Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRULIFLOXACIN(Προυλιφλοξασίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 10 ώρες (ουλιφλοξασίνη)

10 ώρες ΠΧΠ (SPC)
Οδός χορήγησης oral Μορφή tablet Σκευάσματα σε κυκλοφορία 2 Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

2.1 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του GLIMBAX και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Οξείες μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού

    (απλή κυστίτιδα)

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
  2. Επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
  3. Οξεία έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας

    • J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα
  4. Οξεία βακτηριακή ρινική ιγμορίτιδα

    Χρήση μόνο σε ασθενείς με διάρκεια συμπτωμάτων μικρότερη από 4 εβδομάδες, και όταν θεωρείται ακατάλληλο να χρησιμοποιηθούν αντιβακτηριδιακοί παράγοντες που συνιστώνται συχνά για την αρχική θεραπεία ή όταν η αντιμετώπιση της λοίμωξης έχει αποτύχει. Πρέπει να διαγιγνώσκεται επαρκώς σύμφωνα με τις Εθνικές & τοπικές κατευθυντήριες οδηγίες.

    • J01 Οξεία ιγμορίτιδα

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GLIMBAX
expand_more
Επικαλυμμένo με λεπτό υμένιο δισκίο.
Κίτρινα, επιμήκη, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
μ.Το δισκίο πορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσες δόσεις
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
έχοντας υπόψη την λήψη τροφής
Δόση έναρξης:
ένα δισκίο των 600 mg
  • Ενήλικες με οξείες μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού (απλή κυστίτιδα)
    Δόσηένα δισκίο των 600 mg
    επαρκεί μόνο μία δόση
  • Ενήλικες με επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού
    Δόσηένα δισκίο των 600 mg
    Μέγ. δόση600 mg/ημέρα
    μία φορά την ημέρα, για μέγιστη διάρκεια θεραπείας 10 ημερών. Η διάρκεια θεραπείας εξαρτάται από τη βαρύτητα της νόσου και την κλινική έκβαση, συνεχίζεται επί τουλάχιστον 48-72 ώρες μετά την ύφεση / ίαση των συμπτωμάτων.
  • Ενήλικες με οξεία έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας
    Δόσηένα δισκίο των 600 mg
    Μέγ. δόση600 mg/ημέρα
    μία φορά την ημέρα, για μέγιστη διάρκεια θεραπείας 10 ημερών. Η διάρκεια θεραπείας εξαρτάται από τη βαρύτητα της νόσου και την κλινική έκβαση, συνεχίζεται επί τουλάχιστον 48-72 ώρες μετά την ύφεση / ίαση των συμπτωμάτων.
  • Ενήλικες με οξεία βακτηριακή ρινική ιγμορίτιδα
    Δόσηένα δισκίο των 600 mg
    Μέγ. δόση600 mg/ημέρα
    μία φορά την ημέρα μέχρι 10 ημέρες μέγιστης θεραπείας.
  • Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω θεμάτων σχετικών με την ασφάλεια (βλ. Αντενδείξεις και Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην προυλιφλοξασίνη, σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες του τύπου της κινολόνης ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Χρήση σε παιδιά ή εφήβους στους οποίους δεν έχει ολοκληρωθεί η ανάπτυξη του σκελετού
    ΠληθυσμόςΠαιδιά προ της εφηβείας, ή έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών
  • Ιστορικό τενοντοπαθειών που σχετίζονται με τη χορήγηση κινολονών
  • Κύηση
  • Γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διαταραχές του ΚΝΣ / Σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές του ΚΝΣ, που μπορεί να προδιαθέτουν για σπασμούς ή να μειώνουν τον ουδό των σπασμών
    Λήψη με προσοχή
  • Τενοντίτιδα / Ρήξη τένοντα
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς που χρησιμοποιούν κορτικοστεροειδή (αυξημένος κίνδυνος)
    Διακοπή θεραπείας σε περίπτωση σημείων φλεγμονής του τένοντα, μυαλγίας, πόνου ή φλεγμονής στις αρθρώσεις. Ξεκούραση του πάσχοντος άκρου μέχρι να αποκλεισθεί η διάγνωση της τενοντίτιδας.
  • Φωτοτοξικότητα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με προυλιφλοξασίνη
    Αποφυγή υπερβολικής έκθεσης στον ήλιο ή στην υπεριώδη ακτινοβολία. Διακοπή θεραπείας σε περίπτωση αντιδράσεων φωτοτοξικότητας.
