Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ Πρωτότυπο

DOLAL

paracetamol

δολαλ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
DOLAL 125MG/5ML Διακοπή
125 / ML 2.31 €
DOLAL 150MG/SUP Διακοπή
150 / SUP 2.17 €
DOLAL 250MG/SUPP Διακοπή
250 / SUP 2.21 €

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • R50 Πυρετός άλλης αιτιολογίας

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πυρετός

  • R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πόνος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

DOLAL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Το ελάχιστο ενδιάμεσο χρονικό διάστημα μεταξύ κάθε χορήγησης πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 ώρες σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια τουλάχιστον 6 ώρες. Σε ασθενείς που απαιτείται αιμοδιύλιση τουλάχιστον 8 ώρες. Όχι περισσότερες από 4 δόσεις σε 24 ώρες. Ενδοφλέβια έγχυση 15 λεπτών.
Δόση έναρξης:
1g
  • Τελειόμηνα νεογνά, βρέφη, νήπια, παιδιά και ενήλικες
    Η φύσιγγα (6,7 ml) ενδείκνυται για χορήγηση.
  • Πρόωρα νεογνά
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
  • Ασθενείς ≤10 kg
    Δόση7,5 mg/kg (0,75 ml/kg)
    Μέγ. δόση30 mg/kg
    Ο όγκος που πρόκειται να χορηγηθεί πρέπει να αφαιρείται από τη φύσιγγα και να αραιώνεται. Να χρησιμοποιείται σύριγγα 5 ή 10 mL. Μην υπερβαίνει τα 7,5 mL ανά δόση.
  • Ασθενείς >10 kg έως ≤33 kg
    Δόση15 mg/kg (1,5 ml/kg)
    Μέγ. δόση60 mg/kg, έως 2 g (49,5 ml)
  • Ασθενείς >33 kg έως ≤50 kg
    Δόση15 mg/kg (1,5 ml/kg)
    Μέγ. δόση60 mg/kg, έως 3 g (75 ml)
  • Ενήλικες >50 kg με επιπλέον παράγοντες κινδύνου για ηπατοτοξικότητα
    Δόση1g (100 ml)
    Μέγ. δόση3g (100 ml)
  • Ενήλικες >50 kg χωρίς επιπλέον παράγοντες κινδύνου για ηπατοτοξικότητα
    Δόση1g (100 ml)
    Μέγ. δόση4g (100 ml)
  • Ενήλικες ασθενείς με χρόνια ή αντισταθμισμένη ενεργό ηπατική νόσο, ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια, χρόνιο αλκοολισμό, χρόνιο υποσιτισμό, αφυδάτωση, σύνδρομο Meulengracht Gilbert, που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg
    Μέγ. δόση3 g
    Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβεί τα 3 g.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην παρακεταμόλη ή στην υδροχλωρικήπροπακεταμόλη (προφάρμακο της παρακεταμόλης) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Εγκυμοσύνη (λόγω του εκδόχου Glycerol Formal που ενοχοποιείται για τερατογένεση σε πειραματόζωα)
    ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες
  • Οξεία ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια (Child-Pugh >9)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια (Child-Pugh >9)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κίνδυνος σφαλμάτων στη χορήγηση της θεραπείας
    Να αποφεύγονται τα λάθη στην δοσολογία λόγω σύγχυσης μεταξύ του χιλιοστόγραμμου (mg) και του χιλιοστόλιτρου (ml), η οποία θα μπορούσε να οδηγήσει σε τυχαία υπερβολική δόση και το θάνατο (βλ. Δοσολογία).
  • Κίνδυνος υπερδοσολογίας
    Να ελέγχεται ότι άλλα φάρμακα που λαμβάνονται μαζί με το Παρακεταμόλη δεν περιέχουν παρακεταμόλη ή υδροχλωρική προπακεταμόλη.
  • Ηπατική βλάβη
    Πολύ σοβαρή
