HYDROCHLOROTHIAZIDE
Υδροχλωροθειαζίδη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Θειαζίδες**, κωδικός ATC: C03AA03 ### Μηχανισμός δράσης - Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα θειαζιδικό διουρητικό το οποίο δρα αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του νατρίου στο φλοιώδη τμήμα των νεφρικών σωληναρίων.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στοματική
- Χορήγηση: την ημέρα σε μία η δύο δόσεις / την ημέρα σε δύο δόσεις
- Δόση έναρξης: 1-8 δισκία την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόση1-8 δισκία την ημέρασε μία η δύο δόσεις για μερικές μόνο ημέρες. Θεραπεία συντήρησης: 1-4 δισκία την ημέρα ή κάθε δεύτερη ημέρα.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔόση2 mg/kg βάρους σώματος την ημέρασε δύο δόσεις
-
Βρέφη κάτω των 6 μηνώνΔόσημέχρι 3 mg/kg βάρους σώματος την ημέρασε δύο δόσεις
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςμε σπειραματική διήθηση μικρότερη των 30 ml/min
-
Δυσκόλως ρυθμιζόμενος σακχαρώδης διαβήτης
-
Ουρική αρθρίτιδα
-
Βαριά ηπατική ανεπάρκεια
-
Κύηση
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ηλικιωμένα άτομαπροσοχήΝα χορηγείται με προσοχή
-
Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίαςπροσοχήΠροσεκτική επανεξέταση της θεραπείας, εξετάζοντας την περίπτωση διακοπής της διουρητικής θεραπείας εάν εμφανιστεί προοδευτική έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας με αύξηση μη πρωτεϊνικού αζώτου
-
Έκπτωση της ηπατικής λειτουργίαςπροσοχήΝα χορηγείται με προσοχή, καθώς μικρές μεταβολές του ισοζυγίου υγρών και ηλεκτρολυτών μπορεί να προκαλέσουν ηπατικό κώμα
-
Μείωση ανοχής στη γλυκόζηΠληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείςΜπορεί να απαιτούνται προσαρμογές στη δοσολογία της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών παραγόντων που λαμβάνονται από το στόμα
-
Λανθάνων σακχαρώδης διαβήτηςΜπορεί να γίνει έκδηλος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με θειαζίδες
-
Αύξηση χοληστερόλης και τριγλυκεριδίωνΈχει συσχετισθεί με θεραπεία με θειαζιδικά διουρητικά
-
Υπερουριχαιμία ή ουρική αρθρίτιδαΠληθυσμόςσε ασθενείς που λαμβάνουν θειαζίδεςΜπορεί να εκδηλωθεί
-
Διαταραχή ισοζυγίου ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπονατριαιμία, υποχλωριαιμική αλκάλωση)Πρέπει να πραγματοποιείται σε κατάλληλα χρονικά διαστήματα περιοδικός προσδιορισμός των ηλεκτρολυτών του ορού
-
Κίνδυνος υποκαλιαιμίαςΠληθυσμόςασθενείς με κίρρωση ήπατος, ασθενείς με έντονη διούρηση, ασθενείς με ανεπαρκή ποσότητα ηλεκτρολυτών από το στόμα, ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή ή ACTHΟ κίνδυνος υποκαλιαιμίας είναι μέγιστος
-
ΥπονατριαιμίαΠληθυσμόςασθενείς με οίδημα σε θερμά κλίματαΜπορεί να εμφανισθεί
-
Επίπεδα ασβεστίουΟι θειαζίδες μπορεί να μειώσουν την απέκκριση ασβεστίου μέσω των ούρων και να προκαλέσουν μία περιοδική και ελαφρά αύξηση του ασβεστίου του ορού. Η χορήγηση θειαζιδών πρέπει να διακόπτεται πριν από την πραγματοποίηση των εξετάσεων της λειτουργίας του παραθυρεοειδούς αδένα
-
ΥπερασβεστιαιμίαΜπορεί να αποτελεί ένδειξη λανθάνοντος υπερπαραθυρεοειδισμού
-
ΥπομαγνησιαιμίαΟι θειαζίδες αυξάνουν την απέκκριση μαγνησίου μέσω των ούρων, γεγονός το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε υπομαγνησιαιμία
-
Έλεγχος dopingΗ υδροχλωροθειαζίδη θα μπορούσε να δώσει θετικό αποτέλεσμα σε έλεγχο doping
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΜπορούν να εκδηλωθούν σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό αλλεργίας ή βρογχικού άσθματος
-
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκοςΈχει αναφερθεί επιδείνωση ή ενεργοποίηση
-
Οφθαλμικές διαταραχές: Αποκόλληση του χοριοειδούς, Οξεία Μυωπία, Δευτεροπαθές Οξύ Γλαύκωμα Κλειστής ΓωνίαςσοβαρήΦάρμακα σουλφοναμίδης ή παραγώγου της σουλφοναμίδης μπορεί να προκαλέσουν ιδιοσυγκρασιακή αντίδραση. Η κύρια θεραπεία είναι να διακοπεί η λήψη του φαρμάκου το ταχύτερο δυνατόν. Ιατρικές ή χειρουργικές θεραπείες μπορεί να χρειαστεί να εξετασθούν αν η ενδοφθάλμια πίεση παραμένει ανεξέλεγκτη.
-
Μη μελανωματικός καρκίνος του δέρματος (NMSC)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος εμφάνισης. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται, να ελέγχουν το δέρμα τους, να αναφέρουν ύποπτες βλάβες και να λαμβάνουν προληπτικά μέτρα (περιορισμένη έκθεση στην ηλιακή/UV ακτινοβολία). Οι ύποπτες βλάβες πρέπει να υποβάλλονται σε εξέταση. Η χρήση της υδροχλωροθειαζίδης ενδεχομένως να επανεξεταστεί σε ασθενείς με ιστορικό NMSC.
-
Οξεία αναπνευστική τοξικότητα / Σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας (ARDS)σοβαρήΣε περίπτωση πιθανολογούμενης διάγνωσης ARDS, το Υδροχλωροθειαζίδη® θα πρέπει να διακόπτεται και να χορηγείται η κατάλληλη θεραπεία. Η υδροχλωροθειαζίδη δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που είχαν προηγουμένως παρουσιάσει ARDS μετά τη λήψη υδροχλωροθειαζίδης.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξάνει τα επίπεδα του λιθίου στο πλάσμα (μέχρι και τοξικότητας).
-
προσοχήΕνισχύει την υπεργλυκαιμική δράση.
-
Βιταμίνη DπροσοχήΑναφέρεται αλληλεπίδραση.
-
προσοχήΑνταγωνίζεται τη δράση όταν υπάρχει υποκαλιαιμία.
-
ΑντιυπερτασικάπροσοχήΕνισχύει την υποτασική δράση.
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣπροσοχήΕνισχύει την υποτασική δράση.
-
Νευρομυϊκοί αποκλειστέςπροσοχήΕνισχύει τη δράση.
-
Αμίνες (αγγειοσυσταλτικές)προσοχήΜειώνει την αγγειοσυσταλτική δράση.
-
Αμφοτερικίνη Β (παρεντερική), καρβενοξολίνη, κορτικοστεροειδή, κορτικοτροπίνη (ACTH) ή διεγερτικά καθαρτικάπροσοχήΜπορεί να επιδεινώσει την διαταραχή του ισοζυγίου των ηλεκτρολυτών ειδικά την υποκαλιαιμία.
-
Άλατα ασβεστίουπροσοχήΜπορεί να εμφανισθούν αυξημένα επίπεδα ασβεστίου στον ορό, λόγω μειωμένης απέκκρισης.
-
Καρδιακές γλυκοσίδεςπροσοχήΑυξημένη πιθανότητα τοξικού δακτυλιδισμού σχετιζόμενη με την υποκαλιαιμία που προκαλείται από τις θειαζίδες.
-
Ρητίνη χολεστυραμίνη και κολεστιπόληπροσοχήΜπορεί να επιβραδύνουν ή να ελαττώσουν την απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης.ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή τέσσερις έως έξι ώρες μετά από αυτά τα φάρμακα.
-
Μη εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά (π.χ. χλωριούχο τουβοκουραρίνη)προσοχήΟι δράσεις αυτών των φαρμάκων μπορεί να ενισχυθούν από την υδροχλωροθειαζίδη.
-
Φάρμακα που συνδέονται με κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (π.χ. μερικά αντιαρρυθμικά, μερικά αντιψυχωτικά)προσοχήΚίνδυνος εμφάνισης υποκαλιαιμίας και torsades de pointes.ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή.
-
προσοχήΚίνδυνος συμπτωματικής υπονατριαιμίας.ΣύστασηΚατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης λήψης πρέπει να παρακολουθούνται οι ηλεκτρολύτες. Εφόσον είναι εφικτό, πρέπει να χρησιμοποιηθεί διαφορετική κατηγορία διουρητικών.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- σιαλαδενίτιδα
- Μη μελανωματικός καρκίνος του δέρματος
- Λευκοπενία
- Θρομβοκυτοπενία
- Απλαστική αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Καταστολή του μυελού των οστών
- ουδετεροπενία/ακοκκιοκυτταραιμία
- Ανορεξία
- Υπεργλυκαιμία
- Γλυκοζουρία
- Υπομαγνησιαιμία
- Απώλεια όρεξης
- υπεουρικαιμία
- διαταραχή ηλεκτρολυτών (συμπεριλαμβανομένης της υπονατριαιμίας και της υποκαλιαιμίας)
- αυξήσεις χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων
- αυξήσεις ουρίας, ασβεστίου και ουρικού οξέος
- Ξηροστομία
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Παγκρεατίτιδα
- Δίψα
- Αδυναμία
- Πυρετός
- Λήθαργος
- Ζάλη
- Σπασμοί
- Παραισθησία
- Ίλιγγος
- Ανησυχία
- Κατάθλιψη
- Διαταραχές ύπνου
- Μυϊκά άλγη
- Μυϊκές συσπάσεις
- Μυϊκός σπασμός
- Ολιγουρία
- Νεφρική δυσλειτουργία
- αίσθημα κενής κεφαλής
- Ξανθοψία
- παροδική θαμπή όραση
- οξεία μυωπία
- δευτερογενές οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
- αποκόλληση του χοριοειδούς
- Ορθοστατική υπόταση
- καρδιακή αρρυθμία
- νεκρωτική αγγειίτιδα (αγγειίτιδα, δερματική αγγειίτιδα)
- αναπνευστική δυσφορία (συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίτιδας και του πνευμονικού οιδήματος)
- Σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας
- γαστρικός ερεθισμός
- ίκτερος (ενδοηπατικός χολοστατικός ίκτερος)
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- αντιδράσεις όμοιες με δερματικό ερυθηματώδη λύκο
- επανεργοποίηση του δερματικού ερυθηματώδη λύκου
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- διάμεσος νεφρίτης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειαςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑδυναμίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΑδυναμία (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑνησυχία (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑντίδραση φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑπλαστική αναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑπώλεια όρεξηςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΓαστρεντερικές διαταραχές (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΓλυκοζουρίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΔίψα (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΖάλη (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΚαταστολή του μυελού των οστώνΑίμα
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΛήθαργος (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΜη μελανωματικός καρκίνος του δέρματοςΝεοπλάσματα
-
Μη γνωστέςΜυϊκά άλγη (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΜυϊκές συσπάσεις (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΜυϊκός σπασμόςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΝεφρική δυσλειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΞανθοψίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΞηροστομία (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΟλιγουρία (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠυρετόςΓενικές
-
Μη γνωστέςΣπασμοί (ως εκδήλωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπομαγνησιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςίκτερος (ενδοηπατικός χολοστατικός ίκτερος)Ηπατοχολικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςαίσθημα κενής κεφαλήςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαναπνευστική δυσφορία (συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίτιδας και του πνευμονικού οιδήματος)Αναπνευστικές, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςαντιδράσεις όμοιες με δερματικό ερυθηματώδη λύκοΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςαποκόλληση του χοριοειδούςΔιαταραχές των οφθαλμών
-
Μη γνωστέςαυξήσεις ουρίας, ασβεστίου και ουρικού οξέοςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςαυξήσεις χοληστερόλης και τριγλυκεριδίωνΔιαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςγαστρικός ερεθισμόςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςδευτερογενές οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΔιαταραχές των οφθαλμών
-
Μη γνωστέςδιάμεσος νεφρίτηςΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςδιαταραχή ηλεκτρολυτών (συμπεριλαμβανομένης της υπονατριαιμίας και της υποκαλιαιμίας)Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
Μη γνωστέςεπανεργοποίηση του δερματικού ερυθηματώδη λύκουΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςκαρδιακή αρρυθμίαΚαρδιακές διαταταχές
-
Μη γνωστέςνεκρωτική αγγειίτιδα (αγγειίτιδα, δερματική αγγειίτιδα)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςοξεία μυωπίαΔιαταραχές των οφθαλμών
-
Μη γνωστέςουδετεροπενία/ακοκκιοκυτταραιμίαΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςπαροδική θαμπή όρασηΔιαταραχές των οφθαλμών
-
Μη γνωστέςσιαλαδενίτιδαΜολύνσεις και λοιμώξεις
-
Μη γνωστέςυπεουρικαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χρησιμοποιηθείΠεριορισμένη εμπειρία, ανεπαρκείς μελέτες σε ζώα. Διαπερνά τον πλακούντα. Μπορεί να διαταράξει την εμβρυο-πλακουντιακή αιμάτωση και να προκαλέσει επιδράσεις στο έμβρυο και το νεογνό (ίκτερο, διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, θρομβοπενία). Αντενδείκνυται σε οίδημα κύησης, υπέρταση κύησης ή προεκλαμψία λόγω κινδύνου μειωμένου όγκου πλάσματος και υποαιμάτωσης του πλακούντα. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ιδιοπαθή υπέρταση σε εγκύους, εκτός από σπάνιες περιπτώσεις.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάταιΑπεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Μεγάλες δόσεις μπορούν να προκαλέσουν έντονη διούρηση και να αναστείλουν την παραγωγή γάλακτος. Αν χρησιμοποιηθεί, οι δόσεις πρέπει να είναι όσο το δυνατόν πιο μικρές.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Θειαζίδες, κωδικός ATC: C03AA03
Μηχανισμός δράσης
- Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα θειαζιδικό διουρητικό το οποίο δρα αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του νατρίου στο φλοιώδη τμήμα των νεφρικών σωληναρίων. Αυξάνει την έκκριση νατρίου και χλωρίου στα ούρα και σε μικρότερη έκταση, την έκκριση του καλίου και του μαγνησίου, αυξάνοντας έτσι την παραγωγή των ούρων με αποτέλεσμα την αντιϋπερτασική δράση.
Ο χρόνος για την εκδήλωση της διουρητικής δράσης είναι περίπου 2 ώρες. Η διουρητική δράση πλησιάζει στο μέγιστο μετά από 4 ώρες και παραμένει για 6 μέχρι 12 ώρες. Πάνω από κάποια δόση, τα θειαζιδικά διουρητικά φθάνουν σε σταθερότητα όσον αφορά την θεραπευτική δράση, ενώ οι ανεπιθύμητες ενέργειες συνεχίζουν να πολλαπλασιάζονται. Εάν η αγωγή δεν είναι αποτελεσματική, η αύξηση της δόσης πάνω από τη συνιστώμενη, δεν έχει κάποιο χρήσιμο αποτέλεσμα και συνήθως αυξάνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες.
Μη μελανωματικός καρκίνος του δέρματος: Βάσει των διαθέσιμων δεδομένων από επιδημιολογικές μελέτες, παρατηρήθηκε συσχέτιση μεταξύ της υδροχλωροθειαζίδης και του μη μελανωματικού καρκίνου του δέρματος εξαρτώμενη από αθροιστική δόση υδροχλωροθειαζίδης. Διενεργήθηκε μελέτη σε πληθυσμό όπου περιλαμβάνονται 71.533 ασθενείς με βασικοκυτταρικό καρκίνωμα και 8.629 ασθενείς με καρκίνωμα του πλακώδους επιθηλίου έναντι πληθυσμού μαρτύρων όπου περιλαμβάνονται 1.430.833 και 172.462 υποκείμενα, αντίστοιχα. Η χρήση υψηλής δόσης υδροχλωροθειαζίδης (≥50,000 mg αθροιστικά) συσχετίστηκε με προσαρμοσμένη αναλογία πιθανοτήτων 1,29 (95% ΔΕ: 1,23-1,35) για το βασικοκυτταρικό καρκίνωμα και 3,98 (95% ΔΕ: 3,68-4,31) για το καρκίνωμα πλακώδους επιθηλίου. Τόσο για το βασικοκυτταρικό καρκίνωμα όσο και για το καρκίνωμα πλακώδους επιθηλίου παρατηρήθηκε σαφής σχέση αθροιστικής δόσης-απόκρισης. Στο πλαίσιο άλλης μελέτης καταδείχθηκε πιθανή συσχέτιση μεταξύ του καρκίνου των χειλιών (καρκίνωμα πλακώδους επιθηλίου) και της έκθεσης στην υδροχλωροθειαζίδη: 633 περιστατικά καρκίνου των χειλιών συγκρίθηκαν με 63.067 μάρτυρες, με τη χρήση στρατηγικής δειγματοληψίας στην ομάδα ατόμων σε κίνδυνο. Καταδείχθηκε σχέση αθροιστικής δόσης-απόκρισης με προσαρμοσμένη αναλογία πιθανοτήτων 2,1 (95% ΔΕ: 1,7-2,6) που αυξανόταν σε 3,9 (3,0-4,9) στην περίπτωση υψηλής δόσης (~25,000 mg) και με αναλογία πιθανοτήτων 7,7 (5,7-10,5) για την υψηλότερη αθροιστική δόση (~100.000 mg) (βλ. επίσης Ειδικές προειδοποιήσεις).
Απορρόφηση
Μετά από per os χορήγηση η υδροχλωροθειαζίδη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε ποσοστό 65-75% της χορηγούμενης δόσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5,6-14,8 h.
Η διουρητική δράση μετά από του στόματος χορήγηση αρχίζει σε 2 ώρες, η δε μέγιστη δράση είναι 3-6 ώρες μετά τη χορήγηση. Η διάρκεια της διουρητικής δράσης της υδροχλωροθειαζίδης κυμαίνεται από 6-12 ώρες. Η υποτασική δράση αρχίζει 3-4 ημέρες από τη χορήγηση, μειώνεται δε και σταματά την πρώτη εβδομάδα από τη διακοπή της χρόνιας θεραπείας.
Κατανομή
Η υδροχλωροθειαζίδη κατανέμεται στον εξωκυττάριο χώρο και έχει φαινόμενο όγκο κατανομής 2,5 L/Kg. Διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Αποβολή
Αποβάλλεται στα ούρα ως επί το πλείστον αμετάβλητη.
Απορρόφηση Μετά από per os χορήγηση η υδροχλωροθειαζίδη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε ποσοστό 65-75% της χορηγούμενης δόσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5,6-14,8 h. Η διουρητική δράση μετά από του στόματος χορήγηση αρχίζει σε 2 ώρες, η δε…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτρολύτες ορού | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | περιοδικά / σε κατάλληλα χρονικά διαστήματα | Σε θεραπεία με διουρητικά |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Ένα διουρητικό θειαζιδικό, συνήθως θεωρείται το πρωτότυπο μέλος αυτής της κατηγορίας.
- Μειώνει την επαναρρόφηση ηλεκτρολυτών από τους νεφρικούς σωληνίσκους.
- Αυτό έχει ως αποτέλεσμα αυξημένη απέκκριση ύδατος και ηλεκτρολυτών, συμπεριλαμβανομένων νατρίου NA⁺, καλίου K⁺, χλωριδίου Cl⁻ και μαγνησίου Mg²⁺.
- Έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διαφόρων διαταραχών, όπως οίδημα, υπέρταση, διαβήτης ούρων (diabetes insipidus) και υποπαραθυρεοειδισμός.
- [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Για τη θεραπεία της υπέρτασης.
- Για τη διαχείριση οιδήματος.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Τα θειαζιδικά φάρμακα, όπως η υδροχλωροθειαζιδη, προάγουν την απώλεια ύδατος από τον οργανισμό (διουρητικά).
- Αναστέλλουν την επαναρρόφηση Na⁺/Cl⁻ από τα απομακρυσμένα τμήματα των σωληναρίων των νεφρών.
- Τα θειαζιδικά προκαλούν απώλεια καλίου και αύξηση ουρικού οξέος ορού.
- Χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά τα αντιυπερταστικά τους αποτελέσματα δεν οφείλονται απαραίτητα στη διουρητική τους δράση.
- Έχουν αποδειχθεί ότι αποτρέπουν νοσηρότητα και θνησιμότητα σχετιζόμενη με την υπέρταση, αν και ο μηχανισμός δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί.
- Προκαλούν αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας καναλιών Κ⁺ που ενεργοποιούνται από ασβέστιο (BK, μεγάλου εύρους) στους αγγειώδεις λείους μυς και αναστέλλουν διάφορες ανθρακινάσες στον αγγειακό ιστό.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η υδροχλωροθειαζίδη εμποδίζει την επαναρρόφηση νατρίου και νερού από τον περιφερικό εσπειραμένο σωληνάριο, επιτρέποντας την αυξημένη απέκκριση νερού στα ούρα. Η υδροχλωροθειαζίδη έχει ευρύ θεραπευτικό παράθυρο καθώς η δοσολογία εξατομικεύεται και μπορεί να κυμαίνεται από 25-100mg. Η υδροχλωροθειαζίδη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η υδροχλωροθειαζίδη μεταφέρεται από την κυκλοφορία στα επιθηλιακά κύτταρα του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου μέσω των μεταφορέων οργανικών ανιόντων OAT1, OAT3 και OAT4. Από αυτά τα κύτταρα, η υδροχλωροθειαζίδη μεταφέρεται στον αυλό του σωληναρίου μέσω της πρωτεΐνης 4 σχετιζόμενης με την αντοχή σε πολλαπλά φάρμακα (MRP4). Κανονικά, το νάτριο επαναρροφάται στα επιθηλιακά κύτταρα του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου και αντλείται στον βασοπλευρικό διάμεσο ιστό από μια αντλία νατρίου-καλίου ATPase, δημιουργώντας μια βαθμίδα συγκέντρωσης μεταξύ του επιθηλιακού κυττάρου και του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου που προάγει την επαναρρόφηση του νερού. Η υδροχλωροθειαζίδη δρα στην εγγύς περιοχή του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου, αναστέλλοντας την επαναρρόφηση μέσω του συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου, γνωστού επίσης ως Οικογένεια Φορέων Διαλυμάτων 12 Μέλος 3 (SLC12A3). Η αναστολή του SLC12A3 μειώνει το μέγεθος της βαθμίδας συγκέντρωσης μεταξύ του επιθηλιακού κυττάρου και του περιφερικού εσπειραμένου σωληναρίου, μειώνοντας την επαναρρόφηση του νερού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση υδροχλωροθειαζίδης έχει βιοδιαθεσιμότητα 65-75%, με Tmax 1-5 ώρες και Cmax 70-490ng/mL μετά από δόσεις 12,5-100mg. Όταν λαμβάνεται με γεύμα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 10% χαμηλότερη, η Cmax είναι 20% χαμηλότερη και η Tmax αυξάνεται από 1,6 σε 2,9 ώρες.
Η υδροχλωροθειαζίδη απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη υδροχλωροθειαζίδη.
Ο όγκος κατανομής ποικίλλει ευρέως από τη μία μελέτη στην άλλη με τιμές 0,83-4,19L/kg.
Η νεφρική κάθαρση της υδροχλωροθειαζίδης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 285mL/min. Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 31-80mL/min έχουν μέση νεφρική κάθαρση υδροχλωροθειαζίδης 75mL/min, και ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ≤30mL/min έχουν μέση νεφρική κάθαρση υδροχλωροθειαζίδης 17mL/min.
Η υδροχλωροθειαζίδη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 65-75%. Αν και ο ρυθμός και η έκταση απορρόφησης έχουν αναφερθεί ότι ποικίλλουν ανάλογα με τη χορηγούμενη φόρμουλα, δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες για τον προσδιορισμό της κλινικής σημασίας (αν υπάρχει) των μεταβολών στην απορρόφηση σε ασθενείς που λαμβάνουν χρόνια θεραπεία με υδροχλωροθειαζίδη. Μετά από από του στόματος χορήγηση υδροχλωροθειαζίδης σε δόσεις 12,5-100 mg, παρατηρούνται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 70-490 ng/mL εντός 1-5 ωρών από τη χορήγηση. Το φαγητό μειώνει τον ρυθμό και την έκταση απορρόφησης των καψουλών υδροχλωροθειαζίδης (Microzide). Η βιοδιαθεσιμότητα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα μειώθηκαν κατά περίπου 10% και 20% αντίστοιχα, όταν οι κάψουλες υδροχλωροθειαζίδης (Microzide) χορηγήθηκαν με φαγητό. Οι χρόνοι για τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα για τέτοιες κάψουλες καθυστέρησαν κατά 1,3 ώρες (από 1,6 σε 2,9 ώρες). Η απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης μειώνεται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Περίπου 40-68% του φαρμάκου δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος. Η υδροχλωροθειαζίδη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική. Με βάση τον προσδιορισμό των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάμα για περίοδο τουλάχιστον 24 ωρών, ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα κυμαίνεται από 5,6-15 ώρες. Η υδροχλωροθειαζίδη προφανώς δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Τουλάχιστον το 61% του φαρμάκου αποβάλλεται από τον οργανισμό εντός 24 ωρών. Έχουν αναφερθεί αυξημένες συγκεντρώσεις υδροχλωροθειαζίδης στο πλάμα και παρατεταμένος χρόνος ημιζωής αποβολής σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η επίδραση της αιμοκάθαρσης στην αποβολή του φαρμάκου δεν έχει προσδιοριστεί.
Οι θειαζίδες διαπερνούν τον πλακούντα και εμφανίζονται στο αίμα ομφαλίου λώρου. /Θειαζίδες/
/ΓΑΛΑ/ Οι θειαζίδες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. /Θειαζίδες/
(14)C-υδροχλωροθειαζίδη (hct) χορηγήθηκε από του στόματος (n=4) και ενδοφλεβίως (n=2) σε υγιείς εθελοντές. Η γαστρεντερική απορρόφηση κυμαινόταν μεταξύ 60% και 80%, με το μεγαλύτερο μέρος να λαμβάνει χώρα στο δωδεκαδάκτυλο και την ανώτερη νήστιδα. Η ραδιενέργεια αποβλήθηκε κυρίως στα ούρα, ενώ δεν παρατηρήθηκε σημαντική χολική απέκκριση. Η χρωματογραφική ανάλυση της ραδιενέργειας στα ούρα έδειξε ότι άνω του 95% της απορροφηθείσας ή εγχυθείσας (14)C-hct απεκκρίθηκε αμετάβλητη. Η ραδιενέργεια στο πλάσμα κατά τις πρώτες 10 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση μειώθηκε με μια ταχεία φάση, αλλά τα επίπεδα της σήμανσης στη συνέχεια υποδήλωναν μια αργή φάση. Η ύπαρξη μιας τέτοιας φάσης επαληθεύτηκε σε 1 εθελοντή που έλαβε 75 mg hct από του στόματος. Τα επίπεδα hct στο πλάσμα του (προσδιορισμένα με αεριοχρωματογραφία) μειώθηκαν σύμφωνα με ένα μοντέλο 2 διαμερισμάτων, με τους χρόνους ημιζωής των φάσεων alpha και beta να είναι 1,7 και 13,1 ώρες, αντίστοιχα. Το hct συσσωρεύτηκε στα κύτταρα του αίματος και η αναλογία μεταξύ της ραδιενέργειας στα κύτταρα και αυτής στο πλάσμα ήταν κατά μέσο όρο 3,5. Η πορεία μιας εφάπαξ δόσης (14)C-hct σε 2 υπερτασικούς ασθενείς που λάμβαναν χρόνια θεραπεία με το φάρμακο ήταν παρόμοια με αυτήν στους υγιείς εθελοντές. Ένας τρίτος ασθενής, ο οποίος είχε ελαφρώς αυξημένη κρεατινίνη ορού, απέβαλε το hct πιο αργά από τους άλλους. Όπως οι υγιείς εθελοντές, οι ασθενείς απέβαλαν το hct σε ποσοστό άνω του 95% σε αμετάβλητη μορφή.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Υδροχλωροθειαζίδη (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
Αποβολή: Η υδροχλωροθειαζίδη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η υδροχλωροθειαζίδη δεσμεύεται 40-68% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η υδροχλωροθειαζίδη έχει αποδειχθεί ότι δεσμεύεται στην ανθρώπινη λευκωματίνη ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η υδροχλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται.
Η υδροχλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται.
Οδός Αποβολής: Η υδροχλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται αλλά αποβάλλεται ταχέως από τους νεφρούς. Η υδροχλωροθειαζίδη διαπερνά τον πλακούντα αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα είναι 5,6-14,8 ώρες.
Με βάση τον προσδιορισμό των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάμα για περίοδο τουλάχιστον 24 ωρών, ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα κυμαίνεται από 5,6-15 ώρες.
Η βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωροθειαζίδης από από του στόματος δόσεις δισκίων 50mg εξετάστηκε σε υγιείς εθελοντές άνδρες υπό νηστεία και μη νηστεία. … Η φαρμακοκινητική της υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα θα μπορούσε να περιγραφεί με βάση μια τριεκθετική συνάρτηση, και οι μέσοι χρόνοι ημιζωής που προσδιορίστηκαν από τα 3 εκθέματα ήταν 1,0, 2,2 και 9,0 ώρες.
Η ραδιενέργεια στο ανθρώπινο πλάσμα κατά τις πρώτες 10 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση /υδροχλωροθειαζίδης (hct)/ μειώθηκε με μια ταχεία φάση, αλλά τα επίπεδα της σήμανσης στη συνέχεια υποδήλωναν μια αργή φάση. Η ύπαρξη μιας τέτοιας φάσης επαληθεύτηκε σε 1 εθελοντή που έλαβε 75 mg hct από του στόματος. Τα επίπεδα hct στο πλάσμα του (προσδιορισμένα με αεριοχρωματογραφία) μειώθηκαν σύμφωνα με ένα μοντέλο 2 διαμερισμάτων, με τους χρόνους ημιζωής των alpha- και beta-φάσεων να είναι 1,7 και 13,1 ώρες, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑστολείς ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
0J48LPH2TH
ΥΔΡΟΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αυξημένη Διούρηση
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Θειαζιδικό Διουρητικό
Χημική Δομή [CS] - Θειαζίδες
Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα Θειαζιδικό Διουρητικό. Η φυσιολογική επίδραση της υδροχλωροθειαζίδης οφείλεται στην Αυξημένη Διούρηση.
ΥΔΡΟΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ
Θειαζιδικό Διουρητικό [EPC]· Αυξημένη Διούρηση [PE]· Θειαζίδες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ AHF-Diuretic C03AA03Οξεία ΚΑ — Διουρητικά (συμφόρηση/υπερφόρτωση)Οξεία ΚΑ με σημεία/συμπτώματα υπερφόρτωσης υγρώνΔοσολογία: Συνδυασμός · Σε αντιστάσιμο οίδημα
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Θειαζιδικά / θειαζιδικού τύπου διουρητικά (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑστολείς ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.