LORNOXICAM
Λορνοξικάμη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, οξικάμες Κωδικός ATC: M01 AC05 ### Μηχανισμός δράσης Η **λορνοξικάμη** είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές ιδιότητες και ανήκει στην κατηγορία των οξικαμών.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια, ενδομυϊκά
- Χορήγηση: Εφάπαξ ένεση για την έναρξη της θεραπείας. Επιπλέον δόση εντός των πρώτων 24 ωρών.
- Δόση έναρξης: 8 mg
-
Παιδιά και έφηβοι (<18 ετών)Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
-
Ηλικιωμένοι (>65 ετών)Δεν απαιτείται τροποποίηση δοσολογίας αν δεν υπάρχει βλάβη νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας. Χορήγηση με προσοχή λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό (βλ. **Ειδικές προειδοποιήσεις**).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Θρομβοπενία
-
Υπερευαισθησία (συμπτώματα όπως άσθμα, ρινίτιδα, αγγειοοίδημα ή κνίδωση) σε άλλα ΜΣΑΦ, περιλαμβανομένου και του ακετυλοσαλικυλικού οξέος
-
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
-
Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές
-
Ιστορικό αιμορραγίας ή διάτρησης του γαστρεντερικού σωλήνα, σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
-
Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
-
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Κρεατινίνη ορού > 700 μmol/l)
-
Τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού 150-300 μmol/l) έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού 300-700 μmol/l)χορηγείται με προσοχή, διακοπή αν η νεφρική λειτουργία χειροτερεύει
-
Διαταραχές πηκτικότητας του αίματοςΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές πηκτικότητας του αίματοςΣυνιστάται προσεκτική κλινική παρακολούθηση και εργαστηριακή αξιολόγηση (π.χ. APTT)
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (π.χ. κίρρωση του ήπατος)πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο κλινικής παρακολούθησης και εργαστηριακής αξιολόγησης σε τακτά χρονικά διαστήματα
-
Μακροχρόνια θεραπείαΠληθυσμόςασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία (διάρκειας μεγαλύτερης από 3 μήνες)Συνιστώνται τακτική εργαστηριακή αιματολογική αξιολόγηση (αιμοσφαιρίνη), εργαστηριακή αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνη) και των ηπατικών ενζύμων
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετώνΣυνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής και της ηπατικής λειτουργίας. Συνιστάται προσοχή σε ηλικιωμένους μετεγχειρητικούς ασθενείς
-
Ταυτόχρονη χρήση με άλλα ΜΣΑΦπρέπει να αποφεύγεται
-
Ανεπιθύμητες ενέργειεςμπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη μικρότερη αποτελεσματική δόση για το μικρότερο χρονικό διάστημα που απαιτείται για να ελεγχθούν τα συμπτώματα
-
Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση, διάτρησηΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό έλκους (με επιπλοκές αιμορραγίας/διάτρησης), ηλικιωμένοι, ασθενείς που απαιτούν ταυτόχρονα χαμηλή δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων φαρμάκων που είναι πιθανό να αυξήσουν τον κίνδυνο από το γαστρεντερικόπρέπει να αρχίσουν τη θεραπεία με την ελάχιστη χρησιμοποιούμενη δόση. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο συνδυασμένης θεραπείας με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων). Συνιστάται κλινική παρακολούθηση σε τακτά χρονικά διαστήματα
-
Γαστρεντερική τοξικότηταΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό τοξικότητας στο γαστρεντρικό σωλήνα, ιδιαίτερα όταν είναι ηλικιωμένοιπρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ειδικά αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα), ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας
-
Ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίαςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (ακετυλοσαλικυλικό οξύ)Πρέπει να συνιστάται προσοχή
-
Γαστρεντερική αιμορραγία ή εξέλκωσηΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν λορνοξικάμηη θεραπεία πρέπει να διακοπεί
-
Νόσος του γαστρεντερικού συστήματος (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό νόσου του γαστρεντερικού συστήματοςΤα ΜΣΑΦ πρέπει να δίνονται με προσοχή, επειδή η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί
-
Ανεπιθύμητες ενέργειες από ΜΣΑΦΠληθυσμόςΟι ηλικιωμένοιεμφανίζουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από ΜΣΑΦ, ειδικά αιμορραγία και διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα που μπορεί να είναι θανατηφόρες
-
Υπέρταση και/ή καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακής ανεπάρκειαςΑπαιτείται προσοχή
-
Υπέρταση και/ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειαςΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάθειαςΑπαιτείται κατάλληλη παρακολούθηση και παροχή συμβουλής
-
Αρτηριακά θρομβωτικά συμβάνταΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο. Ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα) που ξεκινούν μακροχρόνια θεραπείαπρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με λορνοξικάμη μετά από προσεκτική εξέταση
-
Νωτιαίο/επισκληρίδιο αιμάτωμαΠληθυσμόςΑσθενείς σε ταυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ και ηπαρίνη στα πλαίσια ενδορραχιαίας ή επισκληρίδιας αναισθησίαςΗ ταυτόχρονη θεραπεία αυξάνει τον κίνδυνο
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (αποφολιδωτική δερματίτιδα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)Η λορνοξικάμη πρέπει να διακοπεί με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλαβών του βλεννογόνου ή οποιουδήποτε άλλου σημείου υπερευαισθησίας
-
Βρογχικό άσθμαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από βρογχικό άσθμα ή με προηγούμενο ιστορικό βρογχικού άσθματοςΑπαιτείται προσοχή
-
Άσηπτη μηνιγγίτιδαΠληθυσμόςασθενείς με συστηματικό ερηθυματώδη λύκο (ΣΕΛ) και μικτές διαταραχές του συνδετικού ιστούμπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος
-
Αυξημένη αιμορραγική διάθεσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με αυξημένη αιμορραγική διάθεσηπρέπει να δίνεται προσοχή
-
ΝεφροτοξικότηταΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν συνδυασμένη θεραπεία (ΜΣΑΦ και τακρόλιμους)η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται στενά
-
Μη φυσιολογικές εργαστηριακές τιμέςΣε περίπτωση που μια τέτοια μη φυσιολογική τιμή αποδειχθεί σημαντική ή επιμένει, πρέπει να διακοπεί η χορήγηση της λορνοξικάμης και να γίνουν οι κατάλληλες εξετάσεις
-
ΓονιμότηταΠληθυσμόςγυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν, γυναίκες που δυσκολεύονται να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε έλεγχο στειρότηταςδεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της λορνοξικάμης
-
Ανεμοβλογιάσυνιστάται να αποφεύγεται η χρήση της λορνοξικάμης
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΑυξημένες συγκεντρώσεις της λορνοξικάμης στο πλάσμα
-
Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)προσοχήΜπορεί να αυξήσουν τη δράση των αντιπηκτικώνΣύστασηΠρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση του INR.
-
ΦαινπροκουμόνηΜειωμένο αποτέλεσμα της θεραπείας με φαινπροκουμόνη
-
προσοχήΑυξάνουν τον κίνδυνο νωτιαίου ή επισκληρίδιου αιματώματος όταν χορηγούνται ταυτόχρονα με ηπαρίνη στα πλαίσια νωτιαίας ή επισκληρίδιας αναισθησίας
-
Αναστολείς ΜΕΑΗ αντιυπερτασική δράση του αναστολέα ΜΕΑ μπορεί να μειωθεί
-
Διουρητικά (διουρητικά της αγκύλης, θειαζιδικά, καλιοσυντηρητικά)Μειωμένη διουρητική και αντιυπερτασική δράση
-
β-αδρενεργικοί αναστολείςΜειωμένη αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα
-
Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙΜειωμένη αντιϋπερτασική αποτελεσματικότητα
-
Μειωμένη νεφρική κάθαρση της διγοξίνης
-
ΚορτικοστεροειδήπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος εξέλκωσης ή αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
-
Αντιβιοτικά της κατηγορίας των κινολονώνπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων
-
Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντεςπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
-
Άλλα ΜΣΑΦπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
-
προσοχήΑυξημένη συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στον ορό. Μπορεί να προκύψει αυξημένη τοξικότητα.ΣύστασηΌταν πρέπει να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονη θεραπεία, πρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση.
-
Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
-
προσοχήΤα ΜΣΑΦ αναστέλλουν τη νεφρική κάθαρση του λιθίου και έτσι η συγκέντρωση του λιθίου στον ορό μπορεί να αυξηθεί πάνω από τα τοξικά όρια.ΣύστασηΑπαιτείται παρακολούθηση των επιπέδων του λιθίου στον ορό, ιδιαίτερα κατά την έναρξη, προσαρμογή και διακοπή της θεραπείας.
-
προσοχήΑυξημένη συγκέντρωση κυκλοσπορίνης στον ορό. Η νεφροτοξικότητα της κυκλοσπορίνης μπορεί να αυξηθεί μέσω των επιδράσεών της στη νεφρική προσταγλανδίνη.ΣύστασηΚατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας, η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται.
-
Σουλφονυλουρίες (π.χ. γλιβενκλαμίδη)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας
-
Γνωστοί επαγωγείς και αναστολείς των ισοενζύμων CYP2C9παρακολούθησηΑλληλεπιδράσεις με γνωστούς επαγωγείς και αναστολείς των ισοενζύμων CYP2C9
-
προσοχήΑυξάνει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας λόγω μειωμένης σύνθεσης προστακυκλίνης στους νεφρούς.ΣύστασηΚατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας, η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται (βλ. **Ειδικές προειδοποιήσεις**).
-
ΠεμετρεξέδηπροσοχήΤα ΜΣΑΦ μπορούν να μειώσουν τη νεφρική κάθαρση της πεμετρεξέδης με αποτέλεσμα αυξημένη τοξικότητα στους νεφρούς και στο γαστρεντερικό και μυελοκαταστολή.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Φαρυγγίτιδα (Σπάνιες)
- Αναιμία
- Θρομβοπενία
- Λευκοπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Απλαστική αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Παρατεταμένος χρόνος ροής (Σπάνιες)
- Εκχύμωση (Πολύ σπάνιες)
- Ουδετεροπενία (Πολύ σπάνιες)
- Υπερευαισθησία (Σπάνιες)
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Αναφυλαξία
- Ανορεξία
- Μεταβολές βάρους (Όχι συχνές)
- Αϋπνία
- Κατάθλιψη
- Σύγχυση
- Νευρικότητα
- Διέγερση
- Ήπια και παροδική κεφαλαλγία (Συχνές)
- Υπνηλία (Σπάνιες)
- Άσηπτη μηνιγγίτιδα σε ασθενείς με ΣΕΛ και μικτή διαταραχή του συνδετικού ιστού (Πολύ σπάνιες)
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Δυσγευσία
- Τρόμος
- Ημικρανία
- Ίλιγγος
- Επιπεφυκίτιδα
- Οπτικές διαταραχές
- Εμβοές
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Οίδημα
- Αίσθημα κακουχίας
- Οίδημα προσώπου
- Εξασθένιση
- Έξαψη
- Υπέρταση
- Αιμορραγία (Σπάνιες)
- Αιμάτωμα (Σπάνιες)
- Ρινίτιδα
- Δύσπνοια
- Βήχας
- Βρογχόσπασμος
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Διάρροια
- Έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Μετεωρισμός
- Ξηροστομία
- Γαστρίτιδα
- Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Ερυγή (Όχι συχνές)
- Γαστρικό έλκος (Όχι συχνές)
- Δωδεκαδακτυλικό έλκος (Όχι συχνές)
- Εξέλκωση του στόματος (Όχι συχνές)
- Μέλαινα (Σπάνιες)
- Αιματέμεση (Σπάνιες)
- Στοματίτιδα (Σπάνιες)
- Οισοφαγίτιδα (Σπάνιες)
- Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (Σπάνιες)
- Δυσφαγία (Σπάνιες)
- Αφθώδης στοματίτιδα (Σπάνιες)
- Γλωσσίτιδα (Σπάνιες)
- Διατρηθέν πεπτικό έλκος (Σπάνιες)
- Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα (Σπάνιες)
- Αύξηση των τιμών στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, SGPT (ALT) ή SGOT (AST) (Όχι συχνές)
- Ηπατοτοξικότητα που οδηγεί σε π.χ. ηπατική ανεπάρκεια (Πολύ σπάνιες)
- Ίκτερος (Πολύ σπάνιες)
- Χολόσταση (Πολύ σπάνιες)
- Ηπατίτιδα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Υπεριδρωσία
- Κνίδωση
- Αγγειοοίδημα
- Αλωπεκία
- Δερματίτιδα
- Έκζεμα
- Πορφύρα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Εξάνθημα ερυθηματώδες (Όχι συχνές)
- Οιδηματώδεις και πομφολυγώδεις αντιδράσεις (Πολύ σπάνιες)
- Αρθραλγία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Μυαλγία
- Οστικός πόνος (Σπάνιες)
- Νυκτουρία (Σπάνιες)
- Διαταραχές ούρησης (Σπάνιες)
- Αύξηση επιπέδων αζώτου ουρίας αίματος και κρεατινίνης (Σπάνιες)
- Επιτάχυνση της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία που εξαρτώνται από τις νεφρικές προσταγλανδίνες για τη διατήρηση της νεφρικής αιματικής ροής (Πολύ σπάνιες)
- Νεφροτοξικότητα σε διάφορες μορφές (νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο) (Πολύ σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΆλγος άνω κοιλιακής χώραςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈξαψηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑύξηση των τιμών στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, SGPT (ALT) ή SGOT (AST)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΓαστρικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔωδεκαδακτυλικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕμβοέςΑυτί
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕξέλκωση στόματοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕπιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕρυγήΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕρυθηματώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΜεταβολές βάρουςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα προσώπουΓενικές
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΈκζεμαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑιμάτωμαΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑιματέμεσηΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑιμορραγίαΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑιμορραγία γαστρεντερικού σωλήναΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑφθώδης στοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑύξηση αζώτου ουρίας αίματοςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑύξηση κρεατινίνηςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΓαστροοισοφαγική παλινδρόμησηΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔερματίτιδαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές ούρησηςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΔιατρηθέν πεπτικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣπάνιεςΗμικρανίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΜέλαιναΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΝυκτουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΟισοφαγίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟστικός πόνοςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠαρατεταμένος χρόνος ροήςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΠορφύραΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
Πολύ σπάνιεςΆσηπτη μηνιγγίτιδα σε ασθενείς με ΣΕΛ και μικτή διαταραχή του συνδετικού ιστούΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑπλαστική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΕκχύμωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΕπιτάχυνση της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία που εξαρτώνται από τις νεφρικές προσταγλανδίνες για τη διατήρηση της νεφρικής αιματικής ροήςΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΗπατοτοξικότητα που οδηγεί σε π.χ. ηπατική ανεπάρκειαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΝεφροτοξικότητα σε διάφορες μορφές (νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο)Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Πολύ σπάνιεςΟιδηματώδεις αντιδράσειςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠομφολυγώδεις αντιδράσειςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΧολόστασηΉπαρ
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΗ λορνοξικάμη αντενδείκνυται στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης στο πρώτο και στο δεύτερο τρίμηνο και στον τοκετό, επειδή δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της λορνοξικάμης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την εγκυμοσύνη και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες δείχνουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής και καρδιακής δυσπλασίας μετά από χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης προσταγλανδινών στην αρχή της εγκυμοσύνης. Ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε ζώα, η χορήγηση ενός αναστολέα της σύνθεσης προσταγλανδινών έχει δειχθεί ότι έχει ως αποτέλεσμα αυξημένη απώλεια πριν και μετά την εμφύτευση και εμβρυϊκή θνησιμότητα. Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, δεν πρέπει να χορηγούνται αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών, όταν χορηγούνται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, μπορεί να εκθέσουν το έμβρυο σε καρδιοπνευμονική τοξικότητα (πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση) και σε νεφρική δυσλειτουργία που μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια και για αυτό το λόγο σε μειωμένη ποσότητα αμνιακού υγρού. Στο τέλος της εγκυμοσύνης, οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν τη μητέρα και το έμβρυο σε αυξημένο χρόνο ροής και αναστολή των συσπάσεων της μήτρας, που μπορεί να καθυστερήσει ή να παρατείνει τον τοκετό. Για αυτό το λόγο, η χρήση της λορνοξικάμης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης (βλ. Αντενδείξεις).
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της λορνοξικάμης στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Η λορνοξικάμη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν σε σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις. Για αυτό το λόγο η λορνοξικάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, οξικάμες Κωδικός ATC: M01 AC05
Μηχανισμός δράσης
Η λορνοξικάμη είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές ιδιότητες και ανήκει στην κατηγορία των οξικαμών. Ο τρόπος δράσης της λορνοξικάμης σχετίζεται κυρίως με την αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών (αναστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση) που οδηγεί σε απευαισθητοποίηση των περιφερικών υποδοχέων του πόνου και συνεπώς σε αναστολή της φλεγμονής. Έχει επίσης αναφερθεί κεντρική δράση στην υποδοχή του πόνου που φαίνεται να είναι ανεξάρτητη από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η λορνοξικάμη δεν επηρεάζει τα ζωτικά σημεία (π.χ. θερμοκρασία σώματος, αναπνευστικό ρυθμό, καρδιακό ρυθμό, αρτηριακή πίεση, ΗΚΓ, σπιρομετρία).
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Οι αναλγητικές ιδιότητες της λορνοξικάμης έχουν επιτυχώς αποδειχθεί σε αρκετές κλινικές δοκιμές κατά τη διάρκεια ανάπτυξης του φαρμάκου. Λόγω τοπικού ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα και συστηματικής εξελκωτικής δράσης σχετιζόμενης με την αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών, οι επιπτώσεις στο γαστρεντερικό είναι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μετά από θεραπεία με λορνοξικάμη, όπως φαίνεται από άλλα ΜΣΑΦ.
Απορρόφηση
Η λορνοξικάμη 8 mg κόνις για ενέσιμο προορίζεται για ενδοφλέβια (IV) καθώς και για ενδομυϊκή (IM) χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή ένεση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,4 ώρες περίπου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (υπολογιζόμενη ως AUC) μετά από ενδομυϊκή χορήγηση είναι 97%.
Κατανομή
Η λορνοξικάμη βρίσκεται στο πλάσμα σε αναλλοίωτη μορφή και στη μορφή του υδροξυλιωμένου μεταβολίτη της. Το ποσοστό σύνδεσης της λορνοξικάμης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση.
Βιομετασχηματισμός
Η λορνοξικάμη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως στην ανενεργή 5-υδροξυλορνοξικάμη με υδροξυλίωση. Το CYP2C9 εμπλέπεται σε αυτή τη βιομετατροπή της λορνοξικάμης. Λόγω γενετικού πολυμορφισμού, υπάρχουν άτομα με βραδύ και άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό από αυτό το ένζυμο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικά αυξημένα επίπεδα λορνοξικάμης στο πλάσμα στα άτομα που ο μεταβολισμός είναι βραδύς. Ο υδροξυλιωμένος μεταβολίτης δεν έχει φαρμακολογική δραστικότητα. Η λορνοξικάμη μεταβολίζεται πλήρως και περίπου τα 2/3 απομακρύνονται μέσω του ήπατος και το 1/3 μέσω των νεφρών ως αδρανής ουσία.
Όταν δοκιμάστηκε σε μοντέλα πειραματόζωων, η λορνοξικάμη δεν προκάλεσε επαγωγή ηπατικών ενζύμων. Από στοιχεία κλινικών μελετών δεν αποδεικνύεται συσσώρευση της λορνοξικάμης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, όταν χορηγείται σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία. Αυτή η διαπίστωση υποστηρίχθηκε από δεδομένα παρακολούθησης του φαρμάκου από μελέτες διάρκειας ενός έτους.
Αποβολή
Ο μέσος χρόνος ημιζωής της αποβολής της μητρικής ουσίας είναι 3 έως 4 ώρες. Μετά από χορήγηση από του στόματος περίπου το 50% αποβάλλεται με τα κόπρανα και το 42% μέσω των νεφρών, κυρίως ως 5-υδροξυλορνοξικάμη. Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής της 5-υδροξυλορνοξικάμης είναι περίπου 9 ώρες μετά από μια παρεντερική εφάπαξ ή δις ημερησίως χορήγηση.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 65 ετών, η κάθαρση μειώνεται κατά 30-40%. Εκτός από μειωμένη κάθαρση, δεν υπάρχει σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της λορνοξικάμης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Δεν υπάρχει σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της λορνοξικάμης σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, εκτός από συσσώρευση σε ασθενείς με χρόνια ηπατοπάθεια μετά από 7 ημέρες θεραπείας με ημερήσιες δόσεις των 12 και 16 mg.
Απορρόφηση Η λορνοξικάμη 8 mg κόνις για ενέσιμο προορίζεται για ενδοφλέβια (IV) καθώς και για ενδομυϊκή (IM) χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή ένεση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,4 ώρες περίπου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κρεατινίνη ορού | water_dropΝεφρική λειτουργία | τακτική | Μακροχρόνια θεραπεία (>3 μήνες) |
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | — | Μείζονα χειρουργική επέμβαση, καρδιακή ανεπάρκεια, θεραπεία με διουρητικά, ή συγχορήγηση νεφροτοξικών φαρμάκων |
| — | Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών | ||
| στενά | Συγχορήγηση ΜΣΑΦ και τακρόλιμους | ||
| Ηπατικά ένζυμα | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | τακτική | Μακροχρόνια θεραπεία (>3 μήνες) |
| Ηπατική λειτουργία (LFTs) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | — | Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών |
| Αιμοσφαιρίνη (Hb) | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | τακτική | Μακροχρόνια θεραπεία (>3 μήνες) |
| Χρόνος μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT) | water_dropΠηκτικότητα αίματος | — | Διαταραχές πηκτικότητας του αίματος |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Εργαστηριακή αξιολόγηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Διαταραχές πηκτικότητας του αίματος |
| τακτά χρονικά διαστήματα | Ηπατική δυσλειτουργία | ||
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Διαταραχές πηκτικότητας του αίματος |
| τακτά χρονικά διαστήματα | Ηπατική δυσλειτουργία | ||
| τακτά χρονικά διαστήματα | Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας, εξέλκωσης ή διάτρησης ΓΣ | ||
| — | Ιστορικό υπέρτασης ή/και ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Το Lornoxicam (chlortenoxicam) είναι ένα νέο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) της κλάσης oxicam, με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες.
- Διαφέρει από άλλα oxicam στις ισχυρές αναστολείς της βιοσύνθεσης προσταγλανδινών, ένα χαρακτηριστικό που εξηγεί την ιδιαίτερα έντονη αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
- Το Lornoxicam έχει εγκριθεί για χρήση στην Ιαπωνία.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Για τη θεραπεία οξέος ήπιας έως μέτριας πόνου, καθώς και πόνου και φλεγμονής στις αρθρώσεις που προκαλούνται από ορισμένες μορφές ρευματικών παθήσεων.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Το Lornoxicam είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που ανήκει στην κλάση oxicam. Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, το Lornoxicam είναι ισχυρός αναστολέας των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX), τα οποία ευθύνονται για τον καταλυτικό σχηματισμό προσταγλανδινών (που δρουν ως μόρια-αγγελιοφόροι στη φλεγμονώδη διαδικασία) και θρομβοξάνης από το αρραχιδονικό οξύ. Σε αντίθεση με ορισμένα ΜΣΑΦ, η αναστολή της κυκλοοξυγενάσης από το Lornoxicam δεν οδηγεί σε αύξηση του σχηματισμού λευκοτριενίων, με αποτέλεσμα το αρραχιδονικό οξύ να μην μετατίθεται προς την αλυσίδα 5-λιποξυγενάσης, οδηγώντας στη μείωση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Όπως και τα άλλα ΜΣΑΦ, η αντιφλεγμονώδης και αναλγητική δραστηριότητα του lornoxicam σχετίζεται με την ανασταλτική του δράση στη σύνθεση προσταγλανδινών και θρομβοξάνης μέσω της αναστολής και των COX-1 και COX-2. Αυτό οδηγεί στη μείωση της φλεγμονής, του πόνου, του πυρετού και του οιδήματος, τα οποία μεσολαβούνται από προσταγλανδίνες. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός δράσης του lornoxicam, όπως και εκείνων άλλων ΜΣΑΦ, δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
- Το Lornoxicam απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστροεντερικό σωλήνα (90-100%).
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημιζωή
- 3-5 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση σε πρωτεΐνες (πλάσμα)
- Το Lornoxicam είναι κατά 99% συνδεδεμένο με πρωτεΐνες του πλάσματος (σχεδόν εξ ολοκλήρου με την λευκωματίνη ορού).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λορνοξικαμη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που ανήκει στην κατηγορία των οξικαμών. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η λορνοξικαμη είναι ένας ισχυρός αναστολέας των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης, τα οποία είναι υπεύθυνα για την καταλυτική παραγωγή προσταγλανδινών (δρουν ως μόρια αγγελιοφόροι στη διαδικασία της φλεγμονής) και θρομβοξάνης από το αραχιδονικό οξύ. Σε αντίθεση με ορισμένα ΜΣΑΦ, η αναστολή της κυκλοοξυγενάσης από τη λορνοξικαμη δεν οδηγεί σε αύξηση της παραγωγής λευκοτριενών, πράγμα που σημαίνει ότι το αραχιδονικό οξύ δεν μετακινείται στην οδό 5-λιποξυγενάσης, με αποτέλεσμα την ελαχιστοποίηση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η αντιφλεγμονώδης και αναλγητική δράση της λορνοξικαμης σχετίζεται με τη δράση αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών και θρομβοξάνης μέσω της αναστολής τόσο της COX-1 όσο και της COX-2. Αυτό οδηγεί στη μείωση της φλεγμονής, του πόνου, του πυρετού και του οιδήματος, που διαμεσολαβούνται από τις προσταγλανδίνες. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός της λορνοξικαμης, όπως και των άλλων ΜΣΑΦ, δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η λορνοξικαμη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα (90-100%).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η λορνοξικαμη συνδέεται κατά 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (σχεδόν αποκλειστικά με την ορό-αλβουμίνη).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η λορνοξικαμη μεταβολίζεται πλήρως από την CYP 2C9 με κύριο μεταβολίτη την 5’-υδροξυ-λορνοξικαμη και μόνο αμελητέες ποσότητες άθικτης λορνοξικαμης απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα. Περίπου τα 2/3 του φαρμάκου αποβάλλονται μέσω του ήπατος και το 1/3 μέσω των νεφρών σε ενεργό μορφή.
Η λορνοξικαμη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 5’-Υδροξυλορνοξικαμη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
3-5 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.