Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 2500 / ML | 5.83 € | |
| 2500 / ML | 24.76 € | |
| 3500 / ML | 10.74 € | |
| 3500 / ML | 41.65 € | |
| 3500 / ML | 120.83 € |
IVOR — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: υποδόρια
- Χορήγηση: κάθε 24 ώρες
- Δόση έναρξης: 3.500 IU anti-Xa
-
ΕνήλικεςΔόση3.500 IU anti-XaΓια ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση: 2 ώρες πριν ή 6 ώρες μετά την εγχείρηση την ημέρα της επέμβασης. Στη συνέχεια, 3.500 IU anti-Xa κάθε 24 ώρες για τουλάχιστον 7-10 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση2.500 IU anti-Xa ή 3.500 IU anti-XaΓια προφύλαξη από θρόμβο στην εξωσωματική κυκλοφορία κατά την αιμοκάθαρση: μία μόνο δόση bolus στην αρτηριακή γραμμή κατά την έναρξη. Δόση 2.500 IU για ασθενείς < 60 kg. Δόση 3.500 IU για ασθενείς > 60 kg.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί λόγω έλλειψης δεδομένων.
-
Άνθρωποι μεγαλύτερης ηλικίαςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας, εκτός από περιπτώσεις νεφρικής δυσλειτουργίας.
-
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίαςΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία που να τεκμηριώνουν την προσαρμογή της δοσολογίας.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Υπερευαισθησία στην ηπαρίνη, ή στα παράγωγά της, συμπεριλαμβανομένων άλλων ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους, ή σε ουσίες χοίρειας προέλευσης
-
Ιστορικό επιβεβαιωμένης ή ύποπτης θρομβοπενίας ανοσολογικώς προκαλούμενης από ηπαρίνη (ΗΙΤ)
-
Ενεργός αιμορραγία ή αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας λόγω διαταραχών της πήξης
-
Σοβαρή διαταραχή της λειτουργίας του ήπατος ή του παγκρέατος
-
Βλάβες ή χειρουργικές επεμβάσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, μάτια και αυτιά στους τελευταίους 2 μήνες
-
Διάχυτη Ενδοαγγειακή Πήξη (ΔΕΠ) που οφείλεται σε θρομβοπενία που προκαλείται από ηπαρίνη
-
Οξεία και υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα
-
Οποιαδήποτε οργανική βλάβη με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας (π.χ. ενεργό πεπτικό έλκος, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, ανεύρυσμα ή νεοπλασία του εγκεφάλου)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ενδομυϊκή χορήγησηΔεν πρέπει να χορηγείται ενδομυϊκά. Πρέπει να αποφεύγεται η ενδομυϊκή χορήγηση άλλων φαρμάκων λόγω του κινδύνου αιματώματος.
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30ml/min)Η κινητική της bemiparin μπορεί να επηρεαστεί. Τακτική παρακολούθηση συνιστάται. Πρέπει να διενεργείται προσεκτική αξιολόγηση της εξατομικευμένης αιμορραγίας και των κινδύνων θρόμβωσης πριν την έναρξη της θεραπείας.
-
Ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml/min)Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας, παρόλο που απαιτείται προσοχή.
-
Λοιπές καταστάσεις που απαιτούν προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, μη ελεγχόμενη αρτηριακή υπέρταση, ιστορικό γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους, θρομβοπενία, νεφρολιθίαση και/ή ουρηθρολιθίαση, αγγειακή νόσο του χοριοειδούς και αμφιβληστροειδούς χιτώνα ή οποιαδήποτε άλλη οργανική βλάβη με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγικών επιπλοκών, ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε ραχιαία ή επισκληρίδιο αναισθησία και/ή οσφυϊκή παρακέντησηΝα χορηγείται με προσοχή.
-
ΥπερκαλιαιμίαΠληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, προϋπάρχουσα μεταβολική οξέωση, αυξημένα επίπεδα καλίου στο πλάσμα ή σε ασθενείς που λαμβάνουν καλιοπροστατευτικά φάρμακαΗ bemiparin μπορεί να καταστείλει την επινεφριδική έκκριση αλδοστερόνης που οδηγεί σε υπερκαλιαιμία. Ο κίνδυνος αυξάνει με τη διάρκεια της θεραπείας.
-
Παροδική θρομβοπενία (ΗΙΤ τύπου Ι)Περιστασιακά παρατηρείται ήπια παροδική θρομβοπενία (ΗΙΤ τύπου Ι) κατά την έναρξη της θεραπείας. Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί.
