PRULIFLOXACIN
Προυλιφλοξασίνη
**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: φθοριοκινολόνες, κωδικός ATC: J01MA17 Η προυλιφλοξασίνη είναι ένας ευρέως φάσματος αντιβακτηριακός παράγοντας με μεγάλη αποτελεσματικότητα που ανήκει στην ομάδα των φθοριοκινολονών και έχει υψηλή αποτελεσματικότητα.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα, λαμβάνονται έχοντας υπόψη την λήψη τροφής
- Δόση έναρξης: ένα δισκίο των 600 mg
-
Ενήλικες (οξείες μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού - απλή κυστίτιδα)Δόσηένα δισκίο των 600 mg
-
Ενήλικες (επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού)Δόσηένα δισκίο των 600 mgΜέγ. δόση10 ημερώνΗ διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη βαρύτητα της νόσου και την κλινική έκβαση του ασθενούς και πρέπει να συνεχίζεται επί τουλάχιστον 48-72 ώρες μετά την ύφεση / ίαση των συμπτωμάτων.
-
Ενήλικες (οξεία έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας)Δόσηένα δισκίο των 600 mgΜέγ. δόση10 ημερώνΗ διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη βαρύτητα της νόσου και την κλινική έκβαση του ασθενούς και πρέπει να συνεχίζεται επί τουλάχιστον 48-72 ώρες μετά την ύφεση / ίαση των συμπτωμάτων.
-
Ενήλικες (οξεία βακτηριακή ρινική ιγμορίτιδα)Δόσηένα δισκίο των 600 mgΜέγ. δόση10 ημέρες
-
Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετώνΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην προυλιφλοξασίνη, σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες του τύπου της κινολόνης ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Παιδιά προ της εφηβείας, ή οι έφηφοι στους οποίους δεν έχει ολοκληρωθεί η ανάπτυξη του σκελετούΠληθυσμόςηλικίας κάτω των 18 ετών
-
Ιστορικό τενοντοπαθειών, που σχετίζονται με τη χορήγηση κινολονών
-
Κύηση και γαλουχία
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από κινολόνες/φθοριοκινολόνες στο παρελθόνΠληθυσμόςασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στο παρελθόν κατά τη χρήση προϊόντων που περιέχουν κινολόνες ή φθοριοκινολόνεςΗ χρήση της προυλιφλοξασίνης θα πρέπει να αποφεύγεται. Θεραπεία μόνο ελλείψει εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών και μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου.
-
Διαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές του ΚΝΣ, που μπορεί να προδιαθέτουν για σπασμούς ή να μειώνουν τον ουδό των σπασμώνΤο Προυλιφλοξασίνη πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή.
-
Μυασθένεια gravisΠληθυσμόςασθενείς με γνωστό ιστορικό μυασθένειας gravisΗ προυλιφλοξασίνη δεν συνιστάται.
-
ΦωτοτοξικότηταΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με προυλιφλοξασίνηΗ υπερβολική έκθεση στον ήλιο ή στην υπεριώδη ακτινοβολία πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση αντιδράσεων φωτοτοξικότητας, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
-
Ανεπάρκεια αφυδρογονάσης της φωσφορικής-6-γλυκόζης (G6PD)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με λανθάνουσες ή γνωστές ανεπάρκειες για τη δράση της αφυδρογονάσης της φωσφορικής-6-γλυκόζηςΤο Προυλιφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
-
ΡαβδομυόλυσηΟ ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα, λαμβάνοντας υπόψη το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας.
-
ΚρυσταλλουρίαΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπείαΠρέπει να διατηρείται επαρκές ισοζύγιο υγρών, προκειμένου να αποφεύγεται η υπερβολική συγκέντρωση ούρων.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΗ ανεκτικότητα και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αξιολογηθεί. Η παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα είναι η πλέον αξιόπιστη μέθοδος για τη ρύθμιση της δοσολογίας.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 60 ml/min)Δεν είναι δυνατόν να προσδιορισθεί η δοσολογία. Η παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα είναι η πιο αξιόπιστη μέθοδος ρύθμισης της δόσης.
