ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ P01BC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEFLOQUINE

Μεφλοκίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανθελονοσιακό.

Εμπορικά Ονόματα

LARIAM

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και παιδιά (προφύλαξη)

ΔόσηΠερίπου 5 mg/kg σωματικού βάρους, χορηγούμενη μια φορά την εβδομάδα.

Η πρώτη δόση πρέπει να ληφθεί τουλάχιστον μια εβδομάδα (ιδανικά 2 1/2 εβδομάδες) πριν την άφιξη στην ενδημική περιοχή. Η προφύλαξη πρέπει να συνεχίζεται για 4 επιπλέον εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την ενδημική περιοχή.
Παιδιά 5-10 kg (προφύλαξη)

Δόση1/8 του δισκίου

Οι ακριβείς δόσεις για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 10 kg πρέπει να ετοιμάζονται και να δίνονται από το φαρμακοποιό.
Παιδιά 10-20 kg (προφύλαξη)

Δόση¼ του δισκίου
Παιδιά 20-30 kg (προφύλαξη)

Δόση½ του δισκίου
Παιδιά 30-45 kg (προفύλαξη)

Δόση¾ του δισκίου
Ενήλικες > 45 kg (προφύλαξη)

Δόση1 δισκίο
Βρέφη μικρότερα των 3 μηνών ή που ζυγίζουν λιγότερο από 5 kg

Η εμπειρία με το Μεφλοκίνη είναι περιορισμένη για προφύλαξη και θεραπεία.
Ασθενείς που δεν παρουσιάζουν ανοσία (θεραπεία)

Δόση20-25 mg/kg σωματικού βάρους

Μέγ. δόση6 δισκία

Η συνολική θεραπευτική δόση μπορεί να χωριστεί σε 2 - 3 δόσεις με μεσοδιάστημα 6 - 8 ωρών.
Μερικώς ανοσοποιημένα άτομα (θεραπεία)

Μία μειωμένη δόση μπορεί να είναι επαρκής.
Ασθενείς που κάνουν έμετο σε λιγότερο από 30 λεπτά μετά τη λήψη

ΔόσηΔεύτερη πλήρης δόση
Ασθενείς που κάνουν έμετο 30-60 λεπτά μετά τη λήψη

ΔόσηΕπιπροσθέτως μισή δόση
Μετά αγωγή για ελονοσία P.vivax

Να εξετάζεται προφύλαξη από υποτροπή με 8-αμινοκινολίνη (π.χ. πριμακίνη).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στη μεφλοκίνη ή τις σχετικές ουσίες (π.χ. κινίνη, κινιδίνη) ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
Χημειοπροφύλαξη σε ασθενείς με ενεργή κατάθλιψη, ιστορικό κατάθλιψης, γενικευμένη αγχώδη διαταραχή, ψύχωση, απόπειρες αυτοκτονίας, αυτοκτονικό ιδεασμό και αυτοκαταστροφική συμπεριφορά, σχιζοφρένεια ή άλλες ψυχιατρικές διαταραχές

Πληθυσμόςασθενείς με ενεργή κατάθλιψη, ιστορικό κατάθλιψης, γενικευμένη αγχώδη διαταραχή, ψύχωση, απόπειρες αυτοκτονίας, αυτοκτονικό ιδεασμό και αυτοκαταστροφική συμπεριφορά, σχιζοφρένεια ή άλλες ψυχιατρικές διαταραχές
Χημειοπροφύλαξη σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών οποιασδήποτε προέλευσης

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό σπασμών οποιασδήποτε προέλευσης
Ταυτόχρονη χρήση ή χρήση σε διάστημα 15 εβδομάδων μετά την τελευταία δόση με αλοφαντρίνη
Ιστορικό ικτερώδη αιμοσφαιρινολρικού πυρετού

Πληθυσμόςασθενείς
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευροψυχιατρικές Ανεπιθύμητες Αντιδράσεις

Πληθυσμόςασθενείς υπό ανθελονοσιακή χημειοπροφύλαξη

να σταματήσουν να λαμβάνουν μεφλοκίνη και να αναζητήσουν αμέσως ιατρική συμβουλή
Νευροψυχιατρικές Ανεπιθύμητες Αντιδράσεις

Πληθυσμόςασθενείς με ενεργές ψυχιατρικές διαταραχές ή ιστορικό ψυχιατρικών διαταραχών (κατάθλιψη, αγχωτικές διαταραχές, σχιζοφρένεια)

δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως χημειοπροφύλαξη
Υπερευαισθησία
Καρδιακή τοξικότητα
Καρδιακή τοξικότητα (παράταση QTc)

Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται ιατρό
Επιληπτικές διαταραχές

Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία

να χρησιμοποιείται μόνο ως θεραπευτική αγωγή και μόνο εάν υπάρχουν επιτακτικοί λόγοι
Επιληπτικές διαταραχές

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιεπιληπτική φαρμακευτική αγωγή

να παρακολουθούν τα επίπεδα της αντιεπιληπτικής αγωγής στο αίμα και να προσαρμόσουν τη δόση
Επιληπτικές διαταραχές
Νευροπάθεια

Πληθυσμόςασθενείς

η μεφλοκίνη θα πρέπει να διακοπεί
Οφθαλμικές διαταραχές

ΠληθυσμόςΟποιοσδήποτε ασθενής

να παραπέμπεται σε ιατρό
Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
Νεφρική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

