 4 εβδομάδες μετά το τέλος της RT. Οι ασθενείς στο σκέλος ελέγχου έλαβαν μόνο RT. Προφύλαξη για πνευμονία από Pneumocystis jirovecii (PCP) απαιτείτο κατά τη διάρκεια της RT και της συνδυασμένης θεραπείας με τεμοζολομίδη. Η τεμοζολομίδη χορηγήθηκε ως θεραπεία διάσωσης στη φάση παρακολούθησης σε 161 ασθενείς από τους 282 (57%) στο σκέλος με μονοθεραπεία RT, και σε 62 ασθενείς από τους 277 (22%) στο σκέλος τεμοζολομίδης + RT. Ο σχετικός κίνδυνος (HR) για την συνολική επιβίωση ήταν 1,59 (95% CI για HR=1,33 - 1,91) με logrank p < 0,0001 υπέρ του σκέλους της τεμοζολομίδης. Η εκτιμούμενη πιθανότητα για διετή ή μεγαλύτερη επιβίωση (26% έναντι 10%) είναι υψηλότερη για το σκέλος RT + τεμοζολομίδη. Η προσθήκη της συγχορηγούμενης τεμοζολομίδης στην RT, ακολουθούμενη από μονοθεραπεία με τεμοζολομίδη στη θεραπεία ασθενών με νεοδιαγνωσμένο πολύμορφο γλοιοβλάστωμα κατέδειξε μία στατιστικά σημαντική βελτίωση της συνολικής επιβίωσης συγκριτικά με την αποκλειστική RT (Σχήμα 1). Τα αποτελέσματα της δοκιμής δεν είχαν συνέχεια στην υποομάδα των ασθενών με πτωχή κατάσταση ικανότητας (WHO PS=2, n=70), όπου η ολική επιβίωση και ο χρόνος μέχρι την εξέλιξη της νόσου ήταν παρόμοια και στα δύο σκέλη. Παρόλα αυτά, σ’ αυτή την ομάδα ασθενών δε φαίνεται να υπάρχουν μη αποδεκτοί κίνδυνοι.

Υποτροπιάζον ή εξελισσόμενο κακόηθες γλοίωμα Δεδομένα κλινικής αποτελεσματικότητας σε ασθενείς με πολύμορφο γλοιοβλάστωμα (λειτουργική κατάσταση κατά Karnofsky [KPS] ≥ 70), εξελισσόμενο ή υποτροπιάζον μετά από χειρουργική επέμβαση και ακτινοθεραπεία, βασίστηκαν σε δύο κλινικές μελέτες με από του στόματος χορηγούμενη τεμοζολομίδη. Η μία ήταν μία μη συγκριτική μελέτη σε 138 ασθενείς (29% έλαβαν προηγούμενα χημειοθεραπεία), και η άλλη ήταν μία τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη μελέτη αναφοράς της τεμοζολομίδης έναντι της προκαρβαζίνης σε ένα σύνολο 225 ασθενών (67% έλαβαν προηγούμενα αγωγή με χημειοθεραπεία που βασιζόταν σε νιτροζουρία). Και στις δύο μελέτες, το κύριο τελικό σημείο ήταν η ελεύθερη εξέλιξης επιβίωση (PFS) οριζόμενη με τομογραφίες MRI ή η νευρολογική επιδείνωση. Στη μη συγκριτική μελέτη, η PFS στους 6 μήνες ήταν 19%, η διάμεση ελεύθερη εξέλιξης επιβίωση ήταν 2,1 μήνες, και η συνολική διάμεση επιβίωση 5,4 μήνες. Ο ρυθμός αντικειμενικής ανταπόκρισης βασιζόμενος σε τομογραφίες MRI ήταν 8%. Στην τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη μελέτη αναφοράς, η PFS στους 6 μήνες ήταν σημαντικά μεγαλύτερη για την τεμοζολομίδη από ότι για την προκαρβαζίνη (21% έναντι 8%, αντίστοιχα - δοκιμασία x2 p = 0,008) με διάμεση PFS 2,89 και 1,88 μήνες αντίστοιχα (log rank p = 0,0063). Η διάμεση επιβίωση ήταν 7,34 και 5,66 μήνες για την τεμοζολομίδη και την προκαρβαζίνη, αντίστοιχα (log rank p = 0,33). Στους 6 μήνες, το κλάσμα των ασθενών που επιβίωσαν ήταν σημαντικά υψηλότερο στο σκέλος της τεμοζολομίδης (60%) συγκρινόμενο με το σκέλος της προκαρβαζίνης (44 %) (δοκιμασία x2 p = 0,019). Σε ασθενείς που είχαν λάβει προηγούμενα χημειοθεραπεία, παρουσιάστηκε όφελος σε αυτούς οι οποίοι είχαν τιμή KPS=80 ή μεγαλύτερη. Τα δεδομένα του χρόνου μέχρι την επιδείνωση της νευρολογικής κατάστασης ήταν ευνοϊκά για την τεμοζολομίδη σε σχέση με την προκαρβαζίνη όπως ήταν τα δεδομένα του χρόνου μέχρι την επιδείνωση της κατάστασης απόδοσης (μείωση σε KPS < 70 ή μείωση κατά τουλάχιστον 30 σημεία). Οι διάμεσοι χρόνοι μέχρι την εξέλιξη σ’ αυτά τα τελικά σημεία κυμαίνονταν από 0,7 μέχρι 2,1 μήνες περισσότερο για την τεμοζολομίδη σε σύγκριση με την προκαρβαζίνη (log rank p = < 0,01 έως 0,03).

Υποτροπιάζον αναπλαστικό αστροκύτωμα Σε μία πολυκεντρική, παγκόσμια προοπτική μελέτη φάσης ΙΙ, στην οποία αξιολογήθηκαν η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της από του στόματος χορηγούμενης τεμοζολομίδης στη θεραπεία των ασθενών με αναπλαστικό αστροκύτωμα σε πρώτη υποτροπή, η ελεύθερη εξέλιξης επιβίωση στους 6 μήνες ήταν 46%. Η διάμεση ελεύθερη εξέλιξης επιβίωση ήταν 5,4 μήνες. Η διάμεση συνολική επιβίωση ήταν 14,6 μήνες. Το ποσοστό ανταπόκρισης, βάσει της αξιολόγησης του κεντρικού εξεταστή, ήταν 35% (13 πλήρεις ανταποκρίσεις, CR, και 43 μερικές ανταποκρίσεις, PR) για τoν πληθυσμό με Πρόθεση προς Θεραπείας (ITT) n=162. Σε 43 ασθενείς αναφέρθηκε σταθεροποίηση της νόσου. Η 6-μηνη επιβίωση χωρίς συμβάντα για τον πληθυσμό ΙΤΤ ήταν 44% με διάμεση ελεύθερη συμβαμάτων επιβίωση 4,6 μήνες, η οποία ήταν παρόμοια ως προς τα αποτελέσματα με την ελεύθερη εξέλιξης της νόσου επιβίωση. Για τον κατάλληλο για ιστοπαθολογική εξέταση πληθυσμό, τα αποτελέσματα αποτελεσματικότητας ήταν παρόμοια. Η επίτευξη μιας ακτινολογικώς αντικειμενικής ανταπόκρισης ή η διατήρηση της κατάστασης χωρίς εξέλιξη της νόσου συσχετίστηκε ισχυρώς με τη διατήρηση ή με τη βελτίωση της ποιότητας ζωής.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η από του στόματος χορηγούμενη τεμοζολομίδη έχει μελετηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς (ηλικίας 3-18 ετών) με υποτροπιάζον γλοίωμα εγκεφαλικού στελέχους ή υποτροπιάζον αστροκύτωμα υψηλού βαθμού, σε ένα σχήμα χορηγούμενο ημερησίως για 5 ημέρες κάθε 28 ημέρες. Η ανοχή στην τεμοζολομίδη είναι παρόμοια με των ενηλίκων.

Φαρμακοκινητική

Η τεμοζολομίδη υδρολύεται αυτόματα σε φυσιολογικό pH αρχικά στο ενεργό συστατικό, 3-μεθυλ(τριαζεν-1- υλ)-ιμιδαζολο-4-καρβοξαμίδιο (MTIC). Το MTIC υδρολύεται αυτόματα σε 5-αμινοιμιδαζολο-4-καρβοξαμίδιο (AIC), μια γνωστή ενδιάμεση ένωση στη βιοσύνθεση της πουρίνης και του νουκλεϊκού οξέος, και στη μεθυλυδραζίνη, η οποία θεωρείται ότι είναι η δραστική αλκυλιωτική ένωση. Η κυτταροτοξικότητα του MTIC θεωρείται ότι οφείλεται αρχικά στην αλκυλίωση του DNA κυρίως στις θέσεις Ο6 και Ν7 της γουανίνης. Σχετικά με την AUC της τεμοζολομίδης, η έκθεση στο MTIC και AIC είναι ~ 2,4% και 23%, αντίστοιχα. In vivo, ο t1/2 του MTIC ήταν παρόμοιος με αυτόν της τεμοζολομίδης, 1,8 ώρες.

Απορρόφηση

Μετά από χορήγηση από το στόμα σε ενήλικες ασθενείς, η τεμοζολομίδη απορροφάται ταχέως και η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται γρήγορα, μόλις 20 λεπτά μετά από τη χορήγηση της δόσης (μέσος χρόνος μεταξύ 0,5 και 1,5 ώρες). Μετά την από του στόματος χορήγηση σεσημασμένης με 14C τεμοζολομίδης, τα μέσα επίπεδα αποβολής 14C από τα κόπρανα κατά τη διάρκεια 7 ημερών μετά τη χορήγηση της δόσης ήταν 0,8% υποδηλώνοντας πλήρη απορρόφηση.

Κατανομή

Η τεμοζολομίδη εμφανίζει χαμηλά επίπεδα σύζευξης με πρωτεΐνες (10% έως 20%) και συνεπώς δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με ουσίες που έχουν υψηλή σύζευξη με πρωτεΐνες. Απεικονιστικές εξετάσεις PET (Τομογραφία Εκπομπής Ποζιτρονίων) σε ανθρώπους και τα προκλινικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η τεμοζολομίδη διαπερνά ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και είναι παρούσα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF). Η διείσδυση στο CSF επιβεβαιώθηκε σε έναν ασθενή. Η έκθεση του CSF βασιζόμενη στην AUC της τεμοζολομίδης ήταν περίπου το 30% αυτής στο πλάσμα, το οποίο είναι συμβατό με δεδομένα από πειραματόζωα.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2) στο πλάσμα είναι περίπου 1,8 ώρες. Η κύρια οδός αποβολής 14C είναι δια των νεφρών. Μετά την από του στόματος χορήγηση, ποσοστό περίπου 5% έως 10% της δόσης εμφανίζεται αναλλοίωτο στα ούρα κατά τη διάρκεια 24 ωρών, και το υπόλοιπο αποβάλλεται ως τεμοζολομίδη στην μορφή οξέος, 5-αμινοϊμιδαζολο-4-καρβοξαμίδη (AIC) ή ως μη ταυτοποιημένοι πολικοί μεταβολίτες. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνονται κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Η κάθαρση στο πλάσμα, ο όγκος κατανομής και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι ανεξάρτητοι από τη δόση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Η πληθυσμιακή ανάλυση της φαρμακοκινητικής της τεμοζολομίδης αποκάλυψε ότι η αποβολή της τεμοζολομίδης στο πλάσμα είναι ανεξάρτητη της ηλικίας, της νεφρικής λειτουργίας, ή του καπνίσματος. Σε μία ξεχωριστή φαρμακοκινητική μελέτη, το προφίλ της φαρμακοκινητικής στο πλάσμα σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, ήταν παρόμοιο με εκείνο που παρατηρήθηκε σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Οι παιδιατρικοί ασθενείς εμφάνισαν υψηλότερη AUC από ότι οι ενήλικες ασθενείς. Όμως, η μέγιστη ανεκτή δόση (MTD) ήταν 1.000 mg/m2 ανά κύκλο τόσο στα παιδιά όσο και στους ενήλικες.

Μηχανισμός δράσης
Η τεμοζολομίδη δεν είναι ενεργή μέχρι να μετατραπεί σε φυσιολογικό pH σε MTIC. Προτείνεται ότι το MTIC στη συνέχεια αλκυλιώνει το DNA στη θέση N7 της γουανίνης, στη θέση O3 της αδενοσίνης και στη θέση O6 της γουανοσίνης, με την πιο συχνή θέση να είναι η…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες - ΄Αλλοι αλκυλιωτικοί παράγοντες, κωδικός ΑTC: L01A X03. ### Μηχανισμός δράσης Η τεμοζολομίδη είναι μία τριαζένη, που σε φυσιολογικό pH υπόκειται σε ταχεία χημική μετατροπή προς τη δραστική ένωση…
Φαρμακοκινητική
Η τεμοζολομίδη υδρολύεται αυτόματα σε φυσιολογικό pH αρχικά στο ενεργό συστατικό, 3-μεθυλ(τριαζεν-1- υλ)-ιμιδαζολο-4-καρβοξαμίδιο (MTIC). Το MTIC υδρολύεται αυτόματα σε 5-αμινοιμιδαζολο-4-καρβοξαμίδιο (AIC), μια γνωστή ενδιάμεση ένωση στη βιοσύνθεση της…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μετά την απορρόφηση, η τεμοζολομίδη υφίσταται μη ενζυμική χημική μετατροπή στον ενεργό μεταβολίτη 5-(3-μεθυλο- τριαζεν-1-υλ) ιμιδαζόλη-4-καρβοξαμίδη (MTIC) συν διοξειδίου του άνθρακα και σε έναν μεταβολίτη τεμοζολομίδης οξέος, η οποία…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ηπατική λειτουργία · πριν την έναρξη της θεραπείας
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία στο μέσο της διάρκειας αυτού του κύκλου θεραπείας Ασθενείς σε θεραπεία 42 ημερών
μετά από το τέλος κάθε κύκλου θεραπείας —
Γενική αίματος (CBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος την 22η Ημέρα (21 ημέρες μετά την πρώτη δόση) ή εντός 48 ωρών από εκείνη την ημέρα —
κάθε εβδομάδα Μέχρι ANC > 1,5 x 10^9/l και αιμοπετάλια > 100 x 10^9/l
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Τεμοζολομίδη (Temodar και Temodal) είναι ένας από του στόματος αλκυλιωτικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ανθεκτικής αναπλαστικής αστροκυττώματος – ένας τύπος καρκινικού όγκου του εγκεφάλου. Η τεμοζολομίδη δεν είναι ενεργή μέχρι να μετατραπεί σε φυσιολογικό pH στην ενεργό μορφή, 5-(3-μεθυλτριαζεν-1-υλ)ιμιδαζόλη-4-καρβοξαμίδη (MTIC).
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με διάγνωση αναπλαστικής αστροκυττώματος των οποίων η νόσος έχει εξελιχθεί μετά από θεραπεία με νιτροζουρία και προκαρβαζίνη, καθώς και ταυτόχρονα με ακτινοθεραπεία για τη θεραπεία νεοδιαγνωσθέντος γλοιοβλαστώματος. Χρησιμοποιείται επίσης ως θεραπεία συντήρησης για γλοιοβλάστωμα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τεμοζολομίδη είναι ένα παράγωγο ιμιδοζοτετραζίνης και αντικαρκινικός παράγοντας. Είναι ένα προφάρμακο που έχει μικρή έως καθόλου φαρμακολογική δράση μέχρι να υδρολυθεί in vivo σε 5-(3-μεθυλτριαζεν-1-υλ)ιμιδαζόλη-4-καρβοξαμίδη (MTIC). Μετά τη χορήγηση, η τεμοζολομίδη υφίσταται ταχεία, μη ενζυμική υδρόλυση σε φυσιολογικό pH σε MTIC, το οποίο είναι η ενεργός μορφή του φαρμάκου. Το MTIC παράγεται μέσω της επίδρασης του νερού στην εξαιρετικά ηλεκτροθετική θέση C4 της τεμοζολομίδης, προκαλώντας το άνοιγμα του δακτυλίου της τεμοζολομίδης, την απελευθέρωση διοξειδίου του άνθρακα και την παραγωγή MTIC.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η τεμοζολομίδη δεν είναι ενεργή μέχρι να μετατραπεί σε φυσιολογικό pH σε MTIC. Προτείνεται ότι το MTIC στη συνέχεια αλκυλιώνει το DNA στη θέση N7 της γουανίνης, στη θέση O3 της αδενοσίνης και στη θέση O6 της γουανοσίνης, με την πιο συχνή θέση να είναι η θέση N7. Αυτή η μεθυλίωση των καταλοίπων γουανίνης οδηγεί σε μονές και διπλές θραύσεις της αλυσίδας DNA και επακόλουθο απόπτωση. Προτείνεται ότι η N7-μεθυλγουανίνη παίζει κρίσιμο ρόλο στην αντικαρκινική δράση του φαρμάκου, καθώς υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της ευαισθησίας των κυτταρικών σειρών όγκων στην τεμοζολομίδη και της δραστηριότητας της O6-αλκυλγουανίνης αλκυλοτρανσφεράσης (AGT), η οποία είναι η πρωτεΐνη επιδιόρθωσης DNA που αφαιρεί ειδικά αλκυλομάδες από τη θέση O6 της γουανίνης. Οι κυτταρικές σειρές με χαμηλότερα επίπεδα AGT είναι πιο ευαίσθητες στην κυτταροτοξικότητα της τεμοζολομίδης. Προτείνεται επίσης ότι ο κυτταροτοξικός μηχανισμός της τεμοζολομίδης σχετίζεται με την αποτυχία του συστήματος MMR DNA να βρει συμπληρωματική βάση για τη μεθυλιωμένη γουανίνη. Το σύστημα MMR DNA εμπλέκεται στο σχηματισμό ενός αριθμού πρωτεϊνών που αφαιρούν τη μεθυλιωμένη γουανίνη. Αποδεικτικά στοιχεία δείχνουν ότι όταν αυτή η διαδικασία επιδιόρθωσης στοχεύει στην αλυσίδα DNA απέναντι από την O6-μεθυλγουανίνη, η αδυναμία της να βρει τον σωστό στόχο οδηγεί σε μακρόβιες θραύσεις στο DNA. Η συσσώρευση αυτών των θραύσεων οδηγεί στην αναστολή της αντιγραφής στα θυγατρικά κύτταρα, εμποδίζοντας έτσι τον κυτταρικό κύκλο στο όριο G2-M.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία και πλήρης απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 1.8 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
15%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 38% της χορηγούμενης συνολικής ραδιενεργής δόσης τεμοζολομίδης ανακτήθηκε σε 7 ημέρες: 37,7% στα ούρα και 0,8% στα κόπρανα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
0.4 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
5.5 L/hr/m2
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.8 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 9 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5394
Μοριακός τύπος
C6H6N6O2
Μοριακό βάρος
194.15
IUPAC
3-methyl-4-oxoimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide
InChIKey
BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων που διαφέρει από άλλους αλκυλιωτικούς παράγοντες που χρησιμοποιούνται κλινικά στο ότι είναι μονολειτουργικά και έτσι ανίκανα να διασυνδέουν κυτταρικά μακρομόρια. Μεταξύ των κοινών τους ιδιοτήτων είναι η απαίτηση για μεταβολική ενεργοποίηση σε ενδιάμεσα με αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και η παρουσία στις χημικές τους δομές Ν-μεθυλομάδων, που μετά τον μεταβολισμό, μπορούν να τροποποιήσουν ομοιοπολικά το κυτταρικό DNA. Οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα σκοτώνει τα καρκινικά κύτταρα δεν είναι πλήρως κατανοητοί. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, p2026)