ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AG04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VIGABATRIN

Βιγαμπατρίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιεπιληπτικό, κωδικός ΑΤC: N03AG04 ### Μηχανισμός δράσης Η βιγαμπατρίνη είναι ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν με σαφώς καθορισμένο μηχανισμό δράσης.

Εμπορικά Ονόματα

SABRIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση1 g/ημέρα

Μέγ. δόση3 g ημερησίως

Η μέγιστη αποτελεσματικότητα συνήθως εμφανίζεται στο εύρος των 2-3 g/ημέρα. Η ημερήσια δόση μπορεί έπειτα να αυξηθεί κατά 0,5 g σε εβδομαδιαία διαστήματα ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα.
Νεογνά, παιδιά και ενήλικες (με ανθεκτική εστιακή επιληψία)

Δόση40 mg/kg/ημέρα

Ως δόση έναρξης. Οι συστάσεις συντήρησης σε σχέση με το σωματικό βάρος είναι: Σωματικό βάρος 10-15 kg: 0,5-1 g/ημέρα; 15-30 kg: 1-1,5 g/ημέρα; 30-50 kg: 1,5-3 g/ημέρα; > 50 kg: 2-3 g/ημέρα. Σε καθεμιά από αυτές τις κατηγορίες δεν πρέπει να γίνει υπέρβαση της μέγιστης συνιστώμενης δόσης.
Βρέφη (μονοθεραπεία για βρεφικούς σπασμούς)

Δόση50 mg/kg/ημέρα

Μέγ. δόση150 mg/kg/ημέρα

Ως δόση έναρξης. Αυτή μπορεί να τιτλοποιηθεί, αν είναι αναγκαίο, για περίοδο μιας εβδομάδας. Δόσεις μέχρι 150 mg/kg/ημέρα χρησιμοποιήθηκαν και έγιναν καλά ανεκτές.
Ηλικιωμένα άτομα και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Επειδή η βιγαμπατρίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, απαιτείται προσοχή όταν το φάρμακο χορηγείται σε ηλικιωμένους και ειδικότερα σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 60 ml/λεπτό. Θα πρέπει να εξεταστεί προσαρμογή της δόσης ή της συχνότητας χορήγησης. Τέτοιοι ασθενείς πιθανώς ανταποκρίνονται σε χαμηλότερη δόση συντήρησης. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες όπως καταστολή ή σύγχυση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη βιγαμπατρίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μονοθεραπεία

Πληθυσμόςασθενείς (εκτός βρεφών με σύνδρομο West)

δεν πρέπει να χορηγείται ως μονοθεραπεία
Ελλείμματα στα οπτικά πεδία (VFD)
σοβαρό, μη αναστρέψιμο

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη

να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου. Να ξεκινήσει σταδιακή διακοπή εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση. Να επανεκτιμάται περιοδικά η ανάγκη για βιγαμπατρίνη.
Ελλείμματα στα οπτικά πεδία (VFD)

Πληθυσμόςασθενείς με κλινικά σημαντικά προϋπάρχοντα ελλείμματα στα οπτικά πεδία

δε συστήνεται για χρήση
Συγχορήγηση με άλλα τοξικά για τον αμφιβληστροειδή φάρμακα

Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς

δεν πρέπει να συγχορηγείται
Μειωμένη οπτική οξύτητα

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη

να αξιολογείται στις οφθαλμολογικές επισκέψεις
Νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη

να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση
Συμπτώματα εγκεφαλοπάθειας (καταστολή, λήθαργος, σύγχυση)
σπάνιο

Πληθυσμόςασθενείς

να εξεταστεί μείωση δόσης ή διακοπή βιγαμπατρίνης
Παθολογικά ευρήματα σε μαγνητικές τομογραφίες εγκεφάλου / ενδομυελικό οίδημα

Πληθυσμόςνεογνά (ιδιαίτερα με βρεφικούς σπασμούς)

να διακόπτεται σταδιακά όταν παρατηρείται ενδομυελικό οίδημα
Κινητικές διαταραχές (δυστονία, δυσκινησία, υπερτονία)

Πληθυσμόςασθενείς (ιδιαίτερα βρέφη με σπασμούς)

να αξιολογείται ο λόγος οφέλους/κινδύνου. Εάν προκληθούν, να εξεταστεί μείωση δόσης ή βαθμιαία διακοπή.
Αύξηση συχνότητας σπασμών ή νέοι τύποι σπασμών