  • Αιμολυτικές αντιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με λανθάνουσες ή γνωστές ανεπάρκειες για τη δράση της αφυδρογονάσης της φωσφορικής-6-γλυκόζης
    Χορήγηση με προσοχή
  • Ραβδομυόλυση
    Προσεκτική παρακολούθηση, λήψη κατάλληλων μέτρων, ενδεχόμενη διακοπή θεραπείας.
  • Κρυσταλλουρία
    Διατήρηση επαρκούς ισοζυγίου υγρών για αποφυγή υπερβολικής συγκέντρωσης ούρων.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η ανεκτικότητα και αποτελεσματικότητα δεν έχουν αξιολογηθεί. Δεν είναι δυνατός ο προσδιορισμός δοσολογίας. Παρακολούθηση επιπέδων φαρμάκου στο πλάσμα για ρύθμιση δοσολογίας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 60 ml/min)
    Δεν είναι δυνατός ο προσδιορισμός δοσολογίας. Παρακολούθηση επιπέδων φαρμάκου στο πλάσμα για ρύθμιση δοσολογίας.
  • Παράταση του διαστήματος QT
    Πολύ μικρή πιθανότητα πρόκλησης παράτασης του διαστήματος QT.
  • Διαταραχές όρασης
    Άμεση συμβουλή από οφθαλμίατρο εάν επηρεαστεί η όραση ή εμφανιστούν άλλες επιδράσεις στους οφθαλμούς.
  • Νόσος που σχετίζεται με λοίμωξη από Clostridium Difficile (CDAD)
    Διακοπή θεραπείας με αντιβακτηριακούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένης της προυλιφλοξασίνης), έναρξη κατάλληλης θεραπείας, λήψη μέτρων ελέγχου λοιμώξεων. Τα αντιπερισταλτικά αντενδείκνυνται.
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Κατάλληλη χρήση αντιβιοτικών
    Πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι τοπικές και/ή οι εθνικές κατευθυντήριες οδηγίες για την κατάλληλη χρήση αντιβιοτικών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • προσοχή
    Μείωση της απορρόφησης του Προυλιφλοξασίνη
    ΣύστασηΤο Προυλιφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται 2 ώρες πριν ή τουλάχιστον 4 ώρες μετά την χορήγηση της σιμετιδίνης.
  • Αντιόξινα (που περιέχουν Al και Mg)
    προσοχή
    Μείωση της απορρόφησης του Προυλιφλοξασίνη
    ΣύστασηΤο Προυλιφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται 2 ώρες πριν ή τουλάχιστον 4 ώρες μετά την χορήγηση των αντιόξινων.
  • Σκευάσματα που περιέχουν σίδηρο και ασβέστιο
    προσοχή
    Μείωση της απορρόφησης του Προυλιφλοξασίνη
    ΣύστασηΤο Προυλιφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται 2 ώρες πριν ή τουλάχιστον 4 ώρες μετά την χορήγηση αυτών των σκευασμάτων.
  • Γάλα
    προσοχή
    Μείωση του AUC και της ανάκτησης της προυλιφλοξασίνης στα ούρα
    ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης λήψης.
  • Τροφή
    προσοχή
    Καθυστέρηση και ελαφρά μείωση των μέγιστων επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα
  • Προβενεσίδη
    παρακολούθηση
    Μείωση της έκκρισης της προυλιφλοξασίνης στα ούρα
  • Φενβουφαίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος σπασμών (όταν συγχορηγείται με κάποιες κινολόνες)
    ΣύστασηΗ χορήγηση του Προυλιφλοξασίνη και της φενβουφαίνης πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά.
  • Φάρμακα για την αντιμετώπιση της υπογλυκαιμίας
    παρακολούθηση
    Οι κινολόνες μπορεί να προκαλέσουν υπογλυκαιμία σε διαβητικούς ασθενείς
    ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.
  • παρακολούθηση
    Ελαφρά μείωση της κάθαρσης της θεοφυλλίνης (χωρίς κλινική επίπτωση συνήθως)
    ΣύστασηΣε ασθενείς με μεταβολικές διαταραχές ή παράγοντες κινδύνου, πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της θεοφυλλίνης στο πλάσμα.
  • Από του στόματος αντιπηκτικά (όπως βαρφαρίνη και παράγωγά της)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση των δράσεων των αντιπηκτικών
    ΣύστασηΣυνιστάται η στενή παρακολούθηση της δοκιμασίας προθρομβίνης ή άλλων κατάλληλων εξετάσεων για την πηκτικότητα.
  • προσοχή
    Προκλινικά δεδομένα έχουν δείξει ότι μπορεί να ενισχύσει την φωτοτοξικότητα της προυλιφλοξασίνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Ανορεξία
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • απώλεια όρεξης (Σπάνιες)
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • διαταραχή ύπνου (Σπάνιες)
  • υπνηλία (Σπάνιες)
  • σύγχυση (Σπάνιες)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • κεφαλαλγία (Όχι συχνές)
