Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AX12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUPROPION(Βουπροπιόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: βουπροπιόνη: περίπου 20 ώρες, υδροξυβουπροπιόνη: περίπου 20 ώρες, θρεοϋδροβουπροπιόνη: 37 ώρες, ερυθροϋδροβουπροπιόνη: 33 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 24 ώρες
  • PubChem: 14-24 ώρες
 37 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 84% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 7.7 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του WELLBUTRIN XR και καλύπτουν 4 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία των μειζόνων καταθλιπτικών επεισοδίων

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του WELLBUTRIN XR
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος WELLBUTRIN XR
expand_more
Δισκίο ελεγχόμενης αποδέσμευσης.
Δισκίο 150 mg: Κρεμώδες λευκό έως ελαφρά κίτρινο στρογγυλό δισκίο
που έχει τυπωμένο με μαύρο μελάνη στη μία μόνο πλευρά το “GS5FV”.
Δισκίο 300 mg: Κρεμώδες λευκό έως ελαφρά κίτρινο στρογγυλό δισκίο
που έχει τυπωμένο με μαύρο μελάνι στη μία μόνο πλευρά το “GS5YZ”.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα
Δόση έναρξης:
150 mg μία φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση μετά από 4 εβδομάδες θεραπεία με 150 mg, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 300 mg, χορηγούμενα μία φορά την ημέρα.
  • Ενήλικες
    Δόση150 mg μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση300 mg μία φορά την ημέρα
    Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 150 mg, χορηγούμενα μία φορά την ημέρα. Εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση μετά από 4 εβδομάδες θεραπεία με 150 mg, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 300 mg, χορηγούμενα μία φορά την ημέρα. Πρέπει να υπάρξει ένα διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών μεταξύ διαδοχικών δόσεων. Οι ασθενείς με κατάθλιψη πρέπει να αντιμετωπίζονται για χρονικό διάστημα τουλάχιστον 6 μηνών. Η αϋπνία μπορεί να μειωθεί, αποφεύγοντας τη λήψη της δόσης πριν την κατάκλιση (με την προϋπόθεση ότι μεσολαβούν τουλάχιστον 24 ώρες μεταξύ των δόσεων). Όταν αλλάζουμε ασθενείς από τα δύο φορές την ημέρα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης βουπροπιόνης σε δισκία Βουπροπιόνη XR, πρέπει, όπου είναι δυνατόν, να χορηγείται η ίδια ημερήσια δόση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Το Βουπροπιόνη XR δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά ή εφήβους κάτω των 18 ετών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Βουπροπιόνη XR σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ηλικιωμένα άτομα
    Η αποτελεσματικότητα στα ηλικιωμένα άτομα είναι διφορούμενη. Ακολουθούν το ίδιο δοσολογικό σχήμα με τους ενήλικες. Μεγαλύτερη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δόση150 mg μία φορά την ημέρα
    Θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Λόγω της αυξημένης μεταβλητότητας στη φαρμακοκινητική ασθενών με ήπια έως μέτρια ανεπάρκεια, η συνιστώμενη δόση σε αυτούς τους ασθενείς είναι 150 mg μία φορά την ημέρα.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δόση150 mg μία φορά την ημέρα
    Η βουπροπιόνη και οι δραστικοί μεταβολίτες της μπορεί να συσσωρεύονται σε αυτούς τους ασθενείς σε μεγαλύτερο βαθμό από τον συνηθισμένο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη βουπροπιόνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Ταυτόχρονη χορήγηση οποιουδήποτε άλλου φαρμακευτικού προϊόντος που περιέχει βουπροπιόνη
  • Ενεργός επιληπτική διαταραχή
  • Ιστορικό σπασμών
  • Διεγνωσμένος όγκος στο κεντρικό νευρικό σύστημα
  • Απότομη διακοπή οινοπνευματωδών ποτών
  • Απότομη διακοπή φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο σπασμών κατά τη διακοπή τους (ιδιαίτερα βενζοδιαζεπίνες και προϊόντα τύπου βενζοδιαζεπίνης)
  • Σοβαρή ηπατική κίρρωση
  • Πρόσφατη ή προηγούμενη διάγνωση βουλιμίας
  • Πρόσφατη ή προηγούμενη διάγνωση ψυχογενούς ανορεξίας
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAOI)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σπασμοί
    προσοχή
    Να μην γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης. Να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου που μειώνουν τον ουδό των σπασμών. Το Βουπροπιόνη XR πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση εμφάνισης σπασμών.
  • Αλληλεπιδράσεις - Μεταβολισμός βουπροπιόνης
    προσοχή
    Χρειάζεται προσοχή όταν η βουπροπιόνη χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μπορεί να επάγουν ή να αναστέλλουν το μεταβολισμό της βουπροπιόνης.
  • Αλληλεπιδράσεις - Αναστολή CYP2D6 (π.χ. με Ταμοξιφένη)
    προσοχή
    Συνιστάται προσοχή όταν συγχορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP2D6. Η χρήση βουπροπιόνης θα πρέπει, όπου είναι δυνατόν, να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια θεραπείας με ταμοξιφένη.
  • Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση
    προσοχή
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ιδιαίτερα στα πρώιμα στάδια της θεραπείας και μετά από αλλαγή της δόσης. Οι ασθενείς (και όσοι φροντίζουν τους ασθενείς) πρέπει να είναι ενήμεροι σχετικά με την ανάγκη παρακολούθησης οποιασδήποτε κλινικής επιδείνωσης, αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων και ασυνήθιστων μεταβολών στη συμπεριφορά και να ζητούν άμεση ιατρική συμβουλή εάν εμφανισθούν τέτοια συμπτώματα. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αλλαγής του θεραπευτικού σχήματος περιλαμβανομένης της διακοπής της θεραπείας, σε ασθενείς που παρουσιάζουν εμφάνιση αυτοκτονικού ιδεασμού/συμπεριφοράς.
  • Αυτοκτονικός κίνδυνος σε παιδιά και εφήβους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή και άλλες ψυχιατρικές διαταραχές
