ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ P01BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CHLOROQUINE

Χλωροκίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιπρωτοζωικά, Ανθελονοσιακά, κωδικός ATC: P01B A01 ### Μηχανισμός δράσης Ο τρόπος δράσης της χλωροκίνης στα πλασμώδια δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως.

Εμπορικά Ονόματα

AVLOCLOR UNIKINON

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματοειδής αρθρίτιδα
A06 Αμοιβάδωση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αμοιβαδική ηπατίτιδα
L02 Δερματικό απόστημα, δοθιήνας και άνθρακας

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Απόστημα
B54 Ελονοσία μη καθορισμένη

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ελονοσία
L93 Ερυθηματώδης λύκος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δισκοειδής ερυθηματώδης λύκος
M32 Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση1000 mg εφάπαξ, ακολουθούμενη από 500 mg 6 ώρες αργότερα, και 500 mg ημερησίως για 2 ημέρες

Για λοιμώξεις P. falciparum, P. malariae, P. vivax, P. ovale. Για P. vivax και P. ovale, να ακολουθεί θεραπεία με πριμακίνη εάν απαιτείται ριζική θεραπεία.
Παιδιά

Δόση10 mg βάσης / kg εφάπαξ, ακολουθούμενη από 5 mg βάσης / kg 6 ώρες αργότερα, και 5 mg βάσης / kg ημερησίως για 2 ημέρες

Για λοιμώξεις P. falciparum, P. malariae, P. vivax, P. ovale. Για P. vivax και P. ovale, να ακολουθεί θεραπεία με πριμακίνη εάν απαιτείται ριζική θεραπεία. Η δόση πρέπει να υπολογίζεται με βάση το σωματικό βάρος και δεν πρέπει να υπερβαίνει τη δόση των ενηλίκων ανεξαρτήτως βάρους.
Ενήλικες

Δόση500 mg μία φορά την εβδομάδα

Για προφύλαξη και καταστολή της ελονοσίας. Να ξεκινάει 1 εβδομάδα πριν από την έκθεση στον κίνδυνο και να συνεχίζει μέχρι 4 εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την περιοχή όπου υπάρχει ελονοσία.
Παιδιά

Δόση5 mg χλωροκίνης βάσης / kg ανά εβδομάδα

Για προφύλαξη και καταστολή της ελονοσίας. Να αρχίζει 1 εβδομάδα πριν από την έκθεση στον κίνδυνο και να συνεχίζει μέχρι 4 εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την περιοχή όπου υπάρχει ελονοσία. Τα παιδιά άνω των 14 ετών μπορούν να αντιμετωπίζονται ως ενήλικες. Η δόση πρέπει να υπολογίζεται με βάση το σωματικό βάρος και δεν πρέπει να υπερβαίνει τη δόση των ενηλίκων ανεξαρτήτως βάρους.
Ενήλικες

Δόση1000 mg ημερησίως για 2 ημέρες, ακολουθούμενα από 250 mg δύο φορές την ημέρα για 2 ή 3 εβδομάδες

Για αμοιβαδική ηπατίτιδα.
Ενήλικες

Δόση250 mg δύο φορές την ημέρα για 1 έως 2 εβδομάδες, ακολουθούμενο από δόση συντήρησης 250 mg ημερησίως

Για ερυθηματώδη λύκο.
Ενήλικες

Δόση250 mg ημερησίως

Για ρευματοειδή αρθρίτιδα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας, αλλά μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται για τον προσδιορισμό βέλτιστων δόσεων.
Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια

Απαιτείται προσοχή.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στη χλωροκίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
Συγχορήγηση με αμιωδαρόνη

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προφύλαξη από ελονοσία

Να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες οδηγίες και οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με τον επιπολασμό της ανθεκτικότητας στα ανθελονοσιακά φάρμακα
Οφθαλμική τοξικότητα / Αμφιβληστροειδοπάθεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία

Εξέταση οφθαλμών πριν την έναρξη θεραπείας και ανά 3-6 μήνες
Οφθαλμική τοξικότητα / Αμφιβληστροειδοπάθεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα

Συχνότερη εξέταση οφθαλμών
Οπτικές διαταραχές

Άμεση διακοπή του φαρμάκου και στενή παρακολούθηση
Υπογλυκαιμία

Οι ασθενείς να ενημερώνονται για τον κίνδυνο και να ελέγχουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε περίπτωση συμπτωμάτων. Η θεραπεία να επανεξετάζεται.
Παράταση διαστήματος QTc
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή ή τεκμηριωμένη παράταση του διαστήματος QT ή/και γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT (καρδιοπάθεια, προαρρυθμικές καταστάσεις, ιστορικό κοιλιακών αρρυθμιών, μη διορθωμένη υποκαλιαιμία/υπομαγνησιαιμία) και κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με παράγοντες που παρατείνουν το QT

Χρήση με προσοχή. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης.
Καρδιακές αρρυθμίες

Διακοπή θεραπείας και πραγματοποίηση ΗΚΓ
Μυοκαρδιοπάθεια

Διακοπή θεραπείας εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα
Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, ιδιαίτερα με κίρρωση

Χορήγηση με προσοχή
Πορφυρία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πορφυρία