  • ψυχοκινητική διέγερση (Σπάνιες)
  • αλλοίωση της γεύσης (Σπάνιες)
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Τρόμος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • υπεραιμία του οφθαλμού (Σπάνιες)
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • αίσθημα βουλώματος του αυτιού (Σπάνιες)
Αγγειακές διαταραχές
  • έξαψη (Σπάνιες)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • επιγαστραλγία (Συχνές)
  • κοιλιακό άλγος (Όχι συχνές)
  • ναυτία (Όχι συχνές)
  • γαστρίτιδα (Όχι συχνές)
  • μη φυσιολογικά κόπρανα (Σπάνιες)
  • διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος (Σπάνιες)
  • ερυγή (Σπάνιες)
  • εξέλκωση του στόματος (Σπάνιες)
  • γωνιακή στοματίτιδα (Σπάνιες)
  • δυσπεψία (Σπάνιες)
  • μετεωρισμός (Σπάνιες)
  • δυσφορία στοματικής κοιλότητας (Σπάνιες)
  • μονιλίαση στόματος (Σπάνιες)
  • γλωσσίτιδα (Σπάνιες)
  • γαστρική διαστολή (Σπάνιες)
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • εξάνθημα δέρματος (Όχι συχνές)
  • έκζεμα προσώπου (Σπάνιες)
  • ερύθημα προσώπου (Σπάνιες)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • γενικευμένες αρθραλγίες (Σπάνιες)
  • άλγος αστραγάλου (Σπάνιες)
  • μυϊκή διαταραχή (Σπάνιες)
  • μυϊκές δεσμιδώσεις (Σπάνιες)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • πυρετός (Σπάνιες)
Παρακλινικές εξετάσεις
  • λευκωματίνη αυξημένη (Σπάνιες)
  • αλκαλική φωσφατάση αυξημένη (Σπάνιες)
  • αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT) αυξημένη (Σπάνιες)
  • ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) αυξημένη (Σπάνιες)
  • ασβέστιο αίματος αυξημένο (Σπάνιες)
  • μονοκύτταρα αίματος αυξημένα (Σπάνιες)
  • λεμφοκύτταρα αυξημένα (Σπάνιες)
  • λευκοκύτταρα (WBC) αυξημένα (Σπάνιες)
  • γ-γλουταμυλοτρανσφεράση (γ-GT) αυξημένη (Σπάνιες)
  • χολερυθρίνη αυξημένη (Σπάνιες)
Άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις (μη γνωστή συχνότητα)
  • αναφυλακτική / αναφυλακτοειδής αντίδραση (συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος)
  • σύνδρομο Steven Johnson
  • υπ-αισθησία
  • παρ-αισθησία
  • δερματίτιδα εξαιτίας φαρμάκων
  • φωτοτοξικότητα
  • ασυμπτωματική κρυσταλλουρία
  • αλλαγές στις παραμέτρους ηπατικής λειτουργίας
  • δυσλειτουργία του τένοντα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Μυοσκελετικό
  • Ραβδομυόλυση
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση εγκύου γυναίκας στην προυλιφλοξασίνη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν τερατογένεση. Άλλες επιδράσεις αναπαραγωγικής τοξικότητας παρατηρήθηκαν μόνο παρουσία μητρικής τοξικότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Όπως και με άλλες κινολόνες, η προυλιφλοξασίνη αποδείχθηκε ότι προκαλεί αρθροπάθεια σε νεαρά πειραματόζωα.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Σε επίμυες, η προυλιφλοξασίνη παρατηρήθηκε ότι διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε υψηλές ποσότητες. Όπως και με άλλες κινολόνες, η προυλιφλοξασίνη αποδείχθηκε ότι προκαλεί αρθροπάθεια σε νεαρά πειραματόζωα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση οξείας υπερδοσολογίας, πρέπει να γίνει κένωση στομάχου, με πρόκληση εμέτου ή με πλύση στομάχου, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και να του χορηγηθεί υποστηρικτική θεραπεία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Οι κινολόνες μπορεί να προκαλούν ζάλη και αδιαθεσία, για το λόγο αυτό, πριν ο ασθενής οδηγήσει ή χρησιμοποιήσει μηχανήματα ή ξεκινήσει δραστηριότητες που απαιτούν προσοχή και συντονισμό, πρέπει να γνωρίζει το πώς αντιδρά στο φάρμακο.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
περιέχει 76 mg λακτόζης
,.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Πυρήνας
λακτόζη μονοϋδρική
μ ικροκρυσταλλική κ υτταρίνη
κ μ μαρ ελλόζη νατριούχος διασταυρού ενη
ποβιδόνη
οξείδιο του πυριτίου, κολλοειδές άνυδρο
μαγνήσιο στεατικό
Επικάλυψη
υπρομελλόζη
προπυλενογλυκόλη
τ (E171)ιτανίου διοξείδιο
τάλκης
σιδήρου οξείδιο (E172).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φθοριοκινολόνες, κωδικός ATC: J01MA17

