CLARITHROMYCIN
Κλαριθρομυκίνη
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-VERAPIME
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλεβίως, Ενδομυϊκώς
- Χορήγηση: 2 φορές ημερησίως, 3 φορές ημερησίως, κάθε 12 ώρες, κάθε 8 ώρες, κάθε 48 ώρες
- Δόση έναρξης: 1g ΕΦ ή ΕΜ (για μη επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα)
- Τιτλοποίηση: Δεν αναφέρεται
-
Μη επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδαΔόση1g ΕΦ ή ΕΜ2 φορές ημερησίως
-
Βαριές νοσοκομειακές λοιμώξεις: Σηψαιμία/Βακτηριαιμία, Πνευμονία, Επιπλεγμένες Ουρολοιμώξεις, Λοιμώξεις χοληφόρων ΟδώνΔόση2g ΕΦ2 φορές ημερησίως
-
Βαριές νοσοκομειακές λοιμώξεις οφειλόμενες σε ΨευδομονάδαΔόση2g ΕΦ3 φορές ημερησίως
-
Εμπύρετα επεισόδια σε ουδετεροπενικούς ασθενείςΔόση2g ΕΦ3 φορές ημερησίως
-
Προεγχειρητική προφύλαξη σε ενήλικεςΔόση2g ενδοφλέβια εφάπαξ δόση (χορηγούμενη ως 30λεπτη έγχυση, 60 λεπτά πριν την επέμβαση)Συνδυασμός με 500mg μετρονιδαζόλης. Επανάληψη αν η επέμβαση διαρκεί >12 ώρες.
-
Παιδιά (2 μηνών έως 12 ετών, βάρος ≤ 40 kg) για Πνευμονία, λοιμώξεις ουροποιητικούΔόση50 mg/kgκάθε 12 ώρες για 10 ημέρες. Για σοβαρότερες λοιμώξεις, ανά 8 ώρες.
-
Παιδιά (2 μηνών έως 12 ετών, βάρος ≤ 40 kg) για Σηψαιμία, βακτηριδιακή μηνιγγίτιδα και εμπειρική θεραπεία εμπύρετων επεισοδίων σε ουδετεροπενικούςΔόση50 mg/kgκάθε 8 ώρες για 7-10 ημέρες.
-
Παιδιατρικοί ασθενείς (μεγαλύτεροι των 12 ετών ή βάρος > 40 kg)Θα πρέπει να χορηγούνται τα δοσολογικά σχήματα που συνιστώνται για τους ενήλικες. Η δοσολογία δεν θα πρέπει να υπερβαίνει την μέγιστη προτεινόμενη δοσολογία για τους ενήλικες (2 g κάθε 8 ώρες).
-
Ενήλικες ασθενείς με ήπια έως μέτρια έκπτωση της νεφρικής λειτουργίαςΗ συνιστώμενη αρχική δόση είναι ίδια όπως και στους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Οι δόσεις συντήρησης προσαρμόζονται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης (βλ. πίνακα).
-
Ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίαςΟι δόσεις συντήρησης προσαρμόζονται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης (βλ. πίνακα). Η κάθαρση κρεατινίνης υπολογίζεται με την εξίσωση Cockroft και Gault.
-
Ασθενείς σε αιμοκάθαρσηΔόση1g δόση εφόδου την πρώτη ημέρα500 mg τις επόμενες ημέρες. Χορήγηση μετά την αιμοκάθαρση τις ημέρες αιμοκάθαρσης. Περίπου 68% αποβάλλεται κατά τη διάρκεια 3 ωρών αιμοκάθαρσης.
-
Ασθενείς που υποβάλλονται σε συνεχή περιπατητική περιτοναϊκή κάθαρσηΊδιες συνιστώμενες δόσεις όπως για ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (500 mg, 1 g ή 2 g ανάλογα με τη σοβαρότητα), αλλά ανά 48ωρα διαστήματα.
-
Παιδιά (2-12 ετών) με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίαςΠροτείνεται προσαρμογή της δοσολογίας. Η απέκκριση από τους νεφρούς είναι η πρωταρχική οδός απέκκρισης.
-
Ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίαςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
block
SPC-VERAPIME
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή αλλεργία στην κεφεπίμη, στις κεφαλοσπορίνες, στις πενικιλλίνες, σε άλλα λακταμικά αντιβιοτικά ή στην L-αργινίνη που είναι έκδοχο του προϊόντος.
warning
SPC-VERAPIME
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίαςΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη αποβολή ούρων λόγω νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 60 ml/min), ή άλλες καταστάσεις που μπορεί να καταστείλουν τη νεφρική λειτουργίαΗ δόση του VERAPIME θα πρέπει να ρυθμίζεται ώστε να αντισταθμίζει το βραδύτερο ρυθμό της αποβολής από τους νεφρούς. Η δόση συντήρησης θα πρέπει να μειώνεται. Η μετέπειτα θεραπεία θα πρέπει να προσδιορίζεται από το βαθμό της έκπτωσης της νεφρικής λειτουργίας, από τη σοβαρότητα της λοίμωξης και από την ευαισθησία του μικροοργανισμού που προκάλεσε τη λοίμωξη. (βλ. Δοσολογία και Κλινική Φαρμακολογία).
-
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας μετά την έγκρισηΕγκεφαλοπάθεια (διαταραχές της συνείδησης, περιλαμβανομένων σύγχυσης, παραισθήσεων, λήθαργου και κώματος), μυϊκός κλόνος, σπασμοί (περιλαμβανομένης της επιληψίας χωρίς σπασμούς) και/ή νεφρική ανεπάρκεια. Οι περισσότερες περιπτώσεις παρουσιάστηκαν σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας που έλαβαν δόσεις VERAPIME που ήταν μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες. Σε γενικές γραμμές, τα συμπτώματα νεφροτοξικότητας εξαλείφονταν μετά τη διακοπή της κεφεπίμης και/ή μετά την αιμοκάθαρση, ωστόσο μερικές περιπτώσεις είχαν θανατηφόρο έκβαση. (βλέπε Ανεπιθύμητες Ενέργειες).
-
Αλλεργικές αντιδράσειςΗ εμφάνιση οποιασδήποτε αλλεργικής αντίδρασης απαιτεί τη διακοπή της θεραπείας. Λόγω πιθανής διασταυρούμενης αλλεργικής αντίδρασης μεταξύ των πενικιλλινών και των κεφαλοσπορινών στο 5 με 10% των περιπτώσεων, οι κεφαλοσπορίνες θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς ευαίσθητους στις πενικιλλίνες (βλ. και Αντενδείξεις). Στενή παρακολούθηση των ασθενών αυτών από την πρώτη δόση είναι απαραίτητη. Η χρήση των κεφαλοσπορινών αντενδείκνυται απολύτως σε ασθενείς με ιστορικό άμεσης αλλεργικής αντίδρασης στις κεφαλοσπορίνες. Εφόσον υπάρχει οποιαδήποτε αμφιβολία, είναι απαραίτητο ο γιατρός να παρίσταται στο πλευρό του ασθενούς κατά την πρώτη χορήγηση για να αντιμετωπίσει θεραπευτικά οποιαδήποτε πιθανή αλλεργική αντίδραση. Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορούν να απαιτήσουν χορήγηση επινεφρίνης ή άλλη υποστηρικτική θεραπεία.
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαΈχει εμφανισθεί με όλα τα ευρέος φάσματος αντιβιοτικά, περιλαμβανομένης και της κεφεπίμης. Συνεπώς είναι σημαντικό να εξετάζεται αυτή η διάγνωση σε ασθενείς που εμφανίζουν διάρροια κατά την διάρκεια θεραπείας με αντιβιοτικά. Ήπιες περιπτώσεις κολίτιδας μπορεί να αντιμετωπιστούν μόνο με την διακοπή της θεραπείας. Ενδιαμέσου βαρύτητας ή σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να απαιτήσουν ειδική αντιμετώπιση.
-
Συγχορήγηση με δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακαΗ νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά εάν μαζί με το VERAPIME χορηγούνται δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα, όπως αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά.
-
Υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμώνΌπως και με άλλα αντιβιοτικά, η χορήγηση του VERAPIME, μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών. Εάν εμφανισθεί επιλοίμωξη κατά την θεραπεία, θα πρέπει να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΣυνιστάται ρύθμιση της δοσολογίας, εάν υπάρχει έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Η επιλογή της δόσης να γίνεται με προσοχή και θα πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία (βλέπε Προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες Ενέργειες και Κλινική Φαρμακολογία). Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, περιλαμβανομένων της εγκεφαλοπάθειας (διαταραχές συνείδησης, περιλαμβανομένων της σύγχυσης, παραισθήσεων, λήθαργου και κώματος), μυϊκός κλόνος, σπασμοί (περιλαμβανομένης της επιληψίας χωρίς σπασμούς), και/ή νεφρική ανεπάρκεια εμφανίσθηκαν σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια στους οποίους χορηγήθηκε η συνήθης δόση κεφεπίμης (βλέπε Προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες Ενέργειες).
swap_horiz
SPC-VERAPIME
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-VERAPIME
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Φλεβίτιδα (στο σημείο της ενδοφλέβιας έγχυσης)
- Φλεγμονή (στο σημείο της ενδοφλέβιας έγχυσης)
- Φλεγμονή ή πόνος (στο σημείο της ενδομυϊκής ένεσης)
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Ναυτία
- Έμετος
- Στοματική μονιλίαση
- Διάρροια
- Κολίτιδα (περιλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας)
- Κεφαλαλγία
- Πυρετός
- Κολπίτιδα
- Ερύθημα
- Εγκεφαλοπάθεια (διαταραχές συνείδησης, σύγχυση, παραισθήσεις, λήθαργος, κώμα)
- Σπασμοί
- Μυοκλονικοί σπασμοί
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Αύξηση του αζώτου της ουρίας στο αίμα και/ή της κρεατινίνης του ορού
- Τοξική νεφροπάθεια
- Ψευδώς θετικές δοκιμασίες γλυκόζης στα ούρα
- Αναφυλαξία
- Αναφυλακτικό σοκ
- Αναιμία
- Ηωσινοφιλία
- Θρομβοκυτοπενία
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Απλαστική αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Αιμορραγία
- Εξάνθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πολύμορφο ερύθημα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
2,9%Φλεβίτιδα (στο σημείο της ενδοφλέβιας έγχυσης)Τοπικές αντιδράσεις
-
0,1%Φλεγμονή (στο σημείο της ενδοφλέβιας έγχυσης)Τοπικές αντιδράσεις
-
2,6%Φλεγμονή ή πόνος (στο σημείο της ενδομυϊκής ένεσης)Τοπικές αντιδράσεις
-
1,8%ΕξάνθημαΥπερευαισθησία
-
ΚνησμόςΥπερευαισθησία
-
ΚνίδωσηΥπερευαισθησία
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΈμετοςΓαστρεντερικό σύστημα
-
Στοματική μονιλίασηΓαστρεντερικό σύστημα
-
1,2%ΔιάρροιαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Κολίτιδα (περιλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας)Γαστρεντερικό σύστημα
-
ΚεφαλαλγίαΚεντρικό νευρικό σύστημα
-
ΠυρετόςΆλλες
-
ΚολπίτιδαΆλλες
-
ΕρύθημαΆλλες
-
0,05% - 0,1%Επιγαστρικό άλγος
-
0,05% - 0,1%Δυσκοιλιότητα
-
0,05% - 0,1%Αγγειοδιαστολή
-
0,05% - 0,1%Δύσπνοια
-
0,05% - 0,1%Ζάλη
-
0,05% - 0,1%Παραισθησίες
-
0,05% - 0,1%Γεννητικός κνησμός
-
0,05% - 0,1%Αλλοίωση γεύσεως
-
0,05% - 0,1%Ρίγη
-
0,05% - 0,1%Μη ειδική μονιλίαση
-
<0,05%Αναφυλαξία
-
<0,05%Επιληπτικές κρίσεις
-
3,6%Αυξήσεις αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης
-
2,5%Αυξήσεις της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης
-
1% - 2%Αυξήσεις της αλκαλικής φωσφατάσης
-
1% - 2%Αυξήσεις ολικής χολερυθρίνης
-
1% - 2%Αναιμία
-
1% - 2%Ηωσινοφιλία
-
1% - 2%Παράταση του χρόνου προθρομβίνης
-
2,8%Παράταση του χρόνου μερικής θρομβοπλαστίνης
-
18,7%Θετική δοκιμασία Coombs χωρίς αιμόλυση
-
0,5% - 1%Αύξηση του αζώτου της ουρίας στο αίμα και/ή της κρεατινίνης του ορούΝεφρικό σύστημα
-
0,5% - 1%Θρομβοκυτοπενία
-
<0,5%Λευκοπενία
-
<0,5%Ουδετεροπενία
-
Εγκεφαλοπάθεια (διαταραχές συνείδησης, σύγχυση, παραισθήσεις, λήθαργος, κώμα)Νευρικό σύστημα
-
ΣπασμοίΝευρικό σύστημα
-
Μυοκλονικοί σπασμοίΝευρικό σύστημα
-
Νεφρική ανεπάρκειαΝεφρικό σύστημα
-
Αναφυλακτικό σοκΑνοσολογικό σύστημα
-
ΑκοκκιοκυτταραιμίαΑιμοποιητικό σύστημα
-
Σύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Τοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Τοξική νεφροπάθειαΝεφρικό σύστημα
-
Απλαστική αναιμίαΑιμοποιητικό σύστημα
-
Αιμολυτική αναιμίαΑιμοποιητικό σύστημα
-
ΑιμορραγίαΑιμοποιητικό σύστημα
-
Ψευδώς θετικές δοκιμασίες γλυκόζης στα ούραΝεφρικό σύστημα
-
Εξάνθημα (σε παιδιατρικούς ασθενείς)Δέρμα
pregnant_woman
SPC-VERAPIME
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήαυτό το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της κύησης μόνο εάν υπάρχει απόλυτος ανάγκη.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΕπομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση του VERAPIME σε μητέρες που θηλάζουν.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-VERAPIME
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-VERAPIME
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-VERAPIME
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Τρόπος χορήγησης Το VERAPIME μπορεί να χορηγείται ενδοφλεβίως με βραδεία (3-5 λεπτά) ενδοφλέβια ένεση, ή μέσω συσκευής έγχυσης, ή κατευθείαν μέσα στο υγρό έγχυσης (1g, 2g) ή με βαθειά ενδομυϊκή ένεση (1g).
