FERROUS SULFATE(Θειϊκός σίδηρος)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2-4 μήνες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Προφυλακτική χορήγηση σιδήρου
σε: έγκυες
-
Προφυλακτική χορήγηση σιδήρου
Τηλεαγγειεκτασία
-
Προφυλακτική χορήγηση σιδήρου
σε: μετά από γαστρεκτομή
-
Προφυλακτική χορήγηση σιδήρου
σε: νεογνά
πρόωρα, χαμηλού σωματικού βάρους, δίδυμα
-
Σιδηροπενικές αναιμίες
οποιασδήποτε αιτιολογίας
- D50 Σιδηροπενική αναιμία
-
Σιδηροπενικές καταστάσεις
σιδηροπενία χωρίς αναιμία
- D50 Σιδηροπενική αναιμία
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TARDYFERON
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: πριν ή κατά τη διάρκεια των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Σε σοβαρότερες καταστάσεις, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε 2 δισκία την ημέρα (πρωί-βράδυ) για τρεις εβδομάδες, για να ακολουθήσει στη συνέχεια η δοσολογία 1 δισκίου την ημέρα (μεσημέρι) για όσο διάστημα απαιτείται.
-
ΕνήλικεςΔόση1 δισκίο την ημέραΓια ήπιες μορφές αναιμίας, ανεπάρκεια σιδήρου, και προληπτική θεραπεία. Για τουλάχιστον 3 μήνες.
-
ΕνήλικεςΔόση2 δισκία την ημέρα (πρωί-βράδυ) για 3 εβδομάδες, μετά 1 δισκίο την ημέρα (μεσημέρι)Για σοβαρότερες καταστάσεις (αιμοσφαιρίνη 8-9%).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Κάθε μη σιδηροπενική αναιμία
-
Χρόνιες αιμολυτικές αναιμίες
-
Σιδηροβλαστικές αναιμίες
-
Αναιμίες από χρόνια νοσήματα ή όψιμη δερματική πορφύρα
-
Ηπατική κίρρωση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χορήγηση σιδήρουΗ θεραπεία των σιδηροπενικών αναιμιών πρέπει να γίνεται με χορήγηση σιδήρου από το στόμα
-
Μορφή σιδήρουΠληθυσμόςπαιδιά και ενήλικες με δυσφαγίαΟι υγρές μορφές σιδήρου προτιμώνται
-
ΔοσολογίαΣυνιστάται η ανά 2-3 ημέρες βαθμιαία αύξηση της δόσης για την αποφυγή των από του πεπτικού συστήματος ανεπιθύμητων ενεργειών
-
ΥποσιδηραιμίαΠληθυσμόςμε φλεγμονώδη σύνδρομαΔεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία με σίδηρο
-
Θεραπεία με σίδηροΠρέπει, όσο είναι δυνατόν, να συνδυάζεται με την αντιμετώπιση της αιτίας
-
Οδοντικά προβλήματα / Στοματικά έλκηΔεν πρέπει να εκμυζείτε, να μασάτε ή να κρατάτε τα δισκία στο στόμα, αλλά να τα καταπίνετε ολόκληρα με νερό
-
ΧορήγησηΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 12 χρόνωνΔεν πρέπει να χορηγείται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Σίδηρος (άλατα) (ενέσιμη οδός)αντένδειξηΛιποθυμία ή ακόμη και καταπληξία που αποδίδεται στην ταχεία απελευθέρωση σιδήρου από τη μορφή συμπλόκου του και τον κορεσμό της τρανσφερίνης. Αποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης. Σε περίπτωση χορήγησης παρεντερικώς συμπλόκων ενώσεων με σορβιτόλη, μεσολαβούν τουλάχιστον 24 ώρες.ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης. Διαφορά τουλάχιστον 24 ώρες αν παρεντερική χορήγηση συμπλόκων ενώσεων με σορβιτόλη.
-
ΧλωραμφενικόληπροσοχήΠαρεμβαίνει στην ερυθροποίηση καθυστερώντας την κάθαρση του σιδήρου από το πλάσμα και την ενσωμάτωσή του στα ερυθρά αιμοσφαίρια.