-
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός αορτής, και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωνΠληθυσμόςιδίως σε ηλικιωμένους, ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος ή συγγενούς βαλβιδοπάθειας, ή με διαγνωσμένο προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα ή βαλβιδοπάθεια, ή άλλους παράγοντες κινδύνου (π.χ. σύνδρομο Marfan, σύνδρομο Ehlers-Danlos, νόσο του Behcet, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αρτηριΐτιδα Takayasu, γιγαντοκυτταρική αρτηριΐτιδα, αθηροσκλήρωση, σύνδρομο Sjögren, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα), ή ταυτόχρονη θεραπεία με συστημικά κορτικοστεροειδήΟι φθοριοκινολόνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου και αφού πρώτα εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές. Σε περίπτωση αιφνίδιου πόνου στην κοιλιά, στο στήθος ή στη ράχη, οι ασθενείς συνιστάται να προσέρχονται στα επείγοντα περιστατικά και να συμβουλεύονται άμεσα γιατρό. Συνιστάται οι ασθενείς να αναζητούν άμεσα ιατρική βοήθεια σε περίπτωση οξείας δύσπνοιας, πρωτοεμφανιζόμενου αισθήματος καρδιακών παλμών, ή ανάπτυξης οιδήματος στην κοιλιακή χώρα ή στα κάτω άκρα.
-
Παρατεταμένες, σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούν αναπηρία και είναι δυνητικά μη αναστρέψιμεςΗ προυλιφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα οποιασδήποτε σοβαρής ανεπιθύμητης ενέργειας και θα πρέπει να υποδεικνύεται στους ασθενείς να επικοινωνούν με τον συνταγογράφο τους για συμβουλές.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τένονταΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων και σε εκείνους που λαμβάνουν ταυτόχρονη αγωγή με κορτικοστεροειδήΗ ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών θα πρέπει να αποφεύγεται. Με το πρώτο σημείο τενοντίτιδας (π.χ. επώδυνο οίδημα, φλεγμονή), η θεραπεία με προυλιφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται και να εξετάζεται εναλλακτική θεραπεία. Το(α) πάσχον(τα) άκρο(α) πρέπει να υποβάλλεται στην κατάλληλη θεραπεία (π.χ. ακινητοποίηση). Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή εάν εμφανιστούν σημεία τενοντοπάθειας. Πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να διακόπτουν τη θεραπεία σε περίπτωση μυαλγίας, πόνου ή φλεγμονής στις αρθρώσεις και να ξεκουράζουν το πάσχον άκρο ή τα πάσχοντα άκρα, μέχρι να αποκλεισθεί η διάγνωση της τενοντίτιδας.
-
Περιφερική νευροπάθειαΑσθενείς σε θεραπεία με προυλιφλοξασίνη θα πρέπει να συμβουλεύονται να ενημερώνουν το γιατρό τους προτού συνεχίσουν τη θεραπεία εάν αναπτυχθούν τα συμπτώματα της νευροπάθειας όπως πόνος, καύσος, αίσθημα νυγμών, αιμωδία, ή αδυναμία, προκειμένου να προληφθεί η εξέλιξη μιας δυνητικά μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Παράταση του διαστήματος QTΗ προυλιφλοξασίνη παρουσιάζει πολύ μικρή πιθανότητα να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT.
-
Διαταραχές όρασηςΕάν επηρεαστεί η όραση ή εμφανιστούν άλλες επιδράσεις στους οφθαλμούς, πρέπει να αναζητηθεί αμέσως συμβουλή από έναν οφθαλμίατρο.
-
Νόσος που σχετίζεται με λοίμωξη από Clostridium Difficile (CDAD)Εάν υπάρχει υποψία ή επιβεβαιωμένη CDAD, η συνεχιζόμενη θεραπεία με αντιβακτηριακούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της προυλιφλοξασίνης, πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να ξεκινά άμεσα η κατάλληλη θεραπεία. Τα αντιπερισταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα αντενδείκνυνται. Πρέπει να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα ελέγχου λοιμώξεων για τη μείωση του κινδύνου μετάδοσης.
-
ΔυσγλυκαιμίαΠληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με έναν από στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα (π.χ. γλιβενκλαμίδη) ή με ινσουλίνηΣυνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς.
-
Προυλιφλοξασίνη περιέχει λακτόζηαντένδειξηΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
-
Προυλιφλοξασίνη περιέχει νάτριοΤο φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΜείωση της απορρόφησης του ΠρουλιφλοξασίνηΣύστασηΤο Προυλιφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται 2 ώρες πριν ή τουλάχιστον 4 ώρες μετά τη χορήγηση των ενώσεων αυτών.
