FERROUS SULFATE
Θειϊκός σίδηρος
**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Β03ΑΑ07, Συμπλήρωμα θειικού σιδήρου.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Πρωί ή πρωί και βράδυ, πριν ή κατά τη διάρκεια των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο ημερησίως το πρωί (80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος)
-
Έγκυες γυναίκεςΔόση1 δισκίο ημερησίως το πρωί (80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος)Προφυλακτικά, κατά τη διάρκεια των δύο τελευταίων τριμήνων της κύησης (ή από τον 4ο μήνα)
-
Έφηβοι ηλικίας 12 έως 16-18 ετών και ΕνήλικεςΔόση1 δισκίο GYNO-Θειϊκός σίδηρος ημερησίως το πρωί (80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος)Για ήπια σιδηροπενική αναιμία και λανθάνουσα σιδηροπενία
-
Έφηβοι ηλικίας 12 έως 16-18 ετών και ΕνήλικεςΔόση1 δισκίο GYNO-Θειϊκός σίδηρος δύο φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ (160 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,700 mg φυλλικού οξέος)Για σοβαρή σιδηροπενική αναιμία
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Μη σιδηροπενική αναιμίαΠληθυσμόςγενικός πληθυσμός
-
Χρόνιες αιμολυτικές αναιμίεςΠληθυσμόςασθενείς με θαλασσαιμίες, δρεπανοκυτταρικά σύνδρομα
-
Σιδηροβλαστικές αναιμίες
-
Αναιμίες από χρόνια νοσήματα
-
Όψιμη δερματική πορφύρα
-
Ηπατική κίρρωση
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Θεραπεία σιδηροπενικών αναιμιώνΠρέπει να γίνεται με χορήγηση σιδήρου από το στόμα.
-
ΔοσολογίαΣυνιστάται η ανά 2-3 ημέρες βαθμιαία αύξηση της δόσης για την αποφυγή των από του πεπτικού συστήματος ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
ΥποσιδηραιμίαΗ υποσιδηραιμία που σχετίζεται με φλεγμονώδη σύνδρομα δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία με σίδηρο.
-
Αιτιολογία αναιμίαςΗ θεραπεία με σίδηρο πρέπει, κατά το δυνατόν, να συνδυάζεται με την αντιμετώπιση του αιτίου.
-
Φαρμακοτεχνικές μορφές σιδήρουΠληθυσμόςπαιδιά και ενήλικες με δυσφαγίαΟι υγρές μορφές σιδήρου προτιμώνται.
-
Εισρόφηση δισκίων θειικού σιδήρουΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς που αντιμετωπίζουν δυσκολίες στην κατάποσηΜπορεί να προκαλέσει νέκρωση του βρογχικού βλεννογόνου που μπορεί να οδηγήσει σε βήχα, αιμόπτυση, στένωση βρόγχου ή / και πνευμονική λοίμωξη. Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν δισκία θειικού σιδήρου μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση του κινδύνου εισρόφησης. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη εναλλακτικές φαρμακοτεχνικές μορφές. Οι ασθενείς πρέπει να ζητήσουν ιατρική φροντίδα σε περίπτωση υποψίας εισρόφησης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Μελάνωση του γαστρεντερικούΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο, διαβήτη και/ή υπέρταση, υπό αγωγή με διάφορες θεραπείες για τις παθήσεις αυτές και υπό αγωγή για τη συσχετιζόμενη αναιμία με συμπληρώματα σιδήρουΈχουν αναφερθεί περιπτώσεις (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Στοματικά έλκη και αποχρωματισμός των δοντιώνΔεν πρέπει να εκμυζείτε, να μασάτε ή να κρατάτε τα δισκία στο στόμα, αλλά να τα καταπίνετε ολόκληρα με νερό.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Σίδηρος (άλατα) (ενέσιμη οδός)αντένδειξηΛιποθυμία ή ακόμη και καταπληξία, που αποδίδεται στην ταχεία απελευθέρωση σιδήρου και κορεσμό τρανσφερρίνης.ΣύστασηΝα μεσολαβούν τουλάχιστον 24 ώρες μεταξύ από του στόματος σιδήρου και παρεντερικών συμπλόκων σορβιτόλης.