    Να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος αυτοκτονικών σκέψεων και συμπεριφοράς.
  • Νευροψυχιατρικά συμπτώματα περιλαμβανομένης της μανίας και της διπολικής διαταραχής
    προσοχή
    Πριν την έναρξη της θεραπείας με αντικαταθλιπτικό, οι ασθενείς πρέπει να ελέγχονται επαρκώς για να προσδιορισθεί εάν βρίσκονται σε κίνδυνο διπολικής διαταραχής. Ο έλεγχος πρέπει να περιλαμβάνει λεπτομερές ψυχιατρικό ιστορικό, περιλαμβανομένου του οικογενειακού ιστορικού για αυτοκτονία, διπολική διαταραχή και κατάθλιψη.
  • Ηλεκτροσπασμοθεραπεία (ΗΣΘ)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ΗΣΘ ταυτόχρονα με θεραπεία με βουπροπιόνη
    Χρειάζεται προσοχή λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    Σε περίπτωση εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας, το Βουπροπιόνη XR πρέπει να διακόπτεται άμεσα. Να διασφαλίζεται συμπτωματική θεραπεία για αρκετό χρονικό διάστημα (τουλάχιστον για μία εβδομάδα).
  • Καρδιαγγειακή νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακή νόσο
    Χρειάζεται προσοχή λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας.
  • Αρτηριακή πίεση / Υπέρταση
    προσοχή
    Μία αρχική τιμή της πίεσης πρέπει να λαμβάνεται στην αρχή της θεραπείας και να ελέγχεται στη συνέχεια, ειδικά σε ασθενείς με προϋπάρχουσα υπέρταση. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής του Βουπροπιόνη XR, αν παρατηρηθεί κλινικά σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Να λαμβάνεται υπόψη η αύξηση της αρτηριακής πίεσης με ταυτόχρονη χρήση διαδερμικού συστήματος νικοτίνης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    Χρειάζεται προσοχή. Να παρακολουθούνται στενά για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. αϋπνία, ξηροστομία, σπασμοί) που μπορεί να υποδηλώνουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. αϋπνία, ξηροστομία, σπασμοί) που μπορεί να υποδηλώνουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του.
  • Ηλικιωμένα άτομα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομα
    Μεγαλύτερη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
  • Παρεμβολή σε εξετάσεις ούρων
    προσοχή
    Ένα θετικό αποτέλεσμα σε δοκιμασίες για αμφεταμίνες θα πρέπει να επιβεβαιώνεται με μια πιο ειδική μέθοδο.
  • Μη κατάλληλες οδοί χορήγησης
    προσοχή
    Το Βουπροπιόνη XR προορίζεται αποκλειστικά για χρήση από στόματος. Να αποφεύγεται η εισπνοή θρυμματισμένων δισκίων ή η λήψη διαλυμένης βουπροπιόνης με ένεση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAOI)
    αντένδειξη
    αυξημένη πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΠρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 14 ημέρες μεταξύ της διακοπής μη αναστρέψιμων ΜΑΟΙ και της έναρξης θεραπείας με Βουπροπιόνη XR. Για αναστρέψιμους MAOI μία περίοδος 24 ωρών είναι αρκετή.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6 (π.χ. δεσιπραμίνη, ιμιπραμίνη, ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη, μετοπρολόλη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI), προπαφαινόνη, φλεκαϊνίδη)
    προσοχή
    μεγάλη αύξηση (2-5 φορές) της Cmax και της AUC της δεσιπραμίνης. Η αναστολή του CYP2D6 συνεχίστηκε τουλάχιστον για 7 ημέρες μετά την τελευταία δόση βουπροπιόνης.
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση θα πρέπει να αρχίζει με τη μικρότερη δυνατή δόση για το συγχορηγούμενο φάρμακο. Εάν το Βουπροπιόνη XR προστίθεται, το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης του αρχικού φαρμάκου θα πρέπει να εξετασθεί.
  • Φάρμακα που απαιτούν μεταβολική ενεργοποίηση από το CYP2D6 (π.χ. ταμοξιφένη)
    προσοχή
    μειωμένη αποτελεσματικότητα
  • Σιταλοπράμη
    παρακολούθηση
    αύξησε την Cmax και την AUC της σιταλοπράμης κατά 30% και 40% αντίστοιχα
  • Διγοξίνη
    προσοχή
    μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της διγοξίνης. Τα επίπεδα της διγοξίνης μπορεί να αυξηθούν με τη διακοπή της βουπροπιόνης.
    ΣύστασηΟ ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για πιθανή τοξικότητα από την διγοξίνη.
  • Φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό της βουπροπιόνης μέσω CYP2B6 (π.χ. υποστρώματα του CYP2B6: κυκλοφωσφαμίδη, ιφωσφαμίδη, αναστολείς του CYP2B6: ορφεναδρίνη, τικλοπιδίνη, κλοπιδογρέλη)
    προσοχή
    αύξηση των επιπέδων βουπροπιόνης στο πλάσμα και μείωση των επιπέδων του δραστικού μεταβολίτη υδροξυβουπροπιόνη
  • Φάρμακα που επιταχύνουν τον μεταβολισμό (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριτοναβίρη, εφαβιρένζη)
    προσοχή
    ενδέχεται να επηρεάσουν την κλινική αποτελεσματικότητά της και την ασφάλεια της
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή.
  • Φάρμακα που αναστέλλουν τον μεταβολισμό (π.χ. βαλπροϊκό οξύ)
    προσοχή
    ενδέχεται να επηρεάσουν την κλινική αποτελεσματικότητά της και την ασφάλεια της
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή.
  • Ριτοναβίρη, Ριτοναβίρη + Λοπιναβίρη, Εφαβιρένζη
    προσοχή
    μείωσε την έκθεση στη βουπροπιόνη και στους κύριους μεταβολίτες της με δοσοεξαρτώμενο τρόπο κατά περίπου 20 έως 80%. Μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΟι ασθενείς που λαμβάνουν οποιοδήποτε από αυτά τα φάρμακα με βουπροπιόνη μπορεί να χρειάζονται αυξημένες δόσεις βουπροπιόνης αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη συνιστώμενη δόση της βουπροπιόνης.
  • Λεβοντόπα ή Αμανταδίνη
    προσοχή
    μεγαλύτερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. ναυτία, έμετος και νευροψυχιατρικά συμβάματα)
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    σπάνιες αναφορές ανεπιθύμητων νευροψυχιατρικών συμβαμάτων ή μειωμένης ανοχής της αλκοόλης
    ΣύστασηΗ κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Βουπροπιόνη XR πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται.
  • Βενζοδιαζεπίνες (εκτός διαζεπάμης)