Η προυλιφλοξασίνη είναι ένας ευρέως φάσματος αντιβακτηριακός παράγοντας με μεγάλη αποτελεσματικότητα που ανήκει στην ομάδα των φθοριοκινολονών και έχει υψηλή αποτελεσματικότητα. Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η προυλιφλοξασίνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και αμέσως μετατρέπεται σε ουλιφλοξασίνη, το δραστικό της μεταβολίτη (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Μηχανισμός δράσης

In vitro, το Προυλιφλοξασίνη εμφανίσθηκε ενεργό έναντι μεγάλου φάσματος στελεχών θετικών και αρνητικών κατά Gram. Η προυλιφλοξασίνη αναπτύσσει αντιβακτηριακή δράση με εκλεκτική αναστολή της γυράσης του DNA, ενός βασικού ενζύμου που υπάρχει σε βακτήρια και εμπλέκεται στο διπλασιασμό, τη μεταγραφή και τη διόρθωση του DNA.

Μηχανισμός αντοχής

Η αντιβιοτική αντοχή στην προυλιφλοξασίνη (όπως και άλλων φθοριοκινολονών) οφείλεται συνήθως σε αυτόματες μεταλλάξεις της DNA-γυράσης. In vitro παρατηρήθηκε διασταυρούμενη αντοχή με άλλες φθοριοκινιλόνες. Λόγω των παράδοξων μηχανισμών αντοχής των φθοριοκινολονών, δεν υπάρχει διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της προυλιφλοξασίνης και αντιβιοτικών διαφορετικών κατηγοριών και συνεπώς το Προυλιφλοξασίνη μπορεί να αποδειχθεί αποτελεσματικό ακόμη και παρουσία βακτηριακών στελεχών ανθεκτικών σε αμινογλυκοσίδες, πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες και τετρακυκλίνες.

Όρια ευαισθησίας

Αυτά προσδιορίσθηκαν με βάση τα NCCLS δεδομένα για την αντιβακτηριακή δράση και τις παραμέτρους φαρμακοκινητικής των προϊόντων. Αναφέρονται τα ακόλουθα όρια ευαισθησίας:

  • Ευαίσθητο: MIC ≤ 1 μg/ml
  • Ενδιάμεσο: MIC >1 έως < 4 μg/ml
  • Ανθεκτικό: MIC ≥ 4 μg/ml.

