ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BK03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EMPAGLIFLOZIN

Εμπαγλιφλοζίνη

Η **εμπαγλιφλοζίνη** μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, αποτρέποντας την επαναρρόφηση της γλυκόζης στα νεφρά, αυξάνοντας έτσι την ποσότητα της γλυκόζης που απεκκρίνεται στα ούρα. Έχει σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης που απαιτεί μόνο μία ημερήσια δόση. Οι ασθενείς πρέπει να …

Εμπορικά Ονόματα

GLYXAMBI JARDIANCE SYNJARDY

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η εμπαγλιφλοζίνη μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, αποτρέποντας την επαναρρόφηση της γλυκόζης στα νεφρά, αυξάνοντας έτσι την ποσότητα της γλυκόζης που απεκκρίνεται στα ούρα. Έχει σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης που απαιτεί μόνο μία ημερήσια δόση. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία και συμπτώματα κετοξέωσης ανεξάρτητα από το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα, καθώς η εμπαγλιφλοζίνη μπορεί να προκαλέσει διαβητική κετοξέωση απουσία υπεργλυκαιμίας. Καθώς ο μηχανισμός δράσης της εξαρτάται από την νεφρική απέκκριση της γλυκόζης, η εμπαγλιφλοζίνη μπορεί να διακοπεί σε περιπτώσεις οξείας νεφρικής βλάβης ή/και να διακοπεί σε ασθενείς που αναπτύσσουν χρόνια νεφρική νόσο. Η υπερβολική απέκκριση γλυκόζης δημιουργεί ένα περιβάλλον του ουρογεννητικού συστήματος πλούσιο σε σάκχαρα, το οποίο αυξάνει τον κίνδυνο ουρογεννητικών λοιμώξεων τόσο σε άνδρες όσο και σε γυναίκες ασθενείς - παρακολουθείτε στενά για σημεία και συμπτώματα ανάπτυξης λοίμωξης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η συντριπτική πλειοψηφία της γλυκόζης που διηθείται μέσω του σπειράματος επαναρροφάται εντός του εγγύς σωληναρίου, κυρίως μέσω του SGLT2 (συναγωγός νατρίου-γλυκόζης τύπου 2), ο οποίος είναι υπεύθυνος για περίπου το 90% της συνολικής επαναρρόφησης γλυκόζης στα νεφρά. Η Na+/K+-ATPase στην βασοπλευρική μεμβράνη των κυττάρων του εγγύς σωληναρίου χρησιμοποιεί ATP για την ενεργή άντληση ιόντων Na+ στον διάμεσο χώρο που περιβάλλει το σωληνάριο, δημιουργώντας μια κλίση Na+ εντός του σωληναριακού κυττάρου. Το SGLT2 στην κορυφαία μεμβράνη αυτών των κυττάρων χρησιμοποιεί στη συνέχεια αυτήν την κλίση για να διευκολύνει τη δευτεροπαθή ενεργή συν-μεταφορά τόσο του Na+ όσο και της γλυκόζης έξω από το διήθημα, επαναρροφώντας έτσι τη γλυκόζη πίσω στο αίμα – η αναστολή αυτής της συν-μεταφοράς, στη συνέχεια, επιτρέπει μια σημαντική αύξηση της γλυκοζουρίας και μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Η εμπαγλιφλοζίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας των νεφρικών SGLT2 υποδοχέων που βρίσκονται στα εγγύς σωληνάρια των νεφρών και δρα μειώνοντας τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα μέσω αύξησης της γλυκοζουρίας. Η εμπαγλιφλοζίνη φαίνεται επίσης να προσφέρει καρδιαγγειακά οφέλη - ειδικά στην πρόληψη της καρδιακής ανεπάρκειας - ανεξάρτητα από τις υπογλυκαιμικές της επιδράσεις, αν και ο ακριβής μηχανισμός αυτού του οφέλους δεν είναι ακριβώς κατανοητός. Έχουν διατυπωθεί διάφορες θεωρίες, συμπεριλαμβανομένης της πιθανής αναστολής του Na+/H+ ανταλλάκτη (NHE) 1 στο μυοκάρδιο και του NHE3 στο εγγύς σωληνάριο, μείωσης του προφορτίου μέσω διουρητικών/νατριουρητικών επιδράσεων και μείωσης της αρτηριακής πίεσης, πρόληψης καρδιακής ίνωσης μέσω καταστολής προ-ινωτικών δεικτών και μείωσης προ-φλεγμονωδών αδιποκινών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε περίπου 1,5 ώρα (Tmax). Στην κατάσταση ισορροπίας, η πλασματική AUC και Cmax ήταν 1870 nmol·h/L και 259 nmol/L, αντίστοιχα, μετά από θεραπεία με εμπαγλιφλοζίνη 10mg ημερησίως και 4740 nmol·h/L και 687 nmol/L, αντίστοιχα, μετά από θεραπεία με εμπαγλιφλοζίνη 25mg ημερησίως. Η χορήγηση με τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της εμπαγλιφλοζίνης.

Μετά από από του στόματος χορήγηση ραδιοσημασμένης εμπαγλιφλοζίνης, περίπου το 41,2% της χορηγηθείσας δόσης βρέθηκε να απεκκρίνεται στα κόπρανα και 54,4% να απεκκρίνεται στα ούρα. Η πλειοψηφία της ραδιενέργειας στα κόπρανα οφειλόταν σε αμετάβλητο μητρικό φάρμακο, ενώ περίπου το ήμισυ της ραδιενέργειας στα ούρα οφειλόταν σε αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.

Ο εκτιμώμενος φαινομενικός όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 73,8 L.

Η φαινομενική από του στόματος κάθαρση βρέθηκε να είναι 10,6 L/h βάσει ανάλυσης φαρμακοκινητικής του πληθυσμού.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η εμπαγλιφλοζίνη είναι περίπου 86,2% συνδεδεμένη με πρωτεΐνες στο πλάσμα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η εμπαγλιφλοζίνη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό. Μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης από τις 5’-διφωσφο-γλυκουρονιδοτρανσφεράσες 2B7, 1A3, 1A8 και 1A9, δίνοντας τρεις γλυκουρονιδικούς μεταβολίτες: 2-O-, 3-O- και 6-O-γλυκουρονίδιο. Κανένας μεταβολίτης δεν αντιπροσώπευε περισσότερο από 10% του συνολικού υλικού που σχετίζεται με το φάρμακο.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο φαινομενικός τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποκλιμάκωσης βρέθηκε να είναι 12,4 ώρες βάσει ανάλυσης φαρμακοκινητικής του πληθυσμού.

MeSH classification

expand_more

Ενώσεις που αναστέλλουν τον ΝΑΤΡΙΟ-ΓΛΥΚΟΖΗΣ TRANSPORTER 2. Μειώνουν το σάκχαρο του αίματος εμποδίζοντας την επαναρρόφηση της γλυκόζης από το νεφρό και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ 2.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

HDC1R2M35U

EMPAGLIFLOZIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2

Η εμπαγλιφλοζίνη είναι ένας Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2. Ο μηχανισμός δράσης της εμπαγλιφλοζίνης είναι ως Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2.

EMPAGLIFLOZIN

Αναστολείς Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 [MoA]; Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12.4 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

86.2%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

11949646

Μοριακός τύπος

C23H27ClO7

Μοριακό βάρος

450.9

IUPAC

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol

InChIKey

OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N

Κατάταξη MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025 Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Β A10BK03

ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: — · Συνεχής
ΒΗΜΑ Β A10BK03

ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: Empagliflozin/Dapagliflozin 10 mg — έναρξη σε eGFR > 20 · Συνεχής
ΒΗΜΑ Β A10BK03

ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: — · Συνεχής
ΒΗΜΑ ΠΑΙΔ A10BK03

ΣΔ σε παιδιά & εφήβους
- ΣΔτ1 (> 90% του παιδικού/εφηβικού ΣΔ) ή ΣΔτ2
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής

⚠ Σουλφονυλουρίες ΟΧΙ στην εφηβική ηλικία.

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation A10BK03

HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)

ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση

Δοσολογία: 10 mg ×1 · Δια βίου
ΒΗΜΑ HFmrEF A10BK03

HFmrEF — Μέτρια μειωμένο κλάσμα εξώθησης (41–49%)

ΚΕ 41–49%

Δοσολογία: 10 mg ×1 · Συνεχής
ΒΗΜΑ HFpEF A10BK03

HFpEF — Διατηρημένο κλάσμα εξώθησης (≥ 50%)

ΚΕ ≥ 50% — δομική νόσος + αυξημένα νατριουρητικά πεπτίδια

Δοσολογία: 10 mg ×1 · Συνεχής