ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01XX11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TEDIZOLID

Τεδιζολίδη

### Αναστολή της μονοαμινοξειδάσης Η τεδιζολίδη είναι ένας **αναστρέψιμος αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) in vitro**, ωστόσο δεν αναμένεται καμία αλληλεπίδραση όταν συγκρίνεται η IC50 για αναστολή της MAO-A και οι αναμενόμενες εκθέσεις στο πλάσμα στον άνθρωπο.

Εμπορικά Ονόματα

SIVEXTRO

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες, εφήβους και παιδιά βάρους τουλάχιστον 35 kg

Δόση200 mg

μία φορά ημερησίως για 6 ημέρες
Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)

Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές). Η κλινική εμπειρία σε ασθενείς ηλικίας ≥75 ετών είναι περιορισμένη.
Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 35 kg)

Για τους εφήβους και τα παιδιά βάρους χαμηλότερου των 35 kg, η φωσφορική τεδιζολίδη κόνις για πυκνό σκεύασμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση είναι διαθέσιμη.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ουδετεροπενία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ουδετεροπενία (αριθμός ουτερόφιλων < 1.000 κύτταρα/mm3)

Εναλλακτικές θεραπείες θα πρέπει να μελετώνται κατά την αντιμετώπιση ασθενών με ουδετεροπενία και ABSSSI
Μιτοχονδριακή δυσλειτουργία
προσοχή

Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως γαλακτική οξέωση, αναιμία και νευροπάθεια (οπτική και περιφερική) ενδέχεται να παρουσιαστούν ως αποτέλεσμα αυτής της αναστολής. Αυτές οι ενέργειες έχουν παρατηρηθεί με κάποιο άλλο μέλος της κατηγορίας των οξαζολιδινονών όταν χορηγήθηκε για χρονικό διάστημα που υπερβαίνει το συνιστώμενο για τη φωσφορική τεδιζολίδη.
Μυελοκαταστολή
προσοχή

Θρομβοπενία, μειωμένη αιμοσφαιρίνη και μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων έχουν παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φωσφορική τεδιζολίδη. Αναιμία, λευκοπενία και πανκυτοπενία έχουν αναφερθεί σε ασθενείς οι οποίοι έλαβαν θεραπεία με κάποιο άλλο μέλος της κατηγορίας των οξαζολιδινονών και οι κίνδυνος αυτών των ενεργειών φάνηκε ότι σχετίζεται με τη διάρκεια της θεραπείας. Οι περισσότερες περιπτώσεις θρομβοπενίας εμφανίστηκαν με θεραπεία που διήρκεσε περισσότερο απο την συνιστώμενη διάρκεια. Μπορεί να υπάρχει μια συσχέτιση με την θρομβοπενία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Οι ασθενείς που αναπτύσσουν μυελοκαταστολή θα πρέπει να παρακολουθούνται και το όφελος-κίνδυνος να επανεκτιμάται. Εάν η θεραπεία συνεχιστεί, θα πρέπει να εφαρμόζεται στενή παρακολούθηση των αιματολογικών μετρήσεων καθώς και κατάλληλες στρατηγικές διαχείρισης.
Περιφερική νευροπάθεια και διαταραχές του οπτικού νεύρου
προσοχή

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς

θα πρέπει να συμβουλεύονται να αναφέρουν συμπτώματα δυσλειτουργίας της όρασης, όπως αλλαγές στην οπτική οξύτητα, αλλαγές στην έγχρωμη όραση, θαμπή όραση, ή έλλειμμα στα οπτικά πεδία. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται άμεση αξιολόγηση με παραπομπή σε οφθαλμίατρο εάν απαιτείται.
Γαλακτική οξέωση
προσοχή

Γαλακτική οξέωση έχει αναφερθεί με τη χρήση κάποιου άλλου μέλους της κατηγορίας των οξαζολιδινονών. Γαλακτική οξέωση δεν έχει αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με φωσφορική τεδιζολίδη στη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας των 6 ημερών.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που είναι γνωστό ότι έχουν υπερευαισθησία σε άλλες οξαζολιδινόνες

θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή
Διάρροια που σχετίζεται με το Clostridioides difficile (CDAD)
προσοχή

Πληθυσμόςόλους τους ασθενείς που παρουσιάζουν βαριά διάρροια έπειτα από χρήση αντιβιοτικών

Η CDAD πρέπει να εξετάζεται. Εάν υπάρχουν υπόνοιες ή έχει επιβεβαιωθεί CDAD, θα πρέπει να διακόπτεται η χρήση φωσφορικής τεδιζολίδης και, εάν είναι δυνατόν, άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων που δεν βάλλουν κατά του C. difficile και θα πρέπει να ξεκινά αμέσως η λήψη επαρκών θεραπευτικών μέτρων. Κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα, θεραπεία με αντιβιοτικά για το C. difficile, και χειρουργική αξιολόγηση θα πρέπει να εξετάζονται. Φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τον περισταλτισμό αντενδείκνυνται σε αυτή την περίπτωση.
Αναστολή της μονοαμινοξειδάσης