Ενήλικες Οι συνιστώμενες δοσολογίες, όταν χορηγείται σε μονοθεραπεία (ΕΦ ή ΕΜ) είναι οι ακόλουθες:
| ΕΙΔΟΣ ΛΟΙΜΩΞΗΣ |
|---|
| Μη επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα |
| Βαριές νοσοκομειακές λοιμώξεις: Σηψαιμία/Βακτηριαιμία, Πνευμονία, Επιπλεγμένες Ουρολοιμώξεις, Λοιμώξεις χοληφόρων Οδών |
| Βαριές νοσοκομειακές λοιμώξεις οφειλόμενες σε Ψευδομονάδα |
| Εμπύρετα επεισόδια σε ουδετεροπενικούς ασθενείς* |
| Δοσολογική Μονάδα |
|---|
| 1g ΕΦ ή ΕΜ |
| 2g ΕΦ |
| 2g ΕΦ |
| 2g ΕΦ |
| Συχνότητα χορήγησης |
|---|
| 2 φορές ημερησίως |
| 2 φορές ημερησίως |
| 3 φορές ημερησίως |
| 3 φορές ημερησίως |
*Η κεφεπίμη έχει χρησιμοποιηθεί επιτυχώς είτε σαν μονοθεραπεία είτε σε συνδυασμό με μία αμινογλυκοσίδη ή ένα γλυκοπεπτίδιο.
Προεγχειρητική προφύλαξη σε ενήλικες Η προτεινόμενη δοσολογία για την πρόληψη των λοιμώξεων σε ασθενείς που υποβάλλονται σε επεμβάσεις παχέος εντέρου και ορθού έχει ως εξής:
- Εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 2g (χορηγούμενη ως 30λεπτη έγχυση, βλ. 6.6. Οδηγίες Χρήσης/Χορήγησης) που χορηγείται 60 λεπτά πριν από την επέμβαση. Μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 500mg μετρονιδαζόλης θα πρέπει να χορηγηθεί αμέσως μετά την ολοκλήρωση της έγχυσης του VERAPIME. Η δόση της μετρονιδαζόλης θα πρέπει να παρασκευαστεί και να χορηγηθεί σύμφωνα με τις ισχύουσες επίσημες οδηγίες που αναγράφονται στους όρους χορήγησής της. Λόγω της ασυμβατότητας της Κεφεπίμης και της μετρονιδαζόλης, οι δύο ουσίες δεν πρέπει να αναμιγνύονται στον ίδιο περιέκτη (βλ. 6.2 Ασυμβατότητες). Αφού χορηγηθεί η κεφεπίμη συνιστάται να γίνεται έκπλυση της ενδοφλέβιας γραμμής χορήγησης με ένα συμβατό υγρό, πριν από την έγχυση της μετρονιδαζόλης.
- Εάν η χειρουργική διαδικασία διαρκέσει περισσότερο από 12 ώρες από την ώρα που θα χορηγηθεί η αρχική προφυλακτική δόση του VERAPIME, τότε θα πρέπει να χορηγηθεί μια δεύτερη δόση του προϊόντος ακολουθούμενη από μετρονιδαζόλη, 12 ώρες μετά την αρχική προφυλακτική δόση.
Παιδιά (ηλικίας 2 μηνών μέχρι 12 ετών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία) Συνήθη συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα Πνευμονία, λοιμώξεις ουροποιητικού: Για ασθενείς ηλικίας μεγαλύτερης των 2 μηνών και με βάρος σώματος ≤ 40 kg: 50 mg/kg κάθε 12 ώρες για 10 ημέρες. Για σοβαρότερες λοιμώξεις, ένα δοσολογικό σχήμα ανά 8 ώρες μπορεί να χρησιμοποιηθεί. Σηψαιμία, βακτηριδιακή μηνιγγίτιδα και εμπειρική θεραπεία εμπύρετων επεισοδίων σε ουδετεροπενικούς: Για ασθενείς ηλικίας μεγαλύτερης των 2 μηνών και με βάρος σώματος ≤ 40 kg: 50 mg/kg κάθε 8 ώρες για 7-10 ημέρες. Η εμπειρία από την χορήγηση του VERAPIME σε παιδιατρικούς ασθενείς μικρότερους των 2 μηνών είναι περιορισμένη.
Για παιδιατρικούς ασθενείς με βάρος σώματος > 40 kg, θα πρέπει να χορηγούνται τα δοσολογικά σχήματα που συνιστώνται για τους ενήλικες. (Βλέπε πίνακα δοσολογίας ενηλίκων). Για ασθενείς μεγαλύτερους των 12 χρόνων των οποίων το βάρος είναι ≤40 kg, θα πρέπει να χορηγούνται τα δοσολογικά σχήματα για παιδιά με βάρος ≤ 40 kg. Η δοσολογία για τους παιδιατρικούς ασθενείς δεν θα πρέπει να υπερβαίνει την μέγιστη προτεινόμενη δοσολογία για τους ενήλικες (2 g κάθε 8 ώρες). Η εμπειρία χορήγησης του φαρμάκου ενδομυϊκώς σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένη.
Ενήλικες ασθενείς με Νεφρική Ανεπάρκεια Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, η δόση της κεφεπίμης πρέπει να ρυθμίζεται για να αντισταθμίζει τη βραδύτερη ταχύτητα της αποβολής από τους νεφρούς. Η συνιστώμενη αρχική δόση κεφεπίμης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, θα πρέπει να είναι ίδια όπως και στους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Οι συνιστώμενες δόσεις συντήρησης κεφεπίμης σε ενήλικες ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια παρουσιάζονται στον κατωτέρω πίνακα.
Όταν είναι γνωστή μόνο η τιμή της κρεατινίνης του ορού (ΚΟ), μπορεί να χρησιμοποιηθεί η εξίσωση του Cockroft και Gault για την εκτίμηση της κάθαρσης της κρεατινίνης. Η τιμή της ΚΟ πρέπει να αντιπροσωπεύει τη σταθερή κατάσταση της νεφρικής λειτουργίας: Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min)=[Βάρος (kg) x (140-ηλικία)] / [72 x ΚΟ (mg/dL)] Η εξίσωση αυτή ισχύει για άρρενες ασθενείς. Για θήλεις ασθενείς, η κάθαρση της κρεατινίνης ισοδυναμεί προς το 0,85 φορές την τιμή κάθαρσης της κρεατινίνης, όπως υπολογίσθηκε παραπάνω για τους άρρενες ασθενείς.
