ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R03AC12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SALMETEROL

Σαλμετερόλη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Εκλεκτικοί αγωνιστές β-2-αδρενεργικών υποδοχέων **Κωδικός ATC**: R03AC12 ### Μηχανισμός δράσης Η σαλμετερόλη είναι ένας **εκλεκτικός παρατεταμένης δράσης (12 ώρες) βήτα2-διεγέρτης**, που διαθέτει μία μακριά …

Εμπορικά Ονόματα

SALMENT SEREHAL SEREVENT

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

J44 Άλλη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών · Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
J45 Άσθμα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχόσπασμος που προκαλείται από άσκηση · Ημερήσιες διακυμάνσεις λόγω αναστρέψιμης απόφραξης των αεροφόρων οδών
Βρογχοδιαστολή
R53 Κακουχία και κόπωση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νυκτερινά συμπτώματα
J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια βρογχίτιδα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SEREVENT

expand_more

Διάλυμα για εισπνοή υπό πίεση

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

ΔόσηΜία εισπνοή (50 μικρογραμμάρια) δύο φορές την ημέρα

Μέγ. δόση100 μικρογραμμάρια δύο φορές την ημέρα

Για σοβαρότερη απόφραξη αεροφόρων οδών, 2 εισπνοές (2 x 50 μικρογραμμάρια) δύο φορές την ημέρα.
Παιδιά ηλικίας από 4 ετών και άνω

ΔόσηΜία εισπνοή (50 μικρογραμμάρια) δύο φορές την ημέρα
Παιδιά ηλικίας κάτω των 4 ετών

Δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη ζιναφοϊκή σαλμετερόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
Θυρεοτοξίκωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Αρρυθμίες υψηλής συχνότητας

ΠληθυσμόςΑσθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αρχική θεραπεία άσθματος

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται (και δεν επαρκεί) ως αρχική θεραπεία του άσθματος.
Υποκατάσταση κορτικοστεροειδών

ΠληθυσμόςΑσθματικοί ασθενείς

Δεν αποτελεί υποκατάστατο των από του στόματος χορηγούμενων ή των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών στο άσθμα. Η χορήγησή της είναι συμπληρωματική. Να μην σταματούν τη θεραπεία με στεροειδή και να μην την μειώνουν χωρίς ιατρική συμβουλή, ακόμα κι αν αισθάνονται καλύτερα με τη σαλμετερόλη.
Οξέα ασθματικά συμπτώματα

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση οξέων ασθματικών συμπτωμάτων. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται να έχουν μαζί τους καθ’ όλες τις ώρες το βρογχοδιασταλτικό τους βραχείας δράσης για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
Επιδείνωση ελέγχου άσθματος

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Η αυξανόμενη χρήση βρογχοδιασταλτικών βραχείας δράσης υποδηλώνει επιδείνωση. Πρέπει να αναζητούν ιατρική φροντίδα.
Έναρξη θεραπείας κατά τη διάρκεια σοβαρού παροξυσμού

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Δεν θα πρέπει να ξεκινούν το Σαλμετερόλη Diskus κατά τη διάρκεια ενός σοβαρού ασθματικού παροξυσμού, ή αν παρουσιάζουν σημαντική επιδείνωση ή οξεία επιδείνωση του άσθματος.
Ασθματικά συμπτώματα μη ελεγχόμενα ή επιδεινούμενα
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Να συνεχίζουν τη θεραπεία αλλά να αναζητούν ιατρική βοήθεια εάν τα ασθματικά συμπτώματα παραμένουν μη ελεγχόμενα ή επιδεινώνονται μετά την έναρξη της θεραπείας με Σαλμετερόλη Diskus.
Αιφνίδια και προοδευτική επιδείνωση του άσθματος
Σοβαρή

Είναι δυνητικά απειλητική για τη ζωή και γι’ αυτό θα πρέπει να γίνει επείγουσα ιατρική επανεκτίμηση της κατάστασής του. Να εξεταστεί το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης των κορτικοστεροειδών.
Θεραπεία συντήρησης άσθματος

Η σαλμετερόλη θα πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με εισπνεόμενα ή από του στόματος κορτικοστεροειδή. Τα βρογχοδιασταλτικά παρατεταμένης δράσης δεν πρέπει να χορηγούνται μόνα τους ή να αποτελούν την κύρια θεραπεία συντήρησης του άσθματος (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις).
Μείωση δόσης Σαλμετερόλη Diskus

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Όταν ελεγχθούν τα ασθματικά συμπτώματα, μπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο σταδιακής μείωσης της δόσης. Κατά τη διάρκεια της σταδιακής μείωσης της δόσης είναι σημαντική η τακτική παρακολούθηση. Πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Αύξηση επιπέδων γλυκόζης αίματος
Πολύ σπάνια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη

Να λαμβάνεται υπόψη.
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Μπορεί να προκύψει με άμεση αύξηση του συριγμού και πτώση του PEFR. Πρέπει να αντιμετωπίζεται αμέσως με ένα ταχείας και βραχείας δράσης εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό. Η σαλμετερόλη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως, ο ασθενής να αξιολογείται και να χορηγείται εναλλακτική θεραπεία εάν είναι απαραίτητο (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Φαρμακολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες (τρόμος, αίσθημα παλμών, κεφαλαλγία)

Τείνουν να είναι παροδικές και να μειώνονται με τη συνέχιση της θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Καρδιαγγειακές επιδράσεις (αύξηση συστολικής αρτηριακής πίεσης και καρδιακής συχνότητας)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα καρδιαγγειακή νόσο