-
ΔιφωσφονικάπροσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των διφωσφονικών.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και διφωσφονικών (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
Κυκλίνες (οδός από του στόματος) (τετρακυκλίνες και παράγωγα τετρακυκλινών)προσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των κυκλινών (σχηματισμός συμπλοκών).ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και κυκλινών (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
ΦθοριοκινολόνεςπροσοχήΜείωση της απορρόφησης των φθοριοκινολονών μέσω χηλικής συμπλοκοποίησης και μη-ειδικής επίδρασης στην ικανότητα απορρόφησης του γαστρεντερικού σωλήνα.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και φθοριοκινολονών (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
Αντιόξινα (προϊόντα που περιέχουν ασβέστιο, αργίλιο και μαγνήσιο)προσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αντιόξινων και αλάτων σιδήρου (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
προσοχήΜειωμένη απορρόφηση πενικιλλαμίνης. Αύξηση του κινδύνου τοξικότητας της D-πενικιλλαμίνης όταν σταματήσει η θεραπεία με θειικό σίδηρο.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και πενικιλλαμίνης (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
Θυρεοειδικές ορμόνες/ΘυροξίνηπροσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης της θυροξίνης, οδηγεί σε υποθυροξιναιμία.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και θυρεοειδικών ορμονών (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
προσοχήΜείωση της γαστρεντερικής απορρόφησης των αλάτων σιδήρου.ΣύστασηΗ χολεστυραμίνη θα πρέπει να δίνεται 1 με 2 ώρες πριν ή 4 ώρες μετά τη δόση σιδήρου.
-
Ασβέστιο, ψευδάργυροςπροσοχήΗ γαστρεντερική απορρόφηση του σιδήρου μειώνεται.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη των μετάλλων αυτών και των αλάτων σιδήρου (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
προσοχήΜείωση της βιοδιαθεσιμότητας των παραγώγων ντόπα.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και παραγώγων ντόπα (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
Φυτικά οξέα (δημητριακά ολικής άλεσης), πολυφαινόλες (τσάι, καφές, κόκκινο κρασί), ασβέστιο (γάλα, γαλακτοκομικά προϊόντα) και ορισμένες πρωτεΐνες (αβγά)προσοχήΑναστέλλουν σημαντικά την απορρόφηση σιδήρου.ΣύστασηΑφήστε ένα διάστημα ανάμεσα στη λήψη αλάτων σιδήρου και των τροφών αυτών (τουλάχιστον 2 ώρες).
-
Βιταμίνη CπαρακολούθησηΑύξηση της απορρόφησης του σιδήρου.
-
προσοχήΜπορεί να αυξηθεί η εναπόθεση του σιδήρου στο ήπαρ (ιδιαίτερα σε ηπατική κίρρωση).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντίδραση υπερευαισθησίας
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Ερυθηματώδες εξάνθημα
- Οίδημα λάρυγγα
- Βρογχική νέκρωση
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Διάταση κοιλίας
- Κοιλιακό άλγος
- Αποχρωματισμένα κόπρανα
- Ναυτία
- Μη φυσιολογικά κόπρανα
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Γαστρίτιδα
- Αποχρωματισμός οδόντος
- Στοματικό έλκος
- Οισοφαγικές βλάβες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑποχρωματισμένα κόπραναΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕρυθηματώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογικά κόπραναΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός οδόντοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΒρογχική νέκρωσηΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟίδημα λάρυγγαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΟισοφαγικές βλάβεςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΣτοματικό έλκοςΓαστρεντερικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ χορήγηση του Θειϊκός σίδηρος ενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη, εάν είναι απαραίτητο. Δεν καταδεικνύονται δυσπλασίες ούτε εμβρυική/νεογνική τοξικότητα βάσει βιβλιογραφικών δεδομένων και μελετών σε ζώα.Δεν υπάρχουν επαρκείς μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Ωστόσο, καθώς το φαρμακευτικό προϊόν είναι πολύ γνωστό, ένα μεγάλο πλήθος βιβλιογραφικών δεδομένων είναι διαθέσιμα και δεν καταδεικνύουν ούτε δυσπλασίες ούτε εμβρυική/νεογνική τοξικότητα. Επιπλέον, μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν αναπαραγωγική τοξικότητα.
-
ΓαλουχίαΗ χορήγηση του Θειϊκός σίδηρος ενδείκνυται κατά τον θηλασμό, εάν είναι απαραίτητο. Δεν έχει δειχθεί καμία επίδραση στα νεογέννητα/βρέφη που θηλάζουν.Η απέκκριση του σιδήρου στο μητρικό γάλα δεν έχει τεκμηριωθεί σαφώς αλλά εμφανίζεται να συμβάλλει λιγότερο από 3% μόνο της συνολικής πρόσληψης σιδήρου των βρεφών που θηλάζουν. Δεν έχει δειχθεί καμία επίδραση του Θειϊκός σίδηρος στα νεογέννητα/βρέφη που θηλάζουν ενώ οι μητέρες είναι υπό θεραπεία.
