CLINDAMYCIN
Κλινδαμυκίνη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση, Λινκοζαμίνες **Κωδικός ATC**: J01FF01 ### Μηχανισμός δράσης Η κλινδαμυκίνη δημιουργεί δεσμό με την υποομάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος και αναστέλλει την πρωτεϊνική …
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη του δέρματος · Λοίμωξη των μαλακών μορίων
-
N76 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις του κόλπου και του αιδοίου
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη γεννητικών οργάνων · Περικολπική λοίμωξη
-
N73 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις των γυναικείων πυελικών οργάνων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κυτταρίτιδα πυέλου · Λοίμωξη πυέλου · Φλεγμονώδης νόσος πυέλου
-
J85 Απόστημα του πνεύμονα και παραπνευμονικό απόστημα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονικό απόστημα
-
J86 Εμπύημα
-
J22 Μη καθορισμένη οξεία λοίμωξη του κατώτερου αναπνευστικού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού συστήματος
-
M86 Οστεομυελίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις των οστών
-
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις · Κοιλιακό απόστημα · Περιτονίτιδα
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νεκρωτική πνευμονία
-
J69 Πνευμονίτιδα λόγω στερεών και υγρών
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία από εισρόφηση
-
M00 Πυογόνος αρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σηπτική αρθρίτιδα · Σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις των αρθρώσεων
-
N70 Σαλπιγγίτιδα και ωοθηκίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Απόστημα σαλπίγγων · Απόστημα ωοθηκών · Σαλπιγγίτιδα
-
N71 Φλεγμονώδεις παθήσεις της μήτρας, εκτός του τραχήλου
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδομητρίτιδα
-
J32 Χρόνια ρινοκολπίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια ιγμορίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CLINDAMYCIN-KABI
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ενδομυϊκή ένεση ή ενδοφλέβια έγχυση
- Χορήγηση: Ημερησίως σε 2, 3 ή 4 ίσες δόσεις. Για λοιμώξεις με ß-haemolytic streptococci, θεραπεία για τουλάχιστον 10 ημέρες.
- Δόση έναρξης: 1200 mg ημερησίως
-
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας άνω των 12 ετώνΔόση1200 - 2700 mg κλινδαμυκίνης ημερησίωςΜέγ. δόση2700 mg κλινδαμυκίνης ημερησίως (4800 mg/ημέρα σε απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις)Για σοβαρές λοιμώξεις: 1800-2700 mg σε 2-4 ίσες δόσεις, γενικά με αντιβιοτικό για αερόβια Gram αρνητικά βακτήρια. Για λιγότερο επιπλεγμένες λοιμώξεις: 1200-1800 mg σε 3-4 ίσες δόσεις. Εφ’άπαξ ενδομυϊκές ενέσεις άνω των 600 mg δεν συνιστώνται, ούτε χορήγηση άνω του 1,2 g σε μία έγχυση διάρκειας μιας ώρας.
-
Παιδιά (ηλικίας άνω του 1 μηνός έως 12 ετών)Δόση15-40 mg/kg/ημέραΓια σοβαρές λοιμώξεις: 15-25 mg/kg/ημέρα σε 3-4 ίσες δόσεις. Για περισσότερο σοβαρές λοιμώξεις: 25-40 mg/kg/ημέρα σε 3-4 ίσες δόσεις. Σε σοβαρές λοιμώξεις όχι λιγότερο από 300 mg/ημέρα ανεξάρτητα από το βάρος σώματος. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερες από 7 ημέρες σε μικρά παιδιά (ηλικίας λιγότερο από 3 ετών) λόγω βενζυλικής αλκοόλης, εκτός εάν απαιτείται μεγαλύτερη διάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
ΗλικιωμένοιΟι δοσολογικές απαιτήσεις δεν πρέπει να επηρεάζονται μόνο από την ηλικία, καθώς οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν μεταβάλλονται από την αυξημένη ηλικία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις για άλλους παράγοντες).
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΣε μέτριου έως σοβαρού βαθμού ηπατική νόσο, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Μείωση της δοσολογίας γενικά δεν απαιτείται αν χορηγείται κάθε 8 ώρες. Ωστόσο, η συγκέντρωση της κλινδαμυκίνης στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, και μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας ή αύξηση του χρονικού διαστήματος μεταξύ των δόσεων.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΣε νεφρικές νόσους, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Μείωση της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη σε ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή ανουρία, η συγκέντρωση στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθείται, και μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας ή αύξηση του χρονικού διαστήματος μεταξύ των δόσεων σε 8 ή 12 ώρες.
-
ΑιμοδιύλισηΔεν απαιτείται επιπλέον δόση πριν ή μετά την αιμοδιύλιση, καθώς η κλινδαμυκίνη δεν απομακρύνεται.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην κλινδαμυκίνη ή την λινκομυκίνη
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση του Clindamycin ΚλινδαμυκίνηΝα χρησιμοποιείται μόνον για την θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων.
-
Κίνδυνος διάρροιας και κολίτιδαςΣοβαρόΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς, εξασθενημένοι ασθενείςΟ γιατρός πρέπει να υπολογίζει τον κίνδυνο διάρροιας. Παρακολούθηση για κολίτιδα έως 2-3 εβδομάδες μετά τη χορήγηση, ειδικά σε αυτούς τους πληθυσμούς.