-
ΔιφωσφονικάπροσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των διφωσφονικών εξαιτίας σχηματισμού ανεπαρκώς απορροφούμενων συμπλόκων.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
Κυκλίνες (οδός από του στόματος)προσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης τόσο των κυκλινών όσο και του σιδήρου εξαιτίας σχηματισμού ανεπαρκώς απορροφούμενων συμπλόκων.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
ΦθοριοκινολόνεςπροσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των φθοριοκινολονών εξαιτίας σχηματισμού ανεπαρκώς απορροφούμενων συμπλόκων.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
προσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των παραγώγων ντόπα εξαιτίας σχηματισμού ανεπαρκώς απορροφούμενων συμπλόκων.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
προσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης της πενικιλλαμίνης εξαιτίας σχηματισμού ανεπαρκώς απορροφούμενων συμπλόκων. Αυξάνει τον κίνδυνο τοξικότητας της D-πενικιλλαμίνης όταν η θεραπεία με θειικό σίδηρο σταματήσει.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
Θυρεοειδικές ορμόνες/ΘυροξίνηπροσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης της θυροξίνης εξαιτίας σχηματισμού ανεπαρκώς απορροφούμενων συμπλόκων που οδηγεί σε υποθυροξιναιμία.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
Αντιόξινα (ασβέστιο, αργίλιο, μαγνήσιο) ή προϊόντα που τα περιέχουνπροσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
προσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου.ΣύστασηΟ σίδηρος πρέπει να δίνεται 1 με 2 ώρες πριν ή 4 με 6 ώρες μετά τη χολεστυραμίνη.
-
Ασβέστιο, ΨευδάργυροςπροσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου από το ασβέστιο και τον ψευδάργυρο. Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης του ψευδαργύρου από τα άλατα σιδήρου.ΣύστασηΔιαχωρίστε τη χορήγηση κάθε φαρμάκου κατά τουλάχιστον 2 ώρες.
-
Βιταμίνη C (από το στόμα)παρακολούθησηΑύξηση της απορρόφησης σιδήρου.
-
παρακολούθησηΜπορεί να αυξηθεί η εναπόθεση του σιδήρου στο ήπαρ (ιδιαίτερα σε ηπατική κίρρωση).
-
Παγκρεατικά εκχυλίσματαπροσοχήΜείωση της απορρόφησης σιδήρου.
-
ΧλωραμφενικόληπροσοχήΠαρεμβαίνει στην ερυθροποίηση, καθυστερώντας την κάθαρση του σιδήρου από το πλάσμα και την ενσωμάτωσή του στα ερυθρά αιμοσφαίρια.
-
Φυτικά οξέα (δημητριακά ολικής άλεσης), πολυφαινόλες (τσάι, καφές, κόκκινο κρασί), ασβέστιο (γάλα, γαλακτοκομικά προϊόντα) και ορισμένες πρωτεΐνες (αβγά)προσοχήΣημαντική αναστολή της απορρόφησης σιδήρου.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και των τροφών αυτών (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
προσοχήΕνδέχεται να προξενήσουν καταστάσεις ανεπάρκειας φυλλικού. Η λήψη φυλλικού οξέος μαζί με αντισπασμωδικά θα μπορούσε να μειώσει τις συγκεντρώσεις των αντισπασμωδικών στον ορό και την αποτελεσματικότητά τους ως προς την πρόληψη των σπασμών.ΣύστασηΚλινική παρακολούθηση, έλεγχος των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και προσαρμογή, εάν είναι απαραίτητο, της δόσης αντιεπιληπτικού φαρμάκου κατά τη διάρκεια της λήψης φυλλικού οξέος και μετά τη διακοπή του.
-
Ανταγωνιστές φυλλικού οξέος (μεθοτρεξάτη ή σουλφασαλαζίνη)προσοχήΕνδέχεται να μειώσουν τα επίπεδα του φυλλικού στον ορό.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντίδραση υπερευαισθησίας
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Οίδημα λάρυγγα
- Νέκρωση πνεύμονα
- Κοκκίωμα πνεύμονα
- Στένωση βρόγχου
- Εξέλκωση φάρυγγα
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Διάταση κοιλίας
- Κοιλιακό άλγος
- Αποχρωματισμένα κόπρανα
- Ναυτία
- Έμετος
- Γαστρίτιδα
- Μη φυσιολογικά κόπρανα
- Δυσπεψία
- Αποχρωματισμός οδόντος
- Στοματικό έλκος
- Εξέλκωση οισοφάγου
- Βλάβες οισοφάγου
- Μελάνωση γαστρεντερικού
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Αγγειοοίδημα
- Αλλεργική δερματίτιδα
- Ερυθηματώδες κνίδωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑποχρωματισμένα κόπραναΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογικά κόπραναΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟίδημα λάρυγγαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑλλεργική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός οδόντοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΒλάβες οισοφάγουΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΕξέλκωση οισοφάγουΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξέλκωση φάρυγγαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Μη γνωστέςΕρυθηματώδες κνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΚοκκίωμα πνεύμοναΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Μη γνωστέςΜελάνωση γαστρεντερικούΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΝέκρωση πνεύμοναΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Μη γνωστέςΣτένωση βρόγχουΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Μη γνωστέςΣτοματικό έλκοςΓαστρεντερικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο GYNO-Θειϊκός σίδηρος μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, σύμφωνα με τις κλινικές απαιτήσεις.Δεν υπάρχουν εξειδικευμένες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Ωστόσο, υπάρχει διαθέσιμο ένα μεγάλο πλήθος βιβλιογραφικών δεδομένων για τις έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 1000 εκβάσεις κατόπιν έκθεσης) και καταδεικνύουν τη μη ύπαρξη συγγενών διαμαρτυριών ή τοξικότητας στο έμβρυο/νεογνό. Επιπλέον, μελέτες σε πειραματόζωα δεν κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΘηλασμόςΤο GYNO-Θειϊκός σίδηρος μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.Τα άλατα του σιδήρου απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, αλλά σε θεραπευτικές δόσεις, δεν αναμένονται επιδράσεις στο νεογέννητο / βρέφος. Το φυλλικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν έχει δειχθεί επίδραση του φυλλικού οξέος στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη από μητέρες που έχουν λάβει θεραπεία.