Η τεδιζολίδη είναι ένας αναστρέψιµος, µη εκλεκτικός αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) in vitro
Σύνδρομο σεροτονίνης
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η τεδιζολίδη χρησιμοποιείται μαζί με σεροτονινεργικούς παράγοντες. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία και συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης, όπως γνωσιακή δυσλειτουργία, υπερπυρεξία, υπεραντανακλαστικότητα και έλλειψη συντονισμού. Εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα, οι γιατροί θα πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο διακοπής ενός ή και των δύο φαρμάκων.
Μη-ευαίσθητοι μικροοργανισμοί
προσοχή

Η συνταγογράφηση φωσφορικής τεδιζολίδης απουσία μιας αποδεδειγμένης ή σοβαρά πιθανολογούμενης βακτηριακής λοίμωξης αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης βακτηρίων ανθεκτικών στο φάρμακο. Η τεδιζολίδη είναι γενικά μη δραστική κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.
Περιορισμοί των κλινικών δεδομένων
προσοχή

Σε ABSSSI, οι τύποι λοιμώξεων που έλαβαν θεραπεία περιορίστηκαν σε κυτταρίτιδα/ερυσίπελας ή μείζονα δερματικά αποστήματα και λοιμώξεις τραυμάτων μόνο. Δεν έχουν μελετηθεί άλλοι τύποι δερματικών λοιμώξεων. Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με τη φωσφορική τεδιζολίδη στη θεραπεία ασθενών με ταυτόχρονες οξείες βακτηριακές λοιμώξεις δέρματος και δερματικών δομών και δευτεροπαθή βακτηριαιμία και δεν υπάρχει εμπειρία στη θεραπεία ABSSSI με βαριά σήψη ή σηπτικό σοκ. Ελεγχόμενες κλινικές μελέτες δεν περιλάμβαναν ασθενείς με ουδετεροπενία (αριθμός ουτερόφιλων < 1.000 κύτταρα/mm3) ή βαριά ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υποστρώματα BCRP (π.χ. ροσουβαστατίνη, ιματινίμπη, λαπατινίμπη, μεθοτρεξάτη, πιταβαστίνη, σουλφασαλαζίνη, τοποτεκάνη)
προσοχή

Αύξηση της AUC και Cmax των υποστρωμάτων BCRP (π.χ. ροσουβαστατίνη κατά 70% και 55% αντίστοιχα). Αναστολή της BCRP στο εντερικό επίπεδο.

ΣύστασηΝα εξετάζεται προσωρινή διακοπή του συγχορηγούμενου φαρμακευτικού προϊόντος υποστρώματος της BCRP κατά τη διάρκεια των 6 ημερών θεραπείας με από του στόματος φωσφορική τεδιζολίδη.
Υποστρώματα CYP3A4 (π.χ. μιδαζολάμη)
παρακολούθηση

Μικρή μείωση της AUC (81%) και Cmax (83%) των υποστρωμάτων CYP3A4. Δεν είναι κλινικά σημαντική επίδραση.

ΣύστασηΔεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης για υποστρώματα του CYP3A4.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Αιδοιοκολπική μυκητίαση
Μυκητιασική λοίμωξη
Αιδοιοκολπική καντιντίαση
Απόστημα
Καντιντίαση του στόματος
Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Κολίτιδα από Clostridioides difficile
Δερματοφύτωση

Αίμα

Λεμφαδενοπάθεια
Θρομβοπενία
Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία σε φάρμακο

Μεταβολισμός

Αφυδάτωση
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές

Σακχαρώδης διαβήτης ανεπαρκής ρύθμιση

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Διαταραχή ύπνου
Άγχος
Εφιάλτης
Ευερεθιστότητα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Υπνηλία
Δυσγευσία
Τρόμος
Παραισθησία
Υπαισθησία

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση

Διαταραχές του οφθαλμού

Εξιδρώματα του υαλώδους σώματος

Καρδιά

Βραδυκαρδία

Αγγειακές

Έξαψη

Αναπνευστικό

Βήχας
Πνευμονική συμφόρηση

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Ξηρότητα ρινικού βλενογόννου

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Έμετος
Κοιλιακό άλγος
Δυσκοιλιότητα
Κοιλιακή δυσφορία
Ξηροστομία
Δυσπεψία
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
Μετεωρισμός
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Αιματοχεσία
Ακούσια προσπάθεια για έμετο

Δέρμα

Γενικευμένος κνησμός
Υπεριδρωσία
Κνησμός
Εξάνθημα
Κνίδωση
Αλωπεκία
Ερυθηματώδες εξάνθημα
Γενικευμένο εξάνθημα
Ακμή
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
Βλατιδώδες εξάνθημα
Κνησμώδες εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αλλεργικός κνησμός

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυϊκοί σπασμοί
Οσφυαλγία
Δυσφορία άκρου
Αυχεναλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη φυσιολογική οσμή ούρων

Αναπαραγωγικό

Αιδοιοκολπικός κνησμός

Γενικές

Κόπωση
Ρίγη
Πυρεξία
Περιφερικό οίδημα

Παρακλινικές εξετάσεις

Μειωμένη δύναμη λαβής

Εργαστηριακές

Αυξημένες τρανσαμινάσες

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Γενικευμένος κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αιδοιοκολπική καντιντίαση

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Αιδοιοκολπική μυκητίαση

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Αιδοιοκολπικός κνησμός

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Αιματοχεσία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ακμή

Δέρμα

Όχι συχνές
Ακούσια προσπάθεια για έμετο

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αλλεργικός κνησμός

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Απόστημα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αυξημένες τρανσαμινάσες

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αυχεναλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αφυδάτωση

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Βλατιδώδες εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Γενικευμένο εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Δερματοφύτωση

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Όχι συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσφορία άκρου

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Εξιδρώματα του υαλώδους σώματος

Διαταραχές του οφθαλμού

Όχι συχνές
Ερυθηματώδες εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Εφιάλτης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Καντιντίαση του στόματος

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμώδες εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κολίτιδα από Clostridioides difficile

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Όχι συχνές
Λεμφαδενοπάθεια

Αίμα

Όχι συχνές
Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Μειωμένη δύναμη λαβής

Παρακλινικές εξετάσεις

Όχι συχνές
Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων

Αίμα

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μη φυσιολογική οσμή ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Μυκητιασική λοίμωξη

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ξηρότητα ρινικού βλενογόννου

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
Οσφυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Πνευμονική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Όχι συχνές
Ρίγη

Γενικές

Όχι συχνές
Σακχαρώδης διαβήτης ανεπαρκής ρύθμιση

Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία σε φάρμακο

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
είναι προτιμότερο να αποφεύγεται

Δεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φωσφορικής τεδιζολίδης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε μύες και επίμυες έδειξαν επιδράσεις στην ανάπτυξη. Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της φωσφορικής τεδιζολίδης κατά τη διάρκεια της κύησης.
Γαλουχία
Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία

Δεν είναι γνωστό εάν η φωσφορική τεδιζολίδη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η τεδιζολίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα επίμυων. Ο κίνδυνος στο θηλάζον βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Γονιμότητα
Δεν έχουν μελετηθεί επιπτώσεις

Οι επιδράσεις της φωσφορικής τεδιζολίδης στη γονιμότητα των ανθρώπων δεν έχουν μελετηθεί. Μελέτες σε ζώα με φωσφορική τεδιζολίδη δεν κατέδειξαν επικίνδυνες επιπτώσεις στη γονιμότητα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Αναστολή της μονοαμινοξειδάσης

Η τεδιζολίδη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) in vitro, ωστόσο δεν αναμένεται καμία αλληλεπίδραση όταν συγκρίνεται η IC50 για αναστολή της MAO-A και οι αναμενόμενες εκθέσεις στο πλάσμα στον άνθρωπο. Διεξάχθηκαν μελέτες αλληλεπιδράσεων φαρμάκων σε υγιείς εθελοντές προκειμένου να καθοριστούν οι επιδράσεις από του στόματος χορηγούμενων 200 mg φωσφορικής τεδιζολίδης σε σταθερή κατάσταση στις αυξητικές επιδράσεις της ψευδοεφεδρίνης και της τυραμίνης στην αρτηριακή πίεση. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στην αρτηριακή πίεση ή στον καρδιακό ρυθμό με την ψευδοεφεδρίνη σε υγιείς εθελοντές, και δεν παρατηρήθηκε καμία κλινικά σχετική αύξηση στην ευαισθησία στην τυραμίνη.

Ενδεχόμενες σεροτονινεργικές αλληλεπιδράσεις

Το ενδεχόμενο σεροτονινεργικών αλληλεπιδράσεων δεν έχει μελετηθεί ούτε σε ασθενείς ούτε σε υγιείς εθελοντές (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές). Εμπειρία μετά την κυκλοφορία: υπήρξαν αναφορές ασθενών που εμφάνισαν σύνδρομο σεροτονίνης ενω λάμβαναν τεδιζολίδη και σεροτονινεργικούς παράγοντες (αντικαταθλιπτικά, οπιοειδή), το οποίο υποχώρησε με τη διακοπή του ενός ή και των δύο φαρμάκων.