-
Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας/δερματικές αντιδράσεις (DRESS, SJS, TEN, AGEP)ΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν κλινδαμυκίνηΔιακοπή κλινδαμυκίνης, έναρξη κατάλληλης θεραπείας (βλ. Αντενδείξεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς/καταστάσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχές νευρομυϊκών διαβιβάσεων (μυασθένεια gravis, νόσος του Parkinson), ιστορικό γαστρεντερικών διαταραχών (π.χ. προηγούμενη φλεγμονή στο παχύ έντερο), ατοπικές νόσουςΧρειάζεται προσοχή (βλ. Δοσολογία).
-
Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσειςΣοβαρόΔιακοπή θεραπείας αμέσως και εφαρμογή μέτρων εκτάκτου ανάγκης.
-
Ταχεία ενδοφλέβια ένεσηΣοβαρόΠρέπει να αποφεύγεται λόγω σοβαρής επίδρασης στην καρδιά (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Οξεία νεφρική βλάβηΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία ή που λαμβάνουν ταυτόχρονα νεφροτοξικά φάρμακαΝα προβλέπεται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Υπερλοίμωξη και εποίκηση με ανθεκτικά παθογόναΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια και επαναλαμβανόμενη χορήγησηΚίνδυνος υπερλοίμωξης και/ή εποίκισης με ανθεκτικά παθογόνα ή μύκητες στο δέρμα και τις βλεννογόννους μεμβράνες.
-
Χρήση σε ασθενείς με αλλεργία στην πενικιλλίνηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργία στην πενικιλλίνηΝα λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος αναφυλαξίας παρότι δεν αναμένεται διασταυρούμενη αλλεργία.
-
Διάρροια σχετιζόμενη με Clostridium difficile (CDAD)ΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιβακτηριακούς παράγοντεςΣημαντικό να εξετάζεται η διάγνωση CDAD σε ασθενείς με διάρροια. Διακοπή κλινδαμυκίνης και έναρξη κατάλληλων μέτρων αν υπάρχει υποψία/επιβεβαίωση. Αντενδείκνυνται φάρμακα που αναστέλλουν τον περισταλτισμό.
-
Ιογενείς λοιμώξεις του αναπνευστικούΠληθυσμόςΑσθενείς με οξείες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος που προκαλούνται από ιούςΔεν πρέπει να χορηγείται.
-
ΜηνιγγίτιδαΔεν είναι κατάλληλο για θεραπεία.
-
Περιεκτικότητα σε βενζυλική αλκοόληΣοβαρόΠληθυσμόςΝεογνά (ηλικίας μέχρι 4 εβδομάδων)Δεν πρέπει να χορηγείται, εκτός εάν το συστήνει ο επαγγελματίας υγείας.
-
Περιεκτικότητα σε βενζυλική αλκοόληΣοβαρόΠληθυσμόςΜικρά παιδιά (ηλικίας κάτω των 3 ετών)Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από μία εβδομάδα, εκτός εάν έτσι συμβουλέψει ο επαγγελματίας υγείας.
-
Περιεκτικότητα σε βενζυλική αλκοόληΣοβαρόΠληθυσμόςΈγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, ασθενείς με ηπατική και νεφρική νόσοΝα λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος συσσώρευσης και ανεπιθύμητων ενεργειών (μεταβολική οξέωση).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξημένοι έλεγχοι πηκτικότητας αίματος (PT/INR) και/ή αιμορραγίαςΣύστασηΝα παρακολουθούνται συχνά οι έλεγχοι πηκτικότητας
-
αντένδειξηIn vitro ανταγωνιστική δράσηΣύστασηΌπου είναι δυνατό δεν πρέπει να συνδυάζεται
-
προσοχήΔιασταυρούμενη ανθεκτικότητα των παθογόνων
-
ΜυοχαλαρωτικάπροσοχήΜπορεί να εντείνει τη δράση των μυοχαλαρωτικών, οδηγώντας σε απειλητικά για τη ζωή περιστατικά
-
Αναστολείς των CYP3A4 και CYP3A5προσοχήΜείωση της κάθαρσης της κλινδαμυκίνης
-
Ισχυροί επαγωγείς των CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη)προσοχήΑύξηση της κάθαρσης της κλινδαμυκίνης, μείωση της αποτελεσματικότηταςΣύστασηΠαρακολούθηση για μείωση της αποτελεσματικότητας
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Θρομβοφλεβίτιδα
- Υπόταση§
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Ναυτία
- Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
- Κνίδωση
- Σύνδρομο Lyell
- Αγγειοοίδημα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Κνησμός
- Ιλαροειδές εξάνθημα*
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN)*
- Σύνδρομο Stevens Johnson (SJS)*
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
- Πομφολυγώδης δερματίτιδα*
- Αντίδραση στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (DRESS)*
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)*
- Κολπίτιδα
- Απόστημα στη θέση ένεσης
- Άλγος (στη θέση ένεσης)
- Ερεθισμός της θέσης ένεσης*
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Ίκτερος
- Πυρετός σχετιζόμενος με το φάρμακο
- Αντίδραση υπερευαισθησίας στη βενζυλική αλκοόλη (“σύνδρομο βαριάς αναπνοής”)
- Αναφυλακτική καταπληξία*
- Υπερευαισθησία*
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Παροδική ηπατίτιδα με χολοστατικό ίκτερο
- Πολυαρθρίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά*
- Κολίτιδα από Clostridium difficile*
- Λοίμωξη του κόλπου*
- Ακοκκιοκυτταραιμία*
- Ουδετεροπενία*
- Θρομβοπενία*
- Λευκοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Δυσγευσία
- Νευρομυϊκός αποκλεισμός
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Καρδιοαναπνευστική ανακοπή§