-
Σοβαρή θρομβοπενία (ΗΙΤ τύπου ΙΙ)σοβαρήΣπάνια παρατηρείται σοβαρή θρομβοπενία (ΗΙΤ τύπου ΙΙ) με αριθμό αιμοπεταλίων σαφώς μικρότερο από 100.000/mm3. Συνιστάται διακοπή της θεραπείας άμεσα και έναρξη εναλλακτικής θεραπείας εάν παρατηρηθεί σημαντική μείωση (30 έως 50%) σε συνδυασμό με θετικά ή άγνωστα αποτελέσματα της in vitro δοκιμασίας για αντισώματα.
-
Δερματική νέκρωσησοβαρήΈχουν αναφερθεί περιπτώσεις δερματικής νέκρωσης. Η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.
-
Επισκληρίδια ή νωτιαία αιματώματασοβαρήΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε επισκληρίδιο ή ραχιαία αναισθησία ή οσφυονωτιαία παρακέντησηΗ προφυλακτική χρήση ηπαρίνης μπορεί να σχετισθεί με αιματώματα, που οδηγούν σε μακροχρόνια ή μόνιμη παράλυση. Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος με επισκληρίδιο ή ραχιαίο καθετήρα, ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που επηρεάζουν την αιμόσταση (ΜΣΑΦ, αναστολείς αιμοπεταλίων, αντιπηκτικά) ή τραυματική/επαναλαμβανόμενη παρακέντηση. Η επόμενη δόση της bemiparin δεν θα πρέπει να χορηγείται ενωρίτερα από τέσσερις ώρες τουλάχιστον από την αφαίρεση του καθετήρα. Η επόμενη δόση θα πρέπει να καθυστερείται μέχρι την ολοκλήρωση της χειρουργικής επέμβασης. Εάν υπάρχει υποψία, χρειάζεται επείγουσα διάγνωση και θεραπεία.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ, άλλα αντιπηκτικά, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, άλλα σαλικυλικά, ΜΣΑΦ, τικλοπιδίνη, κλοπιδογρέλη, άλλα φάρμακα που αναστέλλουν τα αιμοπετάλια, συστηματικά γλυκοκορτικοειδή, δεξτράνηπροσοχήΕνισχύουν τη φαρμακολογική δράση της bemiparin παρεμβαίνοντας στη δράση της στην πήξη και/ή στη λειτουργία των αιμοπεταλίων και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.ΣύστασηΔεν συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση. Εάν δεν είναι δυνατόν να αποφευχθεί ο συνδυασμός, να χρησιμοποιηθεί κάτω από προσεκτική κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση.
-
Φάρμακα που αυξάνουν τη συγκέντρωση του καλίου στον ορόπροσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης του καλίου στον ορό.ΣύστασηΝα λαμβάνονται ταυτόχρονα μόνο κάτω από ιδιαίτερα προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.
-
Ενδοφλέβια νιτρογλυκερίνηπαρακολούθησηΜείωση της αποτελεσματικότητας (της ηπαρίνης).ΣύστασηΔεν μπορεί να αποκλεισθεί η πιθανότητα αλληλεπίδρασης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αιμορραγικές επιπλοκές (δέρμα, βλεννογόνοι, τραύματα, γαστρεντερικός σωλήνας, ουρογεννητικό σύστημα) που μπορεί να προκαλέσουν αιμορραγική αναιμία
- Θρομβοπενία
- Δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Δερματική νέκρωση στη θέση της ένεσης
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Ναυτία
- Έμετος
- Πυρετός
- Δύσπνοια
- Βρογχόσπασμος
- Οίδημα γλωττίδας
- Υπόταση
- Υπερκαλιαιμία
- Αύξηση τρανσαμινασών
- Αύξηση γάμμα-GT
- Εκχύμωση στη θέση της ένεσης. Αιμάτωμα και πόνος στη θέση της ένεσης.