-
ΓονιμότηταΜελέτες σε πειραματόζωα δεν κατέδειξαν καμία επίδραση στη γονιμότητα αρσενικών και θηλυκών ατόμων.Μελέτες σε πειραματόζωα δεν κατέδειξαν καμία επίδραση στη γονιμότητα αρσενικών και θηλυκών ατόμων.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Β03ΑΑ07, Συμπλήρωμα θειικού σιδήρου.
Ο συνδυασμός του θειικού σιδήρου και του πολυμερούς συμπλόκου προσδίδει στο άλας την ιδιότητα να απελευθερώνει αργά το στοιχειακό μέταλλο, επιτρέποντας παράλληλα εξαιρετική ανοχή, η οποία συνήθως δεν παρατηρείται όταν αυτό το στοιχειακό μέταλλο χορηγείται μόνο του.
Σίδηρος
Ο σίδηρος είναι ένα απαραίτητο ανόργανο (μεταλλικό) στοιχείο με φυσιολογικό ρόλο-κλειδί και απαιτείται για πολυάριθμες λειτουργίες όπως η μεταφορά οξυγόνου, η παραγωγή ΑΤΡ, η σύνθεση DNA και η μεταφορά ηλεκτρονίων.
Μηχανισμός δράσης
Ως κεντρικό άτομο της αίμης, ο σίδηρος είναι συστατικό της αιμοσφαιρίνης και είναι επίσης απαραίτητος για την ερυθροποίηση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Ο σίδηρος διαφοροποιείται από άλλα μέταλλα επειδή η ισορροπία σιδήρου στον ανθρώπινο οργανισμό ρυθμίζεται μόνο μέσω της απορρόφησης, καθώς δεν υπάρχει φυσιολογικός μηχανισμός για την απέκκριση. Η πρόσληψη θειικού σιδήρου (FeSO4) διευκολύνεται από τον Μεταφορέα Δισθενών μετάλλων (Divalent proton-coupled Metal iron Transporter-DMT1) στο εγγύς λεπτό έντερο (δωδεκαδάκτυλο και εγγύς νήστιδα).
Η ικανότητα απορρόφησης του σιδήρου στους αναιμικούς ασθενείς μπορεί να είναι πολλές φορές μεγαλύτερη από αυτή στα υγιή άτομα, όπου η επιφάνεια απορρόφησης επεκτείνεται σημαντικά περιφερικά. Η διαδικασία απορρόφησης είναι ευαίσθητη σε ποικίλους διατροφικούς παράγοντες, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπαρκή απορρόφηση και κατά συνέπεια σε έλλειψη σιδήρου.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι η αιματολογική απόκριση (τροποποίηση Hb) και η αναπλήρωση και διατήρηση των αποθεμάτων σιδήρου (ομαλοποίηση ή διατήρηση της φερριτίνης) ήταν ικανοποιητικά μέσω χορήγησης από του στόματος θειικού σιδήρου σε συνδυασμό με φυλλικό οξύ.
Φυλλικό οξύ
Μηχανισμός δράσης
Το φυλλικό δρα ως συνένζυμο σε αρκετές μεταφορές ομάδων μονού άνθρακα που οδηγούν στη βιοσύνθεση νουκλεοτιδίων πουρίνης και δεοξυθυμιδυλικού οξέος, απαραίτητων για τη σύνθεση DNA και RNA. Γενικά, κύτταρα που αυξάνονται και πολλαπλασιάζονται ταχέως έχουν αυξημένες ανάγκες σε φυλλικό οξύ: ιστοί νευρικού συστήματος, λείοι μύες και ερυθροκύτταρα.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Ο ανθρώπινος οργανισμός δεν μπορεί να συνθέσει φυλλικό οξύ και ως εκ τούτου πρέπει απαραιτήτως να το προμηθεύεται από την τροφή. Το φυλλικό οξύ έχει ουσιαστικά μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα από ότι το φυσικό φυλλικό ενώ απορροφάται ταχέως κατά μήκος του εντέρου.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι η αιματολογική απόκριση (τροποποίηση Hb) και η διατήρηση του φυλλικού οξέος ήταν ικανοποιητικά με τη χορήγηση από του στόματος θειικού σιδήρου σε συνδυασμό με φυλλικό οξύ.