- Οξεία νεφρική βλάβη#
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΆλγος (στη θέση ένεσης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑπόστημα στη θέση ένεσηςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές
-
ΣυχνέςΙλαροειδές εξάνθημα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΚηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑντίδραση υπερευαισθησίας στη βενζυλική αλκοόλη (“σύνδρομο βαριάς αναπνοής”)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός της θέσης ένεσης*Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΠυρετός σχετιζόμενος με το φάρμακοΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπόταση§Αγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΠαροδική ηπατίτιδα με χολοστατικό ίκτεροΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιεςΠολυαρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική καταπληξία*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (DRESS)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑποφολιδωτική δερματίτιδα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚαρδιοαναπνευστική ανακοπή§Καρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚολίτιδα από Clostridium difficile*Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΚολπίτιδαΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΛοίμωξη του κόλπου*Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΝευρομυϊκός αποκλεισμόςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΟξεία νεφρική βλάβη#Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Μη γνωστέςΟυδετεροπενία*Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠομφολυγώδης δερματίτιδα*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο LyellΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens Johnson (SJS)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN)*Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησία*Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά*Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΜια μεγάλη μελέτη σε έγκυες γυναίκες, στην οποία εξετάστηκαν περίπου 650 νεογνά τα οποία εκτέθηκαν στο πρώτο τρίμηνο της κύησης, δεν έδειξε αύξηση στα ποσοστά δυσμορφιών. Ωστόσο, δεν υπάρχουν ικανοποιητικά δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της κλινδαμυκίνης κατά την κύηση. Η κλινδαμυκίνη διαπερνά τον πλακούντα. Πιστεύεται ότι συγκέντρωση με θεραπευτική δράση μπορεί να φτάσει στο έμβρυο. Όταν χορηγείται κατά την διάρκεια της κύησης τα ωφέλη και οι κίνδυνοι πρέπει να αντισταθμίζονται με προσοχή.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ κλινδαμυκίνη περνάει στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό η πιθανότητα ευαισθητοποίησης, διάρροιας και εποίκησης μυκήτων στις βλενογόννους μεμβράνες στα θηλάζοντα βρέφη δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Όταν χορηγείται κατά την διάρκεια της γαλουχίας τα ωφέλη και οι κίνδυνοι πρέπει να αντισταθμίζονται με προσοχή.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΜελέτες σε ζώα δεν έδειξαν επιδράσεις στη γονιμότητα. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της κλινδαμυκίνης στη γονιμότητα των ανθρώπων.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση, Λινκοζαμίνες Κωδικός ATC: J01FF01
Μηχανισμός δράσης
Η κλινδαμυκίνη δημιουργεί δεσμό με την υποομάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος και αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση. Η κλινδαμυκίνη έχει κατά κύριο λόγο βακτηριοστατική δράση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αποτελεσματικότητα κατά βάση εξαρτάται από την χρονική περίοδο, κατά την οποία τα επίπεδα του παράγοντα είναι πάνω από την ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) του παθογόνου.
Μηχανισμός(οί) ανθεκτικότητας
Η ανθεκτικότητα στην κλινδαμυκίνη μπορεί να υπάρχει λόγω των παρακάτω μηχανισμών:
- Η ανθεκτικότητα των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων βασίζεται συχνά στο ότι οι μεθυλομάδες όλο και περισσότερο δημιουργούν δεσμούς στο 23S rRNA (ονομάζεται δομική MLSB-ανθεκτικότητα), κατά την οποία η συγγένεια δέσμευσης της κλινδαμυκίνης προς το ριβόσωμα μειώνεται πολύ.
- Η πλειονότητα του ανθεκτικού στην μεθικιλλίνη S. aureus (MRSA) εμφανίζει ανθεκτικότητα τύπου MLSB και για το λόγο αυτό είναι ανθεκτικό στην κλινδαμυκίνη. Λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στην μακρολίδη δεν πρέπει να αντιμετωπίζονται με κλινδαμυκίνη, επίσης όπου η ευαισθησία έχει αποδειχθεί in-vitro, γιατί η θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε επιλεγμένες ομάδες μεταλλαγμένων με δομική ανθεκτικότητα MLSB.
- Στελέχη με δομική ανθεκτικότητα MLSB εμφανίζουν πλήρη διασταυρούμενη ανθεκτικότητα προς την κλινδαμυκίνη με τη λινκομυκίνη, με τις μακρολίδες (π.χ. αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, σπειραμυκίνη) όπως επίσης στρεπτογραμίνη Β.
Όρια ευαισθησίας
Κοινές σειρές αραίωσης χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο της κλινδαμυκίνης. Έχουν προσδιοριστεί οι παρακάτω ελάχιστες συγκεντρώσεις αναστολής για τα ευαίσθητα και ανθεκτικά μικρόβια:
EUCAST (Έκδοση 6.0, ισχύει από 01.01.2016) Κλινικά Όρια ευαισθησίας
| Παθογόνο | Ευαίσθητο | Ανθεκτικό |
|---|---|---|
| Staphylococcus1, 2 | ≤ 0,25 mg/l | > 0,5 mg/l |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤ 0,5 mg/l | > 0,5 mg/l |
| S. pneumoniae 3 | ≤ 0,5 mg/l | > 0,5 mg/l |
| Streptococci της ομάδας Viridan | ≤ 0,5 mg/l | > 0,5 mg/l |
| Αρνητικά κατά Gram αναερόβια | ≤ 4 mg/l | > 4 mg/l |
| Θετικά κατά Gram-positive ανερόβια | ≤ 4 mg/l | > 4 mg/l |
1 Επαγώγιμη ανθεκτικότητα στην κλινδαμυκίνη μπορεί να ανιχνευτεί λόγω ανταγωνισμού της δραστικότητας της κλινδαμυκίνης από έναν παράγοντα μακρολιδίου. Εάν δεν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ευαίσθητο. Αν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ανθεκτικό και μπορείτε να προσθέσετε αυτό το σχόλιο στην αναφορά: «Η κλινδαμυκίνη μπορεί ακόμα να χρησιμοποιηθεί για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία λιγότερο σοβαρών λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών καθώς δομική ανθεκτικότητα είναι απίθανο να αναπτυχθεί κατά τη διάρκεια της εν λόγω θεραπείας». 2 Η κλινική σημασία της επαγώγιμης ανθεκτικότητας στην κλινδαμυκίνη σε συνδυασμό με τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων από S. pyogenes δεν είναι γνωστή. 3 Επαγώγιμη ανθεκτικότητα στην κλινδαμυκίνη μπορεί να ανιχνευτεί λόγω ανταγωνισμού της δραστικότητας της κλινδαμυκίνης από έναν παράγοντα μακρολιδίου. Εάν δεν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ευαίσθητο. Αν εντοπιστεί, τότε αναφέρεται ως ανθεκτικό.
Επικράτηση της επίκτητης ανθεκτικότητας
Η επικράτηση της επίκτητης ανθεκτικότητας μπορεί να μεταβάλλεται γεωγραφικά και με τον χρόνο για επιλεγμένα στελέχη και οι κατά τόπους πληροφορίες για την ανθεκτικότητα είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα όταν δίδονται θεραπείες για σοβαρές λοιμώξεις. Όπως απαιτείται, πρέπει να αναζητάται η συμβουλή ειδικού όταν η τοπική επικράτηση ανθεκτικότητας είναι τέτοια ώστε η χρήση του παράγοντα σε τουλάχιστον ορισμένους τύπους λοιμώξεων είναι αμφισβητήσιμη. Ιδιαίτερα στις σοβαρές λοιμώξεις ή στην θεραπευτική αποτυχία συνιστάται μικροβιολογική διάγνωση με ταυτοποίηση του παθογόνου και της ευαισθησίας του στην κλινδαμυκίνη.
Κοινά ευαίσθητα στελέχη
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Actinomyces israelii°
- Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive)
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes
- Streptococci της ομάδας „viridans“
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί:
- Bacteroides spp.° (εκτός B. fragilis)
- Clostridium perfringens°
- Peptoniphilus spp.°
- Fusobacterium spp.°
- Peptostreptococcus spp.°
- Prevotella spp.
- Propionibacterium spp.°
- Veillonella spp.°
- Άλλοι μικροοργανισμοί:
- Chlamydia trachomatis°
- Chlamydophila pneumoniae°
- Gardnerella vaginalis°
- Mycoplasma hominis°
Στελέχη για τα οποία η επίκτητη ανθεκτικότητα μπορεί να είναι πρόβλημα
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus aureus (Methicillin-resistant)+
- Staphylococcus epidermidis+
- Staphylococcus haemolyticus
- Staphylococcus hominis
- Streptococcus agalactiae
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Moraxella catarrhalis$
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί:
- Bacteroides fragilis
Οργανισμοί με έμφυτη ανθεκτικότητα
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Enterococcus spp.
- Listeria monocytogenes
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί:
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Klebsiella spp.
- Pseudomonas aeruginosa
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί:
- Clostridium difficile
- Άλλοι μικροοργανισμοί:
- Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
° Δεν υπήρχαν διαθέσιμα επικαιροποιημένα στοιχεία κατά την δημοσίευση των πινάκων. Η βασική βιβλιογραφία, η καθιερωμένη επιστημονική βιβλιογραφία και οι θεραπευτικές συστάσεις θεωρούν ευαισθησία. $ Έμφυτη ευαισθησία των περισσότερων στελεχών που έχουν απομονωθεί δείχνει ενδιάμεση ανθεκτικότητα.
- Τουλάχιστον σε περιοχές δείχνει ποσοστά ανθεκτικότητας υψηλότερα του 50%. ^ Κοινό όνομα για ετερογενή ομάδα ειδών στρεπτόκοκκων. Το ποσοστό ανθεκτικότητας μπορεί να μεταβάλεται σύμφωνα με την παρουσία του είδους στεπτόκοκκων.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Χρειάζεται να γίνει διαφοροποίηση μόνον μεταξύ των παραγώγων κλινδαμυκίνης που αναλώνονται μέχρι την στιγμή της απορρόφησης και την διάσπαση των εστέρων. Μετά από αυτό η κλινδαμυκίνη υπάρχει στο σώμα ως ελεύθερη βάση (δραστική μορφή). Η φωσφορική κλινδαμυκίνη είναι ένας διαλυτός στο νερό εστέρας για παρεντερική χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή ένεση 300 mg, τα ανώτατα επίπεδα στον ορό μετά από 3 ώρες είναι περίπου 6 µg/ml, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 300 mg οι μέσες συγκεντρώσεις στον ορό έπειτα από μια ώρα είναι περίπου 4 έως 6 µg/ml.
Κατανομή
Ο βαθμός δέσμευσης της κλινδαμυκίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι εξαρτώμενος από την συγκέντρωση και βρίσκεται εντός του θεραπευτικού εύρους που είναι μεταξύ 40 και 94%. Η κλινδαμυκίνη κατανέμεται γρήγορα μέσα στους ιστούς, διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα και διανέμεται στο μητρικό γάλα. Ακόμη και αν οι μήνιγγες έχουν φλεγμονή η διάχυση στον υπαραχνοειδή δεν είναι επαρκής. Υψηλές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται στα οστά, στο αρθρικό υγρό, στο περιτοναϊκό υγρό, στο υπεζωκοτικό υγρό, στα πτύελα και στο πύον. Αναφέρονται οι παρακάτω ταυτόχρονες συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στον ορό: στα οστά 40% (20 - 75%), στο αρθρικό υγρό 50%, στο περιτοναϊκό υγρό 50%, στο υπεζωκοτικό υγρό 50 - 90%, στα πτύελα 30 - 75% και στο πύον 30%.
Μεταβολισμός
Η κλινδαμυκίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. In vitro μελέτες σε ανθρώπινο ήπαρ και σε μικροσώματα του εντέρου κατέδειξαν ότι η κλινδαμυκίνη οξειδώνεται κυρίως από το CYP3A4, με ελάχιστη συνεισφορά του CYP3A5, για το σχηματισμό σουλφοξειδίου της κλινδαμυκίνης και ένος ήσσονος σημασίας μεταβολίτη, του N- δεσμεθυλκλινδαμυκίνη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κλινδαμυκίνης είναι περίπου 3 ώρες στους ενήλικες και περίπου 2 ώρες στα παιδιά. Παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας και μέτριας έως σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας, ο χρόνος ημίσειας ζωής επιμηκύνεται. Μερικοί μεταβολίτες είναι μικροβιολογικά δραστικοί (N-δεσμέθυλο και σουλφοξείδιο). Τα φαρμακευτικά προϊόντα που δρούν ως επαγωγείς ενζύμων στο ήπαρ μικραίνουν τον μέσο χρόνο επίσχεσης της κλινδαμυκίνης στο σώμα.
Αποβολή
Η κλινδαμυκίνη αποβάλλεται διαμέσου των κοπράνων κατά τα 2/3 και διαμέσου των ούρων κατά το 1/3 της δόσης. Λιγότερο από το 10% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο με τα ούρα. Η κλινδαμυκίνη δεν αποβάλλεται με τη διύλιση.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση, Λινκοζαμίνες Κωδικός ATC: J01FF01 ### Μηχανισμός δράσης Η κλινδαμυκίνη δημιουργεί δεσμό με την υποομάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος και αναστέλλει…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Χρειάζεται να γίνει διαφοροποίηση μόνον μεταξύ των παραγώγων κλινδαμυκίνης που αναλώνονται μέχρι την στιγμή της απορρόφησης και την διάσπαση των εστέρων. Μετά από αυτό η κλινδαμυκίνη υπάρχει στο σώμα ως ελεύθερη…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | — | Προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία ή συγχορήγηση νεφροτοξικών φαρμάκων |
| σε τακτά χρονικά διαστήματα | Βρέφη < 1 έτους σε μακροχρόνια θεραπεία (> 10 ημέρες) | ||
| Ηπατική λειτουργία | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | σε τακτά χρονικά διαστήματα | Βρέφη < 1 έτους σε μακροχρόνια θεραπεία (> 10 ημέρες) |
| Αιμογράφημα | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | σε τακτά χρονικά διαστήματα | Βρέφη < 1 έτους σε μακροχρόνια θεραπεία (> 10 ημέρες) |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κλινδαμυκίνη ασκεί τη βακτηριοστατική της δράση μέσω της αναστολής της μικροβιακής σύνθεσης πρωτεϊνών. Η κλινδαμυκίνη έχει σχετικά μικρό χρόνο μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) και χρόνο ημίσειας ζωής που απαιτεί χορήγηση κάθε έξι ώρες για να διασφαλιστούν επαρκείς αντιβιοτικές συγκεντρώσεις.
