Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01FA10 S01AA26 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AZITHROMYCIN(Αζιθρομυκίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2-4 ημέρες (χρόνος ημιζωής αποβολής από ιστούς και πλάσμα)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 68 ώρες
  • PubChem: 68 ώρες
4 ημέρες ΠΧΠ (SPC)
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

51% έως 7% PubChem
Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

37% DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Κόπρανα DrugBank
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

3 εβδομάδες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ZITHROMAX και καλύπτουν 40 από 65 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Εξωνοσοκομειακή πνευμονία

    σε: ασθενείς που απαιτείται έναρξη θεραπείας ενδοφλέβια

    Οφείλεται σε Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moxarella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus ή Staphylococcus pneumoniae

    • J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
  2. Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου

    σε: ασθενείς που απαιτείται έναρξη θεραπείας ενδοφλέβια

    Οφείλεται σε ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoea, Mycoplasma hominis

    • N73 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις των γυναικείων πυελικών οργάνων

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση ακολουθούμενη από από του στόματος
Χορήγηση:
εφάπαξ ημερήσια δόση
Δόση έναρξης:
500 mg ενδοφλεβίως
Τιτλοποίηση:
Για εξωνοσοκομειακή πνευμονία: Η ενδοφλέβια θεραπεία (500 mg ημερησίως) συνεχίζεται με θεραπεία από του στόματος (500 mg ημερησίως) μέχρι να ολοκληρωθεί διάστημα θεραπείας 7-10 ημερών. Για φλεγμονώδη νόσο της πυέλου: Η ενδοφλέβια θεραπεία (500 mg ημερησίως) συνεχίζεται με θεραπεία από του στόματος (250 mg ημερησίως) μέχρι να ολοκληρωθεί διάστημα θεραπείας 7 ημερών.
  • Ενήλικες και έφηβοι (> 12 ετών)
    Δόση500 mg ενδοφλεβίως ημερησίως για 2+ ημέρες, ακολουθούμενη από 500 mg από του στόματος ημερησίως για συνολική διάρκεια 7-10 ημερών
    Για εξωνοσοκομειακή πνευμονία
  • Ενήλικες και έφηβοι (> 12 ετών)
    Δόση500 mg ενδοφλεβίως ημερησίως για 1-2 ημέρες, ακολουθούμενη από 250 mg από του στόματος ημερησίως για συνολική διάρκεια 7 ημερών
    Για φλεγμονώδη νόσο της πυέλου
  • Παιδιά
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ελαφρά έως μέτρια (GFR 10-80 ml/min). Πρέπει να λαμβάνονται προφυλάξεις σε ασθενείς με σοβαρή (GFR <10 ml/min).
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια. Πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην αζιθρομυκίνη
  • Υπερευαισθησία στην ερυθρομυκίνη
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε αντιβιοτικό της ομάδας των μακρολιδίων ή των κετολιδίων
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα (βλ. Κατάλογος εκδόχων)
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με σιζαπρίδη
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν μακρολίδια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις
    σοβαρή
    Σε υποτροπές, απαιτείται μεγαλύτερη περίοδος παρακολούθησης και θεραπείας
  • Ηπατική νόσος
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Εργοτισμός
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν παράγωγα ερυσιβώδους όλυρας
    Δεν πρέπει να συγχορηγείται η αζιθρομυκίνη με παράγωγα της ερυσιβώδους όλυρας
  • Επιμόλυνση από μη ευαίσθητους μικροοργανισμούς
    προσοχή
    Συνιστάται η παρακολούθηση των ασθενών
  • Διάρροια που σχετίζεται με Clostridium difficile (CDAD)
    προσοχή
    Το ενδεχόμενο CDAD πρέπει να εξετάζεται σε όλους τους ασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια μετά από χρήση αντιβιοτικών. Σε ελαφρές περιπτώσεις ψευδομεμβρανώδους κολίτιδος, διακοπή της θεραπείας. Σε μέτριες ή βαριές περιπτώσεις, να εξετάζεται η ανάγκη χορήγησης υγρών και ηλεκτρολυτών, συμπληρωματικής χορήγησης πρωτεϊνών και θεραπεία με αντιμικροβιακά φάρμακα
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR< 10ml/min)
  • Παράταση του διαστήματος QT / Καρδιακές αρρυθμίες
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αυξημένο κίνδυνο παρατεταμένης καρδιακής επαναπόλωσης (π.χ. συγγενής ή τεκμηριωμένη παράταση του διαστήματος QT, ταυτόχρονη θεραπεία με QT-παρατείνοντες ουσίες, ηλεκτρολυτικές διαταραχές, βραδυκαρδία, καρδιακή αρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια)
    Απαιτείται προσοχή
  • Μυασθένεια gravis
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί εξάρσεις των συμπτωμάτων και νέα εμφάνιση συνδρόμου μυασθένειας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αζιθρομυκίνης, κόνεως για διάλυμα προς έγχυση, στη θεραπεία λοιμώξεων σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ενδοφλέβια χορήγηση
    προσοχή
    Η ανασύσταση και η αραίωση πρέπει να πραγματοποιείται κατά τις υποδείξεις και να χορηγείται ως ενδοφλέβια έγχυση για χρόνο όχι μικρότερο των 60 λεπτών. Δεν πρέπει να χορηγείται ως ταχεία εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση ή ενδομυϊκή ένεση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιόξινα
    προσοχή
    Μείωση των μέγιστων συγκεντρώσεων της αζιθρομυκίνης στον ορό (περίπου 25%)
    ΣύστασηΤα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα.
  • Καμία φαρμακευτική αλληλεπίδραση ή σημαντική αλλαγή στο διάστημα QT
  • Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της διδανοσίνης
  • παρακολούθηση
    Δυνατότητα αύξησης των συγκεντρώσεων της διγοξίνης
    ΣύστασηΗ δυνατότητα αύξησης των συγκεντρώσεων της διγοξίνης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
  • Αύξηση των συγκεντρώσεων της φωσφορυλιωμένης ζιδοβουδίνης
  • Αλκαλοειδή ερυσιβώδους όλυρας
    αντένδειξη
    Πιθανότητα εμφάνισης εργοτισμού
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Δεν τροποποίησε τις συγκεντρώσεις της ατορβαστατίνης
  • Καμία σημαντική επίδραση στα επίπεδα της καρβαμαζεπίνης