-
ΓονιμότηταΔεν αναφέρθηκαν επιδράσεις στη γονιμότητα.Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν οποιαδήποτε επίδραση στη γονιμότητα αρσενικών και θηλυκών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σημεία ερεθισμού του γαστρεντερικού
- νέκρωση του γαστρεντερικού βλεννογόνου
- κοιλιακό άλγος
- ναυτία
- έμετο
- διάρροια
- κατάσταση καταπληξίας
- ηπατική ανεπάρκεια
- νεφρική ανεπάρκεια
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
ΦΆΡΜΑΚΑ ΚΑΤΆ ΤΗΣ ΑΝΑΙΜΊΑΣ Κωδικός ATC: Β03ΑΑ07 Συμπλήρωμα θειικού σιδήρου
Στο Θειϊκός σίδηρος, ο συνδυασμός του θειικού σιδήρου με συγκεκριμένα έκδοχα προσδίδει στο άλας την ιδιότητα να απελευθερώνει αργά το στοιχειακό μέταλλο, επιτρέποντας παράλληλα εξαιρετική ανοχή, η οποία συνήθως δεν παρατηρείται όταν αυτό το στοιχειακό μέταλλο χορηγείται μόνο του. Η αργή και συνεχής απελευθέρωση εμποδίζει την υψηλή συγκέντρωση ιόντων στον βλεννογόνο, η οποία είναι γνωστό ότι προκαλεί ερεθισμό και διαταράσσει τον ρυθμό απορρόφησης σιδήρου. Ο σίδηρος είναι ένα απαραίτητο ανόργανο (μεταλλικό) στοιχείο που έχει φυσιολογικό ρόλο-κλειδί και συμμετέχει σε πολυάριθμες λειτουργίες όπως η μεταφορά οξυγόνου, η παραγωγή ΑΤΡ, η σύνθεση DNA και η μεταφορά ηλεκτρονίων.
Μηχανισμός δράσης
Ως κεντρικό άτομο στο μόριο της αίμης, ο σίδηρος είναι συστατικό της αιμοσφαιρίνης και είναι επίσης απαραίτητος για την ερυθροποίηση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Ο σίδηρος διαφέρει από άλλα μεταλλικά στοιχεία καθώς η ισορροπία του σιδήρου στο ανθρώπινο σώμα ρυθμίζεται μόνο μέσω της απορρόφησης επειδή δεν υπάρχει φυσιολογικός μηχανισμός για την απέκκριση. Η πρόσληψη θειικού σιδήρου (FeSO) διευκολύνεται από τον Μεταφορέα Δισθενών Μεταλλικών ιόντων συζευγμένων με πρωτόνια (DMT1) μέσα στο εγγύς λεπτό έντερο (δωδεκαδάκτυλο και νήστιδα). Η ικανότητα απορρόφησης του σιδήρου στους αναιμικούς ασθενείς μπορεί να είναι πολλές φορές μεγαλύτερη από αυτή στα υγιή άτομα. Η διαδικασία απορρόφησης είναι ευαίσθητη σε ποικίλους διατροφικούς παράγοντες γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπαρκή απορρόφηση και κατά συνέπεια σε ανεπάρκεια σιδήρου.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι η αιματολογική απόκριση (τροποποίηση αιμοσφαιρίνης) και η αναπλήρωση των αποθεμάτων σιδήρου (ομαλοποίηση τιμών φερριτίνης) ήταν ικανοποιητική μέσω χορήγησης θειικού σιδήρου από του στόματος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Η απορρόφηση των θειικών αλάτων σιδήρου είναι γενικώς μικρή, της τάξεως του 10%-20% της χορηγούμενης δόσης. Η βαθμιαία απελευθέρωση του σιδήρου από το δισκίο του GYNO-Θειϊκός σίδηρος επιτρέπει παρατεταμένη απορρόφηση στον χρόνο απελευθέρωσης. Η πλήσης απελευθέρωση απαιτεί περίπου 7 ώρες. Η απελευθέρωση αρχίζει από το στομάχι και τελειώνει στα ανώτερα τμήματα του λεπτού εντέρου. Η απορρόφηση αυξάνεται όταν τα αποθέματα σιδήρου εξαντλούνται και μειώνεται όταν τα αποθέματα σιδήρου είναι επαρκή. Η ταυτόχρονη λήψη ορισμένων τροφών ή η συγχορήγηση με συγκεκριμένα φάρμακα μπορεί να παρέμβει στην απορρόφηση (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Κατανομή
Στον οργανισμό, οι αποθήκες σιδήρου εντοπίζονται πρωτίστως στον μυελό των οστών (ερυθροβλάστες) και τα ερυθροκύτταρα, στο ήπαρ και τον σπλήνα. Ο σίδηρος μεταφέρεται από την τρανσφερρίνη μέσω της κυκλοφορίας του αίματος, κυρίως στον μυελό των οστών, όπου ενσωματώνεται στην αιμοσφαιρίνη.
Βιομετασχηματισμός
Ο σίδηρος είναι ένα ιόν μετάλλου, το οποίο δε μεταβολίζεται από το ήπαρ.
Αποβολή
Δεν υπάρχει ενεργός μηχανισμός για την απέκκριση του σιδήρου. Η μέση απέκκριση σιδήρου σε υγιές άτομο εκτιμάται στα 0,8-1 mg/ημέρα. Ο επιπλέον σίδηρος που λαμβάνεται μέσω του πεπτικού αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα. Συμπληρωματικές οδούς αποτελούν η ουρογεννητική οδός, η απολέπιση του δέρματος και η εφίδρωση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία ΦΆΡΜΑΚΑ ΚΑΤΆ ΤΗΣ ΑΝΑΙΜΊΑΣ Κωδικός ATC: Β03ΑΑ07 Συμπλήρωμα θειικού σιδήρου Στο Θειϊκός σίδηρος, ο συνδυασμός του θειικού σιδήρου με συγκεκριμένα έκδοχα προσδίδει στο άλας την ιδιότητα να απελευθερώνει αργά το…
Απορρόφηση Η απορρόφηση των θειικών αλάτων σιδήρου είναι γενικώς μικρή, της τάξεως του 10%-20% της χορηγούμενης δόσης. Η βαθμιαία απελευθέρωση του σιδήρου από το δισκίο του GYNO-Θειϊκός σίδηρος επιτρέπει παρατεταμένη απορρόφηση στον χρόνο…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το θειώδες σίδηρο αναπληρώνει τον σίδηρο, ένα απαραίτητο συστατικό της αιμοσφαιρίνης, της μυοσφαιρίνης και διαφόρων ενζύμων. Αντικαθιστά τον σίδηρο που βρίσκεται συνήθως στην αιμοσφαιρίνη και τη μυοσφαιρίνη. Ο σίδηρος συμμετέχει στη μεταφορά και αποθήκευση οξυγόνου, στη μεταφορά ηλεκτρονίων και στον μεταβολισμό της ενέργειας, σε αντιοξειδωτικές και ευεργετικές προ-οξειδωτικές λειτουργίες, στην ανίχνευση οξυγόνου, στον πολλαπλασιασμό και την ανάπτυξη ιστών, καθώς και στην αντιγραφή και επιδιόρθωση του DNA.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο σίδηρος είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της βέλτιστης υγείας, ιδιαίτερα για τη βοήθεια στη δημιουργία ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBC) που μεταφέρουν οξυγόνο σε όλο το σώμα. Η ανεπάρκεια σιδήρου υποδεικνύει ότι το σώμα δεν μπορεί να παράγει επαρκή φυσιολογικά ερυθρά αιμοσφαίρια. Η αναιμία λόγω έλλειψης σιδήρου συμβαίνει όταν οι αποθήκες σιδήρου του σώματος μειώνονται σε πολύ χαμηλά επίπεδα και ο αποθηκευμένος σίδηρος δεν επαρκεί για την υποστήριξη της φυσιολογικής παραγωγής ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBC). Ανεπαρκής διατροφικός σίδηρος, διαταραγμένη απορρόφηση σιδήρου, αιμορραγία, εγκυμοσύνη ή απώλεια σιδήρου μέσω των ούρων μπορεί να οδηγήσουν σε έλλειψη σιδήρου. Συμπτώματα αναιμίας λόγω έλλειψης σιδήρου περιλαμβάνουν κόπωση, δύσπνοια, παλμικό αίσθημα, ζάλη και πονοκέφαλο. Η λήψη σιδήρου σε μορφή συμπληρώματος, όπως το θειώδες σίδηρο, επιτρέπει ταχύτερες αυξήσεις στα επίπεδα σιδήρου όταν η διατροφική πρόσληψη και οι αποθήκες δεν επαρκούν.
Ο σίδηρος μεταφέρεται από τον διμεταλλικό μεταφορέα 1 (DMT1) διαμέσου της ενδο-λυσοσωμικής μεμβράνης για να εισέλθει στο μακροφάγο. Στη συνέχεια μπορεί να ενσωματωθεί στη φερριτίνη και να αποθηκευτεί στον μακροφάγο ή να εξαχθεί από τον μακροφάγο μέσω της φεροπορτίνης. Αυτός ο εξαγόμενος σίδηρος οξειδώνεται από το ένζυμο κυκοπλασμίνη σε Fe3+, ακολουθούμενος από δέσμευση από την τρανσφερρίνη για μεταφορά στον ορό σε διάφορες θέσεις, συμπεριλαμβανομένου του μυελού των οστών για σύνθεση αιμοσφαιρίνης ή στο ήπαρ. Ο σίδηρος συνδυάζεται με πορφυρίνη και αλυσίδες σφαιρίνης για να σχηματίσει αιμοσφαιρίνη, η οποία είναι κρίσιμης σημασίας για την παροχή οξυγόνου από τους πνεύμονες στους άλλους ιστούς.
Η συνκοαγμοπάθεια αποτελεί χαρακτηριστικό γνώρισμα της σοβαρής δηλητηρίασης από θειώδες σίδηρο σε ανθρώπους και εργαστηριακά ζώα. Σε συγκεντρώσεις σιδήρου συγκρίσιμες με αυτές προηγούμενων ζωικών ερευνών, η συνκοαγμοπάθεια, δηλαδή η δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου προθρομβίνης, θρομβίνης και μερικής θρομβοπλαστίνης, αναπαράχθηκε σε ανθρώπινο πλάσμα in vitro. Μελέτες του μηχανισμού με τον οποίο ο σίδηρος εμποδίζει την φυσιολογική πήξη του πλάσματος αποκάλυψαν ότι οι προένζυμοι του καταρράκτη πήξης και η ινωδογόνο δεν υπέστησαν βλάβη από τον σίδηρο. Η πηκτικότητα της ινωδογόνου και η συσσώρευση μονομερών ινώδους επηρεάστηκαν από πολύ υψηλές συγκεντρώσεις σιδήρου. Αντίθετα, η θρομβίνη αναστέλλεται σημαντικά από τον σίδηρο ως προς την πηκτική της δράση στην ινωδογόνο και, ειδικότερα, στην ικανότητά της να παράγει ινωδοπεπτίδιο Α, με την ανασταλτική δράση να είναι αναστρέψιμη μετά την αφαίρεση του σιδήρου με χηλική δέσμευση αιθυλενοδιαμινοτετραοξικού οξέος και διήθηση πηκτής. Η παραγωγή θρομβίνης παρουσία σιδήρου μειώθηκε επίσης, υποδεικνύοντας αναστολή ενός ή περισσοτέρων άλλων ενζύμων του εσωτερικού καταρράκτη πήξης. Δεδομένου ότι η αμιδολυτική δραστηριότητα της ανθρώπινης θρομβίνης, καθώς και του παράγοντα Xa, της καλικρεΐνης και της βόειας θρυψίνης, αναστελλόταν επίσης αναστρέψιμα από το θειώδες σίδηρο, θεωρείται πιθανό η συνκοαγμοπάθεια που εμφανίζεται στην δηλητηρίαση από σίδηρο να είναι συνέπεια ενός γενικού, φυσιολογικά σημαντικού φαινομένου: η ευαισθησία των πρωτεασών της σερίνης στον μη-συνδεόμενο με τρανσφερρίνη σίδηρο(3+).
Ο μηχανισμός της οξείας καρδιοτοξικότητας από σίδηρο διερευνήθηκε σε ισομετρικά συστρεφόμενα τμήματα αριστερών κόλπων και δεξιά κοιλιακά μυϊκά θηλώματα απομονωμένα από καρδιές κουνελιών. Έκθεση 90 λεπτών σε σίδηρο (1,8 mM· ως θειώδες σίδηρο) μείωσε την μέγιστη αναπτυχθείσα τάση και τον μέγιστο ρυθμό ανάπτυξης τάσης.
… Ο σίδηρος αποθηκεύεται στο ήπαρ σε οξειδωμένη ή σιδηρική μορφή & δεσμεύεται στενά σε πρωτεΐνη ως σιδηρική φερριτίνη. Η ξανθινική οξειδάση φαίνεται να εμπλέκεται στη μετατροπή της σιδηρικής φερριτίνης σε σιδηρούχα φερριτίνη. Η αναγμένη μορφή του σιδήρου δεσμεύεται λιγότερο στενά στη φερριτίνη και επομένως απελευθερώνεται ευκολότερα για αξιοποίηση. Επομένως, υπάρχει μια πιθανή αντίστροφη σχέση μεταξύ της ηπατικής δραστηριότητας της ξανθινικής οξειδάσης & της ηπατικής αποθήκευσης σιδήρου. Θεωρητικά, ο αναστολέας της ξανθινικής οξειδάσης αλλοπουρινόλη θα πρέπει να μειώνει τη δραστηριότητα της ξανθινικής οξειδάσης & να αυξάνει την ηπατική αποθήκευση σιδήρου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου 5 – 10% του διατροφικού σιδήρου απορροφάται, και αυτός ο ρυθμός απορρόφησης αυξάνεται έως και 30% σε καταστάσεις έλλειψης σιδήρου. Τα από του στόματος συμπληρώματα σιδήρου απορροφώνται έως και 60% μέσω ενεργητικών και παθητικών μεταφορικών διεργασιών. Η γαστρεντερική απορρόφηση σιδήρου γίνεται μέσω αυστηρής ρύθμισης από το εντεροκύτταρο και τα ένζυμα κυτοχρώματος και φερρικικής αναγωγάσης του δωδεκαδακτύλου. Η ορμόνη επσιδίνη ρυθμίζει σε μεγάλο βαθμό την απορρόφηση και κατανομή του σιδήρου σε όλο το σώμα. Ο διάμεσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό (Tmax) είναι γενικά 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Μεταξύ 2-8 ωρών μετά τη χορήγηση, οι μέσες συγκεντρώσεις σιδήρου στον ορό κυμαίνονται κατά 20%, σύμφωνα με μία μελέτη. Η βιοδιαθεσιμότητα του σιδήρου εξαρτάται από το αν χορηγείται σε επικαλυμμένο με μεμβράνη δισκίο ή επικαλυμμένο με εντερικό περίβλημα δισκίο. Μία φαρμακοκινητική μελέτη σε υγιείς εθελοντές αποκάλυψε 30% βιοδιαθεσιμότητα για τα δισκία με εντερικό περίβλημα. Η AUC των δισκίων με εντερικό περίβλημα κυμάνθηκε μεταξύ ενός κατώτερου ορίου -46,93 έως 5,25 μmolxh/l. Η Cmax είναι υψηλότερη για τα δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη, κυμαινόμενη από 3,4 έως 22,1 μmol/h/l. Συνιστάται η λήψη θειώδους σιδήρου με ασκορβικό οξύ, καθώς αυτή η πρακτική μπορεί να αυξήσει την απορρόφηση. Αποφύγετε αντιόξινα, τσάι, καφέ, γαλακτοκομικά προϊόντα, αυγά και ψωμί ολικής άλεσης για τουλάχιστον μία ώρα μετά τη λήψη θειώδους σιδήρου. Το ασβέστιο μπορεί να μειώσει την απορρόφηση σιδήρου κατά 33% εάν ληφθεί ταυτόχρονα.
Ο από του στόματος σίδηρος ανακυκλώνεται, με κάποια απώλεια στα ούρα, τον ιδρώτα και την απολέπιση. Κάποιος σίδηρος μπορεί να χαθεί κατά την εμμηνορροϊκή αιμορραγία. Αυτή η απώλεια ισορροπείται από αλλαγές στην εντερική απορρόφηση. Το ένζυμο επσιδίνη προάγει την απέκκριση σιδήρου μέσω της απολέπισης των εντεροκυττάρων με αποθήκες φερριτίνης στα κόπρανα.
Περίπου το 60% του σιδήρου κατανέμεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Το υπόλοιπο του σιδήρου βρίσκεται στους μύες (ως μέρος της μυοσφαιρίνης) και σε διάφορα ένζυμα, καθώς και σε μορφή αποθήκης. Ο περισσότερος αποθηκευμένος σίδηρος είναι με τη μορφή φερριτίνης, η οποία μπορεί να βρεθεί στο ήπαρ, τον μυελό των οστών, τον σπλήνα και τους μύες. Ο σίδηρος διαπερνά τον πλακούντα και βρίσκεται επίσης στο μητρικό γάλα.
… Οι μελέτες βιοδιαθεσιμότητας διεξήχθησαν χρησιμοποιώντας τέσσερις ομάδες των 30 θηλυκών ποντικών η καθεμία. Σε δύο ομάδες, μελετήσαμε την απορρόφηση ασκορβικού σιδήρου και θειώδους σιδήρου, και τα δύο σε νερό ως πρότυπα αναφοράς, τα οποία δείχνουν απορρόφηση 13,1+/-4,9% και 13,2+/-4,3% αντίστοιχα. Με την τρίτη ομάδα, μελετήσαμε την απορρόφηση θειώδους σιδήρου σε γάλα· η τιμή του, 7,9+/-3,2%, είναι σημαντικά χαμηλότερη από αυτή των υπολοίπων ομάδων, με p < 0,01. Οι μελέτες με SFE-171 σε γάλα, πραγματοποιήθηκαν στην τέταρτη ομάδα, με αποτέλεσμα 11,6+/-4,5%, αποδεικνύοντας ότι η απορρόφησή του δεν διαφέρει σημαντικά από αυτή των προτύπων αναφοράς. Ο μηχανισμός απορρόφησης προσδιορίστηκε μέσω μελετών αυτο-μετατοπισμού in vivo του δισθενούς ιόντος σιδήρου και του SFE-171, χρησιμοποιώντας θειώδες σίδηρο ως πρότυπο αναφοράς. Για αυτή τη μελέτη, χρησιμοποιήθηκαν 210 θηλυκά ποντίκια, και δεν παρατηρήθηκε σημαντική διαφορά μεταξύ του μηχανισμού απορρόφησης των δύο προϊόντων.
Διερευνήσαμε τη βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου μικροενθυλακωμένου θειώδους σιδήρου (SFE-171) σε δίαιτα βασισμένη σε σκόνη γάλακτος χρησιμοποιώντας την προφυλακτική μέθοδο σε αρουραίους. Το SFE-171 προστέθηκε σε υγρό γάλα και βιομηχανικά επεξεργάστηκε σε σκόνη γάλακτος, η οποία στη συνέχεια αναμίχθηκε στο εργαστήριό μας με μια τυποποιημένη δίαιτα (17,2 +/- 2,1 mg Fe/kg). Ένα πρότυπο δίαιτας αναφοράς χρησιμοποιώντας θειώδες σίδηρο ως πηγή εμπλουτισμού σιδήρου (19,8+/- 2,9 mg Fe/kg) και μια δίαιτα ελέγχου χωρίς προσθήκη σιδήρου (4,6 +/- 0,8 mg Fe/kg) ετοιμάστηκαν στο εργαστήριο με παρόμοιο τρόπο. Αυτές οι δίαιτες χορηγήθηκαν σε διαφορετικές ομάδες απογαλακτισμένων αρουραίων για 28 ημέρες ως μοναδική στερεά τροφή. Η βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου των διαφορετικών πηγών υπολογίστηκε ως η σχέση μεταξύ της μάζας σιδήρου που ενσωματώθηκε στην αιμοσφαιρίνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και της συνολικής πρόσληψης σιδήρου ανά ζώο. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας σιδήρου του SFE-171 και του θειώδους σιδήρου στις εμπλουτισμένες δίαιτες ήταν 41,6 +/- 6,6% και 42,6 +/- 4,2%, αντίστοιχα· αυτά τα αποτελέσματα ήταν σημαντικά υψηλότερα (P < 0,01) από τη βιοδιαθεσιμότητα σιδήρου της δίαιτας ελέγχου (28,8 +/- 8,1%).
Πραγματοποιήθηκε μια προοπτική αναλυτική μελέτη για τον προσδιορισμό της σχέσης μεταξύ του μη-πρωτεϊνικού σιδήρου και των συγκεντρώσεων σιδήρου στον ορό μετά από γαστρική έγχυση θειώδους σιδήρου. Μελετήθηκαν τέσσερα θηλυκά γουρούνια (20-22 kg) με ενδοφλέβιες κεντρικές γραμμές και γαστροστομικές σωλήνες. Μια λύση 5% θειώδους σιδήρου (20 mg στοιχειακού σιδήρου/kg σωματικού βάρους) χορηγήθηκε μέσω του γαστροστομικού σωλήνα για 1 έως 2 λεπτά. Συλλέχθηκαν έξι ωριαία δείγματα αίματος, και τα δείγματα ορού υποβλήθηκαν σε υπερδιήθηση με το διήθημα να αντιπροσωπεύει τον μη-πρωτεϊνικό σίδηρο. Οι συγκεντρώσεις σιδήρου προσδιορίστηκαν με φασματοφωτομετρία ατομικής απορρόφησης. Οι βασικές (μέση | SD) συγκεντρώσεις σιδήρου ήταν 73 | 25 μg/dL ως ολικός ορός και 21 | 4 μg/dL ως μη-πρωτεϊνικός σίδηρος. Οι συγκεντρώσεις σιδήρου ορού και μη-πρωτεϊνικού σιδήρου έφτασαν σε κορυφή 191 | 66 και 23 | 10, αντίστοιχα, στις 2 ώρες και μειώθηκαν σε τιμές κοντά στη βασική γραμμή στις 6 ώρες. Ο μέσος λόγος συγκέντρωσης φιλτράτου προς ορού σιδήρου ήταν 0.
Η γαστρεντερική απορρόφηση σιδήρου είναι επαρκής και ουσιαστικά ίση από…θειώδες…φουμαρικό, γλυκονικό, ηλεκτρικό, γλουταμινικό και γαλακτικό άλας σιδήρου.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση του θειώδους σιδήρου με πρωτεΐνες είναι ίση ή μεγαλύτερη από 90%. Συνδέεται με τρανσφερρίνη και φερριτίνη, φεροπορτίνη, μυοσφαιρίνη και άλλα ένζυμα. Περίπου το 60% του σιδήρου βρίσκεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια ως μέρος της αιμοσφαιρίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός του σιδήρου είναι σύνθετος. Κανονικά, ο σίδηρος υπάρχει στην δισθενή (Fe2+) ή τρισθενή (Fe3+) κατάσταση, αλλά καθώς το Fe2+ οξειδώνεται σε Fe3+, το οποίο υδρολύεται σε αδιάλυτα σιδηρικά (III) υδροξείδια σε ουδέτερα υδατικά διαλύματα, ο σίδηρος συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος και είτε μεταφέρεται είτε αποθηκεύεται σε όλο το σώμα. Υπάρχουν τρεις πρωτεΐνες που ρυθμίζουν την αποθήκευση και μεταφορά του προσλαμβανόμενου σιδήρου. Η πρώτη πρωτεΐνη, η τρανσφερρίνη, μεταφέρει σίδηρο τόσο στο πλάσμα όσο και στο εξωκυττάριο υγρό. Η κυκοπλασμίνη στο πλάσμα και η ηφαιστίνη στο εντεροκύτταρο συμμετέχουν στην οξείδωση και δέσμευση του σιδήρου στην τρανσφερρίνη. Ο κύριος ρόλος της τρανσφερρίνης είναι η χηλική δέσμευση του σιδήρου για την αποτροπή της παραγωγής δραστικών μορφών οξυγόνου, διευκολύνοντας παράλληλα τη μεταφορά του στα κύτταρα. Ο υποδοχέας τρανσφερρίνης, που βρίσκεται σε πολλά κύτταρα που χρειάζονται σίδηρο, συνδέεται με το σύμπλοκο τρανσφερρίνης και το εσωτερικεύει. Η φερριτίνη είναι μια πρωτεΐνη που αποθηκεύει σίδηρο, καθιστώντας τον άμεσα διαθέσιμο για τις ανάγκες του σώματος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του από του στόματος χορηγούμενου σιδήρου δεν είναι άμεσα διαθέσιμος στη βιβλιογραφία, με συνολικά αποτελέσματα που διαρκούν 2-4 μήνες (σύμφωνο με τη διάρκεια ζωής των ερυθρών αιμοσφαιρίων) με έναρξη δράσης 4 ημέρες και μέγιστη δραστηριότητα στις 7-10 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας το επίπεδο αιμοσφαιρίνης και τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.
Απόσυρση / Deprescribing
Συμπληρώματα νατρίου, καλίου και σιδήρου
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας το επίπεδο αιμοσφαιρίνης και τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.