Να χορηγείται με προσοχή.
Υποκαλιαιμία
Σοβαρή

Μπορεί δυνητικά να εμφανισθεί σοβαρή υποκαλιαιμία. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε οξείες ασθματικές κρίσεις.
Αναπνευστικά συμβάματα σε Αφροαμερικανούς
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς που κατάγονται από την Αφρική ή την Καραϊβική

Να συνεχίζουν τη θεραπεία αλλά και να αναζητούν ιατρική βοήθεια εάν τα ασθματικά συμπτώματα παραμένουν μη ελεγχόμενα ή επιδεινώνονται ενώ λαμβάνουν το Σαλμετερόλη Diskus. Υπήρχε αυξημένος κίνδυνος σοβαρών επεισοδίων ή θανάτων σχετιζόμενων με το αναπνευστικό (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Ταυτόχρονη χρήση κετοκοναζόλης (ή άλλων ισχυρών αναστολέων του CYP3A4)

Αυξάνει την συστηματική έκθεση στη σαλμετερόλη και μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συχνότητας συστηματικών αντιδράσεων (π.χ. επιμήκυνση του διαστήματος QTc και αίσθημα παλμών). Να αποφεύγεται εκτός εάν τα οφέλη αντισταθμίζουν τον δυνητικά αυξημένο κίνδυνο (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Τεχνική εισπνοής

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πρέπει να εκπαιδεύονται στη σωστή χρήση της συσκευής εισπνοών τους και η τεχνική τους να ελέγχεται για να διασφαλισθεί η ιδανική εναπόθεση του εισπνεόμενου φαρμάκου στους πνεύμονες.
Σοβαρή επιδείνωση του άσθματος
Σοβαρή

Πρέπει να αντιμετωπίζεται με β-διεγέρτες ταχείας δράσης, χορηγούμενους μέσω νεφελοποιητών (nebuliser) ή με παρεντερικώς χορηγούμενα βρογχοδιασταλτικά ή με παρεντερικώς χορηγούμενα κορτικοστεροειδή παράλληλα με άλλα υποστηρικτικά μέσα.
Λακτόζη (με πρωτεΐνη γάλακτος)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο. Μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

βήτα αδρενεργικοί αναστολείς
Προσοχή

Μείωση ή ανταγωνισμός της δράσης της σαλμετερόλης

ΣύστασηΝα αποφεύγεται εκτός αν επιβάλλεται η χρήση τους.
παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή και διουρητικά
Προσοχή

Ενίσχυση της δυνητικά σοβαρής υποκαλιαιμίας που προκαλείται από β2-διεγέρτες

ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή σε παροξύνσεις σοβαρού άσθματος.
Κετοκοναζόλη
Προσοχή

Σημαντική αύξηση στα επίπεδα σαλμετερόλης στο πλάσμα (1,4x Cmax, 15x AUC), οδηγώντας σε αύξηση συστημικών επιδράσεων (π.χ. επιμήκυνση QTc, αίσθημα παλμών).

ΣύστασηΝα αποφεύγεται, εκτός εάν τα οφέλη αντισταθμίζουν τον δυνητικά αυξημένο κίνδυνο συστημικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Ιτρακοναζόλη, τελιθρομυκίνη, ριτοναβίρη (άλλοι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4)
Προσοχή

Πιθανός παρόμοιος κίνδυνος αλληλεπίδρασης με αύξηση συστημικών επιδράσεων της σαλμετερόλης.
Ερυθρομυκίνη
Παρακολούθηση

Μικρή αλλά όχι στατιστικά σημαντική αύξηση των επιπέδων σαλμετερόλης (1,4x Cmax, 1,2x AUC). Δεν συσχετίσθηκε με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Εξάνθημα (κνησμός και ερύθημα))
Αναφυλακτικές αντιδράσεις (οίδημα και αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος και αναφυλακτικό σοκ)

Μεταβολισμός

Υποκαλιαιμία
Υπεργλυκαιμία

Ψυχιατρικές

Νευρικότητα
Αϋπνία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Τρόμος
Ζάλη

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Κολπική μαρμαρυγή
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
Έκτακτες συστολές
Θωρακικός πόνος

Αναπνευστικό

Στοματοφαρυγγικός ερεθισμός
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Γαστρεντερικό

Ναυτία

Μυοσκελετικό

Μυϊκές κράμπες
Αρθραλγία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας: Εξάνθημα (κνησμός και ερύθημα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ζάλη

Νευρικό

Σπάνιες
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Έκτακτες συστολές

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις (οίδημα και αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος και αναφυλακτικό σοκ)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Θωρακικός πόνος

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Στοματοφαρυγγικός ερεθισμός

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Ένας μέτριος αριθμός κλινικών δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (μεταξύ 300 και 1.000 εκβάσεων εγκυμοσύνης) δεν υποδεικνύουν δυσπλασική ή εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της σαλμετερόλης. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην τοξικότητα στην αναπαραγωγή με εξαίρεση την ένδειξη ορισμένων επιβλαβών επιδράσεων στο έμβρυο σε πολύ υψηλά επίπεδα δόσεων (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Θηλασμός
Με προσοχή

Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της σαλμετερόλης στο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί πιθανός κίνδυνος για βρέφη που θηλάζουν. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για διακοπή του θηλασμού ή διακοπή/αποχή θεραπείας με Σαλμετερόλη Diskus, λαμβάνοντας υπόψη τα οφέλη του θηλασμού για το βρέφος και τα οφέλη της θεραπείας για τη γυναίκα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ζάλη
αύξηση της συστολικής αρτηριακής πίεσης
τρόμος
κεφαλαλγία
ταχυκαρδία
υποκαλιαιμία

Αντιμετώπιση

υποστηρικτική θεραπεία με την κατάλληλη παρακολούθηση όπου χρειάζεται. Περαιτέρω διαχείριση θα πρέπει να γίνεται όπως ενδείκνυται κλινικά ή όπως συνιστάται από το εθνικό κέντρο δηλητηριάσεων, όπου αυτό είναι διαθέσιμο.

