Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C10AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LOVASTATIN

Λοβαστατίνη

Η λοβαστατίνη είναι μια λευκή, μη υγροσκοπική, κρυσταλλική σκόνη αδιάλυτη στο νερό και ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη, στη μεθανόλη και στο ακετονιτρίλιο.

🟥
Κλινική Κατηγορία · Στατίνες — Ένταση & Λιποφιλία
Στατίνη — Μέτρια ένταση
🟠 Μέτρια ένταση: 40 mg 🟢 Χαμηλή ένταση: 20 mg 🧪 Λιπόφιλη

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): ACC/AHA 2018 Cholesterol Guideline (Grundy et al., Circulation 2019), Table — Intensity of statin therapy· ESC/EAS 2019 Dyslipidaemia Guidelines. Λιποφιλία: Schachter, Fundam Clin Pharmacol 2005.

open_in_newΕργαλείο Δυσλιπιδαιμίας table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης

Εμπορικά Ονόματα

LIPIDLESS MEDOVASCIN MEVACOR

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2023
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μια φορά την ημέρα με το βραδινό γεύμα
Δόση έναρξης:
20 mg χορηγούμενη μια φορά την ημέρα με το βραδινό γεύμα
Τιτλοποίηση:
Αναπροσαρμογή της δοσολογίας θα πρέπει να γίνεται σε διαστήματα 4 εβδομάδων ή μεγαλύτερα. Οι δόσεις πρέπει να προσαρμόζονται μεμονωμένα ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.
  • Ενήλικες
    Δόση20-80 mg
    Μέγ. δόση80 mg
  • Ασθενείς που απαιτείται μείωση της LDL χοληστερόλης 20% ή περισσότερο
    Δόση20 mg
    Ημερησίως
  • Ασθενείς που απαιτείται μικρότερη μείωση της LDL χοληστερόλης
    Δόση10 mg
    Ημερησίως
  • Ασθενείς με πολύ αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στον ορό (> 300 mg/dl [7,8 mmol/l] υπό δίαιτα)
    Δόση40 mg
    Ημερησίως
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά φάρμακα (κυκλοσπορίνη), γεμφιβροζίλη, άλλες φιβράτες ή δόσεις νιασίνης που μειώνουν τα λιπίδια (≥ 1g ημερησίως)
    Δόση10 mg
    Μέγ. δόση20 mg
    Ημερησίως
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη
    Μέγ. δόση40 mg
    Ημερησίως
  • Παιδιά και έφηβοι
    Δεν συνιστάται
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου
  • Ενεργός ηπατική νόσος ή ανεξήγητη επιμένουσα αύξηση των τρανσαμινασών του ορού
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με μιβεφραδίλη, που είναι αναστολέας διαύλων ασβεστίου της κατηγορίας της τετραλόλης
  • Κύηση - Γαλουχία
  • Παιδιά
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Δυσλειτουργία του ήπατος
    προσοχή
    Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς
    Συνιστάται να γίνεται έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας πριν την έναρξη της θεραπείας, την 6η και 12η εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας με λοβαστατίνη ή μετά από αύξηση της δόσης και στη συνέχεια, περιοδικά, (π.χ. κάθε 6 μήνες). Ειδική προσοχή θα πρέπει να δίδεται στους ασθενείς που αναπτύσσουν υψηλά επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό και σε αυτούς τους ασθενείς οι μετρήσεις θα πρέπει να επαναλαμβάνονται αμέσως και στην συνέχεια να γίνονται πιο συχνά. Εάν τα επίπεδα των τρανσαμινασών τείνουν να αυξηθούν περισσότερο από τρεις φορές από το ανώτερο φυσιολογικό όριο και επιμένουν, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί. Μετά την διακοπή του φαρμάκου, εάν επιμένει η αύξηση, θα πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη η διενέργεια βιοψίας του ήπατος.
  • Δυσλειτουργία του ήπατος
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που καταναλώνουν σημαντικές ποσότητες αλκοόλ και/ή έχουν ιστορικό ηπατικής νόσου
    Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του συστήματος CYP3A4 (κυκλοσπορίνη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, αναστολείς πρωτεασών HIV, νεφαζοδόνη)
    Η χορήγηση της λοβαστατίνης ταυτόχρονα θα πρέπει να αποφεύγεται. Αν η θεραπεία με ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη δεν μπορεί να αποφευχθεί, η θεραπεία με λοβαστατίνη θα πρέπει να διακοπεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμάκων, που θεωρείται ότι έχουν ισχυρή ανασταλτική επίδραση στο σύστημα CYP3A4 σε θεραπευτικές δόσεις θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός αν τα ωφέλη της συνδυασμένης θεραπείας υπερτερούν του αυξημένου κινδύνου.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα με κυκλοσπορίνη, γεμφιβροζίλη, άλλες φιβράτες ή δόσεις νιασίνης που ελαττώνουν τα λιπίδια (≥ 1g ημερησίως)
    Η δοσολογία της λοβαστατίνης δεν θα πρέπει να υπερβεί τα 20 mg ημερησίως. Η συνδυασμένη χορήγηση λοβαστατίνης με φιβράτες ή νιασίνη θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός αν το όφελος περαιτέρω μεταβολής των επιπέδων των λιπιδίων είναι πιθανόν να υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου αυτού του συνδυασμού φαρμάκων.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη
    Η δοσολογία της λοβαστατίνης δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg ημερησίως. Η συνδυασμένη χορήγηση της λοβαστατίνης σε δόσεις μεγαλύτερες από 40 mg ημερησίως με αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός αν το κλινικό όφελος είναι πιθανόν να υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου για μυοπάθεια.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για ραβδομυόλυση
    Οι θεράποντες γιατροί θα πρέπει να συνταγογραφούν στατίνες με προσοχή.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, υποθυρεοειδισμό, ατομικό ή οικογενειακό ιστορικό κληρονομικών διαταραχών, ιστορικό προηγούμενης εκδήλωσης μυϊκής τοξικότητας μετά από λήψη στατίνης ή φιβράτης, αλκοολισμό, ή ηλικίας > 70 ετών
    Τα επίπεδα της κρεατινικής κινάσης θα πρέπει οπωσδήποτε να προσδιορίζονται πριν την έναρξη της αγωγής. Σε περίπτωση που τα επίπεδα της κρεατινικής κινάσης είναι σημαντικά υψηλότερα από τα ανώτατα φυσιολογικά όρια (> 5XUNL) πριν την έναρξη της φαρμακευτικής αγωγής, το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγηθεί.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    προσοχή
    Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με λοβαστατίνη ή αυτοί των οποίων η δόση της λοβαστατίνης αυξήθηκε
    Θα πρέπει να ενημερώνονται για τον κίνδυνο μυοπάθειας και να αναφέρουν οποιοδήποτε μυϊκό πόνο, αδυναμία ή επώδυνο μυϊκό σπασμό (κράμπα).
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με μυϊκό πόνο, αδυναμία ή επώδυνο μυϊκό σπασμό (κράμπα)
    Σε ασθενείς με τέτοια συμπτώματα θα πρέπει να μετρώνται τα επίπεδα της κρεατινοφωσφοκινάσης. Εφόσον τα επίπεδα αυτά βρεθούν σημαντικά αυξημένα (> 5XUNL) η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Αν τα μυϊκά συμπτώματα είναι σοβαρά και προκαλούν καθημερινή δυσφορία, ακόμη και αν τα επίπεδα της κρεατινοφωσφοκινάσης είναι 5XUNL, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η διακοπή της θεραπείας. Η θεραπεία με λοβαστατίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως μόλις διαγνωσθεί ή υπάρχει υποψία για μυοπάθεια.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    προσοχή
    Αν τα συμπτώματα υποχωρήσουν και τα επίπεδα της κρεατινικής κινάσης επανέλθουν στα φυσιολογικά, επανέναρξη της αγωγής με το φάρμακο ή έναρξη αγωγής με μια άλλη στατίνη θα πρέπει να γίνεται εφόσον τούτο κριθεί αναγκαίο, μόνο στη μικρότερη δυνατή δόση και με στενή κλινική παρακολούθηση.
  • Μυοπάθεια/Ραβδομυόλυση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς πριν την προγραμματισμένη μεγάλη χειρουργική επέμβαση και όταν επισυμβαίνει ιατρική ή χειρουργική κατάσταση μείζονος σημασίας
    Η θεραπεία με λοβαστατίνη θα πρέπει να σταματήσει προσωρινά για μερικές ημέρες.
  • Τοξικότητα στο ΚΝΣ - Οφθαλμός
    αντένδειξη
    Σε περίπτωση επιδείνωσης των συμπτωμάτων (μυασθένεια gravis ή οφθαλμική μυασθένεια), η χορήγηση του Λοβαστατίνη πρέπει να διακόπτεται.
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
    αντένδειξη
    Εάν υπάρχει υποψία για κάποιο ασθενή ότι παρουσίασε διάμεση πνευμονική νόσο, η θεραπεία με Λοβαστατίνη πρέπει να διακοπεί.
  • Σακχαρώδης Διαβήτης
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο (γλυκόζη νηστείας 5,6 έως 6,9 mmol/L, BMI> 30 kg/m2, αυξημένα τριγλυκερίδια, υπέρταση)
    Θα πρέπει να παρακολουθούνται τόσο κλινικά όσο και βιοχημικά σύμφωνα με τις εθνικές κατευθυντήριες οδηγίες.
  • Έκδοχα
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (κυκλοσπορίνη, αναστολείς πρωτεασών HIV, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη)
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου μυοπάθειας λόγω μειωμένης απέκκρισης της λοβαστατίνης
  • Γεμφιβροζίλη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας
    ΣύστασηΘεραπεία να αρχίσει με 10 mg λοβαστατίνη, μέγιστη δόση 20 mg/ημέρα. Να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.
  • Άλλες φιβράτες
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας
    ΣύστασηΘεραπεία να αρχίσει με 10 mg λοβαστατίνη, μέγιστη δόση 20 mg/ημέρα. Να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.
  • Νιασίνη (νικοτινικό οξύ, ≥1g/ημέρα)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας
    ΣύστασηΘεραπεία να αρχίσει με 10 mg λοβαστατίνη, μέγιστη δόση 20 mg/ημέρα. Να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.
  • Αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας / ραβδομυόλυσης
    ΣύστασηΗ δοσολογία της λοβαστατίνης δεν θα πρέπει να υπερβεί τα 40 mg ημερησίως.
  • Κουμαρινικά αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση του χρόνου προθρομβίνης ή αιμορραγία σε λίγους ασθενείς
    ΣύστασηΝα καθορίζεται ο χρόνος προθρομβίνης πριν την έναρξη και συχνά το πρώτο διάστημα της θεραπείας. Επανάληψη της διαδικασίας αν αλλάξει η δόση της λοβαστατίνης.
  • Αντιπυρίνη
    Δεν επιδρά στη φαρμακοκινητική της αντιπυρίνης ή των μεταβολιτών της
  • Προπρανολόλη
    Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική ή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση
  • Διγοξίνη
    Δεν επέδρασε στις συγκεντρώσεις της διγοξίνης στο πλάσμα
  • Υπογλυκαιμικά σκευάσματα χορηγούμενα από το στόμα (γλυπιζίδη, χλωρπροπαμίδη)
    Δεν υπήρξε αλληλεπίδραση
  • β-αναστολείς
    Χωρίς ένδειξη κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων
  • Αναστολείς των διαύλων ασβεστίου (εκτός βεραπαμίλης)
    Χωρίς ένδειξη κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων
  • Διουρητικά
    Χωρίς ένδειξη κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
    Χωρίς ένδειξη κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων
  • Χυμός κίτρου (πολύ μεγάλες ποσότητες > 1 λίτρο την ημέρα)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της ανασταλτικής δραστικότητας της HMG-CoA αναγωγάσης στο πλάσμα
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
  • Οπισθοστερνικός καύσος
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Παλινδρόμηση οξέος
  • Ξηροστομία
  • Έμετος
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Επιγαστρικό άλγος / κράμπες
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Σακχαρώδης διαβήτης
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκές κράμπες
  • Μυαλγία
  • Άλγος στα κάτω άκρα
  • Ωμαλγία
  • Αρθραλγία
  • Ανοσολογικά διαμεσολαβούμενη νεκρωτική μυοπάθεια
  • Επώδυνες μυϊκές συσπάσεις
  • Μυοπάθεια
  • Ραβδομυόλυση
  • Αρθρίτιδα
Νευρικό
  • Μυασθένεια Gravis
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Παραισθησία
  • Διαταραχές της γεύσης
  • Πάρεση προσώπου
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Απώλεια μνήμης
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Περιφερική παράλυση νεύρων
Διαταραχές του μυοσκελετικού
  • Μυασθένεια των οφθαλμών
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Ψυχικές διαταραχές
  • Άγχος
  • Απώλεια libido
Οφθαλμικές
  • Επηρεασμός των εξωοφθαλμικών κινήσεων
  • Θάμβος όρασης
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
  • Επιδείνωση καταρράκτη
  • Θολερότητα φακών
  • Οφθαλμοπληγία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Διαταραχές ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και των εφιαλτών)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Αλωπεκία
  • Φωτοευαισθησία
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πορφύρα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Οζίδια (δέρματος)
  • Αποχρωματισμός (δέρματος)
  • Ξηρότητα δερματικών / βλεννογόνιων υμένων
  • Μεταβολές κόμης / νυχιών
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Αγγειίτιδα
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Θωρακικό άλγος
  • Πυρετός
  • Ρίγη
  • Κακουχία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αύξηση των τρανσαμινασών στον ορό
  • Ηπατίτιδα (περιλαμβανομένης χρόνιας ενεργού ηπατίτιδας)
  • Λιπώδεις μεταβολές στο ήπαρ
  • Κεραυνοβόλος κίρρωση
  • Ηπάτωμα
Ήπαρ
  • Χολοστατικός ίκτερος
  • Ηπατική νέκρωση
Εργαστηριακές διαταραχές
  • Αύξηση των τρανσαμινασών στον ορό
  • Αύξηση της κρεατινοφωσφοκινάσης (CPK) (τουλάχιστον δύο φορές πάνω από τη φυσιολογική τιμή)
  • Μεγάλη αύξηση της CPK
  • Αυξημένα επίπεδα γGT
  • Αυξημένα επίπεδα χολυρεθρίνης
Ανοσοποιητικό
  • Θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα
  • Αναφυλαξία
  • Αγγειοοίδημα
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με ερυθηματώδη λύκο
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών
  • Αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης
Ενδοκρινικό
  • Ανωμαλία λειτουργίας θυρεοειδούς
Ψυχικές διαταραχές
  • Κατάθλιμψη
Αίμα
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Λευκοπενία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Ηωσινοφιλία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
  • Δυσλειτουργία στύσης
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αύξηση της κρεατινοφωσφοκινάσης (CPK) (τουλάχιστον δύο φορές πάνω από τη φυσιολογική τιμή)
    Εργαστηριακές διαταραχές
    Συχνές
  • Αύξηση των τρανσαμινασών στον ορό
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων / Εργαστηριακές διαταραχές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επιγαστρικό άλγος / κράμπες
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπισθοστερνικός καύσος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άλγος στα κάτω άκρα
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Παλινδρόμηση οξέος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ωμαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αρθρίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Κακουχία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Κεραυνοβόλος κίρρωση
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μεγάλη αύξηση της CPK
    Εργαστηριακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ρίγη
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ρευματική πολυμυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με ερυθηματώδη λύκο
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Ανοσολογικά διαμεσολαβούμενη νεκρωτική μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ανωμαλία λειτουργίας θυρεοειδούς
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Αποχρωματισμός (δέρματος)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Απώλεια libido
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Απώλεια μνήμης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα επίπεδα γGT
    Εργαστηριακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα επίπεδα χολυρεθρίνης
    Εργαστηριακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της γεύσης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και των εφιαλτών)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Δυσλειτουργία στύσης
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Επηρεασμός των εξωοφθαλμικών κινήσεων
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση καταρράκτη
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Επώδυνες μυϊκές συσπάσεις
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ηπάτωμα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα (περιλαμβανομένης χρόνιας ενεργού ηπατίτιδας)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θολερότητα φακών
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Λιπώδεις μεταβολές στο ήπαρ
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Μεταβολές κόμης / νυχιών
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυασθένεια Gravis
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μυασθένεια των οφθαλμών
    Διαταραχές του μυοσκελετικού
    Μη γνωστές
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ξηρότητα δερματικών / βλεννογόνιων υμένων
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Οζίδια (δέρματος)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Οφθαλμοπληγία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Πάρεση προσώπου
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Περιφερική παράλυση νεύρων
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ψυχικές διαταραχές
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως μόλις διαπιστώνεται η εγκυμοσύνη. Το Λοβαστατίνη θα πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας μόνο όταν αυτές οι γυναίκες είναι εξαιρετικά απίθανο να συλλάβουν και έχουν ενημερωθεί για τους πιθανούς κινδύνους.
    Επειδή δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια στις εγκυμονούσες γυναίκες και δεν υπάρχει εμφανές όφελος από την θεραπεία με Λοβαστατίνη κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης (βλ. Αντενδείξεις). Εάν η γυναίκα μείνει έγκυος ενώ ελάμβανε θεραπεία με Λοβαστατίνη, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί και η ασθενής να ενημερωθεί για τους πιθανούς για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Οι γυναίκες δεν πρέπει να θηλάζουν τα βρέφη τους εάν παίρνουν Λοβαστατίνη (βλ. Αντενδείξεις).
    Δεν είναι γνωστό εάν η λοβαστατίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επειδή μία μικρή ποσότητα ενός άλλου φαρμάκου της ίδιας κατηγορίας εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και επειδή υπάρχει η πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στα βρέφη που θηλάζουν.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Η λοβαστατίνη είναι μια λευκή, μη υγροσκοπική, κρυσταλλική σκόνη αδιάλυτη στο νερό και ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη, στη μεθανόλη και στο ακετονιτρίλιο. H λοβαστατίνη είναι {1S-[1α (R), 3α,7β, 8β, (2S, 4S), 8αβ]} 1, 2, 3, 7, 8, 8α - hexahydro - 3, 7-dimethyl - 8 - [2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl) ethyl] - 1 - naphthalenyl 2 methylbutanoate. Ο εμπειρικός τύπος της λοβαστατίνης είναι C24H36O5 και το μοριακό βάρος είναι 404,55. Η λοβαστατίνη είναι ένας παράγοντας που μειώνει την χοληστερόλη ο οποίος απομονώθηκε από ένα στέλεχος του Aspergillus terreus.

Μηχανισμός δράσης

Η λοβαστατίνη είναι ένας εξειδικευμένος αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή του HMG-CoA σε mevalonate. Όμως, σε θεραπευτικές δόσεις, το ένζυμο δεν αναστέλλεται τελείως επιτρέποντας έτσι να υπάρχουν διαθέσιμες οι βιολογικά απαραίτητες ποσότητες mevalonate. Η μετατροπή του HMG-CoA σε mevalonate είναι ένα αρχικό στάδιο στη βιοσυνθετική οδό της χοληστερόλης. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λοβαστατίνη, που είναι μία αδρανής λακτόνη, υδρολύεται στην αντίστοιχη μορφή του β-υδροξυοξέος. Αυτό είναι ένας κύριος μεταβολίτης και αναστολέας της 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρυλικού-συνένζυμου Α (HMG-CoA) αναγωγάσης.

Η συμμετοχή της χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (LDL - χοληστερόλης) στην αθηρωγένεση έχει σαφώς τεκμηριωθεί τόσο σε κλινικές και παθολογοανατομικές μελέτες, όσο και σε πολλές μελέτες σε πειραματόζωα. Από επιδημιολογικές μελέτες έχει τεκμηριωθεί πως η αυξημένη LDL (χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνη) - χοληστερόλη και η μειωμένη HDL (υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνη) - χοληστερόλη αποτελούν και οι δύο παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο. Η μελέτη Lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention (LRCCPPT), η οποία συντονίσθηκε από τα Εθνικά Ινστιτούτα Υγείας (NIH), μελέτησε άνδρες ηλικίας 35 - 59 ετών με επίπεδα χοληστερόλης 265mg/dl ή μεγαλύτερα και επίπεδα τριγλυκεριδίων όχι μεγαλύτερα από 300mg/dl. Αυτή η επταετής διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με placebo μελέτη, έδειξε πως η μείωση της LDL-χοληστερόλης με δίαιτα και χολεστυραμίνη, μείωσε τη συχνότητα θανάτων από στεφανιαία νόσο και των μη θανατηφόρων εμφραγμάτων του μυοκαρδίου.

Η λοβαστατίνη έχει δείξει ότι μειώνει και τις φυσιολογικές και τις υψηλές συγκεντρώσεις της LDL-χοληστερόλης. Η LDL σχηματίζεται από την VLDL και καταβολίζεται κυρίως από τους υψηλής συγγένειας LDL υποδοχείς. Η επίδραση των μεταβολών από τη λοβαστατίνη στα επίπεδα των λιποπρωτεϊνών συμπεριλαμβανομένης και της μείωσης της χοληστερόλης του ορού, στην καρδιαγγειακή νοσηρότητα και θνησιμότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Ο μηχανισμός που επιτυγχάνεται η μείωση της LDL με τη λοβαστατίνη, μπορεί να συμπεριλαμβάνει και τη μείωση των συγκεντρώσεων της VLDL-χοληστερόλη και την επαγωγή των LDL υποδοχέων με αποτέλεσμα τη μειωμένη παραγωγή και/ή τον αυξημένο καταβολισμό της LDL-χοληστερόλης. Η απολιποπρωτεΐνη β επίσης μειώνεται σημαντικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λοβαστατίνη. Επειδή κάθε LDL σωματίδιο περιέχει ένα μόριο απολιποπρωτεΐνης β και επειδή υπάρχει λίγη απολιποπρωτεΐνη β σε άλλες λιποπρωτεΐνες, αυτό υποδεικνύει ότι η λοβαστατίνη δεν προκαλεί μόνον την απομάκρυνση της χοληστερόλης από την LDL, αλλά μειώνει επίσης τη συγκέντρωση των LDL σωματιδίων που κυκλοφορούν. Επίσης, η λοβαστατίνη αυξάνει την HDL-χοληστερόλη και μειώνει την LDL-χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια του πλάσματος (βλ. Πίνακες Ι - IV κάτω από την παράγραφο Κλινικές Μελέτες). Δεν είναι γνωστή επίδραση της λοβαστατίνης στην Lp (α), στο ινωδογόνο και σε άλλους ανεξάρτητους βιοχημικούς παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο.

Φαρμακοκινητική
Η λοβαστατίνη είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα in vivo στο αντίστοιχο β-υδροξυοξύ, έναν ισχυρό αναστολέα της HMG-CoA αναγωγάσης. Η αναστολή της HMG-CoA αναγωγάσης, είναι η βάση για μια ανάλυση στις φαρμακοκινητικές μελέτες των μεταβολιτών του β-υδροξυοξέος (δραστικοί αναστολείς) και μετά τη βασική υδρόλυση, των δραστικών και των αδρανών αναστολέων (ολικοί αναστολείς) στο πλάσμα μετά από χορήγηση λοβαστατίνης. Μετά από μια από του στόματος δόση λοβαστατίνης σεσημασμένου με 14C στον άνθρωπο, το 10% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα και το 85% στα κόπρανα. Το ποσοστό που απεκκρίνεται με τα κόπρανα αντιπροσωπεύει το ισοδύναμο του απορροφούμενου φαρμάκου που απεκκρίθηκε στη χολή, καθώς επίσης και όσο φάρμακο δεν απορροφήθηκε. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ολικής ραδιενεργού δραστικότητας (λοβαστατίνη 14C μεταβολίτες) έφτασαν τις μέγιστες τιμές σε 2 ώρες και μειώθηκαν γρήγορα σε περίπου 10% των μέγιστων τιμών μετά από 24 ώρες από τη χορήγηση. Η απορρόφηση της λοβαστατίνης υπολογίσθηκε σε σχέση με μία ενδοφλέβια δόση σε κάθε ένα από τα τέσσερα είδη πειραματόζωων που δοκιμάσθηκε και ήταν κατά μέσον όρο το 30% της από του στόματος χορηγηθείσης δόσης. Μελέτες που έγιναν σε σκύλους, έδειξαν πως η διαθεσιμότητα του απορροφούμενου φαρμάκου στη γενική κυκλοφορία περιορίζεται από εκσεσημασμένη εκχύλιση κατά την πρώτη δίοδο από το ήπαρ, των πρωτογενή χώρο δράσης, με επακόλουθο την απέκκριση ισοδυνάμων του φαρμάκου στη χολή. Σαν συνέπεια της εκτεταμένης ηπατικής εκχύλισης της λοβαστατίνης, η διαθεσιμότητα του φαρμάκου στη γενική κυκλοφορία είναι χαμηλή και ποικίλη. Σε μία μελέτη της εφάπαξ δόσης σε τέσσερις υπερχοληστερολαιμικούς ασθενείς, υπολογίσθηκε ότι λιγότερο από 5% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης λοβαστατίνης φθάνει στη γενική κυκλοφορία με την μορφή δραστικών αναστολέων. Μετά από χορήγηση δισκίων λοβαστατίνης, ο συντελεστής μεταβολής βασισμένος στη διαφοροποίηση των ατόμων, ήταν περίπου 40% για την περιοχή κάτω από την καμπύλη της ολικής ανασταλτικής ικανότητας στη γενική κυκλοφορία. Η λοβαστατίνη και ο μεταβολίτης του, β-υδροξυοξύ, συνδέονται σε μεγάλο βαθμό (95%) με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν πως η λοβαστατίνη διαπερνά τον πλακούντα και το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Οι κύριοι μεταβολίτες που υπάρχουν στο ανθρώπινο πλάσμα είναι το β-υδροξυοξύ της λοβαστατίνης, το 6-υδροξύ παραγωγό του και δύο μη αναγνωρισμένοι μεταβολίτες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και των δραστικών και των ολικών αναστολέων, σημειώθηκαν σε 2 - 4 ώρες από τη χορήγηση της δόσης. Ενώ η συνιστώμενη θεραπευτική δόση κυμαίνεται από 10 έως 80 mg/ημέρα, η ανασταλτική ικανότητα στη γενική κυκλοφορία είναι γραμμική όπως τεκμηριώθηκε σε μία μελέτη με εφάπαξ δοσολογία, στην οποία χρησιμοποιήθηκαν δοσολογικά σχήματα λοβαστατίνης από 60 μέχρι και 120mg. Με ένα δοσολογικό σχήμα μία φορά την ημέρα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα των ολικών αναστολέων, στο διάστημα μεταξύ των δόσεων, έφθασαν σε σταθερά επίπεδα μεταξύ της δεύτερης και της τρίτης ημέρας θεραπείας και ήταν 1,5 φορά μεγαλύτερα εκείνων που επιτεύχθηκαν με μία εφάπαξ χορήγηση. Οταν η λοβαστατίνη χορηγήθηκε μετά από νηστεία, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα των ολικών αναστολέων ήταν κατά μέσον όρο τα 2/3 αυτών που παρατηρήθηκαν όταν η λοβαστατίνη χορηγήθηκε αμέσως μετά από ένα συγκεκριμένο γεύμα. Σε μία μελέτη σε ασθενείς με σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 10-30ml/min.), οι συγκεντρώσεις των συνολικών αναστολέων στο πλάσμα, μετά από εφάπαξ δόση λοβαστατίνης, ήταν περίπου 2 φορές μεγαλύτερες από εκείνες που παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές.
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Lovastatin είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα ενδοζωικά σε αντίστοιχο β-υδροξυοξικό οξύ, ισχυρός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Η μετατροπή της HMG-CoA σε…
Φαρμακοδυναμική
Η λοβαστατίνη είναι μια λευκή, μη υγροσκοπική, κρυσταλλική σκόνη αδιάλυτη στο νερό και ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη, στη μεθανόλη και στο ακετονιτρίλιο. H λοβαστατίνη είναι {1S-[1α (R), 3α,7β, 8β, (2S, 4S), 8αβ]} 1, 2, 3, 7, 8, 8α - hexahydro - 3,…
Φαρμακοκινητική
Η λοβαστατίνη είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα in vivo στο αντίστοιχο β-υδροξυοξύ, έναν ισχυρό αναστολέα της HMG-CoA αναγωγάσης. Η αναστολή της HMG-CoA αναγωγάσης, είναι η βάση για μια ανάλυση στις φαρμακοκινητικές μελέτες των μεταβολιτών του…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η λοβαστατίνη χορηγείται ως λακτόνη προ-φάρμακο και επομένως, προκειμένου να παραγάγει τον μηχανισμό δράσης της, απαιτείται η μετατροπή της στην ενεργό β-υδροξυ μορφή. Αυτή η διαδικασία ενεργοποίησης του φαρμάκου δεν φαίνεται να σχετίζεται…
Απέκκριση
Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Τρανσαμινάσες · πριν την έναρξη της θεραπείας, την 6η και 12η εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας με λοβαστατίνη ή μετά από αύξηση της δόσης και στη συνέχεια, περιοδικά, (π.χ. κάθε 6 μήνες)
  • Κρεατινική κινάση (CK) · Πριν τη θεραπεία
    Νεφρική ανεπάρκεια, υποθυρεοειδισμός, ιστορικό κληρονομικών διαταραχών, ιστορικό μυϊκής τοξικότητας από στατίνη/φιβράτη, αλκοολισμός, ή ηλικία > 70 ετών
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Βιοχημικές εξετάσεις scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά — Κίνδυνος σακχαρώδη διαβήτη (γλυκόζη νηστείας 5,6-6,9 mmol/L, BMI>30 kg/m2, αυξημένα τριγλυκερίδια, υπέρταση)
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Κίνδυνος σακχαρώδη διαβήτη (γλυκόζη νηστείας 5,6-6,9 mmol/L, BMI>30 kg/m2, αυξημένα τριγλυκερίδια, υπέρταση)
Κρεατινοφωσφοκινάση (CPK) more_horizΆλλο / λοιπά Εφόσον εμφανιστούν συμπτώματα Μυϊκός πόνος, αδυναμία ή επώδυνος μυϊκός σπασμός
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Μυκητιακός μεταβολίτης απομονωμένος από την καλλιέργεια του Aspergillus terreus.
  • Η ένωση αποτελεί ισχυρό αντιχοληστερολαιμικό φάρμακο.
  • Αναστέλλει την αναγωγάση του HMG-CoA (HMG-CoA αναγωγάση), το ρυθμιστικό ένζυμο που περιορίζει τον ρυθμό βιοσύνθεσης της χοληστερόλης.
  • Διεγείρει επίσης την παραγωγή υποδοχέων LDL στο ήπαρ.
  • [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Διαχείριση ως συμπληρωματικό της δίαιτας για τη μείωση των αυξημένων επιπέδων ολικής χοληστερόλης (Total-C), LDL-C, apo B και TG σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερλιπιδαιμία και μικτή δυσλιπιδαιμία.
  • Για πρωτογενή πρόληψη της στεφανιαίας νόσου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Lovastatin, ένας αντιλιπιδαιμικός παράγοντας που παράγεται από ζύμωση του Aspergillus terreus, είναι ο πρώτος της κατηγορίας φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια, γνωστή ως αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης.
  • Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας, για τη μείωση της προοδευτικής αθηροσκλήρωσης της στεφανιαίας αρτηρίας και για την πρόληψη εμφράγματος μυοκαρδίου και εγκεφαλικού επεισοδίου.
  • Lovastatin, όπως το simvastin και αντίθετα από το pravastatin, είναι προφάρμακο, εστιάζοντας την ενεργή φαρμακευτική ουσία στο ήπαρ κατά τον πρώτο πέρασμα μέσω της κυκλοφορίας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Lovastatin είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα ενδοζωικά σε αντίστοιχο β-υδροξυοξικό οξύ, ισχυρός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Η μετατροπή της HMG-CoA σε mevalonate αποτελεί ένα πρώιμο βήμα στη βιοσυνθετική οδό της χοληστερόλης.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • 30%
DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

  • 5.3 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης

  • 95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

  • Lovastatin υφίσταται εκτεταμένη πρώτη διήθηση στο ήπαρ, ο κύριος τόπος δράσης του, με επακόλουθη απέκκριση ισοδύναμων μορφών φαρμάκου μέσω της χολής.
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία

  • LD50 > 1000 mg/kg (δια του στόματος σε ποντίκια)
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

30%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 26 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
53232
Μοριακός τύπος
C24H36O5
Μοριακό βάρος
404.5
IUPAC
[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] (2S)-2-methylbutanoate
InChIKey
PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης του πλάσματος.

Ενώσεις που αναστέλλουν τις ΥΔΡΟΞΥΜΕΘΥΛΟΓΛΟΥΤΑΡΥΛΙΚΟ COA REDUCTASES. Έχει αποδειχθεί ότι μειώνουν άμεσα τη σύνθεση χοληστερόλης.