Χορήγηση με προσοχή
Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)

Έχει παρατηρηθεί υποχώρηση μετά τη διακοπή της θεραπείας και θεραπεία με στεροειδή
Νεφρική νόσος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική νόσο

Χορήγηση με προσοχή
Επιληψία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιληψίας ή σε αντισπασμωδική θεραπεία

Χρήση με προσοχή, προσεκτική αξιολόγηση κινδύνων/οφελών
Μυοκαρδιοπάθεια σε μακροχρόνια θεραπεία υψηλής δόσης

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία υψηλής δόσης

Παρακολούθηση για καρδιομυοπάθεια
Καταστολή του μυελού των οστών
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε παρατεταμένη θεραπεία

Τακτικός πλήρης αιματολογικός έλεγχος. Προσοχή εάν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα φάρμακα που προκαλούν διαταραχές του αίματος.
Ψωρίαση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ψωρίαση

Μπορεί να προκαλέσει σοβαρή επιδείνωση
Ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης

Συνιστάται προσοχή λόγω κινδύνου αιμόλυσης
Οξείες εξωπυραμιδικές διαταραχές

Συνήθως εξαφανίζονται με τη διακοπή της θεραπείας ή/και συμπτωματική θεραπεία
Αυτοκτονική συμπεριφορά και ψυχιατρικές διαταραχές

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται να αναζητούν άμεσα ιατρική συμβουλή σε περίπτωση που εμφανίσουν ψυχιατρικά συμπτώματα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, μακρολίδια συμπεριλαμβανομένης της αζιθρομυκίνης)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας

ΣύστασηΗ χλωροκίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Αλοφαντρίνη
αντένδειξη

Παράταση QT, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται.
Αμιωδαρόνη
αντένδειξη

Παράταση QT, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας

ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται και η χρήση της αντενδείκνυται.
Αντιόξινα (άλατα αλουμινίου, ασβεστίου και μαγνησίου) και προσροφητικά (π.χ. καολίνη)
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης χλωροκίνης

ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται χωριστά από τη φωσφορική χλωροκίνη (τουλάχιστον με απόσταση τεσσάρων ωρών).
Κυκλοσπορίνη
παρακολούθηση

Αύξηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης
Εμβόλιο κατά της λύσσας (ανθρώπινου διπλοειδούς κυττάρου)
προσοχή

Μπορεί να καταστείλει την αντισωματική απόκριση, μειωμένη αποτελεσματικότητα του εμβολίου

ΣύστασηΔεν πρέπει να γίνει σε ασθενείς που λαμβάνουν χλωροκίνη πριν την έκθεση. Το εμβόλιο πρέπει να προηγείται της έναρξης της χορήγησης χλωροκίνης.
Πραζικαντέλη
προσοχή

Μείωση των επιπέδων της πραζικαντέλης

ΣύστασηΜπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης της πραζικαντέλης εάν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί στην αρχική δόση.
Mefloquine
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος σπασμών
Καρδιακές γλυκοσίδες (π.χ. διγοξίνη)
παρακολούθηση

Αύξηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο πλάσμα
Παρασυμπαθομιμητικά (π.χ. νεοστιγμίνη, πυριδοστιγμίνη)
προσοχή

Δυνατότητα αύξησης των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis και μείωσης της επίδρασης των παρασυμπαθομιμητικών
Σιμετιδίνη
παρακολούθηση

Αναστέλλει το μεταβολισμό της χλωροκίνης (αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα)
Αναστολείς πολλαπλών φαρμάκων, εξώθησης τοξίνης (MATE1) (π.χ. σιπροφλοξασίνη, σιμετιδίνη, ομεπραζόλη, πυριμεθαμίνη)
παρακολούθηση

Μπορεί να επηρεάσει τη νεφρική κάθαρση χλωροκίνης, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα χλωροκίνης και πιθανώς υπερδοσολογία

ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται μέριμνα.
Αλκαλοποίηση των ούρων
προσοχή

Μπορεί να μειώσει τη νεφρική απέκκριση χλωροκίνης

ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται μέριμνα.
Αντιεπιληπτικά
προσοχή

Μείωση του ουδού για εμφάνιση σπασμών, ανταγωνισμός των δράσεων των αντιεπιληπτικών
Φάρμακα θυρεοειδούς (π.χ. θυροξίνη)
παρακολούθηση

Αυξημένα επίπεδα θυρεοειδοτρόπου ορμόνης

ΣύστασηΗ δόση της θυροξίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται κατάλληλα.
Αγαλακτοσιδάση
προσοχή

Θεωρητικός κίνδυνος αναστολής της δραστικότητας της ενδοκυτταρικής αγαλακτοσιδάσης

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Καταστολή μυελού των οστών
Απλαστική αναιμία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Πανκυτταροπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Υπερευαισθησία και αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων της κνίδωσης, του αγγειοιδήματος και του βρογχόσπασμου

Μεταβολισμός

Υπογλυκαιμία

Ψυχιατρικές

Ψευδαισθήσεις
Ψυχωσική διαταραχή
Άγχος
Αλλαγή προσωπικότητας
Αϋπνία
Σύγχυση
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές διαταραχές

Αυτοκτονική συμπεριφορά, ψύχωση, επιθετικότητα, παραισθήσεις, παράνοια, μανία, ελλειμματική προσοχή, διαταραχές του ύπνου

Νευρικό

Σπασμοί
Κεφαλαλγία
Νευρομυοπάθεια

Οφθαλμικές

Διαταραχές οπτικού πεδίου
Εκφυλισμός αμφιβληστροειδούς
Βλάβες ωχράς κηλίδας
Σκοτώματα οπτικής ατροφίας
Τύφλωση
Αδιαφάνεια κερατοειδούς
Χρωματικές εναποθέσεις
Θάμβος όρασης
Διαταραχή προσαρμοστικότητας οφθαλμού
Διπλωπία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Οξείες εξωπυραμιδικές διαταραχές (όπως δυστονία, δυσκινησία, προεξοχή της γλώσσας, ραιβόκρανο)

Άλλο

Χρωματισμός

Αυτί

Εμβοές
Υποακουσία
Νευροαισθητήρια βαρηκοΐα

Καρδιά

Μυοκαρδιοπάθεια
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Παράταση διαστήματος QT

Αγγειακές

Υπόταση

Αναπνευστικό

Διάχυτη παρεγχυματική πνευμονική νόσος

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Κοιλιακός πόνος

Ήπαρ

Αλλαγές της ηπατικής λειτουργίας
Ηπατίτιδα

Εργαστηριακές

Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Δερματικά εξανθήματα
Κνησμός
Πορφυρό δέρμα
Αλωπεκία
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο DRESS
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Επιτάχυνση εμφάνισης ψωρίασης
Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Λειχηνοειδής κεράτωση
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Διαταραχή μελάγχρωσης*

Μυοσκελετικό

Μυοπάθεια

Παρακλινικές εξετάσεις

Αλλαγές στο ΗΓΚ**

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Εμβοές

Αυτί

Σπάνιες
Κοιλιακός πόνος

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Νευροαισθητήρια βαρηκοΐα

Αυτί

Σπάνιες
Υποακουσία

Αυτί

Σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Άγχος

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αδιαφάνεια κερατοειδούς

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αλλαγές στο ΗΓΚ (σε υψηλές δόσεις)

Παρακλινικές εξετάσεις

Μη γνωστές
Αλλαγές της ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Μη γνωστές
Αλλαγή προσωπικότητας

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αλωπεκία

Δέρμα

Μη γνωστές
Αντίδραση φωτοευαισθησίας

Δέρμα

Μη γνωστές
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αυτοκτονική συμπεριφορά, ψύχωση, επιθετικότητα, παραισθήσεις, παράνοια, μανία, ελλειμματική προσοχή, διαταραχές του ύπνου

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Βλάβες ωχράς κηλίδας

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Δερματικά εξανθήματα

Δέρμα

Μη γνωστές
Διάχυτη παρεγχυματική πνευμονική νόσος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Διαταραχές οπτικού πεδίου

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Διαταραχή μελάγχρωσης (σε παρατεταμένη χρήση)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Διαταραχή προσαρμοστικότητας οφθαλμού

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Εκφυλισμός αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Επιτάχυνση εμφάνισης ψωρίασης

Δέρμα

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θάμβος όρασης

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταστολή μυελού των οστών

Αίμα

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός, Παράταση διαστήματος QT

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Λειχηνοειδής κεράτωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Μυοκαρδιοπάθεια

Καρδιά

Μη γνωστές
Μυοπάθεια

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Νευρομυοπάθεια

Νευρικό

Μη γνωστές
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Οξείες εξωπυραμιδικές διαταραχές (όπως δυστονία, δυσκινησία, προεξοχή της γλώσσας, ραιβόκρανο)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Πορφυρό δέρμα

Δέρμα

Μη γνωστές
Σκοτώματα οπτικής ατροφίας

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Σπασμοί

Νευρικό

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σύνδρομο DRESS

Δέρμα

Μη γνωστές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Μη γνωστές
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Μη γνωστές
Τύφλωση

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία και αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων της κνίδωσης, του αγγειοιδήματος και του βρογχόσπασμου

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Χρωματικές εναποθέσεις

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Χρωματισμός

Άλλο

Μη γνωστές
Ψυχωσική διαταραχή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η φωσφορική χλωροκίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν, κατά την κρίση του γιατρού, το πιθανό όφελος υπερτερεί του κινδύνου.

Υπάρχουν στοιχεία που υποδηλώνουν ότι η φωσφορική χλωροκίνη που χορηγείται σε γυναίκες σε υψηλές δόσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει εμβρυικές ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας της όρασης, της ωτοτοξικότητας και της κοχλιακής-αιθουσαίας δυσλειτουργίας.
Γαλουχία
Παρόλο που η φωσφορική χλωροκινίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, η ποσότητα είναι πολύ μικρή για να είναι επιβλαβής όταν χρησιμοποιείται για προφύλαξη από ελονοσία, αλλά ως εκ τούτου, η ποσότητα είναι ανεπαρκής για να αποφέρει οφέλη στο βρέφος. Ωστόσο, όταν χρησιμοποιούνται μακροχρόνιες υψηλές δόσεις για ρευματοειδή ασθένεια, δεν συνιστάται θηλασμός.

