Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AG02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MOCLOBEMIDE

Μοκλοβεμίδη

Kατάθλιψη, κοινωνική φοβία.

Chemical structure of MOCLOBEMIDE

Εμπορικά Ονόματα

AURORIX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Kατάθλιψη, κοινωνική φοβία.
medication
SPC-AURORIX

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μετά από γεύμα
Δόση έναρξης:
300 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 600 mg ημερησίως σε σοβαρής μορφής κατάθλιψη, αλλά όχι πριν το τέλος της πρώτης εβδομάδας θεραπείας. Για κοινωνική φοβία, η δόση ξεκινά στα 300 mg ημερησίως και αυξάνεται στα 600 mg ημερησίως κατά την τέταρτη ημέρα.
  • Γενική πληθυσμός (Κατάθλιψη)
    Δόση300-600 mg ημερησίως
    Χορηγείται σε δύο έως τρεις διαιρημένες δόσεις. Η αρχική δόση είναι 300 mg ημερησίως. Η δόση δεν θα πρέπει να αυξάνεται πριν το τέλος της πρώτης εβδομάδας θεραπείας. Η δόση πρέπει να λαμβάνεται μετά από ένα γεύμα.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή δοσολογίας.
  • Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή δοσολογίας.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή που λαμβάνουν αναστολείς μικροσωμιακής δραστηριότητας
    Η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται στο μισό ή στο 1/3.
  • Κοινωνική φοβία
    Δόση600 mg ημερησίως
    Χορηγείται σε δύο διαιρημένες δόσεις. Η δόση πρέπει να ξεκινά στα 300 mg ημερησίως και να αυξάνεται στα 600 mg ημερησίως κατά την τέταρτη ημέρα. Η συνέχιση της δόσης των 300 mg ημερησίως για περισσότερο από 3 ημέρες δε συνιστάται. Η θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται για 8-12 εβδομάδες.
block
SPC-AURORIX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
  • Οξείες συγχυτικές καταστάσεις.
  • Παιδιά.
  • Αντενδείκνυται επίσης η χορήγηση μοκλομπεμίδης συγχρόνως με σελεγιλίνη.
warning
SPC-AURORIX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Επιδείνωση σχιζοφρενικών συμπτωμάτων
    Πληθυσμόςασθενών που παρουσιάζουν σχιζοφρενικές ή σχιζοσυναισθηματικές ψυχώσεις
    η αγωγή με νευροληπτικά μακράς διάρκειας δράσης πρέπει να συνεχίζεται, εάν είναι δυνατόν
  • Διαιτητικοί περιορισμοί
    Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων τροφίμων που είναι πλούσια σε τυραμίνη.
  • Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου επιτευχθεί σημαντική ύφεση.
  • Αυξημένος κίνδυνος αυτοκτονικής συμπεριφοράς
    Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας κάτω των 25 ετών
    Στενή παρακολούθηση των ασθενών, και ιδιαίτερα αυτών που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, θα πρέπει να συνδυάζεται με τη φαρμακευτική αγωγή, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία. Οι ασθενείς (και αυτοί που φροντίζουν τους ασθενείς) θα πρέπει να είναι σε επαγρύπνηση σχετικά με την ανάγκη παρακολούθησης για οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις και οποιεσδήποτε ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή άμεσα εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Πληθυσμόςσε ευαίσθητα άτομα
    Μπορεί να εμφανισθούν. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν εξάνθημα και οίδημα.
  • Υπερτασική κρίση σε ασθενείς με θυρεοτοξίκωση ή φαιοχρωμοκύτωμα
    Δεδομένης της έλλειψης σχετικής εμπειρίας με τη μοκλομπεμίδη σε αυτή την ομάδα ασθενών, θα πρέπει να δίδεται μεγάλη προσοχή πριν τη συνταγογράφηση της μοκλομπεμίδης.
  • Συνδυασμός με άλλες φαρμακευτικές ουσίες που ενισχύουν τη σεροτονίνη
    θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για την κλομιπραμίνη. (βλ. “Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης”)
  • Σύγχρονη χορήγηση μοκλομπεμίδης και δεξτρομεθορφάνης
    Δεν συνιστάται (βλ. “Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης”)
swap_horiz
SPC-AURORIX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • σελεγιλίνη (Deprenyl)
    Αντένδειξη
    Αντενδείκνυται η χορήγηση.
  • μορφίνη, κωδεΐνη, φαιντανύλη
    Παρακολούθηση
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων, αλλά στα πειραματόζωα ενισχύεται η δράση τους. Μπορεί να χρειασθεί ρύθμιση της δοσολογίας.
  • πεθιδίνη
    Προσοχή
    Δεν συνιστάται ο συνδυασμός.
  • τυραμίνη
    Παρακολούθηση
    Ήπια και μικρής διάρκειας αλληλεπίδραση.
  • σιμετιδίνη
    Προσοχή
    Παρατείνει το μεταβολισμό της μοκλομπεμίδης. Η δόση της μοκλομπεμίδης πρέπει να μειώνεται στο μισό ή στο 1/3.
  • συμπαθομιμητικοί παράγοντες
    Παρακολούθηση
    Πιθανή ενίσχυση και παράταση της φαρμακολογικής δράσης.
  • Φάρμακα που ενισχύουν τη σεροτονίνη (π.χ. κλομιπραμίνη)
    Προσοχή
    Πιθανή ενίσχυση, κίνδυνος σοβαρών συμπτωμάτων (υπερθερμία, σύγχυση, ενίσχυση αντανακλαστικών, μυϊκός κλώνος). Απαιτείται στενή παρακολούθηση.
  • δεξτρομεθορφάνη
    Προσοχή
    Αναφέρθηκαν μεμονωμένες περιπτώσεις σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από το ΚΝΣ.
sick
SPC-AURORIX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Διαταραχές ύπνου
  • Διέγερση
  • Άγχος
  • Σύγχυση
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Αυτοκτονικές συμπεριφορές
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζάλη
  • Πονοκέφαλος
  • Παραισθησία
  • Ευερεθιστότητα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηρότητα στόματος
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οπτικές διαταραχές
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Αγγειακές διαταραχές
  • Έξαψη
Έρευνες
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (χαμηλή συχνότητα)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Αυτοκτονικές συμπεριφορές
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Πονοκέφαλος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ευερεθιστότητα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ξηρότητα στόματος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Έξαψη
    Αγγειακές διαταραχές
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων
    Έρευνες
    χαμηλή συχνότητα
pregnant_woman
SPC-AURORIX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Τα υπάρχοντα δεδομένα μελετών σχετικών με την αναπαραγωγή στα πειραματόζωα δεν αποδεικνύουν ότι υπάρχει κάποιος κίνδυνος για το έμβρυο, όμως η ασφάλεια της μoκλομπεμίδης στον άνθρωπο κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί. Επομένως, πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη της αγωγής με το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, έναντι των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Παρόλο που μια μικρή ποσότητα της μοκλομπεμίδης διέρχεται στο μητρικό γάλα (περίπου το 1/30 της δόσης της μητέρας που προκύπτει μετά την κατά βάρος διόρθωση), πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη από τη συνέχιση της θεραπείας για τη θηλάζουσα μητέρα έναντι των πιθανών κινδύνων για το βρέφος.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Ο μηχανισμός δράσης της μοκλομπεμίδης περιλαμβάνει την εκλεκτική, αναστρέψιμη αναστολή της ΜΑΟ-Α. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε μείωση του μεταβολισμού και της καταστροφής των μονοαμινών στους νευροδιαβιβαστές. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την…
monitor_heart
SPC-AURORIX

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η μοκλομπεμίδη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που επηρεάζει το μονοαμινεργικό σύστημα νευρομεταβιβαστών του εγκεφάλου με αναστρέψιμη αναστολή της μονοαμινοξειδάσης κατά προτίμηση του τύπου Α (RIMA). Ο μεταβολισμός της νορεπινεφρίνης, της ντοπαμίνης και…
biotech
SPC-AURORIX

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση, η μοκλομπεμίδη απορροφάται πλήρως από τη γαστρεντερική οδό και διέρχεται στην πυλαία κυκλοφορία. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε μία ώρα μετά τη χορήγηση. Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου που…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η μοκλομιδίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ από τα Κυτοχρώματα P450 2C19 και 2D6. Η μοκλομιδίνη είναι υπόστρωμα του CYP2C19. Αν και δρα ως αναστολέας των CYP1A2, CYP2C19 και CYP2D6. Μελετήθηκε ο ρόλος του πολυμορφισμού οξείδωσης της…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-AURORIX
expand_more

Συνηθισμένη δοσολογία

Το συνιστώμενο δοσολογικό εύρος της μοκλομπεμίδης είναι 300-600 mg ημερησίως, που συνήθως χορηγούνται σε δύο έως τρεις διαιρημένες δόσεις. Η αρχική δόση είναι 300 mg ημερησίως και μπορεί να αυξηθεί σε 600 mg ημερησίως σε σοβαρής μορφής κατάθλιψη. Η δόση δεν θα πρέπει να αυξάνεται πριν το τέλος της πρώτης εβδομάδας θεραπείας, καθώς η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται κατά τη διάρκεια της περιόδου αυτής (βλ. “Φαρμακοκινητικές ιδιότητες”). Η ατομική ανταπόκριση μπορεί να επιτρέψει τη μείωση της ημερήσιας δόσης.

Ειδικές δοσολογικές οδηγίες

Η δόση πρέπει να λαμβάνεται μετά από ένα γεύμα. Η δοσολογία της μοκλομπεμίδης δεν χρειάζεται να προσαρμοστεί ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Όταν υπάρχει σοβαρή ανεπάρκεια της μεταβολικής ικανότητας του ήπατος εξαιτίας ηπατικής νόσου ή έχει ανασταλεί από ένα φάρμακο που αναστέλλει τη μικροσωμιακή δραστηριότητα της οξειδάσης μικτής λειτουργίας (π.χ. σιμετιδίνη), η ημερήσια δόση της μοκλομπεμίδης πρέπει να μειώνεται στο μισό ή στο 1/3.

Κοινωνική φοβία

Η συνιστώμενη δόση της μοκλομπεμίδης είναι 600 mg ημερησίως, χορηγούμενα σε δύο διαιρημένες δόσεις. Η δόση της μοκλομπεμίδης πρέπει να ξεκινά στα 300 mg ημερησίως και να αυξάνεται στα 600 mg ημερησίως κατά την τέταρτη ημέρα. Η συνέχιση της δόσης των 300 mg ημερησίως για περισσότερο από 3 ημέρες δε συνιστάται, καθώς η αποτελεσματική δόση είναι 600 mg ημερησίως. Η θεραπεία με 600 mg ημερησίως πρέπει να συνεχίζεται για 8 - 12 εβδομάδες ώστε να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Η κοινωνική φοβία μπορεί να είναι μία χρόνια κατάσταση και είναι λογική η συνέχιση της θεραπείας σε έναν ανταποκρινόμενο ασθενή. Τα αποτελέσματα μελετών μακροχρόνιας χορήγησης δηλώνουν ότι η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με μοκλομπεμίδη διατηρείται με συνεχιζόμενη χρήση. Οι ασθενείς πρέπει περιοδικά να αξιολογούνται ξανά ώστε να προσδιορίζεται η ανάγκη για περαιτέρω θεραπεία.

block

Αντενδείξεις

SPC-AURORIX
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
  • Οξείες συγχυτικές καταστάσεις.
  • Παιδιά.
  • Αντενδείκνυται επίσης η χορήγηση μοκλομπεμίδης συγχρόνως με σελεγιλίνη. Βλέπε επίσης παράγραφο “Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης”).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-AURORIX
expand_more

Όπως και με τα άλλα αντικαταθλιπτικά, η αγωγή μπορεί να επιδεινώσει τα σχιζοφρενικά συμπτώματα των καταθλιπτικών ασθενών που παρουσιάζουν σχιζοφρενικές ή σχιζοσυναισθηματικές ψυχώσεις. Εάν είναι δυνατόν, η αγωγή με νευροληπτικά μακράς διάρκειας δράσης πρέπει να συνεχίζεται στους ασθενείς αυτούς. Γενικά, κατά τη διάρκεια της αγωγής με μοκλομπεμίδη δεν απαιτούνται ειδικοί διαιτητικοί περιορισμοί. Καθώς είναι δυνατό να υφίσταται σε μερικούς ασθενείς υπερευαισθησία στην τυραμίνη, όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων τροφίμων που είναι πλούσια σε τυραμίνη. Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση Οι αυτοκτονικές σκέψεις, ο αυτοτραυματισμός και η αυτοκτονία (επεισόδια σχετιζόμενα με αυτοκτονία) είναι γνωστό ότι σχετίζονται με τις καταστάσεις για τις οποίες το Aurorix συνταγογραφείται, αλλά μία πιθανή αύξηση στον κίνδυνο των συμβαμάτων αυτών σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αντικαταθλιπτικά δε μπορεί να αποκλεισθεί. Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (επεισόδια σχετιζόμενα με αυτοκτονία). Ο κίνδυνος αυτός παραμένει έως ότου επιτευχθεί σημαντική ύφεση. Καθώς μπορεί να μη σημειωθεί βελτίωση κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων θεραπείας ή περισσότερων, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου επιτευχθεί τέτοια βελτίωση. Κατά τη γενική κλινική εμπειρία, ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί κατά τα πρώτα στάδια ανάρρωσης. Άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις για τις οποίες το Αurorix συνταγογραφείται μπορεί επίσης να σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο επεισοδίων σχετιζόμενων με αυτοκτονία. Επιπρόσθετα, αυτές οι καταστάσεις μπορεί να συνυπάρχουν με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή. Για το λόγο αυτό, οι ίδιες προφυλάξεις που παίρνονται κατά τη θεραπεία ασθενών με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή, θα πρέπει να παίρνονται και κατά τη θεραπεία ασθενών με άλλες ψυχιατρικές διαταραχές. Ασθενείς με ιστορικό επεισοδίων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή εκείνοι που παρουσιάζουν σημαντικού βαθμού αυτοκτονικό ιδεασμό πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι γνωστό ότι διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων ή αποπειρών αυτοκτονίας και γι’αυτό θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Μία μετά-ανάλυση ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών με αντικαταθλιπτικά φάρμακα σε ενήλικες ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές, έδειξε αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς με αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 25 ετών. Στενή παρακολούθηση των ασθενών, και ιδιαίτερα αυτών που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, θα πρέπει να συνδυάζεται με τη φαρμακευτική αγωγή, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία. Οι ασθενείς (και αυτοί που φροντίζουν τους ασθενείς) θα πρέπει να είναι σε επαγρύπνηση σχετικά με την ανάγκη παρακολούθησης για οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις και οποιεσδήποτε ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή άμεσα εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα. Μπορεί να εμφανισθούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε ευαίσθητα άτομα. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν εξάνθημα και οίδημα. Οι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) μπορεί να προκαλέσουν μια υπερτασική κρίση σε ασθενείς με θυρεοτοξίκωση ή φαιοχρωμοκύτωμα. Δεδομένης της έλλειψης σχετικής εμπειρίας με τη μοκλομπεμίδη σε αυτή την ομάδα ασθενών, θα πρέπει να δίδεται μεγάλη προσοχή πριν τη συνταγογράφηση της μοκλομπεμίδης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν Aurorix, η επιπρόσθετη χρήση άλλων φαρμακευτικών ουσιών που ενισχύουν τη σεροτονίνη, όπως είναι πολλά άλλα αντικαταθλιπτικά, ιδιαίτερα σε

πολυφαρμακευτικούς συνδυασμούς, θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για την κλομιπραμίνη. Βλέπε επίσης παράγραφο “Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης”. Δεν συνιστάται η σύγχρονη χορήγηση μοκλομπεμίδης και δεξτρομεθορφάνης η οποία μπορεί να εμπεριέχεται σε φάρμακα για το βήχα και τα κρυολογήματα (βλ. “Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης”).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-AURORIX
expand_more

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χορήγηση Aurorix με σελεγιλίνη (Deprenyl  ).

Αλληλεπιδράσεις

Δεν υπάρχουν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων μεταξύ της μοκλομπεμίδης και της μορφίνης, κωδεΐνης, φαιντανύλης.

Στα πειραματόζωα η μοκλομπεμίδη ενισχύει τη δράση των οπιούχων. Επομένως, μπορεί να χρειασθεί ρύθμιση της δοσολογίας των φαρμάκων αυτών. Ο συνδυασμός με πεθιδίνη δε συνιστάται.

Επειδή η δράση της μοκλομπεμίδης είναι εκλεκτική και αντιστρεπτή, η ιδιότητά της να αλληλεπιδρά με την τυραμίνη είναι ήπια και μικρής διάρκειας, όπως έχουν δείξει φαρμακολογικές μελέτες σε πειραματόζωα και ανθρώπους (βλέπε “Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση”).

Η ενίσχυση της δράσης επί της αρτηριακής πίεσης ήταν ακόμη χαμηλότερη ή δεν εμφανίστηκε όταν η μοκλομπεμίδη χορηγήθηκε μετά από γεύμα.

Η σιμετιδίνη παρατείνει το μεταβολισμό της μοκλομπεμίδης. Επομένως, η συνηθισμένη ημερήσια δοσολογία της μοκλομπεμίδης θα πρέπει να μειώνεται στο μισό ή στο 1/3 σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη.

Υπάρχει η πιθανότητα να ενισχυθεί και να παραταθεί η φαρμακολογική δράση των συμπαθομιμητικών παραγόντων που χορηγούνται συστηματικά, κατά τη διάρκεια σύγχρονης αγωγής με μοκλομπεμίδη.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν μοκλομπεμίδη, η επιπρόσθετη χρήση άλλων φαρμακευτικών ουσιών που ενισχύουν τη σεροτονίνη, όπως είναι πολλά άλλα αντικαταθλιπτικά, ιδιαίτερα σε πολυφαρμακευτικούς συνδυασμούς, θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για την κλομιπραμίνη. Αυτό συμβαίνει επειδή σε μεμονωμένα περιστατικά σημειώθηκε ένας συνδυασμός σοβαρών συμπτωμάτων και σημείων, συμπεριλαμβανομένης της υπερθερμίας, σύγχυσης, ενίσχυσης των αντανακλαστικών και του μυϊκού κλόνου που είναι ενδεικτικά σεροτονινεργικής υπερδραστηριότητας. Εάν εμφανιστεί συνδυασμός τέτοιων συμπτωμάτων, τότε ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά από ένα γιατρό (και εάν είναι απαραίτητο να νοσηλευτεί) και να του χορηγηθεί η κατάλληλη αγωγή.

Αγωγή με ένα τρικυκλικό ή άλλο αντικαταθλιπτικό μπορεί να αρχίσει αμέσως μετά τη διακοπή της μοκλομπεμίδης (δηλαδή χωρίς περίοδο αναμονής) και αντίστροφα, με την προϋπόθεση ότι εφαρμόζεται παρόμοια προσοχή. Όταν γίνεται αλλαγή της αγωγής σε μοκλομπεμίδη, η δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τα 300 mg ημερησίως κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας.

Μεμονωμένες περιπτώσεις σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα έχουν αναφερθεί μετά τη σύγχρονη χορήγηση μοκλομπεμίδης και δεξτρομεθορφάνης. Καθώς σκευάσματα για το βήχα και τα κρυολογήματα μπορεί να περιέχουν δεξτρομεθορφάνη, δε θα πρέπει να χορηγούνται χωρίς προηγούμενη εντολή ιατρού, καθώς μπορεί να χορηγηθούν εναλλακτικά σκευάσματα που δεν περιέχουν δεξτρομεθορφάνη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-AURORIX
expand_more

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Διαταραχές ύπνου, διέγερση, άγχος. Μεμονωμένα περιστατικά σύγχυσης έχουν παρατηρηθεί, τα οποία υποχώρησαν γρήγορα μετά τη διακοπή της αγωγής. Περιστατικά αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικών συμπεριφορών έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με moclobemide ή λίγο μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλέπε παράγραφο 4.4). Εν τούτοις, το τελευταίο δεν απεικονίζεται στις αυθόρμητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειών για το Aurorix.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ζάλη, πονοκέφαλος, παραισθησία, ευερεθιστότητα.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Ξηρότητα στόματος, γαστρεντερικές διαταραχές.

Οφθαλμικές διαταραχές

Οπτικές διαταραχές.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση.

Αγγειακές διαταραχές

Έξαψη.

Έρευνες

Φαίνεται ότι σημειώνεται, σε χαμηλή συχνότητα, αύξηση των ηπατικών ενζύμων χωρίς σχετικά κλινικά επακόλουθα.

Μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να οφείλονται σε συμπτώματα της νόσου και υποχωρούν, στις περισσότερες περιπτώσεις κατά τη συνέχιση της αγωγής.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-AURORIX
expand_more
Χρήση κατά την κύηση: Τα υπάρχοντα δεδομένα μελετών σχετικών με την αναπαραγωγή στα πειραματόζωα δεν αποδεικνύουν ότι υπάρχει κάποιος κίνδυνος για το έμβρυο, όμως η ασφάλεια της μοκλομπεμίδης στον άνθρωπο κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί. Επομένως, πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη της αγωγής με το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, έναντι των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας: Παρόλο που μια μικρή ποσότητα της μοκλομπεμίδης διέρχεται στο μητρικό γάλα (περίπου το 1/30 της δόσης της μητέρας που προκύπτει μετά την κατά βάρος διόρθωση), πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη από τη συνέχιση της θεραπείας για τη θηλάζουσα μητέρα έναντι των πιθανών κινδύνων για το βρέφος.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-AURORIX
expand_more

Η μοκλομπεμίδη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που επηρεάζει το μονοαμινεργικό σύστημα νευρομεταβιβαστών του εγκεφάλου με αναστρέψιμη αναστολή της μονοαμινοξειδάσης κατά προτίμηση του τύπου Α (RIMA). Ο μεταβολισμός της νορεπινεφρίνης, της ντοπαμίνης και της σεροτονίνης ελαττώνεται με αυτή την ενέργεια, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση των εξωκυτταρικών συγκεντρώσεων αυτών των νευρομεταβιβαστών. Ως αποτέλεσμα της βελτίωσης της ψυχικής διάθεσης και της ψυχοκινητικής δραστηριότητας το Aurorix ανακουφίζει συμπτώματα όπως δυσφορία, εξάντληση, δυσκολία στην οδήγηση και ανικανότητα συγκέντρωσης. Τα αποτελέσματα αυτά – είναι περισσότερο συχνά μέσα στην πρώτη εβδομάδα της θεραπείας. Το Aurorix επίσης ανακουφίζει συμπτώματα που σχετίζονται με τη κοινωνική φοβία.

Παρόλο που το Aurorix δεν έχει κατασταλτικές ιδιότητες, βελτιώνει την ποιότητα ύπνου στους περισσότερους καταθλιπτικούς ασθενείς μέσα σε ημέρες. Το Aurorix δεν ελαττώνει την επαγρύπνηση.

Τόσο η βραχείας όσο και η μακράς διάρκειας εργασίες σε πειραματόζωα, έδειξαν χαμηλή τοξικότητα. Δεν παρατηρήθηκε καρδιακή τοξικότητα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-AURORIX
expand_more

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση, η μοκλομπεμίδη απορροφάται πλήρως από τη γαστρεντερική οδό και διέρχεται στην πυλαία κυκλοφορία. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε μία ώρα μετά τη χορήγηση. Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου που συμβαίνει στο ήπαρ, μειώνει το διαθέσιμο στη συστηματική κυκλοφορία ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης (βιοδιαθεσιμότητα) κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Όμως ο κορεσμός αυτών των μεταβολικών οδών, κατά την πρώτη εβδομάδα χορήγησης (300-600 mg ημερησίως) οδηγεί στη συνέχεια σε ουσιαστικά πλήρη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορήγησης. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από πολλαπλή χορήγηση δόσεων μοκλομπεμίδης αυξάνονται κατά την πρώτη εβδομάδα της αγωγής και στη συνέχεια σταθεροποιούνται. Όταν η ημερήσια δόση αυξάνεται, σημειώνεται μεγαλύτερη από την αναλογικά αναμενόμενη αύξηση της συγκέντρωσης στην κατάσταση ισορροπίας.

Κατανομή

Η μοκλομπεμίδη είναι λιπόφιλη. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vss) είναι περίπου 1,0 L/Kg. Η σύνδεση του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κύρια τη λευκωματίνη, είναι σχετικά χαμηλή (50%). Στον άνθρωπο, ελάχιστα ποσά διέρχονται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Το φάρμακο μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την αποβολή του από το σώμα. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως μέσω οξειδωτικών αντιδράσεων στο μορφολινικό τμήμα του μορίου. Οι δραστικοί μεταβολίτες που απομονώνονται in vitro ή σε δοκιμασίες με πειραματόζωα, βρίσκονται μόνο σε εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις στη συστηματική κυκλοφορία στον άνθρωπο. Οι κύριοι μεταβολίτες που βρίσκονται στο πλάσμα είναι ένα παράγωγο της λακτάμης και ένα παράγωγο Ν-οξειδίου. Η μοκλομπεμίδη έχει αποδειχθεί ότι μεταβολίζεται μερικά από τα πολυμορφικά ισοένζυμα CYP2C9 και CYP2D6. Έτσι, σε γενετικά ή εξαιτίας φαρμακευτικών ουσιών (μέσω μεταβολικών αναστολέων) φτωχούς μεταβολιστές, ο μεταβολισμός του φαρμάκου μπορεί να επηρεασθεί. Δύο μελέτες που διεξήχθησαν ώστε να μελετηθεί το μέγεθος των επιδράσεων αυτών έδειξαν ότι, εξαιτίας της παρουσίας πολλαπλών εναλλακτικών μεταβολικών οδών, είναι θεραπευτικά ασήμαντες και δεν απαιτούν τροποποίηση της δοσολογίας.

Αποβολή

Η μοκλομπεμίδη απομακρύνεται ταχέως με μεταβολικές διαδικασίες. Η συνολική κάθαρση είναι περίπου 20-50 L/h. Ο μέσος χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης κατά τη διάρκεια πολλαπλής χορήγησης (300 mg 2 φορές την ημέρα) είναι περίπου 3 ώρες και γενικά κυμαίνεται από 2-4 ώρες στους περισσότερους ασθενείς. Λιγότερο από 1% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη από τους νεφρούς. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κατά τον ίδιο τρόπο από τους νεφρούς.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Ηλικιωμένοι

Η απορρόφηση και οι παράμετροι διάθεσης δεν μεταβάλλονται στους ηλικιωμένους.

Ασθενείς με νεφρική βλάβη

Η νεφρική νόσος δε μεταβάλλει τα χαρακτηριστικά αποβολής της μοκλομπεμίδης.

Ασθενείς με ηπατική βλάβη

Σε προχωρημένη ηπατική ανεπάρκεια ο μεταβολισμός της μοκλομπεμίδης μειώνεται (βλ. “Ειδικές δοσολογικές οδηγίες”).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

45-70%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4235
Μοριακός τύπος
C13H17ClN2O2
Μοριακό βάρος
268.74
IUPAC
4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
InChIKey
YHXISWVBGDMDLQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Διεγερτικά Διάθεσης Φάρμακα: Χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία διαταραχών διάθεσης και σχετικών καταστάσεων. Αρκετοί ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων κατεχολαμινών. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
  • Μια χημικά ετερογενής ομάδα φαρμάκων που έχουν κοινό την ικανότητα να αναστέλλουν την οξειδωτική αμίνωση των φυσικών μονοαμινών. (Από Gilman, et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ., σ. 414)

Σχετικά Εργαλεία