-
ΓάλαπροσοχήΜείωση της AUC και της ανάκτησης της προυλιφλοξασίνης στα ούραΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται έχοντας υπόψη τη λήψη τροφής.
-
ΤροφήπροσοχήΚαθυστέρηση της επίτευξης και μείωση των μέγιστων επιπέδων του φαρμάκουΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται έχοντας υπόψη τη λήψη τροφής.
-
ΠροβενεσίδηπροσοχήΜείωση της έκκρισης της προυλιφλοξασίνης στα ούρα
-
ΦενβουφαίνηπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος σπασμώνΣύστασηΗ χορήγηση του Προυλιφλοξασίνη και της φενβουφαίνης πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά.
-
Φάρμακα για την αντιμετώπιση της υπογλυκαιμίας (σε διαβητικούς ασθενείς)προσοχήΜπορεί να προκαλέσουν υπογλυκαιμία
-
παρακολούθησηΕλαφρά μείωση της κάθαρσης της θεοφυλλίνης (χωρίς κλινική επίπτωση)ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της θεοφυλλίνης στο πλάσμα σε ασθενείς με μεταβολικές διαταραχές ή παράγοντες κινδύνου.
-
Από του στόματος αντιπηκτικά (όπως βαρφαρίνη και παράγωγά της)παρακολούθησηΕνίσχυση των δράσεων των αντιπηκτικώνΣύστασηΣυνιστάται στενή παρακολούθηση της δοκιμασίας προθρομβίνης ή άλλων κατάλληλων εξετάσεων για την πηκτικότητα.
-
προσοχήΕνίσχυση της φωτοτοξικότητας της προυλιφλοξασίνης
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ανορεξία
- Απώλεια όρεξης
- Υπογλυκαιμικό κώμα
- Υπογλυκαιμία
- Διαταραχή ύπνου
- Σύγχυση
- Ψυχοκινητική διέγερση
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Αλλοίωση γεύσης
- Διαταραχή γεύσης
- Διαταραχή όσφρησης
- Υπαισθησία
- Παραισθησία
- Τρόμος
- Διαταραχή βάδισης
- Ψυχιατρικά συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένων των διαταραχών του ύπνου, του άγχους, των προσβολών πανικού, της κατάθλιψης και του αυτοκτονικού ιδεασμού)
- Νευροπάθειες σχετιζόμενες με παραισθησία και νευραλγία
- Διαταραχή της μνήμης και της συγκέντρωσης
- Υπεραιμία οφθαλμού
- Διαταραχή όρασης
- Αίσθημα βουλώματος του αυτιού
- Διαταραχή ακοής
- Έξαψη
- Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός αορτής
- Παλινδρόμηση καρδιακών βαλβίδων
- Ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδων
- Ταχυκαρδία
- Επιγαστραλγία
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Ναυτία
- Γαστρίτιδα
- Έμετος
- Μη φυσιολογικά κόπρανα
- Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
- Ερυγή
- Εξέλκωση στόματος
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Γλωσσίτιδα
- Γαστρική διαστολή
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Γωνιακή στοματίτιδα
- Δυσφορία στοματικής κοιλότητας
- Μονιλίαση στόματος
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αγγειοοίδημα
- Φωτοτοξικότητα
- Έκζεμα προσώπου
- Ερύθημα προσώπου
- Σύνδρομο Steven Johnson
- Δερματίτιδα εξαιτίας φαρμάκων
- Γενικευμένες αρθραλγίες
- Άλγος αστραγάλου
- Μυϊκή διαταραχή
- Παρόξυνση μυασθένειας gravis
- Δυσλειτουργία του τένοντα
- Μυϊκές δεσμιδώσεις
- Τενοντίτιδα
- Ρήξη τένοντα
- Αρθραλγία
- Πόνος στα άκρα
- Ραβδομυόλυση
- Πυρετός
- Κόπωση
- Λευκωματίνη αυξημένη
- Ασβέστιο αίματος αυξημένο
- Μονοκύτταρα αίματος αυξημένα
- Λεμφοκύτταρα αυξημένα
- Λευκοκύτταρα (WBC) αυξημένα
- γ-γλουταμυλοτρανσφεράση (γ-GT) αυξημένη
- Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση
- Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT)
- Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST)
- Αυξημένη χολερυθρίνη
- Αναφυλακτική / αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Δύσπνοια
- Ασυμπτωματική κρυσταλλουρία
- Αλλαγές στις παραμέτρους ηπατικής λειτουργίας
- Ηωσινοφιλία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΕπιγαστραλγίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΆλγος αστραγάλουΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΈκζεμα προσώπουΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΈξαψηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑίσθημα βουλώματος του αυτιούΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
ΣπάνιεςΑλλοίωση γεύσηςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑπώλεια όρεξηςΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΑσβέστιο αίματος αυξημένοΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΣπάνιεςΑυξημένη αλκαλική φωσφατάσηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT)Εργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST)Εργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη χολερυθρίνηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΓαστρική διαστολήΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΓενικευμένες αρθραλγίεςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΓωνιακή στοματίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές γαστρεντερικού συστήματοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή ύπνουΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔυσφορία στοματικής κοιλότηταςΔιαταραχές του γαστρεντετικού
-
ΣπάνιεςΕξέλκωση στόματοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕρυγήΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕρύθημα προσώπουΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΛεμφοκύτταρα αυξημέναΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΣπάνιεςΛευκοκύτταρα (WBC) αυξημέναΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΣπάνιεςΛευκωματίνη αυξημένηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΣπάνιεςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΜη φυσιολογικά κόπραναΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΜονιλίαση στόματοςΛοιμώξεις
-
ΣπάνιεςΜονοκύτταρα αίματος αυξημέναΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΣπάνιεςΜυϊκές δεσμιδώσειςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκή διαταραχήΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΠυρετόςΓενικές
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΥπεραιμία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΨυχοκινητική διέγερσηΨυχιατρικές
-
Σπάνιεςγ-γλουταμυλοτρανσφεράση (γ-GT) αυξημένηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Πολύ σπάνιεςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή βάδισηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή της ακοής, της όρασης, της γεύσης και της όσφρησηςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου, Οφθαλμικές διαταραχές, Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή της μνήμης και της συγκέντρωσηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ σπάνιεςΝευροπάθειες σχετιζόμενες με παραισθησία και νευραλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΠόνος στα άκραΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη τένονταΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΤενοντίτιδαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΨυχιατρικά συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένων των διαταραχών του ύπνου, του άγχους, των προσβολών πανικού, της κατάθλιψης και του αυτοκτονικού ιδεασμού)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑλλαγές στις παραμέτρους ηπατικής λειτουργίαςΔιαταραχές των χοληφόρων και του ήπατος
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική / αναφυλακτοειδής αντίδραση (συμπεριλαμβανομένου αγγειοοιδήματος)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος / Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑνεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός αορτήςΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑσυμπτωματική κρυσταλλουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΔερματίτιδα εξαιτίας φαρμάκωνΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΔυσλειτουργία του τένονταΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠαλινδρόμηση καρδιακών βαλβίδωνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠαρόξυνση μυασθένειας gravisΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Steven JohnsonΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπαισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπογλυκαιμικό κώμαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΦωτοτοξικότηταΔέρμα
-
Μη γνωστέςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ χρήση της κατά τη διάρκεια της κύησης αντενδείκνυται.Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν τερατογένεση. Άλλες επιδράσεις αναπαραγωγικής τοξικότητας παρατηρήθηκαν μόνο παρουσία μητρικής τοξικότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Όπως και με άλλες κινολόνες, η προυλιφλοξασίνη αποδείχθηκε ότι προκαλεί αρθροπάθεια σε νεαρά πειραματόζωα.
-
ΓαλουχίαΗ χρήση της κατά τη διάρκεια της γαλουχίας αντενδείκνυται.Σε επίμυες, η προυλιφλοξασίνη παρατηρήθηκε ότι διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε υψηλές ποσότητες. Όπως και με άλλες κινολόνες, η προυλιφλοξασίνη αποδείχθηκε ότι προκαλεί αρθροπάθεια σε νεαρά πειραματόζωα.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φθοριοκινολόνες, κωδικός ATC: J01MA17 Η προυλιφλοξασίνη είναι ένας ευρέως φάσματος αντιβακτηριακός παράγοντας με μεγάλη αποτελεσματικότητα που ανήκει στην ομάδα των φθοριοκινολονών και έχει υψηλή αποτελεσματικότητα. Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η προυλιφλοξασίνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και αμέσως μετατρέπεται σε ουλιφλοξασίνη, το δραστικό της μεταβολίτη (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Μηχανισμός δράσης
In vitro, το Προυλιφλοξασίνη εμφανίσθηκε ενεργό έναντι μεγάλου φάσματος στελεχών θετικών και αρνητικών κατά Gram. Η προυλιφλοξασίνη αναπτύσσει αντιβακτηριακή δράση με εκλεκτική αναστολή της γυράσης του DNA, ενός βασικού ενζύμου που υπάρχει σε βακτήρια και εμπλέκεται στο διπλασιασμό, τη μεταγραφή και τη διόρθωση του DNA.
Μηχανισμός αντοχής
Η αντιβιοτική αντοχή στην προυλιφλοξασίνη (όπως και άλλων φθοριοκινολονών) οφείλεται συνήθως σε αυτόματες μεταλλάξεις της DNA-γυράσης. In-vitro παρατηρήθηκε διασταυρούμενη αντοχή με άλλες φθοριοκινολόνες. Λόγω των παράδοξων μηχανισμών αντοχής των φθοριοκινολονών, δεν υπάρχει διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της προυλιφλοξασίνης και αντιβιοτικών διαφορετικών κατηγοριών και συνεπώς το Προυλιφλοξασίνη μπορεί να αποδειχθεί αποτελεσματικό ακόμη και παρουσία βακτηριακών στελεχών ανθεκτικών σε αμινογλυκοσίδες, πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες και τετρακυκλίνες.
Όρια ευαισθησίας
Αυτά προσδιορίσθηκαν με βάση τα NCCLS δεδομένα για την αντιβακτηριακή δράση και τις παραμέτρους φαρμακοκινητικής των προϊόντων. Αναφέρονται τα ακόλουθα όρια ευαισθησίας:
- Ευαίσθητο: MIC ≤ 1 μg/ml
- Ενδιάμεσο: MIC >1 έως < 4 μg/ml
- Ανθεκτικό: MIC ≥ 4 μg/ml
Αντιβακτηριακό φάσμα
Πρέπει να θεωρείται ότι η επικράτηση της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλει γεωγραφικά και με το χρόνο για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητό να υπάρχουν οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με την αντοχή, ιδιαιτέρως όσον αφορά στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Ανάλογα με τις ανάγκες, πρέπει να αναζητείται συμβουλή από εμπειρογνώμονα, όταν η τοπική επικράτηση αντοχής είναι τέτοια, ώστε να αμφισβητείται η χρησιμότητα του παράγοντα, σε ορισμένους τουλάχιστον τύπους λοιμώξεων. Οι πληροφορίες που αναφέρονται στον παρακάτω πίνακα δείχνουν το αντιβακτηριακό φάσμα της προυλιφλοξασίνης:
| Κατηγορία | Είδος |
|---|---|
| Συχνά ευαίσθητα είδη | |
| Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί | Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible) |
| Staphylococcus epidermidis | |
| Streptococcus agalactiae | |
| Streptococcus pyogenes | |
| Streptococcus pneumoniae * | |
| Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί | Campylobacter jejuni |
| Citrobacter freundii | |
| Citrobacter koserii | |
| Enterobacter aerogenes | |
| Enterobacter cloacae | |
| Haemophilus influenzae | |
| Klebsiella oxytoca | |
| Klebsiella pneumoniae | |
| Legionella pneumophila | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Morganella morganii | |
| Neisseria gonorrhoeae | |
| Proteus mirabilis | |
| Proteus vulgaris | |
| Providencia rettgeri | |
| Pseudomonas aeruginosa | |
| Salmonella sp. | |
| Shigella sp. (including S. flexneri and S. sonnei) | |
| Αναερόβιοι μικροοργανισμοί | Clostridium perfringens |
| Peptostreptococcus sp. | |
| Porphyromonas gingivalis | |
| Prevotella intermedia | |
| Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελεί πρόβλημα | |
| Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί | Enterococcus avium* |
| Enterococcus faecalis* | |
| Enterococcus faecium* | |
| Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί | Acinetobacter calcoaceticus* |
| Escherichia coli (including enterohemorrhagic and enterotoxic strains) | |
| Serratia marcescens* | |
| Έμφυτα ανθεκτικοί οργανισμοί | |
| Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί | Enterococcus vancomycin-resistant |
| Staphylococcus aureus methicillin-resistant | |
| Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί | Providencia stuartii |
| Αναερόβιοι μικροοργανισμοί | Bacteroides sp. |
| Clostridium difficile | |
| Άλλες πληροφορίες | |
| * | Είδη που δείχνουν φυσική ενδιάμεση ευαισθησία |
Σύμφωνα με μελέτες in vitro, η αντιβακτηριακή δραστικότητα της προυλιφλοξασίνης χαρακτηρίζεται από καλύτερη βακτηριακή διείσδυση και από μια περισσότερο παρατεταμένη ενέργεια ακολούθως, σε σύγκριση με τις φθοριοκινολόνες αναφοράς.
Η προυλιφλοξασίνη είναι το προ-φάρμακο του ενεργού μεταβολίτη ουλιφλοξασίνη.
Απορρόφηση
Η προυλιφλοξασίνη απορροφάται ταχέως στον άνθρωπο (Tmax = περίπου 1h) και μετατρέπεται σε ουλιφλοξασίνη. Μετά από χορήγηση 600 mg εφάπαξ, η μέση μέγιστη τιμή στο πλάσμα της ουλιφλοξασίνης είναι 1,6 μg/ml και η AUC είναι 7,3 μgh/ml. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση, η οποία επιτυγχάνεται μέσα σε 2 ημέρες από την έναρξη της θεραπείας μετά από εφάπαξ ημερήσιες χορηγήσεις, οι τιμές των Cmax και AUC είναι 2,0 μg/ml και 7,6 μgh/ml, αντίστοιχα. Η πρόσληψη τροφής καθυστερεί και μειώνει ελαφρά την μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος της ουλιφλοξασίνης, αλλά δεν τροποποιεί την AUC.
Κατανομή
Στον άνθρωπο η αναλογία μέσης συγκέντρωσης στον πνεύμονα/πλάσμα για το Προυλιφλοξασίνη αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου. Μετά από 24 ώρες, οι μέσες συγκεντρώσεις, που διατήρησε ο δραστικός μεταβολίτης ουλιφλοξασίνη στους ιστούς είναι 5 φορές υψηλότερες από εκείνες στο πλάσμα, επιβεβαιώνοντας με τον τρόπο αυτό τα αποτελέσματα που ελήφθησαν σε πειραματόζωα, όπου οι συγκεντρώσεις ουλιφλοξασίνης στον πνεύμονα και στους νεφρούς παρατηρούνται να είναι υψηλότερες συγκριτικά με το πλάσμα (1,2 -2,8 φορές και 3-8 φορές αντίστοιχα). Κατά παρόμοιο τρόπο, σύμφωνα με τα δεδομένα που αφορούσαν τη διείσδυση της ουλιφλοξασίνης στον ιστό των ανθρώπινων παραρρίνιων κοιλοτήτων οι λόγοι της AUC στους ιστούς προς την AUC πλάσματος ήταν 3,0 για τα ηθμοειδή και 2,4 για τις ρινικές κόγχες. Στον άνθρωπο η πρωτεΐνη δέσμευσης που αξιολογήθηκε in vitro και ex vivo, είναι ίση με το 50% περίπου, ανεξαρτήτως προς τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Η χαμηλή συγκέντρωση της ουλιφλοξασίνης που βρίσκεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε κύνα και επανειλημμένη χορήγηση από του στόματος στον άνθρωπο δείχνει ότι η ουλιφλοξασίνη διαπερνά με δυσκολία τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό.
Βιομετασχηματισμός
Η μεταβολική εικόνα της προυλιφλοξασίνης σε ζώα και σε ανθρώπους είναι παρόμοια. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι ο μεταβολισμός της προυλιφλοξασίνης αρχίζει κατά την απορρόφηση στο έντερο και ολοκληρώνεται όταν περνά μέσω του ήπατος. Εκτός από τη μετατροπή προς ουλιφλοξασίνη, έχουν εντοπισθεί άλλοι μεταβολίτες ήσσονος σημασίας, όπως η διολική μορφή και μερικά παράγωγα του γλυκουρονιδίου, οξο-παράγωγα και παράγωγα της αιθυλενοδιαμίνης. Η συγκέντρωση και η δραστικότητα αυτών είναι αμελητέες σε σύγκριση με εκείνη της δραστικής ουσίας. Μελέτες in vitro δεν έχουν δείξει σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P-450 εκτός από ελαφρά αναστολή του CYP1A1/2, η οποία οδηγεί σε μικρή μείωση της κάθαρσης θεοφυλλίνης. Καθώς οι μεθυλξανθίνες, και συγκεκριμένα η θεοφυλλίνη, αποτελούν το κύριο υπόστρωμα για το ισοένζυμο CYP1A1/2, το επίπεδο αλληλεπίδρασης με άλλα υποστρώματα ισοενζύμου (βλ. Αλληλεπιδράσεις) είναι δυνατόν να θεωρείται μικρότερο.
Αποβολή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του ενεργού μεταβολίτη, της ουλιφλοξασίνης, είναι περίπου 10 ώρες, μετά από εφάπαξ και από επαναλαμβανόμενη χορήγηση στη σταθεροποιημένη κατάσταση σε ανθρώπους, και σε ζώα (επίμυες, κύνες και πιθήκους) κυμάνθηκε μεταξύ 2 και 12 ωρών. Σε ανθρώπους, μελέτες με επισημασμένο προϊόν έδειξαν ότι η αποβολή παρατηρείται κυρίως μέσω των κοπράνων. Η ραδιενέργεια που βρέθηκε στα ούρα και τα κόπρανα μετά την από του στόματος χορήγηση 600 mg, συνολικά αποτελεί το 95% περίπου. Τα αποτελέσματα αυτά επιβεβαιώνουν εκείνο που είχε προηγουμένως καταδειχθεί με μελέτες που είχαν διεξαχθεί σε πειραματόζωα (επίμυες, κύνες και πιθήκους). Η ποσότητα της ουλιφλοξασίνης που εκκρίνεται στα ούρα ισούται με το 16,7% της δόσης που χορηγήθηκε με βάση γραμμομόρια και η νεφρική κάθαρση της ουλιφλοξασίνης είναι 170 ml/min περίπου. Η νεφρική αποβολή της ουλιφλοξασίνης γίνεται με σπειραματική διήθηση και ενεργό απέκκριση.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Η φαρμακοκινητική εικόνα της προυλιφλοξασίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς έχει εμφανισθεί παρόμοια με εκείνη σε ενήλικες, χωρίς μεταβολές οφειλόμενες στην ηλικία και συνεπώς δεν θεωρήθηκε αναγκαία καμία τροποποίηση της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
Μετά την από του στόματος χορήγηση Προυλιφλοξασίνη 600 mg, η μέση μέγιστη τιμή στο πλάσμα της ουλιφλοξασίνης φθάνει τιμές που κυμαίνονται μεταξύ 1,30 και 1,62 μg/ml. Οι τιμές AUC κυμαίνονται μεταξύ 13,71 και 23,33 μg*h/ml και ο χρόνος ημίσειας ζωής φαίνεται ότι είναι μεταξύ 12,3 και 32,4 ώρες. Σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές, η νεφρική κάθαρση της ουλιφλοξασίνης μειώνεται ανάλογα με το επίπεδο ανεπάρκειας.
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | προσεκτικά | Διαβητικοί ασθενείς |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Οδός χορήγησης
Μορφή
Σκευάσματα σε κυκλοφορία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA172ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
- Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
- Αλλεργία στις β-λακτάμες
- Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
- Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
Δοσολογία: 600 mg × 1 · 10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA173ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
- FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
- > 2 παροξύνσεις/έτος
- Ή σημαντικές συννοσηρότητες
Δοσολογία: 600 mg × 1 · 10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 4 J01MA174ο ΒΗΜΑ — Υψηλός κίνδυνος Pseudomonas spp
- Βρογχεκτασίες, FEV1 < 35%, συχνές νοσηλείες, ΜΕΘ
- Χρόνια κορτικοειδή ή συχνή χρήση αντιμικροβιακών
Δοσολογία: 600 mg × 1 · 10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA17ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία μετά από 3 ημέρες
- Μη ανταπόκριση μετά 3 ημέρες αγωγής Βήματος 1
Δοσολογία: Levofloxacin 500 mg × 1 · Moxifloxacin 400 mg × 1 · Prulifloxacin 600 mg × 1 · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ 3 J01MA17ΒΗΜΑ 3 — Με παράγοντες κινδύνου αντοχής (1η επιλογή αρχικά)
- Παρουσία ≥ 1 παράγοντα κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 600 mg × 1/ημέρα · 5-7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01MA17Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 600 mg × 1/ημέρα · 3 ημέρες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.