Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

SABRIL

vigabatrin

σαμπρηλ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
500 / TAB 15.30 €

SABRIL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
μία ή δύο φορές την ημέρα και λαμβάνεται πριν ή μετά τα γεύματα
Δόση έναρξης:
1 g/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Για ενήλικες: Η ημερήσια δόση μπορεί έπειτα να αυξηθεί κατά 0,5 g σε εβδομαδιαία διαστήματα ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα. Για βρεφικούς σπασμούς: η δόση έναρξης μπορεί να τιτλοποιηθεί, αν είναι αναγκαίο, για περίοδο μιας εβδομάδας.
  • Ενήλικες
    Δόση1 g/ημέρα
    Μέγ. δόση3 g ημερησίως
    Η μέγιστη αποτελεσματικότητα συνήθως εμφανίζεται στο εύρος των 2-3 g/ημέρα. Η ημερήσια δόση μπορεί έπειτα να αυξηθεί κατά 0,5 g σε εβδομαδιαία διαστήματα ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα.
  • Νεογνά, παιδιά και ενήλικες (με ανθεκτική εστιακή επιληψία)
    Δόση40 mg/kg/ημέρα
    Ως δόση έναρξης. Οι συστάσεις συντήρησης σε σχέση με το σωματικό βάρος είναι: Σωματικό βάρος 10-15 kg: 0,5-1 g/ημέρα; 15-30 kg: 1-1,5 g/ημέρα; 30-50 kg: 1,5-3 g/ημέρα; > 50 kg: 2-3 g/ημέρα. Σε καθεμιά από αυτές τις κατηγορίες δεν πρέπει να γίνει υπέρβαση της μέγιστης συνιστώμενης δόσης.
  • Βρέφη (μονοθεραπεία για βρεφικούς σπασμούς)
    Δόση50 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση150 mg/kg/ημέρα
    Ως δόση έναρξης. Αυτή μπορεί να τιτλοποιηθεί, αν είναι αναγκαίο, για περίοδο μιας εβδομάδας. Δόσεις μέχρι 150 mg/kg/ημέρα χρησιμοποιήθηκαν και έγιναν καλά ανεκτές.
  • Ηλικιωμένα άτομα και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Επειδή η βιγαμπατρίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, απαιτείται προσοχή όταν το φάρμακο χορηγείται σε ηλικιωμένους και ειδικότερα σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 60 ml/λεπτό. Θα πρέπει να εξεταστεί προσαρμογή της δόσης ή της συχνότητας χορήγησης. Τέτοιοι ασθενείς πιθανώς ανταποκρίνονται σε χαμηλότερη δόση συντήρησης. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες όπως καταστολή ή σύγχυση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη βιγαμπατρίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μονοθεραπεία
    Πληθυσμόςασθενείς (εκτός βρεφών με σύνδρομο West)
    δεν πρέπει να χορηγείται ως μονοθεραπεία
  • Ελλείμματα στα οπτικά πεδία (VFD)
    σοβαρό, μη αναστρέψιμο
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη
    να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου. Να ξεκινήσει σταδιακή διακοπή εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση. Να επανεκτιμάται περιοδικά η ανάγκη για βιγαμπατρίνη.
  • Ελλείμματα στα οπτικά πεδία (VFD)
    Πληθυσμόςασθενείς με κλινικά σημαντικά προϋπάρχοντα ελλείμματα στα οπτικά πεδία
    δε συστήνεται για χρήση
  • Συγχορήγηση με άλλα τοξικά για τον αμφιβληστροειδή φάρμακα
    Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς
    δεν πρέπει να συγχορηγείται
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη
    να αξιολογείται στις οφθαλμολογικές επισκέψεις
  • Νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη
    να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση
  • Συμπτώματα εγκεφαλοπάθειας (καταστολή, λήθαργος, σύγχυση)
    σπάνιο
    Πληθυσμόςασθενείς
    να εξεταστεί μείωση δόσης ή διακοπή βιγαμπατρίνης
  • Παθολογικά ευρήματα σε μαγνητικές τομογραφίες εγκεφάλου / ενδομυελικό οίδημα
    Πληθυσμόςνεογνά (ιδιαίτερα με βρεφικούς σπασμούς)
    να διακόπτεται σταδιακά όταν παρατηρείται ενδομυελικό οίδημα
  • Κινητικές διαταραχές (δυστονία, δυσκινησία, υπερτονία)
    Πληθυσμόςασθενείς (ιδιαίτερα βρέφη με σπασμούς)
    να αξιολογείται ο λόγος οφέλους/κινδύνου. Εάν προκληθούν, να εξεταστεί μείωση δόσης ή βαθμιαία διακοπή.
  • Αύξηση συχνότητας σπασμών ή νέοι τύποι σπασμών
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη
    να αντιμετωπιστεί. Μπορεί να οφείλεται σε υπερδοσολογία, μείωση συγκεντρώσεων άλλης αγωγής ή παράδοξη δράση.
  • Απότομη διακοπή αγωγής
    μπορεί να οδηγήσει σε απότομη εκ νέου αύξηση των σπασμών
    Πληθυσμόςασθενείς
    να γίνεται με βαθμιαία ελάττωση της δόσης εντός περιόδου 2-4 εβδομάδων
  • Ψυχιατρικά συμβάματα (διέγερση, κατάθλιψη, διαταραχή σκέψης, παρανοϊκές αντιδράσεις)
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ψυχώσεων, κατάθλιψης ή προβλημάτων συμπεριφοράς
    να χορηγείται με προσοχή. Να μειωθούν οι δόσεις ή να διακοπεί σταδιακά εάν εμφανιστούν συμβάματα.
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά
    μικρή αύξηση κινδύνου
    Πληθυσμόςασθενείς
    να παρακολουθούνται για συμπτώματα. Να αναζητήσουν άμεσα ιατρική συμβουλή.
  • Ηλικιωμένα άτομα και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 60 ml/λεπτό και ηλικιωμένοι
    να χορηγείται με προσοχή
  • Αλληλεπίδραση με κλοναζεπάμη
    μπορεί να εντείνει την κατασταλτική δράση
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη και κλοναζεπάμη
    να αξιολογείται με προσοχή η ανάγκη για συγχορήγηση
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς
    το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο (ελεύθερο νατρίου)
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • παρακολούθηση
    Μείωση της συγκέντρωσης της φαινυτοΐνης στο πλάσμα (16%-33%)
    ΣύστασηΗ ακριβής αιτία δεν είναι κατανοητή, αλλά συνήθως δεν θεωρείται θεραπευτικώς σημαντική.
  • παρακολούθηση
    Δεν διαπιστώθηκαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
  • παρακολούθηση
    Δεν διαπιστώθηκαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
  • Βαλπροϊκό νάτριο
    παρακολούθηση
    Δεν διαπιστώθηκαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
  • Αλανινική αμινοτρανσφεράση (ALT) και Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST)
    προσοχή
    Μείωση της τιμής της δραστικότητας της ALT (30%-100%) και σε μικρότερη έκταση της AST.
    ΣύστασηΟι συγκεκριμένες ηπατικές δοκιμασίες μπορεί να μην είναι ποσοτικά αξιόπιστες (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Αμινοξέα στα ούρα
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει την ποσότητα των αμινοξέων στα ούρα και να προκαλέσει ψευδώς θετική δοκιμασία για σπάνιες γενετικές μεταβολικές διαταραχές (π.χ. άλφα-αμινοαδιπική οξυουρία).
  • προσοχή
    Μπορεί να εντείνει την κατασταλτική δράση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Επιθετικότητα
  • Νευρικότητα
  • Κατάθλιψη
  • Παρανοειδής αντίδραση
  • Αϋπνία
  • Υπομανία
  • Μανία
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
  • Ψευδαίσθηση
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
  • Διαταραχή σκέψης
  • Ευερεθιστότητα
Αγγειακές
  • Έξαψη
