Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OXCARBAZEPINE(Οξυκαρβαζεπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Oxcarbazepine: 1,3-2,3 ώρες. MHD: 9,3±1,8 ώρες.

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2-9 ώρες
  • PubChem: 2-9 ώρες
 9.3 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 40% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 46.5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του TRILEPTAL και καλύπτουν 7 από 7 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία των εστιακών επιληπτικών σπασμών με ή χωρίς δευτερογενείς γενικευμένους τονικοκλονικούς επιληπτικούς σπασμούς

    σε: Ενήλικες και παιδιά από 6 ετών και άνω

    Σαν μονοθεραπεία ή σαν συμπληρωματική θεραπεία

    • G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του TRILEPTAL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TRILEPTAL
expand_more
Πόσιμο εναιώρημα.
Υπόλευκο έως ελαφρώς κοκκινωπό καφέ πόσιμο εναιώρημα
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Δύο φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
600 mg/ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Εάν ενδείκνυται κλινικά, η δοσολογία μπορεί να αυξάνεται κατά 600 mg το μέγιστο ημερησίως ανά διαστήματα εβδομάδος από την αρχική δόση, έως ότου επιτευχθεί η επιθυμητή κλινική ανταπόκριση. Για παιδιά, μπορεί να αυξάνεται κατά 10 mg/kg το μέγιστο ημερησίως ανά διαστήματα μιας εβδομάδος μέχρι την μέγιστη δόση των 46 mg/kg/ημέρα.
  • Ενήλικες - Μονοθεραπεία
    Δόση600-2400 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση2400 mg/ημέρα
    Χορηγείται σε δύο διηρημένες δόσεις. 1200 mg/ημερησίως είναι αποτελεσματική δόση. 2400 mg/ημέρα αποτελεσματική σε ανθεκτικούς ασθενείς.
  • Ενήλικες - Συμπληρωματική θεραπεία
    Δόση600-2400 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση2400 mg/ημέρα
    Χορηγείται σε δύο διηρημένες δόσεις. Οι περισσότεροι ασθενείς δεν ανέχονται 2400 mg/ημέρα χωρίς μείωση συγχορηγούμενων ΑΕΦ.
  • Άτομα μεγαλύτερης ηλικίας (65 ετών και άνω)
    Δεν απαιτούνται συστάσεις για τη δοσολογία καθώς οι θεραπευτικές δόσεις εξατομικεύονται. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε νεφρική δυσλειτουργία (Κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/λεπτό).
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Το Οξυκαρβαζεπίνη δεν έχει μελετηθεί. Χρειάζεται προσοχή.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δόση8-46 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση46 mg/kg/ημέρα
    Για παιδιά 6 ετών και άνω. Χορηγείται σε 2 διηρημένες δόσεις. Δεν συνιστάται σε παιδιά μικρότερης των 6 ετών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας τύπου Ι (άμεσες)
    Το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται και να ξεκινά μια εναλλακτική θεραπεία αν ο ασθενής παρουσιάσει αυτές τις αντιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία).
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην καρβαμαζεπίνη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στην καρβαμαζεπίνη
    Ενημέρωση ότι ποσοστό περίπου 25-30% μπορεί να παρουσιάσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. σοβαρές δερματικές αντιδράσεις) με το Οξυκαρβαζεπίνη.
  • Πολυοργανικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Το Οξυκαρβαζεπίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν εμφανισθούν σημεία και συμπτώματα που υποδηλώνουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
  • Σοβαρές δερματολογικές αντιδράσεις (SJS, TEN, πολύμορφο ερύθημα)
    Απειλητικές για τη ζωή / θανατηφόρες
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ενήλικες
    Άμεση αξιολόγηση και διακοπή του Οξυκαρβαζεπίνη εκτός εάν το εξάνθημα δεν συσχετίζεται με το φάρμακο. Σε περίπτωση διακοπής, αντικατάσταση με άλλο αντιεπιληπτικό. Δεν πρέπει να επαναχορηγείται σε ασθενείς που διέκοψαν λόγω υπερευαισθησίας.
  • HLA-B*1502 αλληλόμορφο και κίνδυνος SJS
    ΠληθυσμόςΑσθενείς Κινεζικής Han, Ταϊλανδικής και άλλων Ασιατικών καταγωγών (Φιλιππίνες, Μαλαισία)
    Όποτε είναι δυνατόν, εξετάζονται για την παρουσία του αλληλόμορφου πριν την έναρξη θεραπείας. Εάν θετικοί, να εξετάζεται η χρήση οξκαρβαμαζεπίνης, αν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
  • HLA-A*3101 αλληλόμορφο και κίνδυνος δερματικών αντιδράσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς Ευρωπαϊκής ή Ιαπωνικής καταγωγής
    Εάν γνωρίζουν ότι είναι θετικοί, να εξετάζεται η χρήση καρβαμαζεπίνης, εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Δεν υπάρχει σύσταση για προ-θεραπευτικό έλεγχο.
  • Περιορισμός γενετικής παρακολούθησης