Αντιβακτηριακό φάσμα

Πρέπει να θεωρείται ότι η επικράτηση της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλει γεωγραφικά και με το χρόνο για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητό να υπάρχουν οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με την αντοχή, ιδιαιτέρως όσον αφορά στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Ανάλογα με τις ανάγκες, πρέπει να αναζητείται συμβουλή από εμπειρογνώμονα, όταν η τοπική επικράτηση αντοχής είναι τέτοια, ώστε να αμφισβητείται η χρησιμότητα του παράγοντα, σε ορισμένους τουλάχιστον τύπους λοιμώξεων.

Οι πληροφορίες που αναφέρονται στον παρακάτω πίνακα δείχνουν το αντιβακτηριακό φάσμα της προυλιφλοξασίνης:

Συχνά ευαίσθητα είδη

  • Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
    • Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible)
    • Staphylococcus epidermidis
    • Streptococcus agalactiae
    • Streptococcus pyogenes
    • Streptococcus pneumoniae
  • Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
    • Campylobacter jejuni
    • Citrobacter freundii
    • Citrobacter koserii
    • Enterobacter aerogenes
    • Enterobacter cloacae
    • Haemophilus influenzae
    • Klebsiella oxytoca
    • Klebsiella pneumoniae
    • Legionella pneumophila
    • Moraxella catarrhalis
    • Morganella morganii
    • Neisseria gonorrhoeae
    • Proteus mirabilis
    • Proteus vulgaris
    • Providencia rettgeri
    • Pseudomonas aeruginosa
    • Salmonella sp.
    • Shigella sp. (including S. flexneri and S. sonnei)
  • Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
    • Clostridium perfringens
    • Peptostreptococcus sp.
    • Porphyromonas gingivalis
    • Prevotella intermedia

Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελεί πρόβλημα

  • Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
    • Enterococcus avium
    • Enterococcus faecalis
    • Enterococcus faecium
  • Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
    • Acinetobacter calcoaceticus
    • Escherichia coli (including enterohemorrhagic and enterotoxic strains)
    • Serratia marcescens

Έμφυτα ανθεκτικοί οργανισμοί

  • Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
    • Enterococcus vancomycin-resistant
    • Staphylococcus aureus methicillin-resistant
  • Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
    • Providencia stuartii
  • Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
    • Bacteroides sp.
    • Clostridium difficile

Είδη που δείχνουν φυσική ενδιάμεση ευαισθησία Άλλες πληροφορίες. Σύμφωνα με μελέτες in vitro, η αντιβακτηριακή δραστικότητα της προυλιφλοξασίνης χαρακτηρίζεται από καλύτερη βακτηριακή διείσδυση και από μια περισσότερο παρατεταμένη ενέργεια ακολούθως, σε σύγκριση με τις φθοριοκινολόνες αναφοράς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η προυλιφλοξασίνη είναι το προ-φάρμακο του ενεργού μεταβολίτη ουλιφλοξασίνη.

Απορρόφηση

Η προυλιφλοξασίνη απορροφάται ταχέως στον άνθρωπο (Tmax = περίπου 1h) και μετατρέπεται σε ουλιφλοξασίνη. Μετά από χορήγηση 600 mg εφάπαξ, η μέση μέγιστη τιμή στο πλάσμα της ουλιφλοξασίνης είναι 1,6 μg/ml και η AUC είναι 7,3 μg * h/ml. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση, η οποία επιτυγχάνεται μέσα σε 2 ημέρες από την έναρξη της θεραπείας μετά από εφάπαξ ημερήσιες χορηγήσεις, οι τιμές των Cmax και AUC είναι 2,0 μg/ml και 7,6 μg * h/ml, αντίστοιχα. Η πρόσληψη τροφής καθυστερεί και μειώνει ελαφρά την μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος της ουλιφλοξασίνης, αλλά δεν τροποποιεί την AUC.

Κατανομή

Στον άνθρωπο η αναλογία μέσης συγκέντρωσης στον πνεύμονα/πλάσμα για το Προυλιφλοξασίνη αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου. Μετά από 24 ώρες, οι μέσες συγκεντρώσεις, που διατήρησε ο δραστικός μεταβολίτης ουλιφλοξασίνη στους ιστούς είναι 5 φορές υψηλότερες από εκείνες στο πλάσμα, επιβεβαιώνοντας με τον τρόπο αυτό τα αποτελέσματα που ελήφθησαν σε πειραματόζωα, όπου οι συγκεντρώσεις ουλιφλοξασίνης στον πνεύμονα και στους νεφρούς παρατηρούνται να είναι υψηλότερες συγκριτικά με το πλάσμα (1,2 -2,8 φορές και 3-8 φορές αντίστοιχα).

Κατά παρόμοιο τρόπο σύμφωνα με τα δεδομένα που αφορούσαν τη διείσδυση της ουλιφλοξασίνης στον ιστό των ανθρώπινων παραρρίνιων κοιλοτήτων οι λόγοι της AUC στους ιστούς προς την AUC πλάσματος ήταν για τα ηθμοειδή 3,0 και για τις ρινικές κόγχες 2,4.

Στον άνθρωπο η πρωτεΐνη δέσμευσης που αξιολογήθηκε in vitro και ex vivo, είναι ίση με το 50% περίπου, ανεξαρτήτως προς τη συγκέντρωση του φαρμάκου.

Η χαμηλή συγκέντρωση της ουλιφλοξασίνης που βρίσκεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε κύνα και επανειλημμένη χορήγηση από του στόματος στον άνθρωπο δείχνει ότι η ουλιφλοξασίνη διαπερνά με δυσκολία τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό.

Βιομετασχηματισμός

Η μεταβολική εικόνα της προυλιφλοξασίνης σε ζώα και σε ανθρώπους είναι παρόμοια. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι ο μεταβολισμός της προυλιφλοξασίνης αρχίζει κατά την απορρόφηση στο έντερο και ολοκληρώνεται όταν περνά μέσω του ήπατος.

Εκτός από τη μετατροπή προς ουλιφλοξασίνη, έχουν εντοπισθεί άλλοι μεταβολίτες ήσσονος σημασίας, όπως η διολική μορφή και μερικά παράγωγα του γλυκουρονιδίου, οξο-παράγωγα και παράγωγα της αιθυλενοδιαμίνης. Η συγκέντρωση και η δραστικότητα αυτών είναι αμελητέες σε σύγκριση με εκείνη της δραστικής ουσίας.

Μελέτες in vitro δεν έχουν δείξει σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P-450 εκτός από ελαφρά αναστολή του CYP1A1/2, η οποία οδηγεί σε μικρή μείωση της κάθαρσης θεοφυλλίνης. Καθώς οι μεθυλξανθίνες, και συγκεκριμένα η θεοφυλλίνη, αποτελούν το κύριο υπόστρωμα για το ισοένζυμο CYP1A1/2, το επίπεδο αλληλεπίδρασης με άλλα υποστρώματα ισοενζύμου (βλ. βαρφαρίνη) είναι δυνατόν να θεωρείται μικρότερο.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του ενεργού μεταβολίτη, της ουλιφλοξασίνης, είναι περίπου 10 ώρες, μετά από εφάπαξ και από επαναλαμβανόμενη χορήγηση στη σταθεροποιημένη κατάσταση σε ανθρώπους, και σε ζώα (επίμυες, κύνες και πιθήκους) κυμάνθηκε μεταξύ 2 και 12 ωρών.

Σε ανθρώπους, μελέτες με επισημασμένο προϊόν έδειξαν ότι η αποβολή παρατηρείται κυρίως μέσω των κοπράνων. Η ραδιενέργεια που βρέθηκε στα ούρα και τα κόπρανα μετά την από του στόματος χορήγηση 600 mg, συνολικά αποτελεί το 95% περίπου. Τα αποτελέσματα αυτά επιβεβαιώνουν εκείνο που είχε προηγουμένως καταδειχθεί με μελέτες που είχαν διεξαχθεί σε πειραματόζωα (επίμυες, κύνες και πιθήκους).

Η ποσότητα της ουλιφλοξασίνης που εκκρίνεται στα ούρα ισούται με το 16,7% της δόσης που χορηγήθηκε με βάση γραμμομόρια και η νεφρική κάθαρση της ουλιφλοξασίνης είναι 170 ml/min περίπου.