Φαρμακοκινητική

Η από του στόματος και η ενδοφλέβια φωσφορική τεδιζολίδη είναι ένα προφάρμακο που μετατρέπεται ταχέως από φωσφατάσες σε τεδιζολίδη, το μικροβιολογικώς δραστικό τμήμα. Μόνο το φαρμακοκινητικό προφίλ της τεδιζολίδης συζητείται σε αυτή την παράγραφο. Φαρμακοκινητικές μελέτες διεξάχθηκαν σε υγιείς εθελοντές και φαρμακοκινητικές αναλύσεις πληθυσμού διεξάχθηκαν σε ασθενείς από μελέτες Φάσης 3.

Απορρόφηση

Σε σταθερή κατάσταση, οι μέσες (Τ.Α.) Cmax τιμές τεδιζολίδης των 2,2 (0,6) και 3,0 (0,7) mcg/ml και οι τιμές AUC των 25,6 (8,5) και 29,2 (6,2) mcg·h/ml ήταν παρόμοιες με από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση φωσφορικής τεδιζολίδης, αντίστοιχα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της τεδιζολίδης είναι πάνω από 90%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της τεδιζολίδης στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος δόσης φωσφορικής τεδιζολίδης υπό συνθήκες νηστείας.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) τεδιζολίδης μειώνονται κατά περίπου 26% και καθυστερούν κατά 6 ώρες όταν η φωσφορική τεδιζολίδη χορηγείται μετά από γεύμα υψηλό σε λιπαρά σε σχέση με τη νηστεία, ενώ η συνολική έκθεση (AUC0-∞) είναι αμετάβλητη μεταξύ συνθηκών νηστείας και τροφοληψίας.

Κατανομή

Η μέση σύνδεση της τεδιζολίδης σε πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι περίπου 70 -90%. Ο μέσος όγκος κατανομής της τεδιζολίδης σε σταθεροποιημένη κατάσταση σε υγιείς ενήλικες (n=8) έπειτα από μία ενδοφλέβια δόση φωσφορικής τεδιζολίδης 200 mg κυμαίνεται από 67 έως 80 l.

Βιομετασχηματισμός

Η φωσφορική τεδιζολίδη μετατρέπεται από ενδογενείς φωσφατάσες πλάσματος και ιστών στο μικροβιολογικώς δραστικό τμήμα, την τεδιζολίδη. Εκτός της τεδιζολίδης, η οποία είναι υπεύθυνη για περίπου το 95% του ολικού ραδιενεργού άνθρακα AUC στο πλάσμα, δεν υπάρχουν άλλοι σημαντικοί μεταβολίτες στην κυκλοφορία. Όταν επωάζεται με μείγμα μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος, η τεδιζολίδη ήταν σταθερή υποδηλώνοντας ότι η τεδιζολίδη δεν είναι υπόστρωμα για ηπατικά ένζυμα CYP450. Πολλαπλά ένζυμα σουλφοτρανσφερασών (SULT) (SULT1A1, SULT1A2, και SULT2A1) εμπλέφθηκαν στο βιομετασχηματισμό της τεδιζολίδης, για να σχηματίσουν ένα ανενεργό και μη κυκλοφορούν θειικό συζυγές που βρίσκεται στα απεκκρίματα.

Αποβολή

Η τεδιζολίδη αποβάλλεται στα απεκκρίματα, κυρίως ως μη-κυκλοφορούν θειικό συζυγές. Έπειτα από μεμονωμένη από του στόματος χορήγηση της 14C-επισημασμένης φωσφορικής τεδιζολίδης υπό συνθήκες νηστείας, η πλειονότητα της αποβολής συμβαίνει μέσω του ήπατος με το 81,5% της ραδιενεργής δόσης να ανακτάται στα κόπρανα και το 18% στα ούρα, με το μεγαλύτερο μέρος της αποβολής (> 85%) να συμβαίνει εντός 96 ωρών. Λιγότερο από το 3% της χορηγούμενης δόσης της φωσφορικής τεδιζολίδης απεκκρίνεται ως ενεργή τεδιζολίδη. Ο χρόνος ημιζωής για την αποβολή της τεδιζολίδης είναι περίπου 12 ώρες και η ενδοφλέβια κάθαρση είναι 6-7 l/h.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η τεδιζολίδη κατέδειξε γραμμική φαρμακοκινητική όσον αφορά τη δόση και το χρόνο. Η Cmax και η AUC της τεδιζολίδης αυξήθηκε περίπου αναλογικά με τη δόση εντός του εύρους μεμονωμένης από του στόματος δόσης των 200 mg έως 1.200 mg και σε ολόκληρο το εύρος ενδοφλέβιας δόσης των 100 mg έως 400 mg. Οι συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση επιτυγχάνονται εντός 3 ημερών και υποδεικνύουν λιγοστή συσσώρευση της δραστικής ουσίας κατά περίπου 30% έπειτα από πολλαπλές μια φορά ημερησίως από του στόματος ή ενδοφλέβιες χορηγήσεις όπως προβλέπεται από το χρόνο ημιζωής των 12 περίπου ωρών.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία Έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση μιας δόσης 200 mg φωσφορικής τεδιζολίδης σε 8 άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία που ορίζεται ως eGFR< 30 ml/min, η Cmax ήταν κατά βάση αμετάβλητη και η AUC0-∞ μεταβλήθηκε κατά λιγότερο από 10% σε σύγκριση με 8 συμβατούς ελέγχους υγιών ατόμων. Η αιμοκάθαρση δεν καταλήγει σε σημαντική απομάκρυνση της φωσφορικής τεδιζολίδης από τη συστηματική κυκλοφορία, όπως αξιολογήθηκε σε άτομα με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (eGFR < 15 ml/min). Ο eGFR υπολογίστηκε χρησιμοποιώντας την εξίσωση MDRD4.