Ψυχιατρικές διαταρραχές
  • ψυχωσική διαταρραχή
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Διαταραχή προσοχής
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Τρόμος
  • Αταξία
  • Εγκεφαλοπάθεια
  • Έλλειμμα οπτικών πεδίων
  • Νυσταγμός
  • Οπτική νευρίτιδα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • διατραχή λόγου
  • Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παθολογικών ευρημάτων σε μαγνητική τομογραφία εγκεφάλου, ενδομυελικό οίδημα (ιδιαίτερα σε νεογνά) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Προκλινικά δεδομένα)
  • Κινητικές διαταραχές συμπεριλαμβανομένης δυστονίας, δυσκινησίας και υπερτονίας έχουν αναφερθεί, είτε μεμονωνμένα είτε σε συνδυασμό με παθολογικά ευρήματα στη μαγνητική τομογραφία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Διπλωπία
  • Ατροφία οπτικού νεύρου
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
Οφθαλμικές διαταρραχές
  • διαταραχή του αμφιβληστροειδούς (κυρίως περιφερική)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • κόφωση
Γενικές
  • Οίδημα
Μεταβολισμός
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έλλειμμα οπτικών πεδίων
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Διαταραχή προσοχής
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή σκέψης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παρανοειδής αντίδραση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • διατραχή λόγου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Οπτική νευρίτιδα
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • διαταραχή του αμφιβληστροειδούς (κυρίως περιφερική)
    Οφθαλμικές διαταρραχές
    Σπάνιες
  • ψυχωσική διαταρραχή
    Ψυχιατρικές διαταρραχές
    Σπάνιες
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ατροφία οπτικού νεύρου
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παθολογικών ευρημάτων σε μαγνητική τομογραφία εγκεφάλου, ενδομυελικό οίδημα (ιδιαίτερα σε νεογνά) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Προκλινικά δεδομένα)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κινητικές διαταραχές συμπεριλαμβανομένης δυστονίας, δυσκινησίας και υπερτονίας έχουν αναφερθεί, είτε μεμονωνμένα είτε σε συνδυασμό με παθολογικά ευρήματα στη μαγνητική τομογραφία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Το Βιγαμπατρίνη δεν θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με βιγαμπατρίνη. Υπάρχει αυξημένος επιπολασμός δυσπλασιών σε απογόνους γυναικών που λάμβαναν αντιεπιληπτική αγωγή. Αναφέρθηκαν μη φυσιολογικές εκβάσεις (συγγενείς ανωμαλίες ή αυτόματη αποβολή) σε εγκυμοσύνες εκτεθειμένες στη βιγαμπατρίνη. Τοξικότητα στην αναπαραγωγή παρατηρήθηκε σε πειραματόζωα. Περιορισμένη πληροφόρηση για Έλλειμμα Οπτικού Πεδίου σε παιδιά που εκτέθηκαν στη μήτρα.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η βιγαμπατρίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν υπάρχει επαρκής πληροφόρηση σχετικά με τις δράσεις της βιγαμπατρίνης στα νεογνά/βρέφη. Θα πρέπει να ληφθεί απόφαση για διακοπή του θηλασμού ή διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με Βιγαμπατρίνη.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους έδειξαν ότι δεν υπάρχει επίδραση στην ανδρική και τη γυναικεία γονιμότητα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιεπιληπτικό, κωδικός ΑΤC: N03AG04