Διάρροια σχετιζόμενη με Clostridium difficile (CDAD) έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν κλινδαμυκίνη, κυμαινόμενη σε σοβαρότητα από ήπια διάρροια έως θανατηφόρο κολίτιδα, και περιστασιακά εμφανίζεται πάνω από δύο μήνες μετά τη διακοπή της αντιβιοτικής θεραπείας. Η υπερανάπτυξη του C. difficile ως αποτέλεσμα της χρήσης αντιβιοτικών, μαζί με την παραγωγή των τοξινών Α και Β, συμβάλλει στη νοσηρότητα και θνησιμότητα σε αυτούς τους ασθενείς. Λόγω των σχετιζόμενων κινδύνων, η κλινδαμυκίνη πρέπει να διατηρείται για σοβαρές λοιμώξεις για τις οποίες η χρήση λιγότερο τοξικών αντιμικροβιακών παραγόντων είναι ακατάλληλη.
Η κλινδαμυκίνη είναι δραστική έναντι αρκετών Gram-θετικών αερόβιων βακτηρίων, καθώς και έναντι αναερόβιων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών. Αντοχή στην κλινδαμυκίνη μπορεί να αναπτυχθεί, και συνήθως οφείλεται σε τροποποίηση βάσης εντός του 23S ριβοσωμικού RNA. Η διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ κλινδαμυκίνης και λινκομυκίνης είναι πλήρης, και μπορεί επίσης να εμφανιστεί μεταξύ κλινδαμυκίνης και μακρολιδικών αντιβιοτικών (π.χ. [ερυθρομυκίνη]) λόγω ομοιοτήτων στις θέσεις δέσμευσής τους. Καθώς τα πρότυπα αντιμικροβιακής ευαισθησίας είναι γεωγραφικά διακριτά, πρέπει να συμβουλεύονται τοπικά αντιβιογράμματα για να διασφαλιστεί επαρκής κάλυψη των σχετικών παθογόνων πριν από τη χρήση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κλινδαμυκίνη αναστέλλει τη βακτηριακή σύνθεση πρωτεϊνών δεσμευόμενη στο 23S RNA της 50S υπομονάδας του βακτηριακού ριβοσώματος. Παρεμποδίζει τόσο τη συναρμολόγηση του ριβοσώματος όσο και τη διαδικασία της μετάφρασης. Ο μοριακός μηχανισμός μέσω του οποίου αυτό συμβαίνει θεωρείται ότι οφείλεται στην τρισδιάστατη δομή της κλινδαμυκίνης, η οποία μοιάζει στενά με τα 3’-άκρα του L-Pro-Met-tRNA και του αποακυλιωμένου tRNA κατά τη διάρκεια του κύκλου επιμήκυνσης του πεπτιδίου - ενεργώντας ως δομικό ανάλογο αυτών των μορίων tRNA, η κλινδαμυκίνη παρεμποδίζει την έναρξη της πεπτιδικής αλυσίδας και μπορεί να διεγείρει τη διάσπαση του πεπτιδυλ-tRNA από τα βακτηριακά ριβοσώματα.
Ο μηχανισμός μέσω του οποίου η τοπική κλινδαμυκίνη αντιμετωπίζει την ακμή Propionibacterium acnes είναι ασαφής, αλλά μπορεί να σχετίζεται με τη δράση της έναντι του Propionibacterium acnes, ενός βακτηρίου που έχει συνδεθεί με την ακμή.
Η κλινδαμυκίνη μπορεί να είναι βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνος δράσης, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στον τόπο της λοίμωξης και την ευαισθησία του υπεύθυνου μικροοργανισμού. Η κλινδαμυκίνη παλμιτική υδροχλωρική και η κλινδαμυκίνη φωσφορική είναι ανενεργά μέχρι να υδρολυθούν σε ελεύθερη κλινδαμυκίνη. Αυτή η υδρόλυση συμβαίνει γρήγορα in vivo. Η κλινδαμυκίνη φαίνεται να αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητους οργανισμούς δεσμευόμενη στις 50S ριβοσωμικές υπομονάδες· η κύρια επίδραση είναι η αναστολή του σχηματισμού πεπτιδικών δεσμών. Η θέση δράσης φαίνεται να είναι η ίδια με αυτήν της ερυθρομυκίνης, της χλωραμφενικόλης και της λινκομυκίνης.
Η κλινδαμυκίνη δεσμεύεται αποκλειστικά στην 50S υπομονάδα των βακτηριακών ριβοσωμάτων και καταστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών.
… Η κλινδαμυκίνη δεν αποτελεί υπόστρωμα για τις αντλίες εκροής μακρολιδών, και τα στελέχη που είναι ανθεκτικά στους μακρολίδες μέσω αυτού του μηχανισμού είναι ευαίσθητα στην κλινδαμυκίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι σχεδόν πλήρης, περίπου 90%, και οι μέγιστες ολικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) κατά μέσο όρο 2,50 µg/mL επιτυγχάνονται σε 0,75 ώρες (Tmax). Η AUC μετά από από του στόματος χορηγούμενη δόση 300 mg βρέθηκε να είναι περίπου 11 µg•hr/mL. Η συστημική έκθεση από τη χορήγηση κολπικών σκευασμάτων είναι 40 έως 50 φορές χαμηλότερη από αυτή που παρατηρείται μετά από παρεντερική χορήγηση και η Cmax που παρατηρήθηκε μετά τη χορήγηση κολπικών κρεμών ήταν 0,1% αυτής που παρατηρήθηκε μετά από παρεντερική χορήγηση.
