Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
AURORIX 150MG/TAB
Διακοπή
|
150 / TAB | 5.79 € |
|
AURORIX 300MG/TAB
Διακοπή
|
300 / TAB | 10.27 € |
AURORIX — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Μετά από ένα γεύμα
- Δόση έναρξης: 300 mg ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 600 mg ημερησίως σε σοβαρής μορφής κατάθλιψη, όχι πριν το τέλος της πρώτης εβδομάδας. Για κοινωνική φοβία, η δόση αυξάνεται στα 600 mg ημερησίως κατά την τέταρτη ημέρα.
-
ΕνήλικεςΔόση300-600 mg ημερησίωςΜέγ. δόση600 mg ημερησίωςΣυνήθως σε δύο έως τρεις διαιρημένες δόσεις. Για σοβαρής μορφής κατάθλιψη, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 600 mg ημερησίως. Για κοινωνική φοβία, συνιστώμενη δόση 600 mg ημερησίως σε δύο διαιρημένες δόσεις.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν χρειάζεται ειδική προσαρμογή.
-
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργίαΔεν χρειάζεται ειδική προσαρμογή.
-
Ασθενείς με σοβαρή ανεπάρκεια της μεταβολικής ικανότητας του ήπατος (λόγω ηπατικής νόσου ή αναστολής από φάρμακο π.χ. σιμετιδίνη)Η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται στο μισό ή στο 1/3.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου
-
Οξείες συγχυτικές καταστάσεις
-
Συγχορήγηση με σελεγιλίνη
-
ΠαιδιάΠληθυσμόςΠαιδιά
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Σχιζοφρενικά συμπτώματαπροσοχήΠληθυσμόςΚαταθλιπτικοί ασθενείς με σχιζοφρενικές ή σχιζοσυναισθηματικές ψυχώσειςΣυνέχιση αγωγής με νευροληπτικά μακράς διάρκειας δράσης
-
Υπερευαισθησία στην τυραμίνηπροσοχήΑποφυγή κατανάλωσης μεγάλων ποσοτήτων τροφίμων πλούσιων σε τυραμίνη
-
Αυτοκτονία / Αυτοτραυματισμός / Αυτοκτονικές σκέψειςπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ειδικά αυτοί κάτω των 25 ετών και με ιστορικόΣτενή παρακολούθηση για κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά/σκέψεις, ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςπροσοχήΠληθυσμόςΕυαίσθητα άτομαΠαρακολούθηση για εξάνθημα και οίδημα
-
Υπερτασική κρίσηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με θυρεοτοξίκωση ή φαιοχρωμοκυττώμαΜεγάλη προσοχή πριν τη συνταγογράφηση λόγω έλλειψης εμπειρίας
-
Συγχορήγηση με σεροτονινεργικούς παράγοντεςπροσοχήΠροσοχή με φαρμακευτικές ουσίες που ενισχύουν τη σεροτονίνη (π.χ. κλομιπραμίνη)
-
Συγχορήγηση με δεξτρομεθορφάνηπροσοχήΔεν συνιστάται η σύγχρονη χορήγηση
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΑντενδείκνυται ο συνδυασμός
-
προσοχήΕνίσχυση της δράσης των οπιούχωνΣύστασηΜπορεί να χρειασθεί ρύθμιση της δοσολογίας των οπιούχων.
-
προσοχήΔεν συνιστάται ο συνδυασμόςΣύστασηΟ συνδυασμός δε συνιστάται.
-
τυραμίνηπαρακολούθησηΉπια και μικρής διάρκειας αλληλεπίδραση. Μείωση ή απουσία ενίσχυσης αρτηριακής πίεσης με χορήγηση μετά από γεύμα.ΣύστασηΗ μοκλομπεμίδη να χορηγείται μετά από γεύμα.
-
προσοχήΠαράταση του μεταβολισμού της μοκλομπεμίδηςΣύστασηΗ ημερήσια δοσολογία της μοκλομπεμίδης θα πρέπει να μειώνεται στο μισό ή στο 1/3.
-
συμπαθομιμητικοί παράγοντεςπροσοχήΕνίσχυση και παράταση της φαρμακολογικής δράσης
-
άλλες φαρμακευτικές ουσίες που ενισχύουν τη σεροτονίνη (ιδιαίτερα κλομιπραμίνη και άλλα αντικαταθλιπτικά)προσοχήΚίνδυνος σεροτονινεργικής υπερδραστηριότητας (υπερθερμία, σύγχυση, ενίσχυση αντανακλαστικών, μυϊκός κλόνος)ΣύστασηΠρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά από γιατρό και να νοσηλευτεί εάν απαραίτητο.
-
προσοχήΣοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημαΣύστασηΣκευάσματα που περιέχουν δεξτρομεθορφάνη δε θα πρέπει να χορηγούνται χωρίς προηγούμενη εντολή ιατρού.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Διαταραχές ύπνου
- Διέγερση
- Άγχος
- Σύγχυση
- Αυτοκτονικός ιδεασμός
- Αυτοκτονικές συμπεριφορές
- Ευερεθιστότητα
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Ξηροστομία
- Γαστρεντερικές διαταταραχές
- Οπτικές διαταραχές
- Δερματικές αντιδράσεις
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Έξαψη
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΈξαψηΑγγειακές
-
Αυτοκτονικές συμπεριφορέςΨυχιατρικές
-
Αυτοκτονικός ιδεασμόςΨυχιατρικές
-
Χαμηλή συχνότηταΑύξηση ηπατικών ενζύμωνΕργαστηριακές
-
Γαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
ΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Διαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
ΕξάνθημαΔέρμα
-
ΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
ΖάληΝευρικό
-
ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΚνίδωσηΔέρμα
-
ΚνησμόςΔέρμα
-
ΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Οπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
ΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣύγχυσηΨυχιατρικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤα υπάρχοντα δεδομένα μελετών σχετικών με την αναπαραγωγή στα πειραματόζωα δεν αποδεικνύουν ότι υπάρχει κάποιος κίνδυνος για το έμβρυο, όμως η ασφάλεια της μοκλομπεμίδης στον άνθρωπο κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί. Πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη της αγωγής με το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, έναντι των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΜια μικρή ποσότητα της μοκλομπεμίδης διέρχεται στο μητρικό γάλα (περίπου το 1/30 της δόσης της μητέρας που προκύπτει μετά την κατά βάρος διόρθωση). Πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη από τη συνέχιση της θεραπείας για τη θηλάζουσα μητέρα έναντι των πιθανών κινδύνων για το βρέφος.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Απορρόφηση
Μετά από του στόματος χορήγηση, η μοκλομπεμίδη απορροφάται πλήρως από τη γαστρεντερική οδό και διέρχεται στην πυλαία κυκλοφορία. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε μία ώρα μετά τη χορήγηση. Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου που συμβαίνει στο ήπαρ, μειώνει το διαθέσιμο στη συστηματική κυκλοφορία ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης (βιοδιαθεσιμότητα) κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Όμως ο κορεσμός αυτών των μεταβολικών οδών, κατά την πρώτη εβδομάδα χορήγησης (300-600 mg ημερησίως) οδηγεί στη συνέχεια σε ουσιαστικά πλήρη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορήγησης. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από πολλαπλή χορήγηση δόσεων μοκλομπεμίδης αυξάνονται κατά την πρώτη εβδομάδα της αγωγής και στη συνέχεια σταθεροποιούνται. Όταν η ημερήσια δόση αυξάνεται, σημειώνεται μεγαλύτερη από την αναλογικά αναμενόμενη αύξηση της συγκέντρωσης στην κατάσταση ισορροπίας.
Κατανομή
Η μοκλομπεμίδη είναι λιπόφιλη. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vss) είναι περίπου 1,0 L/Kg. Η σύνδεση του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κύρια τη λευκωματίνη, είναι σχετικά χαμηλή (50%). Στον άνθρωπο, ελάχιστα ποσά διέρχονται στο μητρικό γάλα.
Μεταβολισμός
Το φάρμακο μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την αποβολή του από το σώμα. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως μέσω οξειδωτικών αντιδράσεων στο μορφολινικό τμήμα του μορίου. Οι δραστικοί μεταβολίτες που απομονώνονται in vitro ή σε δοκιμασίες με πειραματόζωα, βρίσκονται μόνο σε εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις στη συστηματική κυκλοφορία στον άνθρωπο. Οι κύριοι μεταβολίτες που βρίσκονται στο πλάσμα είναι ένα παράγωγο της λακτάμης και ένα παράγωγο Ν-οξειδίου. Η μοκλομπεμίδη έχει αποδειχθεί ότι μεταβολίζεται μερικά από τα πολυμορφικά ισοένζυμα CYP2C9 και CYP2D6. Έτσι, σε γενετικά ή εξαιτίας φαρμακευτικών ουσιών (μέσω μεταβολικών αναστολέων) φτωχούς μεταβολιστές, ο μεταβολισμός του φαρμάκου μπορεί να επηρεασθεί. Δύο μελέτες που διεξήχθησαν ώστε να μελετηθεί το μέγεθος των επιδράσεων αυτών έδειξαν ότι, εξαιτίας της παρουσίας πολλαπλών εναλλακτικών μεταβολικών οδών, είναι θεραπευτικά ασήμαντες και δεν απαιτούν τροποποίηση της δοσολογίας.
Αποβολή
Η μοκλομπεμίδη απομακρύνεται ταχέως με μεταβολικές διαδικασίες. Η συνολική κάθαρση είναι περίπου 20-50 L/h. Ο μέσος χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης κατά τη διάρκεια πολλαπλής χορήγησης (300 mg 2 φορές την ημέρα) είναι περίπου 3 ώρες και γενικά κυμαίνεται από 2-4 ώρες στους περισσότερους ασθενείς. Λιγότερο από 1% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη από τους νεφρούς. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κατά τον ίδιο τρόπο από τους νεφρούς.
Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς
Ηλικιωμένοι: Η απορρόφηση και οι παράμετροι διάθεσης δεν μεταβάλλονται στους ηλικιωμένους. Ασθενείς με νεφρική βλάβη: Η νεφρική νόσος δε μεταβάλλει τα χαρακτηριστικά αποβολής της μοκλομπεμίδης. Ασθενείς με ηπατική βλάβη: Σε προχωρημένη ηπατική ανεπάρκεια ο μεταβολισμός της μοκλομπεμίδης μειώνεται (βλ. Δοσολογία).