Δόση Συντήρησης σε ενήλικες με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας
| Κάθαρση Κρεατινίνης (ml/min) |
|---|
| >60 (Συνήθης δόση, δεν είναι απαραίτητη προσαρμογή) |
| 30-60 |
| 11-29 |
| ≤ 11 |
| Αιμοκάθαρση* |
| Συνιστώμενες δόσεις συντήρησης |
|---|
| 2g / 8ώρες, 2g / 12ώρες, 1g / 12ώρες, 500mg / 12ώρες |
| 2g / 12ώρες, 2g / 24ώρες, 1g / 24ώρες, 500mg / 12ώρες |
| 2g / 24ώρες, 1g / 24ώρες, 500mg / 24ώρες, 500mg / 24ώρες |
| 1g / 24ώρες, 500mg / 24ώρες, 250mg / 24ώρες, 250mg / 24ώρες |
| 500mg /24ώρες, 500mg / 24ώρες, 500mg / 24 ώρες, 500mg / 24 ώρες |
*Φαρμακοκινητικό μοντέλο δείχνει ότι μειωμένη δόση για τους ασθενείς αυτούς είναι απαραίτητη. Οι ασθενείς που λαμβάνουν κεφεπίμη και ταυτόχρονα κάνουν αιμοκάθαρση, θα πρέπει να ρυθμίζουν τη δοσολογία ως εξής: 1g δόση εφόδου την πρώτη ημέρα θεραπείας με κεφεπίμη και 500 mg την ημέρα, τις επόμενες ημέρες. Τις ημέρες που γίνεται η αιμοκάθαρση, η κεφεπίμη θα πρέπει να χορηγείται μετά την αιμοκάθαρση. Όπου τούτο είναι δυνατό, η κεφεπίμη θα πρέπει να χορηγείται την ίδια ώρα κάθε ημέρα.
Ασθενείς σε αιμοκάθαρση: Σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση, περίπου το 68% της ολικής ποσότητας της κεφεπίμης που ευρίσκεται στο σώμα κατά την έναρξη της αιμοκάθαρσης, αποβάλλεται κατά τη διάρκεια μιας συνεδρίας αιμοκάθαρσης 3 ωρών. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε συνεχή περιπατητική περιτοναϊκή κάθαρση, το VERAPIME μπορεί να χορηγείται στις ίδιες συνιστώμενες δόσεις για ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, δηλαδή 500 mg, 1 g ή 2 g ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης, αλλά ανά 48ωρα διαστήματα.
Παιδιά με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας: Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τους παιδιατρικούς ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, επειδή όμως η φαρμακοκινητική της κεφεπίμης σε αυτούς είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων, προτείνονται τα ακόλουθα: η απέκκριση από τους νεφρούς είναι η πρωταρχική οδός απέκκρισης της κεφεπίμης στους παιδιατρικούς ασθενείς (βλέπε Φαρμακοκινητικές ιδιότητες), δια τούτο σε παιδιατρικούς ασθενείς 2 μηνών έως 12 χρόνων με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας θα πρέπει να εξετάζεται προσαρμογή της δοσολογίας. Όπως φαίνεται στον πίνακα για τους ενήλικες ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, η ίδια αύξηση στο μεσοδιάστημα μεταξύ των δόσεων και/ή ελάττωση στη δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται. Όταν μόνο η κρεατινίνη του ορού (ΚΟ) είναι γνωστή, η κάθαρση της κρεατινίνης μπορεί να υπολογίζεται με βάση τον ένα από τους δύο ακόλουθους τύπους: Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min/1,73m²)= [0,55 x Ύψος (cm)]/ [Κρεατινίνη ορού (mg/dl)] Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min/1,73m²)= [0,52 x Ύψος (cm)-3,6]/ [Κρεατινίνη ορού (mg/dl)]
Ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας.
block
Αντενδείξεις
SPC-VERAPIME
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-VERAPIME
expand_more
Προειδοποιήσεις
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ
Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας όπως μειωμένη αποβολή ούρων λόγω νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 60 ml/min), ή άλλες καταστάσεις που μπορεί να καταστείλουν τη νεφρική λειτουργία, η δόση του VERAPIME θα πρέπει να ρυθμίζεται ώστε να αντισταθμίζει το βραδύτερο ρυθμό της αποβολής από τους νεφρούς. Επειδή υψηλές και παρατεταμένες συγκεντρώσεις αντιβιοτικού στον ορό μπορεί να εμφανισθούν με κανονικές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή άλλες καταστάσεις οι οποίες μπορεί να καταστείλουν τη νεφρική λειτουργία, η δόση συντήρησης θα πρέπει να μειώνεται όταν η κεφεπίμη χορηγείται στους ασθενείς αυτούς. Η μετέπειτα θεραπεία θα πρέπει να προσδιορίζεται από το βαθμό της έκπτωσης της νεφρικής λειτουργίας, από τη σοβαρότητα της λοίμωξης και από την ευαισθησία του μικροοργανισμού που προκάλεσε τη λοίμωξη. (βλέπε Δοσολογία και Κλινική Φαρμακολογία). Κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας μετά την έγκριση, έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες: εγκεφαλοπάθεια (διαταραχές της συνείδησης, περιλαμβανομένων σύγχυσης, παραισθήσεων, λήθαργου και κώματος), μυϊκός κλόνος, σπασμοί (περιλαμβανομένης της επιληψίας χωρίς σπασμούς) και/ή νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε Ανεπιθύμητες Ενέργειες). Οι περισσότερες περιπτώσεις παρουσιάστηκαν σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας που έλαβαν δόσεις VERAPIME που ήταν μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες. Σε γενικές γραμμές, τα συμπτώματα νεφροτοξικότητας εξαλείφονταν μετά τη διακοπή της κεφεπίμης και/ή μετά την αιμοκάθαρση, ωστόσο μερικές περιπτώσεις είχαν θανατηφόρο έκβαση. Η εμφάνιση οποιασδήποτε αλλεργικής αντίδρασης απαιτεί τη διακοπή της θεραπείας. Όταν πρόκειται να χρησιμοποιηθούν κεφαλοσπορίνες ένα πλήρες αναμνηστικό ιστορικό θα πρέπει να λαμβάνεται από τον ασθενή. Λόγω πιθανής διασταυρούμενης αλλεργικής αντίδρασης μεταξύ των πενικιλλινών και των κεφαλοσπορινών στο 5 με 10% των περιπτώσεων, οι κεφαλοσπορίνες θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς ευαίσθητους στις πενικιλλίνες (βλ. και Αντενδείξεις). Στενή παρακολούθηση των ασθενών αυτών από την πρώτη δόση είναι απαραίτητη. Η χρήση των κεφαλοσπορινών αντενδείκνυται απολύτως σε ασθενείς με ιστορικό άμεσης αλλεργικής αντίδρασης στις κεφαλοσπορίνες. Εφόσον υπάρχει οποιαδήποτε αμφιβολία, είναι απαραίτητο ο γιατρός να παρίσταται στο πλευρό του ασθενούς κατά την πρώτη χορήγηση για να αντιμετωπίσει θεραπευτικά οποιαδήποτε πιθανή αλλεργική αντίδραση. Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορούν να απαιτήσουν χορήγηση επινεφρίνης ή άλλη υποστηρικτική θεραπεία. Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει εμφανισθεί με όλα τα ευρέος φάσματος αντιβιοτικά, περιλαμβανομένης και της κεφεπίμης. Συνεπώς είναι σημαντικό να εξετάζεται αυτή η διάγνωση σε ασθενείς που εμφανίζουν διάρροια κατά την διάρκεια θεραπείας με αντιβιοτικά. Ήπιες περιπτώσεις κολίτιδας μπορεί να αντιμετωπιστούν μόνο με την διακοπή της θεραπείας. Ενδιαμέσου βαρύτητας ή σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να απαιτήσουν ειδική αντιμετώπιση. Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά εάν μαζί με το VERAPIME χορηγούνται δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα, όπως αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά. Όπως και με άλλα αντιβιοτικά, η χορήγηση του VERAPIME, μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών. Εάν εμφανισθεί επιλοίμωξη κατά την θεραπεία, θα πρέπει να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα. Ηλικιωμένοι ασθενείς Από τους περισσότερους από 6.400 ενήλικες που έλαβαν VERAPIME σε κλινικές μελέτες, το 35% ήταν 65 ετών ή μεγαλύτεροι και το 16% ήταν 75 ετών ή μεγαλύτεροι. Σε κλινικές μελέτες, όταν οι ηλικιωμένοι ασθενείς έλαβαν την συνήθως συνιστώμενη δόση για τους ενήλικες, η κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια ήταν συγκρίσιμη με την κλινική αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια στους μη ηλικιωμένους ενήλικες ασθενείς, εκτός και αν οι ασθενείς είχαν νεφρική ανεπάρκεια. Υπήρξε μία μικρή επιμήκυνση στον χρόνο ημίσειας ζωής και μειωμένες τιμές νεφρικής κάθαρσης σε σύγκριση με εκείνες που παρουσιάζονται σε νεώτερα άτομα. Συνιστάται ρύθμιση της δοσολογίας, εάν υπάρχει έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Η κεφεπίμη είναι γνωστό ότι αποβάλλεται εκτεταμένα από τους νεφρούς και ο κίνδυνος τοξικών αντιδράσεων από το φάρμακο αυτό είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Επειδή οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι περισσότερο πιθανό να έχουν μειωμένη νεφρική λειτουργία, θα πρέπει η επιλογή της δόσης να γίνεται με προσοχή και θα πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία (βλέπε Προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες Ενέργειες και Κλινική Φαρμακολογία). Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, περιλαμβανομένων της εγκεφαλοπάθειας (διαταραχές συνείδησης, περιλαμβανομένων της σύγχυσης, παραισθήσεων, λήθαργου και κώματος), μυϊκός κλόνος, σπασμοί (περιλαμβανομένης της επιληψίας χωρίς σπασμούς), και/ή νεφρική ανεπάρκεια εμφανίσθηκαν σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια στους οποίους χορηγήθηκε η συνήθης δόση κεφεπίμης (βλέπε Προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες Ενέργειες).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-VERAPIME
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-VERAPIME
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Το VERAPIME γενικά είναι καλά ανεκτό. Σε κλινικές μελέτες (με 5.598 ασθενείς), οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν γαστρεντερικά συμπτώματα και αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Ανεπιθύμητες ενέργειες που θεωρούνται ότι είναι, ή βέβαιον, ή πιθανόν ή δυνατόν να συνδέονται με το VERAPIME αναφέρονται κατωτέρω:
- Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ενδοφλέβιας έγχυσης: εμφανίσθηκαν σε συχνότητα 5,2% των ασθενών. Αυτές οι αντιδράσεις περιελάμβαναν φλεβίτιδα (2,9%) και φλεγμονή (0,1%).
- Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ενδομυϊκής χορήγησης: ήταν πολύ καλά ανεκτή με ποσοστό 2,6% των ασθενών να εμφανίζουν φλεγμονή ή πόνο στο σημείο της ένεσης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίσθηκαν σε συχνότητα >0,1% - 1,0% (εκτός εάν αναφέρεται διαφορετικά):
- Υπερευαισθησία: εξάνθημα (1,8%), κνησμός, κνίδωση
- Γαστρεντερικό σύστημα: ναυτία, έμετος, στοματική μονιλίαση, διάρροια (1,2%), κολίτιδα (περιλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας)
- Κεντρικό νευρικό σύστημα: κεφαλαλγία.
- Άλλες: πυρετός, κολπίτιδα, ερύθημα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίσθηκαν σε συχνότητα 0,05% - 0,1%: επιγαστρικό άλγος, δυσκοιλιότητα, αγγειοδιαστολή, δύσπνοια, ζάλη, παραισθησίες, γεννητικός κνησμός, αλλοίωση γεύσεως, ρίγη και μη ειδική μονιλίαση.
Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίσθηκαν σε συχνότητα <0,05%: αναφυλαξία και επιληπτικές κρίσεις.
Διαταραχές στις εργαστηριακές μετρήσεις: Οι διαταραχές που εμφανίστηκαν σε συχνότητα μεταξύ 1% και 2% (εκτός εάν αναφέρεται διαφορετικά) ήταν:
- αυξήσεις αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης (3,6%), της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης (2,5%), της αλκαλικής φωσφατάσης, ολικής χολερυθρίνης, αναιμία, ηωσινοφιλία, παράταση του χρόνου προθρομβίνης, του χρόνου μερικής θρομβοπλαστίνης (2,8%) και θετική δοκιμασία Coombs χωρίς αιμόλυση (18,7%).
- Παροδικές αυξήσεις του αζώτου της ουρίας στο αίμα και/ή της κρεατινίνης του ορού και παροδική θρομβοκυτοπενία παρατηρήθηκε στο 0,5% μέχρι 1% των ασθενών.
- Επίσης παρατηρήθηκε παροδική λευκοπενία και ουδετεροπενία (<0,5%).
Εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου
- εγκεφαλοπάθεια, (διαταραχές συνείδησης περιλαμβανομένων σύγχυσης, παραισθήσεων, λήθαργου και κώματος), σπασμοί, μυοκλονικοί σπασμοί, και/ή νεφρική ανεπάρκεια.
- αναφυλαξία περιλαμβανομένων: αναφυλακτικό σοκ, παροδική λευκοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, και θρομβοκυτοπενία.
- Όπως και με άλλες κεφαλοσπορίνες, έχουν αναφερθεί: σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, τοξική νεφροπάθεια, απλαστική αναιμία, αιμολυτική αναιμία, αιμορραγία, ψευδώς θετικές δοκιμασίες γλυκόζης στα ούρα.
Παιδιατρικοί ασθενείς Το προφίλ ασφαλείας του VERAPIME στα νήπια και παιδιά είναι όμοιο με εκείνο των ενηλίκων. Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που θεωρήθηκε ότι συνδέεται με το VERAPIME ήταν το εξάνθημα.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-VERAPIME
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-VERAPIME
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η κεφεπίμη είναι κεφαλοσπορίνη δ’ γενεάς με πολύ ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα δράσης, ανθεκτική στην πλειοψηφία των πενικιλλινασών. Επιπροσθέτως έχει μικρή συγγένεια δέσμευσης προς τις β-λακταμάσες.