Αντίδοτοκαρδιοεκλεκτικός αναστολέας των β-υποδοχέων

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση στην οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Λακτόζη (η οποία περιέχει πρωτεΐνη γάλακτος)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικοί αγωνιστές β-2-αδρενεργικών υποδοχέων Κωδικός ATC: R03AC12

Μηχανισμός δράσης

Η σαλμετερόλη είναι ένας εκλεκτικός παρατεταμένης δράσης (12 ώρες) βήτα2-διεγέρτης, που διαθέτει μία μακριά πλευρική άλυσο η οποία συνδέεται με την κυτταρική μεμβράνη του υποδοχέα.

Οι φαρμακολογικές ιδιότητες της σαλμετερόλης προσφέρουν αποτελεσματικότερη προστασία κατά του βρογχόσπασμου που προκαλείται από ισταμίνη και επιτυγχάνουν μεγαλύτερης διάρκειας βρογχοδιαστολή, η οποία διαρκεί τουλάχιστον 12 ώρες συγκρινόμενη με τις συνιστώμενες δόσεις των συμβατικών βήτα2-διεγερτών βραχείας διάρκειας δράσης.

Σε in vitro δοκιμασίες έχει αποδειχθεί ότι η σαλμετερόλη είναι ισχυρός και παρατεταμένης δράσης αναστολέας των μεσολαβητών που απελευθερώνονται από τα μαστοκύτταρα των πνευμόνων του ανθρώπου, όπως π.χ. ισταμίνη, λευκοτριένια και προσταγλανδίνη D2.

Στον άνθρωπο η σαλμετερόλη αναστέλλει τόσο την πρώιμη όσο και την όψιμη φάση ανταπόκρισης σε εισπνεόμενο αλλεργιογόνο. Η τελευταία διαρκεί πάνω από 30 ώρες μετά από χορήγηση μίας δόσης, όταν η βρογχοδιασταλτική δράση δεν είναι πλέον εμφανής. Μια δόση σαλμετερόλης μειώνει τη βρογχική υπεραντιδραστικότητα.

Αυτές οι ιδιότητες αποκαλύπτουν ότι το Σαλμετερόλη Diskus διαθέτει πρόσθετες μη βρογχοδιασταλτικές ιδιότητες των οποίων όμως η κλινική σημασία προς το παρόν δεν έχει διευκρινιστεί. Ο μηχανισμός δράσης του είναι διαφορετικός από των κορτικοστεροειδών, τα οποία δεν θα πρέπει να διακόπτονται ή να μειώνονται όταν συνταγογραφείται το Σαλμετερόλη Diskus.

To Σαλμετερόλη Diskus έχει μελετηθεί στη θεραπεία καταστάσεων που σχετίζονται με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και έχει διαπιστωθεί ότι βελτιώνει τα συμπτώματα και την πνευμονική λειτουργία και την ποιότητα ζωής.

Η σαλμετερόλη δρα σαν β2 διεγέρτης σε αναστρέψιμες παραμέτρους της νόσου. In vitro η σαλμετερόλη έχει δείξει επίσης ότι αυξάνει την συχνότητα της κίνησης των κροσσών των ανθρώπινων βρογχικών επιθηλιακών κυττάρων και επίσης μειώνει την τοξική δράση της ψευδομοναδικής τοξίνης του βρογχικού επιθηλίου των ασθενών με κυστική ίνωση.

Κλινικές μελέτες

Άσθμα

Μελέτη SMART (Salmeterol Multi-center Asthma Research Trial) Στοιχεία από μία μεγάλη μελέτη στις ΗΠΑ (SMART) όπου συγκρίθηκε η ασφάλεια της σαλμετερόλης ή του εικονικού φαρμάκου όταν προστέθηκαν στη συνήθη θεραπεία, έδειξαν μία αύξηση στους σχετιζόμενους με το άσθμα θανάτους σε ασθενείς που έλαβαν σαλμετερόλη. Τα στοιχεία αυτής της μελέτης υποδεικνύουν ότι οι Αφροαμερικανοί ασθενείς μπορεί να διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο για σοβαρές καταστάσεις ή θανάτους σχετιζόμενους με το αναπνευστικό, όταν χρησιμοποιούν τη σαλμετερόλη συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Δεν είναι γνωστό εάν αυτό οφείλεται σε φαρμακογενετικούς ή άλλους παράγοντες. Οι β2 διεγέρτες μακράς δράσης, όπως η σαλμετερόλη πρέπει να συνταγογραφούνται μαζί με κορτικοστεροειδή (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις και Φαρμακοδυναμικές).

Η μελέτη SMART (Salmeterol Multi-center Asthma Research Trial) ήταν μία μεγάλη πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλή τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, παράλληλων ομάδων, διάρκειας 28 εβδομάδων μελέτη στις ΗΠΑ, η οποία συνέκρινε την ασφάλεια της προσθήκης σαλμετερόλης 50mcg δύο φορές τη ημέρα σε 13.176 ασθενείς ή εικονικού φαρμάκου σε 13.179 ασθενείς στη συνήθη θεραπευτική αγωγή του άσθματος. Οι ασθενείς συμμετείχαν εάν ήταν ηλικίας ≥12 ετών, είχαν άσθμα και εάν επί του παρόντος χρησιμοποιούσαν φάρμακα για το άσθμα (αλλά όχι μακράς διάρκειας βήτα αγωνιστή (LABA)). Καταγράφηκε η χρήση ICS κατά την είσοδο στη μελέτη, αλλά δεν απαιτούνταν για τη μελέτη. Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στο πρωτεύον τελικό σημείο της SMART ως προς τον συνδυασμένο αριθμό θανάτων σχετιζόμενων με το αναπνευστικό και επικίνδυνων για τη ζωή καταστάσεων σχετιζόμενων με το αναπνευστικό. Η μελέτη έδειξε σημαντική αύξηση στους σχετιζόμενους με το άσθμα θανάτους σε ασθενείς που έλαβαν σαλμετερόλη (13 θάνατοι σε 13.176 ασθενείς που έλαβαν αγωγή με σαλμετερόλη για 28 εβδομάδες έναντι 3 θανάτων σε 13.179 ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο). Η μελέτη δεν σχεδιάσθηκε για να αξιολογήσει την επίδραση της συγχορήγησης εισπνεόμενου κορτικοστεροειδούς. Ωστόσο, μεταγενέστερες -post-hoc- αναλύσεις έδειξαν ότι δεν υπήρξε σημαντική διαφορά μεταξύ των θεραπευτικών ομάδων ως προς τους σχετιζόμενους με το άσθμα θανάτους για αυτούς τους ασθενείς που ελάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή στην αρχή της μελέτης (4/6.127 στην ομάδα της σαλμετερόλης έναντι 3/6.138 στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου). Οι αριθμοί των σχετιζόμενων με το άσθμα θανάτων στις ομάδες που δεν χρησιμοποίησαν εισπνεόμενα στεροειδή ήταν 9/7.049 στην ομάδα της σαλμετερόλης έναντι 0/7.041 στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου).

Κύρια ευρήματα από τη SMART: πρωτεύον τελικό σημείο

Ομάδα ασθενών	Αριθμός επεισοδίων /αριθμός ασθενών	Σχετικός κίνδυνος πρωτεύοντος τελικού σημείου (95% διαστήματα εμπιστοσύνης)
	σαλμετερόλη	εικονικό φάρμακο
Σύνολο ασθενών	50/13.176	36/13.179
Ασθενείς που λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	23/6.127	19/6.138
Ασθενείς που δεν λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	27/7.049	17/7.041
Αφροαμερικανοί ασθενείς	20/2.366	5/2.319

(Ο κίνδυνος όπως αυτός αναγράφεται με έντονα γράμματα είναι στατιστικά σημαντικός σε επίπεδο 95%.)

Κύρια ευρήματα από τη SMART ανάλογα με τη χρήση εισπνεόμενων στεροειδών κατά την έναρξη της μελέτης: δευτερεύοντα τελικά σημεία

	Αριθμός επεισοδίων δευτερεύοντος τελικού σημείου /αριθμός ασθενών	Σχετικός κίνδυνος (95% διαστήματα εμπιστοσύνης)
	σαλμετερόλη	εικονικό φάρμακο
Θάνατοι σχετιζόμενοι με το αναπνευστικό
Ασθενείς που λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	10/6.127	5/6.138
Ασθενείς που δεν λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	14/7.049	6/7.041
Συνδυασμένος αριθμός θανάτων ή επικίνδυνων για τη ζωή καταστάσεων σχετιζόμενων με το άσθμα
Ασθενείς που λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	16/6.127	13/6.138
Ασθενείς που δεν λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	21/7.049	9/7.041
Θάνατοι σχετιζόμενοι με το άσθμα
Ασθενείς που λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	4/6.127	3/6.138
Ασθενείς που δεν λάμβαναν εισπνεόμενα στεροειδή	9/7.049	0/7.041

(*=δεν μπορούσε να υπολογισθεί επειδή δεν υπήρξαν επεισόδια στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Τα στοιχεία που αναγράφονται με έντονα γράμματα είναι στατιστικά σημαντικά σε επίπεδο 95%. Τα δευτερεύοντα τελικά σημεία στον ανωτέρω πίνακα έφθασαν σε στατιστική σημαντικότητα στο σύνολο του πληθυσμού). Τα δευτερεύοντα τελικά σημεία του συνδυασμένου αριθμού θανάτων από όλες τις αιτίες ή των επικίνδυνων για τη ζωή καταστάσεων καθώς και των θανάτων από όλες τις αιτίες ή των εισαγωγών στο νοσοκομείο από όλες τις αιτίες, δεν έφθασαν σε στατιστική σημαντικότητα σε ολόκληρο τον πληθυσμό.

ΧΑΠ

Μελέτη TORCH (Towards a Revolution in COPD Health) Η TORCH ήταν μία 3 ετής μελέτη που αξιολόγησε την επίδραση της θεραπείας με συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης Diskus 50/500mcg δύο φορές την ημέρα, σαλμετερόλη Diskus 50mcg δύο φορές την ημέρα, προπιονική φλουτικαζόνη (FP) Diskus 500mcg δύο φορές την ημέρα ή εικονικό φάρμακο στην ολική θνησιμότητα (θνησιμότητα από κάθε αιτία) σε ασθενείς με ΧΑΠ. Οι ασθενείς με ΧΑΠ με FEV1 <60% (προ βρογχοδιαστολής) της αναμενόμενης φυσιολογικής κατά την έναρξη της θεραπείας, τυχαιοποιήθηκαν σε διπλά- τυφλή φαρμακευτική αγωγή. Κατά τη διάρκεια της μελέτης επιτράπηκε στους ασθενείς η συνήθης θεραπεία για ΧΑΠ με την εξαίρεση άλλων εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών, βρογχοδιασταλτικών μακράς δράσης και τη μακροχρόνια χορήγηση συστηματικών κορτικοστεροειδών. Η κατάσταση επιβίωσης στα 3 χρόνια υπολογίστηκε για όλους τους ασθενείς ανεξάρτητα από το αν αποσύρθηκαν από την φαρμακευτική αγωγή της μελέτης. Το πρωτεύον τελικό σημείο ήταν η μείωση της ολικής θνησιμότητας στα 3 χρόνια για τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης έναντι του εικονικού φαρμάκου.

	Εικονικό φάρμακο N = 1.524	Σαλμετερόλη 50 N = 1.521	Προπιονική φλουτικαζόνη 500 N = 1.534	Συνδυασμός σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης 50/500 N = 1.533
Ολική θνησιμότητα στα 3 χρόνια
Αριθμός θανάτων (%)	231 (15,2%)	205 (13,5%)	246 (16,0%)	193 (12,6%)
Αναλογία κινδύνου έναντι Εικονικού φαρμάκου (CIs)	N/A	0,879 (0,73, 1,06)	1,060 (0,89, 1,27)	0,825 (0,68, 1,00)
τιμή p		0,180	0,525	0,0521
Αναλογία κινδύνου Seretide 50/500 έναντι επιμέρους συστατικών (CIs)	N/A	0,932 (0,77, 1,13)	0,774 (0,64, 0,93)	N/A
τιμή p		0,481	0,007

Μη στατιστικά σημαντική τιμή p μετά την προσαρμογή για 2 ενδιάμεσες αναλύσεις στην αρχική σύγκριση αποτελεσματικότητας, από μία ανάλυση σε βάθος χρόνου, κατανεμημένη ανάλογα με καπνιστική συνήθεια.

Υπήρξε μία τάση για μεγαλύτερη επιβίωση των ατόμων που έλαβαν συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο σε μία περίοδο 3 ετών, ωστόσο αυτό δεν πέτυχε το στατιστικά σημαντικό επίπεδο p<0,05.

Το ποσοστό ασθενών που πέθανε εντός 3 ετών λόγω σχετιζόμενων με τη ΧΑΠ αιτίων ήταν 6,0% για το εικονικό φάρμακο, 6,1% για τη σαλμετερόλη, 6,9% για την προπιονική φλουτικαζόνη και 4,7% για τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης.

Ο μέσος αριθμός των μέτριων έως σοβαρών παροξυσμών ανά έτος μειώθηκε σημαντικά με τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης συγκριτικά με τη θεραπεία σαλμετερόλης, προπιονικής φλουτικαζόνης και εικονικού φαρμάκου (μέσο ποσοστό στην ομάδα του συνδυασμού σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης 0,85 συγκριτικά με 0,97 στην ομάδα της σαλμετερόλης, 0,93 στην ομάδα της προπιονικής φλουτικαζόνης και 1,13 στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου). Αυτό μεταφράζεται σε μείωση του ποσοστού μέτριων έως σοβαρών παροξυσμών κατά 25% (95% CI: 19% έως 31%, p<0,001) συγκριτικά με εικονικό φάρμακο, 12% συγκριτικά με τη σαλμετερόλη (95% CI: 5% έως 19%, p=0,002) και κατά 9% συγκριτικά με την προπιονική φλουτικαζόνη (95% CI: 1% έως 16%, p=0,024). Η σαλμετερόλη και η προπιονική φλουτικαζόνη μείωσαν σημαντικά τα ποσοστά παροξυσμών συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο κατά 15% (95% CI: 7% έως 22%; p<0,001) και 18% (95% CI: 11% έως 24%; p<0,001) αντίστοιχα.

Η ποιότητα ζωής ως προς την υγεία, όπως μετρήθηκε με το αναπνευστικό ερωτηματολόγιο St George (SGRQ) βελτιώθηκε από όλα τα φαρμακευτικά σχήματα συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Η μέση βελτίωση στα τρία χρόνια για τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο ήταν -3,1 μονάδες (95% CI: -4,1 έως -2,1; p<0,001), συγκριτικά με τη σαλμετερόλη ήταν -2,2 μονάδες (p<0,001) και συγκριτικά με την προπιονική φλουτικαζόνη ήταν -1,2 μονάδες (p=0,017). Μία μείωση 4 μονάδων θεωρήθηκε κλινικά σημαντική.

Η προβλεπόμενη πιθανότητα εμφάνισης πνευμονίας στα 3 έτη που αναφέρθηκε ως ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν 12,3% για το εικονικό φάρμακο, 13,3% για τη σαλμετερόλη, 18,3% για την προπιονική φλουτικαζόνη και 19,6% για τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης (Αναλογία κινδύνου για τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης έναντι εικονικού φαρμάκου: 1,64, 95% CI: 1,33 έως 2,01, p<0.001). Δεν υπήρξε αύξηση των σχετιζόμενων με την πνευμονία θανάτων: οι θάνατοι κατά τη διάρκεια της θεραπείας που θεωρήθηκαν ως κυρίως οφειλόμενοι σε πνευμονία ήταν 7 για το εικονικό φάρμακο, 9 για τη σαλμετερόλη, 13 για την προπιονική φλουτικαζόνη και 8 για τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης. Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στην πιθανότητα καταγμάτων (5,1% εικονικό φάρμακο, 5,1% σαλμετερόλη, 5,4% προπιονική φλουτικαζόνη και 6,3% συνδυασμός σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης, Αναλογία κινδύνου για τον συνδυασμό σαλμετερόλης-προπιονικής φλουτικαζόνης έναντι εικονικού φαρμάκου: 1,22, 95% CI: 0,87 έως 1,72, p=0,248).

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η σαλμετερόλη δρα τοπικά στους πνεύμονες και επομένως οι στάθμες της στο πλάσμα δεν είναι ενδεικτικές της θεραπευτικής της δράσης. Επί πλέον υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα διαθέσιμα για τη φαρμακοκινητική της σαλμετερόλης λόγω των τεχνικών δυσκολιών του προσδιορισμού της στο πλάσμα εξαιτίας των χαμηλών συγκεντρώσεων της στο πλάσμα σε θεραπευτικές δόσεις (περίπου 200pg/ml ή λιγότερο) που επιτυγχάνονται μετά από την εισπνοή της δόσης. Μετά από τακτική λήψη δόσης ζιναφοϊκής σαλμετερόλης, μπορεί να ανιχνευθεί στη συστηματική κυκλοφορία υδροξυναφθοϊκό οξύ σε συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης που φθάνουν περίπου τα 100ng/ml. Οι συγκεντρώσεις αυτές είναι 1.000 φορές μικρότερες από τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης που παρατηρούνται σε τοξικολογικές μελέτες. Μετά από παρατεταμένη τακτική χορήγηση θεραπείας (περισσότερο από 12 μήνες) σε ασθενείς με απόφραξη των αεροφόρων οδών, δεν έχουν παρατηρηθεί νοσηρές επιδράσεις.

Σε μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διασταυρούμενη μελέτη φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης σε 15 υγιή άτομα, η συγχορήγηση σαλμετερόλης (50 mcg δύο φορές την ημέρα με εισπνοή) και του αναστολέα του CYP3A4 κετοκοναζόλη (400 mg άπαξ ημερησίως από το στόμα) για 7 ημέρες, είχε ως αποτέλεσμα σημαντική αύξηση της έκθεσης σαλμετερόλης στο πλάσμα (1,4 φορές η Cmax και 15 φορές η AUC). Δεν υπήρξε αύξηση στην συσσώρευση σαλμετερόλης με επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Τρία άτομα σταμάτησαν τη συγχορήγηση σαλμετερόλης και κετοκοναζόλης λόγω επιμήκυνσης του QTc ή αισθήματος παλμών με φλεβοκομβική ταχυκαρδία. Στα υπόλοιπα 12 άτομα η συγχορήγηση σαλμετερόλης και κετοκοναζόλης δεν οδήγησε σε κλινικά σημαντική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό, των επίπεδων καλίου ή της διάρκειας του QTc (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η μακρά, λιπόφιλη πλευρική αλυσίδα της σαλμετερόλης συνδέεται με εξωτοποθεσίες κοντά στους βήτα(2)-υποδοχείς στους πνεύμονες και στους λείους μύες των βρόγχων, επιτρέποντας στο ενεργό τμήμα του μορίου να παραμένει στην θέση του…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικοί αγωνιστές β-2-αδρενεργικών υποδοχέων Κωδικός ATC: R03AC12 ### Μηχανισμός δράσης Η σαλμετερόλη είναι ένας εκλεκτικός παρατεταμένης δράσης (12 ώρες) βήτα2-διεγέρτης, που…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η σαλμετερόλη δρα τοπικά στους πνεύμονες και επομένως οι στάθμες της στο πλάσμα δεν είναι ενδεικτικές της θεραπευτικής της δράσης. Επί πλέον υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα διαθέσιμα για τη φαρμακοκινητική της σαλμετερόλης…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η σαλμετερόλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 σε άλφα-υδροξυσαλμετερόλη, και δευτερευόντως με άγνωστο μηχανισμό σε ένα Ο-αποαλκυλιωμένο μεταβολίτη. … Ένας δευτερεύων μεταβολίτης σχηματίζεται με Ο-αποαλκυλίωση της φαινυλαλκυλικής…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σε ασθενείς με άσθμα, δόση 50µg εισπνεόμενης σαλμετερόλης σε σκόνη φθάνει σε Cmax 47.897pg/mL, με Tmax 0.240h, και AUC 156.041pg/mL/h. Η σαλμετερόλη απεκκρίνεται κατά 57.4% στα κόπρανα και 23% στα ούρα. Λιγότερο από 5%…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Οξείες ασθματικές κρίσεις, συγχορήγηση ξανθινών, στεροειδών, διουρητικών

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Μέγιστη εκπνευστική ροή	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	Καθημερινά	Αιφνίδια και προοδευτική επιδείνωση άσθματος