Μηχανισμός δράσης

Η βιγαμπατρίνη είναι ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν με σαφώς καθορισμένο μηχανισμό δράσης. Η αγωγή με βιγαμπατρίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων του GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ), του κύριου αναστολέα νευροδιαβιβαστών του εγκεφάλου. Αυτό οφείλεται στο σχεδιασμό της βιγαμπατρίνης ως εκλεκτικού, μη αντιστρεπτού αναστολέα της GABA-τρανσαμινάσης, του ενζύμου που ευθύνεται για την αποδόμηση του GABA.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Ελεγχόμενες και μακροχρόνιες κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η βιγαμπατρίνη είναι ένα αποτελεσματικό αντισπασμωδικό φάρμακο όταν χορηγείται ως συμπληρωματική αγωγή σε ασθενείς με επιληψία που δεν έχει ελεγχθεί ικανοποιητικά από τη συμβατική αγωγή. Η αποτελεσματικότητα αυτή είναι ιδιαίτερα έκδηλη σε ασθενείς με σπασμούς εστιακής προέλευσης. Η επιδημιολογία των Ελλειμμάτων στα οπτικά πεδία (VFD) σε ασθενείς με ανθεκτική εστιακή επιληψία εξετάστηκε σε μία ανοικτή, πολυκεντρική, συγκριτική, παράλληλης ομάδας, Φάσης ΙV, μελέτη παρατήρησης, ελάχιστης διάρκειας ενός έτους, η οποία συμπεριέλαβε 734 ασθενείς, ηλικίας τουλάχιστον 8 ετών, με ανθεκτική εστιακή επιληψία. Οι ασθενείς χωρίστηκαν σε τρεις ομάδες θεραπείας: ασθενείς που λαμβάνουν βιγαμπατρίνη (ομάδα Ι), ασθενείς που είχαν προηγουμένως εκτεθεί σε βιγαμπατρίνη (ομάδα ΙΙ) και ασθενείς που ποτέ δεν εκτέθηκαν σε βιγαμπατρίνη (ομάδα ΙΙΙ). Ο ακόλουθος πίνακας παρουσιάζει τα κύρια ευρήματα κατά την εισαγωγή καθώς και κατά την πρώτη και τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση στον εκτιμώμενο πληθυσμό (n=524).

Παιδιά (από 8 έως 12 ετών) Ενήλικες (> 12 ετών)
Ελλείμματα στα οπτικά πεδία με μη αναγνωρισμένη αιτιολογία Ομάδα Ι (N=38) Ομάδα Ι (N=150)
Κατά την εισαγωγή 1 (4,4%) 31 (34,1%)
Κατά την πρώτη συμπερασματική αξιολόγηση 4 (10,5%) 59 (39,3%)
Κατά την τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση 10 (26,3%) 70 (46,7%)
Ομάδα ΙΙ (N=47) Ομάδα ΙΙ (N=151)
Κατά την εισαγωγή 3 (8,8%) 20 (19,2%)
Κατά την πρώτη συμπερασματική αξιολόγηση 6 (12,8%) 39 (25,8%)
Κατά την τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση 7 (14,9%) 47 (31,1%)
Ομάδα ΙΙΙ (N=41) Ομάδα ΙΙΙ (N=97)
Κατά την εισαγωγή 2 (7,1%) 1 (1,4%)
Κατά την πρώτη συμπερασματική αξιολόγηση 2 (4,9%) 4 (4,1%)
Κατά την τελευταία συμπερασματική αξιολόγηση 3 (7,3%) 5 (5,2%)

1 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 44,4 μήνες, μέση ημερήσια δόση 1,48 g 2 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 20,6 μήνες, μέση ημερήσια δόση 1,39 g 3 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 48,8 μήνες, μέση ημερήσια δόση 2,10 g 4 Διάμεση διάρκεια θεραπείας: 23,0 μήνες, μέση ημερήσια δόση 2.ζ,18 g

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η βιγαμπατρίνη είναι μια υδατοδιαλυτή ουσία. Η απορρόφηση της βιγαμπατρίνης είναι ταχεία και πλήρης από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η χορήγηση τροφής δεν διαφοροποιεί το μέγεθος της απορρόφησης της βιγαμπατρίνης. Ο χρόνος ως προς την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (tmax) είναι περίπου 1 ώρα.