να χορηγηθεί με προσοχή
Νεφρική ανεπάρκεια και αιμοκάθαρση

Πληθυσμόςασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση
Πνευμονίτιδα

Πληθυσμόςασθενείς

να επικοινωνήσουν με γιατρό για να υποβληθούν σε ιατρική αξιολόγηση
Αιματολογικές διαταραχές και διαταραχές του λεμφικού συστήματος
Αναστολείς και επαγωγείς του CYP3A4
Αλληλεπίδραση με εμβόλια

Οι εμβολιασμοί με από του στόματος εξασθενημένα ζώντα βακτήρια θα πρέπει να ολοκληρωθούν τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την πρώτη δόση της μεφλοκίνης
Μακροχρόνια χρήση

να πραγματοποιηθούν περιοδικές αξιολογήσεις
Δυσανεξία στη γαλακτόζη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης

δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
Γεωγραφική φαρμακευτική αντίσταση

Για τρέχουσες συμβουλές για το μοντέλο γεωγραφικής αντίστασης θα πρέπει να συμβουλευτείτε τα αρμόδια εθνικά ειδικά κέντρα
Υπογλυκαιμία

Πληθυσμόςασθενείς με συγγενή υπερινσουλιναιμική υπογλυκαιμία

Πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα υπογλυκαιμίας
Επαναλοίμωξη ή υποτροπή

Πληθυσμόςασθενείς

δεν πρέπει να αγνοήσουν την πιθανότητα να συμβεί

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αλοφαντρίνη
Αντένδειξη

Σημαντική παράταση του διαστήματος QTc.
Άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc (π.χ. αντιαρρυθμικά, β-αδρενεργικοί αποκλειστές, αποκλειστές των διαύλων του ασβεστίου, αντιϊσταμινικά, παράγοντες αποκλεισμού του H1, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και φαινοθειαζίνες)
Προσοχή

Μπορεί να συμβάλλουν στην παράταση του διαστήματος QTc.
Αντισπασμωδικά (π.χ. βαλπροϊκό οξύ, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή φαινυτοΐνη)
Προσοχή

Απώλεια του ελέγχου των επιληπτικών κρίσεων και χαμηλότερο από το αναμενόμενο επίπεδο αντισπασμωδικών στο αίμα.

ΣύστασηΠροσαρμογή της δοσολογίας της αντιεπιληπτικής αγωγής μπορεί να είναι απαραίτητη.
Φάρμακα που μειώνουν το επιληπτογενές όριο (αντικαταθλιπτικά, SSRI, βουπροπιόνη, αντιψυχωτικά, τραμαδόλη, χλωροκίνη ή μερικά αντιβιοτικά)
Προσοχή

Μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο σπασμών.
Επαγωγείς του CYP3A4 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, εφαβιρένζη)
Παρακολούθηση

Μπορεί να τροποποιήσουν τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες/μεταβολισμού της μεφλοκίνης, οδηγώντας σε αύξηση ή μείωση της συγκέντρωσης της μεφλοκίνης στο πλάσμα.

ΣύστασηΣτενή κλινική παρακολούθηση.
Αναστολείς του CYP3A4
Παρακολούθηση

Μπορεί να τροποποιήσουν τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες/μεταβολισμού της μεφλοκίνης, οδηγώντας σε αύξηση ή μείωση της συγκέντρωσης της μεφλοκίνης στο πλάσμα.

ΣύστασηΣτενή κλινική παρακολούθηση.
Από του στόματος λαμβανόμενα ζώντα εμβόλια τυφοειδούς
Προσοχή

Δεν μπορεί να αποκλειστεί το ενδεχόμενο εξασθένησης της ανοσοποίησης.

ΣύστασηΟι εμβολιασμοί θα πρέπει να ολοκληρωθούν τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την πρώτη δόση της μεφλοκίνης.
Αντιπηκτικά
Παρακολούθηση

Οι επιδράσεις δεν είναι πλήρως γνωστές.

ΣύστασηΟι επιδράσεις της μεφλοκίνης θα πρέπει να ελέγχονται πριν από την αναχώρηση.
Αντιδιαβητικά
Παρακολούθηση

Οι επιδράσεις δεν είναι πλήρως γνωστές.

ΣύστασηΟι επιδράσεις της μεφλοκίνης θα πρέπει να ελέγχονται πριν από την αναχώρηση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Ακοκκιοκυττάρωση
Απλαστική αναιμία
Λευκοπενία
Λευκοκυττάρωση
Θρομβοκυτταροπενία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλαξία

Δέρμα

Δερματικά συμβάντα
Κνησμός
Εξάνθημα
Ερύθημα
Κνίδωση
Αλωπεκία
Υπερίδρωση
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Μεταβολισμός

Μειωμένη όρεξη

Ψυχιατρικές

Μη φυσιολογικά όνειρα
Αϋπνία
Άγχος
Κατάθλιψη
Διέγερση
Ανησυχία
Μεταβολές της διάθεσης
Επιδρομές πανικού
Κατάσταση σύγχυσης
Ψευδαισθήσεις
Επιθετικότητα
Διπολική διαταραχή
Αυτοκτονία
Απόπειρα αυτοκτονίας
Αυτοκτονικός ιδεασμός
Αυτοκαταστροφική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές διαταραχές

ψυχωτική διαταραχή (συμπεριλαμβανομένων π.χ. παραληρητικής διαταραχής, αποπροσωποποίησης, μανίας και σχιζοφρένειας/προσομοιάζουν σχιζοφρένειας διαταραχή, παράνοια)

Νευρικό

Διαταραχή προσοχής
Ζάλη
Κεφαλαλγία
Διαταραχές ισορροπίας
Υπνηλία
Συγκοπή
Σπασμοί
Διαταραχή μνήμης
Αμνησία
Περιφερική αισθητική νευροπάθεια
Περιφερική κινητική νευροπάθεια
Παραισθησία
Τρόμος
Αταξία
Εγκεφαλοπάθεια
Διαταραχή της ομιλίας
Παράλυση κρανιακών νεύρων
Ίλιγγος

Γενικές

Διαταραχή βαδίσματος
Οίδημα
Θωρακικό άλγος
Εξασθένηση
Κακουχία
Κόπωση
Ρίγη
Πυρεξία

Οφθαλμικές

Διαταραχές όρασης
Θολή όραση
Καταρράκτης

Οφθαλμικές διαταραχές

διαταραχές του αμφιβληστροειδούς και οπτική νευροπάθεια (οι οποίες μπορεί εμφανιστούν με καθυστέρηση κατά τη διάρκεια ή μετά από τη θεραπεία)

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Αιθουσαίες διαταραχές (συμπεριλαμβανομένων των εμβοών, της μερικής κώφωσης (ορισμένες φορές παρατεταμένης) της δυσλειτουργίας της ακοής, υπερακοΐας)

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Βραδυκαρδία
Ακανόνιστη καρδιακή συχνότητα
Εκτακτοσυστολές
Παροδική διαταραχή αγωγιμότητας
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Αγγειακές

Υπόταση
Υπέρταση
Εξάψεις

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Πνευμονίτιδα αλλεργικής αιτιολογίας

Λοιμώξεις

Πνευμονία

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Έμετος
Δυσπεψία
Παγκρεατίτιδα

Εργαστηριακές

Αυξημένες τρανσαμινάσες
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Ηπατική ανεπάρκεια
Ίκτερος

Μυοσκελετικό

Μυϊκή αδυναμία
Μυϊκοί σπασμοί
Μυαλγία
Αρθραλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρίτιδα
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Μη φυσιολογικά όνειρα

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διαταραχές όρασης

Οφθαλμικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ίκτερος

Ήπαρ

Όχι γνωστές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι γνωστές
Αιθουσαίες διαταραχές (συμπεριλαμβανομένων των εμβοών, της μερικής κώφωσης (ορισμένες φορές παρατεταμένης) της δυσλειτουργίας της ακοής, υπερακοΐας)

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Όχι γνωστές
Ακανόνιστη καρδιακή συχνότητα

Καρδιά

Όχι γνωστές
Ακοκκιοκυττάρωση

Αίμα

Όχι γνωστές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι γνωστές
Αμνησία

Νευρικό

Όχι γνωστές
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Όχι γνωστές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Όχι γνωστές
Απόπειρα αυτοκτονίας

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι γνωστές
Αταξία

Νευρικό

Όχι γνωστές
Αυξημένες τρανσαμινάσες

Εργαστηριακές

Όχι γνωστές
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Εργαστηριακές

Όχι γνωστές
Αυτοκαταστροφική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Αυτοκτονία

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Αυτοκτονικός ιδεασμός

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Όχι γνωστές
Δερματικά συμβάντα

Δέρμα

Όχι γνωστές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Διαταραχές ισορροπίας

Νευρικό

Όχι γνωστές
Διαταραχές του αμφιβληστροειδούς και οπτική νευροπάθεια (οι οποίες μπορεί εμφανιστούν με καθυστέρηση κατά τη διάρκεια ή μετά από τη θεραπεία)

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι γνωστές
Διαταραχή βάδισης

Νευρικό

Όχι γνωστές
Διαταραχή μνήμης

Νευρικό

Όχι γνωστές
Διαταραχή ομιλίας

Νευρικό

Όχι γνωστές
Διαταραχή προσοχής

Νευρικό

Όχι γνωστές
Διπολική διαταραχή

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι γνωστές
Εγκεφαλοπάθεια

Νευρικό

Όχι γνωστές
Εκτακτοσυστολές

Καρδιά

Όχι γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι γνωστές
Εξάψεις

Αγγειακές

Όχι γνωστές
Εξασθένηση

Γενικές

Όχι γνωστές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Όχι γνωστές
Ηπατική ανεπάρκεια

Ήπαρ

Όχι γνωστές
Θολή όραση

Οφθαλμικές

Όχι γνωστές
Θρομβοκυτταροπενία

Αίμα

Όχι γνωστές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Όχι γνωστές
Κακουχία

Γενικές

Όχι γνωστές
Κατάσταση σύγχυσης

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Καταρράκτης

Οφθαλμικές

Όχι γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι γνωστές
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιά

Όχι γνωστές
Κρίσεις πανικού

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Κόπωση

Γενικές

Όχι γνωστές
Λευκοκυττάρωση

Αίμα

Όχι γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Όχι γνωστές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Όχι γνωστές
Μεταβολές της διάθεσης

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι γνωστές
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Όχι γνωστές
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Όχι γνωστές
Νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι γνωστές
Οίδημα

Γενικές

Όχι γνωστές
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι γνωστές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι γνωστές
Παράλυση κρανιακών νεύρων

Νευρικό

Όχι γνωστές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι γνωστές
Παροδική διαταραχή αγωγιμότητας

Καρδιά

Όχι γνωστές
Περιφερική αισθητική νευροπάθεια

Νευρικό

Όχι γνωστές
Περιφερική κινητική νευροπάθεια

Νευρικό

Όχι γνωστές
Πνευμονία

Λοιμώξεις

Όχι γνωστές
Πνευμονίτιδα αλλεργικής αιτιολογίας

Αναπνευστικό

Όχι γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Όχι γνωστές
Πυρεξία

Γενικές

Όχι γνωστές
Ρίγη

Γενικές

Όχι γνωστές
Σπασμοί

Νευρικό

Όχι γνωστές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι γνωστές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Όχι γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι γνωστές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι γνωστές
Υπέρταση

Αγγειακές

Όχι γνωστές
Υπερίδρωση

Δέρμα

Όχι γνωστές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι γνωστές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι γνωστές
Ψυχωτική διαταραχή, συμπεριλαμβανομένων π.χ. παραληρητικής διαταραχής, αποπροσωποποίησης, μανίας και σχιζοφρένειας/προσομοιάζουν σχιζοφρένειας διαταραχή, παράνοια

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η προφυλακτική θεραπεία με μεφλοκίνη μπορεί να ληφθεί υπόψη ανεξάρτητα από το τρίμηνο της εγκυμοσύνης, αλλά αυστηρά εντός ενδείξεων. Η θεραπευτική αγωγή περιορίζεται στη θεραπεία της οξείας μη επιπλεγμένης ελονοσίας όταν η κινίνη αντενδείκνυται ή σε περίπτωση αντοχής του Plasmodium falciparum στην κινίνη. Δεν αποτελεί ένδειξη για τερματισμό της εγκυμοσύνης σε περίπτωση μη προγραμματισμένης χημειοπροφύλαξης.

Η μεφλοκίνη ήταν τερατογόνος σε ποντίκια και αρουραίους και εμβρυοτοξική σε κουνέλια. Ωστόσο, η κλινική εμπειρία δεν αποκάλυψε εμβρυοτοξική ή τερατογόνο δράση. Οι έγκυες γυναίκες θα πρέπει να αποθαρρύνονται από το να ταξιδεύουν σε ενδημικές περιοχές. Συμβουλευτείτε τις τρέχουσες εθνικές και διεθνείς κατευθυντήριες οδηγίες.
Γαλουχία
Πρέπει να αποφεύγεται.

Η μεφλοκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες, η δραστικότητα των οποίων είναι άγνωστη. Συμβουλευτείτε τις τρέχουσες εθνικές και διεθνείς κατευθυντήριες οδηγίες.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανθελονοσιακό. Κωδικός ATC: P01BC02

Η αποτελεσματικότητα του Μεφλοκίνη στη θεραπεία και την προφύλαξη της ελονοσίας οφείλεται κυρίως στην καταστροφή των ενδοερυθροκυτταρικών ασεξουαλικών μορφών του πλασμωδίου της ελονοσίας οι οποίες είναι παθογόνες για τον άνθρωπο (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae και Plasmodium ovale).

Σε μία τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή μελέτη, μη ανοσοποιημένοι ταξιδιώτες οι οποίοι επισκέφτηκαν μία ενδημική από ελονοσία περιοχή, έλαβαν προφύλαξη από την ελονοσία με μεφλοκίνη (483 άτομα) και ατοβακόνη-προγουανίλη (493 άτομα). Η αποτελεσματικότητα της χημειοπροφύλαξης αξιολογήθηκε ως ένα δευτερεύον καταληκτικό σημείο. Η μέση διάρκεια του ταξιδιού ήταν περίπου 2,5 εβδομάδες και το 79% των ατόμων ταξίδεψε στην Αφρική. Αρχικά, 1013 άτομα τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν μεφλοκίνη (n=505) ή ατοβακόνη-προγουανίλη (n=508). Τριάντα εφτά άτομα αποσύρθηκαν εξαιτίας διαφόρων λόγων. Από τα 976 άτομα που έλαβαν ≥1 δόση του υπό εξέταση φαρμάκου, 966 (99%) ολοκλήρωσαν τη θεραπεία και 963 συμπλήρωσαν την περίοδο παρακολούθησης 60 ημερών και είχαν καταγεγραμμένες πληροφορίες αποτελεσματικότητας. Παρόλο που 10 άτομα (5 από κάθε ομάδα) ταυτοποιήθηκαν με αντισώματα circumsporozoite, κανένα από αυτά δεν ανέπτυξε ελονοσία (η ελάχιστη αποτελεσματικότητα και για τη μεφλοκίνη και για την ατοβακόνη-προγουανίλη ήταν 100%). Συνολικά, δεν υπήρξε κανένα επιβεβαιωμένο περιστατικό ελονοσίας σε αυτή τη μελέτη (η μέγιστη αποτελεσματικότητα και για τη μεφλοκίνη και για την ατοβακόνη-προγουανίλη ήταν 100%). Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η μεφλοκίνη και ο συνδυασμός ατοβακόνης-προγουανίλης είναι ομοίως αποτελεσματικά για την προφύλαξη από ελονοσία σε μη ανοσοποιημένους ταξιδιώτες.

Πίνακας 3: Εκτιμήσεις για την ελάχιστη και μέγιστη αποτελεσματικότητα της προφύλαξης από ελονοσία

Μεταβλητή	Ατοβακόνη-προγουανίλη	Μεφλοκίνη
Άτομα με διαθέσιμα δεδομένα αποτελεσματικότητας 60 ημερών	486	477
Αριθμός ατόμων που ανέπτυξαν αντισώματα circumsporozoite	5	5
Αριθμός ατόμων με επιβεβαιωμένη ελονοσία	0	0
Ελάχιστη αποτελεσματικότητα, % (95% Cl) α	100 (48-100)	100 (48-100)
Μέγιστη αποτελεσματικότητα, % (95% Cl) β	100 (99-100)	100 (99-100)

α Ελάχιστη αποτελεσματικότητα = 100 x [1-(αριθμός ατόμων με επιβεβαιωμένη ελονοσία /αριθμός ατόμων με αντισώματα circumsporozoite)] β Μέγιστη αποτελεσματικότητα = 100 x [1-(αριθμός ατόμων με επιβεβαιωμένη ελονοσία / αριθμός ατόμων με διαθέσιμα δεδομένα αποτελεσματικότητας 60 ημερών)]

Φαρμακοκινητική

α) Γενικά χαρακτηριστικά της δραστικής ουσίας

Απορρόφηση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από στόματος χορηγούμενης μεφλοκίνης δεν έχει προσδιορισθεί αφού δε διατίθεται σε μορφή για ενδοφλέβια χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων συγκρινόμενη με αυτήν ενός πόσιμου διαλύματος ήταν πάνω από 85%. Η παρουσία τροφής ενισχύει σημαντικά το ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης, οδηγώντας έτσι σε μία κατά 40% αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα λαμβάνει τη μέγιστη τιμή του, 6 έως 24 ώρες (διάμεσος τιμή, περίπου 17 ώρες) μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης Μεφλοκίνη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε μg/L είναι περίπου ισοδύναμες με τις δόσεις που λαμβάνονται σε mg (π.χ. μια δόση 1000 mg παράγει μια μέγιστη συγκέντρωση περίπου 1000 μg/L). Σε μια δόση 250 mg, χορηγούμενων μια φορά την εβδομάδα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα, είναι 1000 - 2000 μg/L και επιτυγχάνονται μετά από 7-10 εβδομάδες.

Κατανομή

Στους υγιείς ενήλικες, ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου 20 L/kg, γεγονός που αποδεικνύει την εκτεταμένη κατανομή της στους ιστούς. Η μεφλοκίνη μπορεί να συσσωρευθεί στα ερυθροκύτταρα τα οποία περιέχουν το παράσιτο με λόγο συγκέντρωσης ερυθροκυττάρου προς πλάσμα περίπου 2:1. Η πρωτεϊνική σύνδεση είναι περίπου 98%. Συγκεντρώσεις μεφλοκίνης 620 ng/ml στο αίμα θεωρούνται απαραίτητες για την επίτευξη αποτελεσματικότητας προφύλαξης 95%.

Η μεφλοκίνη διέρχεται το φραγμό του πλακούντα. Η απέκκριση στο μητρικό γάλα φαίνεται ότι είναι ελάχιστη (βλ. Κύηση και γαλουχία).

Μεταβολισμός

Η μεφλοκίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα του κυτοχρώματος P450.

Μελέτες in vivo και in vitro απέδειξαν ότι το CYP3A4 είναι η κύρια ισομορφή που εκφράζεται. Στους ανθρώπους έχουν ταυτοποιηθεί δύο μεταβολίτες της μεφλοκίνης. Ο κύριος μεταβολίτης, το 2,8 - δις - τριφθοριομεθυλο - 4 - κινολινοκαρβοξυλικό οξύ είναι ανενεργό στο P. falciparum. Σε έρευνες επί υγιών εθελοντών, ο μεταβολίτης αυτός εμφανίσθηκε στο πλάσμα 2 έως 4 ώρες μετά την από στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, οι οποίες ήταν περίπου 50% υψηλότερες από αυτές της μεφλοκίνης, επετεύχθησαν μετά από 2 εβδομάδες. Από αυτό το σημείο και μετά, τα επίπεδα του κύριου μεταβολίτη στο πλάσμα, καθώς και αυτά της μεφλοκίνης, μειώνονταν με παρόμοιο ρυθμό. Η περιοχή υπό την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα ως προς το χρόνο για το βασικό μεταβολίτη ήταν 3 με 5 φορές μεγαλύτερη από αυτήν του αρχικού φαρμάκου.

Ο άλλος μεταβολίτης, μια αλκοόλη, ήταν παρούσα μόνο σε ελάχιστες ποσότητες.

Αποβολή

Σε αρκετές μελέτες επί υγιών ενηλίκων, η μέση τιμή του χρόνου ημίσειας ζωής της αποβολής της μεφλοκίνης ήταν από 2 έως 4 εβδομάδες με ένα μέσο όρο 3 εβδομάδων. Η συνολική κάθαρση, η οποία είναι κυρίως ηπατική, είναι της τάξης των 30 mL/min. Υπάρχουν στοιχεία ότι η μεφλοκίνη απεκκρίνεται κυρίως με τη χολή και τα κόπρανα. Σε εθελοντές, η με τα ούρα απέκκριση της αμετάβλητης μεφλοκίνης καθώς και του κύριου μεταβολίτη της, είναι περίπου 9% και 4% της αρχικής δόσης, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις των άλλων μεταβολιτών δεν ήταν δυνατόν να μετρηθούν στα ούρα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Παιδιά και ηλικιωμένοι: δεν έχουν παρατηρηθεί μεταβολές σχετικές με την ηλικία, στην φαρμακοκινητική της μεφλοκίνης. Για το λόγο αυτό, η δοσολογία για παιδιά έχει υπολογισθεί με βάση τη συνιστώμενη δόση για ενήλικες.

Νεφρική ανεπάρκεια: Δεν έχουν διενεργηθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς μόνο ένα μικρό ποσοστό του φαρμάκου αποβάλλεται από τους νεφρούς. Η μεφλοκίνη και ο κυριότερος μεταβολίτης της δεν απομακρύνονται ικανοποιητικά με αιμοκάθαρση. Σε ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση δεν υποδεικνύονται ειδικές προσαρμογές της δόσης χημειοπροφύλαξης για την επίτευξη συγκεντρώσεων στο πλάσμα παρόμοιων με αυτές σε υγιή άτομα.

Κύηση: Η κύηση δεν έχει σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της μεφλοκίνης.

Οξεία ελονοσία: Η φαρμακοκινητική της μεφλοκίνης μπορεί να διαφοροποιηθεί στην οξεία ελονοσία.

Εθνικότητα: Έχουν παρατηρηθεί φαρμακοκινητικές διαφορές μεταξύ ατόμων διαφορετικών εθνοτήτων. Παρόλα αυτά, στην κλινική πρακτική αυτές είναι ελάσσονος σημασίας σε σύγκριση με την ανοσολογική κατάσταση του ξενιστή και την ευαισθησία του παράσιτου.

Μακροχρόνια προφύλαξη: Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας προφύλαξης ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της μεφλοκίνης παραμένει αμετάβλητος.

β) Χαρακτηριστικά των ασθενών

Η απορρόφηση της μεφλοκίνης μπορεί να μην είναι πλήρης σε βαρέως πάσχοντες όπως σε ασθενείς οι οποίοι πάσχουν από εγκεφαλική ελονοσία.

Μηχανισμός δράσης

Έχει βρεθεί ότι προκαλεί διόγκωση των φαγητών/τροφικών κυστιδίων του Plasmodium falciparum. Μπορεί να δρα μέσω σχηματισμού τοξικών συμπλεγμάτων με την ελεύθερη αιμοχρωτίνη (heme) που βλάπτουν μεμβράνες και αλληλεπιδρούν με άλλα παρασιτικά συστατικά.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανθελονοσιακό. Κωδικός ATC: P01BC02 Η αποτελεσματικότητα του Μεφλοκίνη στη θεραπεία και την προφύλαξη της ελονοσίας οφείλεται κυρίως στην καταστροφή των ενδοερυθροκυτταρικών ασεξουαλικών μορφών του πλασμωδίου της ελονοσίας…

Φαρμακοκινητική

α) Γενικά χαρακτηριστικά της δραστικής ουσίας #### Απορρόφηση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από στόματος χορηγούμενης μεφλοκίνης δεν έχει προσδιορισθεί αφού δε διατίθεται σε μορφή για ενδοφλέβια χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων συγκρινόμενη με…

Μεταβολισμός

Η μεφλοκίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ένζυμο CYP3A4. Έχουν αναγνωριστεί δύο μεταβολίτες· ο κύριος μεταβολίτης, το 2,8-δις-τριφθορομεθυλ-4-κινόλιον-καρβοξυλικό οξύ, ο οποίος είναι ανενεργός έναντι του Plasmodium falciparum. Ο δεύτερος…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	περιοδικές	Μακροχρόνια χρήση (> 1 έτος)
Επίπεδα αντιεπιληπτικού φαρμάκου	medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM)	—	Συγχορήγηση αντιεπιληπτικής αγωγής και μεφλοκίνης

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Οφθαλμολογικές εξετάσεις	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	περιοδικές	Μακροχρόνια χρήση (> 1 έτος)

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα: Από το στόμα σε αρουραίους: LD50 = 880 mg/kg. Τα συμπτώματα δηλητηρίασης περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και απώλεια βάρους.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Τα σποροζωίτα που βρίσκονται στους σιελογόνους αδένες κουνουπιών που έχουν μολυνθεί με παρασίτα της ελονοσίας εισάγονται στην κυκλοφορία του αίματος ενός ανθρώπινου ξενιστή κατά τη διάρκεια της σίτισης του κουνουπιού. Αυτά τα σποροζωίτα εισβάλλουν γρήγορα στο ήπαρ, όπου ωριμάζουν σε σχίζοντα ηπατικού σταδίου, διασπώνται και απελευθερώνουν 2.000 - 40.000 μεροζωίτα που εισβάλλουν στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Η μεφλοκίνη είναι ένα ανθελονοσιακό φάρμακο που δρα ως αιμολυτικός σχιζοντοκτόνος, προλαμβάνοντας και θεραπεύοντας την ελονοσία.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο μηχανισμός δράσης της μεφλοκίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός.

Ορισμένες μελέτες υποδηλώνουν ότι η μεφλοκίνη στοχεύει ειδικά το 80S ριβόσωμα του Plasmodium falciparum, αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών και προκαλώντας επακόλουθες σχιζοντοκτόνες επιδράσεις.
Υπάρχουν άλλες μελέτες στη βιβλιογραφία με περιορισμένα in vitro δεδομένα σχετικά με τον μηχανισμό δράσης της μεφλοκίνης.

Η μεφλοκίνη, όπως η χλωροκίνη και η κινίνη, είναι ένας αιμολυτικός σχιζοντοκτόνος παράγοντας και είναι δραστική έναντι των ενδο-ερυθροκυτταρικών σταδίων της ανάπτυξης του παρασίτου. Παρόμοια με τη χλωροκίνη και την κινίνη, η μεφλοκίνη φαίνεται να παρεμβαίνει στην ικανότητα του παρασίτου να μεταβολίζει και να χρησιμοποιεί την αιμοσφαιρίνη των ερυθροκυττάρων. Η ανθελονοσιακή δράση της μεφλοκίνης μπορεί να εξαρτάται από την ικανότητα του φαρμάκου να σχηματίζει δεσμούς υδρογόνου με κυτταρικά συστατικά· τα αποτελέσματα μελετών δομής-δράσης υποδεικνύουν ότι ο προσανατολισμός των υδροξυλικών και αμινομάδων σε σχέση μεταξύ τους στο μόριο της μεφλοκίνης μπορεί να είναι απαραίτητος για την ανθελονοσιακή δράση. Ενώ ο ακριβής μηχανισμός δράσης της μεφλοκίνης είναι άγνωστος, μπορεί να περιλαμβάνει μηχανισμούς που διαφέρουν από αυτούς που έχουν προταθεί για τη χλωροκίνη.

Διερευνήθηκαν οι επιδράσεις του ανθελονοσιακού φαρμάκου, μεφλοκίνης, στην πρόσληψη και απελευθέρωση Ca2+ από ακατέργαστα μικροσώματα από εγκεφάλους σκύλων χρησιμοποιώντας σπεκτροφωτομετρική μέθοδο. Η μεφλοκίνη ανέστειλε την απελευθέρωση Ca2+ που προκαλείται από την ινοσιτόλη-1,4,5-φωσφορική (IP3) με IC50 42 μM, αλλά ήταν ασθενέστερος αναστολέας της πρόσληψης Ca2+ στα κυστίδια (IC50: 272 μM). Αυτές οι επιδράσεις της μεφλοκίνης έρχονται σε αντίθεση με τις δράσεις της στην πρόσληψη και απελευθέρωση Ca2+ από μικροσώματα σκελετικού μυός, όπου η κύρια επίδρασή της φάνηκε να είναι η αναστολή της πρόσληψης Ca2+ στα κυστίδια. Η μεφλοκίνη βρέθηκε ότι είναι ισχυρότερη από την κινίνη ως ειδικός αναστολέας της απελευθέρωσης Ca2+ από ευαίσθητες στο IP3 αποθήκες σε μικροσώματα εγκεφάλου σκύλων. Θα πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα το φάρμακο να επηρεάζει τις ενδοκυτταρικές μεταγωγικές διαδικασίες σήματος που συνδέονται με το IP3.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η μεφλοκίνη απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα, με το φαγητό να αυξάνει σημαντικά την απορρόφηση και τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 40%. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων σε σύγκριση με την από του στόματος πόσιμη λύση μεφλοκίνης είναι πάνω από 85%. Η Cmax επιτυγχάνεται σε 6 έως 24 ώρες σε υγιείς εθελοντές μετά από μία μόνο δόση. Οι μέσες συγκεντρώσεις στο αίμα κυμαίνονται μεταξύ 50 έως 110 ng/ml/mg/kg. Μια εβδομαδιαία δόση 250 mg οδηγεί σε σταθερές συγκεντρώσεις πλάσματος 1000 έως 2000 μg/L, μετά από 7 έως 10 εβδομάδες χορήγησης.

Πιστεύεται ότι η μεφλοκίνη απεκκρίνεται στη χολή και στα κόπρανα. Σε υγιείς εθελοντές που έχουν επιτύχει σταθερές συγκεντρώσεις μεφλοκίνης, το αμετάβλητο φάρμακο απεκκρίθηκε στο 9% της λαμβανόμενης δόσης, και η απέκκριση του καρβοξυλικού μεταβολίτη της μετρήθηκε στο 4% της λαμβανόμενης δόσης. Οι συγκεντρώσεις άλλων μεταβολιτών δεν μπορούσαν να προσδιοριστούν.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε υγιείς ενήλικες είναι περίπου 20 L/kg με ευρεία κατανομή στους ιστούς. Διάφορες εκτιμήσεις του συνολικού φαινομένου όγκου κατανομής κυμαίνονται από 13,3 έως 40,9 L/kg. Η μεφλοκίνη μπορεί να συσσωρευτεί σε ερυθροκύτταρα που έχουν μολυνθεί με παρασίτα της ελονοσίας.

Η συστηματική κάθαρση της μεφλοκίνης κυμαίνεται από 0,022 έως 0,073 L/h/kg, με αυξημένη κάθαρση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι πληροφορίες συνταγογράφησης αναφέρουν ρυθμό κάθαρσης 30 mL/min.

Η μεφλοκίνη απορροφάται επαρκώς από το γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά υπάρχει σημαντική διατομεακή μεταβλητότητα στον χρόνο που απαιτείται για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. … Η μεφλοκίνη υφίσταται εντεροηπατική ανακύκλωση. Συνδέεται περίπου 98% με πρωτεΐνες του πλάσματος και κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα. Η φαρμακοκινητική της μεφλοκίνης μπορεί να επηρεαστεί από τη μόλυνση με ελονοσία με μειωμένη απορρόφηση και επιταχυνόμενη κάθαρση. … Η μεφλοκίνη απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Έχει μακρά ημιζωή αποβολής περίπου 21 ημερών, η οποία μειώνεται στην ελονοσία σε περίπου 14 ημέρες, πιθανώς λόγω διακοπής της εντεροηπατικής ανακύκλωσης. Η μεφλοκίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως στη χολή και στα κόπρανα. Η φαρμακοκινητική της παρουσιάζει εναγαντιοεκλεκτικότητα μετά τη χορήγηση του ρακεμικού μίγματος, με υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και τιμές περιοχής κάτω από την καμπύλη, και χαμηλότερο όγκο κατανομής και συνολική κάθαρση του SR εναναντιομερούς σε σχέση με το RS αντίποδό του.

Η βιοδιαθεσιμότητα της δισκικής μορφής σε σύγκριση με ένα πόσιμο διάλυμα ήταν πάνω από 85%. Η παρουσία τροφής ενισχύει σημαντικά τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης, οδηγώντας σε αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας περίπου 40%. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα κορυφώνονται 6-24 ώρες (διάμεσος, περίπου 17 ώρες) μετά από μία μόνο από του στόματος δόση μεφλοκίνης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε μg/L είναι περίπου ισοδύναμες με τη δόση σε mg (για παράδειγμα, μια εφάπαξ δόση 1000 mg παράγει μέγιστη συγκέντρωση περίπου 1000 μg/L). Σε δόση 250 mg μία φορά την εβδομάδα, οι μέγιστες σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1000-2000 μg/L επιτυγχάνονται μετά από 7-10 εβδομάδες.

Κατανέμεται στο αίμα, τα ούρα, το ΕΝΥ και τους ιστούς· συγκεντρώνεται στα ερυθροκύτταρα…

Σε υγιείς ενήλικες, ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου 20 L/kg, υποδεικνύοντας εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς. Η μεφλοκίνη μπορεί να συσσωρευτεί σε παρασιτωμένα ερυθροκύτταρα με λόγο συγκέντρωσης ερυθροκυττάρων προς πλάσμα περίπου 2. Η πρόσδεση στις πρωτεΐνες είναι περίπου 98%. Οι συγκεντρώσεις μεφλοκίνης στο αίμα 620 ng/mL θεωρούνται απαραίτητες για την επίτευξη 95% προφυλακτικής αποτελεσματικότητας.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη MEFLOQUINE (12 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η πρόσδεση της μεφλοκίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι πάνω από 98%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Βιομετασχηματισμός: Ηπατικός (μερικός)· μεταβολίζεται κυρίως στον καρβοξυλικό μεταβολίτη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η τελική ημιζωή αποβολής της μεφλοκίνης κυμαίνεται από 0,9 - 13,8 ημέρες, σύμφωνα με μια φαρμακοκινητική ανασκόπηση. Σε διάφορες μελέτες υγιών ενηλίκων, η μέση ημιζωή αποβολής της μεφλοκίνης κυμαινόταν μεταξύ 2 και 4 εβδομάδων, με μέση ημιζωή περίπου 21 ημερών.

Σε υγιείς εθελοντές … η μεφλοκίνη /απορροφήθηκε/ με ημιζωή 1 έως 4 ωρών … και τελική ημιζωή αποβολής από 13,8 έως 40,9 ημέρες (διάμεσος 20 ημέρες).

Ημιζωή: Αποβολής - 13 έως 33 ημέρες (διάμεσος 20 ημέρες)· μπορεί να είναι μικρότερη σε σοβαρά ασθενείς, όπως ασθενείς με οξεία ελονοσία.

Η φαρμακοκινητική της μεφλοκίνης μελετήθηκε σε 10 υγιή άτομα και σε 12 ασθενείς με σοβαρή οξεία ελονοσία Plasmodium falciparum που έλαβαν 750 mg από του στόματος μεφλοκίνη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της μεφλοκίνης επιτεύχθηκαν και στις δύο ομάδες σε 20-24 ώρες. Η μέση ημιζωή αποβολής ήταν 385 ώρες στα φυσιολογικά άτομα και 493 ώρες στους ασθενείς με ελονοσία, μια σημαντική διαφορά.

Σε αρκετές μελέτες σε υγιείς ενήλικες, η μέση ημιζωή αποβολής της μεφλοκίνης κυμαινόταν μεταξύ 2 και 4 εβδομάδων, με μέσο όρο περίπου 3 εβδομάδες.

Για περισσότερα δεδομένα Βιολογικής Ημιζωής (Πλήρη) για τη MEFLOQUINE (9 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

MeSH classification

expand_more

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται βάσει της δράσης τους έναντι των πλασμωδίων σε διάφορα στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ. 1585)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

TML814419R

MEFLOQUINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανθελονοσιακό

Η μεφλοκίνη είναι ένα Ανθελονοσιακό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2–4 εβδομάδες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 165 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4046

Μοριακός τύπος

C17H16F6N2O

Μοριακό βάρος

378.31

IUPAC

[2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-piperidin-2-ylmethanol

InChIKey

XEEQGYMUWCZPDN-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH