Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 600 / ML | 9.58 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη του δέρματος · Λοίμωξη των μαλακών μορίων
-
N76 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις του κόλπου και του αιδοίου
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη γεννητικών οργάνων · Περικολπική λοίμωξη
-
N73 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις των γυναικείων πυελικών οργάνων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κυτταρίτιδα πυέλου · Λοίμωξη πυέλου · Φλεγμονώδης νόσος πυέλου
-
J85 Απόστημα του πνεύμονα και παραπνευμονικό απόστημα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονικό απόστημα
-
J86 Εμπύημα
-
J22 Μη καθορισμένη οξεία λοίμωξη του κατώτερου αναπνευστικού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού συστήματος
-
M86 Οστεομυελίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις των οστών
-
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις · Κοιλιακό απόστημα · Περιτονίτιδα
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νεκρωτική πνευμονία
-
J69 Πνευμονίτιδα λόγω στερεών και υγρών
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία από εισρόφηση
-
M00 Πυογόνος αρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σηπτική αρθρίτιδα · Σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις των αρθρώσεων
-
N70 Σαλπιγγίτιδα και ωοθηκίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Απόστημα σαλπίγγων · Απόστημα ωοθηκών · Σαλπιγγίτιδα
-
N71 Φλεγμονώδεις παθήσεις της μήτρας, εκτός του τραχήλου
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδομητρίτιδα
-
J32 Χρόνια ρινοκολπίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια ιγμορίτιδα
CLINDAMYCIN/COOPER — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ενδομυϊκή ένεση ή ενδοφλέβια έγχυση
- Χορήγηση: Ημερησίως σε 2, 3 ή 4 ίσες δόσεις. Για λοιμώξεις με ß-haemolytic streptococci, θεραπεία για τουλάχιστον 10 ημέρες.
- Δόση έναρξης: 1200 mg ημερησίως
-
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας άνω των 12 ετώνΔόση1200 - 2700 mg κλινδαμυκίνης ημερησίωςΜέγ. δόση2700 mg κλινδαμυκίνης ημερησίως (4800 mg/ημέρα σε απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις)Για σοβαρές λοιμώξεις: 1800-2700 mg σε 2-4 ίσες δόσεις, γενικά με αντιβιοτικό για αερόβια Gram αρνητικά βακτήρια. Για λιγότερο επιπλεγμένες λοιμώξεις: 1200-1800 mg σε 3-4 ίσες δόσεις. Εφ’άπαξ ενδομυϊκές ενέσεις άνω των 600 mg δεν συνιστώνται, ούτε χορήγηση άνω του 1,2 g σε μία έγχυση διάρκειας μιας ώρας.
-
Παιδιά (ηλικίας άνω του 1 μηνός έως 12 ετών)Δόση15-40 mg/kg/ημέραΓια σοβαρές λοιμώξεις: 15-25 mg/kg/ημέρα σε 3-4 ίσες δόσεις. Για περισσότερο σοβαρές λοιμώξεις: 25-40 mg/kg/ημέρα σε 3-4 ίσες δόσεις. Σε σοβαρές λοιμώξεις όχι λιγότερο από 300 mg/ημέρα ανεξάρτητα από το βάρος σώματος. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερες από 7 ημέρες σε μικρά παιδιά (ηλικίας λιγότερο από 3 ετών) λόγω βενζυλικής αλκοόλης, εκτός εάν απαιτείται μεγαλύτερη διάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
ΗλικιωμένοιΟι δοσολογικές απαιτήσεις δεν πρέπει να επηρεάζονται μόνο από την ηλικία, καθώς οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν μεταβάλλονται από την αυξημένη ηλικία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις για άλλους παράγοντες).
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΣε μέτριου έως σοβαρού βαθμού ηπατική νόσο, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Μείωση της δοσολογίας γενικά δεν απαιτείται αν χορηγείται κάθε 8 ώρες. Ωστόσο, η συγκέντρωση της κλινδαμυκίνης στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, και μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας ή αύξηση του χρονικού διαστήματος μεταξύ των δόσεων.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΣε νεφρικές νόσους, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Μείωση της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη σε ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή ανουρία, η συγκέντρωση στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθείται, και μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας ή αύξηση του χρονικού διαστήματος μεταξύ των δόσεων σε 8 ή 12 ώρες.