Αντιμικροβιακή δραστικότητα
-
Συνήθως ευαίσθητα είδη Staphylococci ευαίσθητοι στην μεθικιλλίνη, P. Aeruginosa, E. coli, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, M. morganii, Providencia, C. diversus, K. oxytoca, Serratia, Enterobacter*, C. freundii*, Streptococci, ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη S. pneumoniae, H. influenzae, Neisseria, B. catarrhalis, Peptostreptococcus, C. perfringens, Klebsiella pneumoniae. *Επί του παρόντος δεν υπάρχουν αρκετές κλινικές μελέτες να εκτιμήσουν την δράση της κεφεπίμης όσον αφορά ειδικές λοιμώξεις που προκαλούνται από υποκατηγορίες των παραπάνω ειδών, τα οποία είναι ευαίσθητα στην κεφεπίμη in vitro και τα οποία είναι ανθεκτικά στην κεφοταξίμη ή και την κεφταζιδίμη (υπερπαραγωγών κεφαλοσπορινάσης).
-
Ανθεκτικά είδη Enterococci, Listeria, Staphylococci ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη, P. cepacia, X. maltophilia, C. difficile και Gram-αρνητικά αναερόβια. Bacteroides spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp., και άλλα μη σπορογόνα gram-θετικά στελέχη.
-
Είδη με ποικίλου βαθμού ευαισθησία S. pneumoniae (με ελαττωμένη ευαισθησία ή ανθεκτικοί στην πενικιλλίνη), A. baumannii.
Ο αυξανόμενος αριθμός των λοιμώξεων από πνευμονιόκοκκο έχει ελαττώσει την ευαισθησία στην πενικιλλίνη (MIC < 0,12 μg/ml). Αυτή η ελάττωση αφορά όλες τις β-λακτάμες σε ποικίλο βαθμό και θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν θεραπεύεται μηνιγγίτις, λόγω της σοβαρότητας της παθήσεως, και στη θεραπεία της οξείας μέσης ωτίτιδος, όπου η συχνότητα εμφάνισης στελεχών με ελαττωμένη ευαισθησία μπορεί να υπερβαίνει το 20%.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-VERAPIME
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της κεφεπίμης είναι γραμμική για τα δοσολογικά όρια 250mg - 2g (ΕΦ) και 500 mg - 2 g (EM).
Απορρόφηση Μετά την ΕΜ χορήγηση, η απορρόφηση είναι ταχεία και πλήρης.
Κατανομή Οι μέσες συγκεντρώσεις της κεφεπίμης στο πλάσμα που παρατηρήθηκαν σε υγιείς άρρενες ενήλικες ύστερα από μία εφάπαξ 30λεπτη ΕΦ έγχυση δόσης 250mg, 500mg, 1g και 2g ή μετά από εφάπαξ ΕΜ ένεση δόσης 500mg, 1g και 2g συνοψίζονται στον επόμενο πίνακα:
Μέσες Συγκεντρώσεις κεφεπίμης στο Πλάσμα (μg/ml) σε υγιείς άρρενες ενήλικες
| Δόση | 0,5 ώρα | 1,0 ώρα | 2,0 ώρες | 4,0 ώρες | 8,0 ώρες | ώρες |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 250mg ΕΦ | 20,1 | 10,9 | 5,9 | 2,6 | 0,5 | 0,1 |
| 500mg ΕΦ | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 |
| 1g ΕΦ | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 |
| 2g ΕΦ | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 |
| 500mg ΕΜ | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 |
| 1g EM | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 |
| 2g EM | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 |
Οι συγκεντρώσεις της κεφεπίμης στους ιστούς και τα υγρά του σώματος περιγράφονται στον ακόλουθο πίνακα:
Μέσες συγκεντρώσεις κεφεπίμης στους ιστούς και τα υγρά του σώματος σε υγιείς άρρενες ενήλικες
| Ιστοί ή υγρά | Δόση/Οδός χορήγησης | Μέσος χρόνος λήψης δείγματος μετά τη δόση (ώρες) | Μέση συγκέντρωση ιστών (μg/g) υγρών σώματος (μg/ml) |
|---|---|---|---|
| Ούρα | 500mg ΕΦ 1g ΕΦ 2g ΕΦ | 0-4 0-4 0-4 | 3.120 |
| Χολή | 2g ΕΦ | 9,4 | 17,8 |
| Περιτοναϊκό υγρό | 2g ΕΦ | 4,4 | 18,3 |
| Μεσοκυττάριο υγρό | 2g ΕΦ | 1,5 | 81,4 |
| Βρογχικός βλεννογόνος | 2g ΕΦ | 4,8 | 24,1 |
| Πτύελα | 2g ΕΦ | 4,0 | 7,4 |
| Προστάτης | 2g ΕΦ | 1,0 | 31,5 |
| Σκωληκοειδής Απόφυση | 2g ΕΦ | 5,7 | 5,2 |
| Χοληδόχος κύστη | 2g ΕΦ | 8,9 | 11,9 |
Η κατανομή της κεφεπίμης στους ιστούς δεν παρουσιάζει διακυμάνσεις στο δοσολογικό πλαίσιο των 250mg - 2g. Ο μέσος όγκος κατανομής κατά τη φάση της σταθερής κατάστασης είναι 18 λίτρα. Ο χρόνος ημιαποβολής της κεφεπίμης είναι 2 ώρες κατά μέσο όρο. Δεν υπάρχουν ενδείξεις άθροισης σε άτομα στα οποία χορηγήθηκαν 2 ΕΦ κάθε 8 ώρες για χρονικό διάστημα 9 ημερών. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι < 19% και είναι ανεξάρτητη της συγκέντρωσης της κεφεπίμης στον ορό.
Μεταβολισμός Η κεφεπίμη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό. Μετατρέπεται σε Ν-οξείδιο της Ν- μεθυλοπυρρολιδίνης που απεκκρίνεται στα ούρα σε ποσότητα που αντιστοιχεί στο 7% της δόσης που χορηγήθηκε.
Αποβολή Η μέση ολική κάθαρση είναι 120 ml/min. Η μέση νεφρική κάθαρση της κεφεπίμης είναι 110 ml/min. Αποβάλλεται σχεδόν αποκλειστικά από την νεφρική οδό, κατά κύριο λόγο με σπειραματική διήθηση. Σε ποσοστό 85% της δόσης που χορηγήθηκε ανευρίσκεται αναλλοίωτη στα ούρα. Μετά από χορήγηση δόσης 500mg ΕΦ, οι συγκεντρώσεις της κεφεπίμης δεν ανιχνεύονται πλέον μετά από 12 ώρες στο πλάσμα και μετά από 16 ώρες στα ούρα. Η μέση συγκέντρωση στα ούρα 12-16 ώρες μετά την ένεση είναι 17,8 μg/ml. Μετά από τη χορήγηση 1 ή 2 g ΕΦ, οι μέσες συγκεντρώσεις στα ούρα είναι 26,5 και 28,8 μg/ml, αντίστοιχα, μετά από 12-24 ώρες. Δεν ανιχνεύονται πλέον επίπεδα στο πλάσμα μετά από 24 ώρες.
Υπερήλικες Ασθενείς Μελετήθηκε η κατανομή της κεφεπίμης σε υπερήλικες ασθενείς (ηλικίας > 65 ετών). Διαπιστώθηκε ότι προσαρμογή της δοσολογίας δεν χρειάζεται να γίνει σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας στους ηλικιωμένους, αν η νεφρική λειτουργία είναι ελαττωμένη.
Ασθενείς με Ηπατική Ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της κεφεπίμης δεν μεταβάλλεται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια που τους χορηγείται εφ’άπαξ δόση 1g. Επομένως, προσαρμογή της δοσολογίας δεν απαιτείται.
Ασθενείς με Νεφρική Ανεπάρκεια Μελέτες που έγιναν σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής ανεπάρκειας έδειξαν σημαντική παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής. Υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ νεφρικής κάθαρσης της κεφεπίμης και κάθαρσης της κρεατινίνης στους ασθενείς με ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας (βλέπε παράγραφο 4.2). Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής σε ασθενείς υποβαλλόμενους σε αιμοκάθαρση (αιμοκάθαρση ή συνεχή περιπατητική περιτοναϊκή διύλιση) είναι 13-17 ώρες.
Παιδιατρικοί ασθενείς Η φαρμακοκινητική της κεφεπίμης με εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις αξιολογήθηκε σε ασθενείς ηλικίας 2 μηνών μέχρι 16 ετών, οι οποίοι έλαβαν 50mg/kg δόσεις με ενδοφλέβια έγχυση ή ενδομυϊκή χορήγηση. Οι πολλαπλές δόσεις χορηγήθηκαν κάθε 8 ή 12 ώρες για τουλάχιστον 48 ώρες.
Οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της κεφεπίμης μετά την πρώτη δόση ήταν όμοιες με εκείνες στη σταθερή κατάσταση, με μόνο ελαφρά συσσώρευση που παρατηρήθηκε μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις.
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση σε σταθεροποιημένη κατάσταση, μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις της κεφεπίμης στο πλάσμα της τάξεως των 68 mcg/ml παρουσιάσθηκαν σε διάμεσο χρόνο 0,75 ωρών. Η μέση ελάχιστη συγκέντρωση μετά από ενδομυϊκή χορήγηση σε σταθερή κατάσταση ήταν 6,0 mcg/ml σε 8 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν κατά μέσον όρο 82% μετά από ενδομυϊκή χορήγηση. Άλλες φαρμακοκινητικές παράμετροι σε νήπια και παιδιά δεν ήταν διαφορετικές σύμφωνα με μετρήσεις που έγιναν μεταξύ πρώτης δόσης και σταθερής κατάστασης, ανεξάρτητα από το δοσολογικό σχήμα (μεσοδιαστήματα 12 ή 8 ωρών). Επίσης δεν υπήρχαν διαφορές στη φαρμακοκινητική μεταξύ ασθενών με διαφορετικές ηλικίες ή μεταξύ αρρένων ή θήλεων ασθενών. Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, η ολική κάθαρση ήταν κατά μέσο όρο 3,3 ml/min/kg και ο μέσος όγκος κατανομής 0,3 L/kg. Ο συνολικός μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 1,7 ώρες. Η μέση ανάκτηση στα ούρα αναλλοίωτης κεφεπίμης ήταν 60,4% της χορηγηθείσας δόσης και η νεφρική κάθαρση ήταν η βασική οδός αποβολής κατά μέσο όρο 2,0 ml/min/kg.
Οι συγκεντρώσεις της κεφεπίμης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα φαίνονται στον κατωτέρω πίνακα.
Μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (PL) και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF) της κεφεπίμης και ο λόγος CSF/PL στα νήπια και παιδιά*
| Χρόνος δειγματοληψίας (hr) | N | Συγκέντρωση στο πλάσμα (mcg/ml) | Συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF) (mcg/ml) | Λόγος CSF/PL |
|---|---|---|---|---|
| 0,5 | 7 | 67,1 (51,2) | 5,7 (7,3) | 0,12 (0,14) |
| 1 | 4 | 44,1 (7,8) | 4,3 (1,5) | 0,10 (0,04) |
| 2 | 5 | 23,9 (12,9) | 3,6 (2,0) | 0,17 (0,09) |
| 4 | 5 | 11,7 (15,7) | 4,2 (1,1) | 0,87 (0,56) |
| 8 | 5 | 4,9 (5,9) | 3,3 (2,8) | 1,02 (0,64) |
*Οι ασθενείς ήταν ηλικίας από 3,1 μηνών μέχρι 14,7 ετών, με μέση (SD) ηλικία 2,9 (3,9) έτη.
Ασθενείς με υποψία λοίμωξης στο κεντρικό νευρικό σύστημα έλαβαν θεραπεία με 50mg/kg κεφεπίμης, με ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 5-20 min κάθε 8 ώρες. Δείγματα από το πλάσμα και από το εγκεφαλονωτιαίο υγρό ελήφθησαν από επιλεγμένους ασθενείς σε χρόνους δειγματοληψίας σχετικούς με το τέλος της έγχυσης τις ημέρες 2 ή 3 της θεραπείας με κεφεπίμη.
ΕΟΦ · 5.1.7
Mακρολίδια
expand_more
Mακρολίδια
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα.
Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή.
Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά.
Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων.
Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ’ όλη τη διάρκεια της κυήσεως.
Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη.
H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα μακρολιδικό αντιβιοτικό με φάσμα δραστηριότητας που περιλαμβάνει πολλά
- Gram-θετικά αερόβια βακτήρια: Staphylococcus aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes
- Gram-αρνητικά αερόβια βακτήρια: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis
- Αναερόβια βακτήρια
- Μυκοβακτήρια
- Άλλοι οργανισμοί: Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Toxoplasma, Borrelia
- Άλλα αερόβια βακτήρια: C. pneumoniae, M. pneumoniae
Η κλαριθρομυκίνη έχει in-vitro δραστηριότητα παρόμοια ή μεγαλύτερη από αυτήν της ερυθρομυκίνης έναντι οργανισμών ευαίσθητων στην ερυθρομυκίνη. Συνήθως είναι βακτηριοστατική, αλλά μπορεί να είναι βακτηριοκτόνος ανάλογα με τον οργανισμό και τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κλαριθρομυκίνη μεταβολίζεται αρχικά σε 14-OH κλαριθρομυκίνη, η οποία είναι δραστική και δρα συνεργιστικά με τη μητρική ένωση. Όπως και άλλες μακρολίδες, διεισδύει στο κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων και δεσμεύεται αναστρέψιμα στον τομέα V του 23S ριβοσωμικού RNA της 50S υπομονάδας του βακτηριακού ριβοσώματος, αναστέλλοντας τη μετατόπιση του αμινοακυλ-tRNA και τη σύνθεση πολυπεπτιδίων.
Η κλαριθρομυκίνη αναστέλλει επίσης το ηπατικό μικροσωμικό ισοένζυμο CYP3A4 και την P-γλυκοπρωτεΐνη, μια αντλία εκροής φαρμάκων εξαρτώμενη από την ενέργεια.
Συνήθως, η κλαριθρομυκίνη είναι βακτηριοστατική, αν και μπορεί να είναι βακτηριοκτόνος σε υψηλές συγκεντρώσεις ή έναντι πολύ ευαίσθητων οργανισμών. Βακτηριοκτόνος δράση έχει παρατηρηθεί έναντι Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, και Chlamydia trachomatis.
Η κλαριθρομυκίνη αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητους οργανισμούς διεισδύοντας στο κυτταρικό τοίχωμα και δεσμευόμενη στις 50S ριβοσωμικές υπομονάδες, αναστέλλοντας έτσι τη μετατόπιση του αμινοακυλ-tRNA και τη σύνθεση πολυπεπτιδίων.
Η θέση δράσης της κλαριθρομυκίνης φαίνεται να είναι η ίδια με αυτήν της ερυθρομυκίνης, κλινδαμυκίνης, λινκομυκίνης και χλωραμφενικόλης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η κλαριθρομυκίνη απορροφάται καλά, είναι ανθεκτική στο οξύ και μπορεί να ληφθεί με τροφή.
Απέκκριση στα ούρα:
- Μετά από δισκίο 250 mg κάθε 12 ώρες, περίπου 20% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως κλαριθρομυκίνη.
- Μετά από δισκίο 500 mg κάθε 12 ώρες, η νεφρική απέκκριση κλαριθρομυκίνης είναι ελαφρώς μεγαλύτερη, περίπου 30%.
- Μετά από δόση 250 mg ως εναιώρημα κάθε 12 ώρες, περίπου 40% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Κατανομή:
- Περιορισμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα για την κατανομή της κλαριθρομυκίνης σε ανθρώπους.
- Η κλαριθρομυκίνη και η 14-υδροξυκλαριθρομυκίνη φαίνεται να κατανέμονται στους περισσότερους ιστούς και σωματικά υγρά.
- Λόγω υψηλών ενδοκυτταρικών συγκεντρώσεων, οι συγκεντρώσεις στους ιστούς είναι υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στον ορό.
- Υψηλές συγκεντρώσεις κλαριθρομυκίνης ανιχνεύθηκαν σε δείγματα ιστών από ασθενείς που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση.
- Σε παιδιά που έλαβαν εναιώρημα κλαριθρομυκίνης για μέση ωτίτιδα σε δόση 7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες για 5 δόσεις, οι μέγιστες συγκεντρώσεις κλαριθρομυκίνης και 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης στο υγρό του μέσου ωτός ήταν 2,5 και 1,3 μg/mL, αντίστοιχα, ενώ οι ταυτόχρονες συγκεντρώσεις ορού ήταν 1,7 και 0,8 μg/mL, αντίστοιχα.
Απορρόφηση από το ΓΕΣ:
- Η κλαριθρομυκίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
- Η απορρόφηση της κλαριθρομυκίνης από το ΓΕΣ υπερβαίνει αυτήν της ερυθρομυκίνης.
Απέκκριση:
- Η κλαριθρομυκίνη αποβάλλεται τόσο με νεφρικούς όσο και με μη-νεφρικούς μηχανισμούς.
- Μετά από μία από του στόματος δόση 250 mg ραδιοσημασμένης κλαριθρομυκίνης σε υγιείς άνδρες, περίπου 38% της δόσης (18% ως κλαριθρομυκίνη) απεκκρίθηκε στα ούρα και 40% στα κόπρανα (4% ως κλαριθρομυκίνη) εντός 5 ημερών.
- Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι η 14-υδροξυκλαριθρομυκίνη, η οποία αντιστοιχεί περίπου στο 10-15% της δόσης.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Κλαριθρομυκίνη (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνολική Πρωτεϊνική Δέσμευση
~ 70% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Ηπατικός - μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, οδηγώντας σε πολυάριθμες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.
- Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι η 14-υδροξυκλαριθρομυκίνη, η οποία αντιστοιχεί περίπου στο 10-15% της δόσης.
- Η κλαριθρομυκίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως με οξειδωτική N-απομεθυλίωση και υδροξυλίωση στη θέση 14.
- Υδρολυτική διάσπαση του μορίου της κλαδινοζης του σακχάρου συμβαίνει επίσης στο στομάχι σε μικρό βαθμό.
- Αν και έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον 7 μεταβολίτες, η 14-υδροξυκλαριθρομυκίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης στον ορό και ο μόνος με σημαντική αντιβακτηριακή δράση.
- Οι R- και S-επιμερείς της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης σχηματίζονται in vivo, με τον R-επιμερή να υπάρχει σε μεγαλύτερες ποσότητες και να έχει τη μεγαλύτερη αντιμικροβιακή δράση.
- Ο μεταβολισμός της κλαριθρομυκίνης φαίνεται να είναι κορεσμένος, καθώς η ποσότητα της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης μετά από δόση 800 mg είναι οριακά μεγαλύτερη από αυτήν μετά από δόση 250 mg.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- 3-4 ώρες (αρχική τιμή).
- Μετά από από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων 250 mg ή 1,2 g, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κλαριθρομυκίνης ήταν κατά μέσο όρο 4 ή 11 ώρες, αντίστοιχα.
- Κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων κάθε 12 ώρες, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κλαριθρομυκίνης αυξήθηκε από 3-4 ώρες μετά από δόση 250 mg κάθε 12 ώρες σε 5-7 ώρες μετά από δόση 500 mg κάθε 8-12 ώρες.
- Ο χρόνος ημίσειας ζωής της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης αυξήθηκε από 5-6 ώρες με δόση 250 mg σε 7-9 ώρες με δόση 500 mg.
- Όταν χορηγείται κλαριθρομυκίνη ως εναιώρημα, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου και του μεταβολίτη του φαίνεται να είναι παρόμοιος με αυτόν που παρατηρείται σε κατάσταση ισορροπίας μετά από χορήγηση ισοδύναμων δόσεων κλαριθρομυκίνης σε δισκία.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH (Φαρμακολογική)
- Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών: Συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την παραανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την παρεμπόδιση της προσκόλλησης πλευρικών αλυσίδων ολιγοσακχαριτών σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Φάρμακα και ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP3A.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- FDA EPC: Macrolide Antimicrobial
- FDA CS: Macrolides
- FDA MoA: Cytochrome P450 3A4 Inhibitors, Cytochrome P450 3A Inhibitors, P-Glycoprotein Inhibitors
Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα Μακρολιδικό Αντιμικροβιακό. Ο μηχανισμός δράσης της περιλαμβάνει την αναστολή του CYP3A4, του CYP3A και της P-γλυκοπρωτεΐνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH (Φαρμακολογική)
- Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών: Συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την παραανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την παρεμπόδιση της προσκόλλησης πλευρικών αλυσίδων ολιγοσακχαριτών σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Φάρμακα και ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP3A.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-AB J01FA091ο ΒΗΜΑ — Αντιβιοτικά (μόνο σε επιλεγμένους ασθενείς)Άτομα με προϋπάρχουσες παθήσεις αναπνευστικού (ΧΑΠ/άσθμα), ΣΔ, ΑΕΕ, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ΚΑΙ πυώδη/βλεννοπυώδη απόχρεμψηΔοσολογία: 500 mg × 2 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1B J01FA091ο ΒΗΜΑ — Με σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στα β-λακταμικά
- Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
- Σοβαρή αλλεργία ή δυσανεξία στα β-λακταμικά
Δοσολογία: 500 mg × 2/ημέρα · 10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01FA091ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
- Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
- ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
Δοσολογία: 500 mg × 2 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1B J01FA091ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
- Μέτριας βαρύτητας πνευμονία
- ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου
Δοσολογία: Amoxicillin 1 g × 4 + Clarithromycin 500 mg × 2 · 7–10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01FA09Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 10 ή 14 ημέρες
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01FA09Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: Πρώτες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2. Επόμενες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 14 ημέρες