Σίδηρος
Απορρόφηση
Η απορρόφηση των θειικών αλάτων σιδήρου είναι γενικώς μικρή, της τάξεως του 10%-20% της χορηγούμενης δόσης. Η βαθμιαία απελευθέρωση του σιδήρου από το δισκίο του GYNO-Θειϊκός σίδηρος επιτρέπει παρατεταμένη απορρόφηση στον χρόνο απελευθέρωσης. Η πλήρης απελευθέρωση απαιτεί περίπου 7 ώρες. Η απορρόφηση αρχίζει από το στομάχι και τελειώνει στα ανώτερα τμήματα του λεπτού εντέρου. Η απορρόφηση αυξάνεται όταν τα αποθέματα σιδήρου εξαντλούνται και μειώνεται όταν τα αποθέματα σιδήρου είναι επαρκή. Η ταυτόχρονη λήψη ορισμένων τροφών ή η συγχορήγηση με συγκεκριμένα φάρμακα μπορεί να παρέμβει στην απορρόφηση (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Κατανομή
Στον οργανισμό, οι αποθήκες σιδήρου εντοπίζονται πρωτίστως στον μυελό των οστών (ερυθροβλάστες) και τα ερυθροκύτταρα, στο ήπαρ και τον σπλήνα. Ο σίδηρος μεταφέρεται από την τρανσφερρίνη μέσω της κυκλοφορίας του αίματος, κυρίως στον μυελό των οστών, όπου ενσωματώνεται στην αιμοσφαιρίνη.
Βιομετασχηματισμός
Ο σίδηρος είναι μεταλλικό ιόν, το οποίο δε μεταβολίζεται από το ήπαρ.
Αποβολή
Δεν υπάρχει ενεργός μηχανισμός για την απέκκριση του σιδήρου. Η μέση απέκκριση σιδήρου σε υγιές άτομο εκτιμάται 0,8-1 mg/ημέρα. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο γαστρεντερικός σωλήνας (απολέπιση εντερικών κυττάρων, διάσπαση της αίμης από εξαγγείωση των ερυθροκυττάρων), η ουρογεννητική οδός και το δέρμα. Ο σίδηρος που λαμβάνεται μέσω του πεπτικού αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα.
Φυλλικό οξύ
Απορρόφηση
Το φυλλικό οξύ απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα, κυρίως από το εγγύς τμήμα του λεπτού εντέρου.
Κατανομή
Το φυλλικό κατανέμεται σε ολόκληρο το σώμα. Το κύριο σημείο αποθήκευσης φυλλικού βρίσκεται στο ήπαρ, συγκεντρώνεται επίσης ενεργά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Το φυλλικό κατανέμεται στο μητρικό γάλα.
Βιομετασχηματισμός
Το φυλλικό μετατρέπεται στη μεταβολικά ενεργή μορφή 5-methyltetrahydrofolate (5-MTHF), στο πλάσμα και το ήπαρ. Οι μεταβολίτες του φυλλικού εισέρχονται στην εντεροηπατική κυκλοφορία.
Αποβολή
Οι μεταβολίτες του φυλλικού αποβάλλονται στα ούρα και η περίσσεια φυλλικού στον οργανισμό απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
Σίδηρος #### Απορρόφηση Η απορρόφηση των θειικών αλάτων σιδήρου είναι γενικώς μικρή, της τάξεως του 10%-20% της χορηγούμενης δόσης. Η βαθμιαία απελευθέρωση του σιδήρου από το δισκίο του GYNO-Θειϊκός σίδηρος επιτρέπει παρατεταμένη απορρόφηση στον…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το θειώδες σίδηρο αναπληρώνει τον σίδηρο, ένα απαραίτητο συστατικό της αιμοσφαιρίνης, της μυοσφαιρίνης και διαφόρων ενζύμων. Αντικαθιστά τον σίδηρο που βρίσκεται συνήθως στην αιμοσφαιρίνη και τη μυοσφαιρίνη. Ο σίδηρος συμμετέχει στη μεταφορά και αποθήκευση οξυγόνου, στη μεταφορά ηλεκτρονίων και στον μεταβολισμό της ενέργειας, σε αντιοξειδωτικές και ευεργετικές προ-οξειδωτικές λειτουργίες, στην ανίχνευση οξυγόνου, στον πολλαπλασιασμό και την ανάπτυξη ιστών, καθώς και στην αντιγραφή και επιδιόρθωση του DNA.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο σίδηρος είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της βέλτιστης υγείας, ιδιαίτερα για τη βοήθεια στη δημιουργία ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBC) που μεταφέρουν οξυγόνο σε όλο το σώμα. Η ανεπάρκεια σιδήρου υποδεικνύει ότι το σώμα δεν μπορεί να παράγει επαρκή φυσιολογικά ερυθρά αιμοσφαίρια. Η αναιμία λόγω έλλειψης σιδήρου συμβαίνει όταν οι αποθήκες σιδήρου του σώματος μειώνονται σε πολύ χαμηλά επίπεδα και ο αποθηκευμένος σίδηρος δεν επαρκεί για την υποστήριξη της φυσιολογικής παραγωγής ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBC). Ανεπαρκής διατροφικός σίδηρος, διαταραγμένη απορρόφηση σιδήρου, αιμορραγία, εγκυμοσύνη ή απώλεια σιδήρου μέσω των ούρων μπορεί να οδηγήσουν σε έλλειψη σιδήρου. Συμπτώματα αναιμίας λόγω έλλειψης σιδήρου περιλαμβάνουν κόπωση, δύσπνοια, παλμικό αίσθημα, ζάλη και πονοκέφαλο. Η λήψη σιδήρου σε μορφή συμπληρώματος, όπως το θειώδες σίδηρο, επιτρέπει ταχύτερες αυξήσεις στα επίπεδα σιδήρου όταν η διατροφική πρόσληψη και οι αποθήκες δεν επαρκούν.
Ο σίδηρος μεταφέρεται από τον διμεταλλικό μεταφορέα 1 (DMT1) διαμέσου της ενδο-λυσοσωμικής μεμβράνης για να εισέλθει στο μακροφάγο. Στη συνέχεια μπορεί να ενσωματωθεί στη φερριτίνη και να αποθηκευτεί στον μακροφάγο ή να εξαχθεί από τον μακροφάγο μέσω της φεροπορτίνης. Αυτός ο εξαγόμενος σίδηρος οξειδώνεται από το ένζυμο κυκοπλασμίνη σε Fe3+, ακολουθούμενος από δέσμευση από την τρανσφερρίνη για μεταφορά στον ορό σε διάφορες θέσεις, συμπεριλαμβανομένου του μυελού των οστών για σύνθεση αιμοσφαιρίνης ή στο ήπαρ. Ο σίδηρος συνδυάζεται με πορφυρίνη και αλυσίδες σφαιρίνης για να σχηματίσει αιμοσφαιρίνη, η οποία είναι κρίσιμης σημασίας για την παροχή οξυγόνου από τους πνεύμονες στους άλλους ιστούς.
Η συνκοαγμοπάθεια αποτελεί χαρακτηριστικό γνώρισμα της σοβαρής δηλητηρίασης από θειώδες σίδηρο σε ανθρώπους και εργαστηριακά ζώα. Σε συγκεντρώσεις σιδήρου συγκρίσιμες με αυτές προηγούμενων ζωικών ερευνών, η συνκοαγμοπάθεια, δηλαδή η δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου προθρομβίνης, θρομβίνης και μερικής θρομβοπλαστίνης, αναπαράχθηκε σε ανθρώπινο πλάσμα in vitro. Μελέτες του μηχανισμού με τον οποίο ο σίδηρος εμποδίζει την φυσιολογική πήξη του πλάσματος αποκάλυψαν ότι οι προένζυμοι του καταρράκτη πήξης και η ινωδογόνο δεν υπέστησαν βλάβη από τον σίδηρο. Η πηκτικότητα της ινωδογόνου και η συσσώρευση μονομερών ινώδους επηρεάστηκαν από πολύ υψηλές συγκεντρώσεις σιδήρου. Αντίθετα, η θρομβίνη αναστέλλεται σημαντικά από τον σίδηρο ως προς την πηκτική της δράση στην ινωδογόνο και, ειδικότερα, στην ικανότητά της να παράγει ινωδοπεπτίδιο Α, με την ανασταλτική δράση να είναι αναστρέψιμη μετά την αφαίρεση του σιδήρου με χηλική δέσμευση αιθυλενοδιαμινοτετραοξικού οξέος και διήθηση πηκτής. Η παραγωγή θρομβίνης παρουσία σιδήρου μειώθηκε επίσης, υποδεικνύοντας αναστολή ενός ή περισσοτέρων άλλων ενζύμων του εσωτερικού καταρράκτη πήξης. Δεδομένου ότι η αμιδολυτική δραστηριότητα της ανθρώπινης θρομβίνης, καθώς και του παράγοντα Xa, της καλικρεΐνης και της βόειας θρυψίνης, αναστελλόταν επίσης αναστρέψιμα από το θειώδες σίδηρο, θεωρείται πιθανό η συνκοαγμοπάθεια που εμφανίζεται στην δηλητηρίαση από σίδηρο να είναι συνέπεια ενός γενικού, φυσιολογικά σημαντικού φαινομένου: η ευαισθησία των πρωτεασών της σερίνης στον μη-συνδεόμενο με τρανσφερρίνη σίδηρο(3+).