-
ΑιμοδιύλισηΔεν απαιτείται επιπλέον δόση πριν ή μετά την αιμοδιύλιση, καθώς η κλινδαμυκίνη δεν απομακρύνεται.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην κλινδαμυκίνη ή την λινκομυκίνη
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση του Clindamycin ΚλινδαμυκίνηΝα χρησιμοποιείται μόνον για την θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων.
-
Κίνδυνος διάρροιας και κολίτιδαςΣοβαρόΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς, εξασθενημένοι ασθενείςΟ γιατρός πρέπει να υπολογίζει τον κίνδυνο διάρροιας. Παρακολούθηση για κολίτιδα έως 2-3 εβδομάδες μετά τη χορήγηση, ειδικά σε αυτούς τους πληθυσμούς.
-
Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας/δερματικές αντιδράσεις (DRESS, SJS, TEN, AGEP)ΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν κλινδαμυκίνηΔιακοπή κλινδαμυκίνης, έναρξη κατάλληλης θεραπείας (βλ. Αντενδείξεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς/καταστάσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχές νευρομυϊκών διαβιβάσεων (μυασθένεια gravis, νόσος του Parkinson), ιστορικό γαστρεντερικών διαταραχών (π.χ. προηγούμενη φλεγμονή στο παχύ έντερο), ατοπικές νόσουςΧρειάζεται προσοχή (βλ. Δοσολογία).
-
Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσειςΣοβαρόΔιακοπή θεραπείας αμέσως και εφαρμογή μέτρων εκτάκτου ανάγκης.
-
Ταχεία ενδοφλέβια ένεσηΣοβαρόΠρέπει να αποφεύγεται λόγω σοβαρής επίδρασης στην καρδιά (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Οξεία νεφρική βλάβηΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία ή που λαμβάνουν ταυτόχρονα νεφροτοξικά φάρμακαΝα προβλέπεται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Υπερλοίμωξη και εποίκηση με ανθεκτικά παθογόναΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια και επαναλαμβανόμενη χορήγησηΚίνδυνος υπερλοίμωξης και/ή εποίκισης με ανθεκτικά παθογόνα ή μύκητες στο δέρμα και τις βλεννογόννους μεμβράνες.
-
Χρήση σε ασθενείς με αλλεργία στην πενικιλλίνηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργία στην πενικιλλίνηΝα λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος αναφυλαξίας παρότι δεν αναμένεται διασταυρούμενη αλλεργία.
-
Διάρροια σχετιζόμενη με Clostridium difficile (CDAD)ΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιβακτηριακούς παράγοντεςΣημαντικό να εξετάζεται η διάγνωση CDAD σε ασθενείς με διάρροια. Διακοπή κλινδαμυκίνης και έναρξη κατάλληλων μέτρων αν υπάρχει υποψία/επιβεβαίωση. Αντενδείκνυνται φάρμακα που αναστέλλουν τον περισταλτισμό.
-
Ιογενείς λοιμώξεις του αναπνευστικούΠληθυσμόςΑσθενείς με οξείες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος που προκαλούνται από ιούςΔεν πρέπει να χορηγείται.
-
ΜηνιγγίτιδαΔεν είναι κατάλληλο για θεραπεία.
-
Περιεκτικότητα σε βενζυλική αλκοόληΣοβαρόΠληθυσμόςΝεογνά (ηλικίας μέχρι 4 εβδομάδων)Δεν πρέπει να χορηγείται, εκτός εάν το συστήνει ο επαγγελματίας υγείας.
-
Περιεκτικότητα σε βενζυλική αλκοόληΣοβαρόΠληθυσμόςΜικρά παιδιά (ηλικίας κάτω των 3 ετών)Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από μία εβδομάδα, εκτός εάν έτσι συμβουλέψει ο επαγγελματίας υγείας.
