ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AX12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUPROPION

Βουπροπιόνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: N06 AX12 ### Μηχανισμός δράσης Η βουπροπιόνη είναι εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών (νοραδρεναλίνης και ντοπαμίνης) με αμελητέα δράση στην επαναπρόσληψη ινδολαμινών (σεροτονίνης).

Εμπορικά Ονόματα

WELLBUTRIN XR ZYBAN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση150 mg

Μέγ. δόση300 mg

Αρχική δόση 150 mg μία φορά την ημέρα. Εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση μετά από 4 εβδομάδες, μπορεί να αυξηθεί σε 300 mg μία φορά την ημέρα. Διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών μεταξύ δόσεων. Θεραπεία για τουλάχιστον 6 μήνες.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά ή εφήβους κάτω των 18 ετών.
Ηλικιωμένοι

Ακολούθησαν το ίδιο δοσολογικό σχήμα με τους ενήλικες. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί μεγαλύτερη ευαισθησία.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (ήπια έως μέτρια)

Δόση150 mg

Μία φορά την ημέρα, με προσοχή.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δόση150 mg

Μία φορά την ημέρα, λόγω πιθανής συσσώρευσης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη βουπροπιόνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
Ταυτόχρονη χορήγηση άλλου φαρμακευτικού προϊόντος που περιέχει βουπροπιόνη
Ενεργός επιληπτική διαταραχή ή ιστορικό σπασμών
Διεγνωσμένος όγκος στο κεντρικό νευρικό σύστημα
Απότομη διακοπή χρήσης οινοπνευματωδών ποτών ή φαρμακευτικών προϊόντων που σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο σπασμών κατά τη διακοπή τους (ιδιαίτερα βενζοδιαζεπίνες και προϊόντα τύπου βενζοδιαζεπίνης)
Σοβαρή ηπατική κίρρωση
Πρόσφατη ή προηγούμενη διάγνωση βουλιμίας ή ψυχογενούς ανορεξίας
Ταυτόχρονη χορήγηση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAOI)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σπασμοί
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου που μειώνουν τον ουδό των σπασμών

Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης. Το Βουπροπιόνη XR πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που παρουσιάζουν σπασμούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται για προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου.
Αλληλεπιδράσεις
Προσοχή

Χρειάζεται προσοχή όταν η βουπροπιόνη χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να επάγουν ή να αναστέλλουν το μεταβολισμό της βουπροπιόνης. Η χρήση βουπροπιόνης θα πρέπει όπου είναι δυνατόν να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια θεραπείας με ταμοξιφένη.
Αυτοκτονικές σκέψεις και συμπεριφορά
Σημαντική

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, ασθενείς με ιστορικό καταστάσεων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή σημαντικό βαθμό ιδεασμού αυτοκτονίας, ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 25 ετών

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ειδικά στα πρώιμα στάδια της θεραπείας και μετά από αλλαγή της δόσης. Να ζητείται άμεση ιατρική συμβουλή εάν εμφανισθούν συμπτώματα κλινικής επιδείνωσης, αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων, και ασυνήθιστων μεταβολών στη συμπεριφορά. Να εξετάζεται το ενδεχόμενο αλλαγής του θεραπευτικού σχήματος ή διακοπής της θεραπείας.
Νευροψυχιατρικά συμπτώματα (μανία, διπολική διαταραχή, ψυχωσική συμπτωματολογία)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό ιστορικό ψυχιατρικής νόσου, ασθενείς σε κίνδυνο διπολικής διαταραχής

Πριν την έναρξη της θεραπείας με ένα αντικαταθλιπτικό, οι ασθενείς πρέπει να ελέγχονται επαρκώς για να προσδιορισθεί εάν βρίσκονται σε κίνδυνο διπολικής διαταραχής. Ο έλεγχος πρέπει να περιλαμβάνει λεπτομερές ψυχιατρικό ιστορικό, περιλαμβανομένου του οικογενειακού ιστορικού για αυτοκτονία, διπολική διαταραχή και κατάθλιψη.
Φαρμακευτική εξάρτηση
Ηλεκτροσπασμοθεραπεία (ΗΣΘ)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ΗΣΘ

Χρειάζεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ΗΣΘ ταυτόχρονα με θεραπεία με βουπροπιόνη.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Σημαντική

Σε περίπτωση εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας, το Βουπροπιόνη XR πρέπει να διακόπτεται άμεσα. Να διασφαλίζεται ότι η συμπτωματική θεραπεία χορηγείται για αρκετό χρονικό διάστημα (τουλάχιστον για μία εβδομάδα).
Καρδιαγγειακή νόσος
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακή νόσο

Χρειάζεται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε τέτοιους ασθενείς.
Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Σημαντική

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ή χωρίς προϋπάρχουσα υπέρταση, ασθενείς που χρησιμοποιούν διαδερμικό σύστημα νικοτίνης

Μία αρχική τιμή της πίεσης πρέπει να λαμβάνεται στην αρχή της θεραπείας και να ελέγχεται στη συνέχεια, ειδικά σε ασθενείς με προϋπάρχουσα υπέρταση. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής του Βουπροπιόνη XR, αν παρατηρηθεί κλινικά σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η ταυτόχρονη χρήση βουπροπιόνης και ενός διαδερμικού συστήματος νικοτίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Σύνδρομο Brugada
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο Brugada ή με παράγοντες κινδύνου όπως οικογενειακό ιστορικό καρδιακής ανακοπής ή αιφνίδιου θανάτου

Συνιστάται προσοχή.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σημαντική

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή και άλλες ψυχιατρικές διαταραχές

Θεραπεία με αντικαθλιπτικά συσχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων και συμπεριφοράς.
Ηπατική δυσλειτουργία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια

Το Βουπροπιόνη XR πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Όλοι οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. αϋπνία, ξηροστομία, σπασμούς) που μπορεί να υποδηλώνουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του.
Νεφρική δυσλειτουργία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. αϋπνία, ξηροστομία, σπασμούς) που μπορεί να υποδηλώνουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του.
Ηλικιωμένοι

Μεγαλύτερη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
Παρεμβολή σε εξετάσεις ούρων
Προσοχή

Ένα θετικό αποτέλεσμα θα πρέπει να επιβεβαιώνεται με μια πιο ειδική μέθοδο.
Μη κατάλληλες οδοί χορήγησης
Σημαντική

Το Βουπροπιόνη XR προορίζεται αποκλειστικά για χρήση από στόματος. Έχει αναφερθεί η εισπνοή θρυμματισμένων δισκίων ή η λήψη διαλυμένης βουπροπιόνης με ένεση, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ταχεία απελευθέρωση, γρηγορότερη απορρόφηση και πιθανή υπερδοσολογία. Έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις και/ή περιστατικά θανάτου κατά τη χορήγηση βουπροπιόνης ενδορρινικά ή μέσω παρεντερικής ένεσης.
Σύνδρομο σεροτονίνης
Σημαντική

ΠληθυσμόςΑσθενείς που συγχορηγούνται με σεροτονινεργικούς παράγοντες (SSRI, SNRI)

Εάν απαιτείται κλινικά ταυτόχρονη θεραπεία με άλλους σεροτονεργικούς παράγοντες, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την αύξηση της δόσης. Εάν υπάρχει υποψία για σύνδρομο σεροτονίνης, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή διακοπή της θεραπείας ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAOIs)
αντένδειξη

Αυξημένη πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 14 ημέρες μεταξύ της διακοπής μη αναστρέψιμων MAOI και της έναρξης θεραπείας με Βουπροπιόνη XR. Για αναστρέψιμους MAOI μία περίοδος 24 ωρών είναι αρκετή.

ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
Φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6 (π.χ. δεσυπραμίνη, ιμιπραμίνη, ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη, μετοπρολόλη, SSRI, προπαφαινόνη, φλεκαϊνίδη)
προσοχή

Η βουπροπιόνη και η υδροξυβουπροπιόνη αναστέλλουν το CYP2D6, οδηγώντας σε αύξηση της Cmax και της AUC του συγχορηγούμενου φαρμάκου (π.χ. δεσυπραμίνη 2-5 φορές).

ΣύστασηΞεκινήστε με τη μικρότερη δυνατή δόση για το συγχορηγούμενο φάρμακο. Εξετάστε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης του αρχικού φαρμάκου.
Σεροτονινεργικοί παράγοντες (π.χ. SSRI, SNRI)
προσοχή

Σύνδρομο σεροτονίνης, μια δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση.
Φάρμακα που απαιτούν μεταβολική ενεργοποίηση από το CYP2D6 (π.χ. ταμοξιφένη)
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα λόγω αναστολής του CYP2D6 από τη βουπροπιόνη.
Σιταλοπράμη
παρακολούθηση

Αύξηση της Cmax και της AUC της σιταλοπράμης κατά 30% και 40% αντίστοιχα.
Διγοξίνη
παρακολούθηση

Μείωση των επιπέδων της διγοξίνης. Τα επίπεδα της διγοξίνης μπορεί να αυξηθούν με τη διακοπή της βουπροπιόνης.

ΣύστασηΠαρακολούθηση του ασθενούς για πιθανή τοξικότητα από τη διγοξίνη, ειδικά μετά τη διακοπή της βουπροπιόνης.
Φάρμακα που επηρεάζουν τον μεταβολισμό της βουπροπιόνης μέσω CYP2B6 (π.χ. υποστρώματα: κυκλοφωσφαμίδη, ιφωσφαμίδη, αναστολείς: ορφεναδρίνη, τικλοπιδίνη, κλοπιδογρέλη)
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων βουπροπιόνης στο πλάσμα και μείωση των επιπέδων του δραστικού μεταβολίτη υδροξυβουπροπιόνη. Οι κλινικές συνέπειες είναι άγνωστες.
Φάρμακα που επιταχύνουν τον μεταβολισμό (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριτοναβίρη, εφαβιρένζη)
προσοχή

Μείωση της έκθεσης στη βουπροπιόνη και στους κύριους μεταβολίτες της (π.χ. ριτοναβίρη 20-80%, εφαβιρένζη 55%). Μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη αποτελεσματικότητα της βουπροπιόνης.

ΣύστασηΟι ασθενείς μπορεί να χρειάζονται αυξημένες δόσεις βουπροπιόνης, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη συνιστώμενη δόση.
Φάρμακα που αναστέλλουν τον μεταβολισμό (π.χ. βαλπροϊκό οξύ)
προσοχή

Ενδέχεται να επηρεάσουν την κλινική αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της βουπροπιόνης.
Λεβοντόπα ή αμανταδίνη
προσοχή

Μεγαλύτερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. ναυτία, έμετος, νευροψυχιατρικά συμβάματα).
Αλκοόλ
προσοχή

Σπάνιες αναφορές ανεπιθύμητων νευροψυχιατρικών συμβαμάτων ή μειωμένης ανοχής της αλκοόλης. In-vitro: επιταχυνόμενη αποδέσμευση βουπροπιόνης σε υψηλές συγκεντρώσεις αλκοόλ.

ΣύστασηΗ κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται.
Διαζεπάμη
παρακολούθηση

Μικρότερη καταστολή από ό,τι μόνο με διαζεπάμη. Δεν υπάρχει βάση για φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση βάσει in vitro μεταβολικών οδών.
St John’s Wort
παρακολούθηση

Περιορισμένη κλινική εμπειρία.
Διαδερμικό σύστημα νικοτίνης (NTS)
παρακολούθηση

Αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αναιμία
Λευκοπενία
Θρομβοπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως κνίδωση
Περισσότερο σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, της δύσπνοιας/βρογχόσπασμου και της αναφυλακτικής καταπληξίας
Πυρετός σε συνδυασμό με εξάνθημα και άλλα συμπτώματα ενδεικτικά επιβραδυνόμενης υπερευαισθησίας (που μπορεί να μοιάζουν με ορονοσία)

Μυοσκελετικό

Αρθραλγίες
Μυαλγία
Ακούσια μυϊκή σύσπαση

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Απώλεια βάρους
Διαταραχές της γλυκόζης του αίματος
Υπονατριαιμία

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Διέγερση
Άγχος
Κατάθλιψη
Σύγχυση
Επιθετικότητα
Εχθρότητα
Ευερεθιστότητα
Ανησυχία
Ψευδαισθήσεις
Μη φυσιολογικά όνειρα
Εφιάλτες
Αποπροσωποποίηση
Παραληρητικές ιδέες
Παρανοϊκός ιδεασμός
Ιδεασμός αυτοκτονίας
Αυτοκτονική συμπεριφορά
Ψύχωση
Κρίση πανικού
Αδυναμία συγκέντρωσης

Ψυχιατρικές διαταραχές

Τραυλισμός

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Τρόμος
Ζάλη
Διαταραχή γεύσης
Σπασμοί
Δυστονία
Αταξία
Παρκινσονισμός
Διαταραχές συντονισμού
Διαταραχές μνήμης
Παραισθησία
Συγκοπή
Σύνδρομο σεροτονίνης

Οφθαλμικές

Οπτική διαταραχή

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών

Αγγειακές

Αυξημένη αρτηριακή πίεση
Εξάψεις
Αγγειοδιαστολή
Ορθοστατική υπόταση

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος
Δυσκοιλιότητα

Εργαστηριακές

Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων

Ήπαρ

Ίκτερος
Ηπατίτιδα

Δέρμα

Εξάνθημα
Κνησμός
Εφίδρωση
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Επιδείνωση ψωρίασης
Αλωπεκία
Δερματικός ερυθηματώδης λύκος
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Επιδείνωση συνδρόμου συστηματικού ερυθηματώδους λύκου

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνοουρία
Κατακράτηση ούρων
Ακράτεια ούρων

Γενικές

Πυρετός
Θωρακικό άλγος
Εξασθένηση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Συχνές
Αντίδραση υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Συχνές
Αυξημένη αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εμβοές

Αυτί

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές

Συχνές
Εξασθένηση

Γενικές

Συχνές
Εφίδρωση

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Συχνές
Πυρετός

Γενικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Αδυναμία συγκέντρωσης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Απώλεια βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ακούσια μυϊκή σύσπαση

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Ακράτεια ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αναφυλακτική καταπληξία

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Αποπροσωποποίηση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Αρθραλγίες

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Αταξία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων

Εργαστηριακές

Πολύ σπάνιες
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές μνήμης

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές συντονισμού

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές της γλυκόζης του αίματος

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Δυστονία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Επιδείνωση ψωρίασης

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Εφιάλτες

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Εχθρότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Μη φυσιολογικά όνειρα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Παραληρητικές ιδέες

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Παρανοϊκός ιδεασμός

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Παρκινσονισμός

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Πυρετός σε συνδυασμό με εξάνθημα και άλλα συμπτώματα ενδεικτικά επιβραδυνόμενης υπερευαισθησίας (που μπορεί να μοιάζουν με ορονοσία)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Συγκοπή

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Συχνοουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αυτοκτονική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Δερματικός ερυθηματώδης λύκος

Δέρμα

Μη γνωστές
Επιδείνωση συνδρόμου συστηματικού ερυθηματώδους λύκου

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Ιδεασμός αυτοκτονίας

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Κρίση πανικού

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Σύνδρομο σεροτονίνης

Νευρικό

Μη γνωστές
Τραυλισμός

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Ψύχωση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Μερικές επιδημιολογικές μελέτες έχουν αναφέρει συσχέτιση με αυξημένο κίνδυνο ορισμένων συγγενών καρδιαγγειακών δυσπλασιών, ιδιαίτερα ελλειμμάτων κοιλιακού διαφράγματος και καρδιακών ανωμαλιών του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας. Τα ευρήματα αυτά δεν είναι συνεπή σε όλες τις μελέτες. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην τοξικότητα επί της αναπαραγωγής (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το Βουπροπιόνη XR δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με βουπροπιόνη και οι εναλλακτικές θεραπείες δεν είναι μια επιλογή.
Γαλουχία
Με προσοχή

Η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Η απόφαση για την αποχή από τον θηλασμό ή την αποχή από τη θεραπεία με Βουπροπιόνη XR θα πρέπει να λαμβάνεται αφού ληφθεί υπόψη το όφελος του θηλασμού για το νεογέννητο/βρέφος και το όφελος της θεραπείας με Βουπροπιόνη XR για τη μητέρα.
Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν στοιχεία για την επίδραση της βουπροπιόνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μια μελέτη επί της αναπαραγωγής σε αρουραίους δεν κατέγραψε ενδείξεις διαταραχών της γονιμότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: N06 AX12

Μηχανισμός δράσης

Η βουπροπιόνη είναι εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών (νοραδρεναλίνης και ντοπαμίνης) με αμελητέα δράση στην επαναπρόσληψη ινδολαμινών (σεροτονίνης). Δεν αναστέλλει την μονοαμινοξειδάση. Ο μηχανισμός δράσης της βουπροπιόνης ως αντικαταθλιπτικού είναι άγνωστος. Ωστόσο, φαίνεται ότι η δράση αυτή ασκείται μέσω νοραδρενεργικών και/ή ντοπαμινεργικών μηχανισμών.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Η αντικαταθλιπτική δράση της βουπροπιόνης μελετήθηκε σε ένα κλινικό πρόγραμμα που περιλάμβανε συνολικά 1155 ασθενείς σε Βουπροπιόνη XR και 1868 ασθενείς σε Βουπροπιόνη SR με Μείζονα καταθλιπτική διαταραχή (ΜΚΔ). Επτά από τις μελέτες εξέτασαν την αποτελεσματικότητα του Βουπροπιόνη XR: 3 διεξήχθησαν στην ΕΕ με δόσεις έως 300 mg/ημέρα και 4 διεξήχθησαν στις ΗΠΑ με μία ευέλικτη δοσολογία μέχρι 450 mg/ημέρα. Επιπλέον, 9 μελέτες με το Βουπροπιόνη SR σε ΜΚΔ, θεωρήθηκαν υποστηρικτικές βάσει της βιοϊσοδυναμίας του Βουπροπιόνη XR (μία φορά την ημέρα) με το δισκίο SR (δύο φορές την ημέρα).

Το Βουπροπιόνη XR έδειξε στατιστική ανωτερότητα έναντι του εικονικού φαρμάκου, όπως μετρήθηκε από την βελτίωση της συνολικής βαθμολογίας στην Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS) σε 1 από τις 2 πανομοιότυπες μελέτες που χρησιμοποίησαν δόσεις από 150-300 mg. Τα ποσοστά ανταπόκρισης και υποχώρησης των συμπτωμάτων ήταν επίσης στατιστικά σημαντικά υψηλότερα με το Βουπροπιόνη XR συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Σε μία τρίτη μελέτη με ηλικιωμένους ασθενείς, δεν επιτεύχθηκε στατιστική υπεροχή έναντι του εικονικού φαρμάκου, στη βασική παράμετρο, που ήταν η μέση μεταβολή από τις αρχικές τιμές στην MADRS (Last Observation Carried Forward end point), αν και παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές δράσεις σε δευτερογενή (Observed Case) ανάλυση.

Σημαντικό όφελος δείχθηκε στο πρωτεύον τελικό σημείο στις 2 από τις 4 Αμερικανικές μελέτες με το Βουπροπιόνη XR (300-450 mg). Από τις 2 θετικές μελέτες, η μία ήταν ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο σε ασθενείς με ΜΚΔ και μία ήταν μελέτη ελεγχόμενη με δραστική ουσία σε ασθενείς με ΜΚΔ.

Σε μία μελέτη πρόληψης της υποτροπής, οι ασθενείς που ανταποκρίθηκαν σε 8 εβδομάδες οξείας αντιμετώπισης με ανοιχτή αγωγή Βουπροπιόνη SR (300 mg/ημέρα) τυχαιοποιήθηκαν σε Βουπροπιόνη SR ή εικονικό φάρμακο για επιπλέον 44 εβδομάδες. Το Βουπροπιόνη SR έδειξε στατιστικά σημαντική υπεροχή συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (P < 0.05) ως προς την εκτίμηση της πρωτεύουσας έκβασης. Η συχνότητα διατήρησης της δράσης κατά τη διάρκεια της περιόδου 44 εβδομάδων διπλής τυφλής παρακολούθησης, ήταν 64% και 48% για το Βουπροπιόνη SR και το εικονικό φάρμακο αντίστοιχα.

Κλινική ασφάλεια

Το προοπτικά παρατηρηθέν ποσοστό των καρδιακών γενετικών ανωμαλιών σε εγκυμοσύνες με προγεννητική έκθεση σε βουπροπιόνη στο πρώτο τρίμηνο στο διεθνές μητρώο κυήσεων ήταν 9/675 (1,3%).

Σε μία αναδρομική μελέτη δεν υπήρξε μεγαλύτερη αναλογία συγγενών δυσπλασιών ή καρδιαγγειακών δυσπλασιών σε περισσότερα από χίλια περιστατικά έκθεσης στη βουπροπιόνη κατά το πρώτο τρίμηνο συγκριτικά με τη χρήση άλλων αντικαταθλιπτικών.

Σε μια αναδρομική ανάλυση χρησιμοποιώντας δεδομένα από την Εθνική Μελέτη Πρόληψης Ελαττωματικών Γεννήσεων, παρατηρήθηκε μια στατιστικά σημαντική συσχέτιση μεταξύ της εμφάνισης μιας καρδιακής ανωμαλίας του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας στο βρέφος και αυτο-αναφερόμενης χρήσης βουπροπιόνης από τη μητέρα στην αρχή της εγκυμοσύνης. Δεν παρατηρήθηκε συσχέτιση μεταξύ χρήσης βουπροπιόνης από τη μητέρα και κάθε άλλου είδους καρδιακού ελαττώματος ή με όλες τις κατηγορίες μαζί των ελαττωμάτων καρδιάς. Μια περαιτέρω ανάλυση των δεδομένων από τη μελέτη του Ελαττωματικών Γεννήσεων του Κέντρου Επιδημιολογίας Slone δεν διαπίστωσε καμία στατιστικά σημαντική αύξηση των καρδιακών ανωμαλιών του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας με τη χρήση βουπροπιόνης από τη μητέρα. Ωστόσο, μια στατιστικά σημαντική συσχέτιση παρατηρήθηκε για ελλείμματα κοιλιακού διαφράγματος μετά τη χρήση βουπροπιόνης μόνο κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου.

Σε μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική επίδραση των δισκίων ελεγχόμενης αποδέσμευσης (450 mg/ημερησίως) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ως προς το διάστημα QTcF μετά από χορήγηση 14 ημερών σε σταθερή κατάσταση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση 300 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης μία φορά την ημέρα ως δισκίο ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε υγιείς εθελοντές, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι περίπου 160 ng/ml και παρατηρήθηκαν κατά προσέγγιση στις 5 ώρες. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση οι τιμές της Cmax και της AUC της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 3 και 14 φορές μεγαλύτερες από αυτές της βουπροπιόνης αντίστοιχα. Η Cmax της θρεοϋδροβουπροπιόνης σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι παρόμοια με αυτή της βουπροπιόνης και η AUC περίπου 5 φορές υψηλότερη, ενώ οι συγκεντρώσεις της ερυθροϋδρόξυβουρποπιόνης στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες με αυτές της βουπροπιόνης. Τα μέγιστα επίπεδα υδροξυβουπροπιόνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 7 ώρες, ενώ αυτά της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδρόξυβουρποπιόνης επιτυγχάνονται σε 8 ώρες. Οι τιμές της AUC και της Cmax της βουπροπιόνης και των δραστικών μεταβολιτών της υδροξυβουπροπιόνη και θρεοϋδροβουπροπιόνη αυξάνουν ανάλογα με τη δόση, σε ένα εύρος δόσεων από 50-200 mg μετά από χορήγηση μίας δόσης και σε ένα εύρος δόσεων από 300-450 mg/ημέρα μετά από χρόνια δοσολογία.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βουπροπιόνης δεν είναι γνωστή. Τα στοιχεία απέκκρισης με τα ούρα, ωστόσο, υποδεικνύουν ότι τουλάχιστον το 87% της δόσης βουπροπιόνης απορροφάται.

Η απορρόφηση των δισκίων ελεγχόμενης αποδέσμευσης βουπροπιόνης δεν επηρεάζεται σημαντικά από την ταυτόχρονη λήψη τροφής.

Κατανομή

Η βουπροπιόνη κατανέμεται ευρύτατα, με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 2000 L.

Η βουπροπιόνη, η υδροξυβουπροπιόνη και η θρεοϋδροβουπροπιόνη εμφανίζουν μέτριου βαθμού δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (κατά 84%, 77% και 42% αντίστοιχα).

Η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες διέρχονται επίσης τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Μελέτες με Τομογραφία Εκπομπής Ποζιτρονίων σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η βουπροπιόνη διεισδύει στο ΚΝΣ και συνδέεται με το ντοπαμινεργικό μεταφορέα επαναπρόσληψης του ραβδωτού σώματος (περίπου κατά 25% σε δόση 150 mg δύο φορές την ημέρα).

Βιομετασχηματισμός

Η βουπροπιόνη στον άνθρωπο μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό. Στο πλάσμα ανιχνεύονται τρεις φαρμακολογικά ενεργοί μεταβολίτες: η υδροξυβουπροπιόνη και τα αμινο-αλκοολικά ισομερή, η θρεοϋδροβουπροπιόνη και η ερυθροϋδροβουπροπιόνη. Αυτό ενδέχεται να έχει κλινική σημασία, δεδομένου ότι οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες ή και υψηλότερες από αυτές της βουπροπιόνης. Οι ενεργοί μεταβολίτες μεταβολίζονται περαιτέρω προς ανενεργά παράγωγα (ορισμένα από τα οποία δεν έχουν χαρακτηρισθεί πλήρως και ενδέχεται να αποτελούν μίγματα) που αποβάλλονται με τα ούρα.

In vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι η βουπροπιόνη μεταβολίζεται προς τον βασικό ενεργό μεταβολίτη της υδροξυβουπροπιόνης κυρίως από το CYP2B6, ενώ τα CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 και 2E1 συμμετέχουν σε μικρότερο βαθμό. Αντίθετα, ο σχηματισμός της θρεοϋδροβουπροπιόνης περιλαμβάνει καρβονυλική αναγωγή, αλλά όχι τα ισοένζυμα του κυττοχρώματος P450 (βλέπε παράγραφο 4.5).

Η πιθανότητα αναστολής του κυττοχρώματος P450 από τη θρεοϋδροβουπροπιόνη και την ερυθροϋδροβουπροπιόνη δεν έχει διερευνηθεί.

Η βουπροπιόνη και η υδροξυβουπροπιόνη είναι αναστολείς του ισοενζύμου CYP2D6, με τιμές Ki 21 και 13.3 μΜ αντίστοιχα (βλέπε παράγραφο 4.5).

Έχει αποδειχθεί ότι στα πειραματόζωα και με σχετικά μακροπρόθεσμη χορήγηση, η ίδια η βουπροπιόνη επάγει τον μεταβολισμό της. Στον άνθρωπο, δεν υπάρχουν ενδείξεις για ενζυμική επαγωγή της βουπροπιόνης ή της υδροξυβουπροπιόνης, με χορήγηση στις συνιστώμενες δόσεις επί 10 έως 45 ημέρες, είτε σε ασθενείς είτε σε υγιείς εθελοντές.

Απομάκρυνση

Στον άνθρωπο μετά την χορήγηση 200 mg ραδιοεπισημασμένης 14C-βουπροπιόνης από το στόμα, το 87% και 10% της ραδιενεργής δόσης ανακτάται στα ούρα και στα κόπρανα αντίστοιχα. Το ποσοστό της ποσότητας της βουπροπιόνης που αποβάλλεται αυτούσια είναι μόνο 0.5%, εύρημα συμβατό με τον εκτενή μεταβολισμό του φαρμάκου. Η ραδιοεπισημασμένη ποσότητα ανιχνεύεται στα ούρα με την μορφή ενεργών μεταβολιτών σε ποσοστό μικρότερο του 10%.

Η μέση φαινόμενη κάθαρση μετά από χορήγηση υδροχλωρικής βουπροπιόνης από το στόμα είναι περίπου 200 L/hr και η μέση ημιπερίοδος αποβολής είναι περίπου 20 ώρες.

Η ημιπερίοδος αποβολής της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 20 ώρες. Η ημιπερίοδος αποβολής της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροβουπροπιόνης είναι μεγαλύτερος (37 και 33 ώρες αντίστοιχα) και οι τιμές AUC σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 8 και 1.6 φορές υψηλότερες αυτών της βουπροπιόνης αντίστοιχα. Η σταθεροποιημένη κατάσταση για τη βουπροπιόνη και τους μεταβολίτες της επιτυγχάνεται εντός 8 ημερών.

Το αδιάλυτο κέλυφος του δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορεί να παραμείνει ανέπαφο κατά την διέλευση από το γαστρεντερικό και να αποβληθεί από τα κόπρανα.

Ειδικές κατηγορίες ασθενών:

Nεφρική δυσλειτουργία Ενδέχεται να μειώνεται ο ρυθμός απομάκρυνσης της βουπροπιόνης και των δραστικών κύριων μεταβολιτών της σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Περιορισμένα στοιχεία από ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου ή με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δείχνουν ότι αυξήθηκε η έκθεση στη βουπροπιόνη και/ή στους μεταβολίτες της (βλέπε παράγραφο 4.4).

Hπατική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των κυριότερων μεταβολιτών της δε διαφέρει στατιστικά σημαντικά σε άτομα με ήπια έως μέτριας βαρύτητας κίρρωση από αυτή των υγιών εθελοντών, αν και η μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών είναι μεγαλύτερη (βλέπε παράγραφο 4.4). Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική κίρρωση η Cmax και η AUC της βουπροπιόνης αυξήθηκαν σημαντικά (μέση διαφορά περίπου 70% και 3πλάσια αντίστοιχα) και είχαν μεγαλύτερη μεταβλητότητα σε σχέση με τις τιμές τους σε υγιείς εθελοντές. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν επίσης μεγαλύτερος (περίπου κατά 40%). Για την υδροξυβουπροπιόνη, η μέση Cmax ήταν χαμηλότερη (περίπου κατά 70%), η μέση AUC έτεινε να είναι μεγαλύτερη (περίπου κατά 30%), η μέση Tmax ήταν αργότερα (περίπου κατά 20 ώρες) και οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής ήταν μεγαλύτεροι (περίπου 4πλάσιοι) από ό,τι σε υγιείς εθελοντές. Για τη θρεοϋδροβουπροπιόνη και την ερυθροϋδροβουπροπιόνη, η μέση Cmax έτεινε να είναι χαμηλότερη (περίπου κατά 30%), η μέση AUC έτεινε να είναι μεγαλύτερη (περίπου κατά 50%) η μέση Tmax ήταν αργότερα (περίπου κατά 20 ώρες) και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής μεγαλύτερος (περίπου κατά 2πλάσιος) από ό,τι σε υγιείς εθελοντές (βλέπε παράγραφο 4.3).

Ηλικιωμένoi Τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών στους ηλικιωμένους ποικίλουν. Μία μελέτη με εφάπαξ χορήγηση έδειξε ότι η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των μεταβολιτών της δεν διαφέρει μεταξύ των ηλικιωμένων και των ατόμων μικρότερης ηλικίας. Μία άλλη φαρμακοκινητική μελέτη με εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις έδειξε ότι η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της ενδέχεται να αθροίζονται σε μεγαλύτερο βαθμό στους ηλικιωμένους. Από την κλινική εμπειρία δεν προκύπτουν διαφορές ως προς την ανοχή, μεταξύ ηλικιωμένων και νεώτερων ασθενών, αλλά το ενδεχόμενο μεγαλύτερης ευαισθησίας στους ηλικιωμένους ασθενείς δεν μπορεί να αποκλεισθεί (βλέπε παράγραφο 4.4).

In vitro αποδέσμευση βουπροπιόνης με αλκοόλ

Δοκιμασίες in-vitro έδειξαν ότι σε υψηλές συγκεντρώσεις αλκοόλ (έως 40%), η βουπροπιόνη αποδεσμεύεται γρηγορότερα από τη μορφή της ελεγχόμενης αποδέσμευσης (έως 20% διαλύονται σε 2 ώρες) (βλέπε παράγραφο 4.5).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η βουπροπιόνη αναστέλλει επιλεκτικά την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης από τους νευρώνες. Οι δράσεις στα συστήματα ντοπαμίνης είναι πιο σημαντικές από την ιμιπραμίνη ή την αμιτριπτυλίνη, ενώ η αναστολή της…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση 300 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης μία φορά την ημέρα ως δισκίο ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε υγιείς εθελοντές, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι περίπου 160 ng/ml και παρατηρήθηκαν κατά…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός * Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς στον άνθρωπο. * Τρεις μεταβολίτες είναι ενεργοί: η υδροξυβουπροπιόνη (σχηματίζεται μέσω υδροξυλίωσης της τριτοταγούς-βουτυλικής ομάδας της βουπροπιόνης) και τα αμινο-αλκοολικά ισομερή,…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Στην αρχή της θεραπείας και στη συνέχεια	Προϋπάρχουσα υπέρταση
Αυτοκτονική συμπεριφορά/σκέψεις	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Στενά	Πρώιμα στάδια θεραπείας και μετά από αλλαγή δόσης
Αϋπνία	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Στενά	Ηπατική δυσλειτουργία
Αϋπνία	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Στενά	Νεφρική ανεπάρκεια
Μεταβολές συμπεριφοράς	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Στενά	Πρώιμα στάδια θεραπείας και μετά από αλλαγή δόσης
Σπασμοί	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Στενά	Ηπατική δυσλειτουργία
Σπασμοί	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Στενά	Νεφρική ανεπάρκεια
Συμπτώματα συνδρόμου σεροτονίνης	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Προσεκτική παρακολούθηση	Έναρξη και αύξηση δόσης σε συγχορήγηση με σεροτονινεργικό παράγοντα
Κλινική επιδείνωση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Στενά	Πρώιμα στάδια θεραπείας και μετά από αλλαγή δόσης
Ξηροστομία	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Στενά	Ηπατική δυσλειτουργία
Ξηροστομία	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Στενά	Νεφρική ανεπάρκεια

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν επιληπτικές κρίσεις, παραισθήσεις, απώλεια συνείδησης, ταχυκαρδία και καρδιακή ανακοπή.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βουπροπιόνη είναι χημικά άσχετη με τρικυκλικά, τετρακυκλικά, αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή άλλους γνωστούς αντικαταθλιπτικούς παράγοντες.
Σε σύγκριση με τα κλασικά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η βουπροπιόνη είναι ένας σχετικά ασθενής αναστολέας της νευρωνικής πρόσληψης νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης.
Η βουπροπιόνη δεν αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση.
Η βουπροπιόνη βρέθηκε να είναι ουσιαστικά ανενεργή στον αναστολέα πρόσληψης σεροτονίνης (SERT) (IC50 > 10.000 nM).
Τόσο η βουπροπιόνη όσο και ο κύριος μεταβολίτης της, η υδροξυβουπροπιόνη, αναστέλλουν τη λειτουργία των υποδοχέων σεροτονίνης τύπου 3Α (5-HT3ARs) που είναι επιλεκτικοί για κατιόντα.
Η βουπροπιόνη προκαλεί δόση-σχετιζόμενες διεγερτικές επιδράσεις στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ) σε ζώα (αυξημένη κινητική δραστηριότητα, αυξημένοι ρυθμοί απόκρισης σε διάφορες εργασίες, και σε υψηλές δόσεις, πρόκληση ήπιας στερεοτυπικής συμπεριφοράς).
Λόγω αυτών των διεγερτικών επιδράσεων και της επιλεκτικής δράσης στους υποδοχείς ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης, η βουπροπιόνη έχει αναγνωριστεί ότι έχει δυναμικό κατάχρησης.
Η βουπροπιόνη έχει παρόμοια δομή με την ελεγχόμενη ουσία [DB01560] και έχει αναγνωριστεί ότι έχει ήπια αμφεταμινοειδή δράση, ιδιαίτερα όταν εισπνέεται ή ενίεται.
Η βουπροπιόνη είναι γνωστό ότι μειώνει το όριο επιληπτογόνου, καθιστώντας οποιεσδήποτε προϋπάρχουσες επιληπτικές καταστάσεις αντένδειξη για τη χρήση της.
Ο κίνδυνος αυτός επιδεινώνεται όταν η βουπροπιόνη συνδυάζεται με άλλες ουσίες που μειώνουν το όριο επιληπτογόνου (π.χ., [κοκαΐνη]), ή σε κλινικές καταστάσεις που αυξάνουν τον κίνδυνο επιληπτικής κρίσης (π.χ., απότομη στέρηση αλκοόλ ή βενζοδιαζεπινών).
Δεδομένου ότι η νορεπινεφρίνη έχει αντισπασμωδικές ιδιότητες, οι ανασταλτικές επιδράσεις της βουπροπιόνης στον NET πιστεύεται ότι συμβάλλουν στην προ-επιληπτική της δράση.
Η βουπροπιόνη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει την αρτηριακή πίεση και ενέχει κίνδυνο επιδείνωσης μη διαχειριζόμενης ή προϋπάρχουσας υπέρτασης.
Σε κλινικές δοκιμές, η μέση αύξηση της συστολικής αρτηριακής πίεσης που σχετίζεται με τη χρήση βουπροπιόνης ήταν 1,3 mmHg.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βουπροπιόνη είναι ένας αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης/ντοπαμίνης (NDRI) που ασκεί τις φαρμακολογικές της επιδράσεις αναστέλλοντας ασθενώς τα ένζυμα που εμπλέκονται στην πρόσληψη των νευροδιαβιβαστών νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης από τη συναπτική σχισμή, παρατείνοντας έτσι τη διάρκεια δράσης τους εντός της νευρωνικής σύναψης και τις κατάντη επιδράσεις αυτών των νευροδιαβιβαστών.
Πιο συγκεκριμένα, η βουπροπιόνη συνδέεται με τον μεταφορέα νορεπινεφρίνης (NET) και τον μεταφορέα ντοπαμίνης (DAT).
Η βουπροπιόνη αρχικά ταξινομήθηκε ως “άτυπο” αντικαταθλιπτικό επειδή δεν ασκεί τις ίδιες επιδράσεις με τα κλασικά αντικαταθλιπτικά, όπως οι Αναστολείς Μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟIs), τα Τρικυκλικά Αντικαταθλιπτικά (TCAs), ή οι Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης (SSRIs).
Ενώ έχει συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα με τις τυπικές επιλογές πρώτης γραμμής για τη θεραπεία της κατάθλιψης, όπως οι SSRIs, η βουπροπιόνη αποτελεί μια μοναδική επιλογή για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής (MDD) καθώς δεν παρουσιάζει κλινικά σημαντικές σεροτονινεργικές επιδράσεις, τυπικές άλλων φαρμάκων διάθεσης, ούτε επιδράσεις στους υποδοχείς ισταμίνης ή αδρεναλίνης.
Η έλλειψη δράσης σε αυτούς τους υποδοχείς έχει ως αποτέλεσμα ένα πιο ανεκτό προφίλ παρενεργειών· η βουπροπιόνη είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει σεξουαλικές παρενέργειες, καταστολή ή αύξηση βάρους σε σύγκριση με τους SSRIs ή τους TCAs.
Όταν χρησιμοποιείται ως βοήθημα για τη διακοπή του καπνίσματος, πιστεύεται ότι η βουπροπιόνη προσφέρει αντικαπνιστικές και αντικαταθλιπτικές επιδράσεις μέσω της αναστολής της επαναπρόσληψης ντοπαμίνης, η οποία πιστεύεται ότι εμπλέκεται στις οδούς ανταμοιβής που σχετίζονται με τη νικοτίνη, και μέσω του ανταγωνισμού του υποδοχέα νικοτινικού ακετυλοχολίνης (AChR), μειώνοντας έτσι τις επιδράσεις της νικοτίνης.
Επιπλέον, οι διεγερτικές επιδράσεις που παράγονται από τη βουπροπιόνη στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι παρόμοιες με τις επιδράσεις της νικοτίνης, καθιστώντας τις χαμηλές δόσεις βουπροπιόνης μια κατάλληλη επιλογή ως υποκατάστατο της νικοτίνης.
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με [naltrexone] στο εμπορικό προϊόν ContraveⓇ για τη χρόνια διαχείριση βάρους, πιστεύεται ότι τα δύο συστατικά δρουν σε περιοχές του εγκεφάλου που εμπλέκονται στη ρύθμιση της πρόσληψης τροφής.
Αυτό περιλαμβάνει τον υποθάλαμο, ο οποίος εμπλέκεται στη ρύθμιση της όρεξης, και το μεσο-λιμβικό κύκλωμα ντοπαμίνης, το οποίο εμπλέκεται στις οδούς ανταμοιβής.
Μελέτες έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη δράση της βουπροπιόνης και της [naltrexone] αυξάνει τον ρυθμό πυροδότησης των νευρώνων POMC του υποθαλάμου και τον αποκλεισμό της αυτο-αναστολής του POMC που διαμεσολαβείται από οπιοειδείς υποδοχείς, οι οποίοι σχετίζονται με τη μείωση της πρόσληψης τροφής και την αύξηση της ενεργειακής δαπάνης.

Επιπρόσθετα στοιχεία:

Μονοκυκλική αμινοκετόνη με νοραδρενεργική και ντοπαμινεργική δράση.
Η βουπροπιόνη είναι ένα νέο, μη-τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό με πρωταρχική φαρμακολογική δράση την αναστολή της πρόσληψης μονοαμινών.
Το φάρμακο ομοιάζει με ψυχοδιεγερτικό όσον αφορά το νευροχημικό και συμπεριφορικό του προφίλ in vivo, αλλά δεν προκαλεί αξιόπιστα διεγερτικά αποτελέσματα σε ανθρώπους σε κλινικά συνταγογραφούμενες δόσεις.
Η βουπροπιόνη συνδέεται με μέτρια εκλεκτικότητα με τον μεταφορέα ντοπαμίνης, αλλά οι συμπεριφορικές της επιδράσεις συχνά αποδίδονται στην αναστολή της πρόσληψης νορεπινεφρίνης.
Η βουπροπιόνη προκαλεί δοσοεξαρτώμενη υποθερμία σε ποντίκια, η οποία μπορεί να σχετίζεται με ενεργοποίηση υποδοχέων D-2.
Η βουπροπιόνη μειώνει την πρόσληψη τροφής και αυξάνει την κινητική δραστηριότητα σε αρουραίους, πιθανώς μέσω έμμεσων ντοπαμινεργικών μηχανισμών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η βουπροπιόνη διατίθεται σε 3 διακριτές, αλλά βιοϊσοδύναμες μορφές: άμεσης αποδέσμευσης (IR), παρατεταμένης αποδέσμευσης (SR), και παρατεταμένης-επεκτεταμένης αποδέσμευσης (XL).

Μορφή Άμεσης Αποδέσμευσης (IR)

Σε ανθρώπους, μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων βουπροπιόνης υδροχλωρικής, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 ωρών.
Οι μορφές IR παρέχουν σύντομη διάρκεια δράσης και συνήθως χορηγούνται τρεις φορές την ημέρα.

Μορφή Παρατεταμένης Αποδέσμευσης (SR)

Σε ανθρώπους, μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων βουπροπιόνης υδροχλωρικής παρατεταμένης αποδέσμευσης (SR), η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) της βουπροπιόνης επιτυγχάνεται συνήθως εντός 3 ωρών.
Οι μορφές SR παρέχουν 12ωρη παρατεταμένη αποδέσμευση του φαρμάκου και συνήθως χορηγούνται δύο φορές την ημέρα.

Μορφή Παρατεταμένης-Επεκτεταμένης Αποδέσμευσης (XL)

Μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση δισκίων βουπροπιόνης υδροχλωρικής παρατεταμένης-επεκτεταμένης αποδέσμευσης (XL) σε υγιείς εθελοντές, ο διάμεσος χρόνος μέχρι τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα για τη βουπροπιόνη ήταν περίπου 5 ώρες.
Η παρουσία τροφής δεν επηρέασε τη μέγιστη συγκέντρωση ή την περιοχή υπό την καμπύλη (AUC) της βουπροπιόνης.
Οι μορφές XL παρέχουν 24ωρη παρατεταμένη αποδέσμευση του φαρμάκου και συνήθως χορηγούνται μία φορά την ημέρα.

Σύγκριση Μορφών

Σε μια μελέτη που συνέκρινε χρόνια χορήγηση δισκίων βουπροπιόνης υδροχλωρικής SR (150 mg δύο φορές ημερησίως) με τη μορφή άμεσης αποδέσμευσης (100 mg τρεις φορές ημερησίως), η Cmax σε σταθερή κατάσταση για τη βουπροπιόνη μετά τη χορήγηση SR ήταν περίπου 85% αυτής που επιτεύχθηκε με τη μορφή IR.
Η έκθεση (AUC) στη βουπροπιόνη ήταν ισοδύναμη για τις δύο μορφές.
Η βιοϊσοδυναμία αποδείχθηκε επίσης για τους τρεις κύριους ενεργούς μεταβολίτες (υδροξυβουπροπιόνη, θρεοϋδροβουπροπιόνη και ερυθροϋδροβουπροπιόνη) τόσο για την Cmax όσο και για την AUC.
Επιπλέον, σε μια μελέτη που συνέκρινε 14ήμερη χορήγηση δισκίων XL (300 mg μία φορά ημερησίως) με τη μορφή IR (100 mg τρεις φορές ημερησίως), αποδείχθηκε ισοδυναμία για τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και την περιοχή υπό την καμπύλη για τη βουπροπιόνη και τους τρεις μεταβολίτες.
Η ισοδυναμία αποδείχθηκε επίσης μεταξύ των μορφών XL (300 mg μία φορά ημερησίως) και SR (150 mg δύο φορές ημερησίως).

Επίδραση Τροφής

Τα δισκία SR μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή.
Η Cmax και η AUC της βουπροπιόνης αυξήθηκαν κατά 11% έως 35% και 16% έως 19% αντίστοιχα, όταν τα δισκία SR χορηγήθηκαν με τροφή σε υγιείς εθελοντές.
Η επίδραση της τροφής δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.

Μεταβολίτες

Μετά από εφάπαξ χορήγηση δισκίων XL, η Cmax του μεταβολίτη υδροξυβουπροπιόνης εμφανίζεται περίπου 6 ώρες μετά τη δόση και είναι περίπου 10 φορές υψηλότερη από το επίπεδο της μητρικής ουσίας σε σταθερή κατάσταση.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 20 (±5) ώρες και η AUC της σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 17 φορές αυτής της βουπροπιόνης.
Οι χρόνοι μέχρι τις μέγιστες συγκεντρώσεις για τους μεταβολίτες ερυθροϋδροβουπροπιόνη και θρεοϋδροβουπροπιόνη είναι παρόμοιοι με αυτούς της υδροξυβουπροπιόνης.
Ωστόσο, οι χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής τους είναι μεγαλύτεροι: 33 (±10) και 37 (±13) ώρες αντίστοιχα.

Απέκκριση

Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς στον άνθρωπο.
Η οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας της βουπροπιόνης οδηγεί στο σχηματισμό ενός συζεύγματος γλυκίνης του μετα-χλωροβενζοϊκού οξέος, το οποίο στη συνέχεια απεκκρίνεται ως ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα.
Μετά από από του στόματος χορήγηση 200 mg 14C-βουπροπιόνης σε ανθρώπους, το 87% και το 10% της ραδιενεργού δόσης ανακτήθηκαν στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα.
Ωστόσο, το κλάσμα της από του στόματος δόσης που απεκκρίθηκε αμετάβλητο ήταν μόνο 0,5%, γεγονός που συνάδει με τον εκτενή μεταβολισμό της βουπροπιόνης.
Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις βουπροπιόνης συνήθως παρατηρούνται εντός 2 ή 3 ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση συμβατικών ή παρατεταμένης αποδέσμευσης δισκίων (Wellbutrin SR, Zyban).
Οι πλασματικές συγκεντρώσεις της βουπροπιόνης μετά από εφάπαξ δόσεις 100-250 mg και με χρόνια χορήγηση έως 450 mg ημερησίως είναι ανάλογες της δόσης.
Οι σταθερές πλασματικές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 8 ημερών.
Η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης είναι γραμμική κατά τη χρόνια χορήγηση δόσεων 300-450 mg ημερησίως.
Η βουπροπιόνη φαίνεται να απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σύστημα.
Η βιοδιαθεσιμότητα ποικίλλει από 5-20% σε ζώα.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται διφασικά, με την πτώση να παρατηρείται 6 ώρες μετά τη χορήγηση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγκράτηση Πρωτεϊνών

Δοκιμές in vitro δείχνουν ότι η βουπροπιόνη συνδέεται κατά 84% με πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος σε συγκεντρώσεις έως 200 mcg/mL.
Ο βαθμός σύνδεσης πρωτεϊνών του μεταβολίτη υδροξυβουπροπιόνης είναι παρόμοιος με αυτόν της βουπροπιόνης.
Ο βαθμός σύνδεσης πρωτεϊνών του μεταβολίτη θρεοϋδροβουπροπιόνης είναι περίπου ο μισός αυτού της βουπροπιόνης.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς στον άνθρωπο.
Τρεις μεταβολίτες είναι ενεργοί: η υδροξυβουπροπιόνη (σχηματίζεται μέσω υδροξυλίωσης της τριτοταγούς-βουτυλικής ομάδας της βουπροπιόνης) και τα αμινο-αλκοολικά ισομερή, θρεοϋδροβουπροπιόνη και ερυθροϋδροβουπροπιόνη (σχηματίζονται μέσω αναγωγής της καρβονυλικής ομάδας).
Ευρήματα in vitro υποδηλώνουν ότι το CYP2B6 είναι το κύριο ισόμορφο που εμπλέκεται στο σχηματισμό της υδροξυβουπροπιόνης, ενώ τα ένζυμα κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκονται στο σχηματισμό της θρεοϋδροβουπροπιόνης.
Η υδροξυβουπροπιόνη έχει την ίδια συγγένεια με τη βουπροπιόνη για τον μεταφορέα νορεπινεφρίνης (NET), αλλά περίπου το 50% της αντικαταθλιπτικής της δράσης, παρά το ότι φτάνει σε συγκεντρώσεις ~10 φορές υψηλότερες από αυτές της μητρικής ουσίας.
Η οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας της βουπροπιόνης οδηγεί στο σχηματισμό ενός συζεύγματος γλυκίνης του μετα-χλωροβενζοϊκού οξέος, το οποίο στη συνέχεια απεκκρίνεται ως ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα.
Η δραστικότητα και η τοξικότητα των μεταβολιτών σε σχέση με τη βουπροπιόνη δεν έχουν χαρακτηριστεί πλήρως, αν και η υδροξυβουπροπιόνη είναι μισή σε ισχύ από τη βουπροπιόνη, ενώ η θρεοϋδροβουπροπιόνη και η ερυθροϋδροβουπροπιόνη είναι 5 φορές λιγότερο δραστικές.
Η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της εμφανίζουν γραμμική κινητική μετά από χρόνια χορήγηση 300-450 mg ημερησίως.
Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς, πιθανώς στο ήπαρ, σχηματίζοντας τρεις κύριους μεταβολίτες: μορφολινώλη, ερυθρο-αμινοαλκοόλη και θρεο-αμινοαλκοόλη.
Η βουπροπιόνη δεν φαίνεται να μεταβολίζεται ή να αναστέλλεται από το CYP2D6. Ωστόσο, η υδροξυβουπροπιόνη μπορεί να συσσωρευτεί μετά από αναστολή του CYP2D6, συμβάλλοντας στην τοξικότητα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μεταβολίτη μορφολινώλης παρατείνεται σημαντικά σε ασθενείς με αλκοολική ηπατική νόσο (32,2 ± 13,5 έναντι 21,1 ± 4,9 ώρες).
Υψηλότερα πλασματικά επίπεδα μεταβολιτών της βουπροπιόνης (ιδιαίτερα υδροξυβουπροπιόνης) συσχετίστηκαν με κακή κλινική έκβαση σε ασθενείς με κατάθλιψη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της βουπροπιόνης στην τελική φάση είναι περίπου 14 ώρες (εύρος: 8-24 ώρες) μετά από εφάπαξ δόσεις.
Με πολλαπλές δόσεις, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση είναι περίπου 21 ώρες (εύρος: 8-39 ώρες).
Σε περιορισμένο αριθμό ηλικιωμένων ασθενών με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση ήταν περίπου 34 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που διευκολύνουν τη διακοπή του καπνίσματος.
Δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφος ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, ειδικά αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά της ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ στους ακραίους νευρώνες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των ακραίων νευρώνων. Οι περισσότεροι ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΑΝΑΛΗΨΗΣ αναστέλλουν επίσης την πρόσληψη ντοπαμίνης.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P450 CYP2D6.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

01ZG3TPX31
BUPROPION
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αμινοκετόνη
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρόσληψης Ντοπαμίνης
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Δράση Ντοπαμίνης
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Δράση Νορεπινεφρίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρόσληψης Νορεπινεφρίνης

Η βουπροπιόνη είναι μια Αμινοκετόνη. Ο μηχανισμός δράσης της βουπροπιόνης είναι ως Αναστολέας Πρόσληψης Ντοπαμίνης και Αναστολέας Πρόσληψης Νορεπινεφρίνης. Η φυσιολογική επίδραση της βουπροπιόνης οφείλεται στην Αυξημένη Δράση Ντοπαμίνης και την Αυξημένη Δράση Νορεπινεφρίνης.

BUPROPION
Αυξημένη Δράση Ντοπαμίνης [PE]; Αυξημένη Δράση Νορεπινεφρίνης [PE]; Αναστολείς Πρόσληψης Ντοπαμίνης [MoA]; Αναστολείς Πρόσληψης Νορεπινεφρίνης [MoA]; Αμινοκετόνη [EPC]

CID

444

Μοριακός τύπος

C13H18ClNO

Μοριακό βάρος

239.74

IUPAC

2-(tert-butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one

InChIKey

SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που διευκολύνουν τη διακοπή του καπνίσματος.
Δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφος ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, ειδικά αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά της ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ στους ακραίους νευρώνες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των ακραίων νευρώνων. Οι περισσότεροι ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΑΝΑΛΗΨΗΣ αναστέλλουν επίσης την πρόσληψη ντοπαμίνης.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P450 CYP2D6.