    Να αποφεύγονται δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες λόγω κινδύνου πολύ σοβαρής ηπατικής βλάβης. Σε περίπτωση συμπτωμάτων, χορήγηση αντιδότου το συντομότερο δυνατό.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να ενημερώνονται οι ασθενείς για τα πρώιμα σημεία. Διακοπή χρήσης με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος ή άλλης ένδειξης υπερευαισθησίας.
  • Μεταβολική οξέωση υψηλού χάσματος ανιόντων (HAGMA) με φλουκλοξακιλλίνη
    Αυξημένος κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, σήψη, υποσιτισμό, χρόνιο αλκοολισμό ή χρήση μέγιστων ημερήσιων δόσεων παρακεταμόλης
    Προσοχή при ταυτόχρονη χορήγηση. Στενή παρακολούθηση, συμπεριλαμβανομένης της μέτρησης της ουροποιητικής 5-οξοπρολίνης. Εάν η φλουκλοξακιλλίνη συνεχιστεί μετά τη διακοπή της παρακεταμόλης, να διασφαλιστεί ότι δεν υπάρχουν ενδείξεις HAGMA.
  • Εμβολή αέρα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν διαλύματα για έγχυση σε φιαλίδια ή σάκους
    Στενή παρακολούθηση κυρίως στο τέλος της έγχυσης για την αποφυγή εμβολής αέρα.
  • Χρήση κατά τη γαλουχία (λόγω Glycerol Formal)
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που θηλάζουν
    Συνιστάται προσοχή.
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία και ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια (Child-Pugh ≤9)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία και ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια (Child-Pugh ≤9)
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Σύνδρομο Meulengracht Gilbert
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με Σύνδρομο Meulengracht Gilbert
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 ml/min)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 ml/min)
    Ιδιαίτερη προσοχή (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές)
  • Χρόνια κατάχρηση αλκοόλ
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια κατάχρηση αλκοόλ
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Χρόνιος υποσιτισμός
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνιο υποσιτισμό (περιορισμένα αποθέματα ηπατικής γλουταθειόνης)
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Χρήση ολικής παρεντερικής διατροφής
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν ολική παρεντερική διατροφή
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Χρήση ενζυμικών επαγωγών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν ενζυμικούς επαγωγείς
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Χρήση ηπατοτοξικών παραγόντων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν ηπατοτοξικούς παράγοντες
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Ανεπάρκεια G-6-PD (κυαμισμός) και αιμολυτική αναιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από γενετικά προκαλούμενη ανεπάρκεια της G-6-PD (κυαμισμός)
    Ιδιαίτερη προσοχή λόγω κινδύνου εμφάνισης αιμολυτικής αναιμίας.
  • Αφυδάτωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αφυδάτωση
    Ιδιαίτερη προσοχή
  • Επίδραση σε εργαστηριακούς ελέγχους ουρικού οξέος και σακχάρου αίματος
    Η παρακεταμόλη μπορεί να επηρεάσει τους ελέγχους για ουρικό οξύ που χρησιμοποιούν φωσφοροβολφραμικό οξύ και εξετάσεις σακχάρου στο αίμα με γλυκόζη-οξειδάση-υπεροξειδάση.
  • Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