Ο μηχανισμός της οξείας καρδιοτοξικότητας από σίδηρο διερευνήθηκε σε ισομετρικά συστρεφόμενα τμήματα αριστερών κόλπων και δεξιά κοιλιακά μυϊκά θηλώματα απομονωμένα από καρδιές κουνελιών. Έκθεση 90 λεπτών σε σίδηρο (1,8 mM· ως θειώδες σίδηρο) μείωσε την μέγιστη αναπτυχθείσα τάση και τον μέγιστο ρυθμό ανάπτυξης τάσης.
… Ο σίδηρος αποθηκεύεται στο ήπαρ σε οξειδωμένη ή σιδηρική μορφή & δεσμεύεται στενά σε πρωτεΐνη ως σιδηρική φερριτίνη. Η ξανθινική οξειδάση φαίνεται να εμπλέκεται στη μετατροπή της σιδηρικής φερριτίνης σε σιδηρούχα φερριτίνη. Η αναγμένη μορφή του σιδήρου δεσμεύεται λιγότερο στενά στη φερριτίνη και επομένως απελευθερώνεται ευκολότερα για αξιοποίηση. Επομένως, υπάρχει μια πιθανή αντίστροφη σχέση μεταξύ της ηπατικής δραστηριότητας της ξανθινικής οξειδάσης & της ηπατικής αποθήκευσης σιδήρου. Θεωρητικά, ο αναστολέας της ξανθινικής οξειδάσης αλλοπουρινόλη θα πρέπει να μειώνει τη δραστηριότητα της ξανθινικής οξειδάσης & να αυξάνει την ηπατική αποθήκευση σιδήρου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου 5 – 10% του διατροφικού σιδήρου απορροφάται, και αυτός ο ρυθμός απορρόφησης αυξάνεται έως και 30% σε καταστάσεις έλλειψης σιδήρου. Τα από του στόματος συμπληρώματα σιδήρου απορροφώνται έως και 60% μέσω ενεργητικών και παθητικών μεταφορικών διεργασιών. Η γαστρεντερική απορρόφηση σιδήρου γίνεται μέσω αυστηρής ρύθμισης από το εντεροκύτταρο και τα ένζυμα κυτοχρώματος και φερρικικής αναγωγάσης του δωδεκαδακτύλου. Η ορμόνη επσιδίνη ρυθμίζει σε μεγάλο βαθμό την απορρόφηση και κατανομή του σιδήρου σε όλο το σώμα. Ο διάμεσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό (Tmax) είναι γενικά 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Μεταξύ 2-8 ωρών μετά τη χορήγηση, οι μέσες συγκεντρώσεις σιδήρου στον ορό κυμαίνονται κατά 20%, σύμφωνα με μία μελέτη. Η βιοδιαθεσιμότητα του σιδήρου εξαρτάται από το αν χορηγείται σε επικαλυμμένο με μεμβράνη δισκίο ή επικαλυμμένο με εντερικό περίβλημα δισκίο. Μία φαρμακοκινητική μελέτη σε υγιείς εθελοντές αποκάλυψε 30% βιοδιαθεσιμότητα για τα δισκία με εντερικό περίβλημα. Η AUC των δισκίων με εντερικό περίβλημα κυμάνθηκε μεταξύ ενός κατώτερου ορίου -46,93 έως 5,25 µmolxh/l. Η Cmax είναι υψηλότερη για τα δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη, κυμαινόμενη από 3,4 έως 22,1 µmol/h/l. Συνιστάται η λήψη θειώδους σιδήρου με ασκορβικό οξύ, καθώς αυτή η πρακτική μπορεί να αυξήσει την απορρόφηση. Αποφύγετε αντιόξινα, τσάι, καφέ, γαλακτοκομικά προϊόντα, αυγά και ψωμί ολικής άλεσης για τουλάχιστον μία ώρα μετά τη λήψη θειώδους σιδήρου. Το ασβέστιο μπορεί να μειώσει την απορρόφηση σιδήρου κατά 33% εάν ληφθεί ταυτόχρονα.
Ο από του στόματος σίδηρος ανακυκλώνεται, με κάποια απώλεια στα ούρα, τον ιδρώτα και την απολέπιση. Κάποιος σίδηρος μπορεί να χαθεί κατά την εμμηνορροϊκή αιμορραγία. Αυτή η απώλεια ισορροπείται από αλλαγές στην εντερική απορρόφηση. Το ένζυμο επσιδίνη προάγει την απέκκριση σιδήρου μέσω της απολέπισης των εντεροκυττάρων με αποθήκες φερριτίνης στα κόπρανα.
Περίπου το 60% του σιδήρου κατανέμεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Το υπόλοιπο του σιδήρου βρίσκεται στους μύες (ως μέρος της μυοσφαιρίνης) και σε διάφορα ένζυμα, καθώς και σε μορφή αποθήκης. Ο περισσότερος αποθηκευμένος σίδηρος είναι με τη μορφή φερριτίνης, η οποία μπορεί να βρεθεί στο ήπαρ, τον μυελό των οστών, τον σπλήνα και τους μύες. Ο σίδηρος διαπερνά τον πλακούντα και βρίσκεται επίσης στο μητρικό γάλα.
… Οι μελέτες βιοδιαθεσιμότητας διεξήχθησαν χρησιμοποιώντας τέσσερις ομάδες των 30 θηλυκών ποντικών η καθεμία. Σε δύο ομάδες, μελετήσαμε την απορρόφηση ασκορβικού σιδήρου και θειώδους σιδήρου, και τα δύο σε νερό ως πρότυπα αναφοράς, τα οποία δείχνουν απορρόφηση 13,1+/-4,9% και 13,2+/-4,3% αντίστοιχα. Με την τρίτη ομάδα, μελετήσαμε την απορρόφηση θειώδους σιδήρου σε γάλα· η τιμή του, 7,9+/-3,2%, είναι σημαντικά χαμηλότερη από αυτή των υπολοίπων ομάδων, με p < 0,01. Οι μελέτες με SFE-171 σε γάλα, πραγματοποιήθηκαν στην τέταρτη ομάδα, με αποτέλεσμα 11,6+/-4,5%, αποδεικνύοντας ότι η απορρόφησή του δεν διαφέρει σημαντικά από αυτή των προτύπων αναφοράς. Ο μηχανισμός απορρόφησης προσδιορίστηκε μέσω μελετών αυτο-μετατοπισμού in vivo του δισθενούς ιόντος σιδήρου και του SFE-171, χρησιμοποιώντας θειώδες σίδηρο ως πρότυπο αναφοράς. Για αυτή τη μελέτη, χρησιμοποιήθηκαν 210 θηλυκά ποντίκια, και δεν παρατηρήθηκε σημαντική διαφορά μεταξύ του μηχανισμού απορρόφησης των δύο προϊόντων.
Διερευνήσαμε τη βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου μικροενθυλακωμένου θειώδους σιδήρου (SFE-171) σε δίαιτα βασισμένη σε σκόνη γάλακτος χρησιμοποιώντας την προφυλακτική μέθοδο σε αρουραίους. Το SFE-171 προστέθηκε σε υγρό γάλα και βιομηχανικά επεξεργάστηκε σε σκόνη γάλακτος, η οποία στη συνέχεια αναμίχθηκε στο εργαστήριό μας με μια τυποποιημένη δίαιτα (17,2 +/- 2,1 mg Fe/kg). Ένα πρότυπο δίαιτας αναφοράς χρησιμοποιώντας θειώδες σίδηρο ως πηγή εμπλουτισμού σιδήρου (19,8+/- 2,9 mg Fe/kg) και μια δίαιτα ελέγχου χωρίς προσθήκη σιδήρου (4,6 +/- 0,8 mg Fe/kg) ετοιμάστηκαν στο εργαστήριο με παρόμοιο τρόπο. Αυτές οι δίαιτες χορηγήθηκαν σε διαφορετικές ομάδες απογαλακτισμένων αρουραίων για 28 ημέρες ως μοναδική στερεά τροφή. Η βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου των διαφορετικών πηγών υπολογίστηκε ως η σχέση μεταξύ της μάζας σιδήρου που ενσωματώθηκε στην αιμοσφαιρίνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και της συνολικής πρόσληψης σιδήρου ανά ζώο. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας σιδήρου του SFE-171 και του θειώδους σιδήρου στις εμπλουτισμένες δίαιτες ήταν 41,6 +/- 6,6% και 42,6 +/- 4,2%, αντίστοιχα· αυτά τα αποτελέσματα ήταν σημαντικά υψηλότερα (P < 0,01) από τη βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου της δίαιτας ελέγχου (28,8 +/- 8,1%).