Απαιτείται ξεχωριστή χημειοπροφύλαξη για το βρέφος.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

κυκλοφοριακή κατάρρευση
αναπνευστική ανακοπή
κώμα
ναυτία
έμετος
υποκαλιαιμία
μεταβολική οξέωση
ηπατοτοξικότητα
νεφρίτιδα
γαστρική αιμορραγία
αιματολογικές ανωμαλίες
ψυχιατρικά χαρακτηριστικά
πονοκέφαλος
ζάλη
υπνημία
θολή όραση
διπλωπία
τύφλωση
ανησυχία
αυξημένη διέγερση
σπασμοί
καρδιακή ανακοπή
υπόταση
καρδιογενές σοκ
πνευμονικό οίδημα
σύμπλεγμα QRS
βραδυαρρυθμίες
κομβικός ρυθμός
παράταση QT
κολποκοιλιακός αποκλεισμός
κοιλιακή ταχυκαρδία
πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (torsades des pointes)
κοιλιακή μαρμαρυγή
διαταραχή της ενδοκοιλιακής αγωγιμότητας με ευρύ QRS

Αντιμετώπιση

Η οξεία υπερδοσολογία με χλωροκίνη μπορεί να είναι ταχέως θανατηφόρα και η εντατική υποστηρικτική θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει αμέσως. Ο θάνατος μπορεί να οφείλεται σε κυκλοφορική ή αναπνευστική ανεπάρκεια ή καρδιακή αρρυθμία, αλλά συνήθως οφείλεται σε καρδιακή ανακοπή που σχετίζεται με τις άμεσες επιδράσεις στο μυοκάρδιο. Εάν δεν υπάρχει αποδεδειγμένη καρδιακή παροχή εξαιτίας αρρυθμιών, ασυστολιού ή ηλεκτρομηχανικού διαχωρισμού, η εξωτερική θωρακική συμπίεση θα πρέπει να συνεχιστεί για όσο χρονικό διάστημα χρειάζεται ή μέχρι να δοθεί η αδρεναλίνη και η διαζεπάμη. Πρώτον, διατηρήστε έναν καθαρό αεραγωγό και εξασφαλίστε επαρκή αερισμό. Το όφελος από τη γαστρική πλύσης είναι αβέβαιο, αλλά ο ενεργός άνθρακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών, εντός 1 ώρας από την κατάποση βάσης χλωροκίνης πάνω από 10 mg / kg ως εφάπαξ δόση ή για οποιαδήποτε ποσότητα σε παιδί ηλικίας 5 ετών και κάτω, καθώς μπορεί να μειώσει την απορρόφηση οποιασδήποτε παραμένουσας χλωροκίνης από το έντερο. Ο ενεργός άνθρακας θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται εντός 1 ώρας από την κατάποση μιας εβδομαδιαίας δόσης που λαμβάνεται σε 2 ή περισσότερες διαδοχικές ημέρες. Εναλλακτικά, η γαστρική πλύση μπορεί να πραγματοποιηθεί σε ενήλικες εντός 1 ώρας από την πιθανή υπερβολική δόση που κρίνεται απειλητική για τη ζωή. Υπάρχει κίνδυνος καρδιακής ανακοπής μετά από αναρρόφηση γαστρικού περιεχομένου σε πιο σοβαρές περιπτώσεις. Συστήνεται παρακολούθηση της κυκλοφοριακής κατάστασης (με μέτρηση της κεντρικής φλεβικής πίεσης), του καρδιακού ρυθμού, της αναπνοής, της συνείδησης και της απέκκρισης ούρων. Να ελέγχεται η ουρία και οι ηλεκτρολύτες, η λειτουργία του ήπατος και το αίμα σε συμπτωματικούς ασθενείς. Συνιστάται η ανάλυση αερίων του αρτηριακού αίματος σε ασθενείς που έχουν μειωμένο επίπεδο συνείδησης ή έχουν μειώσει τον κορεσμό οξυγόνου στην παλμική οξυμετρία. Δεν είναι σαφές εάν η αντιμετώπιση της υποκαλιαιμίας είναι απαραίτητη αλλά μπορεί να έχει προστατευτικό αποτέλεσμα και δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται στα αρχικά στάδια της δηλητηρίασης. Ο βαθμός υποκαλιαιμίας μπορεί να συσχετιστεί με τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης με χλωροκίνη. Εάν παραμείνει πέραν των 8 ωρών, πρέπει να πραγματοποιηθεί προσεκτική αντιμετώπιση με συχνή βιοχημική παρακολούθηση της προόδου. Η επαναλαμβανόμενη υπερκαλιαιμία αποτελεί κίνδυνο κατά τη διάρκεια της ανάρρωσης. Σε περίπτωση επιμένουσας μεταβολικής οξέωσης, πρέπει να εξετάζεται η ενδοφλέβια χρήση διττανθρακικού νατρίου. Η ταχεία αντιμετώπιση είναι ιδιαίτερα σημαντική αν υπάρχει παράταση του διαστήματος QRS. Η ηλεκτρική ανάταξη ενδείκνυται για κοιλιακή ταχυκαρδία και κοιλιακή μαρμαρυγή. Οι καρδιακές αρρυθμίες πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή. Η χρήση αντι-αρρυθμικών φαρμάκων (όπως εκείνων με αποτελέσματα παρόμοια με την κινιδίνη) πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω συμπίεση του μυοκαρδίου και να επιδεινώσει την υπόταση. Η έγκαιρη χορήγηση των ακολούθων έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει την επιβίωση σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης: 1. Χορήγηση αδρεναλίνης παρεντερικά μέχρι να αποκατασταθεί επαρκής συστολική αρτηριακή πίεση (πάνω από 100 mg / Hg). Η αδρεναλίνη μειώνει τις επιδράσεις της χλωροκίνης στην καρδιά μέσω των ινοτροπικών και αγγειοσυσταλτικών επιδράσεών της. 2. Χορήγηση διαζεπάμης παρεντερικά: Η διαζεπάμη μπορεί να μειώσει την καρδιοτοξικότητα της χλωροκίνης. Η οξίνιση των ούρων, η αιμοκάθαρση, η περιτοναϊκή διήθηση ή η πλασμαφαίρεση δεν έχουν αποδειχθεί ότι έχουν αξία στην αντιμετώπιση δηλητηρίασης με χλωροκίνη. Η χλωροκίνη εκκρίνεται πολύ αργά, επομένως περιπτώσεις υπερδοσολογίας απαιτούν παρατήρηση για αρκετές ημέρες.

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Δυσχέρεια στην οπτική προσαρμογή μπορεί να εμφανιστεί κατά την πρώτη λήψη της φωσφορικής χλωροκίνης και οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Άμυλο, μαγνήσιο στεατικό, τάλκης.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιπρωτοζωικά, Ανθελονοσιακά, κωδικός ATC: P01B A01

Μηχανισμός δράσης

Ο τρόπος δράσης της χλωροκίνης στα πλασμώδια δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως. Η χλωροκίνη δεσμεύεται από το DNA και μεταβάλλει τις ιδιότητές του. Η χλωροκίνη δεσμεύεται επίσης από τη σιδηροπρωτοπορφυρίνη IX και αυτό οδηγεί σε λύση της πλασματικής μεμβράνης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στην κατασταλτική θεραπεία, η χλωροκίνη αναστέλλει το ερυθροκυτταρικό στάδιο ανάπτυξης των πλασμωδίων. Σε οξείες περιπτώσεις ελονοσίας, διακόπτει την ερυθροκυτταρική σχιζογονία του παρασίτου. Η ικανότητά της να συγκεντρώνεται σε παρασιτοποιημένα ερυθροκύτταρα μπορεί να ευθύνεται για την εκλεκτική τοξικότητά της έναντι των ερυθροκυτταρικών σταδίων της πλασμοδιακής μόλυνσης.

Φαρμακοκινητική

Μελέτες σε εθελοντές που χρησιμοποίησαν εφάπαξ δόσεις φωσφορικής χλωροκίνης ισοδύναμης με 300 mg βάσης έδειξαν μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα τα οποία επιτεύχθηκαν μέσα σε μία έως έξι ώρες. Αυτά τα επίπεδα βρίσκονται σε συγκεντρώσεις 54 - 102 μικρογραμμάρια / λίτρο, ενώ η συγκέντρωση σε όλο το αίμα είναι περίπου 4 έως 10 φορές υψηλότερη. Μετά από μία δόση, η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα για περισσότερες από τέσσερις εβδομάδες. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων φωσφορικής χλωροκίνης είναι 89%. Η χλωροκίνη διανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος, όπως τα μάτια, τα νεφρά, το ήπαρ και τους πνεύμονες, όπου η παραμονή παρατείνεται. Η απομάκρυνση της χλωροκίνης είναι αργή, με μια ευρεία εκθετική μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η αρχική φάση κατανομής έχει χρόνο ημιζωής 2-6 ημέρες, ενώ η τελική φάση αποβολής είναι 10-60 ημέρες. Περίπου το 50-70% της χλωροκίνης στο πλάσμα δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η μονοδεκυλοχλωροκίνη, η οποία φθάνει σε μέγιστη συγκέντρωση 10-20 μικρογραμμάρια/λίτρο μέσα σε λίγες ώρες. Σε μέση ανάκτηση στα ούρα, εντός 3-13 εβδομάδων εμφανίζεται περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης, το περισσότερο από το οποίο είναι αμετάβλητο φάρμακο και το υπόλοιπο ως μεταβολίτης. Η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα για αρκετούς μήνες.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης: Ο μηχανισμός ελονοκτόνου δράσης της χλωροκουϊνης δεν είναι πλήρως σαφής. Όπως και άλλοι δευτερογενείς κινολινικοί παράγοντες, θεωρείται ότι αναστέλλει τη δραστηριότητα του heme polymerase. Αυτό οδηγεί στη συσσώρευση ελεύθερου heme,…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η χλωροκίνη υφίσταται Ν-αποαλκυλίωση κυρίως από CYP2C8 και CYP3A4 σε Ν-δεσαιθυλοχλωροκίνη. Υφίσταται Ν-αποαλκυλίωση σε μικρότερο βαθμό από CYP3A5, CYP2D6, και ακόμη μικρότερο βαθμό από CYP1A1. Η Ν-δεσαιθυλοχλωροκίνη μπορεί να υφίσταται…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Οφθαλμολογική εξέταση · Πριν την έναρξη και ανά 3-6 μήνες
Μακροχρόνια θεραπεία

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γενική αίματος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Τακτικά	Παρατεταμένη θεραπεία
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	Σε εμφάνιση κλινικών συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Οφθαλμολογική εξέταση	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	Πιο συχνά	Νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Σε εμφάνιση σημαδιών καρδιακής αρρυθμίας	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή: Ο πρωτότυπος αντιελονοσιακός φάρμακο με μη πλήρως κατανοητό μηχανισμό δράσης. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου και σε συστηματική θεραπεία αμιβικών ηπατικών αποστημάτων. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις: Για προφυλακτική θεραπεία και για οξείες κρίσεις ελονοσίας λόγω Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale, και ευαίσθητων στελεχών του Plasmodium falciparum. Δεύτερη γραμμή θεραπείας στη Ρευματοειδή Αρθρίτιδα.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία: Το χλωροκουϊνη είναι το πρωτότυπο αντιελονοσιακό φάρμακο, ευρέως χρησιμοποιούμενο για τη θεραπεία όλων των τύπων ελονοσίας, εκτός από τη νόσο που προκαλείται από ανθεκτικό στη χλωροκουϊνη Plasmodium falciparum. Είναι πολύ αποτελεσματικό εναντίον των ερυθροκυτταρικών μορφών του Plasmodium vivax, Plasmodium ovale και Plasmodium malariae, ευαίσθητων στελεχών του Plasmodium falciparum και γαμετοκυττάρων του Plasmodium vivax. Λόγω αλκαλικότητας, το φάρμακο επιτυγχάνει υψηλές συγκεντρώσεις στα φαγοκυττάρια του παρασίτου και αυξάνει το pH του. Διαπιστώνεται ότι προκαλεί ταχεία συσσώρευση του pigment. Η χλωροκουϊνη αναστέλλει το παρασιτικό ένζυμο heme polymerase που μετατρέπει το τοξικό heme σε μη τοξικό hemazoin, με αποτέλεσμα τη συσσώρευση τοξικού heme εντός του παρασίτου. Ενδέχεται επίσης να επηρεάζει τη βιοσύνθεση νουκλεϊκών οξέων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: Απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 1-2 μήνες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: Περίπου 55% του φαρμάκου στο πλάσμα δεσμεύεται σε μη διαχυτές πρωτεϊνικές συνιστώσες

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Απέκκριση χλωροκουϊνης είναι αρκετά αργή, αλλά αυξάνεται με οξίνιση των ούρων.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η χλωροκίνη αναστέλλει τη δράση της ημικής πολυμεράσης, προκαλώντας τη συσσώρευση τοξικής αίμης στα είδη Plasmodium.
Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 20-60 ημέρες.
Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αμφιβληστροειδοπάθειας με μακροχρόνια χρήση ή υψηλή δοσολογία, μυϊκή αδυναμία και τοξικότητα σε παιδιά.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η χλωροκίνη αναστέλλει τη δράση της ημικής πολυμεράσης στα τροοζωίτα της ελονοσίας, εμποδίζοντας τη μετατροπή της αίμης σε ημοζοΐνη. Τα είδη Plasmodium συνεχίζουν να συσσωρεύουν τοξική αίμη, σκοτώνοντας το παράσιτο. Η χλωροκίνη διαχέεται παθητικά μέσω των κυτταρικών μεμβρανών και εισέρχεται σε ενδοσωμάτια, λυσοσώματα και κυστίδια Golgi· όπου πρωτονιώνεται, παγιδεύοντας τη χλωροκίνη στο οργανίδιο και αυξάνοντας το περιβάλλον pH. Το αυξημένο pH στα ενδοσωμάτια εμποδίζει τα σωματίδια του ιού να χρησιμοποιήσουν τη δράση τους για σύντηξη και είσοδο στο κύτταρο. Η χλωροκίνη δεν επηρεάζει το επίπεδο έκφρασης του ACE2 στις κυτταρικές επιφάνειες, αλλά αναστέλλει την τελική γλυκοζυλίωση του ACE2, του υποδοχέα που χρησιμοποιούν ο SARS-CoV και ο SARS-CoV-2 για την είσοδο στα κύτταρα. Το ACE2 που δεν βρίσκεται σε γλυκοζυλιωμένη κατάσταση μπορεί να αλληλεπιδρά λιγότερο αποτελεσματικά με την πρωτεΐνη ακίδα του SARS-CoV-2, αναστέλλοντας περαιτέρω την είσοδο του ιού.

Ο ακριβής μηχανισμός της ανθελονοσιακής δράσης της χλωροκίνης δεν έχει προσδιοριστεί. Τα παράγωγα 4-αμινοκινολίνης φαίνεται να δεσμεύονται σε νουκλεοπρωτεΐνες και να παρεμβαίνουν στη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητους οργανισμούς· τα φάρμακα διαμεσολαβούνται εύκολα στο δίκλωνο DNA και αναστέλλουν τόσο την DNA όσο και την RNA πολυμεράση. Επιπλέον, μελέτες που χρησιμοποιούν χλωροκίνη υποδεικνύουν ότι το φάρμακο συσσωρεύεται προφανώς στα πεπτικά κυστίδια του παρασίτου, αυξάνει το pH των κυστιδίων και παρεμβαίνει στην ικανότητα του παρασίτου να μεταβολίζει και να χρησιμοποιεί την αιμοσφαιρίνη των ερυθροκυττάρων. Οι μορφές πλασμώδιου που δεν έχουν πεπτικά κυστίδια και δεν χρησιμοποιούν αιμοσφαιρίνη, όπως οι εξω-ερυθροκυτταρικές μορφές, δεν επηρεάζονται από τη χλωροκίνη.

Τα παράγωγα 4-αμινοκινολίνης, συμπεριλαμβανομένης της χλωροκίνης, έχουν επίσης αντιφλεγμονώδη δράση· ωστόσο, ο(οι) μηχανισμός(οί) δράσης των φαρμάκων στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και του ερυθηματώδους λύκου δεν έχει(ουν) προσδιοριστεί. Η χλωροκίνη αναφέρεται ότι ανταγωνίζεται την ισταμίνη in vitro, έχει αντισεροτονινεργικά αποτελέσματα και αναστέλλει τα αποτελέσματα των προσταγλανδινών σε θηλαστικά κύτταρα, πιθανώς αναστέλλοντας τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προσταγλανδίνη F2. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι η χλωροκίνη αναστέλλει επίσης τη χημειοταξία των πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων, των μακροφάγων και των ηωσινοφίλων.

Αντιπρωτοζωικό-Ελονοσία: Ο μηχανισμός δράσης μπορεί να βασίζεται στην ικανότητα της χλωροκίνης να δεσμεύει και να τροποποιεί τις ιδιότητες του DNA. Η χλωροκίνη επίσης προσλαμβάνεται στα όξινα διατροφικά κυστίδια του παρασίτου στο ερυθροκύτταρο. Αυξάνει το pH των όξινων κυστιδίων, παρεμβαίνοντας στις λειτουργίες των κυστιδίων και πιθανώς αναστέλλοντας το μεταβολισμό των φωσφολιπιδίων. Στη προφυλακτική θεραπεία, η χλωροκίνη αναστέλλει το ερυθροκυτταρικό στάδιο ανάπτυξης των πλασμώδιων. Σε οξείες κρίσεις ελονοσίας, η χλωροκίνη διακόπτει την ερυθροκυτταρική σχιζογονία του παρασίτου. Η ικανότητά της να συγκεντρώνεται σε παρασιτοποιημένα ερυθροκύτταρα μπορεί να εξηγεί την εκλεκτική της τοξικότητα έναντι των ερυθροκυτταρικών σταδίων της πλασμωδιακής λοίμωξης.

Αντιρρευματικό- Η χλωροκίνη θεωρείται ότι δρα ως ήπιος ανοσοκατασταλτικός παράγοντας, αναστέλλοντας την παραγωγή ρευματοειδούς παράγοντα και αντιδραστηρίων οξείας φάσης. Επίσης συσσωρεύεται σε λευκά αιμοσφαίρια, σταθεροποιώντας τις λυσοσωμικές μεμβράνες και αναστέλλοντας τη δράση πολλών ενζύμων, συμπεριλαμβανομένης της κολλαγενάσης και των πρωτεασών που προκαλούν τη διάσπαση του χόνδρου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Το διάλυμα χλωροκίνης για από του στόματος χορήγηση έχει βιοδιαθεσιμότητα 52-102% και τα δισκία έχουν βιοδιαθεσιμότητα 67-114%. Ενδοφλέβια χλωροκίνη φτάνει σε Cmax 650-1300µg/L και χλωροκίνη από το στόμα φτάνει σε Cmax 65-128µg/L με Tmax 0.5h.
- Η χλωροκίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται γενικά εντός 1-2 ωρών.
- Έχουν αναφερθεί σημαντικές δια-ατομικές διαφορές στις συγκεντρώσεις χλωροκίνης στον ορό.
- Η από του στόματος χορήγηση 310 mg χλωροκίνης ημερησίως αναφέρεται ότι οδηγεί σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 0,125 µg/mL.
- Εάν χορηγείται 500 mg χλωροκίνης μία φορά την εβδομάδα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονται από 0,15-0,25 µg/mL και οι ελάχιστες συγκεντρώσεις από 0,02-0,04 µg/mL.
- Τα αποτελέσματα μιας μελέτης υποδεικνύουν ότι η χλωροκίνη μπορεί να παρουσιάζει μη γραμμική φαρμακοκινητική εξαρτώμενη από τη δόση.
- Η χορήγηση τροφής αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα, το ρυθμό απορρόφησης και τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Κατανομή: Η χλωροκίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 116-285 L/kg σε υγιείς ενήλικες. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι οι συγκεντρώσεις στο ήπαρ, σπλήνα, νεφρά και πνεύμονες είναι 200-700 φορές υψηλότερες από αυτές στο πλάσμα, και οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό είναι 10-30 φορές υψηλότερες.
- Η χλωροκίνη δεσμεύεται σε κύτταρα που περιέχουν μελανίνη στα μάτια και το δέρμα· οι συγκεντρώσεις στο δέρμα είναι σημαντικά υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
- Συσσωρεύεται επίσης στα ερυθροκύτταρα και δεσμεύεται σε αιμοπετάλια και κοκκιοκύτταρα.
- Οι συγκεντρώσεις στον ορό είναι υψηλότερες από αυτές στο πλάσμα.
Απέκκριση: Η χλωροκίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Το 50% της δόσης ανακτάται στα ούρα ως αμετάβλητη χλωροκίνη, με το 10% της δόσης να ανακτάται ως δεσεθυλοχλωροκίνη.
Φαρμακοκινητική: Ο όγκος κατανομής είναι 200-800 L/kg. Η συνολική κάθαρση πλάσματος είναι 0,35-1 L/h/kg.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση της ΧΛΩΡΟΚΙΝΗΣ, επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση σε Πρωτεΐνες