  • Καμία μεταβολή της φαρμακοκινητικής της αζιθρομυκίνης
  • Από του στόματος Κουμαρινικά Αντιπηκτικά
    προσοχή
    Αναφορές ενίσχυσης του αντιπηκτικού αποτελέσματος
    ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή στη συχνότητα παρακολούθησης του χρόνου προθρομβίνης.
  • προσοχή
    Σημαντική αύξηση των Cmax και AUC0-5 της κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης και να προσαρμόζεται ανάλογα η δοσολογία.
  • Καμία κλινικώς σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση
  • Μείωση στη μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) της αζιθρομυκίνης στο πλάσμα (18%), όχι κλινικά σημαντική
  • Καμία στατιστικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της ινδιναβίρης
  • Καμία σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της μεθυλπρεδνιζολόνης
  • Καμία κλινικά σημαντική αλλαγή στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της μιδαζολάμης
  • Αύξηση των συγκεντρώσεων της αζιθρομυκίνης
  • παρακολούθηση
    Ουδετεροπενία (συσχετίζεται με ριφαμπουτίνη, όχι αιτιολογικά με αζιθρομυκίνη)
  • Καμία επίδραση στην AUC και τη Cmax της σιλδεναφίλης
  • Τερφεναδίνη
    Φαρμακοκινητικές μελέτες δεν έδειξαν αλληλεπίδραση, αλλά έχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά
  • παρακολούθηση
    Αυξημένα επίπεδα θεοφυλλίνης στον ορό (με μακρολίδια)
    ΣύστασηΣυνιστάται η μέτρηση των επιπέδων θεοφυλλίνης.
  • Καμία σημαντική επίδραση σε φαρμακοκινητική μεταβλητή της τριαζολάμης
  • Τριμεθοπρίμη-Σουλφαμεθοξαζόλη
    Καμία σημαντική επίδραση στις μέγιστες συγκεντρώσεις, συνολική ποσότητα ή απέκκριση
  • Σιζαπρίδη
    αντένδειξη
    Αύξηση του κινδύνου εμφάνισης διαταραχών του καρδιακού ρυθμού (παράταση QT, κοιλιακές αρρυθμίες, Torsade de Pointes)
    ΣύστασηΝα μη συγχορηγείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Καντιντίαση
  • Καντιντίαση του στόματος
  • Λοίμωξη κόλπου
Γαστρεντερικό
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Μετεωρισμός
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Γαστρίτιδα
  • Δυσκοιλιότητα
  • Παγκρεατίτιδα
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοπενία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Μειωμένος αριθμός λεμφοκυττάρων
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Κνίδωση
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Πολύμορφο ερύθημα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Διέγερση
  • Επιθετικότητα
  • Άγχος
  • Αϋπνία
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Υπαισθησία
  • Υπνηλία
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
  • Σπασμοί
  • Ανοσμία
  • Παροσμία
  • Μυασθένεια Gravis
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές
  • Οπτική διαταραχή
Αυτί
  • Κώφωση
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Αρρυθμία
Καρδιακές διαταραχές
  • Torsades de pointes (Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου)
Αγγειακές
  • Υπόταση
Γενικές
  • Δυσχρωματισμός γλώσσας
  • Άλγος θέσης ένεσης
  • Φλεγμονή της θέσης ένεσης
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
  • Οίδημα
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Εξασθένιση
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Ηπατική νέκρωση
  • Χολοστατικός ίκτερος
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατίτιδα κεραυνοβόλος
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρίτιδα διάμεση
Εργαστηριακές παράμετροι
  • Αριθμός ηωσινοφίλων αυξημένος
  • Κάλιο αίματος μη φυσιολογικό
Εργαστηριακές
  • Μειωμένα διττανθρακικά αίματος
  • Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
  • Αυξημένη ουρία αίματος
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος θέσης ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αριθμός ηωσινοφίλων αυξημένος
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένα διττανθρακικά αίματος
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Μειωμένος αριθμός λεμφοκυττάρων
    Αίμα
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φλεγμονή της θέσης ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ουρία αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κάλιο αίματος μη φυσιολογικό
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Όχι συχνές
  • Καντιντίαση
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Καντιντίαση του στόματος
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη κόλπου
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Torsades de pointes (Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανοσμία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Δυσχρωματισμός γλώσσας
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα κεραυνοβόλος
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Κώφωση
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μυασθένεια Gravis
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Νεφρίτιδα διάμεση
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Παροσμία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η αζιθρομυκίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητη.
    Μελέτες αναπαραγωγής σε πειραματόζωα σε δόσεις που πλησιάζουν την μέτρια τοξική δόση για τη μητέρα δεν έδειξαν ενδείξεις βλαπτικής επίδρασης επί του εμβρύου. Ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    Η αζιθρομυκίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γυναικών που θηλάζουν εκτός και εάν ο ιατρός πιστεύει ότι τα δυνητικά οφέλη δικαιολογούν τους δυνητικούς κινδύνους για το βρέφος.
    Δεν υπάρχουν δεδομένα όσον αφορά την απέκκριση του φαρμάκου στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
εφαρμογή γενικών συμπτωματικών και υποστηρικτικών μέτρων θεραπείας, ανάλογα με την περίπτωση
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Δεν υπάρχουν ενδείξεις που να υποδεικνύουν επίδραση επί της ικανότητας του ασθενούς για οδήγηση ή χειρισμό μηχανών.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμικροβιακά, Μακρολίδια, Κωδικός ATC: J01FA10

