ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01DA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GLYCERYL TRINITRATE

Τρινιτρική γλυκερίνη

Εμπορικά Ονόματα

CARDIPLAST EPINITRIL NITRODYL NITRONG PANCORAN RECTOGESIC TRINIPATCH TRINITRINA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-EPINITRIL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση5 mg/24 ώρες

Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας προκειμένου να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Το EPINITRIL χορηγείται διαλειπόντως με ένα ημερήσιο διάστημα ελεύθερο νιτρωδών, προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη ανοχής σ' αυτά. Το ελεύθερο νιτρωδών διάστημα πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 8 ώρες. Ασθενείς οι οποίοι εμφανίζουν στηθάγχη κατά τις εσπερινές ώρες μπορούν να ωφεληθούν από τη θεραπεία κατά τη διάρκεια της νύκτας, με ένα διάστημα ελεύθερο νιτρωδών κατά τη διάρκεια της ημέρας. Στους ασθενείς αυτούς μπορεί να απαιτηθεί επιπρόσθετη αντιστηθαγχική θεραπεία κατά τη διάρκεια της ημέρας. Ασθενείς με σοβαρής μορφής στηθάγχη μπορεί επίσης να χρειασθούν μια επιπρόσθετη αντιστηθαγχική αγωγή κατά τη διάρκεια του διαστήματος κατά το οποίο δε λαμβάνουν νιτρώδη. Κάθε διαδερμικό έμπλαστρο EPINITRIL περιέχεται σε ένα σφραγισμένο φακελίσκο. Το συγκολλητικό στρώμα καλύπτεται από μία προστατευτική επίστρωση, η οποία πρέπει να αφαιρεθεί πριν από την εφαρμογή. Το διαδερμικό έμπλαστρο EPINITRIL προσκολλάται εύκολα στο δέρμα και παραμένει επίσης στη θέση του κατά το λουτρό ή στη διάρκεια της φυσικής άσκησης. Τα διαδερμικά έμπλαστρα EPINITRIL συνιστάται να εφαρμόζονται στο δέρμα του θωρακικού τοιχώματος ή στην εξωτερική επιφάνεια του άνω τμήματος του βραχίονα το οποίο πρέπει να είναι απαλλαγμένο από ερυθρότητα ή ερεθισμό και οι θέσεις εφαρμογής πρέπει να εναλλάσσονται κυκλικά. Μετέπειτα διαδερμικά έμπλαστρα δεν πρέπει να εφαρμόζονται στην ίδια περιοχή του δέρματος μέχρις ότου παρέλθουν αρκετές ημέρες. Η κατάλληλη περιοχή μπορεί να ξυριστεί, εφόσον είναι απαραίτητο. Πρέπει να αποφεύγονται περιοχές που σχηματίζουν πτυχές ή περιοχές που υπόκεινται σε τριβή κατά την κίνηση.
Ηλικιωμένοι

Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς αφού δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε τέτοιους ασθενείς.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν μπορούν να δοθούν συστάσεις για τη δοσολογία αφού δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική και/ ή ηπατική δυσλειτουργία.
Παιδιά και έφηβοι < 18 ετών

Δεν συνιστάται η χορήγηση του EPINITRIL στα παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.

block

SPC-EPINITRIL

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τα συγγενή οργανικά νιτρώδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Οξεία κυκλοφορική ανεπάρκεια, που συσχετίζεται με σοβαρή υπόταση (καταπληξία).
Καταστάσεις, που συσχετίζονται με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, συμπεριλαμβανομένης αυτής που προκαλείται από κάκωση της κεφαλής.
Ανεπάρκεια του μυοκαρδίου εξαιτίας απόφραξης, όπως όταν υπάρχει στένωση αορτής ή της μιτροειδούς ή συμπιεστική περικαρδίτιδα.
Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση EPINITRIL και αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) όπως η σιλντεναφίλη, επειδή οι αναστολείς PDE5 μπορούν να ενισχύσουν τις αγγειοδιασταλτικές ενέργειες του EPINITRIL με συνέπεια σοβαρή υπόταση.
Ταυτόχρονη χρήση του Epinitril με το διεγέρτη της διαλυτής γουανυλικής κυκλάσης, του riociguat.
Σοβαρή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση κάτω των 90 mmHg).
Σοβαρή υποογκαιμία.
Σοβαρή αναιμία.
Τοξικό πνευμονικό οίδημα.

warning

SPC-EPINITRIL

Προειδοποιήσεις

expand_more

Γενικά για τα σκευάσματα νιτρωδών
Εφαρμογή μαγνητικών ή ηλεκτρικών πεδίων
Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
Σημαντική υπόταση
Αντιμετώπιση οξέων επεισοδίων στηθάγχης
Κυκλοφορική κατέρρειψη ή καταπληξία
Τιτλοποίηση της δόσης

Συνιστάται να πραγματοποιείται τιτλοποίηση της δόσης με βαθμιαία αύξηση μέχρι την επίτευξη του βέλτιστου αποτελέσματος: εάν χορηγηθεί υπερβολικά υψηλή δόση έναρξης, σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να παρατηρηθεί σοβαρή κεφαλαλγία ή υπόταση. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο πιθανόν να συμβούν κατά τη μετάβαση από την ενδοφλέβια χορήγηση νιτρωδών στη διαδερμική.
Διασταυρούμενη ανοχή
Ευαισθητοποίηση
Παράδοξη βραδυκαρδία και αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Το EPINITRIL πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή
Υποξαιμία

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με αρτηριακή υποξαιμία, οφειλόμενη σε σοβαρή αναιμία (συμπεριλαμβανομένων μορφών επαγόμενων από την ανεπάρκεια του G6PD) επειδή στους ασθενείς αυτούς είναι ελαττωμένος ο μεταβολισμός της glyceryl trinitrate. Κατά παρόμοιο τρόπο, απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με υποξαιμία και διαταραχή του αερισμού/αιμάτωσης εξαιτίας πνευμονοπάθειας ή ισχαιμικής καρδιακής ανεπάρκειας.
Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια

Η θεραπεία με νιτρώδη μπορεί να επιδεινώσει τη στηθάγχη που προκαλείται από υπερτροφική καρδιομυοπάθεια.
Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης

Πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο αυξημένης συχνότητας στηθάγχης κατά τη διάρκεια των διαστημάτων χωρίς έμπλαστρο. Στις περιπτώσεις αυτές είναι επιθυμητή η χρήση επικουρικής αντιστηθαγχικής θεραπείας.
Ανοχή σε υπογλώσσια glyceryl trinitrate

Καθώς αναπτύσσεται ανοχή στα έμπλαστρα glyceryl trinitrate, η επίδραση της υπογλώσσιας glyceryl trinitrate στην ανοχή στην άσκηση μπορεί να μειωθεί μερικώς.

swap_horiz

SPC-EPINITRIL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Αναστολείς του PDE5 (π.χ. σιλντεναφίλη)
Προσοχή

Ενισχύει την επίδραση μείωσης της αρτηριακής πίεσης
Riociguat
Αντένδειξη

Μπορεί να προκαλέσει υπόταση
Ανταγωνιστές ασβεστίου, αναστολείς του ΜΕΑ, β-αποκλειστές, διουρητικά, αντιϋπερτασικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά και μείζονα ηρεμιστικά
Προσοχή

Μπορεί να ενισχύσουν την επίδραση του EPINITRIL επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης
Αλκοόλ
Προσοχή

Μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του EPINITRIL επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης
Διϋδροεργοταμίνη
Προσοχή

Μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της διϋδροεργοταμίνης. Μπορεί να οδηγήσει σε στεφανιαία αγγειοσυστολή.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (εκτός του ακετυλοσαλικυλικού οξέος)
Προσοχή

Μπορούν να μειώσουν την θεραπευτική ανταπόκριση στο EPINITRIL
Αμιφοστίνη (amifostine)
Προσοχή

Μπορεί να ενισχύσει τις δράσεις του EPINITRIL επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
Προσοχή

Μπορεί να ενισχύσει τις δράσεις του EPINITRIL επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης

sick

SPC-EPINITRIL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Συγκοπή

Καρδιακές διαταραχές

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών

Αγγειακές διαταραχές

Ορθοστατική υπόταση
Έξαψη

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Ναυτία
Έμετος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξ επαφής δερματίτιδα
Γενικευμένο εξάνθημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Ερύθημα στη θέση εφαρμογής
Κνησμός
Αίσθημα καύσου
Ερεθισμός

Παρακλινικές εξετάσεις

Καρδιακή συχνότητα αυξημένη

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ συχνές
Ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Συγκοπή

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Μη συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Σπάνιες
Έξαψη

Αγγειακές διαταραχές

Σπάνιες
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Μη συχνές
Έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
Εξ επαφής δερματίτιδα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη συχνές
Ερύθημα στη θέση εφαρμογής

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Κνησμός

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Αίσθημα καύσου

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Ερεθισμός

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Καρδιακή συχνότητα αυξημένη

Παρακλινικές εξετάσεις

Σπάνιες
Αίσθημα παλμών

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Γενικευμένο εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-EPINITRIL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

εκτός εάν υπάρχουν σοβαροί λόγοι για κάτι τέτοιο. Θα πρέπει να συνεκτιμώνται τα οφέλη για τη μητέρα έναντι του κινδύνου για το παιδί.
Γαλουχία
Με προσοχή

Είναι περιορισμένες οι διαθέσιμες πληροφορίες όσον αφορά την απέκκριση της δραστικής ουσίας στο ανθρώπινο μητρικό γάλα ή στο μητρικό γάλα πειραματόζωων. Ο κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν πρέπει να διακοπεί ο θηλασμός ή να διακοπεί οριστικά / προσωρινά η θεραπεία με το EPINITRIL λαμβάνοντας υπ' όψιν το όφελος από το θηλασμό για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση του EPINITRIL στη γονιμότητα των ανθρώπων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-EPINITRIL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-EPINITRIL

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-EPINITRIL

expand_more

Είναι διαθέσιμες διάφορες περιεκτικότητες EPINITRIL. Η έναρξη της θεραπείας συνήθως γίνεται με ένα EPINITRIL 5 mg/24 ώρες, που εφαρμόζεται στο δέρμα μια φορά την ημέρα. Το EPINITRIL 5 mg/24 ώρες αποδεσμεύει 0,2 mg/ώρα glyceryl trinitrate. Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας προκειμένου να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η μέγιστη ημερήσια δόση του EPINITRIL θα πρέπει να είναι 15 mg glyceryl trinitrate. Το EPINITRIL χορηγείται διαλειπόντως με ένα ημερήσιο διάστημα ελεύθερο νιτρωδών, προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη ανοχής σ’ αυτά. Το ελεύθερο νιτρωδών διάστημα, πρέπει να αντιστοιχεί για τον ασθενή σε περίοδο χωρίς επεισόδια στηθάγχης. Πρέπει να καθιερωθεί ο χρόνος για την ταυτόχρονη χορήγηση αντιστηθαγχικών παραγόντων (βήτα αποκλειστές και/ ή ανταγωνιστές του ασβεστίου) προκειμένου να παρέχεται θεραπευτική προστασία κατά το διάστημα χωρίς νιτρώδη. Το ελεύθερο νιτρωδών διάστημα πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 8 ώρες. Η ανάπτυξη ανοχής στα νιτρώδη είναι ένα συμβάν, που έχει καλά τεκμηριωθεί κατά την προληπτική θεραπεία της στηθάγχης. Η κατάλληλη οδηγία χρήσης με διάστημα χωρίς νιτρώδη, εξασφαλίζει την θεραπευτική αποτελεσματικότητα των νιτρωδών. Ασθενείς οι οποίοι εμφανίζουν στηθάγχη κατά τις εσπερινές ώρες μπορούν να ωφεληθούν από τη θεραπεία κατά τη διάρκεια της νύκτας, με ένα διάστημα ελεύθερο νιτρωδών κατά τη διάρκεια της ημέρας. Στους ασθενείς αυτούς μπορεί να απαιτηθεί επιπρόσθετη αντιστηθαγχική θεραπεία κατά τη διάρκεια της ημέρας. Ασθενείς με σοβαρής μορφής στηθάγχη μπορεί επίσης να χρειασθούν μια επιπρόσθετη αντιστηθαγχική αγωγή κατά τη διάρκεια του διαστήματος κατά το οποίο δε λαμβάνουν νιτρώδη.

Επιπρόσθετες πληροφορίες για τους ειδικούς πληθυσμούς

Γηριατρικός πληθυσμός Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς αφού δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε τέτοιους ασθενείς. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Δεν μπορούν να δοθούν συστάσεις για τη δοσολογία αφού δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική και/ ή ηπατική δυσλειτουργία. Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν συνιστάται η χορήγηση του EPINITRIL στα παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Τρόπος χορήγησης

Κάθε διαδερμικό έμπλαστρο EPINITRIL περιέχεται σε ένα σφραγισμένο φακελίσκο. Το συγκολλητικό στρώμα καλύπτεται από μία προστατευτική επίστρωση, η οποία πρέπει να αφαιρεθεί πριν από την εφαρμογή. Το διαδερμικό έμπλαστρο EPINITRIL προσκολλάται εύκολα στο δέρμα και παραμένει επίσης στη θέση του κατά το λουτρό ή στη διάρκεια της φυσικής άσκησης. Tα διαδερμικά έμπλαστρα EPINITRIL συνιστάται να εφαρμόζονται στο δέρμα του θωρακικού τοιχώματος ή στην εξωτερική επιφάνεια του άνω τμήματος του βραχίονα το οποίο πρέπει να είναι απαλλαγμένο από ερυθρότητα ή ερεθισμό και οι θέσεις εφαρμογής πρέπει να εναλλάσσονται κυκλικά. Μετέπειτα διαδερμικά έμπλαστρα δεν πρέπει να εφαρμόζονται στην ίδια περιοχή του δέρματος μέχρις ότου παρέλθουν αρκετές ημέρες. Η κατάλληλη περιοχή μπορεί να ξυριστεί, εφόσον είναι απαραίτητο. Πρέπει να αποφεύγονται περιοχές που σχηματίζουν πτυχές ή περιοχές που υπόκεινται σε τριβή κατά την κίνηση.

block

Αντενδείξεις

SPC-EPINITRIL

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τα συγγενή οργανικά νιτρώδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Οξεία κυκλοφορική ανεπάρκεια, που συσχετίζεται με σοβαρή υπόταση (καταπληξία).
Καταστάσεις, που συσχετίζονται με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, συμπεριλαμβανομένης αυτής που προκαλείται από κάκωση της κεφαλής.
Ανεπάρκεια του μυοκαρδίου εξαιτίας απόφραξης, όπως όταν υπάρχει στένωση αορτής ή της μιτροειδούς ή συμπιεστική περικαρδίτιδα.
Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση EPINITRIL και αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) όπως η σιλντεναφίλη, επειδή οι αναστολείς PDE5 μπορούν να ενισχύσουν τις αγγειοδιασταλτικές ενέργειες του EPINITRIL με συνέπεια σοβαρή υπόταση.
Ταυτόχρονη χρήση του Epinitril με το διεγέρτη της διαλυτής γουανυλικής κυκλάσης, του riociguat.
Σοβαρή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση κάτω των 90 mmHg).
Σοβαρή υποογκαιμία.
Σοβαρή αναιμία.
Τοξικό πνευμονικό οίδημα.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-EPINITRIL

expand_more

Προειδοποιήσεις Όπως με όλα τα σκευάσματα νιτρωδών, κατά την αντικατάσταση της μακροχρόνιας θεραπείας που λαμβάνει ένας ασθενείς από φάρμακα άλλης μορφής, η glyceryl trinitrate πρέπει να διακόπτεται βαθμιαία και να υπάρχει αλληλοεπικάλυψη με τη νέα θεραπευτική αγωγή. Το έμπλαστρο EPINITRIL πρέπει να αφαιρεθεί πριν την εφαρμογή μαγνητικών ή ηλεκτρικών πεδίων στον οργανισμό κατά τη διάρκεια διαδικασιών όπως η μαγνητική τομογραφία (MRI), η καρδιομετατροπή ή η απινίδωση με συνεχές ρεύμα ή πριν από διαθερμία. Σε περίπτωση πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου ή οξείας καρδιακής ανεπάρκειας, η θεραπεία με το EPINITRIL πρέπει να χορηγείται με προσοχή υπό αυστηρή ιατρική επίβλεψη και/ή παρακολούθηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων. Στα πλαίσια του χειρισμού ασθενών που αναπτύσσουν σημαντική υπόταση, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αφαίρεσης του εμπλάστρου. Το EPINITRIL δεν αποτελεί θεραπεία για τα οξέα επεισόδια στηθάγχης που απαιτούν ταχεία ανακούφιση, για την ασταθή στηθάγχη και για το έμφραγμα του μυοκαρδίου. Το έμπλαστρο πρέπει να αφαιρεθεί αν εμφανισθεί κυκλοφορική κατέρρειψη ή καταπληξία. Συνιστάται να πραγματοποιείται τιτλοποίηση της δόσης με βαθμιαία αύξηση μέχρι την επίτευξη του βέλτιστου αποτελέσματος: εάν χορηγηθεί υπερβολικά υψηλή δόση έναρξης, σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να παρατηρηθεί σοβαρή κεφαλαλγία ή υπόταση. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο πιθανόν να συμβούν κατά τη μετάβαση από την ενδοφλέβια χορήγηση νιτρωδών στη διαδερμική. Μπορεί να παρατηρηθεί διασταυρούμενη ανοχή με άλλα νιτρώδη. Η χρήση προϊόντων για το τοπική εφαρμογή, ιδιαίτερα αν παραταθεί, μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα ευαισθητοποίησης, οπότε πρέπει να ανασταλεί θεραπεία και τα κατάλληλα θεραπευτικά μέτρα που λαμβάνονται. Μπορεί να εμφανισθεί παράδοξη βραδυκαρδία και αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης σε ασθενείς με υπόταση που προκλήθηκε από την glyceryl trinitrate. Το EPINITRIL πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση για γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Προφυλάξεις Υποξαιμία Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με αρτηριακή υποξαιμία, οφειλόμενη σε σοβαρή αναιμία (συμπεριλαμβανομένων μορφών επαγόμενων από την ανεπάρκεια του G6PD) επειδή στους ασθενείς αυτούς είναι ελαττωμένος ο μεταβολισμός της glyceryl trinitrate. Κατά παρόμοιο τρόπο, απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με υποξαιμία και διαταραχή του αερισμού/αιμάτωσης εξαιτίας πνευμονοπάθειας ή ισχαιμικής καρδιακής ανεπάρκειας. Σε ασθενείς με κυψελιδικό υποαερισμό, παρατηρείται αγγειοσύσπαση εντός του πνεύμονα ώστε να μετακινηθεί η αιμάτωση από περιοχές κυψελιδικής υποξίας σε περιοχές των πνευμόνων με καλύτερο αερισμό (μηχανισμός Euler-Liljestrand). Οι ασθενείς με στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλική ισχαιμία παρουσιάζουν συχνά διαταραχές των μικρών αεραγωγών (ιδιαίτερα κυψελιδική υποξία). Υπό τις συνθήκες αυτές, παρατηρείται αγγειοσύσπαση εντός του πνεύμονα ώστε να μετακινηθεί η αιμάτωση από περιοχές κυψελιδικής υποξίας σε περιοχές των πνευμόνων με καλύτερο αερισμό. Ως ισχυρός αγγειοδιαστολέας, η glyceryl trinitrate μπορεί να αντιστρέψει την προστατευτική αγγειοσύσπαση και επομένως να οδηγήσει σε αυξημένη αιμάτωση περιοχών με χαμηλό αερισμό, με επιδείνωση του ισοζυγίου αερισμού/αιμάτωσης και περαιτέρω μείωση της μερικής πίεσης του αρτηριακού οξυγόνου. Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια Η θεραπεία με νιτρώδη μπορεί να επιδεινώσει τη στηθάγχη που προκαλείται από υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης Πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο αυξημένης συχνότητας στηθάγχης κατά τη διάρκεια των διαστημάτων χωρίς έμπλαστρο. Στις περιπτώσεις αυτές είναι επιθυμητή η χρήση επικουρικής αντιστηθαγχικής θεραπείας. Ανοχή σε υπογλώσσια glyceryl trinitrate Καθώς αναπτύσσεται ανοχή στα έμπλαστρα glyceryl trinitrate, η επίδραση της υπογλώσσιας glyceryl trinitrate στην ανοχή στην άσκηση μπορεί να μειωθεί μερικώς.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-EPINITRIL

expand_more

Αλληλεπιδράσεις που οδηγούν σε αντένδειξη της ταυτόχρονης χορήγησης Η ταυτόχρονη χορήγηση EPINITRIL και άλλων αγγειοδιασταλτικών (π.χ. αναστολέων του PDE5 όπως η σιλντεναφίλη) ενισχύει την επίδραση μείωσης της αρτηριακής πίεσης του EPINITRIL. Η χρήση των EPINITRIL με riociguat, έναν διεγέρτη της διαλυτής γουανυλικής κυκλάσης, αντενδείκνυται (βλέπε παράγραφο 4.3), καθώς η ταυτόχρονη χρήση μπορεί να προκαλέσει υπόταση. Αλληλεπιδράσεις που πρέπει να λαμβάνονται υπ’ όψιν Η συγχορήγηση ανταγωνιστών ασβεστίου, αναστολέων του ΜΕΑ, β- αποκλειστών, διουρητικών, αντιϋπερτασικών, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, νευροληπτικών και μειζόνων ηρεμιστικών μπορεί να ενισχύσουν την επίδραση του EPINITRIL επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης, όπως γίνεται και με το αλκοόλ. Η συγχορήγηση του EPINITRIL με την διϋδροεργοταμίνη μπορεί να αυξήσει την βιοδιαθεσιμότητα της διϋδροεργοταμίνης. Για το λόγο αυτό απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, επειδή η διϋδροεργοταμίνη ανταγωνίζεται την επίδραση της glyceryl trinitrate και μπορεί να οδηγήσει σε στεφανιαία αγγειοσυστολή. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, εκτός του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, μπορούν να μειώσουν την θεραπευτική ανταπόκριση στο EPINITRIL. Η συγχορήγηση του EPINITRIL με την αμιφοστίνη (amifostine) και το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να ενισχύσει τις δράσεις του EPINITRIL επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-EPINITRIL

expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου παρατίθενται ανά Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα (System-Organ Class, SOC) σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA. Εντός της κάθε Κατηγορίας / Οργανικού Συστήματος οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου ταξινομούνται ανάλογα με τη συχνότητα, όπου πρώτες αναφέρονται οι συχνότερες. Στα πλαίσια κάθε κατηγορίας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά σειρά φθίνουσας σοβαρότητας. Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα Πολύ συχνές Συχνές Μη συχνές Σπάνιες Πολύ σπάνιες Διαταραχές του νευρικού συστήματος Κεφαλαλγία

Ζάλη
Συγκοπή Καρδιακές διαταραχές

Ταχυκαρδία Αγγειακές διαταραχές

Ορθοστατική υπόταση Έξαψη Διαταραχές του γαστρεντερικού

Ναυτία Έμετος Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξ επαφής δερματίτιδα Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Ερύθημα στη θέση εφαρμογής Κνησμός Αίσθημα καύσου Ερεθισμός Παρακλινικές εξετάσεις

Καρδιακή συχνότητα αυξημένη

Όπως άλλα σκευάσματα νιτρωδών, το EPINITRIL προκαλεί συχνά δοσοεξαρτώμενες κεφαλαλγίες εξαιτίας εγκεφαλικής αγγειοδιαστολής. Αυτές συχνά υποχωρούν μετά από λίγες ημέρες παρά την συνέχιση της θεραπείας. Εάν οι κεφαλαλγίες επιμένουν κατά την διαλείπουσα θεραπεία, πρέπει να αντιμετωπισθούν με ήπια αναλγητικά. Οι κεφαλαλγίες, που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία καταδεικνύουν την ανάγκη μείωσης της δοσολογίας της glyceryl trinitrate ή διακοπής της θεραπείας. Μικρή αντανακλαστική αύξηση της καρδιακής συχνότητας μπορεί να αποφευχθεί εάν χορηγηθεί, σε περίπτωση που απαιτείται, συνδυασμένη θεραπεία με β-αποκλειστή. Κατά την απομάκρυνση του εμπλάστρου, κάθε ελαφρά ερυθρότητα του δέρματος εξαφανίζεται, συνήθως, εντός ολίγων ωρών. Η θέση εφαρμογής πρέπει να αλλάζει τακτικά για να αποφευχθεί ο τοπικός ερεθισμός. Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου παρατηρήθηκαν μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, από αυθόρμητες αναφορές περιστατικών και περιστατικά που περιγράφονται στη βιβλιογραφία. Επειδή οι αντιδράσεις αυτές αναφέρονται εθελοντικά από πληθυσμό με αβέβαιο μέγεθος, δεν είναι δυνατόν να εκτιμηθεί με αξιοπιστία η συχνότητά τους, για το λόγο αυτό και κατηγοριοποιείται ως άγνωστη.

Καρδιακές διαταραχές: αίσθημα παλμών.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: γενικευμένο εξάνθημα. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα. Τηλ: +30 210 32040380/337. Φαξ: +30 210 6549585. Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-EPINITRIL

expand_more

Κύηση

Όπως κάθε φάρμακο, το EPINITRIL θα πρέπει να μη συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της κυήσεως, ιδιαίτερα κατά τους πρώτους 3 μήνες, εκτός εάν υπάρχουν σοβαροί λόγοι για κάτι τέτοιο. Θα πρέπει να συνεκτιμώνται τα οφέλη για τη μητέρα έναντι του κινδύνου για το παιδί.

Θηλασμός

Είναι περιορισμένες οι διαθέσιμες πληροφορίες όσον αφορά την απέκκριση της δραστικής ουσίας στο ανθρώπινο μητρικό γάλα ή στο μητρικό γάλα πειραματόζωων. Ο κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν πρέπει να διακοπεί ο θηλασμός ή να διακοπεί οριστικά / προσωρινά η θεραπεία με το EPINITRIL λαμβάνοντας υπ’ όψιν το όφελος από το θηλασμό για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση του EPINITRIL στη γονιμότητα των ανθρώπων.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-EPINITRIL

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγγειοδιασταλτικά που χρησιμοποιούνται για τις καρδιοπάθειες, οργανικά νιτρώδη, κωδικός ATC: C01DA02. Μηχανισμός δράσης Η glyceryl trinitrate, όπως και άλλα οργανικά νιτρώδη, είναι ισχυρό χαλαρωτικό των λείων μυϊκών ινών και αγγείων. Η επίδραση στις φλέβες υπερισχύει έναντι αυτής στις αρτηρίες με αποτέλεσμα την ελάττωση του καρδιακού προφορτίου. Η συστημική αγγειακή αντίσταση παραμένει ανεπηρέαστη, η καρδιακή συχνότητα παραμένει σχετικά ανεπηρέαστη, ο καρδιακός ρυθμός παραμένει αμετάβλητος ή ελαφρά αυξημένος και η πνευμονική αγγειακή αντίσταση είναι σταθερά μειωμένη.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-EPINITRIL

expand_more

Η glyceryl trinitrate υδρολύεται ταχέως από τα ηπατικά ένζυμα, τα οποία αποτελούν μείζονα συντελεστή της βιοδιαθεσιμότητας. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της glyceryl trinitrate μετά από υπογλώσσια χορήγηση επιτυγχάνονται εντός 4 λεπτών στον άνθρωπο, με ημιπερίοδο ζωής από 1 έως 3 λεπτά. Τα συστήματα διαδερμικής χορηγήσεως είναι μια εναλλακτική οδός για να παρακαμφθεί η ηπατική κυκλοφορία με παρατεταμένη βαθμιαία απορρόφηση βραδύτερου ρυθμού, παρέχοντας δοσολογικό σχήμα για προφυλακτική αγωγή. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της glyceryl trinitrate κυμαίνει από 75 έως 90% μετά τη χορήγηση με τη μορφή εμπλάστρου. Το φάρμακο και οι δύο μεταβολίτες του, 1,2-GDN (1,2-glyceryl dinitrate) και 1,3-GDN (1,3-glyceryl dinitrate) ανιχνεύονται στο πλάσμα 30 με 60 λεπτά μετά την εφαρμογή του εμπλάστρου. Οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα διαρκούν από 2 έως 24 ώρες ενώ μία ώρα μετά την αφαίρεση του διαδερμικού εμπλάστρου δεν είναι δυνατόν να μετρηθεί καθόλου φάρμακο στο πλάσμα. Μετά την εφαρμογή ενός διαδερμικού εμπλάστρου, η μέση τιμή των συγκεντρώσεων της glyceryl trinitrate, της 1,2-GDN και της 1,3-GDN στο πλάσμα, είναι περίπου  105, 859 και 134 pg/ml για το EPINITRIL 5 mg/24 ώρες  223, 1574 και 270 pg/ml για το EPINITRIL 10 mg/24 ώρες

ΕΟΦ · 2.6

Νιτρώδη, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου και άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα

expand_more

Ενδείξεις

Προφύλαξη και θεραπεία στηθάγχης, αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια. Αντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στη νιτρογλυκερίνη και στις συγγενείς οργανικές, νιτρώδεις ενώσεις. Οξεία κυκλοφορική ανεπάρκεια, που έχει σχέση με έντονη υπόταση (ορθοστατική υπόταση, shock, καταστάσεις καρδιογενούς collapsus). Τοξικό πνευμονικό οίδημα. Καταστάσεις που έχουν σχέση με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, (π.χ. εγκεφαλικό τραύμα, εγκεφαλική αιμορραγία). Καρδιακή ανεπάρκεια αποφρακτικής αιτιολογίας (π.χ. στένωση αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας, συμπιεστική περικαρδίτιδα), υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, βαρειά αναιμία. Σχετική αντένδειξη γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Επίσης σε ασθενείς που λαμβάνουν σιλντεναφίλη ή άλλους αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης, διότι ενισχύουν το υποτασικό αποτέλεσμα. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Παροδική κεφα- 118

Αντενδείξεις

Γνωστή υπερευαισθησία στη νιτρογλυκερίνη και στις συγγενείς οργανικές, νιτρώδεις ενώσεις. Οξεία κυκλοφορική ανεπάρκεια, που έχει σχέση με έντονη υπόταση (ορθοστατική υπόταση, shock, καταστάσεις καρδιογενούς collapsus). Τοξικό πνευμονικό οίδημα. Καταστάσεις που έχουν σχέση με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, (π.χ. εγκεφαλικό τραύμα, εγκεφαλική αιμορραγία). Καρδιακή ανεπάρκεια αποφρακτικής αιτιολογίας (π.χ. στένωση αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας, συμπιεστική περικαρδίτιδα), υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, βαρειά αναιμία. Σχετική αντένδειξη γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Επίσης σε ασθενείς που λαμβάνουν σιλντεναφίλη ή άλλους αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης, διότι ενισχύουν το υποτασικό αποτέλεσμα.

Ανεπιθύμητες

Παροδική κεφα- λαλγία, ερυθρότητα προσώπου, ζάλη, αδυναμία, ταχυκαρδία. Σπανίως έμετοι, εξάνθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, επίμονη υπόταση. Παρατεταμένη χορήγηση έχει σχετιστεί με μεθαιμοσφαιριναιμία.

Αλληλεπιδράσεις

Η σύγχρονη λήψη οινοπνεύματος και άλλων αγγειοδιασταλτικών επιτείνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες. H δισοπυραμίδη, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και τα αντιμουσκαρινικά φάρμακα μειώνουν τη δράση της, λόγω της ξηροστομίας που προκαλούν. Mείωση της αντιπηκτικής δράσης της ηπαρίνης. Ταυτόχρονη λήψη διαδερμικού προϊόντος με διϋδροεργοταμίνη ενδέχεται να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της τελευταίας με κίνδυνο συστολή των στεφανιαίων.

Προειδοποιήσεις

Στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου πριν από τη σταθεροποίηση του ασθενή για την αποφυγή επικίνδυνης υπότασης, ιδιαιτέρως σε ενδοφλέβια χορήγηση. Σε άτομα με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Η νιτρογλυκερίνη, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, μπορεί να μειώσει τα αντανακλαστικά του ασθενή, π.χ. κατά την οδήγηση ή τη χρήση μηχανημάτων. Σε κύηση ιδιαίτερα το πρώτο τρίμηνο.

Δοσολογία

Από του στόματος μορφές τροποπ/νης αποδέσμευσης: 2.4-6.5 mg 2-3 φορές την ημέρα. Ενδοφλεβίως σε συνεχή έγχυση 0.01-0.2 mg/min. Σε τοπική εφαρμογή επικόλληση αυτοκόλλητου αναλόγως των αναγκών.

Σκευάσματα

EPINITRIL/Rottapharm Ireland: tts 5mg/ 24hrs x 15, 10mg/24hrs x 15 NITRODYL/Schering Plough: tts 2.5mg/24hrs x 30 x 5cm2, 5mg/24hrs x 30 x 10cm2, 7.5mg/24hrs x 30 x 15cm2, 10mg/24hrs x 30 x 20cm2 NITROLINGUAL/Lavipharm: spr 0.40mg /dose fl x 200doses-inj.so.inf 5mg/5ml-amp x 10, 25mg/25ml-amp x 10, 50mg/50ml-vial x 1 NITRONG/Lavipharm: tts 5mg/24hrs x 30 x 7cm2, 10mg/24hrs x 30 x 14cm2- con.r.tab 2.6mg x 30 NITRORETARD-FARAN/Φαραν: con.r.caps 2.5 mg x 30 PANCORAN/Novartis: tts 5mg/24hrs x 30 x 10cm2, 10mg/24hrs x 30 x 20cm2, 15mg /24hrs x 30 x 30cm2 SUPRANITRIN/Gap: con.r.caps 2.5mg x 30 TRINIPATCH/Sanofi-Aventis: tts 5mg/24hrs x 30 x 7cm2, 10mg/24hrs x 30 x 14cm2 * ή Νιτρογλυκερίνη (Nitroglycerine)

ΕΟΦ · 2.6.1

Νιτρώδη

expand_more

Περιγραφή

Τα ποικίλα νιτρώδη άλατα έχουν κοινές επιθυμητές και ανεπιθύμητες ενέργειες. Διαφέρουν μεταξύ τους κυρίως ως προς την ταχύτητα και τη διάρκεια δράσης τους, ανάλογα με τη δραστική ουσία, την οδό χορήγησης και τη φαρμακοτεχνική μορφή. Η ειδική ένδειξή τους για αντιμετώπιση παροξυσμών στηθάγχης ή πρόληψή τους εξαρτάται ακριβώς από την ταχύτητα της δράσης τους. Την ταχύτερη αλλά και βραχύτερη δράση έχουν το (δύσχρηστο) νιτρώδες αμύλιο σε εισπνοές και η υπογλώσσια τρινιτρική γλυκερίνη.

Εκτός από τη στηθάγχη, τα νιτρώδη με ταχεία δράση μπορούν να χρησιμοποιηθούν και σε οξεία αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς μειώνουν και τις περιφερικές αντιστάσεις (μεταφορτίο) και τη φλεβική επιστροφή (προφορτίο). Οι υπογλώσσιες μορφές με την ταχύτατη δράση τους είναι κατάλληλες για την έγκαιρη έναρξη της αγωγής της οξείας αριστερής καρδιακής κάμψης από τον ίδιο τον άρρωστο.

Η ορθοστατική υπόταση και η κεφαλαλγία είναι οι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες των νιτρωδών. Είναι ενδεχόμενο ένα άτομο που έχει έντονη κεφαλαλγία με το δινιτρικό ισοσορβίτη να ανέχεται καλύτερα άλλα σκευάσματα, όπως την τρινιτρική γλυκερίνη σε μορφή βραδείας απορρόφησης. Μερικοί ασθενείς που λαμβάνουν νιτρώδη μακράς δράσεως ή επιδερμικά αυτοκόλλητα αναπτύσσουν ανοχή με αποτέλεσμα ελάττωση της θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου. Μείωση της συγκέντρωσης νιτρωδών στο αίμα για 4-8 ώρες κάθε μέρα συνήθως διατηρεί την δραστικότητα του φαρμάκου σε αυτές τις περιπτώσεις. Εάν αναπτυχθεί ανοχή μετά από χρησιμοποίηση αυτοκόλλητων συνιστάται η αφαίρεσή τους για μερικές ώρες κάθε μέρα, ενώ εάν χορηγούνται δισκία ελεγχόμενης απελευθέρωσης τότε το δεύτερο από αυτά πρέπει να χορηγείται 8 και όχι 12 ώρες μετά από το πρώτο. Οι αντενδείξεις των νιτρωδών είναι επίσης κοινές για όλα με κυριότερες την υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια και, σπάνια, το γλαύκωμα κλειστής γωνίας.

Ενδείξεις

Προφύλαξη και θεραπεία στηθάγχης, αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια.

Αντενδείξεις

Ανεπιθύμητες

Αλληλεπιδράσεις

Προειδοποιήσεις

Δοσολογία

Σκευάσματα

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η νιτρογλυκερίνη προκαλεί χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών, οδηγώντας σε αρτηριακή και φλεβική διαστολή. Αυξάνει τη ροή αίματος στο μυοκάρδιο και μειώνει την προφόρτιση και την μεταφόρτιση της καρδιάς, μειώνοντας το τοίχωμα της μυοκαρδιακής πίεσης και βελτιώνοντας τα στηθάγχη συμπτώματα. Η νιτρογλυκερίνη μειώνει επίσης τον σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών, μειώνοντας τη συστηματική αγγειακή αντίσταση καθώς και τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση. Όπως και άλλοι οργανικοί νιτρικοί εστέρες, η επαναλαμβανόμενη και παρατεταμένη χορήγηση νιτρογλυκερίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανοχής ή απενεργοποίησης των αγγειακών λείων μυών σε περαιτέρω αγγειοδιαστολή που προκαλείται από νιτρογλυκερίνη. Αυτή η απώλεια αποτελεσματικότητας μπορεί να σχετίζεται με την αναστολή της μιτοχονδριακής αλδεΰδης δεϋδρογονάσης, ενός σημαντικού ενζύμου που εμπλέκεται στη βιοενεργοποίηση της νιτρογλυκερίνης. Η ανοχή στη νιτρογλυκερίνη μπορεί να συνοδεύεται από προ-οξειδωτικά αποτελέσματα, ενδοθηλιακή δυσλειτουργία και αυξημένη ευαισθησία στους αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η νιτρογλυκερίνη μετατρέπεται από τη μιτοχονδριακή αλδεΰδη δεϋδρογονάση στα κύτταρα των λείων μυών σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), έναν ισχυρό αγγειοδιασταλτικό παράγοντα. Το NO ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, το οποίο μετατρέπει τη γουανοσίνη τριφωσφορική (GTP) σε κυκλική γουανοσίνη 3’,5’-μονοφωσφορική (cGMP) στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων και σε άλλους ιστούς. Το cGMP είναι ένας ενδογενής αγγειοδιασταλτικός παράγοντας των λείων μυών των αγγείων: προκαλεί φωσφορυλίωση εξαρτώμενη από την πρωτεϊνική κινάση και ενεργοποιεί καταρράκτες σηματοδότησης που προάγουν τη χαλάρωση και αυξάνουν τη ροή αίματος στις φλέβες, τις αρτηρίες και τον καρδιακό ιστό. Μια μελέτη in vitro σε αορτή ποντικού πρότεινε ότι το μονοξείδιο του αζώτου, ένας ενεργός μεταβολίτης της νιτρογλυκερίνης, στοχεύει τους υποδοχείς πεπτιδίου νατριούρησης.

Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης ανακουφίζουν τα συμπτώματα αυξάνοντας τη ροή αίματος στο ισχαιμικό μυοκάρδιο ή/και μειώνοντας τις απαιτήσεις οξυγόνου του μυοκαρδίου. …/Νιτρικοί εστέρες/ μειώνουν τις απαιτήσεις οξυγόνου του μυοκαρδίου μέσω των επιδράσεών τους στην συστηματική κυκλοφορία. Η κύρια συστηματική τους δράση είναι η μείωση του φλεβικού τόνου, η οποία οδηγεί σε συσσώρευση αίματος στις περιφερικές φλέβες, μειωμένη φλεβική επιστροφή, και μειωμένο όγκο της αριστερής κοιλίας και τάση του μυοκαρδίου (προφόρτιση). ../Οργανικοί νιτρικοί εστέρες/

Αν και επηρεάζει κατά κύριο λόγο τους λείους μύες των αγγείων /νιτρογλυκερίνη/, επηρεάζονται επίσης οι βρογχιόλιοι, ο γαστρεντερικός σωλήνας (συμπεριλαμβανομένου του χοληδόχου συστήματος), οι ουρητήρες και η μήτρα. Ελεύθερες ρίζες μονοξειδίου του αζώτου μπορεί να ενεργοποιήσουν τη γουανυλική κυκλάση, οδηγώντας σε αυξημένη σύνθεση κυκλικής GMP. Το μονοξείδιο του αζώτου μπορεί να συνδυαστεί με σουλφυδρυλικές ομάδες στο ενδοθήλιο και να παραγάγει S-νιτροσοθειόλες, οι οποίες διεγείρουν την παραγωγή γουανυλικής κυκλάσης. Η N-ακετυλ-κυστεΐνη μπορεί να ενισχύσει αυτή τη διαδικασία παρέχοντας μια πηγή σουλφυδρυλικών ομάδων. Η κυκλική GMP φαίνεται να μειώνει το αποθηκευμένο ασβέστιο και να παρεμβαίνει στις συσπάσεις των λείων μυών που ενεργοποιούνται από το ασβέστιο.

Οι οργανικοί νιτρικοί εστέρες… οδηγούν στο σχηματισμό της δραστικής ελεύθερης ρίζας μονοξειδίου του αζώτου, η οποία μπορεί να ενεργοποιήσει τη γουανυλική κυκλάση και να αυξήσει τη σύνθεση κυκλικής GMP στους λείους μύες και άλλους ιστούς… Μια εξαρτώμενη από την κυκλική GMP πρωτεϊνική κινάση καταλύει τη φωσφορυλίωση διαφόρων πρωτεϊνών στους λείους μύες. Τελικά, η ελαφριά αλυσίδα της μυοσίνης αποφωσφορυλιώνεται. Η φωσφορυλίωση της αλυσίδας της μυοσίνης ρυθμίζει τη διατήρηση της συσταλτικής κατάστασης στους λείους μύες.

Οι νιτρικοί εστέρες μπορεί επίσης να μεταβάλλουν το σύστημα των προσταγλανδινών, αναστέλλοντας τη θρομβοξάνη συνθετάση και επιτρέποντας την προτιμησιακή δημιουργία προστακυκλίνης έναντι της θρομβοξάνης Α2. Αυτές οι δύο βραχείας δράσης αγγειοδραστικές ουσίες σχηματίζονται από προδρόμους προσταγλανδινών. Η προστακυκλίνη είναι ένας ισχυρός αγγειοδιασταλτικός παράγοντας που προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών μέσω της φωσφορυλίωσης της κινασης της ελαφριάς αλυσίδας της μυοσίνης. Αυτό μειώνει την ικανότητά της να ενεργοποιείται από ασβέστιο και καλμοδουλίνη.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η νιτρογλυκερίνη απορροφάται ταχέως και συχνά χρησιμοποιείται για αυτό το λόγο σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Μετά από υπογλώσσια δόση 0,5 mg νιτρογλυκερίνης σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 2,56 ng/mL και ο μέσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) ήταν 4,4 λεπτά. Η Cmax μετά από δόση 0,6 mg υπογλώσσιας νιτρογλυκερίνης ήταν 2,1 ng/mL και ο Tmax ήταν 7,2 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από υπογλώσσια χορήγηση ήταν περίπου 40%. Η βιοδιαθεσιμότητα της νιτρογλυκερίνης εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, όπως ο μεταβολισμός του βλεννογόνου και η κατάσταση ενυδάτωσης, οι οποίοι επηρεάζουν την απορρόφηση των υπογλώσσιων φαρμάκων.

Ο μεταβολισμός είναι η κύρια οδός μέσω της οποίας η νιτρογλυκερίνη απομακρύνεται από τον οργανισμό.

Ο όγκος κατανομής της νιτρογλυκερίνης είναι 3 L/kg.

Η εκτιμώμενη κάθαρση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1 L/kg/min. Η φαινομενική κάθαρση μετά από υπογλώσσια δόση ήταν 21,9 L/min σε φαρμακοκινητική μελέτη σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια και στηθάγχη.

Στους ανθρώπους, οι μέγιστες συγκεντρώσεις νιτρογλυκερίνης ανιχνεύονται στο πλάσμα εντός 4 λεπτών από την υπογλώσσια χορήγηση.

όγκος κατανομής 3,3 ± 1,2 L/kg

Η νιτρογλυκερίνη απορροφάται εύκολα μέσω των βλεννογόνων, των πνευμόνων και του άθικτου δέρματος. Μια μέση συγκέντρωση στο πλάσμα 2,3 ng/ml παρατηρήθηκε μία ώρα μετά τη δερματική εφαρμογή 45 mg νιτρογλυκερίνης ως αλοιφή. Η νιτρογλυκερίνη συνδέεται κατά 60% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε συγκεντρώσεις πλάσματος μεταξύ 50 και 500 ng/mL.

Οι μονο- και δι-νιτρικοί μεταβολίτες γλυκουρονιδώνονται και απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για τη ΝΙΤΡΟΓΛΥΚΕΡΙΝΗ (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB record page.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Μετά από υπογλώσσια δόση νιτρογλυκερίνης, σε συγκεντρώσεις πλάσματος που κυμαίνονται από 50 έως 500 ng/mL, η σύνδεση της νιτρογλυκερίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 60%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος για τη 1,2-δινιτρογλυκερίνη είναι 60% και για την 1,3-δινιτρογλυκερίνη είναι 30%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η μιτοχονδριακή αλδεΰδη δεϋδρογονάση 2 (ALDH2) προάγει τη βιοενεργοποίηση της νιτρογλυκερίνης. Η νιτρογλυκερίνη μεταβολίζεται σε νιτρώδη άλατα, 1,2-γλυκερυλ δινιτρική και 1,3-γλυκερυλ δινιτρική. Τα νιτρώδη άλατα μεταβολίζονται περαιτέρω σε μονοξείδιο του αζώτου. Η 1,2- και 1,3-δινιτρογλυκερόλες είναι λιγότερο βιολογικά ενεργές από τη νιτρογλυκερίνη, αλλά έχουν μεγαλύτερες ημιζωές, γεγονός που εξηγεί ορισμένες παρατεταμένες επιδράσεις των νιτρικών εστέρων. Και οι δύο δινιτρογλυκερίνες μεταβολίζονται τελικά σε γλυκερόλη, διοξείδιο του άνθρακα και μονονιτρικές εστέρες που δεν έχουν αγγειοδιασταλτικές δράσεις. Η νιτρογλυκερίνη μπορεί επίσης να αντιδρά χημικά με μια θειόλη για να δημιουργήσει ένα ενδιάμεσο S-νιτροσοθειόλη, το οποίο οδήγησε σε περαιτέρω παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου.

… Η γλυκερυλ … /μονονιτρική εστέρας/ είναι ο κύριος κυκλοφορών … /μεταβολίτης/ της νιτρογλυκερίνης.

Ο μεταβολισμός της νιτρογλυκερίνης… φαίνεται να περιλαμβάνει μειωμένη γλουταθειόνη σε αντίδραση που καταλύεται από ένα ένζυμο γνωστό ως οργανική νιτρική αναγωγάση, η οποία βρίσκεται κυρίως στο διαλυτό κλάσμα ηπατικού ομογενούς.

Η νιτρογλυκερίνη αποδομείται στο ήπαρ με αναγωγική υδρόλυση και μερικώς στο πλάσμα με αυθόρμητη υδρόλυση… Οι κύριοι ουρικοί μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη γλυκερυλ μονονιτρική εστέρα, την 1,2-γλυκερυλ δινιτρική εστέρα και την 1,3-γλυκερυλ δινιτρική εστέρα… Η δραστική υδρόλυση στο ήπαρ από την ηπατική ανόργανη νιτρική αναγωγάση οδηγεί στο σχηματισμό της ελεύθερης ρίζας μονοξειδίου του αζώτου.

Η αρχική υδρολυτική αναγωγή μέσω αλληλεπίδρασης ανόργανου νιτρικού με μειωμένη γλουταθειόνη συμβαίνει τόσο αυθόρμητα όσο και με ένζυμα, τα οποία μπορούν να εξαχθούν από το διαλυτό κλάσμα του ήπατος.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρη) δεδομένα για τη ΝΙΤΡΟΓΛΥΚΕΡΙΝΗ (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB record page.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ημιζωή στο πλάσμα είναι περίπου τρία λεπτά. Η εκτιμώμενη ημιζωή στο πλάσμα μετά από υπογλώσσια χορήγηση είναι περίπου έξι λεπτά. Οι ημιζωές αποβολής των μεταβολιτών 1,2-δινιτρογλυκερίνης και 1,3-δινιτρογλυκερίνης κυμαίνονται μεταξύ 32 έως 26 λεπτών.

Ημιζωή 2,3 ± 0,6 λεπτά.

Η ημιζωή νιτρογλυκερίνης στο πλάσμα έχει εκτιμηθεί σε 1 έως 3 λεπτά, αντιπροσωπεύοντας την κατανομή φάσης άλφα, και επίσης περίπου στα 7,5 λεπτά.

Η ημιζωή αποβολής των 1,2- και 1,3-δινιτρογλυκερινών είναι 36 και 32 λεπτά, αντίστοιχα.

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Ουσίες που είναι ενεργειακά ασταθείς και μπορούν να προκαλέσουν μια ξαφνική διαστολή του υλικού, που ονομάζεται έκρηξη, η οποία συνοδεύεται από θερμότητα, πίεση και θόρυβο. Άλλα πράγματα που έχουν περιγραφεί ως εκρηκτικά και δεν περιλαμβάνονται εδώ είναι η εκρηκτική δράση της θέρμανσης με λέιζερ, η ανθρώπινη απόδοση, οι ξαφνικές επιδημιολογικές εκρήξεις ή η γρήγορη κυτταρική ανάπτυξη.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

G59M7S0WS3

NITROGLYCERIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα

Χημική Δομή [CS] - Νιτρικοί Εστέρες

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αγγειοδιαστολή

Η νιτρογλυκερίνη είναι αγγειοδιασταλτικό νιτρικό εστέρα. Η φυσιολογική επίπτωση της νιτρογλυκερίνης είναι μέσω αγγειοδιαστολής.

GLONOINUM

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]

NITROGLYCERIN

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]

NITROGLYCERIN LINGUAL

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]

NITROGLYCERIN, DEXTROSE

Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]

NITROGLYCERIN TABLET

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]

GLONOINE

Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-7.5 λεπτά

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

60%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

4510

Μοριακός τύπος

C3H5N3O9

Μοριακό βάρος

227.09

IUPAC

1,3-dinitrooxypropan-2-yl nitrate

InChIKey

SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-Nitrates C01DA02

Συμπτωματική 1ης γραμμής — νιτρώδη

Στηθάγχη — βραχείας δράσης για ανακούφιση, μακράς δράσης για πρόληψη

Δοσολογία: 0.4 mg sublingual κατ' επίκληση · Κατ' επίκληση

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ AHF-Diuretic C01DA02

Οξεία ΚΑ — Διουρητικά (συμφόρηση/υπερφόρτωση)

Οξεία ΚΑ με σημεία/συμπτώματα υπερφόρτωσης υγρών

Δοσολογία: ΣΑΠ > 110 — ένδειξη IIb · Σύντομη, αρχικά