Η χλωροκίνη δεσμεύεται 46-74% σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Η (-)-χλωροκίνη δεσμεύεται ισχυρότερα στην α-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και η (+)-χλωροκίνη δεσμεύεται ισχυρότερα στην αλβουμίνη του ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η χλωροκίνη υφίσταται Ν-αποαλκυλίωση κυρίως από CYP2C8 και CYP3A4 σε Ν-δεσαιθυλοχλωροκίνη. Υφίσταται Ν-αποαλκυλίωση σε μικρότερο βαθμό από CYP3A5, CYP2D6, και ακόμη μικρότερο βαθμό από CYP1A1. Η Ν-δεσαιθυλοχλωροκίνη μπορεί να υφίσταται περαιτέρω Ν-αποαλκυλίωση σε Ν-μπιδεσαιθυλοχλωροκίνη, η οποία υφίσταται περαιτέρω Ν-αποαλκυλίωση σε 7-χλωρο-4-αμινοκινολίνη.

Η χλωροκίνη μεταβολίζεται μερικώς· ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσαιθυλοχλωροκίνη. Η δεσαιθυλοχλωροκίνη έχει επίσης αντιπλασμωδιακή δράση, αλλά είναι ελαφρώς λιγότερο δραστική από τη χλωροκίνη. Σχηματίζονται επίσης σε μικρές ποσότητες η μπιδεσαιθυλοχλωροκίνη, ένα καρβοξυλικό παράγωγο, και διάφοροι άλλοι μη αναγνωρισμένοι μεταβολίτες.

Ήπαρ (μερικώς), σε ενεργούς δε-αιθυλιωμένους μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσαιθυλοχλωροκίνη.

Πλήρως απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η χλωροκίνη μεταβολίζεται μερικώς· ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσαιθυλοχλωροκίνη. Η δεσαιθυλοχλωροκίνη έχει επίσης αντιπλασμωδιακή δράση, αλλά είναι ελαφρώς λιγότερο δραστική από τη χλωροκίνη. Σχηματίζονται επίσης σε μικρές ποσότητες η μπιδεσαιθυλοχλωροκίνη, ένα καρβοξυλικό παράγωγο, και διάφοροι άλλοι μη αναγνωρισμένοι μεταβολίτες (A625).

Οδός Απέκκρισης: Η απέκκριση της χλωροκίνης είναι αρκετά αργή, αλλά αυξάνεται με την οξίνιση των ούρων.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της χλωροκίνης είναι 20-60 ημέρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα σε υγιή άτομα αναφέρεται γενικά ως 72-120 ώρες. Σε μια μελέτη, οι συγκεντρώσεις της χλωροκίνης στον ορό φάνηκαν να μειώνονται διφασικά και ο χρόνος ημίσειας ζωής της τελικής φάσης αυξήθηκε με υψηλότερη δοσολογία του φαρμάκου. Σε αυτή τη μελέτη, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 3,1 ώρες μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 250 mg, 42,9 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση 500 mg, και 312 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση 1 g.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1 έως 2 μήνες.

…εξαιρετικά αργή αποβολή, με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 200 έως 300 ώρες)

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH:
- Παράγοντες που είναι καταστρεπτικοί για την αμοιβάδα, ειδικά το παρασιτικό είδος που προκαλεί την ΑΜΟΙΒΙΑΣΗ στον άνθρωπο και τα ζώα.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται με βάση τη δράση τους στα πλασμώδια σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ.1585)
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

886U3H6UFF
ΧΛΩΡΟΚΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανθελονοσιακό
Η χλωροκίνη είναι Ανθελονοσιακό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 μήνες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

περίπου 55%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 304 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2719

Μοριακός τύπος

C18H26ClN3

Μοριακό βάρος

319.9

IUPAC

4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine

InChIKey

WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH:
- Παράγοντες που είναι καταστρεπτικοί για την αμοιβάδα, ειδικά το παρασιτικό είδος που προκαλεί την ΑΜΟΙΒΙΑΣΗ στον άνθρωπο και τα ζώα.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται με βάση τη δράση τους στα πλασμώδια σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ.1585)
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.