Μηχανισμός δράσης

Η αζιθρομυκίνη είναι το πρώτο αντιβιοτικό μιας υποομάδας των μακρολιδίων, γνωστής ως αζαλίδες, και η οποία είναι χημικά διαφορετική από την ερυθρομυκίνη. Χημικώς λαμβάνεται από την προσθήκη ενός ατόμου αζώτου στο λακτονικό δακτύλιο της erythromycin A. Η χημική ονομασία της αζιθρομυκίνης είναι 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Το μοριακό της βάρος είναι 749,0.

Ο μηχανισμός δράσης της αζιθρομυκίνης συνίσταται στην αναστολή της σύνθεσης των πρωτεϊνών από τα μικρόβια κατόπιν σύνδεσής της με τη ριβοσωμιακή υπομονάδα 50s και παρεμποδίσεως της μετατοπίσεως των πεπτιδίων χωρίς να επηρεάζει τη σύνθεση των πολυνουκλεοτιδίων.

Η αζιθρομυκίνη παρουσιάζει δραστικότητα in vitro εναντίον μεγάλης ποικιλίας μικροοργανισμών περιλαμβανομένων και των ακολούθων:

  • Θετικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (ομάδα Α των β-αιμολυτικών στρεπτοκόκκων), Streptococcus pneumoniae, α-αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι (ομάδα πρασινιζόντων στρεπτοκόκκων) και άλλα είδη στρεπτοκόκκων, καθώς και το Corynebacterium diphteriae. Η αζιθρομυκίνη παρουσιάζει διασταυρούμενη αντοχή με ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη θετικά κατά Gram στελέχη, περιλαμβανομένων του Streptococcus faecalis (εντερόκοκκος) και των περισσοτέρων στελεχών των ανθεκτικών στη μεθυκιλλίνη σταφυλοκόκκων.
  • Αρνητικά κατά Gram αερόβια μικρόβια: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, είδη Acinetobacter, είδη Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, είδη Shigella, είδη Pasteurella, Vibrio cholerae και parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. Η δραστικότητα εναντίον των Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, ειδών Enterobacter, Aeromonas hydrophila και ειδών Klebsiella ποικίλλει και γι’ αυτό πρέπει να γίνονται δοκιμασίες ευαισθησίας. Είδη Proteus, είδη Serratia, είδη Morganella και η Pseudomonas aeruginosa, είναι συνήθως ανθεκτικά στο αντιβιοτικό.
  • Αναερόβια μικρόβια: Bacteroides fragilis και είδη βακτηριδοειδών, Clostridium perfringens, είδη Peptococcus και είδη Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum και Propionibacterium acnes.
  • Μικροοργανισμοί υπεύθυνοι για τα σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα: Η αζιθρομυκίνη είναι δραστική εναντίον της Chlamydia trachomatis και εμφανίζει επίσης καλή δραστικότητα εναντίον των μικροοργανισμών Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae και Haemophilus ducreyi.
  • Άλλοι μικροοργανισμοί: Borrelia burgdorferi (παράγων της νόσου του Lyme), Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, είδη Campylobacter και Listeria monocytogenes.

Μηχανισμός ανάπτυξης αντοχής

Υπάρχουν δύο κύριοι παράγοντες που καθορίζουν την αντοχή του Streptococcus pneumoniae και Streptococcus pyogenes που έχουν απομονωθεί από κλινικά δείγματα: τα γονίδια mef και erm. Το γονίδιο mef κωδικοποιεί μία αντλία ροής, η οποία μεσολαβεί στο μηχανισμό ανάπτυξης αντοχής μόνο στα μακρολίδια με 14-μελή και 15-μελή λακτονικό δακτύλιο. Το γονίδιο mef έχει περιγραφεί σε ποικιλία άλλων ειδών. Το γονίδιο erm κωδικοποιεί μία 23S-rRNA μεθυλτρανσφεράση, η οποία προσθέτει μεθυλικές ομάδες στην αδενίνη 2058 του 23S-rRNA (σύστημα αρίθμησης: με βάση το rRNA της E.coli). Το μεθυλιωμένο νουκλεοτίδιο βρίσκεται στην περιοχή V και έχει βρεθεί να αλληλεπιδρά εκτός από τα μακρολίδια και με τις λινκοζαμίδες και τη streptogramin Β, έχοντας ως αποτέλεσμα ένα φαινότυπο γνωστό ως αντοχή MLSB. Τα γονίδια erm(Β) και erm(Α) έχουν απομονωθεί από κλινικά δείγματα του Streptococcus pneumoniae και του Streptococcus pyogenes.

Η αντλία AcrAB-TolC στον Haemophilus influenzae είναι υπεύθυνη για τις εγγενείς υψηλότερες τιμές ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) στα μακρολίδια.

Σε κλινικά στελέχη, μεταλλάξεις στο 23S-rRNA, ειδικά στα νουκλεοτίδια 2057-2059 ή 2611, στην περιοχή V, ή μεταλλάξεις σε ριβοσωμιακές πρωτεΐνες L4 ή L22, είναι σπάνιες.

Όρια MIC

Τα συνιστώμενα όρια ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης MIC (μg/ml) για την αζιθρομυκίνη είναι:

  • Haemophilus spp.: Ευαίσθητα (S) ≤ 4 χωρίς σύσταση για όρια ανθεκτικότητας*
  • Στρεπτόκοκκοι συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae και Streptococcus pyogenes: S≤ 0,5, Ανθεκτικά (R) ≥ 2

*Επί του παρόντος, η απουσία δεδομένων για ανθεκτικά στελέχη αποκλείει τον καθορισμό οποιαδήποτε κατηγορίας άλλης από αυτής των ευαίσθητων στελεχών. Εάν στελέχη δίνουν αποτελέσματα MIC διαφορετικά από αυτά των ευαίσθητων στελεχών, τότε αυτά πρέπει να αποσταλούν σε ένα εργαστήριο αναφοράς για περαιτέρω δοκιμασίες.

Δεδομένα μικροβιολογικής ευαισθησίας

Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής ενδέχεται να ποικίλει γεωγραφικά ή χρονικά για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητή η παροχή πληροφοριών σχετικά με την αντοχή τοπικά, ειδικά κατά τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Όταν η επικράτηση της ανθεκτικότητας σε τοπικό επίπεδο είναι τέτοια, ώστε η χρησιμότητα του φαρμάκου να τίθεται υπό αμφισβήτηση τουλάχιστον για ορισμένους τύπους λοιμώξεων, είναι αναγκαίο να ζητείται η συμβουλή εμπειρογνωμόνων.

Τα δεδομένα in vitro ευαισθησίας δεν συσχετίζονται πάντα με την κλινική αποτελεσματικότητα.

Συνήθη ευαίσθητα στελέχη

  • Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια:
    • Staphylococcus aureus
    • Streptococcus agalactiae
    • Στρεπτόκοκκοι (ομάδες C, F, G) και πρασινίζοντες στρεπτόκοκκοι (Viridans group Streptococci).
  • Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια:
    • Bordetella pertussis
    • Haemophilus ducreyi
    • Haemophilus influenzae*$
    • Haemophilus parainfluenzae*$
    • Legionella pneumophila
    • Moraxella catarrhalis*
    • Neisseria gonorrhoeae.
  • Άλλα:
    • Chlamydophila pneumoniae*
    • Chlamydia trachomatis
    • Mycoplasma pneumoniae*
    • Ureaplasma urealyticum.

Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή ενδέχεται να αποτελεί πρόβλημα:

  • Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια:
    • Streptococcus pneumoniae*
    • Streptococcus pyogenes*

Σημείωση: η αζιθρομυκίνη παρουσιάζει διασταυρούμενη αντοχή με Gram-θετικά στελέχη ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη.

Κληρονομικά ανθεκτικοί μικροοργανισμοί:

  • Enterobacteriaceae

  • Pseudomonas

  • Είδη των οποίων η ευαισθησία έχει αποδειχθεί με κλινικές δοκιμές $ Είδη με φυσική ενδιάμεση ευαισθησία

Κλινικά φαρμακολογικά δεδομένα

  • Θεραπεία εξωνοσοκομειακής πνευμονίας

    • Σε μια ανοικτή, μη συγκριτική μελέτη, οι ασθενείς ελάμβαναν, για τη θεραπεία εξωνοσοκομειακής πνευμονίας, αζιθρομυκίνη σε ενδοφλέβια έγχυση (για 2 έως 5 ημέρες) ακολουθούμενη από αζιθρομυκίνη από του στόματος (ώστε να ολοκληρωθεί συνολική θεραπεία 7 έως 10 ημερών). Τα ποσοστά κλινικής επιτυχίας (ίαση και βελτίωση) στις 10-14 ημέρες μετά τη θεραπεία ήταν 88% (74/84) και στις 4-6 εβδομάδες ήταν 86% (73/85) μεταξύ των κατάλληλων προς αξιολόγηση ασθενών.
    • Σε μια ανοικτή, τυχαιοποιημένη συγκριτική μελέτη της αζιθρομυκίνης (ενδοφλεβίως ακολουθούμενη με από του στόματος θεραπεία) έναντι κεφουροξίμης (ενδοφλεβίως ακολουθούμενη με από του στόματος θεραπεία, με ερυθρομυκίνη όταν απαιτείτο) για την θεραπεία εξωνοσοκομειακής πνευμονίας, δεν παρατηρήθηκαν στατιστικώς σημαντικές διαφορές μεταξύ των δύο θεραπειών.
    • Οι δύο αυτές μελέτες έδειξαν ένα συνολικό ποσοστό ίασης για ασθενείς ορολογικά θετικούς για Legionella pneumonophila ίσο με 84% (16/19). Επιπρόσθετα, σε μια ανοικτή, μη συγκριτική μελέτη, ασθενείς οι οποίοι είχαν διαγνωσθεί θετικοί για Legionella pneumoniphila (οροομάδα 1), χρησιμοποιώντας μία ειδική διαγνωστική μέθοδο αντιγόνου στα ούρα, αντιμετωπίστηκαν με ενδοφλέβια αζιθρομυκίνη την οποία ακολούθησε αζιθρομυκίνη από του στόματος. Στις 10-14 ημέρες, οι 16 από τους 17 ασθενείς που αξιολογήθηκαν είχαν κλινικά ιαθεί και στις 4-6 εβδομάδες και οι 20 από τους 20 ασθενείς που αξιολογήθηκαν είχαν κλινικά ιαθεί.
  • Θεραπεία της φλεγμονώδους νόσου της πυέλου

    • Τα αποτελέσματα μιας ανοιχτής μελέτης υποδηλώνουν ότι τρία θεραπευτικά σχήματα (αζιθρομυκίνη έναντι αζιθρομυκίνης/μετρονιδαζόλης έναντι δοξυκυκλίνης, μετρονιδαζόλης, κεφοξίνης και προβενεσίδης) ήταν συγκρίσιμα ως προς την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε ασθενείς με οξεία φλεγμονώδη νόσο της πυέλου. Σε μία άλλη ανοικτή, συγκριτική μελέτη σε ασθενείς με οξεία φλεγμονώδη νόσο της πυέλου, οι ασθενείς αντιμετωπίστηκαν θεραπευτικά με ενδοφλέβια/από του στόματος χορήγηση αζιθρομυκίνης, έναντι ενδοφλέβιας αζιθρομυκίνης σε συνδυασμό με ενδοφλέβια/από του στόματος μετρονιδαζόλη, έναντι από του στόματος δοξυκυκλίνη σε συνδυασμό με ενδοφλέβια/από του στόματος αμοξυκιλλίνη με κλαβουλανικό οξύ. Αυτά τα θεραπευτικά σχήματα ήταν επίσης συγκρίσιμα όσον αφορά την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια. Τα δεδομένα από αυτές τις μελέτες έδειξαν ένα συνολικό ποσοστό κλινικής επιτυχίας (ιαθέντες και με βελτίωση ασθενείς) ≥97% σε όλες τις ομάδες, στο τέλος της θεραπείας, με ποσοστό εκρίζωσης των παθογόνων μικροοργανισμών ≥96%. Μετά από παρακολούθηση, ποσοστό ≥90% των παθογόνων είχαν εκριζωθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση/Κατανομή

Μετά τη χορήγηση από το στόμα στον άνθρωπο, η αζιθρομυκίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα και η βιοδιαθεσιμότητα της είναι περίπου 37%. Η χορήγηση καψακίων αζιθρομυκίνης μετά από ένα κύριο γεύμα μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα τουλάχιστον κατά 50%. Ο απαιτούμενος χρόνος για την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα είναι 2-3 ώρες.

Σε ασθενείς με εξωνοσοκομειακή πνευμονία, οι οποίοι νοσηλεύθηκαν σε νοσοκομείο και ελάμβαναν καθημερινά εφάπαξ ωριαίες ενδοφλέβιες εγχύσεις 500 mg αζιθρομυκίνης επί 2 έως 5 ημέρες, σε συγκεντρώσεις 2 mg/ml, το εύρος των μέσων μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Cmax±S.D.) που επιτεύχθηκε ήταν 3,63±1,60μg/ml, ενώ η ελάχιστη συγκέντρωση (Ctrough) του 24ώρου ήταν 0,20±0,15μg/ml και η AUC24 ήταν 9,60±4,80μg∙h/ml.

Σε υγιείς εθελοντές οι οποίοι λάμβαναν 3ωρη ενδοφλέβια έγχυση 500 mg αζιθρομυκίνης σε συγκέντρωση 1 mg/ml, οι τιμές της μέσης Cmax, της ελάχιστης συγκέντρωσης του 24ώρου και της AUC24, ήταν αντίστοιχα 1,14±0,14 μg/ml, 0,18±0,02μg/ml και 8,03±0,86μg∙h/ml.

Μελέτες σε πειραματόζωα απέδειξαν την ύπαρξη υψηλών συγκεντρώσεων αζιθρομυκίνης στα φαγοκύτταρα. Σε πειραματικά μοντέλα, υψηλότερες συγκεντρώσεις αζιθρομυκίνης ελευθερώνονται κατά τη διάρκεια ενεργού φαγοκυττάρωσης σε σχέση με μη διεγερθέντα φαγοκύτταρα. Στα μοντέλα πειραματοζώων αυτό έχει ως αποτέλεσμα να προκύπτουν υψηλές συγκεντρώσεις αζιθρομυκίνης στο σημείο της λοίμωξης.

Φαρμακοκινητικές μελέτες απέδειξαν την ύπαρξη σημαντικά υψηλότερων επιπέδων αζιθρομυκίνης στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα (μέχρι 50 φορές μεγαλύτερες της μέγιστης παρατηρηθείσης συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα) γεγονός που υποδεικνύει ότι το φάρμακο δεσμεύεται σε μεγάλο ποσοστό από τους ιστούς. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στους ιστούς-στόχους όπως είναι οι πνεύμονες, οι αμυγδαλές και ο προστάτης υπερβαίνουν τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MIC90) για τα πιθανά παθογόνα μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου 500 mg. Υψηλές συγκεντρώσεις αζιθρομυκίνης βρέθηκαν σε ιστούς του γεννητικού συστήματος της γυναίκας («γυναικολογικό ιστό») 96 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg αζιθρομυκίνης.

Παρατηρήθηκαν υψηλότερες συγκεντρώσεις αζιθρομυκίνης στους ιστούς απ’ότι στο πλάσμα. Οι υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς δεν πρέπει να θεωρείται ότι συνδέονται ποσοτικά με την κλινική αποτελεσματικότητα. Η αντιμικροβιακή δράση της αζιθρομυκίνης είναι pH-εξαρτώμενη και φαίνεται να μειώνεται με την αύξηση του pH. Ωστόσο, η εκτεταμένη κατανομή του φαρμάκου στους ιστούς ενδέχεται να σχετίζεται με την κλινική αποτελεσματικότητα.

Μεταβολισμός/Απέκκριση

Σε μία μελέτη πολλαπλών δόσεων σε 12 υγιείς εθελοντές χορηγώντας ένα ωριαίο ενδοφλέβιο δοσολογικό σχήμα 500 mg (1 mg/ml) επί πέντε ημέρες, το ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης της αζιθρομυκίνης που απεκκρίθηκε στα ούρα σε 24 ώρες ήταν περίπου 11% μετά την 1η δόση και 14% μετά την 5η δόση. Οι τιμές αυτές είναι μεγαλύτερες από το αναφερθέν ποσοστό 6% που απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από χορήγηση αζιθρομυκίνης από το στόμα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της αποβολής του φαρμάκου από το πλάσμα εκφράζει με ακρίβεια τον χρόνο ημιζωής της αποβολής του από τους ιστούς, που είναι 2-4 ημέρες. Η απέκκριση από τη χολή αποτελεί την κύρια οδό απέκκρισης του αμετάβλητου φαρμάκου, μετά από χορήγηση από το στόμα.

Πολύ ψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου υπό αμετάβλητη μορφή ανευρίσκονται στη χολή, μαζί με 10 μεταβολίτες που σχηματίζονται με Ν- και Ο-απομεθυλίωση, με υδροξυλίωση του δακτυλίου της δεσοζαμίνης και των άγλυκων δακτυλίων και με αποσύζευξη του σακχάρου κλαδινόζη. Η σύγκριση των συγκεντρώσεων στους ιστούς με τη χρησιμοποίηση της χρωματογραφίας υψηλής απόδοσης και μικροβιολογικών αναλυτικών μεθόδων υποδεικνύει ότι οι μεταβολίτες δεν παίζουν κανένα ρόλο στην αντιμικροβιακή δραστικότητα της αζιθρομυκίνης.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών

  • Ηλικιωμένοι:
    • Σε ηλικιωμένους εθελοντές (ηλικίας > 65 ετών) παρατηρήθηκε ελαφρά αύξηση των τιμών AUC μετά θεραπεία 5 ημερών σε σχέση με νέους εθελοντές (ηλικίας < 40 ετών), αλλά η αύξηση αυτή δεν θεωρείται κλινικά σημαντική και ως εκ τούτου δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:
    • Η φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (GFR 10-80 ml/min), δεν επηρεάστηκε μετά από εφάπαξ δόση 1,0 g αζιθρομυκίνης άμεσης αποδέσμευσης συγκριτικά με ασθενείς που έχουν φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Στατιστικά σημαντικές διαφορές παρατηρήθηκαν στην AUC0-120 (8,8 mg × hr/ml έναντι 11,7 mg × hr/ml), Cmax (1,0 mg/ml έναντι 1,6 mg/ml) και CLr (2,3 ml/min/kg έναντι 0,2 ml/min/kg) μεταξύ της ομάδας ατόμων με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR <10 ml/min) και της ομάδας ατόμων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια:
    • Σε ασθενείς με ήπια (κατηγορία Α) έως μέτρια (κατηγορία Β) ηπατική βλάβη, δεν υπάρχουν ενδείξεις σημαντικής μεταβολής της φαρμακοκινητικής της αζιθρομυκίνης στον ορό σε σχέση με εκείνους που παρουσιάζουν φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Στους ασθενείς αυτούς η νεφρική κάθαρση της αζιθρομυκίνης εμφανίζεται αυξημένη, πιθανώς για να εξισορροπήσει τη μειωμένη ηπατική κάθαρση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η αζιθρομυκίνη δεσμεύεται στην υπομονάδα 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων 70S και επομένως εμποδίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών που εξαρτώνται από το RNA στα βακτηριακά κύτταρα.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμικροβιακά, Μακρολίδια, Κωδικός ATC: J01FA10 ### Μηχανισμός δράσης Η αζιθρομυκίνη είναι το πρώτο αντιβιοτικό μιας υποομάδας των μακρολιδίων, γνωστής ως αζαλίδες, και η οποία είναι χημικά διαφορετική από την ερυθρομυκίνη….
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση/Κατανομή Μετά τη χορήγηση από το στόμα στον άνθρωπο, η αζιθρομυκίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα και η βιοδιαθεσιμότητα της είναι περίπου 37%. Η χορήγηση καψακίων αζιθρομυκίνης μετά από ένα κύριο γεύμα μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες in vitro και in vivo για την αξιολόγηση του μεταβολισμού της αζιθρομυκίνης, ωστόσο, αυτό το φάρμακο αποβάλλεται από το ήπαρ. Η κύρια οδός βιομετασχηματισμού περιλαμβάνει τη N-απομεθυλίωση του σακχάρου…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Παρακλινικές εξετάσεις more_horizΆλλο / λοιπά — όπου εμφανίζονται σημεία και συμπτώματα ηπατικής δυσλειτουργίας (εξασθένιση σχετιζόμενη με ίκτερο, σκουρόχρωμα ούρα, αιμορραγική διάθεση ή ηπατική εγκεφαλοπάθεια)
Παρακολούθηση για σημεία επιμόλυνσης από μη ευαίσθητους μικροοργανισμούς, συμπεριλαμβανομένων και των μυκήτων more_horizΆλλο / λοιπά — —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η αζιθρομυκίνη είναι ένα ημι-συνθετικό μακρολίδιο αντιβιοτικό της κατηγορίας των azalides. Όπως και τα άλλα μακρολίδια αντιβιοτικά, η αζιθρομυκίνη αναστέλλει τη βακτηριακή σύνθεση πρωτεϊνών δεσμευόμενη στην υπομονάδα 50S του βακτηριακού 70S ριβοσώματος. Η δέσμευση αναστέλλει τη δραστηριότητα πεπτιδυλοτρανσφεράσης και παρεμβάλλει με τη μετατόπιση αμινοξέων κατά τη διαδικασία της μετάφρασης. Τα αποτελέσματά της μπορεί να είναι βακτηριοστατικά ή βακτηριοκτόνα ανάλογα με τον μικροοργανισμό και τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Το μακρύ ημιζωτικό διάστημα του φαρμάκου, που επιτρέπει τη χορήγηση μία φορά την ημέρα και συντομότερους χρόνους χορήγησης, αποτελεί χαρακτηριστικό που το διακρίνει από άλλα μακρολίδια.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία ασθενών με ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητους στελέχους των εξής μικροοργανισμών: H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae, C. pneumoniae, M. pneumoniae, S. pyogenes, S. aureus, S. agal.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η αζιθρομυκίνη, ημι-συνθετικό αντιβιοτικό που ανήκει στη μακρολίδη υποομάδα των azalides, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων σεξουαλικά μεταδιδόμενων λόγω χλαμυδίων και γονοκοκκικής λοίμωξης, εμφύσηση κοινών λοιμώξεων από μυκοπλάστικες λοιμώξεις, κοινές πνευμονίες που αποκτούνται στην κοινότητα, πυελική φλεγμονώδη νόσο, παιδιατρική ωτίτιδα μέσης και φαρυγγίτιδα, και Mycobacterium avium complex (MAC) σε ασθενείς με προχωρημένο HIV νόσο. Παρόμοιο στη δομή με την ερυθρομυκίνη. Η αζιθρομυκίνη επιτυγχάνει υψηλότερες ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις από την ερυθρομυκίνη, αυξάνοντας την αποτελεσματικότητά της και τη διάρκεια δράσης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η αζιθρομυκίνη δεσμεύεται στην υπομονάδα 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων 70S και επομένως εμποδίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών που εξαρτώνται από το RNA στα βακτηριακά κύτταρα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Βιοδιαθεσιμότητα 37% μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φαγητό. Η αζιθρομυκίνη διανέμεται ευρύτατα στους ιστούς με συγκεντρώσεις ιστών μέχρι 50 φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις σε ορό. Το φάρμακο συσσωρεύεται σε μακροφάγα και πολυμορφοπυρηνικά κύτταρα, παρέχοντας καλή δραστικότητα κατά του Chlamydia trachomatis.
DrugBank

Half life

expand_more
68 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Ορός δέσμευσης πρωτεϊνών μεταβάλλεται ανάλογα με την έκθεση και την συγκέντρωση, μειούμενη από 51% στα 0.02 μg/mL σε 7% στα 2 μg/mL.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Απέκκριση μέσω της χοληδόχου οδού του azithromycin, κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο, αποτελεί κύρια οδός απέκκρισης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
31.1 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Προφανής κάθαρση πλάσματος = 630 mL/min (ακολουθώντας μια μεμονωμένη από του στόματος δόση 500 mg και ενδοφλέβια δόση).
DrugBank

Toxicity

expand_more
Αναφέρθηκαν δυνητικά σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως αγγειοοίδημα και χολστατικός ίκτερος.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οξεία Βρογχίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1-AB J01FA10
    1ο ΒΗΜΑ — Αντιβιοτικά (μόνο σε επιλεγμένους ασθενείς)
    Άτομα με προϋπάρχουσες παθήσεις αναπνευστικού (ΧΑΠ/άσθμα), ΣΔ, ΑΕΕ, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ΚΑΙ πυώδη/βλεννοπυώδη απόχρεμψη
    Δοσολογία: 500 mg × 1 · 3 ημέρες
📋 Οξεία Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1B J01FA10
    1ο ΒΗΜΑ — Με σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στα β-λακταμικά
    • Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
    • Σοβαρή αλλεργία ή δυσανεξία στα β-λακταμικά
    Δοσολογία: 500 mg × 1/ημέρα · 5 ημέρες
  • ΒΗΜΑ 1B J01FA10
    1ο ΒΗΜΑ — Με σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στα β-λακταμικά
    • Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
    • Σοβαρή αλλεργία ή δυσανεξία στα β-λακταμικά
    Δοσολογία: 1000 mg εφάπαξ/ημέρα · 3 ημέρες
📋 Παρόξυνση ΧΑΠ Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 J01FA10
    1ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
    • Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
    • ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
    • ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
    Δοσολογία: 500 mg × 1 · 3 ημέρες
📋 Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 J01FA10
    1ο ΒΗΜΑ — Πιθανή βακτηριακή γαστρεντερίτιδα, ανοσοεπαρκής ασθενής
    • Κλινικά σημεία βακτηριακής διάρροιας
    • ΧΩΡΙΣ παράγοντες κινδύνου για Salmonella
    • ΧΩΡΙΣ ταξίδι, πρόσφατη νοσηλεία ή πρόσφατα αντιβιοτικά
    Δοσολογία: 500 mg × 1 · 3–5 ημέρες
  • ΒΗΜΑ 2 J01FA10
    2ο ΒΗΜΑ — Άτομο υψηλού κινδύνου για Salmonella ή θετική καλλιέργεια
    • Κατηγορία υψηλού κινδύνου για Salmonella
    • Θετική καλλιέργεια για Salmonella σε εμμένοντα συμπτώματα
    Δοσολογία: 500 mg × 1 · 7 ημέρες (14 σε ανοσοκαταστολή)
  • ΒΗΜΑ 3 J01FA10
    3ο ΒΗΜΑ — Διάρροια Ταξιδιωτών
    • Πρόσφατο ταξίδι στο εξωτερικό
    Δοσολογία: 500 mg × 1 (ή 1000 mg εφάπαξ) · 3 ημέρες
📋 Πνευμονία Κοινότητας Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1B J01FA10
    1ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
    • Μέτριας βαρύτητας πνευμονία
    • ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου
    Δοσολογία: Amoxicillin 1 g × 4 + Azithromycin 500 mg × 1 · Amox 7–10 ημ., Azithro 5 ημέρες
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Μακρολίδες

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
447043
Μοριακός τύπος
C38H72N2O12
Μοριακό βάρος
749.0
IUPAC
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one
InChIKey
MQTOSJVFKKJCRP-BICOPXKESA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.