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη

να αντιμετωπιστεί. Μπορεί να οφείλεται σε υπερδοσολογία, μείωση συγκεντρώσεων άλλης αγωγής ή παράδοξη δράση.
Απότομη διακοπή αγωγής
μπορεί να οδηγήσει σε απότομη εκ νέου αύξηση των σπασμών

Πληθυσμόςασθενείς

να γίνεται με βαθμιαία ελάττωση της δόσης εντός περιόδου 2-4 εβδομάδων
Ψυχιατρικά συμβάματα (διέγερση, κατάθλιψη, διαταραχή σκέψης, παρανοϊκές αντιδράσεις)

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ψυχώσεων, κατάθλιψης ή προβλημάτων συμπεριφοράς

να χορηγείται με προσοχή. Να μειωθούν οι δόσεις ή να διακοπεί σταδιακά εάν εμφανιστούν συμβάματα.
Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά
μικρή αύξηση κινδύνου

Πληθυσμόςασθενείς

να παρακολουθούνται για συμπτώματα. Να αναζητήσουν άμεσα ιατρική συμβουλή.
Ηλικιωμένα άτομα και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 60 ml/λεπτό και ηλικιωμένοι

να χορηγείται με προσοχή
Αλληλεπίδραση με κλοναζεπάμη
μπορεί να εντείνει την κατασταλτική δράση

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη και κλοναζεπάμη

να αξιολογείται με προσοχή η ανάγκη για συγχορήγηση
Περιεκτικότητα σε νάτριο

Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς

το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο (ελεύθερο νατρίου)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φαινυτοΐνη
παρακολούθηση

Μείωση της συγκέντρωσης της φαινυτοΐνης στο πλάσμα (16%-33%)

ΣύστασηΗ ακριβής αιτία δεν είναι κατανοητή, αλλά συνήθως δεν θεωρείται θεραπευτικώς σημαντική.
Καρβαμαζεπίνη
παρακολούθηση

Δεν διαπιστώθηκαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
Φαινοβαρβιτάλη
παρακολούθηση

Δεν διαπιστώθηκαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
Βαλπροϊκό νάτριο
παρακολούθηση

Δεν διαπιστώθηκαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
Αλανινική αμινοτρανσφεράση (ALT) και Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST)
προσοχή

Μείωση της τιμής της δραστικότητας της ALT (30%-100%) και σε μικρότερη έκταση της AST.

ΣύστασηΟι συγκεκριμένες ηπατικές δοκιμασίες μπορεί να μην είναι ποσοτικά αξιόπιστες (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Αμινοξέα στα ούρα
προσοχή

Μπορεί να αυξήσει την ποσότητα των αμινοξέων στα ούρα και να προκαλέσει ψευδώς θετική δοκιμασία για σπάνιες γενετικές μεταβολικές διαταραχές (π.χ. άλφα-αμινοαδιπική οξυουρία).
Κλοναζεπάμη
προσοχή

Μπορεί να εντείνει την κατασταλτική δράση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αναιμία

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Επιθετικότητα
Νευρικότητα
Κατάθλιψη
Παρανοειδής αντίδραση
Αϋπνία
Υπομανία
Μανία
Απόπειρα αυτοκτονίας
Ψευδαίσθηση
Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
Διαταραχή σκέψης
Ευερεθιστότητα

Αγγειακές

Έξαψη

Ψυχιατρικές διαταρραχές

ψυχωσική διαταρραχή

Νευρικό

Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παραισθησία
Διαταραχή προσοχής
Επηρεασμένη μνήμη
Τρόμος
Αταξία
Εγκεφαλοπάθεια
Έλλειμμα οπτικών πεδίων
Νυσταγμός
Οπτική νευρίτιδα

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

διατραχή λόγου
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παθολογικών ευρημάτων σε μαγνητική τομογραφία εγκεφάλου, ενδομυελικό οίδημα (ιδιαίτερα σε νεογνά) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Προκλινικά δεδομένα)
Κινητικές διαταραχές συμπεριλαμβανομένης δυστονίας, δυσκινησίας και υπερτονίας έχουν αναφερθεί, είτε μεμονωνμένα είτε σε συνδυασμό με παθολογικά ευρήματα στη μαγνητική τομογραφία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση
Διπλωπία
Ατροφία οπτικού νεύρου
Μειωμένη οπτική οξύτητα

Οφθαλμικές διαταρραχές

διαταραχή του αμφιβληστροειδούς (κυρίως περιφερική)

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος

Ήπαρ

Ηπατίτιδα

Δέρμα

Αλωπεκία
Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα
Κνίδωση

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

κόφωση

Γενικές

Οίδημα

Μεταβολισμός

Αυξημένο σωματικό βάρος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έλλειμμα οπτικών πεδίων

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Κόπωση

Γενικές

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Συχνές
Αναιμία

Αίμα

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Διαταραχή προσοχής

Νευρικό

Συχνές
Διαταραχή σκέψης

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Επηρεασμένη μνήμη

Νευρικό

Συχνές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Νυσταγμός

Νευρικό

Συχνές
Οίδημα

Γενικές

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Παρανοειδής αντίδραση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
διατραχή λόγου

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Αταξία

Νευρικό

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Εγκεφαλοπάθεια

Νευρικό

Σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Μανία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Οπτική νευρίτιδα

Νευρικό

Σπάνιες
Υπομανία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
διαταραχή του αμφιβληστροειδούς (κυρίως περιφερική)

Οφθαλμικές διαταρραχές

Σπάνιες
ψυχωσική διαταρραχή

Ψυχιατρικές διαταρραχές

Σπάνιες
Απόπειρα αυτοκτονίας

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ατροφία οπτικού νεύρου

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Ψευδαίσθηση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παθολογικών ευρημάτων σε μαγνητική τομογραφία εγκεφάλου, ενδομυελικό οίδημα (ιδιαίτερα σε νεογνά) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Προκλινικά δεδομένα)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Κινητικές διαταραχές συμπεριλαμβανομένης δυστονίας, δυσκινησίας και υπερτονίας έχουν αναφερθεί, είτε μεμονωνμένα είτε σε συνδυασμό με παθολογικά ευρήματα στη μαγνητική τομογραφία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Μειωμένη οπτική οξύτητα

Οφθαλμικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Το Βιγαμπατρίνη δεν θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με βιγαμπατρίνη. Υπάρχει αυξημένος επιπολασμός δυσπλασιών σε απογόνους γυναικών που λάμβαναν αντιεπιληπτική αγωγή. Αναφέρθηκαν μη φυσιολογικές εκβάσεις (συγγενείς ανωμαλίες ή αυτόματη αποβολή) σε εγκυμοσύνες εκτεθειμένες στη βιγαμπατρίνη. Τοξικότητα στην αναπαραγωγή παρατηρήθηκε σε πειραματόζωα. Περιορισμένη πληροφόρηση για Έλλειμμα Οπτικού Πεδίου σε παιδιά που εκτέθηκαν στη μήτρα.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η βιγαμπατρίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν υπάρχει επαρκής πληροφόρηση σχετικά με τις δράσεις της βιγαμπατρίνης στα νεογνά/βρέφη. Θα πρέπει να ληφθεί απόφαση για διακοπή του θηλασμού ή διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με Βιγαμπατρίνη.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους έδειξαν ότι δεν υπάρχει επίδραση στην ανδρική και τη γυναικεία γονιμότητα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιεπιληπτικό, κωδικός ΑΤC: N03AG04

Μηχανισμός δράσης

Η βιγαμπατρίνη είναι ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν με σαφώς καθορισμένο μηχανισμό δράσης. Η αγωγή με βιγαμπατρίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων του GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ), του κύριου αναστολέα νευροδιαβιβαστών του εγκεφάλου. Αυτό οφείλεται στο σχεδιασμό της βιγαμπατρίνης ως εκλεκτικού, μη αντιστρεπτού αναστολέα της GABA-τρανσαμινάσης, του ενζύμου που ευθύνεται για την αποδόμηση του GABA.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Ελεγχόμενες και μακροχρόνιες κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η βιγαμπατρίνη είναι ένα αποτελεσματικό αντισπασμωδικό φάρμακο όταν χορηγείται ως συμπληρωματική αγωγή σε ασθενείς με επιληψία που δεν έχει ελεγχθεί ικανοποιητικά από τη συμβατική αγωγή. Η αποτελεσματικότητα αυτή είναι ιδιαίτερα έκδηλη σε ασθενείς με σπασμούς εστιακής προέλευσης. Η επιδημιολογία των Ελλειμμάτων στα οπτικά πεδία (VFD) σε ασθενείς με ανθεκτική εστιακή επιληψία εξετάστηκε σε μία ανοικτή, πολυκεντρική, συγκριτική, παράλληλης ομάδας, Φάσης ΙV, μελέτη παρατήρησης, ελάχιστης διάρκειας ενός έτους, η οποία συμπεριέλαβε 734 ασθενείς, ηλικίας τουλάχιστον 8 ετών, με ανθεκτική εστιακή επιληψία. Οι ασθενείς χωρίστηκαν σε τρεις ομάδες θεραπείας: ασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη (ομάδα Ι), ασθενείς που είχαν προηγουμένως εκτεθεί σε βιγαμπατρίνη (ομάδα ΙΙ) και ασθενείς που ποτέ δεν εκτέθηκαν σε βιγαμπατρίνη (ομάδα ΙΙΙ). Ο ακόλουθος πίνακας παρουσιάζει τα κύρια ευρήματα κατά την εισαγωγή καθώς και κατά την πρώτη και τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση στον εκτιμώμενο πληθυσμό (n=524).

	Παιδιά (από 8 έως 12 ετών)	Ενήλικες (> 12 ετών)
Ελλείμματα στα οπτικά πεδία με μη αναγνωρισμένη αιτιολογία	Ομάδα Ι (N=38)	Ομάδα Ι (N=150)
Κατά την εισαγωγή	1 (4,4%)	31 (34,1%)
Κατά την πρώτη συμπερασματική αξιολόγηση	4 (10,5%)	59 (39,3%)
Κατά την τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση	10 (26,3%)	70 (46,7%)
	Ομάδα ΙΙ (N=47)	Ομάδα ΙΙ (N=151)
Κατά την εισαγωγή	3 (8,8%)	20 (19,2%)
Κατά την πρώτη συμπερασματική αξιολόγηση	6 (12,8%)	39 (25,8%)
Κατά την τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση	7 (14,9%)	47 (31,1%)
	Ομάδα ΙΙΙ (N=41)	Ομάδα ΙΙΙ (N=97)
Κατά την εισαγωγή	2 (7,1%)	1 (1,4%)
Κατά την πρώτη συμπερασματική αξιολόγηση	2 (4,9%)	4 (4,1%)
Κατά την τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση	3 (7,3%)	5 (5,2%)

1 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 44,4 μήνες, μέση ημερήσια δόση 1,48 g 2 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 20,6 μήνες, μέση ημερήσια δόση 1,39 g 3 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 48,8 μήνες, μέση ημερήσια δόση 2,10 g 4 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 23,0 μήνες, μέση ημερήσια δόση 2.ζ,18 g

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η βιγαμπατρίνη είναι μια υδατοδιαλυτή ουσία. Η απορρόφηση της βιγαμπατρίνης είναι ταχεία και πλήρης από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η χορήγηση τροφής δεν διαφοροποιεί το μέγεθος της απορρόφησης της βιγαμπατρίνης. Ο χρόνος ως προς την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (tmax) είναι περίπου 1 ώρα.

Κατανομή

Η βιγαμπατρίνη κατανέμεται ευρέως με ένα φαινόμενο όγκο κατανομής ελαφρώς μεγαλύτερο από τον ολικό όγκο ύδατος του σώματος. Η δέσμευση της στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό εμφανίζουν γραμμική σχέση με τη δόση εντός του συνιστώμενου δοσολογικού εύρους.

Βιομετασχηματισμός

Η βιγαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό. Δεν έχουν ανιχνευθεί μεταβολίτες στο πλάσμα.

Αποβολή

Η βιγαμπατρίνη αποβάλλεται μέσω της νεφρικής απέκκρισης με τελικό χρόνο ημιζωής 5-8 ώρες. Η κάθαρση της από του στόματος χορηγούμενης βιγαμπατρίνης (Cl/F) είναι περίπου 7 L/h (δηλ. 0,10 L/h/kg).Περίπου το 70% της χορηγούμενης από το στόμα δόσης αποβάλλεται μέσω των ούρων ως αναλλοίωτη ουσία μέσα στις πρώτες 24 ώρες από τη χορήγηση της δόσης.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Δεν υπάρχει άμεση συσχέτιση ανάμεσα στη συγκέντρωση στο πλάσμα και την αποτελεσματικότητα. Η διάρκεια της δράσης του φαρμάκου εξαρτάται από το ρυθμό ανασύνθεσης της GABA τρανσαμινάσης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της βιγαμπατρίνης έχουν μελετηθεί σε ομάδες αποτελούμενες από 6 νεογνά (ηλικίας 15-26 ημερών), 6 βρέφη (ηλικίας 5-22 μηνών) και από 6 παιδιά (ηλικίας 4,6-14,2 ετών) με ανθεκτική σε θεραπεία επιληψία. Μετά από τη χορήγηση από του στόματος μίας δόσης διαλύματος βιγαμπατρίνης 37-50 mg/kg ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης βιγαμπατρίνης στο πλάσμα ήταν περίπου 2,5 ώρες στα νεογνά και στα βρέφη και 1 ώρα στα παιδιά. Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής της βιγαμπατρίνης ήταν περίπου 7,5 ώρες στα νεογνά, 5,7 ώρες στα βρέφη και 5,5 ώρες στα παιδιά. Η μέση κάθαρση Cl/F του ενεργού S-εναντιομερούς της βιγαμπατρίνης στα βρέφη και στα παιδιά ήταν 0,591 L/h/kg και 0,446 L/h/kg αντίστοιχα.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιεπιληπτικό, κωδικός ΑΤC: N03AG04 ### Μηχανισμός δράσης Η βιγαμπατρίνη είναι ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν με σαφώς καθορισμένο μηχανισμό δράσης. Η αγωγή με βιγαμπατρίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων του GABA…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η βιγαμπατρίνη είναι μια υδατοδιαλυτή ουσία. Η απορρόφηση της βιγαμπατρίνης είναι ταχεία και πλήρης από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η χορήγηση τροφής δεν διαφοροποιεί το μέγεθος της απορρόφησης της βιγαμπατρίνης. Ο χρόνος ως προς την επίτευξη…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η Βιγκαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό. Η Βιγκαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σημαντικά… Σχεδόν καθόλου μεταβολικός μετασχηματισμός. Δεν προκαλεί το ηπατικό κυτόχρωμα P450 σύστημα. Οδός Απέκκρισης: Απεκκρίνεται κυρίως μέσω…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Καταστολή	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	στενή παρακολούθηση	Ηλικιωμένοι και νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 60 ml/λεπτό)
Νευρολογική εξέταση	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	στενή παρακολούθηση	—
Συμπεριφορές αυτοκτονίας	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	παρακολούθηση	—
Συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	παρακολούθηση	—
Σύγχυση	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	στενή παρακολούθηση	Ηλικιωμένοι και νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 60 ml/λεπτό)
Ηλεκτρορετινογράφημα (ERG)	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	κατά την έναρξη (όχι αργότερα από 4 εβδομάδες), κάθε 3 έως 6 μήνες κατά τη διάρκεια της θεραπείας και περίπου 3 έως 6 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας	—
Οπτικά πεδία	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	κατά την έναρξη της αγωγής και εν συνεχεία σε τακτά διαστήματα	—
Οπτική οξύτητα	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	κατά την έναρξη της αγωγής και εν συνεχεία σε τακτά διαστήματα	—
Οπτική οξύτητα	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	πριν τη χορήγηση και σε εξαμηνιαία διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Οπτική τομογραφία συνοχής (OCT)	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	κατά την έναρξη (όχι αργότερα από 4 εβδομάδες), κάθε 3 έως 6 μήνες κατά τη διάρκεια της θεραπείας και περίπου 3 έως 6 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας	—
Οφθαλμολογική εξέταση	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	κατά την έναρξη (όχι αργότερα από 4 εβδομάδες), κάθε 3 έως 6 μήνες κατά τη διάρκεια της θεραπείας και περίπου 3 έως 6 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας	—
Περιμετρία	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	κατά την έναρξη (όχι αργότερα από 4 εβδομάδες), κάθε 3 έως 6 μήνες κατά τη διάρκεια της θεραπείας και περίπου 3 έως 6 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

2.4 +/- 0.8 L/h [Βρέφος]5.7 +/- 2.5 L/h [Παιδιά]

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η Βιγκαμπατρίνη είναι ένας αντιεπιληπτικός παράγοντας χημικά άσχετος με άλλα αντισπασμωδικά.