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Τοξικότητα

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν στηθάγχη (πόνο στο στήθος), ζάλη, ξηροστομία, κόπωση, συμπτώματα γρίπης, κεφαλαλγία, καρδιακές αρρυθμίες, υψηλή ή χαμηλή αρτηριακή πίεση, υψηλό σάκχαρο αίματος, αϋπνία, μυϊκές κράμπες, ναυτία, νευρικότητα, ταχυκαρδία, σπασμούς και τρόμο. Με τη στοματική οδό, δεν παρατηρήθηκαν θάνατοι σε αρουραίους σε δόσεις 1.000 mg/kg (περίπου 81.000 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση εισπνοής σε ενήλικες και περίπου 38.000 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση εισπνοής σε παιδιά με βάση mg/m2).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το σαλμετερόλη είναι ένας μακράς δράσης βήτα-2 αδρενεργικός αγωνιστής που συνδέεται τόσο με την ενεργή όσο και με την εξωτερική θέση του βήτα-2 αδρενεργικού υποδοχέα. Η σαλμετερόλη έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από άλλους βήτα-2 αγωνιστές όπως η [salbutamol]. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους κινδύνους της μονοθεραπείας με μακράς δράσης βήτα αγωνιστές (LABA), την υποκαλιαιμία, την υπογλυκαιμία και να μην λαμβάνουν αυτό το φάρμακο με άλλο LABA.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η διέγερση των βήτα-2 αδρενοϋποδοχέων προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών των βρόγχων, βρογχοδιαστολή και αυξημένη ροή αέρα. Υποτίθεται ότι η σαλμετερόλη συνδέεται σε 2 θέσεις στον βήτα-2 αδρενοϋποδοχέα. Η σαλιγενίνη δεσμεύεται στην ενεργή θέση του βήτα-2 αδρενοϋποδοχέα. Η υδρόφιλη ουρά της σαλμετερόλης δεσμεύεται σε υπολείμματα λευκίνης στην εξωτερική θέση του βήτα-2 αδρενοϋποδοχέα σχεδόν μη αναστρέψιμα, επιτρέποντας στη σαλμετερόλη να παραμένει στην ενεργή θέση, η οποία είναι υπεύθυνη για τη μακρά διάρκεια δράσης της. Μια άλλη υπόθεση είναι ότι το λιπόφιλο φάρμακο διαχέεται στη λιπώδη διπλή στιβάδα των κυττάρων των λείων μυών και παρέχει μια αποθήκη φαρμάκου στα κύτταρα για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.

Σε in vitro δοκιμές, η σαλμετερόλη είναι ένας ισχυρός και μακράς διάρκειας αναστολέας της απελευθέρωσης μεσολαβητών των μαστοκυττάρων, όπως η ισταμίνη, οι λευκοτριένες και η προσταγλανδίνη D2, από ανθρώπινους πνεύμονες. Η σαλμετερόλη αναστέλλει την προκαλούμενη από ισταμίνη εξωαγγείωση πρωτεϊνών πλάσματος και αναστέλλει τη συσσώρευση ηωσινοφίλων που προκαλείται από τον παράγοντα ενεργοποίησης αιμοπεταλίων στους πνεύμονες ινδιάτων όταν χορηγείται μέσω εισπνεόμενης οδού. Σε ανθρώπους, μεμονωμένες δόσεις σαλμετερόλης μειώνουν την προκαλούμενη από αλλεργιογόνο βρογχική υπεραντιδραστικότητα.

Οι φαρμακολογικές επιδράσεις των βήτα2-αδρενοϋποδοχέων αγωνιστών, συμπεριλαμβανομένης της σαλμετερόλης, οφείλονται τουλάχιστον εν μέρει στη διέγερση της ενδοκυτταρικής αδενυλικής κυκλάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή της αδενοσινοτριφωσφορικής ουσίας (ATP) σε κυκλική-3’,5’-μονοφωσφορική αδενοσίνη (κυκλική AMP). Τα αυξημένα επίπεδα κυκλικής AMP προκαλούν χαλάρωση των λείων μυών των βρόγχων και αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών άμεσης υπερευαισθησίας από κύτταρα, ειδικά από μαστοκύτταρα.

Η σαλμετερόλη είναι ένας βραδείας δράσης βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής. Μελέτες in vitro και in vivo φαρμακολογικές μελέτες δείχνουν ότι η σαλμετερόλη είναι εκλεκτική για τους βήτα2-αδρενοϋποδοχείς σε σύγκριση με την ισοπροτερενόλη, η οποία έχει περίπου ίση αγωνιστική δράση στους βήτα1- και βήτα2-αδρενοϋποδοχείς. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η σαλμετερόλη είναι τουλάχιστον 50 φορές πιο εκλεκτική για τους βήτα2-αδρενοϋποδοχείς από την αλβουτερόλη. Παρόλο που οι βήτα2-αδρενοϋποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι αδρενεργικοί υποδοχείς στους λείους μυς των βρόγχων και οι βήτα1-αδρενοϋποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι υποδοχείς στην καρδιά, υπάρχουν επίσης βήτα2-αδρενοϋποδοχείς στην ανθρώπινη καρδιά που αποτελούν το 10% έως 50% του συνόλου των βήτα-αδρενοϋποδοχέων. Η ακριβής λειτουργία αυτών δεν έχει ακόμη καθοριστεί, αλλά εγείρουν την πιθανότητα ότι ακόμη και οι εξαιρετικά εκλεκτικοί βήτα2-αγωνιστές μπορεί να έχουν καρδιακές επιδράσεις.

Η δέσμευση της σαλμετερόλης στη μεμβράνη είναι μη ανταγωνιστική και η διάσταση είναι αργή, έτσι ώστε οι επιδράσεις της να διαρκούν για πολλές ώρες. Παρόλα αυτά, η σαλμετερόλη δεν συσσωρεύεται στους ιστούς. Ο μηχανισμός δράσης της μπορεί να εξηγηθεί από τη δέσμευση σε ένα ειδικό εξωτερικό τμήμα του βήτα 2-υποδοχέα πρωτεΐνης για να παραχθεί συνεχής διέγερση της ενεργής θέσης του υποδοχέα, η οποία δίνει στη σαλμετερόλη ένα προφίλ φαρμακολογικής δραστηριότητας διαφορετικό από αυτό άλλων βήτα 2-αγωνιστών. Λόγω της ισχυρής και παρατεταμένης ενεργοποίησης των βήτα 2-αδρενοϋποδοχέων στα κύτταρα των λείων μυών των αεραγωγών, στα ενδοθηλιακά κύτταρα, στα μαστοκύτταρα και στα επιθηλιακά κύτταρα, η σαλμετερόλη προκαλεί παρατεταμένη βρογχοδιαστολή, μειωμένη αγγειακή διαπερατότητα, αναστολή φλεγμονωδών μεσολαβητών, διέγερση της κροσσωτής λειτουργίας και διαμόρφωση της μεταφοράς ιόντων και νερού μέσω του βρογχικού βλεννογόνου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Σε ασθενείς με άσθμα, δόση 50µg εισπνεόμενης σαλμετερόλης σε σκόνη φθάνει σε Cmax 47.897pg/mL, με Tmax 0.240h, και AUC 156.041pg/mL/h.