-
Περιεκτικότητα σε βενζυλική αλκοόληΣοβαρόΠληθυσμόςΈγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, ασθενείς με ηπατική και νεφρική νόσοΝα λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος συσσώρευσης και ανεπιθύμητων ενεργειών (μεταβολική οξέωση).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξημένοι έλεγχοι πηκτικότητας αίματος (PT/INR) και/ή αιμορραγίαςΣύστασηΝα παρακολουθούνται συχνά οι έλεγχοι πηκτικότητας
-
αντένδειξηIn vitro ανταγωνιστική δράσηΣύστασηΌπου είναι δυνατό δεν πρέπει να συνδυάζεται
-
προσοχήΔιασταυρούμενη ανθεκτικότητα των παθογόνων
-
ΜυοχαλαρωτικάπροσοχήΜπορεί να εντείνει τη δράση των μυοχαλαρωτικών, οδηγώντας σε απειλητικά για τη ζωή περιστατικά
-
Αναστολείς των CYP3A4 και CYP3A5προσοχήΜείωση της κάθαρσης της κλινδαμυκίνης
-
Ισχυροί επαγωγείς των CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη)προσοχήΑύξηση της κάθαρσης της κλινδαμυκίνης, μείωση της αποτελεσματικότηταςΣύστασηΠαρακολούθηση για μείωση της αποτελεσματικότητας
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Θρομβοφλεβίτιδα
- Υπόταση§
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Ναυτία
- Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
- Κνίδωση
- Σύνδρομο Lyell
- Αγγειοοίδημα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Κνησμός
- Ιλαροειδές εξάνθημα*
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN)*
- Σύνδρομο Stevens Johnson (SJS)*
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
- Πομφολυγώδης δερματίτιδα*
- Αντίδραση στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (DRESS)*
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)*
- Κολπίτιδα
- Απόστημα στη θέση ένεσης
- Άλγος (στη θέση ένεσης)
- Ερεθισμός της θέσης ένεσης*
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Ίκτερος
- Πυρετός σχετιζόμενος με το φάρμακο
- Αντίδραση υπερευαισθησίας στη βενζυλική αλκοόλη (“σύνδρομο βαριάς αναπνοής”)
- Αναφυλακτική καταπληξία*
- Υπερευαισθησία*
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Παροδική ηπατίτιδα με χολοστατικό ίκτερο
- Πολυαρθρίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά*
- Κολίτιδα από Clostridium difficile*
- Λοίμωξη του κόλπου*
- Ακοκκιοκυτταραιμία*
- Ουδετεροπενία*
- Θρομβοπενία*
- Λευκοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Δυσγευσία
- Νευρομυϊκός αποκλεισμός
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Καρδιοαναπνευστική ανακοπή§
- Οξεία νεφρική βλάβη#
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΆλγος (στη θέση ένεσης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑπόστημα στη θέση ένεσηςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές
-
ΣυχνέςΙλαροειδές εξάνθημα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΚηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑντίδραση υπερευαισθησίας στη βενζυλική αλκοόλη (“σύνδρομο βαριάς αναπνοής”)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός της θέσης ένεσης*Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΠυρετός σχετιζόμενος με το φάρμακοΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπόταση§Αγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΠαροδική ηπατίτιδα με χολοστατικό ίκτεροΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιεςΠολυαρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική καταπληξία*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (DRESS)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑποφολιδωτική δερματίτιδα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚαρδιοαναπνευστική ανακοπή§Καρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚολίτιδα από Clostridium