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε συστηματική αξιολόγηση. Δεν υπάρχει βάση για φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
  • St Johns Wort
    παρακολούθηση
    Περιορισμένη κλινική εμπειρία
  • Διαδερμικό σύστημα νικοτίνης (NTS)
    προσοχή
    αύξηση της αρτηριακής πίεσης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως κνίδωση
  • δύσπνοια/βρογχόσπασμος
  • αρθραλγίες
  • πυρετός σε συνδυασμό με εξάνθημα και άλλα συμπτώματα ενδεικτικά επιβραδυνόμενης υπερευαισθησίας (μοιάζουν με ορονοσία)
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Ακούσια μυϊκή σύσπαση
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Απώλεια βάρους
  • Διαταραχές της γλυκόζης του αίματος
  • Υπονατριαιμία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Διέγερση
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
  • Επιθετικότητα
  • Εχθρότητα
  • Ευερεθιστότητα
  • Ανησυχία
  • Ψευδαισθήσεις
  • Αποπροσωποποίηση
  • Παραληρητικές ιδέες
  • Ιδεασμός αυτοκτονίας
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
  • Ψύχωση
  • Αδυναμία συγκέντρωσης
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • μη φυσιολογικά όνειμα (περιλαμβάνουν εφιάλτες)
  • παρανοϊκός ιδεασμός
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Τρόμος
  • Ζάλη
  • Διαταραχές γεύσης
  • Σπασμοί
  • Δυστονία
  • Αταξία
  • Παρκινσονισμός
  • Παραισθησία
  • Συγκοπή
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • διαταραχές συντονισμού
  • διαταραχές μνήμης
Οφθαλμικές
  • Οπτική διαταραχή
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Εξάψεις
  • Αγγειοδιαστολή
  • Ορθοστατική υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, έμετος)
Εργαστηριακές
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
Ήπαρ
  • Ίκτερος
  • Ηπατίτιδα
Γενικές
  • Εφίδρωση
  • Πυρετός
  • Θωρακικό άλγος
  • Εξασθένηση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • παροξυσμός της ψωρίασης
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνοουρία
  • Κατακράτηση ούρων
  • Ακράτεια ούρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αδυναμία συγκέντρωσης
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ακούσια μυϊκή σύσπαση
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αρθραλγίες
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές μνήμης
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές συντονισμού
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές της γλυκόζης του αίματος
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δύσπνοια/βρογχόσπασμος
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Επιδείνωση ψωρίασης
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Εχθρότητα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παραληρητικές ιδέες
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Παρανοϊκός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πυρετός σε συνδυασμό με εξάνθημα και άλλα συμπτώματα ενδεικτικά επιβραδυνόμενης υπερευαισθησίας (μοιάζουν με ορονοσία)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Συχνοουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ιδεασμός αυτοκτονίας
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Ψύχωση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με βουπροπιόνη και οι εναλλακτικές θεραπείες δεν είναι μια επιλογή.
    Μερικές επιδημιολογικές μελέτες έχουν αναφέρει συσχέτιση με αυξημένο κίνδυνο ορισμένων συγγενών καρδιαγγειακών δυσπλασιών (ελλείμματα κοιλιακού διαφράγματος, καρδιακές ανωμαλίες του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας) μετά την έκθεση στο πρώτο τρίμηνο. Τα ευρήματα δεν είναι συνεπή σε όλες τις μελέτες. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην τοξικότητα επί της αναπαραγωγής.
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Η απόφαση για αποχή από τον θηλασμό ή τη θεραπεία θα πρέπει να λαμβάνεται αφού ληφθεί υπόψη το όφελος του θηλασμού για το νεογέννητο/βρέφος και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν στοιχεία για την επίδραση της βουπροπιόνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μια μελέτη επί της αναπαραγωγής σε αρουραίους δεν κατέγραψε ενδείξεις διαταραχών της γονιμότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπνηλία
  • απώλεια συνείδησης
  • ΗΚΓφικές μεταβολές
  • διαταραχές αγωγιμότητας (περιλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QRS)
  • αρρυθμίες
  • ταχυκαρδία
  • παράταση του διαστήματος QTc
Αντιμετώπιση
Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας συνιστάται νοσοκομειακή περίθαλψη. Το ΗΚΓ και τα ζωτικά σημεία πρέπει να παρακολουθούνται. Βεβαιωθείτε για τη βατότητα των αεραγωγών και την επαρκή οξυγόνωση και αερισμό. Συνιστάται χορήγηση ενεργού άνθρακα. Περαιτέρω αντιμετίωση πρέπει να γίνεται σύμφωνα με την κλινική πρακτική.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η βουπροπιόνη ενδέχεται να επηρεάζει την ικανότητα για ενέργειες που απαιτούν κρίση και συγκεκριμένες κινητικές και γνωστικές ικανότητες. Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί με την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων, μέχρι να βεβαιωθούν ότι το φάρμακο δεν επιδρά αρνητικά στην εκτέλεσή τους.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου:
Πολυβινυλαλκοόλη
Glyceryl Dibehenate
Επικάλυψη δισκίου:
Πρώτη επικάλυψη: Δεύτερη επικάλυψη:
Αιθυλοκυτταρίνη Πολυαιθυλενογλυκόλη 1450
Ποβιδόνη Κ90 Methacrylic Acid Ethyl Ecrylate Copolymer
Dispersion (Eudragit L30 D-55)
Πολυαιθυλενογλυκόλη 1450 Διοξείδιο πυριτίου
Κιτρικός τριεθυλεστέρας
Μελάνη εκτύπωσης:
Μαύρο μελάνι εκτύπωσης (Opacode S-1-17823).
Opacode S-1-17823 αποτελούμενο από Shellac Glaze ~45% (20%
εστεροποιημένο), Μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172) και υδροξείδιο του
αμμωνίου 28%.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: N06 AX12