Κατανομή

Η βιγαμπατρίνη κατανέμεται ευρέως με ένα φαινόμενο όγκο κατανομής ελαφρώς μεγαλύτερο από τον ολικό όγκο ύδατος του σώματος. Η δέσμευση της στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό εμφανίζουν γραμμική σχέση με τη δόση εντός του συνιστώμενου δοσολογικού εύρους.

Βιομετασχηματισμός

Η βιγαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό. Δεν έχουν ανιχνευθεί μεταβολίτες στο πλάσμα.

Αποβολή

Η βιγαμπατρίνη αποβάλλεται μέσω της νεφρικής απέκκρισης με τελικό χρόνο ημιζωής 5-8 ώρες. Η κάθαρση της από του στόματος χορηγούμενης βιγαμπατρίνης (Cl/F) είναι περίπου 7 L/h (δηλ. 0,10 L/h/kg).Περίπου το 70% της χορηγούμενης από το στόμα δόσης αποβάλλεται μέσω των ούρων ως αναλλοίωτη ουσία μέσα στις πρώτες 24 ώρες από τη χορήγηση της δόσης.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Δεν υπάρχει άμεση συσχέτιση ανάμεσα στη συγκέντρωση στο πλάσμα και την αποτελεσματικότητα. Η διάρκεια της δράσης του φαρμάκου εξαρτάται από το ρυθμό ανασύνθεσης της GABA τρανσαμινάσης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της βιγαμπατρίνης έχουν μελετηθεί σε ομάδες αποτελούμενες από 6 νεογνά (ηλικίας 15-26 ημερών), 6 βρέφη (ηλικίας 5-22 μηνών) και από 6 παιδιά (ηλικίας 4,6-14,2 ετών) με ανθεκτική σε θεραπεία επιληψία. Μετά από τη χορήγηση από του στόματος μίας δόσης διαλύματος βιγαμπατρίνης 37-50 mg/kg ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης βιγαμπατρίνης στο πλάσμα ήταν περίπου 2,5 ώρες στα νεογνά και στα βρέφη και 1 ώρα στα παιδιά. Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής της βιγαμπατρίνης ήταν περίπου 7,5 ώρες στα νεογνά, 5,7 ώρες στα βρέφη και 5,5 ώρες στα παιδιά. Η μέση κάθαρση Cl/F του ενεργού S-εναντιομερούς της βιγαμπατρίνης στα βρέφη και στα παιδιά ήταν 0,591 L/h/kg και 0,446 L/h/kg αντίστοιχα.

Μηχανισμός δράσης
Πιστεύεται ότι η βιγκαμπατρίνη αυξάνει τις εγκεφαλικές συγκεντρώσεις του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), ενός ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στο ΚΝΣ, αναστέλλοντας μη αναστρέψιμα τα ένζυμα που καταβολίζουν το GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ τρανσαμινάση…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιεπιληπτικό, κωδικός ΑΤC: N03AG04 ### Μηχανισμός δράσης Η βιγαμπατρίνη είναι ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν με σαφώς καθορισμένο μηχανισμό δράσης. Η αγωγή με βιγαμπατρίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων του GABA…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η βιγαμπατρίνη είναι μια υδατοδιαλυτή ουσία. Η απορρόφηση της βιγαμπατρίνης είναι ταχεία και πλήρης από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η χορήγηση τροφής δεν διαφοροποιεί το μέγεθος της απορρόφησης της βιγαμπατρίνης. Ο χρόνος ως προς την επίτευξη…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η Βιγκαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό. Η Βιγκαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται σημαντικά… Σχεδόν καθόλου μεταβολικός μετασχηματισμός. Δεν προκαλεί το ηπατικό κυτόχρωμα P450 σύστημα. Οδός Απέκκρισης: Απεκκρίνεται κυρίως μέσω…
Απέκκριση
Νεφρά
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

vigabatrin

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

N03AG — Παράγωγα λιπαρών οξέων

Κωδικός ATC5

N03AG04

Κάτοχος Άδειας

Sanofi-Aventis
pill
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →