Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01DA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GLYCERYL TRINITRATE

Τρινιτρική γλυκερίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγγειοδιασταλτικά που χρησιμοποιούνται για τις καρδιοπάθειες, οργανικά νιτρώδη, κωδικός ATC: C01DA02.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2009
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
διαδερμικό
Χορήγηση:
μια φορά την ημέρα
Δόση έναρξης:
5 mg/24 ώρες
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας προκειμένου να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.
  • Ενήλικες
    Δόση5 mg/24 ώρες
    Μέγ. δόση15 mg glyceryl trinitrate
    Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται. Χορηγείται διαλειπόντως με ένα ημερήσιο διάστημα ελεύθερο νιτρωδών (τουλάχιστον 8 ώρες) για αποφυγή ανάπτυξης ανοχής. Μπορεί να απαιτηθεί ταυτόχρονη χορήγηση αντιστηθαγχικών παραγόντων (βήτα αποκλειστές και/ ή ανταγωνιστές του ασβεστίου) κατά το διάστημα χωρίς νιτρώδη.
  • Γηριατρικός πληθυσμός
    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς αφού δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε τέτοιους ασθενείς.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν μπορούν να δοθούν συστάσεις για τη δοσολογία αφού δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική και/ή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν συνιστάται η χορήγηση του Τρινιτρική γλυκερίνη στα παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τα συγγενή οργανικά νιτρώδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
  • Οξεία κυκλοφορική ανεπάρκεια, που συσχετίζεται με σοβαρή υπόταση (καταπληξία).
  • Καταστάσεις, που συσχετίζονται με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, συμπεριλαμβανομένης αυτής που προκαλείται από κάκωση της κεφαλής.
  • Ανεπάρκεια του μυοκαρδίου εξαιτίας απόφραξης, όπως όταν υπάρχει στένωση αορτής ή της μιτροειδούς ή συμπιεστική περικαρδίτιδα.
  • Ταυτόχρονη χρήση Τρινιτρική γλυκερίνη και αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) όπως η σιλντεναφίλη, επειδή οι αναστολείς PDE5 μπορούν να ενισχύσουν τις αγγειοδιασταλτικές ενέργειες του Τρινιτρική γλυκερίνη με συνέπεια σοβαρή υπόταση.
  • Ταυτόχρονη χρήση του Τρινιτρική γλυκερίνη με το διεγέρτη της διαλυτής γουανυλικής κυκλάσης, του riociguat.
  • Σοβαρή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση κάτω των 90 mmHg).
  • Σοβαρή υποογκαιμία.
  • Σοβαρή αναιμία.
  • Τοξικό πνευμονικό οίδημα.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διακοπή θεραπείας
    Πληθυσμόςασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία με νιτρώδη
    διακόπτεται βαθμιαία και να υπάρχει αλληλοεπικάλυψη με τη νέα θεραπευτική αγωγή
  • Μαγνητική τομογραφία (MRI) / Ηλεκτρικά πεδία
    Το έμπλαστρο Τρινιτρική γλυκερίνη πρέπει να αφαιρεθεί πριν την εφαρμογή μαγνητικών ή ηλεκτρικών πεδίων
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου / Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
    Η θεραπεία με το Τρινιτρική γλυκερίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή υπό αυστηρή ιατρική επίβλεψη και/ή παρακολούθηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων
  • Σημαντική υπόταση
    Πληθυσμόςασθενείς που αναπτύσσουν σημαντική υπόταση
    Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αφαίρεσης του εμπλάστρου
  • Οξέα επεισόδια στηθάγχης / Ασταθής στηθάγχη / Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Δεν αποτελεί θεραπεία
  • Κυκλοφορική κατέρρειψη / Καταπληξία
    Το έμπλαστρο πρέπει να αφαιρεθεί
  • Τιτλοποίηση δόσης
    Συνιστάται να πραγματοποιείται τιτλοποίηση της δόσης με βαθμιαία αύξηση μέχρι την επίτευξη του βέλτιστου αποτελέσματος. Εάν χορηγηθεί υπερβολικά υψηλή δόση έναρξης, σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να παρατηρηθεί σοβαρή κεφαλαλγία ή υπόταση.
  • Διασταυρούμενη ανοχή
    Μπορεί να παρατηρηθεί διασταυρούμενη ανοχή με άλλα νιτρώδη
  • Φαινόμενα ευαισθητοποίησης (τοπική εφαρμογή)
    Αναστολή θεραπείας και λήψη κατάλληλων θεραπευτικών μέτρων
  • Παράδοξη βραδυκαρδία / Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης
    Πληθυσμόςασθενείς με υπόταση που προκλήθηκε από την glyceryl trinitrate
    Μπορεί να εμφανισθεί παράδοξη βραδυκαρδία και αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση για γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Χρήση με εξαιρετική προσοχή
  • Υποξαιμία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αρτηριακή υποξαιμία (λόγω σοβαρής αναιμίας, ανεπάρκειας G6PD), ασθενείς με υποξαιμία και διαταραχή αερισμού/αιμάτωσης (λόγω πνευμονοπάθειας, ισχαιμικής καρδιακής ανεπάρκειας), ασθενείς με κυψελιδικό υποαερισμό, ασθενείς με στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλική ισχαιμία
    Απαιτείται προσοχή. Μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση του ισοζυγίου αερισμού/αιμάτωσης και περαιτέρω μείωση της μερικής πίεσης του αρτηριακού οξυγόνου.
  • Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Η θεραπεία με νιτρώδη μπορεί να επιδεινώσει τη στηθάγχη που προκαλείται από υπερτροφική καρδιομυοπάθεια
  • Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης
    Πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο αυξημένης συχνότητας στηθάγχης κατά τη διάρκεια των διαστημάτων χωρίς έμπλαστρο. Στις περιπτώσεις αυτές είναι επιθυμητή η χρήση επικουρικής αντιστηθαγχικής θεραπείας.
  • Ανοχή σε υπογλώσσια glyceryl trinitrate
    Καθώς αναπτύσσεται ανοχή στα έμπλαστρα glyceryl trinitrate, η επίδραση της υπογλώσσιας glyceryl trinitrate στην ανοχή στην άσκηση μπορεί να μειωθεί μερικώς.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα αγγειοδιασταλτικά (π.χ. αναστολείς του PDE5 όπως η σιλντεναφίλη)
    αντένδειξη
    Ενισχύει την επίδραση μείωσης της αρτηριακής πίεσης του Τρινιτρική γλυκερίνη.
  • Riociguat
    αντένδειξη
    Μπορεί να προκαλέσει υπόταση.
  • Ανταγωνιστές ασβεστίου, αναστολείς του ΜΕΑ, β-αποκλειστές, διουρητικά, αντιϋπερτασικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, μείζονα ηρεμιστικά, αλκοόλ
    παρακολούθηση
    Μπορεί να ενισχύσουν την επίδραση του Τρινιτρική γλυκερίνη επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται υπ' όψιν
  • Διϋδροεργοταμίνη
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει την βιοδιαθεσιμότητα της διϋδροεργοταμίνης. Η διϋδροεργοταμίνη ανταγωνίζεται την επίδραση της glyceryl trinitrate και μπορεί να οδηγήσει σε στεφανιαία αγγειοσυστολή.
    ΣύστασηΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (εκτός του ακετυλοσαλικυλικού οξέος)
    παρακολούθηση
    Μπορούν να μειώσουν την θεραπευτική ανταπόκριση στο Τρινιτρική γλυκερίνη.
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται υπ' όψιν
  • Αμιφοστίνη (amifostine), ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    παρακολούθηση
    Μπορεί να ενισχύσει τις δράσεις του Τρινιτρική γλυκερίνη επί της μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται υπ' όψιν
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Συγκοπή (Μη συχνές)
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • Αίσθημα παλμών (Μη γνωστές)
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Έξαψη
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξ επαφής δερματίτιδα (Συχνές)
  • Γενικευμένο εξάνθημα (Μη γνωστές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Ερύθημα στη θέση εφαρμογής (Συχνές)
  • Αίσθημα καύσου (Συχνές)
  • Ερεθισμός (Συχνές)
Δέρμα
  • Κνησμός
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Καρδιακή συχνότητα αυξημένη (Συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αίσθημα καύσου
    Γενικές
    Συχνές
  • Αυξημένη καρδιακή συχνότητα
    Καρδιά
    Συχνές
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ερεθισμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ερύθημα στη θέση εφαρμογής
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Γενικευμένο εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της κυήσεως, ιδιαίτερα κατά τους πρώτους 3 μήνες, εκτός εάν υπάρχουν σοβαροί λόγοι. Θα πρέπει να συνεκτιμώνται τα οφέλη για τη μητέρα έναντι του κινδύνου για το παιδί.
  • Γαλουχία
    Ο κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν πρέπει να διακοπεί ο θηλασμός ή να διακοπεί οριστικά / προσωρινά η θεραπεία με το Τρινιτρική γλυκερίνη λαμβάνοντας υπ' όψιν το όφελος από το θηλασμό για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Περιορισμένες πληροφορίες όσον αφορά την απέκκριση της δραστικής ουσίας στο ανθρώπινο μητρικό γάλα ή στο μητρικό γάλα πειραματόζωων.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγγειοδιασταλτικά που χρησιμοποιούνται για τις καρδιοπάθειες, οργανικά νιτρώδη, κωδικός ATC: C01DA02.

Μηχανισμός δράσης

Η glyceryl trinitrate, όπως και άλλα οργανικά νιτρώδη, είναι ισχυρό χαλαρωτικό των λείων μυϊκών ινών και αγγείων. Η επίδραση στις φλέβες υπερισχύει έναντι αυτής στις αρτηρίες με αποτέλεσμα την ελάττωση του καρδιακού προφορτίου. Η συστημική αγγειακή αντίσταση παραμένει ανεπηρέαστη, η καρδιακή συχνότητα παραμένει σχετικά ανεπηρέαστη, ο καρδιακός ρυθμός παραμένει αμετάβλητος ή ελαφρά αυξημένος και η πνευμονική αγγειακή αντίσταση είναι σταθερά μειωμένη.

Φαρμακοκινητική

Η glyceryl trinitrate υδρολύεται ταχέως από τα ηπατικά ένζυμα, τα οποία αποτελούν μείζονα συντελεστή της βιοδιαθεσιμότητας. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της glyceryl trinitrate μετά από υπογλώσσια χορήγηση επιτυγχάνονται εντός 4 λεπτών στον άνθρωπο, με ημιπερίοδο ζωής από 1 έως 3 λεπτά. Τα συστήματα διαδερμικής χορηγήσεως είναι μια εναλλακτική οδός για να παρακαμφθεί η ηπατική κυκλοφορία με παρατεταμένη βαθμιαία απορρόφηση βραδύτερου ρυθμού, παρέχοντας δοσολογικό σχήμα για προφυλακτική αγωγή. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της glyceryl trinitrate κυμαίνει από 75 έως 90% μετά τη χορήγηση με τη μορφή εμπλάστρου. Το φάρμακο και οι δύο μεταβολίτες του, 1,2-GDN (1,2-glyceryl dinitrate) και 1,3-GDN (1,3-glyceryl dinitrate) ανιχνεύονται στο πλάσμα 30 με 60 λεπτά μετά την εφαρμογή του εμπλάστρου. Οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα διαρκούν από 2 έως 24 ώρες ενώ μία ώρα μετά την αφαίρεση του διαδερμικού εμπλάστρου δεν είναι δυνατόν να μετρηθεί καθόλου φάρμακο στο πλάσμα. Μετά την εφαρμογή ενός διαδερμικού εμπλάστρου, η μέση τιμή των συγκεντρώσεων της glyceryl trinitrate, της 1,2-GDN και της 1,3-GDN στο πλάσμα, είναι περίπου

  • 105, 859 και 134 pg/ml για το Τρινιτρική γλυκερίνη 5 mg/24 ώρες
  • 223, 1574 και 270 pg/ml για το Τρινιτρική γλυκερίνη 10 mg/24 ώρες
Μηχανισμός δράσης
Η νιτρογλυκερίνη μετατρέπεται από τη μιτοχονδριακή αλδεΰδη δεϋδρογονάση στα κύτταρα των λείων μυών σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), έναν ισχυρό αγγειοδιασταλτικό παράγοντα. Το NO ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, το οποίο μετατρέπει τη γουανοσίνη…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγγειοδιασταλτικά που χρησιμοποιούνται για τις καρδιοπάθειες, οργανικά νιτρώδη, κωδικός ATC: C01DA02. ### Μηχανισμός δράσης Η glyceryl trinitrate, όπως και άλλα οργανικά νιτρώδη, είναι ισχυρό χαλαρωτικό των λείων μυϊκών ινών και…
Φαρμακοκινητική
Η glyceryl trinitrate υδρολύεται ταχέως από τα ηπατικά ένζυμα, τα οποία αποτελούν μείζονα συντελεστή της βιοδιαθεσιμότητας. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της glyceryl trinitrate μετά από υπογλώσσια χορήγηση επιτυγχάνονται εντός 4 λεπτών στον άνθρωπο, με…
Μεταβολισμός
Η μιτοχονδριακή αλδεΰδη δεϋδρογονάση 2 (ALDH2) προάγει τη βιοενεργοποίηση της νιτρογλυκερίνης. Η νιτρογλυκερίνη μεταβολίζεται σε νιτρώδη άλατα, 1,2-γλυκερυλ δινιτρική και 1,3-γλυκερυλ δινιτρική. Τα νιτρώδη άλατα μεταβολίζονται περαιτέρω σε μονοξείδιο του…
Απέκκριση
Η νιτρογλυκερίνη απορροφάται ταχέως και συχνά χρησιμοποιείται για αυτό το λόγο σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Μετά από υπογλώσσια δόση 0,5 mg νιτρογλυκερίνης σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 2,56 ng/mL και ο μέσος…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αιμοδυναμικές παράμετροι stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου ή οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η νιτρογλυκερίνη προκαλεί χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών, οδηγώντας σε αρτηριακή και φλεβική διαστολή. Αυξάνει τη ροή αίματος στο μυοκάρδιο και μειώνει την προφόρτιση και την μεταφόρτιση της καρδιάς, μειώνοντας το τοίχωμα της μυοκαρδιακής πίεσης και βελτιώνοντας τα στηθάγχη συμπτώματα. Η νιτρογλυκερίνη μειώνει επίσης τον σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών, μειώνοντας τη συστηματική αγγειακή αντίσταση καθώς και τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση. Όπως και άλλοι οργανικοί νιτρικοί εστέρες, η επαναλαμβανόμενη και παρατεταμένη χορήγηση νιτρογλυκερίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανοχής ή απενεργοποίησης των αγγειακών λείων μυών σε περαιτέρω αγγειοδιαστολή που προκαλείται από νιτρογλυκερίνη. Αυτή η απώλεια αποτελεσματικότητας μπορεί να σχετίζεται με την αναστολή της μιτοχονδριακής αλδεΰδης δεϋδρογονάσης, ενός σημαντικού ενζύμου που εμπλέκεται στη βιοενεργοποίηση της νιτρογλυκερίνης. Η ανοχή στη νιτρογλυκερίνη μπορεί να συνοδεύεται από προ-οξειδωτικά αποτελέσματα, ενδοθηλιακή δυσλειτουργία και αυξημένη ευαισθησία στους αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η νιτρογλυκερίνη μετατρέπεται από τη μιτοχονδριακή αλδεΰδη δεϋδρογονάση στα κύτταρα των λείων μυών σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), έναν ισχυρό αγγειοδιασταλτικό παράγοντα. Το NO ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, το οποίο μετατρέπει τη γουανοσίνη τριφωσφορική (GTP) σε κυκλική γουανοσίνη 3’,5’-μονοφωσφορική (cGMP) στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων και σε άλλους ιστούς. Το cGMP είναι ένας ενδογενής αγγειοδιασταλτικός παράγοντας των λείων μυών των αγγείων: προκαλεί φωσφορυλίωση εξαρτώμενη από την πρωτεϊνική κινάση και ενεργοποιεί καταρράκτες σηματοδότησης που προάγουν τη χαλάρωση και αυξάνουν τη ροή αίματος στις φλέβες, τις αρτηρίες και τον καρδιακό ιστό. Μια μελέτη in vitro σε αορτή ποντικού πρότεινε ότι το μονοξείδιο του αζώτου, ένας ενεργός μεταβολίτης της νιτρογλυκερίνης, στοχεύει τους υποδοχείς πεπτιδίου νατριούρησης.

Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης ανακουφίζουν τα συμπτώματα αυξάνοντας τη ροή αίματος στο ισχαιμικό μυοκάρδιο ή/και μειώνοντας τις απαιτήσεις οξυγόνου του μυοκαρδίου. …/Νιτρικοί εστέρες/ μειώνουν τις απαιτήσεις οξυγόνου του μυοκαρδίου μέσω των επιδράσεών τους στην συστηματική κυκλοφορία. Η κύρια συστηματική τους δράση είναι η μείωση του φλεβικού τόνου, η οποία οδηγεί σε συσσώρευση αίματος στις περιφερικές φλέβες, μειωμένη φλεβική επιστροφή, και μειωμένο όγκο της αριστερής κοιλίας και τάση του μυοκαρδίου (προφόρτιση). ../Οργανικοί νιτρικοί εστέρες/

Αν και επηρεάζει κατά κύριο λόγο τους λείους μύες των αγγείων /νιτρογλυκερίνη/, επηρεάζονται επίσης οι βρογχιόλιοι, ο γαστρεντερικός σωλήνας (συμπεριλαμβανομένου του χοληδόχου συστήματος), οι ουρητήρες και η μήτρα. Ελεύθερες ρίζες μονοξειδίου του αζώτου μπορεί να ενεργοποιήσουν τη γουανυλική κυκλάση, οδηγώντας σε αυξημένη σύνθεση κυκλικής GMP. Το μονοξείδιο του αζώτου μπορεί να συνδυαστεί με σουλφυδρυλικές ομάδες στο ενδοθήλιο και να παραγάγει S-νιτροσοθειόλες, οι οποίες διεγείρουν την παραγωγή γουανυλικής κυκλάσης. Η N-ακετυλ-κυστεΐνη μπορεί να ενισχύσει αυτή τη διαδικασία παρέχοντας μια πηγή σουλφυδρυλικών ομάδων. Η κυκλική GMP φαίνεται να μειώνει το αποθηκευμένο ασβέστιο και να παρεμβαίνει στις συσπάσεις των λείων μυών που ενεργοποιούνται από το ασβέστιο.

Οι οργανικοί νιτρικοί εστέρες… οδηγούν στο σχηματισμό της δραστικής ελεύθερης ρίζας μονοξειδίου του αζώτου, η οποία μπορεί να ενεργοποιήσει τη γουανυλική κυκλάση και να αυξήσει τη σύνθεση κυκλικής GMP στους λείους μύες και άλλους ιστούς… Μια εξαρτώμενη από την κυκλική GMP πρωτεϊνική κινάση καταλύει τη φωσφορυλίωση διαφόρων πρωτεϊνών στους λείους μύες. Τελικά, η ελαφριά αλυσίδα της μυοσίνης αποφωσφορυλιώνεται. Η φωσφορυλίωση της αλυσίδας της μυοσίνης ρυθμίζει τη διατήρηση της συσταλτικής κατάστασης στους λείους μύες.

Οι νιτρικοί εστέρες μπορεί επίσης να μεταβάλλουν το σύστημα των προσταγλανδινών, αναστέλλοντας τη θρομβοξάνη συνθετάση και επιτρέποντας την προτιμησιακή δημιουργία προστακυκλίνης έναντι της θρομβοξάνης Α2. Αυτές οι δύο βραχείας δράσης αγγειοδραστικές ουσίες σχηματίζονται από προδρόμους προσταγλανδινών. Η προστακυκλίνη είναι ένας ισχυρός αγγειοδιασταλτικός παράγοντας που προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών μέσω της φωσφορυλίωσης της κινασης της ελαφριάς αλυσίδας της μυοσίνης. Αυτό μειώνει την ικανότητά της να ενεργοποιείται από ασβέστιο και καλμοδουλίνη.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η νιτρογλυκερίνη απορροφάται ταχέως και συχνά χρησιμοποιείται για αυτό το λόγο σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Μετά από υπογλώσσια δόση 0,5 mg νιτρογλυκερίνης σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 2,56 ng/mL και ο μέσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) ήταν 4,4 λεπτά. Η Cmax μετά από δόση 0,6 mg υπογλώσσιας νιτρογλυκερίνης ήταν 2,1 ng/mL και ο Tmax ήταν 7,2 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από υπογλώσσια χορήγηση ήταν περίπου 40%. Η βιοδιαθεσιμότητα της νιτρογλυκερίνης εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, όπως ο μεταβολισμός του βλεννογόνου και η κατάσταση ενυδάτωσης, οι οποίοι επηρεάζουν την απορρόφηση των υπογλώσσιων φαρμάκων.

Ο μεταβολισμός είναι η κύρια οδός μέσω της οποίας η νιτρογλυκερίνη απομακρύνεται από τον οργανισμό.

Ο όγκος κατανομής της νιτρογλυκερίνης είναι 3 L/kg.

Η εκτιμώμενη κάθαρση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1 L/kg/min. Η φαινομενική κάθαρση μετά από υπογλώσσια δόση ήταν 21,9 L/min σε φαρμακοκινητική μελέτη σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια και στηθάγχη.

Στους ανθρώπους, οι μέγιστες συγκεντρώσεις νιτρογλυκερίνης ανιχνεύονται στο πλάσμα εντός 4 λεπτών από την υπογλώσσια χορήγηση.

όγκος κατανομής 3,3 ± 1,2 L/kg

Η νιτρογλυκερίνη απορροφάται εύκολα μέσω των βλεννογόνων, των πνευμόνων και του άθικτου δέρματος. Μια μέση συγκέντρωση στο πλάσμα 2,3 ng/ml παρατηρήθηκε μία ώρα μετά τη δερματική εφαρμογή 45 mg νιτρογλυκερίνης ως αλοιφή. Η νιτρογλυκερίνη συνδέεται κατά 60% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε συγκεντρώσεις πλάσματος μεταξύ 50 και 500 ng/mL.

Οι μονο- και δι-νιτρικοί μεταβολίτες γλυκουρονιδώνονται και απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για τη ΝΙΤΡΟΓΛΥΚΕΡΙΝΗ (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB record page.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Μετά από υπογλώσσια δόση νιτρογλυκερίνης, σε συγκεντρώσεις πλάσματος που κυμαίνονται από 50 έως 500 ng/mL, η σύνδεση της νιτρογλυκερίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 60%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος για τη 1,2-δινιτρογλυκερίνη είναι 60% και για την 1,3-δινιτρογλυκερίνη είναι 30%.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η μιτοχονδριακή αλδεΰδη δεϋδρογονάση 2 (ALDH2) προάγει τη βιοενεργοποίηση της νιτρογλυκερίνης. Η νιτρογλυκερίνη μεταβολίζεται σε νιτρώδη άλατα, 1,2-γλυκερυλ δινιτρική και 1,3-γλυκερυλ δινιτρική. Τα νιτρώδη άλατα μεταβολίζονται περαιτέρω σε μονοξείδιο του αζώτου. Η 1,2- και 1,3-δινιτρογλυκερόλες είναι λιγότερο βιολογικά ενεργές από τη νιτρογλυκερίνη, αλλά έχουν μεγαλύτερες ημιζωές, γεγονός που εξηγεί ορισμένες παρατεταμένες επιδράσεις των νιτρικών εστέρων. Και οι δύο δινιτρογλυκερίνες μεταβολίζονται τελικά σε γλυκερόλη, διοξείδιο του άνθρακα και μονονιτρικές εστέρες που δεν έχουν αγγειοδιασταλτικές δράσεις. Η νιτρογλυκερίνη μπορεί επίσης να αντιδρά χημικά με μια θειόλη για να δημιουργήσει ένα ενδιάμεσο S-νιτροσοθειόλη, το οποίο οδήγησε σε περαιτέρω παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου.

… Η γλυκερυλ … /μονονιτρική εστέρας/ είναι ο κύριος κυκλοφορών … /μεταβολίτης/ της νιτρογλυκερίνης.

Ο μεταβολισμός της νιτρογλυκερίνης… φαίνεται να περιλαμβάνει μειωμένη γλουταθειόνη σε αντίδραση που καταλύεται από ένα ένζυμο γνωστό ως οργανική νιτρική αναγωγάση, η οποία βρίσκεται κυρίως στο διαλυτό κλάσμα ηπατικού ομογενούς.

Η νιτρογλυκερίνη αποδομείται στο ήπαρ με αναγωγική υδρόλυση και μερικώς στο πλάσμα με αυθόρμητη υδρόλυση… Οι κύριοι ουρικοί μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη γλυκερυλ μονονιτρική εστέρα, την 1,2-γλυκερυλ δινιτρική εστέρα και την 1,3-γλυκερυλ δινιτρική εστέρα… Η δραστική υδρόλυση στο ήπαρ από την ηπατική ανόργανη νιτρική αναγωγάση οδηγεί στο σχηματισμό της ελεύθερης ρίζας μονοξειδίου του αζώτου.

Η αρχική υδρολυτική αναγωγή μέσω αλληλεπίδρασης ανόργανου νιτρικού με μειωμένη γλουταθειόνη συμβαίνει τόσο αυθόρμητα όσο και με ένζυμα, τα οποία μπορούν να εξαχθούν από το διαλυτό κλάσμα του ήπατος.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρη) δεδομένα για τη ΝΙΤΡΟΓΛΥΚΕΡΙΝΗ (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB record page.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ημιζωή στο πλάσμα είναι περίπου τρία λεπτά. Η εκτιμώμενη ημιζωή στο πλάσμα μετά από υπογλώσσια χορήγηση είναι περίπου έξι λεπτά. Οι ημιζωές αποβολής των μεταβολιτών 1,2-δινιτρογλυκερίνης και 1,3-δινιτρογλυκερίνης κυμαίνονται μεταξύ 32 έως 26 λεπτών.

Ημιζωή 2,3 ± 0,6 λεπτά.

Η ημιζωή νιτρογλυκερίνης στο πλάσμα έχει εκτιμηθεί σε 1 έως 3 λεπτά, αντιπροσωπεύοντας την κατανομή φάσης άλφα, και επίσης περίπου στα 7,5 λεπτά.

Η ημιζωή αποβολής των 1,2- και 1,3-δινιτρογλυκερινών είναι 36 και 32 λεπτά, αντίστοιχα.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Ουσίες που είναι ενεργειακά ασταθείς και μπορούν να προκαλέσουν μια ξαφνική διαστολή του υλικού, που ονομάζεται έκρηξη, η οποία συνοδεύεται από θερμότητα, πίεση και θόρυβο. Άλλα πράγματα που έχουν περιγραφεί ως εκρηκτικά και δεν περιλαμβάνονται εδώ είναι η εκρηκτική δράση της θέρμανσης με λέιζερ, η ανθρώπινη απόδοση, οι ξαφνικές επιδημιολογικές εκρήξεις ή η γρήγορη κυτταρική ανάπτυξη.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

G59M7S0WS3

NITROGLYCERIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα

Χημική Δομή [CS] - Νιτρικοί Εστέρες

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αγγειοδιαστολή

Η νιτρογλυκερίνη είναι αγγειοδιασταλτικό νιτρικό εστέρα. Η φυσιολογική επίπτωση της νιτρογλυκερίνης είναι μέσω αγγειοδιαστολής.

GLONOINUM

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]

NITROGLYCERIN

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]

NITROGLYCERIN LINGUAL

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]

NITROGLYCERIN, DEXTROSE

Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]

NITROGLYCERIN TABLET

Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]; Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]

GLONOINE

Νιτρικοί Εστέρες [CS]; Αγγειοδιαστολή [PE]; Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό Εστέρα [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-7.5 λεπτά
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

60%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 1 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-Nitrates C01DA02
    Συμπτωματική 1ης γραμμής — νιτρώδη
    Στηθάγχη — βραχείας δράσης για ανακούφιση, μακράς δράσης για πρόληψη
    Δοσολογία: 0.4 mg sublingual κατ' επίκληση · Κατ' επίκληση
📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ AHF-Diuretic C01DA02
    Οξεία ΚΑ — Διουρητικά (συμφόρηση/υπερφόρτωση)
    Οξεία ΚΑ με σημεία/συμπτώματα υπερφόρτωσης υγρών
    Δοσολογία: ΣΑΠ > 110 — ένδειξη IIb · Σύντομη, αρχικά
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Νιτρικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν λαμβάνεται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης (πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες), άγχος, τρόμος), διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

⚠ Αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες από την απότομη διακοπή. [Scott 2013]

monitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες)monitoringάγχοςmonitoringτρόμος
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4510
Μοριακός τύπος
C3H5N3O9
Μοριακό βάρος
227.09
IUPAC
1,3-dinitrooxypropan-2-yl nitrate
InChIKey
SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Ουσίες που είναι ενεργειακά ασταθείς και μπορούν να προκαλέσουν μια ξαφνική διαστολή του υλικού, που ονομάζεται έκρηξη, η οποία συνοδεύεται από θερμότητα, πίεση και θόρυβο. Άλλα πράγματα που έχουν περιγραφεί ως εκρηκτικά και δεν περιλαμβάνονται εδώ είναι η εκρηκτική δράση της θέρμανσης με λέιζερ, η ανθρώπινη απόδοση, οι ξαφνικές επιδημιολογικές εκρήξεις ή η γρήγορη κυτταρική ανάπτυξη.