- Επισκληρίδιο και νωτιαίο αιμάτωμα μετά από επισκληρίδιο ή ραχιαία αναισθησία και οσφυϊκή παρακέντηση. Τα αιματώματα αυτά προκαλούν νευρολογικές βλάβες ποικίλου βαθμού, όπως μακροχρόνια ή μόνιμη παράλυση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑιμάτωμα και/ή εκχύμωση στη θέση της ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑιμορραγικές επιπλοκές (δέρμα, βλεννογόνοι, τραύματα, γαστρεντερικός σωλήνας, ουρογεννητικό σύστημα) που μπορεί να προκαλέσουν αιμορραγική αναιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑύξηση γάμμα-GTΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΑύξηση τρανσαμινασώνΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΔερματικές αλλεργικές αντιδράσειςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔερματική νέκρωση στη θέση της ένεσηςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕπισκληρίδιο και νωτιαίο αιμάτωμα μετά από επισκληρίδιο ή ραχιαία αναισθησία και οσφυϊκή παρακέντηση που προκαλεί νευρολογικές βλάβες ποικίλου βαθμού, όπως μακροχρόνια ή μόνιμη παράλυσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟίδημα γλωττίδαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΠυρετόςΓενικές
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπερκαλιαιμίαΜεταβολισμός
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΜελέτες σε ζώα δεν έδωσαν ενδείξεις τερατογένεσης από τη χρήση της bemiparin (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Για τη bemiparin, υπάρχουν περιορισμένα κλινικά στοιχεία από τη χρήση της στην κύηση. Ωστόσο, πρέπει να δίδεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες. Δεν είναι γνωστό εάν η bemiparin διαπερνά το φραγμό του πλακούντα.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για το εάν η bemiparin περνά στο μητρικό γάλα. Έτσι, πρέπει να συστήνεται στις μητέρες που θηλάζουν και πρέπει να λαμβάνουν το Βεμηπαρίνη, να αποφεύγουν το θηλασμό.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιθρομβωτικός παράγοντας, ομάδα ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AΒ12.
Μηχανισμός δράσης
H bemiparin sodium είναι μία ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους που λαμβάνεται με αποπολυμερισμό της νατριούχου ηπαρίνης από χοίρειο εντερικό βλεννογόνο. Το μέσο μοριακό της βάρος (ΜΒ) είναι περίπου 3.600 daltons. Το ποσοστό των αλυσίδων με μοριακό βάρος μικρότερο των 2.000 daltons είναι λιγότερο από 35%. Το ποσοστό των αλυσίδων με μοριακό βάρος από 2.000 έως 6.000 daltons κυμαίνεται μεταξύ 50-75%. Το ποσοστό των αλυσίδων με μοριακό βάρος μεγαλύτερο των 6.000 daltons είναι λιγότερο από 15%. Η anti-Xa δραστικότητα κυμαίνεται από 80 έως 120 anti-Xa IU ανά mg και η anti-IIa δραστικότητα κυμαίνεται από 5 έως 20 anti-IIa IU ανά mg, υπολογιζόμενη σε ξηρή ουσία. Το πηλίκον anti-Xa/anti-IIa είναι περίπου 8.
Σε μοντέλα πειραματόζωων, βρέθηκε ότι η bemiparin ασκεί αντιθρομβωτική δράση και μέτρια αιμορραγική δράση. Στον άνθρωπο, έχει επιβεβαιωθεί ότι η bemiparin είναι δραστική ως αντιθρομβωτικό και, στις συνιστώμενες δόσεις, δεν παρατείνει σημαντικά τις συνολικές δοκιμασίες πήξης.
Φαρμακοκινητικές
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της bemiparin καθορίσθηκαν με μέτρηση της anti-Xa δραστικότητας στο πλάσμα χρησιμοποιώντας την αμιδολυτική μέθοδο, που βασίζεται στο Πρώτο Διεθνές Πρότυπο Αναφοράς Ηπαρίνης Χαμηλού Μοριακού Βάρους της Π.Ο.Υ. (National Institute for Biological Standards and Control (NIBSC)). Η απορρόφηση και απέκκριση ακολουθούν γραμμική κινητική 1ης τάξεως.
Απορρόφηση Η bemiparin sodium απορροφάται γρήγορα μετά από υποδόρια χορήγηση και η βιοδιαθεσιμότητα της υπολογίζεται στο 96%. Η μέγιστη anti-Xa δράση στο πλάσμα εμφανίζεται 2 έως 3 ώρες μετά την υποδόρια χορήγηση προφυλακτικών δόσεων 2.500 και 3.500 IU bemiparin, επιτυγχάνοντας μέγιστη δραστικότητα της τάξεως του 0,34 ± (0,08) και 0,45 ± (0,07) IU anti-Xa/ml, αντίστοιχα. Δεν ανιχνεύθηκε anti-IΙa δραστικότητα σε αυτές τις δόσεις. H μέγιστη anti-Xa δράση στο πλάσμα εμφανίζεται 3 έως 4 ώρες μετά την υποδόρια χορήγηση θεραπευτικών δόσεων 5.000 IU, 7.500 IU, 10.000 IU και 12.500 IU bemiparin, επιτυγχάνοντας μέγιστη δραστικότητα της τάξεως του 0,54 ± (0,06), 1,22 ± (0,27), 1,42 ± (0,19) και 2,03 ± (0,25) IU anti-Xa/ml, αντίστοιχα. Anti-IIa δραστικότητα 0,01 IU/ml ανιχνεύθηκε σε δόσεις 7.500 IU, 10.000 IU και 12.500 IU.