Η σαλμετερόλη απεκκρίνεται κατά 57.4% στα κόπρανα και 23% στα ούρα. Λιγότερο από 5% μιας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη σαλμετερόλη.

Σε ασθενείς με άσθμα, ο όγκος κατανομής του κεντρικού διαμερίσματος είναι 177L και ο όγκος κατανομής του περιφερικού διαμερίσματος είναι 3160L.

Η μέση κάθαρση της σαλμετερόλης σε ομάδα ασθενών με άσθμα ήταν 392L/h. Περαιτέρω δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της σαλμετερόλης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.

Η απορρόφηση της σαλμετερόλης ξιναφορικής από την αναπνευστική οδό μετά από από του στόματος εισπνοή δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως. Αν και έχει προταθεί ότι το μεγαλύτερο μέρος ενός από του στόματος εισπνεόμενου φαρμάκου καταπίνεται, η βρογχοδιασταλτική δράση των από του στόματος εισπνεόμενων συμπαθητικομιμητικών παραγόντων πιστεύεται ότι προκύπτει από τοπική δράση του μέρους της δόσης που φθάνει στο βρογχικό δέντρο. Οι συστηματικές συγκεντρώσεις σαλμετερόλης είναι χαμηλές ή μη ανιχνεύσιμες μετά από εισπνοή της συνιστώμενης δόσης του αερολύματος (42 ug) ή της σκόνης (50 ug) δύο φορές ημερησίως και δεν προβλέπουν θεραπευτικά αποτελέσματα.

Η δέσμευση της σαλμετερόλης ανέρχεται κατά μέσο όρο στο 96% in vitro σε ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος στο εύρος συγκεντρώσεων 8-7722 ng/mL, οι οποίες είναι συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν κατά πολύ αυτές που επιτυγχάνονται μετά από συνήθεις δόσεις του φαρμάκου. Η σαλμετερόλη συνδέεται με αλβουμίνη και άλφα 1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη· η ξιναφορική ουσία είναι επίσης υψηλά συνδεδεμένη με πρωτεΐνες (μεγαλύτερο από 99%) με αλβουμίνη.

Η κατανομή της σαλμετερόλης σε διάφορα ανθρώπινα όργανα και ιστούς μετά από από του στόματος εισπνοή δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως. Τα αποτελέσματα μελετών σε αρουραίους υποδεικνύουν ότι η σαλμετερόλη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε ίχνη ποσότητες.

Δεν είναι γνωστό εάν η σαλμετερόλη και/ή οι μεταβολίτες της διαπερνούν τον πλακούντα σε ανθρώπους. Μετά από από του στόματος χορήγηση 10 mg/kg σαλμετερόλης σε ποντίκια και αρουραίους, παρατηρήθηκε μεταφορά σαλμετερόλης μέσω του πλακούντα.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΣΑΛΜΕΤΕΡΟΛΗ (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Η σαλμετερόλη είναι 96% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος με αλβουμίνη και άλφα-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η σαλμετερόλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 σε άλφα-υδροξυσαλμετερόλη, και δευτερευόντως με άγνωστο μηχανισμό σε ένα Ο-αποαλκυλιωμένο μεταβολίτη.

… Ένας δευτερεύων μεταβολίτης σχηματίζεται με Ο-αποαλκυλίωση της φαινυλαλκυλικής πλευρικής αλυσίδας /της σαλμετερόλης/.

… Η ισομορφή 3A4 του κυτοχρώματος P450 (CYP) είναι υπεύθυνη για την αλειφατική οξείδωση της σαλμετερόλης βάσης, η οποία μεταβολίζεται εκτενώς με υδροξυλίωση με κύριο μεταβολίτη την άλφα-υδροξυσαλμετερόλη, με επακόλουθη απέκκριση κυρίως στα κόπρανα…

Ηπατικός, μεταβολίζεται με υδροξυλίωση μέσω CYP3A4

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σαλμετερόλης είναι 5.5 ώρες.

Μετά από από του στόματος χορήγηση σαλμετερόλης σε υγιή άτομα, οι τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής της σαλμετερόλης και της ξιναφορικής ουσίας είναι περίπου 5.5 ώρες και 11-15 ημέρες, αντίστοιχα.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή των βρογχικών σωλήνων.

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

2I4BC502BT

ΣΑΛΜΕΤΕΡΟΛΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα2-Αδρενεργικοί Αγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής

Η σαλμετερόλη είναι Βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της σαλμετερόλης είναι ως Βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.5 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 28 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αναπνευστικά Φάρμακα — Εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά, κορτικοστεροειδή Άσθμα — Διαχείριση & Θεραπεία Κατευθυντήριες Οδηγίες GINA 2025 ΧΑΠ — Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια Κατευθυντήριες Οδηγίες GOLD 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακράς Δράσης β2-Διεγέρτες (LABA — όχι ως μονοθεραπεία)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακράς Δράσης β2-Διεγέρτες (LABA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5152

Μοριακός τύπος

C25H37NO4

Μοριακό βάρος

415.6

IUPAC

2-(hydroxymethyl)-4-[1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethyl]phenol

InChIKey

GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή των βρογχικών σωλήνων.

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.