Περίπου το 10% της βιολογικής δραστηριότητας της κλινδαμυκίνης απεκκρίνεται στα ούρα και 3,6% στα κόπρανα, με το υπόλοιπο να απεκκρίνεται ως ανενεργά μεταβολιτρώματα.
Η κλινδαμυκίνη κατανέμεται ευρέως στον οργανισμό, συμπεριλαμβανομένων των οστών, αλλά δεν κατανέμεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Ο όγκος κατανομής έχει εκτιμηθεί μεταβλητά μεταξύ 43-74 L.
Η κάθαρση πλάσματος της κλινδαμυκίνης εκτιμάται σε 12,3-17,4 L/h, και μειώνεται σε ασθενείς με κίρρωση και μεταβάλλεται σε αυτούς με αναιμία.
Η κλινδαμυκίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2 έως 3 µg/mL επιτυγχάνονται εντός 1 ώρας μετά την κατάποση 150 mg. Η παρουσία τροφής στο στομάχι δεν μειώνει την απορρόφηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του αντιβιοτικού είναι περίπου 2,9 ώρες, και αναμένεται μια μέτρια συσσώρευση φαρμάκου εάν χορηγείται σε διαστήματα 6 ωρών.
Η κλινδαμυκίνη κατανέμεται ευρέως σε πολλά υγρά και ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των οστών. Σημαντικές συγκεντρώσεις δεν επιτυγχάνονται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, ακόμη και όταν οι μήνιγγες είναι φλεγμαίνουν. Επαρκείς συγκεντρώσεις για τη θεραπεία της εγκεφαλικής τοξοπλάσμωσης είναι εφικτές.. Το φάρμακο διαπερνά εύκολα τον πλακούντα. Το 90% ή περισσότερο της κλινδαμυκίνης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κλινδαμυκίνη συσσωρεύεται σε πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα, κυψελιδικά μακροφάγα και αποστήματα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής … παρατείνεται μόνο ελαφρώς σε ασθενείς με σημαντικά μειωμένη νεφρική λειτουργία …
Η κλινδαμυκίνη κατανέμεται σε πολλούς ιστούς και υγρά του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του σάλιου, του ασκιτικού υγρού, του υπεζωκοτικού υγρού, του αρθρικού υγρού, των οστών και της χολής. Ωστόσο, ακόμη και παρουσία φλεγμαίνοντων μηνίγγων, μόνο μικρές ποσότητες του φαρμάκου διάγονται στο ΕΝΥ. Η συγκέντρωση της κλινδαμυκίνης στο αρθρικό υγρό και στα οστά αναφέρεται ότι είναι 60-80% των ταυτόχρονων συγκεντρώσεων του φαρμάκου στον ορό· ο βαθμός διείσδυσης δεν φαίνεται να επηρεάζεται από τη φλεγμονή των αρθρώσεων. Η κλινδαμυκίνη διαπερνά εύκολα τον πλακούντα, και οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα του ομφαλίου λώρου έχουν αναφερθεί ότι είναι 46% των ταυτόχρονων συγκεντρώσεων στο μητρικό αίμα. Η κλινδαμυκίνη κατανέμεται στο γάλα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΚΛΙΝΔΑΜΥΚΙΝΗ (24 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση στις Πρωτεΐνες
Η δέσμευση της κλινδαμυκίνης στις πρωτεΐνες είναι εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση και κυμαίνεται από 60-94%. Δεσμεύεται κυρίως στην α-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη στον ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κλινδαμυκίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό που μεσολαβείται κυρίως από το CYP3A4 και, σε μικρότερο βαθμό, το CYP3A5. Έχουν αναγνωριστεί δύο ανενεργά μεταβολιτρώματα - ένα οξειδωτικό μεταβολίτρωμα, η κλινδαμυκίνη σουλφοξείδιο, και ένα N-απομεθυλιωμένο μεταβολίτρωμα, η N-δεσμεθυλκλινδαμυκίνη.
Η κλινδαμυκίνη μεταβολίζεται μερικώς σε βιοδραστικά και ανενεργά μεταβολιτρώματα. Τα κύρια βιοδραστικά μεταβολιτρώματα είναι η κλινδαμυκίνη σουλφοξείδιο και η N-δεσμεθυλ-κλινδαμυκίνη, τα οποία απεκκρίνονται στα ούρα, τη χολή και τα κόπρανα. Εντός 24 ωρών, περίπου το 10% μιας από του στόματος δόσης κλινδαμυκίνης απεκκρίνεται στα ούρα και 3,6% στα κόπρανα ως ενεργό φάρμακο και μεταβολιτρώματα· το υπόλοιπο απεκκρίνεται ως ανενεργά μεταβολιτρώματα.