    Τα αποτελέσματα της γενετικής παρακολούθησης δε θα πρέπει ποτέ να αντικαθιστούν την κλινική ετοιμότητα και το χειρισμό του ασθενούς.
  • Κίνδυνος αιφνίδιας επιδείνωσης επιληπτικών σπασμών
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ενήλικες
    Στην περίπτωση αυτή, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
  • Υπονατριαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσες νεφρικές καταστάσεις (χαμηλό νάτριο) ή λαμβάνοντες φάρμακα που μειώνουν το νάτριο (π.χ. διουρητικά, desmopressin, ΜΣΑΦ), υπερήλικες ασθενείς
    Εάν παρατηρηθεί υπονατριαιμία, ο περιορισμός της λήψης υγρών είναι αποτελεσματικό μέτρο αντιμετώπισης. Εάν εμφανισθούν κλινικά συμπτώματα, να γίνεται μέτρηση του νατρίου ορού. Για άλλους ασθενείς, μέτρηση νατρίου ορού ως μέρος συνήθων εξετάσεων.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια και διαταραχές αγωγιμότητας
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και δευτερογενή καρδιακή ανεπάρκεια
    Να ζυγίζονται τακτικά. Σε περίπτωση κατακράτησης υγρών ή επιδείνωσης καρδιακής λειτουργίας, να ελέγχεται το νάτριο ορού.
  • Διαταραχές καρδιακής αγωγιμότητας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές αγωγιμότητας (π.χ. κολποκοιλιακός αποκλεισμός, αρρυθμία)
    Να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Υποθυρεοειδισμός
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμός
    Συνιστάται η παρακολούθηση της λειτουργίας του θυρεοειδούς αδένα.
  • Ηπατίτιδα / σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποψία ηπατίτιδας ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Όταν υπάρχει υποψία ηπατίτιδας, να εξετάζεται η ηπατική λειτουργία και αν απαιτείται να διακόπτεται το Οξυκαρβαζεπίνη. Δίνεται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/λεπτό
    Δίνεται προσοχή κατά τη θεραπευτική αγωγή, ιδιαίτερα στη δόση έναρξης και την τιτλοποίηση. Να λαμβάνεται υπόψη η παρακολούθηση των επιπέδων MHD στο πλάσμα.
  • Σοβαρή καταστολή του μυελού των οστών (ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, πανκυτταροπενία)
    Θα πρέπει να εξετάζεται η διακοπή του φαρμάκου σε περίπτωση που παρουσιαστούν στοιχεία σοβαρής καταστολής του μυελού των οστών.
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφορών και να εφαρμόζεται η κατάλληλη θεραπεία. Αναζήτηση ιατρικής συμβουλής σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων.
  • Αναποτελεσματικότητα ορμονικών αντισυλληπτικών
    ΠληθυσμόςΓυναίκες ασθενείς αναπαραγωγικής ηλικίας
    Να προειδοποιούνται. Συνιστώνται πρόσθετοι, μη ορμονικοί τρόποι αντισύλληψης.
  • Αλληλεπίδραση με οινόπνευμα
    Επιβάλλεται προσοχή, λόγω πιθανού πρόσθετου κατασταλτικού αποτελέσματος.
  • Διακοπή θεραπείας
    Το Οξυκαρβαζεπίνη θα πρέπει να διακόπτεται βαθμιαίως, για να ελαχιστοποιείται η πιθανότητα αυξημένης συχνότητας επιληπτικών σπασμών.
  • Έκδοχα (αιθανόλη, parabenes, σορβιτόλη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα της ανοχής στη φρουκτόζη (για σορβιτόλη)
    Το πόσιμο εναιώρεμα περιέχει αιθανόλη (<100mg/δόση). Parabenes μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις. Σορβιτόλη: δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με δυσανεξία στη φρουκτόζη.
  • Παρακολούθηση επιπέδων MHD στο πλάσμα
    Μπορεί να είναι χρήσιμη σε αλλαγές νεφρικής λειτουργίας, κύηση, ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που προκαλούν επαγωγή ηπατικών ενζύμων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • ανοσοκατασταλτικά (π.χ. κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους)
    παρακολούθηση
    Μειωμένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα λόγω επαγωγής CYP3A4/3A5.
  • ορμονικά αντισυλληπτικά (ethinylestradiol, levonorgestrel)
    προσοχή
    Μειωμένες τιμές AUC (48-52% για EE, 32-52% για LNG), καθιστώντας τα μη αποτελεσματικά.
    ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιείται κάποια άλλη αξιόπιστη μέθοδος αντισύλληψης.
  • φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP2C19 (π.χ. φαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα (έως 40% για φαινυτοΐνη) λόγω αναστολής CYP2C19, ειδικά σε δόσεις Οξυκαρβαζεπίνη >1200 mg/ημερησίως.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της συγχορηγούμενης φαινυτοΐνης.
  • Καρβαμαζεπίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση MHD (0-22%), αύξηση εποξειδίου καρβαμαζεπίνης (30%).
  • Κλοπαζάμη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στο MHD.
  • Φελβαμάτη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στο MHD.
  • Λαμοτριγίνη
    προσοχή
    Καμία επίδραση στο MHD. Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών (ναυτία, υπνηλία, ζάλη, κεφαλαλγία) όταν συγχορηγείται με Οξυκαρβαζεπίνη.
    ΣύστασηΠροσεκτική ρύθμιση της δοσολογίας ή/και έλεγχος των επιπέδων πλάσματος, ειδικά σε παιδιά.
  • Φαινοβαρβιτόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση φαινοβαρβιτόνης (14-15%), μείωση MHD (30-31%).
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση φαινυτοΐνης (0-40%), μείωση MHD (29-35%).
  • Βαλπροϊκό οξύ
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στο βαλπροϊκό οξύ, μείωση MHD (0-18%).
  • ισχυροί επαγωγείς των ενζύμων του κυττοχρώματος Ρ450 (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτόνη)
    προσοχή
    Μειώνουν τα επίπεδα του MHD στο πλάσμα (29-40%) σε ενήλικες. Σε παιδιά (4-12 ετών) η κάθαρση του MHD αυξάνεται περίπου 35%.
  • σιμετιδίνη, ερυθρομυκίνη, βιλοξαζίνη, βαρφαρίνη, δεξτροπροποξυφαίνη
    παρακολούθηση
    Κανένα αποτέλεσμα επί της φαρμακοκινητικής του MHD.
  • αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση λόγω δομικής σχέσης της oxcarbazepine με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
  • τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε κλινική σχέση αλληλεπίδρασης.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Πιθανώς αυξημένη νευροτοξικότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Καταστολή μυελού των οστών
  • Απλαστική αναιμία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Πανκυτταροπενία
  • Ουδετεροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
  • Αγγειοοίδημα
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
Ενδοκρινικό
  • Υποθυρεοειδισμός
Μεταβολισμός
  • Υπονατριαιμία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • υπονατριαιμία που συνοδεύεται από σημεία και συμπτώματα όπως επιληπτικοί σπασμοί, εγκεφαλοπάθεια, μειωμένο επίπεδο συνείδησης, σύγχυση, διαταραχές της όρασης (π.χ. θάμβος όρασης), υποθυρεοειδισμός, έμετοι, ναυτία
  • Σύνδρομο που προσομοιάζει με μη φυσιολογική έκκριση ADH με σημεία και συμπτώματα λήθαργου, ναυτίας, ζάλης, μειωμένης όσμωσης του ορού (αίματος), εμέτου, κεφαλαλγίας, κατάστασης σύγχισης ή άλλα νευρολογικά σημεία και συμπτώματα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • ανησυχία (π.χ. νευρικότητα)
Ψυχιατρικές
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Κατάσταση σύγχυσης
  • Κατάθλιψη
  • Απάθεια
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Αταξία
  • Νυσταγμός
  • Αμνησία
  • Διαταραχές ομιλίας
  • Δυσαρθρία
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • μυϊκός τρόμος
  • διαταραχές στη συγκέντρωση
Οφθαλμικές
  • Διπλωπία
  • Θάμβος όρασης
  • Διαταραχές όρασης
Καρδιά
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Αρρυθμία
Αγγειακές
  • Υπέρταση
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • κοιλιακά άλγη
  • αύξηση της λιπάσης
  • αύξηση της αμυλάσης
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Ακμή
  • Κνίδωση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell’s)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • μειωμένη οστική πυκνότητα
  • κατάγματα
Μυοσκελετικό
  • Οστεοπενία
  • Οστεοπόρωση
Γενικές
  • Κόπωση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • μαλαισία
Εργαστηριακές
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων
Εργαστηριακές εξετάσεις
  • αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης του αίματος
  • μείωση της Τ4
Τραυματισμοί
  • Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κατάσταση σύγχυσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • ανησυχία (π.χ. νευρικότητα)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • διαταραχές στη συγκέντρωση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κοιλιακά άλγη
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • μαλαισία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • μυϊκός τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης του αίματος
    Εργαστηριακές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • αύξηση της αμυλάσης
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • αύξηση της λιπάσης
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell’s)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • υπονατριαιμία που συνοδεύεται από σημεία και συμπτώματα όπως επιληπτικοί σπασμοί, εγκεφαλοπάθεια, μειωμένο επίπεδο συνείδησης, σύγχυση, διαταραχές της όρασης (π.χ. θάμβος όρασης), υποθυρεοειδισμός, έμετοι, ναυτία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές ομιλίας
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Καταστολή μυελού των οστών
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Οστεοπενία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Οστεοπόρωση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο που προσομοιάζει με μη φυσιολογική έκκριση ADH με σημεία και συμπτώματα λήθαργου, ναυτίας, ζάλης, μειωμένης όσμωσης του ορού (αίματος), εμέτου, κεφαλαλγίας, κατάστασης σύγχισης ή άλλα νευρολογικά σημεία και συμπτώματα
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υποθυρεοειδισμός
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • κατάγματα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • μείωση της Τ4
    Εργαστηριακές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • μειωμένη οστική πυκνότητα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Εάν οι γυναίκες που λαμβάνουν Οξυκαρβαζεπίνη μείνουν έγκυες ή προγραμματίζουν να μείνουν έγκυες, η χρησιμοποίηση αυτού του προϊόντος θα πρέπει προσεκτικά να επανεξεταστεί. Θα πρέπει να χορηγείται η μικρότερη αποτελεσματική δόση και όπου είναι δυνατόν, θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία τουλάχιστον κατά τη διάρκεια των τριών πρώτων μηνών της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μια αποτελεσματική αντιεπιληπτική θεραπεία με οξκαρβαζεπίνη δεν θα πρέπει να διακόπτεται, καθώς η επιδείνωση της νόσου είναι επιζήμια για την μητέρα και το έμβρυο.
    Κίνδυνος σχετικός με την επιληψία και με αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα γενικά: Έχει παρατηρηθεί αύξηση των δυσπλασιών, σε πληθυσμό που βρίσκεται σε θεραπεία με πολλά φάρμακα, ειδικότερα με βαλπροϊκό. Επιπλέον, η αποτελεσματική αντιεπιληπτική θεραπεία δεν θα πρέπει να διακόπτεται, καθώς η επιδείνωση της νόσου είναι επιζήμια για την μητέρα και το έμβρυο. Κίνδυνος σχετικός με την oxcarbazepine: Υπάρχει μέτρια ποσότητα δεδομένων από έγκυες γυναίκες (300-1000 εκβάσεις της κύησης). Ωστόσο, τα δεδομένα σχετικά με τη συσχέτιση της οξκαρβαζεπίνης με τη συγγενή δυσπλασία είναι περιορισμένα. Δεν υπάρχει αύξηση στο συνολικό ποσοστό των δυσπλασιών με Οξυκαρβαζεπίνη σε σύγκριση με το ποσοστό που παρατηρείται στο γενικό πληθυσμό (2-3%). Παρ 'όλα αυτά, με αυτή την ποσότητα δεδομένων, ένας μέτριος κίνδυνος τερατογένεσης δεν μπορεί να αποκλειστεί εντελώς. Παρακολούθηση και πρόληψη: Ορισμένα αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα μπορούν να συμβάλλουν στην ανεπάρκεια του φυλλικού οξέος, που είναι πιθανόν η αιτία που προκαλεί τις εμβρυακές ανωμαλίες. Συνιστάται η συμπληρωματική χορήγηση φυλλικού οξέος πριν και κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης. Καθώς δεν έχει αποδειχθεί η αποτελεσματικότητα αυτών των συμπληρωμάτων, μια ειδική προγεννητική διάγνωση πρέπει να γίνεται, ακόμη και για τις γυναίκες που λαμβάνουν συμπληρωματική θεραπεία με φυλλικό οξύ. Για το νεογνό: Έχουν αναφερθεί αιμορραγικές διαταραχές σε νεογέννητα με αντιεπιληπτικά φάρμακα που επάγουν τα ηπατικά ένζυμα. Σαν προφύλαξη πρέπει να χορηγείται βιταμίνη Κ1 τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης καθώς επίσης και στο νεογέννητο.
  • Γαλουχία
    Το Οξυκαρβαζεπίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
    Η oxcarbazepine και ο δραστικός της μεταβολίτης (MHD) απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Βρέθηκε μια αναλογία συγκέντρωσης γάλακτος προς πλάσμα 0,5 και για τους δύο. Είναι άγνωστα τα αποτελέσματα στο νεογνό το οποίο εκτίθεται στο Οξυκαρβαζεπίνη μέσω αυτής της οδού.
  • Γονιμότητα
    Στους αρουραίους, η oxcarbazepine δεν είχε επιπτώσεις στη γονιμότητα. Επιπτώσεις σε αναπαραγωγικές παραμέτρους σε θυληκούς αρουραίους παρατηρήθηκαν με MHD σε δόσεις συγκρίσιμες με αυτές των ανθρώπων (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπονατριαιμία
  • διπλωπία
  • μύση
  • θάμβος όρασης
  • ναυτία
  • έμετος
  • υπερκινησία
  • κόπωση
  • καταστολή του αναπνευστικού ρυθμού
  • παράταση του QTc
  • νύστα
  • υπνηλία
  • ζάλη
  • αταξία
  • νυσταγμός - τρόμος
  • διαταραχή στον συντονισμό (ακανόνιστος συντονισμός)
  • σπασμοί
  • κεφαλαλγία
  • κώμα
  • απώλεια συνείδησης
  • δυσκινησία
  • επιθετικότητα
  • ανησυχία
  • κατάσταση σύγχισης
  • υπόταση
  • δύσπνοια
Αντιμετώπιση
Θα πρέπει να εφαρμόζεται η κατάλληλη συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπευτική αγωγή. Το φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να απομακρύνεται με πλύση στομάχου και /ή αδρανοποίηση με την χορήγηση ενεργού άνθρακα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, υπνηλία, αταξία, διπλωπία, θάμβος όρασης, διαταραχές της όρασης, υπονατριαιμία και μειωμένο επίπεδο συνείδησης έχουν αναφερθεί με το Trileptal (για την πλήρη λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες), ειδικότερα κατά την έναρξη της θεραπείας ή σε σχέση με τις προσαρμογές της δόσης (πιο συχνά κατά τη διάρκεια της φάσης τιτλοποίησης προς τα πάνω).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα

Η φαρμακολογική δράση της oxcarbazepine ασκείται κυρίως μέσω του μεταβολίτη της oxcarbazepine (MHD) (βλ. Φαρμακοκινητικές). Ο μηχανισμός δράσης της oxcarbazepine και του MHD πιστεύεται ότι βασίζεται κυρίως στον αποκλεισμό των διαύλων νατρίου που είναι ευαίσθητοι στις διαφορές δυναμικού, προκαλώντας έτσι σταθεροποίηση των υπερδιεγερμένων μεμβρανών των νευρώνων, αναστολή της επαναληπτικής πυροδότησης των νευρώνων και περιορισμό της εξάπλωσης των συναπτικών ώσεων. Επιπροσθέτως, η αυξημένη αγωγιμότητα του καλίου και η τροποποίηση των διαύλων ασβεστίου που ενεργοποιούνται από υψηλή διαφορά δυναμικού, μπορεί να συμβάλουν επίσης στην αντιεπιληπτική δράση. Δεν βρέθηκαν σημαντικές αλληλεπιδράσεις με νευροδιαβιβαστές του εγκεφάλου ή με θέσεις τροποποιητικών υποδοχέων.

Η oxcarbazepine και ο δραστικός μεταβολίτης της (MHD), είναι ισχυρά και αποτελεσματικά αντιεπιληπτικά φάρμακα στα πειραματόζωα. Προστατεύουν τα πειραματόζωα (τρωκτικά) έναντι των γενικευμένων τονικοκλονικών και, σε μικρότερο βαθμό, κλονικών επιληπτικών σπασμών και καταργούν ή μειώνουν την συχνότητα των χρονίως υποτροπιαζόντων μερικών επιληπτικών σπασμών, σε πιθήκους Rhesus με εμφυτεύματα αργιλίου. Δεν παρετηρήθη ανοχή (δηλ. εξασθένηση της αντιεπιληπτικής δράσης) σε τονικοκλονικούς σπασμούς, όταν ποντικοί και αρουραίοι ετέθησαν υπό ημερίσια χορήγηση επί 5 ημέρες ή 4 εβδομάδες, αντίστοιχα, με oxcarbazepine ή MHD.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση του Οξυκαρβαζεπίνη πόσιμου εναιωρήματος, η oxcarbazepine απορροφάται πλήρως και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό προς τον φαρμακολογικά δραστικό μεταβολίτη της (MHD). Μετά από εφ’άπαξ χορήγηση δόσης 600 mg Οξυκαρβαζεπίνη σε υγιείς άρρενες εθελοντές κάτω από συνθήκες νηστείας, η μέση τιμή Cmax του MHD ήταν 24,9 μmol/l, με αντίστοιχη μέση τιμή tmax 6 ωρών. Σε μια μελέτη ποσοτικής σχέσης επί ανθρώπων, μόνον το 2% της συνολικής ραδιενέργειας στο πλάσμα, οφειλόταν σε αμετάβλητη oxcarbazepine, περίπου 70% οφειλόταν σε MHD και το υπόλοιπο θα μπορούσε να αποδοθεί σε ελάσσονες δευτερογενείς μεταβολίτες, οι οποίοι απεβλήθησαν ταχέως. Η τροφή δεν έχει κανένα αποτέλεσμα στον ρυθμό και την έκταση απορρόφησης της oxcarbazepine, συνεπώς τo Οξυκαρβαζεπίνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του MHD, είναι 49 λίτρα. Περίπου το 40% του ΜΗD συνδέεται με τις πρωτεΐνες του ορού, κατά κύριο λόγο την αλβουμίνη. Η δέσμευση ήταν ανεξάρτητη από την συγκέντρωση στον ορό, εντός των σχετικών θεραπευτικών ορίων. Η oxcarbazepine και ο ΜΗD, δεν συνδέονται με την αλφα-1-οξυ-γλυκοπρωτεΐνη. Η oxcarbazepine και το MHD διαπερνούν τον πλακούντα. Η συγκέντρωση στο πλάσμα του MHD στη μητέρα και στο νεογέννητο σε μια περίπτωση ήταν ίδιες.

Βιομετατροπή

Η oxcarbazepine ανάγεται γρήγορα από κυτταροπλασματικά ένζυμα στο ήπαρ σε MHD, το οποίο είναι κατά κύριο λόγο υπεύθυνο για το φαρμακολογικό αποτέλεσμα του Οξυκαρβαζεπίνη. Το MHD μεταβολίζεται περαιτέρω μέσω σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Μικρές ποσότητες (4% της δόσης) οξειδώνονται προς τον φαρμακολογικά αδρανή μεταβολίτη (10,11-διυδροξύ παράγωγο, DHD).

Αποβολή

Η oxcarbazepine αποβάλλεται από το σώμα κυρίως υπό την μορφή μεταβολιτών, οι οποίοι κυρίως απεκκρίνονται δια των νεφρών. Περισσότερο από το 95% της δόσης εμφανίζεται στα ούρα, με λιγότερο από 1% υπό την μορφή αμετάβλητης oxcarbazepine. Η αποβολή δια των κοπράνων είναι λιγότερη από το 4% της χορηγηθείσης δόσης. Περίπου το 80% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, είτε σαν γλυκουρονίδια του ΜΗD (49%), είτε σαν αμετάβλητο MHD (27%), ενώ το αδρανές DHD αποτελεί περίπου το 3% και οι συνεζευγμένες ενώσεις της oxcarbazepine ανέρχονται στο 13% περίπου της δόσης. Η oxcarbazepine αποβάλλεται γρήγορα από το πλάσμα, με φαινόμενες τιμές χρόνου υποδιπλασιασμού ανάμεσα στις 1,3 και 2,3 ώρες. Αντιθέτως, ο φαινόμενος χρόνος υποδιπλασιασμού του MHD είναι κατά μέσον όρο 9,3±1,8 ώρες.

Αναλογικότητα της δόσης

Συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης ισορροπίας του ΜΗD στο πλάσμα, επιτυγχάνονται εντός 2-3 ημερών στους ασθενείς, όταν το Οξυκαρβαζεπίνη χορηγείται δύο φορές την ημέρα. Σε σταθερή κατάσταση ισορροπίας, η φαρμακοκινητική του MHD είναι γραμμική και δείχνει αναλογικότητα προς την δόση, σε όλο το εύρος δόσης, από 300 έως 2400 mg ημερησίως.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η φαρμακοκινητική και ο μεταβολισμός της oxcarbazepine και του MHD, υπολογίσθηκαν σε υγιείς εθελοντές και σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία, μετά από εφ’ άπαξ δόση 900 mg από το στόμα. Ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, δεν επηρέασε την φαρμακοκινητική της oxcarbazepine και του MHD. Το Οξυκαρβαζεπίνη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Υπάρχει γραμμική συσχέτιση ανάμεσα στην κάθαρση κρεατινίνης και την νεφρική κάθαρση του ΜΗD. Όταν το Οξυκαρβαζεπίνη χορηγείται σαν εφ’ άπαξ δόση 300 mg σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min), ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του ΜΗD, παρατείνεται κατά 60-90% (16 με 19 ώρες) με διπλάσια αύξηση της AUC σε σύγκριση με ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (10 ώρες).

Παιδιά

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Οξυκαρβαζεπίνη αξιολογήθηκαν σε κλινικές μελέτες παιδιατρικών ασθενών που λάμβαναν Οξυκαρβαζεπίνη σε δοσολογίες μεταξύ των 10-60 mg/Kg/ημερησίως. Η προσαρμοσμένη ως προς το βάρος κάθαρση του MHD μειώνεται καθώς η ηλικία και το βάρος αυξάνονται πλησιάζοντας αυτό των ενηλίκων. Η μέση προσαρμοσμένη ως προς το βάρος κάθαρση σε παιδιά ηλικίας 4 έως 12 ετών είναι περίπου 40% υψηλότερη από ότι των ενηλίκων. Επομένως, η έκθεση του MHD σε αυτά τα παιδιά αναμένεται να είναι περίπου τα δύο-τρίτα από ότι των ενηλίκων με παρόμοια προσαρμοσμένη ως προς το βάρος δόση. Καθώς αυξάνεται το βάρος, για ασθενείς ηλικίας 13 χρόνων και άνω, η προσαρμοσμένη ως προς το βάρος κάθαρση του MHD αναμένεται να φτάσει αυτή των ενηλίκων.

Άτομα μεγαλύτερης ηλικίας

Μετά από χορήγηση εφ’ άπαξ (300 mg) και πολλαπλών δόσεων (600 mg/ημέρα) Οξυκαρβαζεπίνη σε ηλικιωμένους εθελοντές (60-82 ετών), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και οι τιμές AUC του ΜΗD ήσαν 30%-60% υψηλότερες από ό,τι σε νεότερους εθελοντές (18-32 ετών). Συγκρίσεις των τιμών της κάθαρσης κρεατινίνης σε νέους και ηλικιωμένους εθελοντές, δείχνουν ότι η διαφορά οφείλεται σε μειωμένη κάθαρση κρεατινίνης που σχετίζεται με την ηλικία. Δεν είναι αναγκαίες ειδικές συστάσεις για την δόση, αφού οι θεραπευτικές δόσεις εξατομικεύονται.

Φύλο

Δεν έχουν παρατηρηθεί φαρμακοκινητικές διαφορές που να οφείλονται στο φύλο, σε παιδιά, ενήλικες ή στους ηλικιωμένους.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η οξκαρβαζεπίνη ασκεί την αντισπασμωδική της δράση είναι άγνωστος. Είναι γνωστό ότι η φαρμακολογική δράση της οξκαρβαζεπίνης πραγματοποιείται κυρίως μέσω του 10-μονοϋδροξυ μεταβολίτη της (MHD). Μελέτες in vitro υποδεικνύουν…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα Η φαρμακολογική δράση της oxcarbazepine ασκείται κυρίως μέσω του μεταβολίτη της oxcarbazepine (MHD) (βλ. Φαρμακοκινητικές). Ο μηχανισμός δράσης της oxcarbazepine και του MHD πιστεύεται ότι βασίζεται κυρίως στον αποκλεισμό των…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση του Οξυκαρβαζεπίνη πόσιμου εναιωρήματος, η oxcarbazepine απορροφάται πλήρως και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό προς τον φαρμακολογικά δραστικό μεταβολίτη της (MHD). Μετά από εφ’άπαξ χορήγηση δόσης 600 mg…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η οξκαρβαζεπίνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς στον κύριο μεταβολίτη της, τον MHD, ο οποίος είναι υπεύθυνος για τον κύριο όγκο της αντιεπιληπτικής της δράσης και υπάρχει σε πολύ υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα από το μητρικό φάρμακο. Ο…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Νάτριο ορού (Na⁺) · Πριν την έναρξη, μετά από περίπου δύο εβδομάδες, ανά μηνιαία διαστήματα για τους τρείς πρώτους μήνες ή σύμφωνα με τις κλινικές ανάγκες
    Σε ασθενείς με προϋπάρχουσες νεφρικές καταστάσεις (χαμηλό νάτριο) ή λαμβάνοντες φάρμακα που μειώνουν το νάτριο (π.χ. διουρητικά, desmopressin, ΜΣΑΦ)
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία — Όταν υπάρχει υποψία ηπατίτιδας
Νάτριο ορού (Na⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά — Όταν ασθενείς σε θεραπεία με Trileptal ξεκινούν φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν το νάτριο
Όταν εμφανισθούν κλινικά συμπτώματα που υποδηλώνουν υπονατριαιμία —
Ως μέρος των συνήθων εργαστηριακών εξετάσεων Για τους υπόλοιπους ασθενείς
— Σε περίπτωση κατακράτησης υγρών ή επιδείνωσης της καρδιακής λειτουργίας
Λειτουργία θυρεοειδούς endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες — Παιδιατρικός πληθυσμός
Επίπεδα MHD πλάσματος medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) — Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/λεπτό), ιδιαίτερα στη δόση έναρξης και την τιτλοποίηση
— Αλλαγές στη νεφρική λειτουργία, κύηση, ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που προκαλούν επαγωγή των ηπατικών ενζύμων
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Σωματικό βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) Τακτικά Όλοι οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και δευτερογενή καρδιακή ανεπάρκεια
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η οξκαρβαζεπίνη είναι δομικά παράγωγο της καρβαμαζεπίνης, με την προσθήκη ενός επιπλέον ατόμου οξυγόνου στην ομάδα βενζυλοκαρβοξαμιδίου. Αυτή η διαφορά βοηθά στη μείωση της επίδρασης της ηπατικής μεταβολισμού του φαρμάκου και αποτρέπει επίσης τις σοβαρές μορφές αναιμίας που σχετίζονται περιστασιακά με την καρβαμαζεπίνη. Πέρα από αυτή τη μείωση των παρενεργειών, πιστεύεται ότι έχει τον ίδιο μηχανισμό δράσης με την καρβαμαζεπίνη – αναστολή διαύλων νατρίου – και χρησιμοποιείται γενικά για τη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιά και ενήλικες.
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση ως μονοθεραπεία ή επικουρική θεραπεία στη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων σε ενήλικες με επιληψία και ως επικουρική θεραπεία στη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιά ηλικίας 4-16 ετών με επιληψία.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η οξκαρβαζεπίνη είναι δομικά παράγωγο της καρβαμαζεπίνης, με την προσθήκη ενός επιπλέον ατόμου οξυγόνου στην ομάδα βενζυλοκαρβοξαμιδίου. Αυτή η διαφορά βοηθά στη μείωση της ηπατικής επίδρασης από τον μεταβολισμό του φαρμάκου και αποτρέπει επίσης τις σοβαρές μορφές αναιμίας που σχετίζονται περιστασιακά με την καρβαμαζεπίνη. Πέρα από αυτή τη μείωση των παρενεργειών, πιστεύεται ότι έχει τον ίδιο μηχανισμό δράσης με την καρβαμαζεπίνη – αναστολή διαύλων νατρίου – και χρησιμοποιείται γενικά για τη θεραπεία των ίδιων καταστάσεων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η οξκαρβαζεπίνη ασκεί την αντισπασμωδική της δράση είναι άγνωστος. Είναι γνωστό ότι η φαρμακολογική δράση της οξκαρβαζεπίνης πραγματοποιείται κυρίως μέσω του 10-μονοϋδροξυ μεταβολίτη της (MHD). Μελέτες in vitro υποδεικνύουν αποκλεισμό των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από τάση, που προκαλείται από το MHD, με αποτέλεσμα τη σταθεροποίηση υπερδιεγερμένων νευρωνικών μεμβρανών, την αναστολή επαναλαμβανόμενων νευρωνικών εκφορτίσεων και τη μείωση της διάδοσης των συναπτικών ώσεων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Το φαγητό δεν επηρεάζει τον ρυθμό και την έκταση απορρόφησης της οξκαρβαζεπίνης.
DrugBank

Half life

expand_more
Η ημιζωή της μητρικής ουσίας είναι περίπου 2 ώρες, ενώ η ημιζωή του MHD είναι περίπου 9 ώρες, οπότε το MHD ευθύνεται για το μεγαλύτερο μέρος της αντιεπιληπτικής δράσης.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Περίπου 40% του ενεργού 10-μονοϋδροξυ μεταβολίτη (MHD) συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού, κυρίως με αλβουμίνη. Ούτε η οξκαρβαζεπίνη ούτε ο MHD της συνδέονται με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η οξκαρβαζεπίνη απομακρύνεται από τον οργανισμό κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών, οι οποίοι απεκκρίνονται κατά προτίμηση από τους νεφρούς. Η απέκκριση μέσω κοπράνων αντιστοιχεί σε λιγότερο από 4% της χορηγούμενης δόσης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 49 L
DrugBank

Toxicity

expand_more
Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις υπερδοσολογίας με οξκαρβαζεπίνη. Η μέγιστη ληφθείσα δόση ήταν περίπου 24.000 mg. Όλοι οι ασθενείς ανάρρωσαν με συμπτωματική θεραπεία.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α1 N03AF02
    Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
    • Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
    • Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Β N03AF02
    Ενήλικες — Γενικευμένες τονικο-κλονικές κρίσεις
    • Πρωτοπαθώς γενικευμένες ή αμφοτερόπλευρης έναρξης τονικο-κλονικές κρίσεις
    Δοσολογία: Πρόσθετη αγωγή · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
34312
Μοριακός τύπος
C15H12N2O2
Μοριακό βάρος
252.27
IUPAC
5-oxo-6H-benzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide
InChIKey
CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΕΠΙΛΗΠΤΙΚΩΝ ΚΡΙΣΕΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
  • Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ ΠΟΥ ΕΞΑΡΤΩΝΤΑΙ ΑΠΟ ΤΟ ΔΥΝΑΜΙΚΟ.
  • Φάρμακα και ενώσεις που προκαλούν τη σύνθεση του CYTOCHROME P-450 CYP3A.