Η Βιγκαμπατρίνη εμποδίζει τον μεταβολισμό του GABA με μη αναστρέψιμη αναστολή της GABA-τρανσαμινασάσης (GABA-T). Δεδομένου ότι η Βιγκαμπατρίνη είναι μη αναστρέψιμος αναστολέας της γάμμα-αμινοβουτυρικής τρανσαμινάσης (GABA-T), η διάρκεια δράσης της θεωρείται ότι εξαρτάται από τον ρυθμό επανασύνθεσης της GABA-T και όχι από τον ρυθμό κάθαρσης του φαρμάκου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η γάμμα-αμινοβουτυρική οξύ (GABA) είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στο κεντρικό νευρικό σύστημα, και η ενίσχυση της GABAεργικής νευροδιαβίβασης είναι επομένως ένας κρίσιμος μηχανισμός μέσω του οποίου οι αντιεπιληπτικοί παράγοντες μπορούν να καταπολεμήσουν την παθολογική διεγερτική νευροδιαβίβαση που παρατηρείται στην επιληψία. Η Βιγκαμπατρίνη αυξάνει τις συγκεντρώσεις GABA στο κεντρικό νευρικό σύστημα με μη αναστρέψιμη αναστολή των ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό του σε succinic semialdehyde: γάμμα-αμινοβουτυρική τρανσαμινάση (GABA-T).

Η Βιγκαμπατρίνη είναι ένα δομικό ανάλογο του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), του πρωταρχικού ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στο ΚΝΣ. Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός της αντισπασμωδικής δράσης της Βιγκαμπατρίνης είναι άγνωστος, θεωρείται ότι σχετίζεται με τη δράση του φαρμάκου ως προτιμησιακός και μη αναστρέψιμος αναστολέας της GABA-τρανσαμινάσης (GABA-T), που είναι το ένζυμο υπεύθυνο για την αποδόμηση του GABA και την επακόλουθη αύξηση των συγκεντρώσεων GABA στο ΚΝΣ. Η Βιγκαμπατρίνη είναι εμπορικά διαθέσιμη ως ρακεμικό μείγμα 2 εναντιομερών· το S εναντιομερές είναι φαρμακολογικά ενεργό και το R εναντιομερές είναι ανενεργό.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ουσιαστικά πλήρης. Ο Tmax είναι περίπου 2.5 ώρες σε βρέφη (5 μηνών - 2 ετών) και 1 ώρα σε όλες τις άλλες ηλικιακές ομάδες.

Περίπου το 95% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα εντός 72 ωρών από τη χορήγηση, εκ των οποίων ~80% είναι αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.

Η Βιγκαμπατρίνη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα με μέσο όγκο κατανομής υπό σταθερή κατάσταση 1.1 L/kg.

Η από του στόματος κάθαρση της Βιγκαμπατρίνης είναι 2.4 L/h για βρέφη (5 μηνών - 2 ετών), 5.1 L/h για παιδιά (3 - 9 ετών), 5.8 L/h για εφήβους (10 - 16 ετών) και 7 L/h για ενήλικες.

Οι μεταφορείς φαρμάκων σε διάφορους ιστούς, όπως το έντερο, οι νεφροί, το ήπαρ και ο εγκέφαλος, αναγνωρίζονται ως σημαντικοί μεσολαβητές της απορρόφησης, κατανομής, μεταβολισμού και απέκκρισης φαρμακευτικών ουσιών. Αυτή η ανασκόπηση παρέχει την τρέχουσα κατάσταση σχετικά με τους μεταφορείς που μεσολαβούν στις ιδιότητες απορρόφησης, κατανομής, μεταβολισμού και απέκκρισης της αντιεπιληπτικής φαρμακευτικής ουσίας Βιγκαμπατρίνη. Για τα φάρμακα που χορηγούνται από το στόμα, όπως η Βιγκαμπατρίνη, η απορρόφηση από το έντερο είναι προαπαιτούμενο για τη βιοδιαθεσιμότητα. Επομένως, εξετάζονται λεπτομερώς οι μεταφορείς που εμπλέκονται στην εντερική απορρόφηση της Βιγκαμπατρίνης in vitro και in vivo. Ιδιαίτερη έμφαση δίνεται στη συμβολή του μεταφορέα πρωτεϊνών-σύζευξης αμινοξέων 1 (PAT1) για την εντερική απορρόφηση της Βιγκαμπατρίνης. Επιπλέον, η ανασκόπηση παρέχει μια επισκόπηση των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της Βιγκαμπατρίνης σε διάφορα είδη και των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων-τροφής και φαρμάκων-φαρμάκων που περιλαμβάνουν τη Βιγκαμπατρίνη.

Οι στόχοι ήταν ο προσδιορισμός της διείσδυσης μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και της φαρμακοκινητικής στον εγκεφαλικό εξωκυττάριο χώρο για το αντισπασμωδικό vigabatrin (VGB, γάμμα-βινυλ-γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ) στο εγκεφαλικό εξωκυττάριο υγρό και στο πλάσμα από ασθενείς με σοβαρή τραυματική εγκεφαλική βλάβη (TBI), και η μέτρηση της απόκρισης της συγκέντρωσης γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) στο εγκεφαλικό εξωκυττάριο υγρό. Ασθενείς με σοβαρή TBI (n = 10) έλαβαν VGB (0.5 g εντερικά, κάθε 12 ώρες). Κάθε ασθενής είχε έναν καθετήρα μικροδιάχυσης εγκεφάλου· δύο ασθενείς είχαν δεύτερο καθετήρα σε διαφορετική περιοχή του εγκεφάλου. Δείγματα πλάσματος συλλέχθηκαν 0.5 ώρες πριν και 2, 4 και 11.5 ώρες μετά την πρώτη δόση VGB. Η μικροδιάχυση εγκεφάλου ξεκίνησε πριν από την πρώτη δόση VGB και συνεχίστηκε τουλάχιστον για τρεις δόσεις VGB. Οι μάρτυρες ήταν επτά ασθενείς με σοβαρή TBI με μικροδιάχυση, χωρίς VGB. Μετά την πρώτη δόση VGB, η μέγιστη συγκέντρωση VGB (Cmax) ήταν 31.7 (26.9-42.6) umol/L (διάμεσος και ενδοτεταρτημοριακό εύρος για οκτώ ασθενείς) στο πλάσμα και 2.41 (2.03-5.94) umol/L σε μικροδιαχυτικά εγκεφάλου (εννέα ασθενείς, 11 καθετήρες), χωρίς σημαντική συσχέτιση πλάσματος-εγκεφάλου. Μετά από τρεις δόσεις, η διάμεσος Cmax στα μικροδιαχυτικά αυξήθηκε σε 5.22 (4.24-7.14) umol/L (οκτώ ασθενείς, 10 καθετήρες). Οι συγκεντρώσεις VGB στα μικροδιαχυτικά ήταν υψηλότερες κοντά σε εστιακές βλάβες παρά σε απομακρυσμένες θέσεις. Οι συγκεντρώσεις GABA στα μικροδιαχυτικά αυξήθηκαν μέτρια σε ορισμένους ασθενείς μετά τη χορήγηση VGB. Η Βιγκαμπατρίνη, χορηγούμενη εντερικά σε ασθενείς με σοβαρή TBI, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στο εγκεφαλικό εξωκυττάριο υγρό, όπου συσσωρεύεται με πολλαπλές δόσεις. Η φαρμακοκινητική υποδηλώνει καθυστερημένη πρόσληψη από το αίμα.

/ΓΑΛΑ/ Η Βιγκαμπατρίνη κατανέμεται στο γάλα, πιθανώς σε μικρές ποσότητες.

Στόχος της μελέτης ήταν η διερεύνηση των εντερικών μηχανισμών μεταφοράς που ευθύνονται για την απορρόφηση της Βιγκαμπατρίνης σε αρουραίους, αναπτύσσοντας ένα πληθυσμιακό φαρμακοκινητικό (PK) μοντέλο απορρόφησης της Βιγκαμπατρίνης από το στόμα. Το PK μοντέλο χρησιμοποιήθηκε για τη διερεύνηση εάν η απορρόφηση της Βιγκαμπατρίνης ήταν διαμεσολαβούμενη από φορέα και εάν ο μεταφορέας πρωτεϊνών-σύζευξης αμινοξέων 1 (PAT1) εμπλεκόταν στις διαδικασίες απορρόφησης. Η Βιγκαμπατρίνη (0.3-300 mg/kg) χορηγήθηκε από το στόμα ή ενδοφλεβίως σε αρουραίους Sprague Dawley απουσία ή παρουσία PAT1-συνδετών l-προλίνης, l-τρυπτοφάνης ή σαρκοζίνης. Τα PK προφίλ της Βιγκαμπατρίνης περιγράφηκαν με μηχανιστική μη γραμμική μικτή μοντελοποίηση επιδράσεων, αξιολογώντας τους PAT1-συνδέτες ως συγχυτικούς παράγοντες στις PK παραμέτρους με προσέγγιση πλήρους μοντελοποίησης συγχυτικών παραγόντων. Η από του στόματος απορρόφηση της Βιγκαμπατρίνης περιγράφηκε επαρκώς από μια κορεζόμενη απορρόφηση τύπου Michaelis-Menten. Χρησιμοποιώντας σταθερά Michaelis 32.8 mM, το μοντέλο εκτίμησε μέγιστο ρυθμό από του στόματος απορρόφησης (Vmax) 64.6 mmol/min και βιοδιαθεσιμότητα εξαρτώμενη από τη δόση με μέγιστο 60.9%. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν 58.5-60.8% σε δόσεις 0.3-30 mg/kg, αλλά μειώθηκε στο 46.8% στα 300 mg/kg. Οι αλλαγές στην από του στόματος PK της Βιγκαμπατρίνης μετά από συγχορήγηση με PAT1-συνδέτες εξηγήθηκαν από σημαντικές αυξήσεις στην εμφανή σταθερά Michaelis. Βάσει του μηχανιστικού μοντέλου, προτείνεται ένας φορέας υψηλής χωρητικότητας χαμηλής συγγένειας να εμπλέκεται στην εντερική απορρόφηση της Βιγκαμπατρίνης. Οι PAT1-συνδέτες αύξησαν τη σταθερά Michaelis της Βιγκαμπατρίνης μετά από από του στόματος συγχορήγηση, υποδεικνύοντας ότι αυτός ο φορέας θα μπορούσε να είναι ο PAT1.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Βιγκαμπατρίνη (10 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Η Βιγκαμπατρίνη δεν δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η Βιγκαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό.

Η Βιγκαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σημαντικά…

Σχεδόν καθόλου μεταβολικός μετασχηματισμός. Δεν προκαλεί το ηπατικό κυτόχρωμα P450 σύστημα.

Οδός Απέκκρισης: Απεκκρίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης ως αμετάβλητο φάρμακο (80%).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της Βιγκαμπατρίνης είναι περίπου 5.7 ώρες για βρέφη (5 μηνών - 2 ετών), 6.8 ώρες για παιδιά (3 - 9 ετών), 9.5 ώρες για εφήβους (10 - 16 ετών) και 10.5 ώρες για ενήλικες.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της Βιγκαμπατρίνης είναι περίπου 5.7 ώρες για βρέφη (5 μηνών - 2 ετών), 9.5 ώρες για παιδιά (10 - 16 ετών) και 10.5 ώρες για ενήλικες.

Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Νεογνά, 50 mg/kg = 7.5 ± 2.1 ώρες (λόγω μειωμένης νεφρικής λειτουργίας)· Βρέφη = 5.7 ώρες· Ενήλικες = 7.5 ώρες· Ηλικιωμένοι = 12 - 13 ώρες

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τις φαρμακολογικές τους δράσεις στα GABAεργικά συστήματα. Οι GABAεργικοί παράγοντες περιλαμβάνουν αγωνιστές, ανταγωνιστές, αναστολείς αποδόμησης ή πρόσληψης, απελευθερωτές, πρόδρομους και ρυθμιστές της λειτουργίας των υποδοχέων.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας

GR120KRT6K

VIGABATRIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιεπιληπτικός Παράγοντας

Η Βιγκαμπατρίνη είναι Αντιεπιληπτικός Παράγοντας.

VIGABATRIN

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Α3 N03AG04

Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: 2η & πλέον πρόσθετη αγωγή
- Μη ανταπόκριση σε συνδυασμό ≥ 2 αντιεπιληπτικών
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής

⚠ Τακτικός έλεγχος οπτικών πεδίων.
ΒΗΜΑ Π N03AG04

Παιδιά < 16 ετών
- Εστιακή ή γενικευμένη επιληψία σε παιδιά < 16 ετών
- Καλοήθη σύνδρομα (Παναγιωτόπουλος, κεντρο-κροταφικές αιχμές), West, Lennox-Gastaut, Dravet, νεογνά
Δοσολογία: Vigabatrin ή ACTH · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5665

Μοριακός τύπος

C6H11NO2

Μοριακό βάρος

129.16

IUPAC

4-aminohex-5-enoic acid

InChIKey

PJDFLNIOAUIZSL-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.