    Αυτό το φάρμακο περιέχει 528,6 mg αλκοόλης (αιθανόλης) σε κάθε φύσιγγα. Η μικρή ποσότητα της αλκοόλης σε αυτό το φάρμακο δεν θα έχει αξιοσημείωτες επιδράσεις.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φύσιγγα και είναι «ελεύθερο νατρίου».
  • Μεταδιθειώδες νάτριο
    Σπάνια, σοβαρές
    Μπορεί σπάνια να προκαλέσει σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και βρογχόσπασμο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Προβενεσίδη
    προσοχή
    Σχεδόν διπλάσια μείωση της κάθαρσης της παρακεταμόλης, παρεμποδίζοντας τη σύζευξή της με το γλυκουρονικό οξύ.
    ΣύστασηΘα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης της παρακεταμόλης.
  • παρακολούθηση
    Μπορεί να παρατείνει το χρόνο ημίσειας ζωής της απέκκρισης της παρακεταμόλης.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που επάγουν ηπατικά ένζυμα (ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, πριμιδόνη)
    προσοχή
    Μειώνεται ο μεταβολισμός της παρακεταμόλης.
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Μη αναμενόμενη ηπατοτοξικότητα.
  • Χλωραμφενικόλη
    παρακολούθηση
    Μπορεί να παρατείνει τη δράση της χλωραμφενικόλης.
  • AZT (ζιδοβουδίνη)
    προσοχή
    Ενισχύει την τάση για ουδετεροπενία.
  • Από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσει τον χρόνο ημίσειας ζωής απέκκρισης της παρακεταμόλης.
  • Από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά (4 g παρακεταμόλης την ημέρα για τουλάχιστον 4 ημέρες)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρές διακυμάνσεις των τιμών INR.
    ΣύστασηΑυξημένη παρακολούθηση των τιμών INR κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης καθώς και για 1 εβδομάδα μετά την διακοπή της θεραπείας με παρακεταμόλη.
  • Συσχετίζεται με μεταβολική οξέωση υψηλού χάσματος ανιόντων, ειδικά σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου.
    ΣύστασηΘα πρέπει να δίνεται προσοχή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτικό σοκ
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Μεταβολική οξέωση υψηλού χάσματος ανιόντων (HAGMA)
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Έξαψη
Δέρμα
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντίδραση στην οδό χορήγησης (πόνος και αίσθημα καύσου)
Γενικές
  • Αίσθημα κακουχίας
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αντίδραση στην οδό χορήγησης (πόνος και αίσθημα καύσου)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικό σοκ
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μεταβολική οξέωση υψηλού χάσματος ανιόντων (HAGMA)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε πιθανότητα εγκυμοσύνης.
    Η κλινική εμπειρία ενδοφλέβιας χορήγησης παρακεταμόλης είναι περιορισμένη. Από επιδημιολογικές μελέτες σχετικά με τη νευροανάπτυξη των παιδιών που έχουν εκτεθεί σε παρακεταμόλη εντός της μήτρας δεν προκύπτουν αδιαμφισβήτητα δεδομένα. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί η τερατογόνος επίδραση στους ανθρώπους από το έκδοχο Glycerol Formal (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί, αλλά συνιστάται προσοχή λόγω του εκδόχου.
    Η παρακεταμόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε θηλάζοντα βρέφη. Δεν υπάρχουν μελέτες για τις επιδράσεις του εκδόχου Glycerol Formal κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και ως εκ τούτου συνιστάται προσοχή.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετο
  • ανορεξία
  • ωχρότητα
  • κοιλιακό άλγος
  • νέκρωση των ηπατικών κυττάρων
  • ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια
  • μεταβολική οξέωση
  • εγκεφαλοπάθεια
  • κώμα
  • αυξημένα επίπεδα των ηπατικών τρανσαμινασών (AST, ALT)
  • αυξημένα επίπεδα γαλακτικής δεϋδρογενάσης
  • αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης
  • μειωμένα επίπεδα προθρομβίνης
Αντιμετώπιση
Άμεση νοσηλεία. Λήψη δείγματος αίματος για προσδιορισμό επιπέδων παρακεταμόλης στο πλάσμα. Συμπτωματική θεραπεία. Έλεγχοι ηπατικής λειτουργίας κατά την έναρξη της θεραπείας και κάθε 24 ώρες. Σε πολύ σοβαρές περιπτώσεις, μεταμόσχευση ήπατος μπορεί να είναι απαραίτητη.
ΑντίδοτοN-ακετυλοκυστεϊνη (NAC)
ΑιμοκάθαρσηΜερικώς
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Το Παρακεταμόλη δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
 Παρακεταμόλη 500 mg δισκία
Στεατικό μαγνήσιο, άμυλο αραβοσίτου, σορβικό κάλιο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.
 Παρακεταμόλη 125/250/500 mg υπόθετα
Σκληρό λίπος.
 Παρακεταμόλη 500 & 1000 mg αναβράζοντα δισκία
500 mg:
Σορβιτόλη, όξινο ανθρακικό νάτριο, άνυδρο ανθρακικό νάτριο, γεύση λεμόνι, νατριούχος
σακχαρίνη, αδιπικό οξύ, δισόξινο κιτρικό νάτριο, θειικό μαγνήσιο, κυκλαμικό νάτριο.
1000 mg:
Διττανθρακικό νάτριο, άνυδρο ανθρακικό νάτριο, νατριούχος σακχαρίνη, άνυδρο κιτρικό
νάτριο, κιτρικό οξύ, γεύση λεμόνι (φυσικές αρωματικές ουσίες, μαλτοδεξτρίνη,
τροποποιημένο άμυλο), σορβιτόλη, θειικό μαγνήσιο, μαλτοδεξτρίνη, ποβιδόνη.
 Παρακεταμόλη 100 mg/ml πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
Προπυλενογλυκόλη, γλυκερόλη, αιθανόλη, κιτρικό νάτριο, νατριούχος σακχαρίνη,
μεταδιθειώδες νάτριο, ερυθροσίνη CI 45430 E127, άρωμα cherry brandy, κεκαθαρμένο
ύδωρ.
 Παρακεταμόλη 120 mg/5 ml ελιξήριο
Γλυκερόλη,
προπυλενογλυκόλη,
διάλυμα
σορβιτόλης,
αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό
δινάτριο, βενζοϊκό νάτριο, νατριούχος σακχαρίνη, σακχαρόζη, αιθανόλη, γεύση
πορτοκάλι, γεύση μπανάνα, έλαιο μέντας, κεκαθαρμένο ύδωρ, πολυαιθυλενογλυκόλη 400.
- 25 -
 Παρακεταμόλη 500 mg επικαλυμμένα δισκία
Πυρήνα: άμυλο αραβοσίτου, στεατικό μαγνήσιο, σορβικό κάλιο, κολλοειδές διοξείδιο του
πυριτίου.
Επικάλυψης: μεθυλοκυτταρίνη E 50, διοξείδιο του τιτανίου E171 CI 77891,
κεκαθαρμένος τάλκης, κεκαθαρμένο ύδωρ.
 Παρακεταμόλη 120 mg/5 ml σιρόπι
Υγρό
μαλτιτόλης,
πολυαιθυλενογλυκόλη
1540,
βενζοϊκό
νάτριο,
βουτυλιωμένη
υδροξυανισόλη, κιτρικό οξύ, αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο, διένυδρο κιτρικό
νάτριο, γεύση κεράσι (περιέχει προπυλενογλυκόλη, αιθανόλη, οξικό οξύ και μεθυλαιθέρα
ευγενόλης), χλωριούχο νάτριο, azorubine (carmoisine) CI 14720 E122, κυκλαμικό νάτριο,
νατριούχος σακχαρίνη, κεκαθαρμένο ύδωρ.
 Παρακεταμόλη 80/160/500/1000 mg αναβράζοντα κοκκία
80/160 mg:
Μαννιτόλη, κιτρικό οξύ, όξινο ανθρακικό νάτριο, πολυβιδόνη, άνυδρο ανθρακικό νάτριο,
δοκουσικό νάτριο, σορβιτόλη, γεύση λεμόνι σε κόνις, νατριούχος σακχαρίνη, φουμαρικό
οξύ.
500/1000 mg:
Ασκορβικό οξύ, κιτρικό οξύ άνυδρο, όξινο ανθρακικό νάτριο, πολυαιθυλενογλυκόλη
6000, νατριούχος σακχαρίνη, κόνις αρώματος λεμονιού, πολυβιδόνη, σακχαρόζη,
κυκλαμικό νάτριο, κόνις αρώματος μελιού, άρωμα καραμέλα, σορβιτόλη.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, ανιλίδες κωδικός ATC: N02BE01.