difficile*Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΚολπίτιδαΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΛοίμωξη του κόλπου*Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΝευρομυϊκός αποκλεισμόςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΟξεία νεφρική βλάβη#Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Μη γνωστέςΟυδετεροπενία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠομφολυγώδης δερματίτιδα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο LyellΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens Johnson (SJS)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησία*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά*Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΜια μεγάλη μελέτη σε έγκυες γυναίκες, στην οποία εξετάστηκαν περίπου 650 νεογνά τα οποία εκτέθηκαν στο πρώτο τρίμηνο της κύησης, δεν έδειξε αύξηση στα ποσοστά δυσμορφιών. Ωστόσο, δεν υπάρχουν ικανοποιητικά δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της κλινδαμυκίνης κατά την κύηση. Η κλινδαμυκίνη διαπερνά τον πλακούντα. Πιστεύεται ότι συγκέντρωση με θεραπευτική δράση μπορεί να φτάσει στο έμβρυο. Όταν χορηγείται κατά την διάρκεια της κύησης τα ωφέλη και οι κίνδυνοι πρέπει να αντισταθμίζονται με προσοχή.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ κλινδαμυκίνη περνάει στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό η πιθανότητα ευαισθητοποίησης, διάρροιας και εποίκησης μυκήτων στις βλενογόννους μεμβράνες στα θηλάζοντα βρέφη δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Όταν χορηγείται κατά την διάρκεια της γαλουχίας τα ωφέλη και οι κίνδυνοι πρέπει να αντισταθμίζονται με προσοχή.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΜελέτες σε ζώα δεν έδειξαν επιδράσεις στη γονιμότητα. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της κλινδαμυκίνης στη γονιμότητα των ανθρώπων.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση, Λινκοζαμίνες Κωδικός ATC: J01FF01
Μηχανισμός δράσης
Η κλινδαμυκίνη δημιουργεί δεσμό με την υποομάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος και αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση. Η κλινδαμυκίνη έχει κατά κύριο λόγο βακτηριοστατική δράση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αποτελεσματικότητα κατά βάση εξαρτάται από την χρονική περίοδο, κατά την οποία τα επίπεδα του παράγοντα είναι πάνω από την ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) του παθογόνου.
Μηχανισμός(οί) ανθεκτικότητας
Η ανθεκτικότητα στην κλινδαμυκίνη μπορεί να υπάρχει λόγω των παρακάτω μηχανισμών:
- Η ανθεκτικότητα των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων βασίζεται συχνά στο ότι οι μεθυλομάδες όλο και περισσότερο δημιουργούν δεσμούς στο 23S rRNA (ονομάζεται δομική MLSB-ανθεκτικότητα), κατά την οποία η συγγένεια δέσμευσης της κλινδαμυκίνης προς το ριβόσωμα μειώνεται πολύ.
- Η πλειονότητα του ανθεκτικού στην μεθικιλλίνη S. aureus (MRSA) εμφανίζει ανθεκτικότητα τύπου MLSB και για το λόγο αυτό είναι ανθεκτικό στην κλινδαμυκίνη. Λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στην μακρολίδη δεν πρέπει να αντιμετωπίζονται με κλινδαμυκίνη, επίσης όπου η ευαισθησία έχει αποδειχθεί in-vitro, γιατί η θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε επιλεγμένες ομάδες μεταλλαγμένων με δομική ανθεκτικότητα MLSB.
- Στελέχη με δομική ανθεκτικότητα MLSB εμφανίζουν πλήρη διασταυρούμενη ανθεκτικότητα προς την κλινδαμυκίνη με τη λινκομυκίνη, με τις μακρολίδες (π.χ. αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, σπειραμυκίνη) όπως επίσης στρεπτογραμίνη Β.
Όρια ευαισθησίας
Κοινές σειρές αραίωσης χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο της κλινδαμυκίνης. Έχουν προσδιοριστεί οι παρακάτω ελάχιστες συγκεντρώσεις αναστολής για τα ευαίσθητα και ανθεκτικά μικρόβια:
EUCAST (Έκδοση 6.0, ισχύει από 01.01.2016) Κλινικά Όρια ευαισθησίας
| Παθογόνο | Ευαίσθητο | Ανθεκτικό |
|---|---|---|
| Staphylococcus1, 2 | ≤ 0,25 mg/l | > 0,5 mg/l |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤ 0,5 mg/l | > 0,5 mg/l |
| S. pneumoniae 3 | ≤ 0,5 mg/l | > 0,5 mg/l |
| Streptococci της ομάδας Viridan | ≤ 0,5 mg/l | > 0,5 mg/l |
| Αρνητικά κατά Gram αναερόβια | ≤ 4 mg/l | > 4 mg/l |
| Θετικά κατά Gram-positive ανερόβια | ≤ 4 mg/l | > 4 mg/l |
1 Επαγώγιμη ανθεκτικότητα στην κλινδαμυκίνη μπορεί να ανιχνευτεί λόγω ανταγωνισμού της δραστικότητας της κλινδαμυκίνης από έναν παράγοντα μακρολιδίου. Εάν δεν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ευαίσθητο. Αν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ανθεκτικό και μπορείτε να προσθέσετε αυτό το σχόλιο στην αναφορά: «Η κλινδαμυκίνη μπορεί ακόμα να χρησιμοποιηθεί για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία λιγότερο σοβαρών λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών καθώς δομική ανθεκτικότητα είναι απίθανο να αναπτυχθεί κατά τη διάρκεια της εν λόγω θεραπείας». 2 Η κλινική σημασία της επαγώγιμης ανθεκτικότητας στην κλινδαμυκίνη σε συνδυασμό με τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων από S. pyogenes δεν είναι γνωστή. 3 Επαγώγιμη ανθεκτικότητα στην κλινδαμυκίνη μπορεί να ανιχνευτεί λόγω ανταγωνισμού της δραστικότητας της κλινδαμυκίνης από έναν παράγοντα μακρολιδίου. Εάν δεν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ευαίσθητο. Αν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ανθεκτικό.
Επικράτηση της επίκτητης ανθεκτικότητας
Η επικράτηση της επίκτητης ανθεκτικότητας μπορεί να μεταβάλλεται γεωγραφικά και με τον χρόνο για επιλεγμένα στελέχη και οι κατά τόπους πληροφορίες για την ανθεκτικότητα είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα όταν δίδονται θεραπείες για σοβαρές λοιμώξεις. Όπως απαιτείται, πρέπει να αναζητάται η συμβουλή ειδικού όταν η τοπική επικράτηση ανθεκτικότητας είναι τέτοια ώστε η χρήση του παράγοντα σε τουλάχιστον ορισμένους τύπους λοιμώξεων είναι αμφισβητήσιμη. Ιδιαίτερα στις σοβαρές λοιμώξεις ή στην θεραπευτική αποτυχία συνιστάται μικροβιολογική διάγνωση με ταυτοποίηση του παθογόνου και της ευαισθησίας του στην κλινδαμυκίνη.
Κοινά ευαίσθητα στελέχη
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Actinomyces israelii°
- Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive)
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes
- Streptococci της ομάδας „viridans“
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί:
- Bacteroides spp.° (εκτός B. fragilis)
- Clostridium perfringens°
- Peptoniphilus spp.°
- Fusobacterium spp.°
- Peptostreptococcus spp.°
- Prevotella spp.
- Propionibacterium spp.°
- Veillonella spp.°
- Άλλοι μικροοργανισμοί:
- Chlamydia trachomatis°
- Chlamydophila pneumoniae°
- Gardnerella vaginalis°
- Mycoplasma hominis°
Στελέχη για τα οποία η επίκτητη ανθεκτικότητα μπορεί να είναι πρόβλημα
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus aureus (Methicillin-resistant)+
- Staphylococcus epidermidis+
- Staphylococcus haemolyticus
- Staphylococcus hominis
- Streptococcus agalactiae
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Moraxella catarrhalis$
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί:
- Bacteroides fragilis
Οργανισμοί με έμφυτη ανθεκτικότητα
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Enterococcus spp.
- Listeria monocytogenes
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Klebsiella spp.
- Pseudomonas aeruginosa
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί:
- Clostridium difficile
- Άλλοι μικροοργανισμοί:
- Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
° Δεν υπήρχαν διαθέσιμα επικαιροποιημένα στοιχεία κατά την δημοσίευση των πινάκων. Η βασική βιβλιογραφία, η καθιερωμένη επιστημονική βιβλιογραφία και οι θεραπευτικές συστάσεις θεωρούν ευαισθησία. $ Έμφυτη ευαισθησία των περισσότερων στελεχών που έχουν απομονωθεί δείχνει ενδιάμεση ανθεκτικότητα.
- Τουλάχιστον σε περιοχές δείχνει ποσοστά ανθεκτικότητας υψηλότερα του 50%. ^ Κοινό όνομα για ετερογενή ομάδα ειδών στρεπτόκοκκων. Το ποσοστό ανθεκτικότητας μπορεί να μεταβάλεται σύμφωνα με την παρουσία του είδους στεπτόκοκκων.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Χρειάζεται να γίνει διαφοροποίηση μόνον μεταξύ των παραγώγων κλινδαμυκίνης που αναλώνονται μέχρι την στιγμή της απορρόφησης και την διάσπαση των εστέρων. Μετά από αυτό η κλινδαμυκίνη υπάρχει στο σώμα ως ελεύθερη βάση (δραστική μορφή). Η φωσφορική κλινδαμυκίνη είναι ένας διαλυτός στο νερό εστέρας για παρεντερική χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή ένεση 300 mg, τα ανώτατα επίπεδα στον ορό μετά από 3 ώρες είναι περίπου 6 µg/ml, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 300 mg οι μέσες συγκεντρώσεις στον ορό έπειτα από μια ώρα είναι περίπου 4 έως 6 µg/ml.
Κατανομή
Ο βαθμός δέσμευσης της κλινδαμυκίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι εξαρτώμενος από την συγκέντρωση και βρίσκεται εντός του θεραπευτικού εύρους που είναι μεταξύ 40 και 94%. Η κλινδαμυκίνη κατανέμεται γρήγορα μέσα στους ιστούς, διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα και διανέμεται στο μητρικό γάλα. Ακόμη και αν οι μήνιγγες έχουν φλεγμονή η διάχυση στον υπαραχνοειδή δεν είναι επαρκής. Υψηλές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται στα οστά, στο αρθρικό υγρό, στο περιτοναϊκό υγρό, στο υπεζωκοτικό υγρό, στα πτύελα και στο πύον. Αναφέρονται οι παρακάτω ταυτόχρονες συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στον ορό: στα οστά 40% (20 - 75%), στο αρθρικό υγρό 50%, στο περιτοναϊκό υγρό 50%, στο υπεζωκοτικό υγρό 50 - 90%, στα πτύελα 30 - 75% και στο πύον 30%.
Μεταβολισμός
Η κλινδαμυκίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. In vitro μελέτες σε ανθρώπινο ήπαρ και σε μικροσώματα του εντέρου κατέδειξαν ότι η κλινδαμυκίνη οξειδώνεται κυρίως από το CYP3A4, με ελάχιστη συνεισφορά του CYP3A5, για το σχηματισμό σουλφοξειδίου της κλινδαμυκίνης και ένος ήσσονος σημασίας μεταβολίτη, του N- δεσμεθυλκλινδαμυκίνη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κλινδαμυκίνης είναι περίπου 3 ώρες στους ενήλικες και περίπου 2 ώρες στα παιδιά. Παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας και μέτριας έως σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας, ο χρόνος ημίσειας ζωής επιμηκύνεται. Μερικοί μεταβολίτες είναι μικροβιολογικά δραστικοί (N-δεσμέθυλο και σουλφοξείδιο). Τα φαρμακευτικά προϊόντα που δρούν ως επαγωγείς ενζύμων στο ήπαρ μικραίνουν τον μέσο χρόνο επίσχεσης της κλινδαμυκίνης στο σώμα.
Αποβολή
Η κλινδαμυκίνη αποβάλλεται διαμέσου των κοπράνων κατά τα 2/3 και διαμέσου των ούρων κατά το 1/3 της δόσης. Λιγότερο από το 10% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο με τα ούρα. Η κλινδαμυκίνη δεν αποβάλλεται με τη διύλιση.