Μηχανισμός δράσης

Η βουπροπιόνη είναι εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών (νοραδρεναλίνης και ντοπαμίνης) με αμελητέα δράση στην επαναπρόσληψη ινδολαμινών (σεροτονίνης). Δεν αναστέλλει την μονοαμινοξειδάση.

Ο μηχανισμός δράσης της βουπροπιόνης ως αντικαταθλιπτικού είναι άγνωστος. Ωστόσο, φαίνεται ότι η δράση αυτή ασκείται μέσω νοραδρενεργικών και/ή ντοπαμινεργικών μηχανισμών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινική αποτελεσματικότητα Η αντικαταθλιπτική δράση της βουπροπιόνης μελετήθηκε σε ένα κλινικό πρόγραμμα που περιλάμβανε συνολικά 1155 ασθενείς σε Βουπροπιόνη XR και 1868 ασθενείς σε Βουπροπιόνη SR με Μείζονα καταθλιπτική διαταραχή (ΜΚΔ). Επτά από τις μελέτες εξέτασαν την αποτελεσματικότητα του Βουπροπιόνη XR: 3 διεξήχθησαν στην ΕΕ με δόσεις έως 300 mg/ημέρα και 4 διεξήχθησαν στις ΗΠΑ με μία ευέλικτη δοσολογία μέχρι 450 mg/ημέρα. Επιπλέον, 9 μελέτες με το Βουπροπιόνη SR σε ΜΚΔ, θεωρήθηκαν υποστηρικτικές βάσει της βιοϊσοδυναμίας του Βουπροπιόνη XR (μία φορά την ημέρα) με το δισκίο SR (δύο φορές την ημέρα).

Το Βουπροπιόνη XR έδειξε στατιστική ανωτερότητα έναντι του εικονικού φαρμάκου, όπως μετρήθηκε από την βελτίωση της συνολικής βαθμολογίας στην Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS) σε 1 από τις 2 πανομοιότυπες μελέτες που χρησιμοποίησαν δόσεις από 150-300 mg. Τα ποσοστά ανταπόκρισης και υποχώρησης των συμπτωμάτων ήταν επίσης στατιστικά σημαντικά υψηλότερα με το Βουπροπιόνη XR συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Σε μία τρίτη μελέτη με ηλικιωμένους ασθενείς, δεν επιτεύχθηκε στατιστική υπεροχή έναντι του εικονικού φαρμάκου, στη βασική παράμετρο, που ήταν η μέση μεταβολή από τις αρχικές τιμές στην MADRS (Last Observation Carried Forward end point), αν και παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές δράσεις σε δευτερογενή (Observed Case) ανάλυση.

Σημαντικό όφελος δείχθηκε στο πρωτεύον τελικό σημείο στις 2 από τις 4 Αμερικανικές μελέτες με το Βουπροπιόνη XR (300-450 mg). Από τις 2 θετικές μελέτες, η μία ήταν ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο σε ασθενείς με ΜΚΔ και μία ήταν μελέτη ελεγχόμενη με δραστική ουσία σε ασθενείς με ΜΚΔ.

Σε μία μελέτη πρόληψης της υποτροπής, οι ασθενείς που ανταποκρίθηκαν σε 8 εβδομάδες οξείας αντιμετώπισης με ανοιχτή αγωγή Βουπροπιόνη SR (300 mg/ημέρα) τυχαιοποιήθηκαν σε Βουπροπιόνη SR ή εικονικό φάρμακο για επιπλέον 44 εβδομάδες. Το Βουπροπιόνη SR έδειξε στατιστικά σημαντική υπεροχή συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (P < 0.05) ως προς την εκτίμηση της πρωτεύουσας έκβασης. Η συχνότητα διατήρησης της δράσης κατά τη διάρκεια της περιόδου 44 εβδομάδων διπλής τυφλής παρακολούθησης, ήταν 64% και 48% για το Βουπροπιόνη SR και το εικονικό φάρμακο αντίστοιχα.

Κλινική ασφάλεια Το προοπτικά παρατηρηθέν ποσοστό των καρδιακών γενετικών ανωμαλιών σε εγκυμοσύνες με προγεννητική έκθεση σε βουπροπιόνη στο πρώτο τρίμηνο στο διεθνές μητρώο κυήσεων ήταν 9/675 (1,3%).

Σε μία αναδροπική μελέτη δεν υπήρξε μεγαλύτερη αναλογία συγγενών δυσπλασιών ή καρδιαγγειακών δυσπλασιών σε περισσότερα από χίλια περιστατικά έκθεσης στη βουπροπιόνη κατά το πρώτο τρίμηνο συγκριτικά με τη χρήση άλλων αντικαταθλιπτικών.

Σε μια αναδροπική ανάλυση χρησιμοποιώντας δεδομένα από την Εθνική Μελέτη Πρόληψης Ελαττωματικών Γεννήσεων, παρατηρήθηκε μια στατιστικά σημαντική συσχέτιση μεταξύ της εμφάνισης μιας καρδιακής ανωμαλίας του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας στο βρέφος και αυτο-αναφερόμενης χρήσης βουπροπιόνης από τη μητέρα στην αρχή της εγκυμοσύνης. Δεν παρατηρήθηκε συσχέτιση μεταξύ χρήσης βουπροπιόνης από τη μητέρα και κάθε άλλου είδους καρδιακού ελαττώματος ή με όλες τις κατηγορίες μαζί των ελαττωμάτων καρδιάς.

Μια περαιτέρω ανάλυση των δεδομένων από τη μελέτη του Ελαττωματικών Γεννήσεων του Κέντρου Επιδημιολογίας Slone δεν διαπίστωσε καμία στατιστικά σημαντική αύξηση των καρδιακών ανωμαλιών του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας με τη χρήση βουπροπιόνης από τη μητέρα. Ωστόσο, μια στατιστικά σημαντική συσχέτιση παρατηρήθηκε για ελλείμματα κοιλιακού διαφράγματος μετά τη χρήση βουπροπιόνης μόνο κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου.

Σε μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική επίδραση των δισκίων ελεγχόμενης αποδέσμευσης (450 mg/ημερησίως) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ως προς το διάστημα QTcF μετά από χορήγηση 14 ημερών σε σταθερή κατάσταση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση 300 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης μία φορά την ημέρα ως δισκίο ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε υγιείς εθελοντές, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι περίπου 160 ng/ml και παρατηρήθηκαν κατά προσέγγιση στις 5 ώρες. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση οι τιμές της Cmax και της AUC της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 3 και 14 φορές μεγαλύτερες από αυτές της βουπροπιόνης αντίστοιχα. Η Cmax της θρεοϋδροβουπροπιόνης σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι παρόμοια με αυτή της βουπροπιόνης και η AUC περίπου 5 φορές υψηλότερη, ενώ οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ερυθροϋδρόξυβουρποπιόνης περίπου 5 φορές υψηλότερες, ενώ οι συγκεντρώσεις της ερυθροϋδρόξυβουρποπιόνης στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες με αυτές της βουπροπιόνης. Τα μέγιστα επίπεδα υδροξυβουπροπιόνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 7 ώρες, ενώ αυτά της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροβουπροπιόνης επιτυγχάνονται σε 8 ώρες. Οι τιμές της AUC και της Cmax της βουπροπιόνης και των δραστικών μεταβολιτών της υδροξυβουπροπιόνη και θρεοϋδροβουπροπιόνη αυξάνουν ανάλογα με τη δόση, σε ένα εύρος δόσεων από 50-200 mg μετά από χορήγηση μίας δόσης και σε ένα εύρος δόσεων από 300-450 mg/ημέρα μετά από χρόνια δοσολογία.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βουπροπιόνης δεν είναι γνωστή. Τα στοιχεία απέκκρισης με τα ούρα, ωστόσο, υποδεικνύουν ότι τουλάχιστον το 87% της δόσης βουπροπιόνης απορροφάται.

Η απορρόφηση των δισκίων ελεγχόμενης αποδέσμευσης βουπροπιόνης δεν επηρεάζεται σημαντικά από την ταυτόχρονη λήψη τροφής.

Κατανομή Η βουπροπιόνη κατανέμεται ευρύτατα, με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 2000 L.

Η βουπροπιόνη, η υδροξυβουπροπιόνη και η θρεοϋδροβουπροπιόνη εμφανίζουν μέτριου βαθμού δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (κατά 84%, 77% και 42% αντίστοιχα).

Η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες διέρχονται επίσης τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Μελέτες με Τομογραφία Εκπομπής Ποζιτρονίων σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η βουπροπιόνη διεισδύει στο ΚΝΣ και συνδέεται με το ντοπαμινεργικό μεταφορέα επαναπρόσληψης του ραβδωτού σώματος (περίπου κατά 25% σε δόση 150 mg δύο φορές την ημέρα).

Βιομετασχηματισμός Η βουπροπιόνη στον άνθρωπο μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό. Στο πλάσμα ανιχνεύονται τρεις φαρμακολογικά ενεργοί μεταβολίτες: η υδροξυβουπροπιόνη και τα αμινο-αλκοολικά ισομερή, η θρεοϋδροβουπροπιόνη και η ερυθροϋδροβουπροπιόνη. Αυτό ενδέχεται να έχει κλινική σημασία, δεδομένου ότι οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες ή και υψηλότερες από αυτές της βουπροπιόνης. Οι ενεργοί μεταβολίτες μεταβολίζονται περαιτέρω προς ανενεργά παράγωγα (ορισμένα από τα οποία δεν έχουν χαρακτηρισθεί πλήρως και ενδέχεται να αποτελούν μίγματα) που αποβάλλονται με τα ούρα.

In vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι η βουπροπιόνη μεταβολίζεται προς τον βασικό ενεργό μεταβολίτη της υδροξυβουπροπιόνης κυρίως από το CYP2B6, ενώ τα CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 και 2E1 συμμετέχουν σε μικρότερο βαθμό. Αντίθετα, ο σχηματισμός της θρεοϋδροβουπροπιόνης περιλαμβάνει καρβονυλική αναγωγή, αλλά όχι τα ισοένζυμα του κυττοχρώματος P450 (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Η πιθανότητα αναστολής του κυττοχρώματος P450 από τη θρεοϋδροβουπροπιόνη και την ερυθροϋδροβουπροπιόνη δεν έχει διερευνηθεί.

Η βουπροπιόνη και η υδροξυβουπροπιόνη είναι αναστολείς του ισοενζύμου CYP2D6, με τιμές Ki 21 και 13.3 μΜ αντίστοιχα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Έχει αποδειχθεί ότι στα πειραματόζωα και με σχετικά μακροπρόθεσμη χορήγηση, η ίδια η βουπροπιόνη επάγει τον μεταβολισμό της. Στον άνθρωπο, δεν υπάρχουν ενδείξεις για ενζυμική επαγωγή της βουπροπιόνης ή της υδροξυβουπροπιόνης, με χορήγηση στις συνιστώμενες δόσεις επί 10 έως 45 ημέρες, είτε σε ασθενείς είτε σε υγιείς εθελοντές.

Απομάκρυνση Στον άνθρωπο μετά την χορήγηση 200 mg ραδιοεπισημασμένης C-βουπροπιόνης από το στόμα, το 87% και 10% της ραδιενεργής δόσης ανακτάται στα ούρα και στα κόπρανα αντίστοιχα. Το ποσοστό της ποσότητας της βουπροπιόνης που αποβάλλεται αυτούσια είναι μόνο 0.5 %, εύρημα συμβατό με τον εκτενή μεταβολισμό του φαρμάκου. Η ραδιοεπισημασμένη ποσότητα ανιχνεύεται στα ούρα με την μορφή ενεργών μεταβολιτών σε ποσοστό μικρότερο του 10%.

Η μέση φαινόμενη κάθαρση μετά από χορήγηση υδροχλωρικής βουπροπιόνης από το στόμα είναι περίπου 200 L/hr και η μέση ημιπερίοδος αποβολής είναι περίπου 20 ώρες.

Η ημιπερίοδος αποβολής της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 20 ώρες. Η ημιπερίοδος αποβολής της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροβουπροπιόνης είναι μεγαλύτερος (37 και 33 ώρες αντίστοιχα) και οι τιμές AUC σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 8 και 1.6 φορές υψηλότερες αυτών της βουπροπιόνης αντίστοιχα. Η σταθεροποιημένη κατάσταση για τη βουπροπιόνη και τους μεταβολίτες της επιτυγχάνεται εντός 8 ημερών.

Το αδιάλυτο κέλυφος του δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορεί να παραμείνει ανέπαφο κατά την διέλευση από το γαστρεντερικό και να αποβληθεί από τα κόπρανα.

Ειδικές ομάδες ασθενών: Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Ενδέχεται να μειώνεται ο ρυθμός απομάκρυνσης της βουπροπιόνης και των δραστικών κύριων μεταβολιτών της σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Περιορισμένα στοιχεία από ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου ή με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δείχνουν ότι αυξήθηκε η έκθεση στη βουπροπιόνη και/ή στους μεταβολίτες της (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των κυριότερων μεταβολιτών της δε διαφέρει στατιστικά σημαντικά σε άτομα με ήπια έως μέτριας βαρύτητας κίρρωση από αυτή των υγιών εθελοντών, αν και η μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών είναι μεγαλύτερη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική κίρρωση η Cmax και η AUC της βουπροπιόνης αυξήθηκαν σημαντικά (μέση διαφορά περίπου 70% και 3πλάσια αντίστοιχα) και είχαν μεγαλύτερη μεταβλητότητα σε σχέση με τις τιμές τους σε υγιείς εθελοντές. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν επίσης μεγαλύτερος (περίπου κατά 40%). Για την υδροξυβουπροπιόνη, η μέση Cmax ήταν χαμηλότερη (περίπου κατά 70%), η μέση AUC έτεινε να είναι μεγαλύτερη (περίπου κατά 30%), η μέση Tmax ήταν αργότερα (περίπου κατά 20 ώρες) και οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής ήταν μεγαλύτεροι (περίπου 4πλάσιοι) από ό,τι σε υγιείς εθελοντές. Για τη θρεοϋδροβουπροπιόνη και την ερυθροϋδροβουπροπιόνη, η μέση Cmax έτεινε να είναι χαμηλότερη (περίπου κατά 30%), η μέση AUC έτεινε να είναι μεγαλύτερη (περίπου κατά 50%) η μέση Tmax ήταν αργότερα (περίπου κατά 20 ώρες) και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής μεγαλύτερος (περίπου κατά 2πλάσιος) από ό,τι σε υγιείς εθελοντές (βλ. Αντενδείξεις).

Ηλικιωμένα άτομα Τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών στους ηλικιωμένους ποικίλουν. Μία μελέτη με εφάπαξ χορήγηση έδειξε ότι η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των μεταβολιτών της δεν διαφέρει μεταξύ των ηλικιωμένων και των ατόμων μικρότερης ηλικίας. Μία άλλη φαρμακοκινητική μελέτη με εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις έδειξε ότι η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της ενδέχεται να αθροίζονται σε μεγαλύτερο βαθμό στους ηλικιωμένους. Από την κλινική εμπειρία δεν προκύπτουν διαφορές ως προς την ανοχή, μεταξύ ηλικιωμένων και νεώτερων ασθενών, αλλά το ενδεχόμενο μεγαλύτερης ευαισθησίας στους ηλικιωμένους ασθενείς δεν μπορεί να αποκλεισθεί (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

In vitro αποδέσμευση βουπροπιόνης με αλκοόλ Δοκιμασίες in-vitro έδειξαν ότι σε υψηλές συγκεντρώσεις αλκοόλ (έως 40%), η βουπροπιόνη αποδεσμεύεται γρηγορότερα από τη μορφή της ελεγχόμενης αποδέσμευσης (έως 20% διαλύονται σε 2 ώρες) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η βουπροπιόνη αναστέλλει επιλεκτικά την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης από τους νευρώνες. Οι δράσεις στα συστήματα ντοπαμίνης είναι πιο σημαντικές από την ιμιπραμίνη ή την αμιτριπτυλίνη, ενώ η αναστολή της…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: N06 AX12 ### Μηχανισμός δράσης Η βουπροπιόνη είναι εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών (νοραδρεναλίνης και ντοπαμίνης) με αμελητέα δράση στην…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση 300 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης μία φορά την ημέρα ως δισκίο ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε υγιείς εθελοντές, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι περίπου 160 ng/ml και…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός * Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς στον άνθρωπο. * Τρεις μεταβολίτες είναι ενεργοί: η υδροξυβουπροπιόνη (σχηματίζεται μέσω υδροξυλίωσης της τριτοταγούς-βουτυλικής ομάδας της βουπροπιόνης) και τα αμινο-αλκοολικά ισομερή,…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Προδιαθεσικοί παράγοντες κινδύνου για σπασμούς · πριν την έναρξη της θεραπείας
  • Κίνδυνος διπολικής διαταραχής (περιλαμβανομένου ψυχιατρικού και οικογενειακού ιστορικού) · πριν την έναρξη της θεραπείας με αντικαταθλιπτικό
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία αρχικά στην έναρξη της θεραπείας και στη συνέχεια τακτικά όλοι οι ασθενείς, ειδικά με προϋπάρχουσα υπέρταση
Ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. αϋπνία, ξηροστομία, σπασμοί) που μπορεί να υποδηλώνουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του more_horizΆλλο / λοιπά στενή παρακολούθηση Ηπατική δυσλειτουργία
στενή παρακολούθηση Νεφρική δυσλειτουργία
Κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις, ασυνήθιστες μεταβολές στη συμπεριφορά more_horizΆλλο / λοιπά στενή παρακολούθηση (ιδιαίτερα στα πρώιμα στάδια της θεραπείας και μετά από αλλαγή της δόσης) ασθενείς με κατάθλιψη, ειδικότερα όσοι βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ένα μονοκυκλικό αντικαταθλιπτικό αμινοκετόνης. Ο μηχανισμός των θεραπευτικών του δράσεων δεν είναι καλά κατανοητός, αλλά φαίνεται να αναστέλλει την πρόσληψη ντοπαμίνης. Το υδροχλωρίδιο διατίθεται ως βοήθημα στη θεραπεία διακοπής του καπνίσματος. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία της κατάθλιψης και ως βοήθημα για τη διακοπή του καπνίσματος.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η βουπροπιόνη, ένα αντικαταθλιπτικό της κατηγορίας των αμινοκετονών και ένα μη νικοτινικό βοήθημα για τη διακοπή του καπνίσματος, είναι χημικά άσχετη με τρικυκλικά, τετρακυκλικά, αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή άλλους γνωστούς αντικαταθλιπτικούς παράγοντες. Σε σύγκριση με τα κλασικά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η βουπροπιόνη είναι σχετικά ασθενής αναστολέας της νευρωνικής πρόσληψης νορεπινεφρίνης, σεροτονίνης και ντοπαμίνης. Επιπλέον, η βουπροπιόνη δεν αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση. Η βουπροπιόνη προκαλεί δράσεις διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) εξαρτώμενες από τη δόση σε ζώα, όπως αποδεικνύεται από αυξημένη κινητική δραστηριότητα, αυξημένους ρυθμούς ανταπόκρισης σε διάφορες εργασίες συμπεριφοράς ελεγχόμενες με ερέθισμα, και, σε υψηλές δόσεις, πρόκληση ήπιας στερεοτυπικής συμπεριφοράς.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βουπροπιόνη αναστέλλει επιλεκτικά την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης από τους νευρώνες. Οι δράσεις στα συστήματα ντοπαμίνης είναι πιο σημαντικές από την ιμιπραμίνη ή την αμιτριπτυλίνη, ενώ η αναστολή της επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στην νευρωνική μεμβράνη είναι ασθενέστερη για τη βουπροπιόνη σε σύγκριση με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Η αύξηση της νορεπινεφρίνης μπορεί να μειώσει τα συμπτώματα στέρησης νικοτίνης και η αύξηση της ντοπαμίνης σε νευρωνικές θέσεις μπορεί να μειώσει την επιθυμία για νικοτίνη και την τάση για κάπνισμα. Η βουπροπιόνη παρουσιάζει μέτριες αντιχολινεργικές δράσεις.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Για παρατεταμένη αποδέσμευση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 3 ωρών.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

24 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

84%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς στους ανθρώπους. Η οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας της βουπροπιόνης οδηγεί στον σχηματισμό ενός γλυκινικού συζεύγματος του μεταχλωροβενζοϊκού οξέος, το οποίο στη συνέχεια απεκκρίνεται ως ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση 200 mg 14C-βουπροπιόνης σε ανθρώπους, ανακτήθηκαν 87% και 10% της ραδιενεργού δόσης στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα. Ωστόσο, το κλάσμα της από του στόματος δόσης βουπροπιόνης που απεκκρίθηκε αμετάβλητο ήταν μόνο 0,5%, ένα εύρημα που συνάδει με τον εκτενή μεταβολισμό της βουπροπιόνης.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν επιληπτικές κρίσεις, παραισθήσεις, απώλεια συνείδησης, ταχυκαρδία και καρδιακή ανακοπή.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
444
Μοριακός τύπος
C13H18ClNO
Μοριακό βάρος
239.74
IUPAC
2-(tert-butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one
InChIKey
SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Ουσίες που διευκολύνουν τη διακοπή του καπνίσματος.
  • Δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφος ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, ειδικά αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
  • Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά της ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ στους ακραίους νευρώνες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των ακραίων νευρώνων. Οι περισσότεροι ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΑΝΑΛΗΨΗΣ αναστέλλουν επίσης την πρόσληψη ντοπαμίνης.
  • Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P450 CYP2D6.