Μηχανισμός δράσης

Ο ακριβής αναλγητικός και αντιπυρετικός τρόπος δράσης της παρακεταμόλης δεν έχει τεκμηριωθεί. Ένα κεντρικό και περιφερικό αποτέλεσμα είναι πιθανό.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η παρακεταμόλη στη μορφή του διαλύματος προς έγχυση παρέχει έναρξη της ανακούφισης από τον πόνο μέσα σε 5 με 10 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η μέγιστη αναλγητική δράση επιτυγχάνεται μέσα σε μία ώρα και η αναλγησία παραμένει συνήθως 4 με 6 ώρες. Επίσης, η παρακεταμόλη μειώνει τον πυρετό μέσα σε 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η αντιπυρετική δράση διαρκεί για τουλάχιστον 6 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Ενήλικες:

Απορρόφηση Μετά από εφάπαξ και διαλείπουσα χορήγηση κατά τη διάρκεια 24 ωρών η φαρμακοκινητική της παρακεταμόλης είναι γραμμική μέχρι τα 2 g. Η βιοδιαθεσιμότητα της παρακεταμόλης μετά την έγχυση των 500 mg και 1 g είναι παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε μετά την έγχυση του 1 g και 2 g προπακεταμόλης (που αντιστοιχεί σε 500 mg και 1 g παρακεταμόλη), αντίστοιχα. Η μέγιστη συγκέντρωση παρακεταμόλης στο πλάσμα (Cmax) που παρατηρήθηκε στο τέλος της 15λεπτης ενδοφλέβιας έγχυσης των 500 mg και 1 g παρακεταμόλης είναι περίπου 15 μg/ml και 30 μg/ml, αντίστοιχα.

Κατανομή Ο όγκος κατανομής της παρακεταμόλης είναι περίπου 1 l/kg. Η παρακεταμόλη δεν δεσμεύεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 10%). Είκοσι λεπτά μετά την έγχυση 1 g παρακεταμόλης, παρατηρήθηκαν σημαντικές συγκεντρώσεις της παρακεταμόλης (περίπου 1,5 μg/ml) στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Βιομετασχηματισμός Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ ακολουθώντας δύο μεγάλες ηπατικές οδούς: τη σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ και θειϊκό οξύ. Σε δόσεις που υπερβαίνουν τη θεραπευτική δόση, στην τελευταία οδό επέρχεται ραγδαίος κορεσμός. Ένα μικρό κλάσμα (μικρότερο από 4%) μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα Ρ450 σε ένα δραστικό ενδιάμεσο (N-ακετυλο ιμίνη βενζοκινόνης), η οποία, με την κανονική δόση, γρήγορα αποτοξινώνεται από την ανηγμένη γλουταθειόνη και αποβάλλεται στα ούρα μετά τη σύζευξη με κυστεΐνη και μερκαπτουρικό οξύ. Ωστόσο, σε περίπτωση μαζικής υπερδοσολογίας, η ποσότητα αυτού του τοξικού μεταβολίτη είναι αυξημένη.

Αποβολή Οι μεταβολίτες της παρακεταμόλης αποβάλλονται κυρίως στα ούρα. Το 90% της χορηγηθείσας δόσης αποβάλλεται εντός 24 ωρών, κυρίως ως συζεύξεις γλυκουρονιδίου (60-80%) και θειϊκού (20-30%). Λιγότερο από 5% αποβάλλεται αμετάβλητη. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 2,7 ώρες και η συνολική κάθαρση από το σώμα είναι 18 l/h.

