Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C10AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LOVASTATIN(Λοβαστατίνη)

🟥
Κλινική Κατηγορία · Στατίνες — Ένταση & Λιποφιλία
Στατίνη — Μέτρια ένταση
🟠 Μέτρια ένταση: 40 mg 🟢 Χαμηλή ένταση: 20 mg 🧪 Λιπόφιλη

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): ACC/AHA 2018 Cholesterol Guideline (Grundy et al., Circulation 2019), Table — Intensity of statin therapy· ESC/EAS 2019 Dyslipidaemia Guidelines. Λιποφιλία: Schachter, Fundam Clin Pharmacol 2005.

open_in_newΕργαλείο Δυσλιπιδαιμίας table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης
Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 0.7-3 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5.3 ώρες
 3 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >95% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 30% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 15 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του MEVASTIN και καλύπτουν 3 από 23 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ελάττωση των αυξημένων επιπέδων της ολικής και της LDL χοληστερόλης

    σε: ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (τύπος ΙΙα, ΙΙβ)

    μόνον όταν η δίαιτα και τα άλλα μη φαρμακολογικά μέτρα μόνα τους δεν είναι επαρκή

    • E78 Διαταραχές του μεταβολισμού των λιποπρωτεϊνών και άλλες δυσλιπιδαιμίες

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MEVASTIN
expand_more
Δισκία
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μία φορά την ημέρα με το βραδινό γεύμα ή σε διαιρεμένες δόσεις
Δόση έναρξης:
20mg
Τιτλοποίηση:
Αναπροσαρμογή της δοσολογίας θα πρέπει να γίνεται σε διαστήματα 4 εβδομάδων ή μεγαλύτερα. Οι δόσεις θα πρέπει να προσαρμόζονται μεμονωμένα ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Εάν τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης μειωθούν κάτω από 75mg/dl ή τα επίπεδα της ολικής χοληστερόλης του πλάσματος κάτω από 140mg/dl, πρέπει να εξετάζεται η πιθανότητα μείωσης της δοσολογίας.
  • Ενήλικες
    Δόση20-80mg
    Μέγ. δόση80mg
    Μία φορά την ημέρα ή σε διαιρεμένες δόσεις. Η δοσολογία προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση. Αναπροσαρμογή κάθε 4 εβδομάδες ή περισσότερο.
  • Ασθενείς που απαιτείται μείωση LDL χοληστερόλης ≥20%
    Δόση20mg ημερησίως
    Αρχική θεραπεία
  • Ασθενείς που απαιτείται μείωση LDL χοληστερόλης <20%
    Δόση10mg ημερησίως
    Αρχική θεραπεία
  • Ασθενείς με πολύ αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στον ορό (>300mg/dl)
    Δόση40mg την ημέρα
    Αρχική θεραπεία
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα ανοσοκατασταλτικά φάρμακα (κυκλοσπορίνη), γεμφιβροζίλη, άλλες φιβράτες ή νιασίνη (≥1g/ημερησίως)
    Δόση10mg
    Μέγ. δόση20mg ημερησίως
    Αρχική θεραπεία 10mg, μέγιστη 20mg ημερησίως.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη
    Μέγ. δόση40mg ημερησίως
    Η δοσολογία της λοβαστατίνης δεν πρέπει να υπερβεί τα 40mg ημερησίως.
  • Παιδιά και έφηβοι (<20 ετών)
    Δεν συνιστάται η θεραπεία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου
  • Ενεργός ηπατική νόσος ή ανεξήγητη επιμένουσα αύξηση των τρανσαμινασών του ορού
  • Κύηση - Γαλουχία
    ΠληθυσμόςΈγκυες και θηλάζουσες γυναίκες
  • Παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Δυσλειτουργία του ήπατος
    Συνιστάται έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας. Εάν τα επίπεδα των τρανσαμινασών τείνουν να αυξηθούν περισσότερο από τρεις φορές από το ανώτερο φυσιολογικό όριο και επιμένουν, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που καταναλώνουν σημαντικές ποσότητες αλκοόλ και/ή έχουν ιστορικό ηπατικής νόσου.
  • Μυοπάθεια / ραβδομυόλυση
    Ο κίνδυνος αυξάνεται με ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών αναστολέων CYP3A4, φαρμάκων που ελαττώνουν τα λιπίδια (γεμφιβροζίλη, άλλες φιβράτες, νιασίνη > 1g/ημερησίως), αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη. Η χορήγηση ταυτόχρονα με ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη, αναστολείς πρωτεασών HIV ή νεφαζοδόνη θα πρέπει να αποφεύγεται. Η δοσολογία δεν θα πρέπει να υπερβεί τα 20mg ημερησίως με κυκλοσπορίνη, γεμφιβροζίλη, άλλες φιβράτες ή νιασίνη (≥ 1g/ημερησίως). Η δοσολογία δεν θα πρέπει να υπερβεί τα 40mg ημερησίως με αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη. Η θεραπεία διακόπτεται αμέσως μόλις διαγνωσθεί ή υπάρχει υποψία μυοπάθειας. Η θεραπεία θα πρέπει να σταματήσει προσωρινά για μερικές ημέρες πριν από προγραμματισμένη μεγάλη χειρουργική επέμβαση και όταν επισυμβαίνει ιατρική ή χειρουργική κατάσταση μείζονος σημασίας.
  • Τοξικότητα στο ΚΝΣ - Οφθαλμός
    Προσοχή (αναφορά σε προκλινικά δεδομένα)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, αναστολείς πρωτεασών HIV, νεφαζοδόνη, κυκλοσπορίνη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας λόγω μειωμένης απέκκρισης λοβαστατίνης.
    ΣύστασηΓια κυκλοσπορίνη, βλ. Δοσολογία (μέγιστη δόση λοβαστατίνης 20mg). Παρακολούθηση για σημεία μυοπάθειας.
  • Γεμφιβροζίλη, άλλες φιβράτες, νιασίνη (νικοτινικό οξύ ≥1g, την ημέρα)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας.
    ΣύστασηΗ συνδυασμένη χρήση πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί. Για γεμφιβροζίλη και φιβράτες/νιασίνη, βλ. Δοσολογία (μέγιστη δόση λοβαστατίνης 20mg). Παρακολούθηση για σημεία μυοπάθειας.
  • Αμιωδαρόνη ή βεραπαμίλη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας/ραβδομυόλυσης.
    ΣύστασηΒλ. Δοσολογία (μέγιστη δόση λοβαστατίνης 40mg). Παρακολούθηση για σημεία μυοπάθειας.
  • Κουμαρινικά αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και/ή αιμορραγία.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης πριν την έναρξη, συχνά στην αρχή και κατά την αλλαγή δοσολογίας λοβαστατίνης.
  • Χυμός κίτρου (>1 λίτρο την ημέρα)
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση των επιπέδων ανασταλτικής δραστηριότητας της HMG-CoA ρεδουκτάσης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΑποφυγή πολύ μεγάλων ποσοτήτων.
  • Αντιπυρίνη
    Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική.
  • Προπρανολόλη
    Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική ή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.
  • Διγοξίνη
    Δεν επηρεάστηκαν οι συγκεντρώσεις διγοξίνης στο πλάσμα.
  • Υπογλυκαιμικά σκευάσματα χορηγούμενα από το στόμα (γλυπιζίδη, χλωροπροπαμίδη)
    Δεν υπήρξε αλληλεπίδραση.
  • Β-αναστολείς, ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου (εκτός βεραπαμίλης), διουρητικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
    Δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
  • Οπισθοστερνικός καύσος
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Παλινδρόμηση οξέος
  • Ξηροστομία
  • Έμετος
  • Παγκρεατίτιδα
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Επιγαστρικό άλγος/κράμπες
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκές κράμπες
  • Μυαλγία
  • Άλγος στα κάτω άκρα
  • Ωμαλγία
  • Αρθραλγία
  • Επώδυνες μυϊκές συσπάσεις
  • Μυοπάθεια
  • Ραβδομυόλυση
  • Μυοσίτιδα
  • Ρευματική πολυμυαλγία
  • Αρθρίτιδα
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Παραισθησία
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Απώλεια μνήμης
  • Περιφερική παράλυση νεύρων
  • Περιφερική νευροπάθεια
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Ψυχικές διαταραχές
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
  • Απώλεια libido
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Δυσλειτουργία συγκεκριμένων κρανιακών νεύρων (διαταραχές γεύσης, επηρεασμός εξωοφθαλμικών κινήσεων, πάρεση προσώπου)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα/κνησμός
  • Πολύμορφο ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου συνδρόμου Stevens-Johnson)
  • Δερματικές μεταβολές (οζίδια, αποχρωματισμός, ξηρότητα δέρματος/βλεννογόνων, μεταβολές κόμης/νυχιών)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Κνησμός
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Αγγειοοίδημα
  • Πορφύρα
  • Κνίδωση
  • Φωτοευαισθησία
Οφθαλμικές
  • Θάμβος οράσεως
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
  • Επιδείνωση καταρράκτη
  • Θολερότητα φακών
  • Οφθαλμοπληγία
Γενικές
  • Εξασθένηση
  • Θωρακικό άλγος
  • Πυρετός
  • Ρίγη
  • Κακουχία
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Αγγειίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατική (χρόνια ενεργός ηπατίτιδα, χολοστατικός ίκτερος, λιπώδεις μεταβολές στο ήπαρ)
  • Κεραυνοβόλος κίρρωση, ηπατική νέκρωση και ηπάτωμα
  • Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης, γGT και χολερυθρίνης
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με ερυθηματώδη λύκο
  • Θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα
Αίμα
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Λευκοπενία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Ηωσινοφιλία
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
  • Δυσλειτουργία στύσης
Ενδοκρινικό
  • Ανωμαλία λειτουργίας θυρεοειδούς
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα/κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επιγαστρικό άλγος/κράμπες
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θάμβος οράσεως
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπισθοστερνικός καύσος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άλγος στα κάτω άκρα
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Παλινδρόμηση οξέος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ωμαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αρθρίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Κακουχία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Κεραυνοβόλος κίρρωση, ηπατική νέκρωση και ηπάτωμα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου συνδρόμου Stevens-Johnson)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ρίγη
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ρευματική πολυμυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο προσομοιάζον με ερυθηματώδη λύκο
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Ανωμαλία λειτουργίας θυρεοειδούς
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Απώλεια libido
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Απώλεια μνήμης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης, γGT και χολερυθρίνης
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Δερματικές μεταβολές (οζίδια, αποχρωματισμός, ξηρότητα δέρματος/βλεννογόνων, μεταβολές κόμης/νυχιών)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Δυσλειτουργία στύσης
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Δυσλειτουργία συγκεκριμένων κρανιακών νεύρων (διαταραχές γεύσης, επηρεασμός εξωοφθαλμικών κινήσεων, πάρεση προσώπου)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση καταρράκτη
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ηπατική (χρόνια ενεργός ηπατίτιδα, χολοστατικός ίκτερος, λιπώδεις μεταβολές στο ήπαρ)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Θολερότητα φακών
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μυοσίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Οφθαλμοπληγία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Περιφερική παράλυση νεύρων
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ψυχικές διαταραχές
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως μόλις διαπιστωθεί η εγκυμοσύνη. Να χορηγείται μόνο σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που είναι εξαιρετικά απίθανο να συλλάβουν και έχουν ενημερωθεί για τους πιθανούς κινδύνους.
    Δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια και δεν υπάρχει εμφανές όφελος από τη θεραπεία με λοβαστατίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (βλ. Αντενδείξεις). Εάν η γυναίκα μείνει έγκυος, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί και η ασθενής να ενημερωθεί για τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Οι γυναίκες δεν πρέπει να θηλάζουν τα βρέφη τους εάν παίρνουν λοβαστατίνη.
    Δεν είναι γνωστό εάν η λοβαστατίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπάρχει η πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στα βρέφη που θηλάζουν (βλ. Αντενδείξεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Μέχρι να αποκτηθεί μεγαλύτερη εμπειρία, δεν μπορεί να συστηθεί συγκεκριμένη αγωγή για την υπερδοσολογία με λοβαστατίνη.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία που να δείχνουν ότι η λοβαστατίνη επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και το χειρισμό μηχανημάτων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Η λοβαστατίνη είναι μία λευκή, μη υγροσκοπική, κρυσταλλική σκόνη αδιάλυτη στο νερό και ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη, στη μεθανόλη και στο ακετονιτρίλιο.

Η λοβαστατίνη είναι {1S - [1α(R), 3a, 7β, 8β, (2S, 4S), 8αβ]} 1, 2, 3, 7, 8, 8α - hexahydro - 3,7 - dimethyl - 8 - [2-(tetrahydro - 4 -hydroxy - 6- oxo 2H - pyran- 2yl)ethyl] - naphthalenyl 2 - methylbutanoate. Ο εμπειρικός τύπος της lovastatin είναι C24H36O5 και το μοριακό του βάρος είναι 404,55.

Η λοβαστατίνη είναι ένας παράγοντας που μειώνει τη χοληστερόλη και που απομονώθηκε από ένα στέλεχος του Aspergillus terreus.

Μηχανισμός δράσης

Η λοβαστατίνη είναι ένας εξειδικευμένος αναστολέας της HMG-CoA ρεδουκτάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή του HMG - CoA σε μεβαλονικό οξύ. Η μετατροπή του HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ είναι ένα αρχικό στάδιο της οδού βιοσύνθεσης της χοληστερόλης. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λοβαστατίνη, που είναι μία αδρανής λακτόνη, υδρολύεται στην αντίστοιχη μορφή του β-υδροξυοξέος. Αυτό είναι ένας κύριος μεταβολίτης και ένας αναστολέας της 3-υδροξυ-3-μεθυλ-γλουταρύλ-συνένζυμο Α(ΗΜG-CoA) ρεδουκτάσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η συμμετοχή λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας, (LDL-χοληστερόλης) στην αθηρογένεση έχει σαφώς τεκμηριωθεί. Από επιδημιολογικές μελέτες έχει τεκμηριωθεί πως η αυξημένη LDL χοληστερόλη και η μειωμένη HDL χοληστερόλη αποτελούν και οι δύο παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο. Η λοβαστατίνη έχει δείξει ότι μειώνει και τις φυσιολογικές και τις υψηλές συγκεντρώσεις της LDL - χοληστερόλης.

Ο μηχανισμός που επιτυγχάνεται η μείωση της LDL με τη λοβαστατίνη μπορεί να συμπεριλαμβάνει και τη μείωση των συγκεντρώσεων της VLDL χοληστερόλης και την επαγωγή των LDL υποδοχέων με αποτέλεσμα τη μειωμένη παραγωγή και/ή τον αυξημένο καταβολισμό της LDL-χοληστερόλης. Η απολιποπρωτεϊνη β επίσης μειώνεται σημαντικά. Επιπλέον, η λοβαστατίνη αυξάνει την HDL χοληστερόλη και μειώνει την VLDL χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια του πλάσματος. Δεν είναι γνωστή η επίδραση της λοβαστατίνης στην Lp(α), στο ινωδογόνο και σε άλλους ανεξάρτητους βιοχημικούς παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η λοβαστατίνη είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα in vivo στο αντίστοιχο β-υδροξυοξή, έναν ισχυρό αναστολέα της HMG-CoA ρεδουκτάσης. Η αναστολή της HMG-CoA ρεδουκτάσης, είναι η βάση για μία ανάλυση στις φαρμακοκινητικές μελέτες των μεταβολιτών του β-υδροξυοξέος (δραστικοί αναστολείς) και μετά τη βασική υδρόλυση, των δραστικών και των αδρανών αναστολέων (ολικοί αναστολείς) στο πλάσμα μετά από χορήγηση λοβαστατίνης.

Μετά από μία δόση λοβαστατίνης από το στόμα ραδιοεπισημασμένου με C14 στον άνθρωπο, το 10% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα και 83% στα κόπρανα. Το ποσοστό που απεκκρίνεται με τα κόπρανα αντιπροσωπεύει το ισοδύναμο του απορροφούμενου φαρμάκου που απεκκρίθηκε στη χολή, καθώς επίσης και όσο φάρμακο δεν απορροφήθηκε. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ολικής ραδιενεργού δραστικότητας (λοβαστατίνη C14 μεταβολίτες) έφθασαν τις μέγιστες τιμές σε 2 ώρες και μειώθηκαν γρήγορα σε περίπου 10% των μέγιστων τιμών μετά από 24 ώρες από τη χορήγηση.

Η απορρόφηση της λοβαστατίνης, υπολογίσθηκε σε σχέση με μια ενδοφλέβια δόση αναφοράς, σε κάθε ένα από τα τέσσερα είδη πειραματοζώων που δοκιμάσθηκε και ήταν κατά μέσο όρο το 30% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης.

Μελέτες που έγιναν σε σκύλους, έδειξαν πως η λοβαστατίνη μεταφέρεται εκλεκτικά στο ήπαρ όπου επιτυγχάνονται εξαιρετικά υψηλότερες συγκεντρώσεις συγκριτικά με τους άλλους ιστούς. Η βιοδιαθεσιμότητα του απορροφούμενου φαρμάκου στη γενική κυκλοφορία περιορίζεται από εκσεσημασμένη εκχύλιση κατά την πρώτη δίοδο από το ήπαρ, τον πρωτογενή χώρο δράσης, με επακόλουθο την απέκκριση ισοδυνάμων του φαρμάκου στη χολή.

Σαν συνέπεια της εκτεταμένης ηπατικής εκχύλισης της λοβαστατίνης, η διαθεσιμότητα του φαρμάκου στη γενική κυκλοφορία είναι χαμηλή και ποικίλει. Σε μία μελέτη της εφάπαξ δόσης σε τέσσερις υπερχοληστερολαιμικούς ασθενείς, υπολογίσθηκε ότι λιγότερο από το 5% μίας από του στόματος χορηγούμενης δόσης λοβαστατίνης φθάνει στη γενική κυκλοφορία με τη μορφή δραστικών αναστολέων. Μετά από χορήγηση δισκίων λοβαστατίνης, ο συντελεστής μεταβολής βασισμένος στη διαφοροποίηση των ατόμων, ήταν περίπου 40% για την περιοχή κάτω από την καμπύλη της ολικής ανασταλτικής ικανότητας στη γενική κυκλοφορία.

Τόσο η λοβαστατίνη και ο μεταβολίτης του, β-υδροξυοξύ, συνοδεύονται σε μεγάλο βαθμό (95%) με τις πρωτεΐνες του ανθρωπίνου πλάσματος. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν πως η lovastatin διαπερνά τον πλακούντα και το φράγμα αίματος - εγκεφάλου.

Οι κύριοι δραστικοί μεταβολίτες που υπάρχουν στο ανθρώπινο πλάσμα είναι το β-υδροξυοξύ της λοβαστατίνης, το 6 - υδροξύ παράγωγό του και δύο επιπλέον μεταβολίτες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και των δραστικών και των ολικών αναστολέων, σημειώθηκαν σε 2 έως 4 ώρες από τη χορήγηση της δόσης.

Ενώ η συνιστώμενη θεραπευτική δόση κυμαίνεται από 10 έως 80mg / ημέρα, η ανασταλτική ικανότητα στη γενική κυκλοφορία είναι γραμμική όπως τεκμηριώθηκε σε μία μελέτη με εφάπαξ δοσολογία, στην οποία χρησιμοποιήθηκαν δοσολογικά σχήματα lovastatin από 60 μέχρι και 120mg. Με ένα δοσολογικό σχήμα μία φορά την ημέρα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα των ολικών αναστολέων, στο διάστημα μεταξύ δύο δόσεων, έφθασαν σε σταθερά επίπεδα μεταξύ της δεύτερης και της τρίτης ημέρας θεραπείας και ήταν 1,5 φορά εκείνων που επιτεύχθηκαν με μία εφάπαξ χορήγηση. Όταν το lovastatin χορηγήθηκε μετά από νηστεία, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα των ολικών αναστολέων ήταν κατά μέσο όρο τα 2/3 αυτών που παρατηρήθηκαν όταν το lovastatin χορηγήθηκε αμέσως μετά από ένα συγκεκριμένο γεύμα.

Σε μία μελέτη σε ασθενείς με σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 10-30ml/min) οι συγκεντρώσεις των συνολικών αναστολέων στο πλάσμα, μετά εφάπαξ δόση λοβαστατίνης, ήταν περίπου 2 φορές μεγαλύτερες από εκείνες που παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Lovastatin είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα ενδοζωικά σε αντίστοιχο β-υδροξυοξικό οξύ, ισχυρός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Η μετατροπή της HMG-CoA σε…
Φαρμακοδυναμική
Η λοβαστατίνη είναι μία λευκή, μη υγροσκοπική, κρυσταλλική σκόνη αδιάλυτη στο νερό και ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη, στη μεθανόλη και στο ακετονιτρίλιο. Η λοβαστατίνη είναι {1S - [1α(R), 3a, 7β, 8β, (2S, 4S), 8αβ]} 1, 2, 3, 7, 8, 8α - hexahydro - 3,7 -…
Φαρμακοκινητική
Η λοβαστατίνη είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα in vivo στο αντίστοιχο β-υδροξυοξή, έναν ισχυρό αναστολέα της HMG-CoA ρεδουκτάσης. Η αναστολή της HMG-CoA ρεδουκτάσης, είναι η βάση για μία ανάλυση στις φαρμακοκινητικές μελέτες των μεταβολιτών του…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η λοβαστατίνη χορηγείται ως λακτόνη προ-φάρμακο και επομένως, προκειμένου να παραγάγει τον μηχανισμό δράσης της, απαιτείται η μετατροπή της στην ενεργό β-υδροξυ μορφή. Αυτή η διαδικασία ενεργοποίησης του φαρμάκου δεν φαίνεται να σχετίζεται…
Απέκκριση
Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ηπατική λειτουργία · πριν την έναρξη, την 6η και 12η εβδομάδα μετά την έναρξη ή αύξηση της δόσης, στη συνέχεια περιοδικά (π.χ. κάθε 6 μήνες)
  • Κρεατινοφωσφοκινάση (CK) · πριν την έναρξη της αγωγής
    νεφρική ανεπάρκεια, υποθυρεοειδισμός, ατομικό ή οικογενειακό ιστορικό κληρονομικών μυϊκών διαταραχών, ιστορικό προηγούμενης εκδήλωσης μυϊκής τοξικότητας μετά από λήψη στατίνης ή φιβράτης, αλκοολισμός, ηλικιωμένα άτομα (> 70 ετών) με προδιαθεσικούς παράγοντες
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία αμέσως και στη συνέχεια πιο συχνά ασθενείς που αναπτύσσουν υψηλά επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινοφωσφοκινάση (CK) more_horizΆλλο / λοιπά όταν αναφέρονται συμπτώματα όλοι οι ασθενείς που αρχίζουν θεραπεία με λοβαστατίνη ή των οποίων η δόση αυξήθηκε και αναφέρουν μυϊκό πόνο, αδυναμία ή επώδυνο μυϊκό σπασμό (κράμπα)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Μυκητιακός μεταβολίτης απομονωμένος από την καλλιέργεια του Aspergillus terreus.
  • Η ένωση αποτελεί ισχυρό αντιχοληστερολαιμικό φάρμακο.
  • Αναστέλλει την αναγωγάση του HMG-CoA (HMG-CoA αναγωγάση), το ρυθμιστικό ένζυμο που περιορίζει τον ρυθμό βιοσύνθεσης της χοληστερόλης.
  • Διεγείρει επίσης την παραγωγή υποδοχέων LDL στο ήπαρ.
  • [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Διαχείριση ως συμπληρωματικό της δίαιτας για τη μείωση των αυξημένων επιπέδων ολικής χοληστερόλης (Total-C), LDL-C, apo B και TG σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερλιπιδαιμία και μικτή δυσλιπιδαιμία.
  • Για πρωτογενή πρόληψη της στεφανιαίας νόσου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Lovastatin, ένας αντιλιπιδαιμικός παράγοντας που παράγεται από ζύμωση του Aspergillus terreus, είναι ο πρώτος της κατηγορίας φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια, γνωστή ως αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης.
  • Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας, για τη μείωση της προοδευτικής αθηροσκλήρωσης της στεφανιαίας αρτηρίας και για την πρόληψη εμφράγματος μυοκαρδίου και εγκεφαλικού επεισοδίου.
  • Lovastatin, όπως το simvastin και αντίθετα από το pravastatin, είναι προφάρμακο, εστιάζοντας την ενεργή φαρμακευτική ουσία στο ήπαρ κατά τον πρώτο πέρασμα μέσω της κυκλοφορίας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Lovastatin είναι μια λακτόνη που υδρολύεται εύκολα ενδοζωικά σε αντίστοιχο β-υδροξυοξικό οξύ, ισχυρός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Η μετατροπή της HMG-CoA σε mevalonate αποτελεί ένα πρώιμο βήμα στη βιοσυνθετική οδό της χοληστερόλης.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • 30%
DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

  • 5.3 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης

  • 95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

  • Lovastatin υφίσταται εκτεταμένη πρώτη διήθηση στο ήπαρ, ο κύριος τόπος δράσης του, με επακόλουθη απέκκριση ισοδύναμων μορφών φαρμάκου μέσω της χολής.
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία

  • LD50 > 1000 mg/kg (δια του στόματος σε ποντίκια)
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
53232
Μοριακός τύπος
C24H36O5
Μοριακό βάρος
404.5
IUPAC
[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] (2S)-2-methylbutanoate
InChIKey
PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης του πλάσματος.

Ενώσεις που αναστέλλουν τις ΥΔΡΟΞΥΜΕΘΥΛΟΓΛΟΥΤΑΡΥΛΙΚΟ COA REDUCTASES. Έχει αποδειχθεί ότι μειώνουν άμεσα τη σύνθεση χοληστερόλης.