Μόνο περίπου το 10% της χορηγούμενης κλινδαμυκίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα, και μικρές ποσότητες ανευρίσκονται στα κόπρανα … Η κλινδαμυκίνη αδρανοποιείται μέσω μεταβολισμού σε N-δεσμεθυλκλινδαμυκίνη και κλινδαμυκίνη σουλφοξείδιο, τα οποία απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή.
Η κλινδαμυκίνη έχει γνωστά ανθρώπινα μεταβολιτρώματα που περιλαμβάνουν την κλινδαμυκίνη σουλφοξείδιο και την N-δεσμεθυλκλινδαμυκίνη.
Ήπαρ Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 10% της βιολογικής δραστηριότητας απεκκρίνεται στα ούρα και 3,6% στα κόπρανα· το υπόλοιπο απεκκρίνεται ως βιοανενεργά μεταβολιτρώματα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2,4 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της κλινδαμυκίνης είναι περίπου 3 ώρες σε ενήλικες και 2,5 ώρες σε παιδιά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε περίπου 4 ώρες στους ηλικιωμένους.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό της κλινδαμυκίνης είναι 2-3 ώρες σε ενήλικες και παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται ελαφρώς σε ασθενείς με σημαντικά μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία. Σε νεογνά, ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό εξαρτάται από τη γεωστατική και χρονολογική ηλικία και το σωματικό βάρος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό αναφέρεται κατά μέσο όρο 8,7 και 3,6 ώρες σε πρόωρα και τελειόμηνα νεογνά, αντίστοιχα, και περίπου 3 ώρες σε βρέφη 4 εβδομάδων έως 1 έτους· ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό ήταν μεγαλύτερος σε βρέφη που ζύγιζαν λιγότερο από 3,5 kg από ό,τι σε βαρύτερα βρέφη.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής … /κλινδαμυκίνης/ είναι περίπου 2,9 ώρες …
Μετά από ενδοκολπική χορήγηση κρέμας κλινδαμυκίνης 2%, ο συστημικός χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου φαίνεται να είναι περίπου 1,5-2,6 ώρες. Μετά από ενδοκολπική χορήγηση κολπικών υπόθετων κλινδαμυκίνης, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμάνθηκε κατά μέσο όρο περίπου 11 ώρες (εύρος: 4-35 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της Α θέσης των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την παρεμπόδιση της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
3U02EL437C
CLINDAMYCIN
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Δραστηριότητα Σμηγματογόνων Αδένων
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Λινκοσαμιδικό Αντιβακτηριακό
- Χημική Δομή [CS] - Λινκοσαμίδες
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Νευρομυϊκός Αποκλεισμός
Η κλινδαμυκίνη είναι ένα Λινκοσαμιδικό Αντιβακτηριακό. Η φυσιολογική επίπτωση της κλινδαμυκίνης είναι μέσω της Μειωμένης Δραστηριότητας Σμηγματογόνων Αδένων και του Νευρομυϊκού Αποκλεισμού.
CLINDAMYCIN
Νευρομυϊκός Αποκλεισμός [PE]· Λινκοσαμιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]· Λινκοσαμίδες [CS]· Μειωμένη Δραστηριότητα Σμηγματογόνων Αδένων [PE]
CLINDAMYCIN IN 5 PERCENT DEXTROSE
Μειωμένη Δραστηριότητα Σμηγματογόνων Αδένων [PE]· Νευρομυϊκός Αποκλεισμός [PE]· Λινκοσαμιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]· Λινκοσαμίδες [CS]
CLINDAMYCIN IN PERCENT DEXTROSE
Μειωμένη Δραστηριότητα Σμηγματογόνων Αδένων [PE]· Νευρομυϊκός Αποκλεισμός [PE]· Λινκοσαμιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]· Λινκοσαμίδες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1B J01FF011ο ΒΗΜΑ — Με σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στα β-λακταμικά
- Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
- Σοβαρή αλλεργία ή δυσανεξία στα β-λακταμικά
Δοσολογία: 300 mg × 3/ημέρα · 10 ημέρες -
ΒΗΜΑ 2 J01FF012ο ΒΗΜΑ — Υποτροπιάζοντα επεισόδια ή χρόνιος φορέας με ένδειξη εκκρίζωσης
- Πολλαπλά υποτροπιάζοντα συμπτωματικά επεισόδια
- Ή χρόνιος φορέας GAS με ένδειξη θεραπείας εκκρίζωσης
Δοσολογία: 300 mg × 3/ημέρα · 10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 4 J01FF014ο ΒΗΜΑ — Πιθανότητα εισρόφησης
- Ασθενείς με πιθανότητα εισρόφησης (J69.0)
Δοσολογία: Cefuroxime axetil 500 mg × 2 + Clindamycin 300 mg × 3 · 7–10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01FF01ΒΗΜΑ 1 — Χωρίς παράγοντες κινδύνου αντοχής
- Επιβεβαιωμένη ΟΒΡΚ χωρίς παράγοντες κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 300 mg × 3/ημέρα · 5-7 ημέρες
Απόσυρση / Deprescribing
Κλινδαμυκίνη
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της Α θέσης των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την παρεμπόδιση της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.