Νεογνά, βρέφη και παιδιά: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της παρακεταμόλης που παρατηρούνται σε βρέφη και παιδιά είναι όμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες, εκτός από τo χρόνο ημιζωής στο πλάσμα που είναι ελαφρώς μικρότερος (1,5 έως 2 ώρες) από ότι στους ενήλικες. Σε νεογέννητα βρέφη, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι μεγαλύτερος από ότι σε βρέφη, δηλαδή περίπου 3,5 ώρες. Τα νεογνά, τα βρέφη και τα παιδιά ηλικίας έως 10 ετών αποβάλλουν πολύ λιγότερο γλυκουρονικές και περισσότερο θειϊκές συζεύξεις από ότι οι ενήλικες.

Πίνακας: Φαρμακοκινητικές τιμές που σχετίζονται με την ηλικία (τυποποιημένη κάθαρση, CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1))

Ηλικία Βάρος (kg) CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1)
40 εβδομάδες (ηλικία μετά την σύλληψη) 3,3 5,9
3 μήνες (ηλικία μετά την γέννηση) 6 8,8
6 μήνες (ηλικία μετά την γέννηση) 7,5 11,1
1 χρόνος (ηλικία μετά την γέννηση) 10 13,6
2 χρόνια (ηλικία μετά την γέννηση) 12 15,6
5 χρόνια (ηλικία μετά την γέννηση) 20 16,3
8 χρόνια (ηλικία μετά την γέννηση) 25 16,3

*CLstd είναι η εκτίμηση της CL με βάση πληθυσμιακά δεδομένα.

Ειδικός πληθυσμός:

Νεφρική ανεπάρκεια Σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 10-50 ml/min), η αποβολή της παρακεταμόλης έχει μια μικρή καθυστέρηση, ο χρόνος ημίσειας ζωής της απέκκρισης κυμαίνεται από 2 έως 5,3 ώρες. Για τα γλυκουρονικά και τα θειϊκά σύμπλοκα, το ποσοστό αποβολής είναι 3 φορές μικρότερο σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Ως εκ τούτου, όταν χορηγείται παρακεταμόλη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 10-50 ml/min), το ελάχιστο διάστημα μεταξύ κάθε χορήγησης θα πρέπει να αυξηθεί στις 6 ώρες (βλ. Δοσολογία).

Ηλικιωμένοι Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες και ο μεταβολισμός της παρακεταμόλης δεν διαφοροποιούνται στους ηλικιωμένους ασθενείς. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών.

Μηχανισμός δράσης
Σύμφωνα με την επισήμανση του FDA, ο ακριβής μηχανισμός δράσης της παρακεταμόλης δεν έχει πλήρως εξακριβωθεί - παρά ταύτα, συχνά κατηγοριοποιείται μαζί με τα ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα) λόγω της ικανότητάς της να αναστέλλει τις οδούς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, ανιλίδες κωδικός ATC: N02BE01. ### Μηχανισμός δράσης Ο ακριβής αναλγητικός και αντιπυρετικός τρόπος δράσης της παρακεταμόλης δεν έχει τεκμηριωθεί. Ένα…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Ενήλικες: Απορρόφηση Μετά από εφάπαξ και διαλείπουσα χορήγηση κατά τη διάρκεια 24 ωρών η φαρμακοκινητική της παρακεταμόλης είναι γραμμική μέχρι τα 2 g. Η βιοδιαθεσιμότητα της παρακεταμόλης μετά την έγχυση των 500 mg και…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η παρακεταμόλη είναι ο κύριος μεταβολίτης της φινακετίνης και της ακετανιλλίδης. Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με κινητική πρώτης τάξης και ο μεταβολισμός της περιλαμβάνει 3 οδούς: σύζευξη με γλυκουρονίδιο, σύζευξη με…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η παρακεταμόλη έχει 88% από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα και φτάνει στη μέγιστη πλασματική της συγκέντρωση 90 λεπτά μετά τη λήψη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ελεύθερης παρακεταμόλης στο αίμα δεν επιτυγχάνονται πριν από 3…
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

paracetamol

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

Κωδικός ATC5

pill