HYDROCHLOROTHIAZIDE(Υδροχλωροθειαζίδη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 5,6-14,8 h
- DrugBank: 5.6 and 14.8 hours
- PubChem: 5,6-15 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Οιδήματα καρδιακής ανεπάρκειας
- I50 Καρδιακή ανεπάρκεια
-
Οιδήματα νεφρωσικού συνδρόμου
- N04 Νεφρωσικό σύνδρομο
-
Υπέρταση
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
-
Άποιος διαβήτης
- E23 Διαταραχές της υπόφυσης
-
Νεφρολιθίαση από ιδιοπαθή υπερασβεστιουρία
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DIUREN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: 1-8 δισκία την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόση1-8 δισκίατην ημέρα σε μία ή δύο δόσεις για μερικές μόνο ημέρες
-
Ενήλικες (Θεραπεία συντήρησης)Δόση1-4 δισκίατην ημέρα ή κάθε δεύτερη ημέρα
-
ΠαιδιάΔόση2mg/kgβάρους σώματος την ημέρα σε δύο δόσεις
-
Βρέφη κάτω των 6 μηνώνΜέγ. δόση3mg/kgβάρους σώματος την ημέρα σε δύο δόσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις θειαζίδες ή σουλφοναμίδες
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμός(σπειραματική διήθηση μικρότερη των 30ml/min)
-
Δυσκόλως ρυθμιζόμενος σακχαρώδης διαβήτης
-
Ουρική αρθρίτιδα
-
Βαριά ηπατική ανεπάρκεια
-
Κύηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Νεφρική και ηπατική ανεπάρκειαχορηγείται με προσοχή
-
Γαλουχίαχορηγείται με προσοχή
-
Ηλικιωμένα άτομαΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομαχορηγείται με προσοχή
-
Υποκαλιαιμικές καταστάσειςΠληθυσμόςοποιασδήποτε αιτιολογίαςχορηγείται με προσοχή
-
Υπερουριχαιμία, υπεργλυκαιμία, υπερλιπιδαιμίαχορηγείται με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξάνει τα επίπεδα του λιθίου στο πλάσμα (μέχρι και τοξικότητας)
-
προσοχήΕνισχύει την υπεργλυκαιμική δράση
-
Βιταμίνη D και ασβέστιοπροσοχήΠροκαλεί υπερασβεστιαιμία
-
Καρδιακές γλυκοσίδεςπροσοχήΚίνδυνος τοξικού δακτυλισμού (σε υποκαλιαιμία)
-
προσοχήΑνταγωνίζεται τη δράση (όταν υπάρχει υποκαλιαιμία)
-
Αντιυπερτασικά και κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματοςπροσοχήΕνισχύει την υποτασική δράση
-
Νευρομυϊκοί αποκλειστέςπροσοχήΕνισχύει τη δράση
-
Αμίνες (αγγειοσυσταλτικές)προσοχήΜειώνει την αγγειοσυσταλτική
-
Κορτιζονούχα, καρβενοξολόνηπροσοχήΟ κίνδυνος της υποκαλιαιμίας αυξάνει
-
ΑντιδιαβητικάπαρακολούθησηΜπορεί να αλλάξει τις ανάγκες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπομαγνισιαιμία
- Υποχλωραιμική αλκάλωση
- Αυξημένα επίπεδα σακχάρου
- Αυξημένα επίπεδα λιπιδίων
- Αυξημένα επίπεδα ουρίας
- Αυξημένα επίπεδα ασβεστίου
- Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος
- Αφυδάτωση
- Υποκαλιαιμία
- Υπονατριαιμία
- Αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων
- Ξηροστομία
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Οξεία παγκρεατίτιδα
- Δίψα
- Αδυναμία
- Λήθαργος
- Ζάλη
- Σπασμοί
- Ανησυχία
- Μυϊκά άλγη
- Μυϊκές συσπάσεις
- Ολιγουρία
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Απλαστική αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Φωτοευαισθησία
- Εξανθήματα
- Διαταραχές των ηλεκτρολυτών (σε βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έπαιρναν θειαζίδες)
- Θρομβοπενία (σε βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έπαιρναν θειαζίδες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑπλαστική αναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΕξανθήματαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑδυναμίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα ασβεστίου στο πλάσμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα λιπιδίων στο πλάσμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα ουρίας στο πλάσμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος στο πλάσμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα σακχάρου στο πλάσμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο πλάσμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑφυδάτωσηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΓαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔίψαΓενικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές των ηλεκτρολυτών σε βρέφηΔιαταραχές σε νεογνά, βρέφη και περιγεννητικές καταστάσεις
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενία σε βρέφηΔιαταραχές σε νεογνά, βρέφη και περιγεννητικές καταστάσεις
-
Μη γνωστέςΛήθαργοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΜυϊκά άλγηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυϊκές συσπάσειςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟλιγουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΟξεία παγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπομαγνισιαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥποχλωραιμική αλκάλωσηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤο Hydrochlorothiazide πρέπει να χορηγείται με προσοχή και μόνο όταν κατά την κρίση του ιατρού, το όφελος από τη χρήση του για την έγκυο γυναίκα υπερκαλύπτει τους πιθανούς για το έμβρυο κινδύνους.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο Hydrochlorothiazide εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και γι’ αυτό δεν συνιστάται η χορήγησή του κατά την περίοδο της γαλουχίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Τα θειαζιδικά είναι διουρητικά που αυξάνουν την νεφρική απέκκριση των νατρίου, χλωρίου και νερού. Δρουν στο άπω σωληνάριο όπου και αναστέλλουν την επαναρρόφηση νατρίου και χλωρίου. Τα αποβαλλόμενα ποσά νατρίου και χλωρίου είναι περίπου ισόποσα. Πέραν της αυξημένης αποβολής του νατρίου και χλωρίου οι θειαζίδες επηρεάζουν την αποβολή και άλλων ηλεκτρολυτών, ιδίως του καλίου. Επίσης, παρατηρείται αυξημένη αποβολή διτανθρακικών, ελαττωμένη αποβολή ασβεστίου (μετά από παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου) και κατακράτηση ουρικού οξέος. Ο ακριβής μηχανισμός της υποτασικής δράσης είναι άγνωστος αν και η ένδεια του νατρίου φαίνεται να είναι πρωταρχικής σημασίας, πιθανόν όμως μέρος της δράσης των να οφείλεται σε διάταση των αρτηριδίων.
Στην αρχή της θεραπείας οι θειαζίδες προκαλούν αισθητή ελάττωση του όγκου πλάσματος, του κατά λεπτό όγκου αίματος και του όγκου του εξωκυττάριου υγρού, στις οποίες μπορεί να αποδοθεί η μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μετά μερικές εβδομάδες θεραπείας ο κατά λεπτό όγκος αίματος επανέρχεται στα φυσιολογικά με πτώση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και με επίμονη μικρή ελάττωση του εξωκυττάριου όγκου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Μετά από peros χορήγηση το Hydrochlorothiazide απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε ποσοστό 65-75% της χορηγούμενης δόσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5,6-14,8 h. Η διουρητική δράση μετά από του στόματος χορήγηση αρχίζει σε 2 ώρες, η δε μέγιστη δράση είναι 3-6 ώρες μετά τη χορήγηση. Η διάρκεια της διουρητικής δράσης του Hydrochlorothiazide κυμαίνεται από 6-12 ώρες. Η υποτασική δράση αρχίζει 3-4 ημέρες από τη χορήγηση, μειώνεται δε και σταματά την πρώτη εβδομάδα από τη διακοπή της χρόνιας θεραπείας.
Κατανομή
Το Hydrochlorothiazide κατανέμεται στον εξωκυττάριο χώρο και έχει φαινόμενο όγκο κατανομής 2,5 L/Kg. Διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Μεταβολισμός - Απέκκριση
Αποβάλλεται στα ούρα ως επί το πλείστον αμετάβλητη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Τα θειαζιδικά είναι διουρητικά που αυξάνουν την νεφρική απέκκριση των νατρίου, χλωρίου και νερού. Δρουν στο άπω σωληνάριο όπου και αναστέλλουν την επαναρρόφηση νατρίου και χλωρίου. Τα αποβαλλόμενα ποσά νατρίου και χλωρίου είναι…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Μετά από peros χορήγηση το Hydrochlorothiazide απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε ποσοστό 65-75% της χορηγούμενης δόσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5,6-14,8 h. Η διουρητική δράση μετά από του στόματος…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτρολύτες του ορού (K+, Na+, Cl-, HCO_, Ca++) | more_horizΆλλο / λοιπά | τακτικός | Μακροχρόνια χορήγηση |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Ένα διουρητικό θειαζιδικό, συνήθως θεωρείται το πρωτότυπο μέλος αυτής της κατηγορίας.
- Μειώνει την επαναρρόφηση ηλεκτρολυτών από τους νεφρικούς σωληνίσκους.
- Αυτό έχει ως αποτέλεσμα αυξημένη απέκκριση ύδατος και ηλεκτρολυτών, συμπεριλαμβανομένων νατρίου NA⁺, καλίου K⁺, χλωριδίου Cl⁻ και μαγνησίου Mg²⁺.
- Έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διαφόρων διαταραχών, όπως οίδημα, υπέρταση, διαβήτης ούρων (diabetes insipidus) και υποπαραθυρεοειδισμός.
- [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Για τη θεραπεία της υπέρτασης.
- Για τη διαχείριση οιδήματος.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Τα θειαζιδικά φάρμακα, όπως η υδροχλωροθειαζιδη, προάγουν την απώλεια ύδατος από τον οργανισμό (διουρητικά).
- Αναστέλλουν την επαναρρόφηση Na⁺/Cl⁻ από τα απομακρυσμένα τμήματα των σωληναρίων των νεφρών.
- Τα θειαζιδικά προκαλούν απώλεια καλίου και αύξηση ουρικού οξέος ορού.
- Χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά τα αντιυπερταστικά τους αποτελέσματα δεν οφείλονται απαραίτητα στη διουρητική τους δράση.
- Έχουν αποδειχθεί ότι αποτρέπουν νοσηρότητα και θνησιμότητα σχετιζόμενη με την υπέρταση, αν και ο μηχανισμός δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί.
- Προκαλούν αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας καναλιών Κ⁺ που ενεργοποιούνται από ασβέστιο (BK, μεγάλου εύρους) στους αγγειώδεις λείους μυς και αναστέλλουν διάφορες ανθρακινάσες στον αγγειακό ιστό.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η υδροχλωροθειαζίδη εμποδίζει την επαναρρόφηση νατρίου και νερού από τον περιφερικό εσπειραμένο σωληνάριο, επιτρέποντας την αυξημένη απέκκριση νερού στα ούρα. Η υδροχλωροθειαζίδη έχει ευρύ θεραπευτικό παράθυρο καθώς η δοσολογία εξατομικεύεται και μπορεί να κυμαίνεται από 25-100mg. Η υδροχλωροθειαζίδη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η υδροχλωροθειαζίδη μεταφέρεται από την κυκλοφορία στα επιθηλιακά κύτταρα του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου μέσω των μεταφορέων οργανικών ανιόντων OAT1, OAT3 και OAT4. Από αυτά τα κύτταρα, η υδροχλωροθειαζίδη μεταφέρεται στον αυλό του σωληναρίου μέσω της πρωτεΐνης 4 σχετιζόμενης με την αντοχή σε πολλαπλά φάρμακα (MRP4). Κανονικά, το νάτριο επαναρροφάται στα επιθηλιακά κύτταρα του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου και αντλείται στον βασοπλευρικό διάμεσο ιστό από μια αντλία νατρίου-καλίου ATPase, δημιουργώντας μια βαθμίδα συγκέντρωσης μεταξύ του επιθηλιακού κυττάρου και του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου που προάγει την επαναρρόφηση του νερού. Η υδροχλωροθειαζίδη δρα στην εγγύς περιοχή του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου, αναστέλλοντας την επαναρρόφηση μέσω του συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου, γνωστού επίσης ως Οικογένεια Φορέων Διαλυμάτων 12 Μέλος 3 (SLC12A3). Η αναστολή του SLC12A3 μειώνει το μέγεθος της βαθμίδας συγκέντρωσης μεταξύ του επιθηλιακού κυττάρου και του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου, μειώνοντας την επαναρρόφηση του νερού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση υδροχλωροθειαζίδης έχει βιοδιαθεσιμότητα 65-75%, με Tmax 1-5 ώρες και Cmax 70-490ng/mL μετά από δόσεις 12,5-100mg. Όταν λαμβάνεται με γεύμα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 10% χαμηλότερη, η Cmax είναι 20% χαμηλότερη και η Tmax αυξάνεται από 1,6 σε 2,9 ώρες.
Η υδροχλωροθειαζίδη απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη υδροχλωροθειαζίδη.
Ο όγκος κατανομής ποικίλλει ευρέως από τη μία μελέτη στην άλλη με τιμές 0,83-4,19L/kg.
Η νεφρική κάθαρση της υδροχλωροθειαζίδης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 285mL/min. Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 31-80mL/min έχουν μέση νεφρική κάθαρση υδροχλωροθειαζίδης 75mL/min, και ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ≤30mL/min έχουν μέση νεφρική κάθαρση υδροχλωροθειαζίδης 17mL/min.
Η υδροχλωροθειαζίδη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 65-75%. Αν και ο ρυθμός και η έκταση απορρόφησης έχουν αναφερθεί ότι ποικίλλουν ανάλογα με τη χορηγούμενη φόρμουλα, δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες για τον προσδιορισμό της κλινικής σημασίας (αν υπάρχει) των μεταβολών στην απορρόφηση σε ασθενείς που λαμβάνουν χρόνια θεραπεία με υδροχλωροθειαζίδη. Μετά από από του στόματος χορήγηση υδροχλωροθειαζίδης σε δόσεις 12,5-100 mg, παρατηρούνται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 70-490 ng/mL εντός 1-5 ωρών από τη χορήγηση. Το φαγητό μειώνει τον ρυθμό και την έκταση απορρόφησης των καψουλών υδροχλωροθειαζίδης (Microzide). Η βιοδιαθεσιμότητα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα μειώθηκαν κατά περίπου 10% και 20% αντίστοιχα, όταν οι κάψουλες υδροχλωροθειαζίδης (Microzide) χορηγήθηκαν με φαγητό. Οι χρόνοι για τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα για τέτοιες κάψουλες καθυστέρησαν κατά 1,3 ώρες (από 1,6 σε 2,9 ώρες). Η απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης μειώνεται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Περίπου 40-68% του φαρμάκου δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος. Η υδροχλωροθειαζίδη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική. Με βάση τον προσδιορισμό των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάμα για περίοδο τουλάχιστον 24 ωρών, ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα κυμαίνεται από 5,6-15 ώρες. Η υδροχλωροθειαζίδη προφανώς δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Τουλάχιστον το 61% του φαρμάκου αποβάλλεται από τον οργανισμό εντός 24 ωρών. Έχουν αναφερθεί αυξημένες συγκεντρώσεις υδροχλωροθειαζίδης στο πλάμα και παρατεταμένος χρόνος ημιζωής αποβολής σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η επίδραση της αιμοκάθαρσης στην αποβολή του φαρμάκου δεν έχει προσδιοριστεί.
Οι θειαζίδες διαπερνούν τον πλακούντα και εμφανίζονται στο αίμα ομφαλίου λώρου. /Θειαζίδες/
/ΓΑΛΑ/ Οι θειαζίδες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. /Θειαζίδες/
(14)C-υδροχλωροθειαζίδη (hct) χορηγήθηκε από του στόματος (n=4) και ενδοφλεβίως (n=2) σε υγιείς εθελοντές. Η γαστρεντερική απορρόφηση κυμαινόταν μεταξύ 60% και 80%, με το μεγαλύτερο μέρος να λαμβάνει χώρα στο δωδεκαδάκτυλο και την ανώτερη νήστιδα. Η ραδιενέργεια αποβλήθηκε κυρίως στα ούρα, ενώ δεν παρατηρήθηκε σημαντική χολική απέκκριση. Η χρωματογραφική ανάλυση της ραδιενέργειας στα ούρα έδειξε ότι άνω του 95% της απορροφηθείσας ή εγχυθείσας (14)C-hct απεκκρίθηκε αμετάβλητη. Η ραδιενέργεια στο πλάσμα κατά τις πρώτες 10 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση μειώθηκε με μια ταχεία φάση, αλλά τα επίπεδα της σήμανσης στη συνέχεια υποδήλωναν μια αργή φάση. Η ύπαρξη μιας τέτοιας φάσης επαληθεύτηκε σε 1 εθελοντή που έλαβε 75 mg hct από του στόματος. Τα επίπεδα hct στο πλάσμα του (προσδιορισμένα με αεριοχρωματογραφία) μειώθηκαν σύμφωνα με ένα μοντέλο 2 διαμερισμάτων, με τους χρόνους ημιζωής των φάσεων alpha και beta να είναι 1,7 και 13,1 ώρες, αντίστοιχα. Το hct συσσωρεύτηκε στα κύτταρα του αίματος και η αναλογία μεταξύ της ραδιενέργειας στα κύτταρα και αυτής στο πλάσμα ήταν κατά μέσο όρο 3,5. Η πορεία μιας εφάπαξ δόσης (14)C-hct σε 2 υπερτασικούς ασθενείς που λάμβαναν χρόνια θεραπεία με το φάρμακο ήταν παρόμοια με αυτήν στους υγιείς εθελοντές. Ένας τρίτος ασθενής, ο οποίος είχε ελαφρώς αυξημένη κρεατινίνη ορού, απέβαλε το hct πιο αργά από τους άλλους. Όπως οι υγιείς εθελοντές, οι ασθενείς απέβαλαν το hct σε ποσοστό άνω του 95% σε αμετάβλητη μορφή.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Υδροχλωροθειαζίδη (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
Αποβολή: Η υδροχλωροθειαζίδη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η υδροχλωροθειαζίδη δεσμεύεται 40-68% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η υδροχλωροθειαζίδη έχει αποδειχθεί ότι δεσμεύεται στην ανθρώπινη λευκωματίνη ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η υδροχλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται.
Η υδροχλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται.
Οδός Αποβολής: Η υδροχλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται αλλά αποβάλλεται ταχέως από τους νεφρούς. Η υδροχλωροθειαζίδη διαπερνά τον πλακούντα αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα είναι 5,6-14,8 ώρες.
Με βάση τον προσδιορισμό των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάμα για περίοδο τουλάχιστον 24 ωρών, ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα κυμαίνεται από 5,6-15 ώρες.
Η βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωροθειαζίδης από από του στόματος δόσεις δισκίων 50mg εξετάστηκε σε υγιείς εθελοντές άνδρες υπό νηστεία και μη νηστεία. … Η φαρμακοκινητική της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα θα μπορούσε να περιγραφεί με βάση μια τριεκθετική συνάρτηση, και οι μέσοι χρόνοι ημιζωής που προσδιορίστηκαν από τα 3 εκθέματα ήταν 1,0, 2,2 και 9,0 ώρες.
Η ραδιενέργεια στο ανθρώπινο πλάσμα κατά τις πρώτες 10 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση /υδροχλωροθειαζίδης (hct)/ μειώθηκε με μια ταχεία φάση, αλλά τα επίπεδα της σήμανσης στη συνέχεια υποδήλωναν μια αργή φάση. Η ύπαρξη μιας τέτοιας φάσης επαληθεύτηκε σε 1 εθελοντή που έλαβε 75 mg hct από του στόματος. Τα επίπεδα hct στο πλάσμα του (προσδιορισμένα με αεριοχρωματογραφία) μειώθηκαν σύμφωνα με ένα μοντέλο 2 διαμερισμάτων, με τους χρόνους ημιζωής των alpha- και beta-φάσεων να είναι 1,7 και 13,1 ώρες, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑστολείς ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
0J48LPH2TH
ΥΔΡΟΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αυξημένη Διούρηση
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Θειαζιδικό Διουρητικό
Χημική Δομή [CS] - Θειαζίδες
Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα Θειαζιδικό Διουρητικό. Η φυσιολογική επίδραση της υδροχλωροθειαζίδης οφείλεται στην Αυξημένη Διούρηση.
ΥΔΡΟΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ
Θειαζιδικό Διουρητικό [EPC]· Αυξημένη Διούρηση [PE]· Θειαζίδες [CS]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ AHF-Diuretic C03AA03Οξεία ΚΑ — Διουρητικά (συμφόρηση/υπερφόρτωση)Οξεία ΚΑ με σημεία/συμπτώματα υπερφόρτωσης υγρώνΔοσολογία: Συνδυασμός · Σε αντιστάσιμο οίδημα
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Θειαζιδικά / θειαζιδικού τύπου διουρητικά (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑστολείς ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.