Η νεφρική αποβολή της ουλιφλοξασίνης γίνεται με σπειραματική διήθηση και ενεργό απέκκριση.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Η φαρμακοκινητική εικόνα της προυλιφλοξασίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς έχει εμφανισθεί παρόμοια με εκείνη σε ενήλικες, χωρίς μεταβολές οφειλόμενες στην ηλικία και συνεπώς δεν θεωρήθηκε αναγκαία καμία τροποποίηση της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, μετά την από του στόματος χορήγηση Προυλιφλοξασίνη 600 mg, η μέση μέγιστη τιμή στο πλάσμα της ουλιφλοξασίνης φθάνει τιμές που κυμαίνονται μεταξύ 1,30 και 1,62 μg/ml. Οι τιμές AUC κυμαίνονται μεταξύ 13,71 και 23,33 μg * h/ml και ο χρόνος ημίσειας ζωής φαίνεται ότι είναι μεταξύ 12,3 και 32,4 ώρες. Σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές, η νεφρική κάθαρση της ουλιφλοξασίνης μειώνεται ανάλογα με το επίπεδο ανεπάρκειας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φθοριοκινολόνες, κωδικός ATC: J01MA17 Η προυλιφλοξασίνη είναι ένας ευρέως φάσματος αντιβακτηριακός παράγοντας με μεγάλη αποτελεσματικότητα που ανήκει στην ομάδα των φθοριοκινολονών και έχει υψηλή…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φθοριοκινολόνες, κωδικός ATC: J01MA17 Η προυλιφλοξασίνη είναι ένας ευρέως φάσματος αντιβακτηριακός παράγοντας με μεγάλη αποτελεσματικότητα που ανήκει στην ομάδα των φθοριοκινολονών και έχει υψηλή…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η προυλιφλοξασίνη είναι το προ-φάρμακο του ενεργού μεταβολίτη ουλιφλοξασίνη. ### Απορρόφηση Η προυλιφλοξασίνη απορροφάται ταχέως στον άνθρωπο (Tmax = περίπου 1h) και μετατρέπεται σε ουλιφλοξασίνη. Μετά από χορήγηση 600 mg εφάπαξ, η μέση…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Επίπεδα φαρμάκου στο πλάσμα more_horizΆλλο / λοιπά — Ηπατική δυσλειτουργία
— Νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 60 ml/min)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Παρόξυνση ΧΑΠ Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 2 J01MA17
    2ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
    • Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
    • Αλλεργία στις β-λακτάμες
    • Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
    • Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
    Δοσολογία: 600 mg × 1 · 10 ημέρες
    ⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
  • ΒΗΜΑ 3 J01MA17
    3ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
    • FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
    • > 2 παροξύνσεις/έτος
    • Ή σημαντικές συννοσηρότητες
    Δοσολογία: 600 mg × 1 · 10 ημέρες
    ⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
  • ΒΗΜΑ 4 J01MA17
    4ο ΒΗΜΑ — Υψηλός κίνδυνος Pseudomonas spp
    • Βρογχεκτασίες, FEV1 < 35%, συχνές νοσηλείες, ΜΕΘ
    • Χρόνια κορτικοειδή ή συχνή χρήση αντιμικροβιακών
    Δοσολογία: 600 mg × 1 · 10 ημέρες
    ⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
📋 Οξεία Ρινοκολπίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 2 J01MA17
    ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία μετά από 3 ημέρες
    • Μη ανταπόκριση μετά 3 ημέρες αγωγής Βήματος 1
    Δοσολογία: Levofloxacin 500 mg × 1 · Moxifloxacin 400 mg × 1 · Prulifloxacin 600 mg × 1 · 5-7 ημέρες
  • ΒΗΜΑ 3 J01MA17
    ΒΗΜΑ 3 — Με παράγοντες κινδύνου αντοχής (1η επιλογή αρχικά)
    • Παρουσία ≥ 1 παράγοντα κινδύνου αντοχής
    Δοσολογία: 600 mg × 1/ημέρα · 5-7 ημέρες
📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Κ2 J01MA17
    Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
    • Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
    Δοσολογία: 600 mg × 1/ημέρα · 3 ημέρες

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
65947
Μοριακός τύπος
C21H20FN3O6S
Μοριακό βάρος
461.5
IUPAC
6-fluoro-1-methyl-7-[4-[(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl]piperazin-1-yl]-4-oxo-1H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid
InChIKey
PWNMXPDKBYZCOO-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA τοποϊσομεράσης II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.