FERROUS SULFATE
Θειϊκός σίδηρος
O θειϊκός σίδηρος με την μορφή των δισκίων αποτελεί το σκεύασμα και τη μορφή πρώτης εκλογής για σιδηροθεραπεία από το στόμα. Όταν προκαλούνται σοβαρές γαστρεντερικές διαταραχές προσφεύγουμε σε δισκία άλλων αλάτων σιδήρου. Eίναι όμως αμφίβολο αν η καλύτερη ανεκτικότητα των …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-GYNO-TARDYFERON
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: Πριν ή κατά τη διάρκεια των γευμάτων, ανάλογα με τη γαστρεντερική ανοχή.
- Δόση έναρξης: 80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης, το σωματικό βάρος του ασθενούς και την ανεκτικότητα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία διαρκεί 3 έως 6 μήνες ή παρατείνεται εάν χρειάζεται. Ο έλεγχος αποτελεσματικότητας γίνεται μετά από 3 μήνες.
-
Προφυλακτικά κατά την εγκυμοσύνηΔόση80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος1 δισκίο πριν ή κατά τη διάρκεια του πρωινού γεύματος, κατά τη διάρκεια των δύο τελευταίων τριμήνων της κύησης (ή από τον 4 ο μήνα).
-
Ήπια σιδηροπενική αναιμία και λανθάνουσα σιδηροπενίαΔόση80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος1 δισκίο πριν ή κατά τη διάρκεια του πρωινού γεύματος.
-
Σοβαρή σιδηροπενική αναιμίαΔόση160 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,700 mg φυλλικού οξέος1 δισκίο δύο φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ, πριν ή κατά τη διάρκεια του γεύματος.
block
SPC-GYNO-TARDYFERON
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Μη σιδηροπενική αναιμία εκτός εάν υπάρχουν απόλυτες ενδείξεις για συνύπαρξη σιδηροπενίας.
-
Χρόνιες αιμολυτικές αναιμίες (θαλασσαιμίες, δρεπανοκυτταρικά σύνδρομα), σιδηροβλαστικές αναιμίες (όπως π.χ. εκείνες που απαντούν στη χορήγηση πυριδοξίνης), αναιμίες από χρόνια νοσήματα ή όψιμη δερματική πορφύρα.
-
Ηπατική κίρρωση εξαιτίας εναπόθεσης, πολλές φορές, αξιόλογης ποσότητας σιδήρου στο ήπαρ.ΠληθυσμόςΣχετική αντένδειξη
warning
SPC-GYNO-TARDYFERON
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Γενικές οδηγίες
-
Δοσολογία
-
Ανταπόκριση στη θεραπεία
-
Συνδυασμός θεραπειών
-
Μορφές χορήγησης
-
Τρόπος χορήγησης δισκίων
swap_horiz
SPC-GYNO-TARDYFERON
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Σίδηρος (άλατα) (ενέσιμη οδός)Λιποθυμία ή ακόμη και καταπληξία, που αποδίδεται στην ταχεία απελευθέρωση σιδήρου από τη μορφή του συμπλόκου του, και κορεσμό τρανσφερρίνης.ΣύστασηΣε περίπτωση λήψης σιδήρου από το στόμα και ανάγκη χορήγησης παρεντερικώς συμπλόκων ενώσεών του με σορβιτόλη πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 24 ώρες.
-
ΔιφωσφονικάΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των διφωσφονικών μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Κυκλίνες (οδός από του στόματος)Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης τόσο των κυκλινών όσο και του σιδήρου μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
ΦθοριοκινολόνεςΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των φθοριοκινολονών μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των παραγώγων ντόπα μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης της πενικιλλαμίνης μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση. Αυξάνει τον κίνδυνο τοξικότητας της D-πενικιλλαμίνης όταν η θεραπεία με θειικό σίδηρο σταματήσει.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Θυρεοειδικές ορμόνες/ΘυροξίνηΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης της θυροξίνης μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση, η οποία οδηγεί σε υποθυροξιναιμία.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Αντιόξινα: ασβέστιο, αργίλιο, μαγνήσιο (τριπυριτικό μαγνήσιο) ή προϊόντα που τα περιέχουνΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Ασβέστιο, ΨευδάργυροςΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου από το ασβέστιο και τον ψευδάργυρο. Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης του ψευδαργύρου από τα άλατα σιδήρου.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Βιταμίνη CΑυξάνεται η απορρόφηση του σιδήρου.
-
Μπορεί να αυξηθεί η εναπόθεση του σιδήρου στο ήπαρ (ιδιαίτερα σε ηπατική κίρρωση).
-
Παγκρεατικά εκχυλίσματαΜειώνεται η απορρόφηση του σιδήρου.
-
ΧλωραμφενικόληΠαρεμβαίνει στην ερυθροποίηση καθυστερώντας την κάθαρση του σιδήρου από το πλάσμα και την ενσωμάτωσή του στα ερυθρά αιμοσφαίρια.
-
Φυτικά οξέα (δημητριακά ολικής άλεσης), πολυφαινόλες (τσάι, καφές, κόκκινο κρασί), ασβέστιο (γάλα, γαλακτοκομικά προϊόντα) και ορισμένες πρωτεΐνες (αβγά)Αναστέλλουν σημαντικά την απορρόφηση σιδήρου.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και των τροφών αυτών (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
ΠροσοχήΕνδέχεται να προξενήσουν καταστάσεις ανεπάρκειας φυλλικού. Η λήψη φυλλικού οξέος μαζί με αντισπασμωδικά θα μπορούσε να μειώσει τις συγκεντρώσεις των αντισπασμωδικών στον ορό και την αποτελεσματικότητά τους ως προς την πρόληψη των σπασμών.
-
Ανταγωνιστές φυλλικού οξέος (όπως μεθοτρεξάτη ή σουλφασαλαζίνη)ΠροσοχήΕνδέχεται να μειώσουν τα επίπεδα του φυλλικού στον ορό.
sick
SPC-GYNO-TARDYFERON
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Κνίδωση
- Αναφυλακτική αντίδραση όπως αγγειοοίδημα με κνίδωση
- Οίδημα λάρυγγα
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Διάταση της κοιλίας
- Κοιλιακό άλγος
- Αποχρωματισμένα κόπρανα
- Ναυτία
- Μη φυσιολογικά κόπρανα
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Γαστρίτιδα
- Αποχρωματισμός οδόντος
- Στοματικό έλκος
- Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- Κνησμός
- Ερυθηματώδες εξάνθημα
- Δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΟίδημα λάρυγγαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔιάταση της κοιλίαςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΑποχρωματισμένα κόπραναΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογικά κόπραναΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός οδόντοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΣτοματικό έλκοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΕρυθηματώδες εξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική αντίδραση όπως αγγειοοίδημα με κνίδωσηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΔερματικές αλλεργικές αντιδράσειςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΠιθανότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
pregnant_woman
SPC-GYNO-TARDYFERON
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
Κύησημπορεί να χρησιμοποιηθείΔεν υπάρχουν ειδικές μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Ωστόσο, στο πλαίσιο ενός ευρέως γνωστού φαρμακευτικού προϊόντος, είναι διαθέσιμος ένας μεγάλος αριθμός βιβλιογραφικών δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (περιπτώσεις έκβασης εγκυμοσύνης περισσότερες από 1000) και καταδεικνύουν τη μη ύπαρξη συγγενών διαμαρτυριών ή τοξικότητας στο έμβρυο/νεογνό. Επιπλέον, μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα.
-
Γαλουχίαμπορεί να χορηγηθείH απέκκριση του σιδήρου στο γάλα δεν έχει τεκμηριωθεί σαφώς. Δεν έχει δειχθεί επίδραση του σιδήρου στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη από μητέρες που έχουν λάβει θεραπεία.
-
ΓονιμότηταΜελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν καμία επίδραση στη γονιμότητα ανδρών και γυναικών.
-
Κύησημπορεί να χρησιμοποιηθείΔεν υπάρχουν επαρκείς μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Ωστόσο, στο πλαίσιο ενός ευρέως γνωστού φαρμακευτικού προϊόντος, είναι διαθέσιμος ένας μεγάλος αριθμός βιβλιογραφικών δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (περιπτώσεις έκβασης εγκυμοσύνης περισσότερες από 1000) και καταδεικνύουν τη μη ύπαρξη συγγενών διαμαρτυριών ή τοξικότητας στο έμβρυο/νεογνό. Επιπλέον, μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα.
-
Γαλουχίαμπορεί να χρησιμοποιηθείΤο φυλλικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν έχει δειχθεί επίδραση του φυλλικού οξέος στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη από μητέρες που έχουν λάβει θεραπεία.
-
ΓονιμότηταΜελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν καμία επίδραση στη γονιμότητα ανδρών και γυναικών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-GYNO-TARDYFERON
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΦΆΡΜΑΚΑ ΚΑΤΆ ΤΗΣ ΑΝΑΙΜΊΑΣ Κωδικός ATC: Β03ΑD O συνδυασμός του θειικού σιδήρου και του πολυμερούς συμπλόκου προσδίδει στο άλας την ιδιότητα να απελευθερώνει αργά το στοιχειακό μέταλλο, επιτρέποντας παράλληλα εξαιρετική ανοχή,…
biotech
SPC-GYNO-TARDYFERON
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Σίδηρος Απορρόφηση Η απορρόφηση των θειικών αλάτων σιδήρου είναι γενικώς μικρή, της τάξεως του 10%-20% της χορηγούμενης δόσης. Η βαθμιαία απελευθέρωση του σιδήρου από το δισκίο του GYNO-TARDYFERON επιτρέπει παρατεταμένη απορρόφηση στον χρόνο…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
- Προφυλακτικά κατά την εγκυμοσύνη: 1 δισκίο πριν ή κατά τη διάρκεια του πρωινού γεύματος, δηλ. 80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος κατά τη διάρκεια των δύο τελευταίων τριμήνων της κύησης (ή από τον 4 ο μήνα).
- Ήπια σιδηροπενική αναιμία και λανθάνουσα σιδηροπενία: 1 δισκίο GYNO-TARDYFERON πριν ή κατά τη διάρκεια του πρωινού γεύματος, δηλ. 80 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,350 mg φυλλικού οξέος.
- Σοβαρή σιδηροπενική αναιμία: 1 δισκίο GYNO-TARDYFERON δύο φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ, πριν ή κατά τη διάρκεια του γεύματος, δηλ. 160 mg στοιχειακού σιδήρου και 0,700 mg φυλλικού οξέος.
Τρόπος χορήγησης
- Δεν πρέπει να εκμυζείτε, να μασάτε ή να κρατάτε τα δισκία στο στόμα, αλλά να τα καταπίνετε ολόκληρα με νερό.
- Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται πριν ή κατά τη διάρκεια των γευμάτων, ανάλογα με τη γαστρεντερική ανοχή.
Διάρκεια της θεραπείας
- Ο γιατρός θα αποφασίσει πόσο καιρό θα διατηρηθεί αυτή η δοσολογία, ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης, το σωματικό βάρος του ασθενούς και την ανεκτικότητα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
- Σιδηροπενική αναιμία: 3 έως 6 μήνες αναλόγως της μείωσης των αποθεμάτων, οι οποίοι παρατείνονται εάν χρειάζεται, εφόσον η αιτία της αναιμίας δεν ελέγχεται.
- Ο έλεγχος της αποτελεσματικότητας είναι χρήσιμος μόνο μετά από 3 μήνες από την αρχή της θεραπείας: Θα πρέπει να περιλαμβάνει έλεγχο διόρθωσης της αναιμίας (Hb, MCV) και αποκατάστασης των αποθηκών σιδήρου (σίδηρος ορού και κορεσμός τρανσφερρίνης).
block
Αντενδείξεις
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
- Αντενδείκνυται σε κάθε μη σιδηροπενική αναιμία εκτός εάν υπάρχουν απόλυτες ενδείξεις για συνύπαρξη σιδηροπενίας.
- Ειδικότερα η χορήγηση αντενδείκνυται σε χρόνιες αιμολυτικές αναιμίες (θαλασσαιμίες, δρεπανοκυτταρικά σύνδρομα), σιδηροβλαστικές αναιμίες (όπως π.χ. εκείνες που απαντούν στη χορήγηση πυριδοξίνης), αναιμίες από χρόνια νοσήματα ή όψιμη δερματική πορφύρα.
- Σχετική αντένδειξη εξάλλου είναι και η ηπατική κίρρωση εξαιτίας εναπόθεσης, πολλές φορές, αξιόλογης ποσότητας σιδήρου στο ήπαρ.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Προειδοποιήσεις
- Γενικά η θεραπεία των σιδηροπενικών αναιμιών πρέπει να γίνεται με χορήγηση σιδήρου από το στόμα.
- Συνιστάται η ανά 2-3 ημέρες βαθμιαία αύξηση της δόσης για την αποφυγή των από του πεπτικού συστήματος ανεπιθύμητων ενεργειών.
- Η υποσιδηραιμία που σχετίζεται με φλεγμονώδη σύνδρομα δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία με σίδηρο.
- Η θεραπεία με σίδηρο πρέπει, κατά το δυνατόν, να συνδυάζεται με την αντιμετώπιση της αιτίας.
- Οι υγρές μορφές σιδήρου προτιμώνται σε παιδιά και σε ενήλικες με δυσφαγία.
- Λόγω κινδύνου στοματικών ελκών και αποχρωματισμού των δοντιών, δεν πρέπει να εκμυζείτε, να μασάτε ή να κρατάτε τα δισκία στο στόμα, αλλά να τα καταπίνετε ολόκληρα με νερό.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Σίδηρος
Συνδυασμός που δε συνιστάται
- Σίδηρος (άλατα) (ενέσιμη οδός): Λιποθυμία ή ακόμη και καταπληξία, που αποδίδεται στην ταχεία απελευθέρωση σιδήρου από τη μορφή του συμπλόκου του, και κορεσμό τρανσφερρίνης. Σε περίπτωση λήψης σιδήρου από το στόμα και ανάγκη χορήγησης παρεντερικώς συμπλόκων ενώσεών του με σορβιτόλη πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 24 ώρες.
Συνδυασμοί που απαιτούν ειδικές προφυλάξεις κατά τη χρήση
-
Διφωσφονικά: Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των διφωσφονικών μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Κυκλίνες (οδός από του στόματος): Τετρακυκλίνες και παράγωγα τετρακυκλινών. Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης τόσο των κυκλινών όσο και του σιδήρου μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Φθοριοκινολόνες: Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των φθοριοκινολονών μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Μεθυλντόπα, Λεβοντόπα, Καρβιντόπα: Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των παραγώγων ντόπα μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Πενικιλλαμίνη: Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης της πενικιλλαμίνης μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση. Αυξάνει τον κίνδυνο τοξικότητας της D-πενικιλλαμίνης όταν η θεραπεία με θειικό σίδηρο σταματήσει. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Θυρεοειδικές ορμόνες/Θυροξίνη: Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης της θυροξίνης μέσω σχηματισμού συμπλόκων με φτωχή απορρόφηση, η οποία οδηγεί σε υποθυροξιναιμία. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Αντιόξινα: ασβέστιο, αργίλιο, μαγνήσιο (τριπυριτικό μαγνήσιο) ή προϊόντα που τα περιέχουν. Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Χολεστυραμίνη: Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Ασβέστιο, Ψευδάργυρος: Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου από το ασβέστιο και τον ψευδάργυρο. Μείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης του ψευδαργύρου από τα άλατα σιδήρου. Εάν τα δύο φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα, να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων των φαρμάκων.
-
Σε σύγχρονη χορήγηση σιδήρου με βιταμίνη C από το στόμα αυξάνεται η απορρόφησή του.
-
Όταν χορηγείται το GYNO-TARDYFERON με αλλοπουρινόλη μπορεί να αυξηθεί η εναπόθεση του σιδήρου στο ήπαρ (ιδιαίτερα σε ηπατική κίρρωση).
-
Αντίθετα όταν χορηγείται μαζί με παγκρεατικά εκχυλίσματα μειώνεται η απορρόφησή του.
-
Η χλωραμφενικόλη τέλος, ανεξάρτητα από την οδό χορήγησής της παρεμβαίνει στην ερυθροποίηση καθυστερώντας την κάθαρση του σιδήρου από το πλάσμα και την ενσωμάτωσή του στα ερυθρά αιμοσφαίρια.
Άλλες αλληλεπιδράσεις:
- Τα φυτικά οξέα (δημητριακά ολικής άλεσης), οι πολυφαινόλες (τσάι, καφές, κόκκινο κρασί), το ασβέστιο (γάλα, γαλακτοκομικά προϊόντα) και ορισμένες πρωτεΐνες (αβγά) αναστέλλουν σημαντικά την απορρόφηση σιδήρου. Αφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και των τροφών αυτών (τουλάχιστον 2 ώρες).
Φυλλικό οξύ
Συνδυασμοί που απαιτούν ειδικές προφυλάξεις κατά τη χρήση
- Αντισπασμωδικά: Τα αντισπασμωδικά (όπως φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, φωσφαινυτοΐνη, πριμιδόνη) ενδέχεται να προξενήσουν καταστάσεις ανεπάρκειας φυλλικού. Η λήψη φυλλικού οξέος μαζί με αντισπασμωδικά θα μπορούσε να μειώσει τις συγκεντρώσεις των αντισπασμωδικών στον ορό και την αποτελεσματικότητά τους ως προς την πρόληψη των σπασμών.
- Ανταγωνιστές φυλλικού οξέος: Οι ανταγωνιστές του φυλλικού οξέος (όπως μεθοτρεξάτη ή σουλφασαλαζίνη) ενδέχεται να μειώσουν τα επίπεδα του φυλλικού στον ορό.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες του θειικού σιδήρου (ΤΑRDYFERON)
Ο ακόλουθος πίνακας παρουσιάζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε επτά κλινικές μελέτες που περιελάμβαναν συνολικά 1.051 ασθενείς, από τους οποίους 649 λάμβαναν Tardyferon, για το οποίο δεν μπορεί να αποκλειστεί η αιτιολογική συσχέτιση.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται σύμφωνα με την ταξινόμηση οργανικού συστήματος MedDRA και απαριθμούνται παρακάτω ως πολύ συχνές (1/10), συχνές (1/100, <1/10), όχι συχνές (1/1.000, <1/100), σπάνιες (1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
| Συχνές (1/100, <1/10) | Όχι συχνές (1/1.000, <1/100) | Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα) | |
|---|---|---|---|
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Υπερευαισθησία, κνίδωση | ||
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου | Οίδημα λάρυγγα | ||
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Δυσκοιλιότητα, διάρροια, διάταση της κοιλίας, κοιλιακό άλγος, αποχρωματισμένα κόπρανα, ναυτία | Μη φυσιολογικά κόπρανα, δυσπεψία, έμετος, γαστρίτιδα | *Αποχρωματισμός οδόντος, *στοματικό έλκος |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Κνησμός, ερυθηματώδες εξάνθημα |
Μετά τη κυκλοφορία:
Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της παρακολούθησης που έπεται της κυκλοφορίας του. Η συχνότητα αυτών των αντιδράσεων θεωρείται η γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
- Διαταραχές του γαστρεντερικού
- αποχρωματισμός οδόντος, σε περίπτωση εσφαλμένης χορήγησης, όπως όταν μασάτε, εκμυζείτε ή κρατάτε τα δισκία στο στόμα
- στοματικό έλκος, σε περίπτωση εσφαλμένης χορήγησης, όπως όταν μασάτε, εκμυζείτε ή κρατάτε τα δισκία στο στόμα.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με διαταραχές κατάποσης ενδέχεται να διατρέχουν κίνδυνο οισοφαγικών βλαβών ή βρογχικής νέκρωσης, σε περίπτωση χορήγησης μέσω εσφαλμένης οδού.
Ανεπιθύμητες ενέργειες του Φυλλικού οξέος:
Λαμβάνοντας υπόψιν την εμπειρία μετά από την κυκλοφορία στην αγορά, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Πολύ σπάνιες περιπτώσεις αναφυλακτικής αντίδρασης όπως αγγειοοίδημα με κνίδωση.
- Πολύ σπάνιες περιπτώσεις δερματικών αλλεργικών αντιδράσεων.
- Πιθανότητα διαταραχών του γαστρεντερικού συστήματος.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ.: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr ή Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www. moh. gov. cy / phs
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΦΆΡΜΑΚΑ ΚΑΤΆ ΤΗΣ ΑΝΑΙΜΊΑΣ
Κωδικός ATC: Β03ΑD
O συνδυασμός του θειικού σιδήρου και του πολυμερούς συμπλόκου προσδίδει στο άλας την ιδιότητα να απελευθερώνει αργά το στοιχειακό μέταλλο, επιτρέποντας παράλληλα εξαιρετική ανοχή, η οποία συνήθως δεν παρατηρείται όταν αυτό το στοιχειακό μέταλλο χορηγείται μόνο του.
Σίδηρος:
Ο σίδηρος είναι ένα απαραίτητο ανόργανο (μεταλλικό) στοιχείο με φυσιολογικό ρόλο-κλειδί και συμμετέχει σε πολυάριθμες λειτουργίες όπως η μεταφορά οξυγόνου, η παραγωγή ΑΤΡ, η σύνθεση DNA και η μεταφορά ηλεκτρονίων.
Μηχανισμός δράσης:
Ως κεντρικό άτομο της αίμης, ο σίδηρος είναι συστατικό της αιμοσφαιρίνης και είναι επίσης απαραίτητος για την ερυθροποίηση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις:
Ο σίδηρος διαφοροποιείται από άλλα μέταλλα επειδή η ισορροπία σιδήρου στον ανθρώπινο οργανισμό ρυθμίζεται μόνο μέσω της απορρόφησης, καθώς δεν υπάρχει φυσιολογικός μηχανισμός για την απέκκριση. Η πρόσληψη θειικού σιδήρου (FeSO
) διευκολύνεται από τον Μεταφορέα Δισθενών μετάλλων (Divalent proton-coupled Metal iron Transporter-DMT1) στο εγγύς λεπτό έντερο (δωδεκαδάκτυλο και εγγύς νήστιδα).
Η ικανότητα απορρόφησης του σιδήρου στους αναιμικούς ασθενείς μπορεί να είναι πολλές φορές μεγαλύτερη από αυτή στα υγιή άτομα.. Η διαδικασία απορρόφησης είναι ευαίσθητη σε ποικίλους διατροφικούς παράγοντες, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπαρκή απορρόφηση και κατά συνέπεια σε έλλειψη σιδήρου.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια:
Κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι η αιματολογική απόκριση (τροποποίηση Hb) και η αναπλήρωση και διατήρηση των αποθεμάτων σιδήρου (ομαλοποίηση ή διατήρηση της φερριτίνης) ήταν ικανοποιητικά μέσω χορήγησης από του στόματος θειικού σιδήρου σε συνδυασμό με φυλλικό οξύ.
Φυλλικό οξύ:
Μηχανισμός δράσης:
Το φυλλικό δρα ως συνένζυμο σε αρκετές μεταφορές ομάδων μονού άνθρακα που οδηγούν στη βιοσύνθεση νουκλεοτιδίων πουρίνης και δεοξυθυμιδυλικού οξέος, απαραίτητων για τη σύνθεση DNA και RNA. Γενικά, κύτταρα που αυξάνονται και πολλαπλασιάζονται ταχέως έχουν αυξημένες ανάγκες σε φυλλικό οξύ: ιστοί νευρικού συστήματος, λείοι μύες και ερυθροκύτταρα.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις:
Ο ανθρώπινος οργανισμός δεν μπορεί να συνθέσει φυλλικό οξύ και ως εκ τούτου πρέπει απαραιτήτως να το προμηθεύεται από την τροφή. Το φυλλικό οξύ έχει ουσιαστικά μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα από ότι το φυσικό φυλλικό ενώ απορροφάται ταχέως κατά μήκος του εντέρου.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια:
Κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι η αιματολογική απόκριση (τροποποίηση Hb) και η διατήρηση του φυλλικού οξέος ήταν ικανοποιητικά με τη χορήγηση από του στόματος θειικού σιδήρου σε συνδυασμό με φυλλικό οξύ.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-GYNO-TARDYFERON
expand_more
Φαρμακοκινητική
Σίδηρος
Απορρόφηση
Η απορρόφηση των θειικών αλάτων σιδήρου είναι γενικώς μικρή, της τάξεως του 10%-20% της χορηγούμενης δόσης. Η βαθμιαία απελευθέρωση του σιδήρου από το δισκίο του GYNO-TARDYFERON επιτρέπει παρατεταμένη απορρόφηση στον χρόνο απελευθέρωσης. Η πλήρης απελευθέρωση απαιτεί περίπου 7 ώρες. Η απελευθέρωση αρχίζει από το στομάχι και τελειώνει στα ανώτερα τμήματα του λεπτού εντέρου. H απορρόφηση αυξάνεται όταν τα αποθέματα σιδήρου εξαντλούνται και μειώνεται όταν τα αποθέματα σιδήρου είναι επαρκή. Η ταυτόχρονη λήψη ορισμένων τροφών ή η συγχορήγηση με συγκεκριμένα φάρμακα μπορεί να παρέμβει στην απορρόφηση (βλ. παράγραφο 4.5).
Κατανομή
Στον οργανισμό, οι αποθήκες σιδήρου εντοπίζονται πρωτίστως στον μυελό των οστών (ερυθροβλάστες) και τα ερυθροκύτταρα, στο ήπαρ και τον σπλήνα. Ο σίδηρος μεταφέρεται από την τρανσφερρίνη μέσω της κυκλοφορίας του αίματος, κυρίως στον μυελό των οστών, όπου ενσωματώνεται στην αιμοσφαιρίνη.
Βιομετασχηματισμός
Ο σίδηρος είναι μεταλλικό ιόν, το οποίο δε μεταβολίζεται από τα ήπαρ.
Αποβολή
Δεν υπάρχει ενεργός μηχανισμός για την απέκκριση του σιδήρου. Η μέση απέκκριση σιδήρου σε υγιές άτομο εκτιμάται 0,8-1 mg/ημέρα. Ο σίδηρος που λαμβάνεται μέσω του πεπτικού αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα. Συμπληρωματικές οδούς αποτελούν η ουρογεννητική οδός, η απολέπιση του δέρματος και η εφίδρωση.
Φυλλικό οξύ
Απορρόφηση
Το φυλλικό οξύ απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα, κυρίως από το εγγύς τμήμα του λεπτού εντέρου.
Κατανομή
Το φυλλικό κατανέμεται σε ολόκληρο το σώμα. Το κύριο σημείο αποθήκευσης φυλλικού βρίσκεται στο ήπαρ, συγκεντρώνεται επίσης ενεργά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Το φυλλικό κατανέμεται στο μητρικό γάλα.
Βιομετασχηματισμός
Το φυλλικό μετατρέπεται στη μεταβολικά ενεργή μορφή 5-methyltetrahydrofolate (5MTHF), στο πλάσμα και το ήπαρ. Οι μεταβολίτες του φυλλικού εισέρχονται στην εντεροηπατική κυκλοφορία.
Αποβολή
Οι μεταβολίτες του φυλλικού αποβάλλονται στα ούρα και η περίσσεια φυλλικού στον οργανισμό απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
ΕΟΦ · 9.1.1.1
Σιδηροθεραπεία από το στόμα
expand_more
Σιδηροθεραπεία από το στόμα
O θειϊκός σίδηρος με την μορφή των δισκίων αποτελεί το σκεύασμα και τη μορφή πρώτης εκλογής για σιδηροθεραπεία από το στόμα. Όταν προκαλούνται σοβαρές γαστρεντερικές διαταραχές προσφεύγουμε σε δισκία άλλων αλάτων σιδήρου. Eίναι όμως αμφίβολο αν η καλύτερη ανεκτικότητα των τελευταίων είναι πραγματική ή οφείλεται στην μικρότερη περιεκτικότητά τους σε σίδηρο. O θειϊκός σίδηρος συγκρινόμενος με ισοδύναμες ποσότητες, από πλευράς στοιχειακού σιδήρου, με άλλα άλατα δεν φαίνεται να εμφανίζει περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Σίδηρος από το στόμα χορηγείται και σε υγρή μορφή κυρίως για παιδιά και ηλικιωμένα άτομα με δυσφαγία.
Πολλοί γιατροί προσφεύγουν εύκολα σε παρεντερική σιδηροθεραπεία επειδή ο άρρωστος δεν ανέχεται εύκολα τον σίδηρο από το στόμα. H πείρα δείχνει ότι με λίγη υπομονή οι περισσότεροι άρρωστοι μπορούν τελικά να ανεχθούν εύκολα την από του στόματος θεραπεία.
Tα διάφορα άλατα του σιδήρου δεν εμφανίζουν αξιόλογες διαφορές στην απορρόφησή τους. Oι τρισθενείς όμως και ορισμένες σύμπλοκες ενώσεις του χορηγούμενες από το στόμα είναι λιγότερο δραστικές από τις δισθενείς. Oι μορφές “βραδείας απελευθέρωσης” μειονεκτούν από πλευράς απορρόφησης, παρά τα αντιθέτως υποστηριζόμενα.
H προσθήκη διαφόρων ουσιών που “αυξάνουν” την απορρόφηση του σιδήρου (λ.χ. ασκορβικού οξέος) ή “βοηθούν” στην αποτελεσματικότητά του (λ.χ. βιταμινών) δεν δικαιολογείται και απλώς αυξάνεται το κόστος του προϊόντος. Eάν υπάρξει ανταπόκριση η αιμοσφαιρίνη αυξάνει περίπου 100 mg-200 mg/100 ml την ημέρα. Όταν φτάσει τη φυσιολογική τιμή η σιδηροθεραπεία συνεχίζεται για 3 ακόμα μήνες για την αναπλήρωση των σιδηραποθηκών.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το θειώδες σίδηρο αναπληρώνει τον σίδηρο, ένα απαραίτητο συστατικό της αιμοσφαιρίνης, της μυοσφαιρίνης και διαφόρων ενζύμων. Αντικαθιστά τον σίδηρο που βρίσκεται συνήθως στην αιμοσφαιρίνη και τη μυοσφαιρίνη. Ο σίδηρος συμμετέχει στη μεταφορά και αποθήκευση οξυγόνου, στη μεταφορά ηλεκτρονίων και στον μεταβολισμό της ενέργειας, σε αντιοξειδωτικές και ευεργετικές προ-οξειδωτικές λειτουργίες, στην ανίχνευση οξυγόνου, στον πολλαπλασιασμό και την ανάπτυξη ιστών, καθώς και στην αντιγραφή και επιδιόρθωση του DNA.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο σίδηρος είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της βέλτιστης υγείας, ιδιαίτερα για τη βοήθεια στη δημιουργία ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBC) που μεταφέρουν οξυγόνο σε όλο το σώμα. Η ανεπάρκεια σιδήρου υποδεικνύει ότι το σώμα δεν μπορεί να παράγει επαρκή φυσιολογικά ερυθρά αιμοσφαίρια. Η αναιμία λόγω έλλειψης σιδήρου συμβαίνει όταν οι αποθήκες σιδήρου του σώματος μειώνονται σε πολύ χαμηλά επίπεδα και ο αποθηκευμένος σίδηρος δεν επαρκεί για την υποστήριξη της φυσιολογικής παραγωγής ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBC). Ανεπαρκής διατροφικός σίδηρος, διαταραγμένη απορρόφηση σιδήρου, αιμορραγία, εγκυμοσύνη ή απώλεια σιδήρου μέσω των ούρων μπορεί να οδηγήσουν σε έλλειψη σιδήρου. Συμπτώματα αναιμίας λόγω έλλειψης σιδήρου περιλαμβάνουν κόπωση, δύσπνοια, παλμικό αίσθημα, ζάλη και πονοκέφαλο. Η λήψη σιδήρου σε μορφή συμπληρώματος, όπως το θειώδες σίδηρο, επιτρέπει ταχύτερες αυξήσεις στα επίπεδα σιδήρου όταν η διατροφική πρόσληψη και οι αποθήκες δεν επαρκούν.
Ο σίδηρος μεταφέρεται από τον διμεταλλικό μεταφορέα 1 (DMT1) διαμέσου της ενδο-λυσοσωμικής μεμβράνης για να εισέλθει στο μακροφάγο. Στη συνέχεια μπορεί να ενσωματωθεί στη φερριτίνη και να αποθηκευτεί στον μακροφάγο ή να εξαχθεί από τον μακροφάγο μέσω της φεροπορτίνης. Αυτός ο εξαγόμενος σίδηρος οξειδώνεται από το ένζυμο κυκοπλασμίνη σε Fe3+, ακολουθούμενος από δέσμευση από την τρανσφερρίνη για μεταφορά στον ορό σε διάφορες θέσεις, συμπεριλαμβανομένου του μυελού των οστών για σύνθεση αιμοσφαιρίνης ή στο ήπαρ. Ο σίδηρος συνδυάζεται με πορφυρίνη και αλυσίδες σφαιρίνης για να σχηματίσει αιμοσφαιρίνη, η οποία είναι κρίσιμης σημασίας για την παροχή οξυγόνου από τους πνεύμονες στους άλλους ιστούς.
Η συνκοαγμοπάθεια αποτελεί χαρακτηριστικό γνώρισμα της σοβαρής δηλητηρίασης από θειώδες σίδηρο σε ανθρώπους και εργαστηριακά ζώα. Σε συγκεντρώσεις σιδήρου συγκρίσιμες με αυτές προηγούμενων ζωικών ερευνών, η συνκοαγμοπάθεια, δηλαδή η δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου προθρομβίνης, θρομβίνης και μερικής θρομβοπλαστίνης, αναπαράχθηκε σε ανθρώπινο πλάσμα in vitro. Μελέτες του μηχανισμού με τον οποίο ο σίδηρος εμποδίζει την φυσιολογική πήξη του πλάσματος αποκάλυψαν ότι οι προένζυμοι του καταρράκτη πήξης και η ινωδογόνο δεν υπέστησαν βλάβη από τον σίδηρο. Η πηκτικότητα της ινωδογόνου και η συσσώρευση μονομερών ινώδους επηρεάστηκαν από πολύ υψηλές συγκεντρώσεις σιδήρου. Αντίθετα, η θρομβίνη αναστέλλεται σημαντικά από τον σίδηρο ως προς την πηκτική της δράση στην ινωδογόνο και, ειδικότερα, στην ικανότητά της να παράγει ινωδοπεπτίδιο Α, με την ανασταλτική δράση να είναι αναστρέψιμη μετά την αφαίρεση του σιδήρου με χηλική δέσμευση αιθυλενοδιαμινοτετραοξικού οξέος και διήθηση πηκτής. Η παραγωγή θρομβίνης παρουσία σιδήρου μειώθηκε επίσης, υποδεικνύοντας αναστολή ενός ή περισσοτέρων άλλων ενζύμων του εσωτερικού καταρράκτη πήξης. Δεδομένου ότι η αμιδολυτική δραστηριότητα της ανθρώπινης θρομβίνης, καθώς και του παράγοντα Xa, της καλικρεΐνης και της βόειας θρυψίνης, αναστελλόταν επίσης αναστρέψιμα από το θειώδες σίδηρο, θεωρείται πιθανό η συνκοαγμοπάθεια που εμφανίζεται στην δηλητηρίαση από σίδηρο να είναι συνέπεια ενός γενικού, φυσιολογικά σημαντικού φαινομένου: η ευαισθησία των πρωτεασών της σερίνης στον μη-συνδεόμενο με τρανσφερρίνη σίδηρο(3+).
Ο μηχανισμός της οξείας καρδιοτοξικότητας από σίδηρο διερευνήθηκε σε ισομετρικά συστρεφόμενα τμήματα αριστερών κόλπων και δεξιά κοιλιακά μυϊκά θηλώματα απομονωμένα από καρδιές κουνελιών. Έκθεση 90 λεπτών σε σίδηρο (1,8 mM· ως θειώδες σίδηρο) μείωσε την μέγιστη αναπτυχθείσα τάση και τον μέγιστο ρυθμό ανάπτυξης τάσης.
… Ο σίδηρος αποθηκεύεται στο ήπαρ σε οξειδωμένη ή σιδηρική μορφή & δεσμεύεται στενά σε πρωτεΐνη ως σιδηρική φερριτίνη. Η ξανθινική οξειδάση φαίνεται να εμπλέκεται στη μετατροπή της σιδηρικής φερριτίνης σε σιδηρούχα φερριτίνη. Η αναγμένη μορφή του σιδήρου δεσμεύεται λιγότερο στενά στη φερριτίνη και επομένως απελευθερώνεται ευκολότερα για αξιοποίηση. Επομένως, υπάρχει μια πιθανή αντίστροφη σχέση μεταξύ της ηπατικής δραστηριότητας της ξανθινικής οξειδάσης & της ηπατικής αποθήκευσης σιδήρου. Θεωρητικά, ο αναστολέας της ξανθινικής οξειδάσης αλλοπουρινόλη θα πρέπει να μειώνει τη δραστηριότητα της ξανθινικής οξειδάσης & να αυξάνει την ηπατική αποθήκευση σιδήρου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου 5 – 10% του διατροφικού σιδήρου απορροφάται, και αυτός ο ρυθμός απορρόφησης αυξάνεται έως και 30% σε καταστάσεις έλλειψης σιδήρου. Τα από του στόματος συμπληρώματα σιδήρου απορροφώνται έως και 60% μέσω ενεργητικών και παθητικών μεταφορικών διεργασιών. Η γαστρεντερική απορρόφηση σιδήρου γίνεται μέσω αυστηρής ρύθμισης από το εντεροκύτταρο και τα ένζυμα κυτοχρώματος και φερρικικής αναγωγάσης του δωδεκαδακτύλου. Η ορμόνη επσιδίνη ρυθμίζει σε μεγάλο βαθμό την απορρόφηση και κατανομή του σιδήρου σε όλο το σώμα. Ο διάμεσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό (Tmax) είναι γενικά 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Μεταξύ 2-8 ωρών μετά τη χορήγηση, οι μέσες συγκεντρώσεις σιδήρου στον ορό κυμαίνονται κατά 20%, σύμφωνα με μία μελέτη. Η βιοδιαθεσιμότητα του σιδήρου εξαρτάται από το αν χορηγείται σε επικαλυμμένο με μεμβράνη δισκίο ή επικαλυμμένο με εντερικό περίβλημα δισκίο. Μία φαρμακοκινητική μελέτη σε υγιείς εθελοντές αποκάλυψε 30% βιοδιαθεσιμότητα για τα δισκία με εντερικό περίβλημα. Η AUC των δισκίων με εντερικό περίβλημα κυμάνθηκε μεταξύ ενός κατώτερου ορίου -46,93 έως 5,25 µmolxh/l. Η Cmax είναι υψηλότερη για τα δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη, κυμαινόμενη από 3,4 έως 22,1 µmol/h/l. Συνιστάται η λήψη θειώδους σιδήρου με ασκορβικό οξύ, καθώς αυτή η πρακτική μπορεί να αυξήσει την απορρόφηση. Αποφύγετε αντιόξινα, τσάι, καφέ, γαλακτοκομικά προϊόντα, αυγά και ψωμί ολικής άλεσης για τουλάχιστον μία ώρα μετά τη λήψη θειώδους σιδήρου. Το ασβέστιο μπορεί να μειώσει την απορρόφηση σιδήρου κατά 33% εάν ληφθεί ταυτόχρονα.
Ο από του στόματος σίδηρος ανακυκλώνεται, με κάποια απώλεια στα ούρα, τον ιδρώτα και την απολέπιση. Κάποιος σίδηρος μπορεί να χαθεί κατά την εμμηνορροϊκή αιμορραγία. Αυτή η απώλεια ισορροπείται από αλλαγές στην εντερική απορρόφηση. Το ένζυμο επσιδίνη προάγει την απέκκριση σιδήρου μέσω της απολέπισης των εντεροκυττάρων με αποθήκες φερριτίνης στα κόπρανα.
Περίπου το 60% του σιδήρου κατανέμεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Το υπόλοιπο του σιδήρου βρίσκεται στους μύες (ως μέρος της μυοσφαιρίνης) και σε διάφορα ένζυμα, καθώς και σε μορφή αποθήκης. Ο περισσότερος αποθηκευμένος σίδηρος είναι με τη μορφή φερριτίνης, η οποία μπορεί να βρεθεί στο ήπαρ, τον μυελό των οστών, τον σπλήνα και τους μύες. Ο σίδηρος διαπερνά τον πλακούντα και βρίσκεται επίσης στο μητρικό γάλα.
… Οι μελέτες βιοδιαθεσιμότητας διεξήχθησαν χρησιμοποιώντας τέσσερις ομάδες των 30 θηλυκών ποντικών η καθεμία. Σε δύο ομάδες, μελετήσαμε την απορρόφηση ασκορβικού σιδήρου και θειώδους σιδήρου, και τα δύο σε νερό ως πρότυπα αναφοράς, τα οποία δείχνουν απορρόφηση 13,1+/-4,9% και 13,2+/-4,3% αντίστοιχα. Με την τρίτη ομάδα, μελετήσαμε την απορρόφηση θειώδους σιδήρου σε γάλα· η τιμή του, 7,9+/-3,2%, είναι σημαντικά χαμηλότερη από αυτή των υπολοίπων ομάδων, με p < 0,01. Οι μελέτες με SFE-171 σε γάλα, πραγματοποιήθηκαν στην τέταρτη ομάδα, με αποτέλεσμα 11,6+/-4,5%, αποδεικνύοντας ότι η απορρόφησή του δεν διαφέρει σημαντικά από αυτή των προτύπων αναφοράς. Ο μηχανισμός απορρόφησης προσδιορίστηκε μέσω μελετών αυτο-μετατοπισμού in vivo του δισθενούς ιόντος σιδήρου και του SFE-171, χρησιμοποιώντας θειώδες σίδηρο ως πρότυπο αναφοράς. Για αυτή τη μελέτη, χρησιμοποιήθηκαν 210 θηλυκά ποντίκια, και δεν παρατηρήθηκε σημαντική διαφορά μεταξύ του μηχανισμού απορρόφησης των δύο προϊόντων.
Διερευνήσαμε τη βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου μικροενθυλακωμένου θειώδους σιδήρου (SFE-171) σε δίαιτα βασισμένη σε σκόνη γάλακτος χρησιμοποιώντας την προφυλακτική μέθοδο σε αρουραίους. Το SFE-171 προστέθηκε σε υγρό γάλα και βιομηχανικά επεξεργάστηκε σε σκόνη γάλακτος, η οποία στη συνέχεια αναμίχθηκε στο εργαστήριό μας με μια τυποποιημένη δίαιτα (17,2 +/- 2,1 mg Fe/kg). Ένα πρότυπο δίαιτας αναφοράς χρησιμοποιώντας θειώδες σίδηρο ως πηγή εμπλουτισμού σιδήρου (19,8+/- 2,9 mg Fe/kg) και μια δίαιτα ελέγχου χωρίς προσθήκη σιδήρου (4,6 +/- 0,8 mg Fe/kg) ετοιμάστηκαν στο εργαστήριο με παρόμοιο τρόπο. Αυτές οι δίαιτες χορηγήθηκαν σε διαφορετικές ομάδες απογαλακτισμένων αρουραίων για 28 ημέρες ως μοναδική στερεά τροφή. Η βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου των διαφορετικών πηγών υπολογίστηκε ως η σχέση μεταξύ της μάζας σιδήρου που ενσωματώθηκε στην αιμοσφαιρίνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και της συνολικής πρόσληψης σιδήρου ανά ζώο. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας σιδήρου του SFE-171 και του θειώδους σιδήρου στις εμπλουτισμένες δίαιτες ήταν 41,6 +/- 6,6% και 42,6 +/- 4,2%, αντίστοιχα· αυτά τα αποτελέσματα ήταν σημαντικά υψηλότερα (P < 0,01) από τη βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου της δίαιτας ελέγχου (28,8 +/- 8,1%).
Πραγματοποιήθηκε μια προοπτική αναλυτική μελέτη για τον προσδιορισμό της σχέσης μεταξύ του μη-πρωτεϊνικού σιδήρου και των συγκεντρώσεων σιδήρου στον ορό μετά από γαστρική έγχυση θειώδους σιδήρου. Μελετήθηκαν τέσσερα θηλυκά γουρούνια (20-22 kg) με ενδοφλέβιες κεντρικές γραμμές και γαστροστομικές σωλήνες. Μια λύση 5% θειώδους σιδήρου (20 mg στοιχειακού σιδήρου/kg σωματικού βάρους) χορηγήθηκε μέσω του γαστροστομικού σωλήνα για 1 έως 2 λεπτά. Συλλέχθηκαν έξι ωριαία δείγματα αίματος, και τα δείγματα ορού υποβλήθηκαν σε υπερδιήθηση με το διήθημα να αντιπροσωπεύει τον μη-πρωτεϊνικό σίδηρο. Οι συγκεντρώσεις σιδήρου προσδιορίστηκαν με φασματοφωτομετρία ατομικής απορρόφησης. Οι βασικές (μέση | SD) συγκεντρώσεις σιδήρου ήταν 73 | 25 µg/dL ως ολικός ορός και 21 | 4 µg/dL ως μη-πρωτεϊνικός σίδηρος. Οι συγκεντρώσεις σιδήρου ορού και μη-πρωτεϊνικού σιδήρου έφτασαν σε κορυφή 191 | 66 και 23 | 10, αντίστοιχα, στις 2 ώρες και μειώθηκαν σε τιμές κοντά στη βασική γραμμή στις 6 ώρες. Ο μέσος λόγος συγκέντρωσης φιλτράτου προς ορού σιδήρου ήταν 0.
Η γαστρεντερική απορρόφηση σιδήρου είναι επαρκής και ουσιαστικά ίση από…θειώδες…φουμαρικό, γλυκονικό, ηλεκτρικό, γλουταμινικό και γαλακτικό άλας σιδήρου.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση του θειώδους σιδήρου με πρωτεΐνες είναι ίση ή μεγαλύτερη από 90%. Συνδέεται με τρανσφερρίνη και φερριτίνη, φεροπορτίνη, μυοσφαιρίνη και άλλα ένζυμα. Περίπου το 60% του σιδήρου βρίσκεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια ως μέρος της αιμοσφαιρίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός του σιδήρου είναι σύνθετος. Κανονικά, ο σίδηρος υπάρχει στην δισθενή (Fe2+) ή τρισθενή (Fe3+) κατάσταση, αλλά καθώς το Fe2+ οξειδώνεται σε Fe3+, το οποίο υδρολύεται σε αδιάλυτα σιδηρικά (III) υδροξείδια σε ουδέτερα υδατικά διαλύματα, ο σίδηρος συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος και είτε μεταφέρεται είτε αποθηκεύεται σε όλο το σώμα. Υπάρχουν τρεις πρωτεΐνες που ρυθμίζουν την αποθήκευση και μεταφορά του προσλαμβανόμενου σιδήρου. Η πρώτη πρωτεΐνη, η τρανσφερρίνη, μεταφέρει σίδηρο τόσο στο πλάσμα όσο και στο εξωκυττάριο υγρό. Η κυκοπλασμίνη στο πλάσμα και η ηφαιστίνη στο εντεροκύτταρο συμμετέχουν στην οξείδωση και δέσμευση του σιδήρου στην τρανσφερρίνη. Ο κύριος ρόλος της τρανσφερρίνης είναι η χηλική δέσμευση του σιδήρου για την αποτροπή της παραγωγής δραστικών μορφών οξυγόνου, διευκολύνοντας παράλληλα τη μεταφορά του στα κύτταρα. Ο υποδοχέας τρανσφερρίνης, που βρίσκεται σε πολλά κύτταρα που χρειάζονται σίδηρο, συνδέεται με το σύμπλοκο τρανσφερρίνης και το εσωτερικεύει. Η φερριτίνη είναι μια πρωτεΐνη που αποθηκεύει σίδηρο, καθιστώντας τον άμεσα διαθέσιμο για τις ανάγκες του σώματος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του από του στόματος χορηγούμενου σιδήρου δεν είναι άμεσα διαθέσιμος στη βιβλιογραφία, με συνολικά αποτελέσματα που διαρκούν 2-4 μήνες (σύμφωνο με τη διάρκεια ζωής των ερυθρών αιμοσφαιρίων) με έναρξη δράσης 4 ημέρες και μέγιστη δραστηριότητα στις 7-10 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας το επίπεδο αιμοσφαιρίνης και τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας το επίπεδο αιμοσφαιρίνης και τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.