Ηπατική δυσλειτουργία Έπειτα από χορήγηση μιας από του στόματος δόσης 200 mg φωσφορικής τεδιζολίδης, η φαρμακοκινητική της τεδιζολίδης δεν μεταβλήθηκε σε ασθενείς με μέτρια (n=8) ή βαριά (n=8) ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh Τάξη B και C).

Ηλικιωμένος πληθυσμός (≥65 ετών) Η φαρμακοκινητική της τεδιζολίδης σε ηλικιωμένους υγιείς εθελοντές (ηλικίας 65 ετών και άνω, με τουλάχιστον 5 άτομα σε ηλικία τουλάχιστον 75 ετών, n=14) ήταν συγκρίσιμη με νεότερα άτομα ελέγχου (ηλικίας 25 έως 45 ετών, n=14) έπειτα από χορήγηση μιας από του στόματος δόσης 200 mg φωσφορικής τεδιζολίδης.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η φαρμακοκινητική της τεδιζολίδης αξιολογήθηκε σε εφήβους (ηλικίας 12 έως 17 ετών, n=20) έπειτα από χορήγηση μιας από του στόματος ή ενδοφλέβιας δόσης 200 mg φωσφορικής τεδιζολίδης και σε εφήβους (12 έως < 18 ετών, n=91) που έλαβαν φωσφορική τεδιζολίδη 200 mg IV ή από του στόματος κάθε 24 ώρες για 6 ημέρες. Η εκτιμώμενη μέση Cmax και AUC0 - 24h σε σταθεροποιημένη κατάσταση για τεδιζολίδη σε εφήβους ήταν 3,37 µg/ml και 30,8 µg·h/ml η οποία ήταν παρόμοια με αυτή των ενήλικων.

Οι μέσες φαρμακοκινητικές παράμετροι της τεδιζολίδης μετά από πολλαπλές δόσεις φωσφορικής τεδιζολίδης ως ενδοφλέβια έγχυση και ως από στόματος δισκίο για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας < 12 ετών φαίνονται στον Πίνακα 2. Σε σύγκριση με ενήλικους ασθενείς που έλαβαν 200 mg φωσφορικής τεδιζολίδης μία φορά την ημέρα, οι εκθέσεις σε σταθερή κατάσταση σε τεδιζολίδη (AUC0-24h και Cmax) είναι υψηλότερες σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας < 12 ετών που έλαβαν τη συνιστώμενη δόση φωσφορικής τεδιζολίδης.

Πίνακας 2: O Γεωμετρικός Μέσος όρος (%CV) προέβλεψε εκτιμήσεις φαρμακοκινητικών παραμέτρων τεδιζολίδης σε σταθερή κατάσταση σε παιδιατρικούς ασθενείςα ηλικίας κάτω των 12 ετών και βάρους τουλάχιστον 35 kg

Δοσολογικό Σχήμα	Συνολική Ημερήσια Δόση	Οδός	AUC0-24h (mcg·h/ml)	Σταθερή Κατάσταση Cmax (mcg/ml)
200 mg Μια φορά	200 mg	Ενδοφλέβια	38,70 (32,00)	5,02 (15,73)
ημερησίως		Από στόματος	36,96 (32,00)	3,21 (21,16)

AUC, το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου, Cmax, μέγιστη συγκέντρωση, %CV, συντελεστής διακύμανσης. α N=16

Φύλο Η επίδραση του φύλου στην φαρμακοκινητική της φωσφορικής τεδιζολίδης αξιολογήθηκε σε υγιείς άνδρες και γυναίκες σε κλινικές μελέτες και σε μια πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση. Η φαρμακοκινητική της φωσφορικής τεδιζολίδης ήταν παρόμοια σε άνδρες και γυναίκες.

Μελέτες αλληλεπιδράσεων φαρμάκων

Επιδράσεις άλλων φαρμάκων στο Τεδιζολίδη In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μεταξύ τεδιζολίδης και αναστολέων ή επαγωγέων ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP) δεν είναι αναμενόμενες.

Πολλαπλές ισομορφές σουλφοτρανσφερασών (SULT) (SULT1A1, SULT1A2 και SULT2A1) αναγνωρίστηκαν in vitro ότι είναι ικανές για σύζευξη με την τεδιζολίδη, γεγονός που υποδηλώνει ότι κανένα μεμονωμένο ισοένζυμο δεν είναι ζωτικής σημασίας για την κάθαρση της τεδιζολίδης.

Επιδράσεις του Τεδιζολίδη σε άλλα φάρμακα Ένζυμα που μεταβολίζουν φάρμακα In vitro μελέτες σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος υποδεικνύουν ότι η φωσφορική τεδιζολίδη και η τεδιζολίδη δεν αναστέλλουν σημαντικά το μεταβολισμό μεσολαβούμενο από οποιαδήποτε από τα ακόλουθα ισοένζυμα CYP (CYP1A2, CYP2C19, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, και CYP3A4). Η τεδιζολίδη δεν μετέβαλε τη δράση επιλεγμένων CYP ισοενζύμων, αλλά επαγωγή του CYP3A4 mRNA παρατηρήθηκε in vitro σε ηπατοκύτταρα.

Μία κλινική μελέτη που συνέκρινε τη φαρμακοκινητική της εφάπαξ δόσης (2 mg) της μιδαζολάμης (υπόστρωμα CYP3A4) μόνο ή σε συνδυασμό με φωσφορική τεδιζολίδη (από στόματος δόση 200 mg άπαξ ημερησίως για 10 ημέρες), δεν κατέδειξε κλινικά σημαντική διαφορά στη Cmax ή την AUC της μιδαζολάμης. Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης για συγχορήγηση με υποστρώματα του CYP3A4 κατά τη διάρκεια θεραπείας με Τεδιζολίδη.

Μεταφορείς μεμβράνης Το ενδεχόμενο η τεδιζολίδη ή η φωσφορική τεδιζολίδη να αναστείλει τη μεταφορά δοκιμαστικών υποστρωμάτων σημαντικής πρόσληψης φαρμάκου (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, και OCT2) και μεταφορέων εκροής (P-gp και BCRP) εξετάστηκε in vitro. Δεν αναμένεται να συμβούν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με αυτούς τους μεταφορείς, με την εξαίρεση της BCRP.

Σε μία κλινική μελέτη που συνέκρινε τη φαρμακοκινητική της εφάπαξ δόσης (10 mg) ροσουβαστατίνης (υπόστρωμα της Πρωτεΐνης Αντίστασης Καρκίνου του Μαστού [BCRP]) μόνο ή σε συνδυασμό με από στόματος χορήγηση φωσφορικής τεδιζολίδης 200 mg, η AUC και η Cmax της ροσουβαστατίνης αυξήθηκαν περίπου 70% και 55%, αντίστοιχα, όταν συγχορηγείται με Τεδιζολίδη. Ως εκ τούτου, το χορηγούμενο από του στόματος Τεδιζολίδη μπορεί να οδηγήσει σε αναστολή της BCRP στο εντερικό επίπεδο.

Αναστολή της μονοαμινοξειδάσης Η τεδιζολίδη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της ΜΑΟ in vitro, ωστόσο δεν αναμένεται καμία αλληλεπίδραση όταν συγκρίνεται η IC50 A και οι αναμενόμενες εκθέσεις στο αίμα στον άνθρωπο. Καμία απόδειξη για αναστολή της MAO-A δεν παρατηρήθηκε σε μελέτες Φάσης 1 οι οποίες σχεδιάστηκαν ειδικά για τη διερεύνηση του ενδεχομένου αυτής της αλληλεπίδρασης.

Αδρενεργικοί παράγοντες Δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο διασταυρούμενες μελέτες διεξάχθηκαν προκειμένου να αξιολογηθεί το ενδεχόμενο 200 mg από του στόματος φωσφορικής τεδιζολίδης σε σταθερή κατάσταση να ενισχύσουν αυξητικές αντιδράσεις της ψευδοεφεδρίνης και της τυραμίνης στην αρτηριακή πίεση σε υγιή άτομα. Καμία σημαντική αλλαγή στην αρτηριακή πίεση ή στον καρδιακό ρυθμό δεν παρατηρήθηκε με την ψευδοεφεδρίνη. Η διάμεση δόση τυραμίνης που χρειάστηκε για να προκληθεί αύξηση στη συστολική αρτηριακή πίεση ≥30 mmHg από τη βασική γραμμή προ της χορήγησης δόσης ήταν 325 mg με τη φωσφορική τεδιζολιδη σε σύγκριση με 425 mg με το εικονικό φάρμακο. Χορήγηση του Τεδιζολίδη με τροφές πλούσιες σε τυραμίνη (δηλ. που περιέχουν επίπεδα τυραμίνης περίπου 100 mg) δεν αναμένεται να προκαλέσει αυξητική αντίδραση στην αρτηριακή πίεση.

Σεροτονινεργικοί παράγοντες Οι σεροτονεργικές επιδράσεις σε δόσεις φωσφορικής τεδιζολίδης έως 30 φορές πάνω από την αντίστοιχη ανθρώπινη δόση δεν διέφεραν από τον έλεγχο φορέα σε ένα μοντέλο ποντικού που προβλέπει τη σεροτονινεργική δράση του εγκεφάλου. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς σχετικά με την αλληλεπίδραση μεταξύ σεροτονινεργικών παραγόντων και της φωσφορικής τεδιζολίδης. Σε μελέτες Φάσης 3, αποκλείστηκαν άτομα που έπαιρναν σεροτονινεργικούς παράγοντες συμπεριλαμβανομένων των αντικαταθλιπτικών όπως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (ΕΑΕΣ), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, και αγωνιστές των υποδοχέων σεροτονίνης 5-υδροξυτρυπταµίνης (5-HT1) (τριπτάνες), μεπεριδίνη, ή βουσπιρόνη.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Παρά τις ανανεωμένες προσπάθειες για την καταπολέμηση της εξάπλωσης της μικροβιακής αντοχής, οι πολυανθεκτικοί οργανισμοί, συμπεριλαμβανομένων των Gram-θετικών βακτηρίων όπως ο Staphylococcus aureus ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη,…

Φαρμακοδυναμική

Αναστολή της μονοαμινοξειδάσης Η τεδιζολίδη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) in vitro, ωστόσο δεν αναμένεται καμία αλληλεπίδραση όταν συγκρίνεται η IC50 για αναστολή της MAO-A και οι αναμενόμενες εκθέσεις στο πλάσμα στον…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η τεδιζολίδη χορηγείται ως φωσφορικό προβιοτικό που μετατρέπεται σε τεδιζολίδη (η δραστική κυκλοφορούσα δραστική ουσία). Πριν την απέκκριση, η πλειονότητα της τεδιζολίδης μετατρέπεται σε ένα ανενεργό θειικό σύζευγο στο ήπαρ, αν και αυτό…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η τεδιζολίδη φθάνει σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός τριών ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση και εντός μίας ώρας μετά από ενδοφλέβια χορήγηση· η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος είναι περίπου 91%….