Αποβολή Η bemiparin χορηγούμενη σε δόσεις από 2.500 IU έως 12.500 IU έχει χρόνο ημιζωής από 5 έως 6 ώρες περίπου, έτσι πρέπει να χορηγείται μία φορά την ημέρα. Δεν υπάρχουν προς το παρόν στοιχεία διαθέσιμα σχετικά με τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, το βιομετασχηματισμό και την απέκκριση της bemiparin στον άνθρωπο.
Ηλικιωμένοι: Τα αποτελέσματα από μια φαρμακοκινητική ανάλυση της κλινικής δοκιμής που διεξήχθη σε υγιείς νεαρούς εθελοντές και ηλικιωμένους (> 65 ετών) δείχνουν ότι δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στο προφίλ κινητικής της bemiparin μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων, όταν η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική.
Νεφρική δυσλειτουργία: (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις) τα αποτελέσματα από μια φαρμακοκινητική ανάλυση της κλινικής δοκιμής που διεξήχθη σε νέους, ηλικιωμένους και άτομα με διάφορους βαθμούς νεφρικής δυσλειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min) στους οποίους χορηγήθηκε bemiparin σε πολλαπλές προφυλακτικές δόσεις (3.500 IU/24 h) και μία εφάπαξ θεραπευτική δόση (115 IU/kg), έδειξαν μια συσχέτιση ανάμεσα στην κάθαρση κρεατινίνης και τις περισσότερες φαρμακοκινητικές παραμέτρους της anti-Χa δραστικότητας. Επιπλέον, δείχθηκε ότι η έκθεση στην bemiparin (με βάση την AUC της anti-Χa δραστικότητας) ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ομάδα των εθελοντών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min) σε σύγκριση με τις υπόλοιπες ομάδες εθελοντών. Από την άλλη πλευρά, φαρμακοκινητικές προσομοιώσεις διεξήχθησαν για να αξιολογηθεί το προφίλ της bemiparin μετά από χορήγηση δέκα διαδοχικών ημερήσιων δόσεων. Η μέση μέγιστη anti-Χa δραστικότητα (Amax) προσομοιούμενη μετά από 10 προφυλακτικές δόσεις (3.500 IU/24 h) ήταν σε όλες τις ομάδες μεταξύ 0,35 και 0,60 IU anti-Xa/ml. Ωστόσο, στην ομάδα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min) ένα άτομο εμφάνισε τιμή Amax = 0,81 IU anti-Xa/ml μετά τη δέκατη δόση. Προσομοιώνοντας μια μείωση της δόσης έως 2.500 IU/24 h, το μοντέλο προέβλεψε τιμές Amax χαμηλότερες από 0,60 IU anti-Xa/ml (μέση τιμή Amax = 0,42 IU anti-Xa/ml) για όλους τους εθελοντές της ομάδας με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Επιπλέον, η προβλεπόμενη μέση Amax μετά από 10 θεραπευτικές δόσεις (115 IU/kg/24 h) ήταν μεταξύ 0,89 και 1,22 IU anti-Xa/ml σε όλες τις ομάδες. Επίσης, ένας εθελοντής από την ομάδα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία εμφάνισε τιμή Amax = 2,09 IU anti-Xa/ml μετά την τελευταία χορήγηση. Όταν προσομοιώθηκε μία προσαρμογή της δόσης έως το 75% της θεραπευτικής δόσης (86,25 IU/kg/24 h) προβλέφθηκε Amax ίση με 1,60 IU anti-Xa/ml για τον εθελοντή που προαναφέρθηκε και την ίδια στιγμή η μέση Amax (0,91 IU anti-Xa/ml) στην ομάδα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία παρέμεινε εντός του εύρους που παρατηρήθηκε για τις υπόλοιπες ομάδες χωρίς προσαρμογή της δόσης.