Πραγματοποιήθηκε μια προοπτική αναλυτική μελέτη για τον προσδιορισμό της σχέσης μεταξύ του μη-πρωτεϊνικού σιδήρου και των συγκεντρώσεων σιδήρου στον ορό μετά από γαστρική έγχυση θειώδους σιδήρου. Μελετήθηκαν τέσσερα θηλυκά γουρούνια (20-22 kg) με ενδοφλέβιες κεντρικές γραμμές και γαστροστομικές σωλήνες. Μια λύση 5% θειώδους σιδήρου (20 mg στοιχειακού σιδήρου/kg σωματικού βάρους) χορηγήθηκε μέσω του γαστροστομικού σωλήνα για 1 έως 2 λεπτά. Συλλέχθηκαν έξι ωριαία δείγματα αίματος, και τα δείγματα ορού υποβλήθηκαν σε υπερδιήθηση με το διήθημα να αντιπροσωπεύει τον μη-πρωτεϊνικό σίδηρο. Οι συγκεντρώσεις σιδήρου προσδιορίστηκαν με φασματοφωτομετρία ατομικής απορρόφησης. Οι βασικές (μέση | SD) συγκεντρώσεις σιδήρου ήταν 73 | 25 µg/dL ως ολικός ορός και 21 | 4 µg/dL ως μη-πρωτεϊνικός σίδηρος. Οι συγκεντρώσεις σιδήρου ορού και μη-πρωτεϊνικού σιδήρου έφτασαν σε κορυφή 191 | 66 και 23 | 10, αντίστοιχα, στις 2 ώρες και μειώθηκαν σε τιμές κοντά στη βασική γραμμή στις 6 ώρες. Ο μέσος λόγος συγκέντρωσης φιλτράτου προς ορού σιδήρου ήταν 0.
Η γαστρεντερική απορρόφηση σιδήρου είναι επαρκής και ουσιαστικά ίση από…θειώδες…φουμαρικό, γλυκονικό, ηλεκτρικό, γλουταμινικό και γαλακτικό άλας σιδήρου.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση του θειώδους σιδήρου με πρωτεΐνες είναι ίση ή μεγαλύτερη από 90%. Συνδέεται με τρανσφερρίνη και φερριτίνη, φεροπορτίνη, μυοσφαιρίνη και άλλα ένζυμα. Περίπου το 60% του σιδήρου βρίσκεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια ως μέρος της αιμοσφαιρίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός του σιδήρου είναι σύνθετος. Κανονικά, ο σίδηρος υπάρχει στην δισθενή (Fe2+) ή τρισθενή (Fe3+) κατάσταση, αλλά καθώς το Fe2+ οξειδώνεται σε Fe3+, το οποίο υδρολύεται σε αδιάλυτα σιδηρικά (III) υδροξείδια σε ουδέτερα υδατικά διαλύματα, ο σίδηρος συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος και είτε μεταφέρεται είτε αποθηκεύεται σε όλο το σώμα. Υπάρχουν τρεις πρωτεΐνες που ρυθμίζουν την αποθήκευση και μεταφορά του προσλαμβανόμενου σιδήρου. Η πρώτη πρωτεΐνη, η τρανσφερρίνη, μεταφέρει σίδηρο τόσο στο πλάσμα όσο και στο εξωκυττάριο υγρό. Η κυκοπλασμίνη στο πλάσμα και η ηφαιστίνη στο εντεροκύτταρο συμμετέχουν στην οξείδωση και δέσμευση του σιδήρου στην τρανσφερρίνη. Ο κύριος ρόλος της τρανσφερρίνης είναι η χηλική δέσμευση του σιδήρου για την αποτροπή της παραγωγής δραστικών μορφών οξυγόνου, διευκολύνοντας παράλληλα τη μεταφορά του στα κύτταρα. Ο υποδοχέας τρανσφερρίνης, που βρίσκεται σε πολλά κύτταρα που χρειάζονται σίδηρο, συνδέεται με το σύμπλοκο τρανσφερρίνης και το εσωτερικεύει. Η φερριτίνη είναι μια πρωτεΐνη που αποθηκεύει σίδηρο, καθιστώντας τον άμεσα διαθέσιμο για τις ανάγκες του σώματος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του από του στόματος χορηγούμενου σιδήρου δεν είναι άμεσα διαθέσιμος στη βιβλιογραφία, με συνολικά αποτελέσματα που διαρκούν 2-4 μήνες (σύμφωνο με τη διάρκεια ζωής των ερυθρών αιμοσφαιρίων) με έναρξη δράσης 4 ημέρες και μέγιστη δραστηριότητα στις 7-10 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας το επίπεδο αιμοσφαιρίνης και τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Συμπληρώματα νατρίου, καλίου και σιδήρου
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας το επίπεδο αιμοσφαιρίνης και τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.