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιματολογικές μετρήσεις	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	—	Συνέχιση θεραπείας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τεδιζολίδη είναι ένα αντιβιοτικό της τάξης των οξαζολιδινονών που δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών από τα βακτηριακά ριβοσώματα. Ωστόσο, τα αντιβιοτικά της τάξης των οξαζολιδινονών μπορούν επίσης να συνδεθούν με τα ανθρώπινα μιτοχονδριακά, αλλά όχι τα κυτταροπλασματικά, ριβοσώματα. Η αναστολή της μιτοχονδριακής σύνθεσης πρωτεϊνών σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες στους ασθενείς, όπως νευρολογική, αιματολογική και γαστρεντερική τοξικότητα, αν και η τεδιζολίδη είναι καλύτερα ανεκτή από τη σχετιζόμενη [λινεζολίδη]. Πρέπει να εξετάζονται εναλλακτικές θεραπείες κατά τη θεραπεία ουδετεροπενικών ασθενών με ABSSSI. Έχει αναφερθεί διάρροια σχετιζόμενη με Clostridium difficile σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με τεδιζολίδη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Παρά τις ανανεωμένες προσπάθειες για την καταπολέμηση της εξάπλωσης της μικροβιακής αντοχής, οι πολυανθεκτικοί οργανισμοί, συμπεριλαμβανομένων των Gram-θετικών βακτηρίων όπως ο Staphylococcus aureus ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη, παραμένουν απειλή. Οι οξαζολιδινόνες αντιπροσωπεύουν μια σχετικά νέα κατηγορία αντιβακτηριακών που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών και είναι γενικά ικανές να υπερνικήσουν την αντοχή σε άλλους βακτηριακούς αναστολείς σύνθεσης πρωτεϊνών. Η σύνθεση πρωτεϊνών περιλαμβάνει τη δράση των ριβοσωμάτων, πολύπλοκων συμπλεγμάτων που αποτελούνται τόσο από πρωτεΐνες όσο και από υπομονάδες ριβοσωμικού RNA (rRNA). Η μετατόπιση κατά μήκος του mRNA και η ταυτόχρονη σύνθεση πρωτεϊνών περιλαμβάνουν τη δράση των θέσεων Α, Ρ και Ε του κέντρου πεπτιδυλοτρανσφεράσης (PTC), το οποίο δέχεται φορτισμένα αμινοακυλο-tRNAs και καταλύει τον σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών μεταξύ τους. Το βακτηριακό ριβόσωμα 70S αποτελείται από μια μικρή (30S) και μια μεγάλη (50S) υπομονάδα. Πρώιμες μελέτες σχετικά με τον μηχανισμό δράσης των οξαζολιδινονών υποδείκνυαν ότι αναστέλλουν ένα στάδιο στην έναρξη της σύνθεσης πρωτεϊνών. Ωστόσο, αυτός ο μηχανισμός ήταν ασύμβατος με μεταλλαγές αντοχής που χαρτογραφήθηκαν, και μεταγενέστερες μελέτες που περιλάμβαναν διασταυρούμενες συνδέσεις και άμεσο προσδιορισμό της δομής της θέσης δέσμευσης αποκάλυψαν ότι οι οξαζολιδινόνες, συμπεριλαμβανομένων τόσο της [λινεζολίδης] όσο και της τεδιζολίδης, δεσμεύονται στη θέση Α του PTC μέσω αλληλεπίδρασης με το συστατικό 23S rRNA. Οι δομικές μελέτες αποκάλυψαν επίσης ότι η δέσμευση της οξαζολιδινόνης μεταβάλλει τη διαμόρφωση ενός συντηρημένου νουκλεοτιδίου στο 23S rRNA (U2585 στο Escherichia coli), καθιστώντας το PTC μη παραγωγικό για τον σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών. Ως εκ τούτου, η τεδιζολίδη ασκεί την επίδρασή της μέσω της αναστολής της βακτηριακής σύνθεσης πρωτεϊνών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η τεδιζολίδη φθάνει σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός τριών ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση και εντός μίας ώρας μετά από ενδοφλέβια χορήγηση· η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος είναι περίπου 91%. Το φαγητό δεν επηρεάζει την απορρόφηση. Όταν χορηγείται μία φορά ημερησίως, είτε από του στόματος είτε ενδοφλεβίως, η τεδιζολίδη φθάνει σε σταθερές συγκεντρώσεις σε περίπου τρεις ημέρες. Η Cmax της τεδιζολίδης μετά από εφάπαξ δόση/σε σταθερή κατάσταση είναι 2.0 ± 0.7/2.2 ± 0.6 mcg/mL για από του στόματος χορήγηση και 2.3 ± 0.6/3.0 ± 0.7 mcg/mL για ενδοφλέβια χορήγηση, αντίστοιχα. Ομοίως, η Tmax έχει διάμεση τιμή (εύρος) 2.5 (1.0 - 8.0)/3.5 (1.0 - 6.0) ώρες για την από του στόματος οδό και 1.1 (0.9 - 1.5)/1.2 (0.9 - 1.5) ώρες όταν χορηγείται ενδοφλεβίως. Η AUC είναι 23.8 ± 6.8/25.6 ± 8.4 mcghr/mL για από του στόματος και 26.6 ± 5.2/29.2 ± 6.2 mcghr/mL για ενδοφλέβια χορήγηση.

Όταν χορηγείται ως εφάπαξ από του στόματος δόση, περίπου το 82% της τεδιζολίδης απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων και το 18% στα ούρα. Η πλειονότητα βρίσκεται ως το ανενεργό θειικό σύζευγο, με μόνο το 3% να ανακτάται αμετάβλητο. Πάνω από το 85% της απέκκρισης συμβαίνει εντός 96 ωρών.

Ο όγκος κατανομής της τεδιζολίδης μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 200 mg κυμαίνεται μεταξύ 67 και 80 L. Σε μια μελέτη που περιλάμβανε από του στόματος χορήγηση 200 mg τεδιζολίδης έως σταθερής κατάστασης, ο όγκος κατανομής ήταν 108 ± 21 L, ενώ μια εφάπαξ από του στόματος δόση 600 mg οδήγησε σε φαινομενικό όγκο κατανομής 113.3 ± 19.3 L. Η τεδιζολίδη έχει παρατηρηθεί ότι διεισδύει στον διάμεσο χώρο τόσο του λιπώδους όσο και του σκελετικού μυϊκού ιστού και βρίσκεται επίσης στο υγρό της επιθηλιακής επένδυσης, καθώς και στα κυψελιδικά μακροφάγα.

Η τεδιζολίδη έχει φαινομενική από του στόματος κάθαρση 6.9 ± 1.7 L/hr για εφάπαξ δόση και 8.4 ± 2.1 L/hr σε σταθερή κατάσταση. Η συστηματική κάθαρση είναι 6.4 ± 1.2 L/hr για εφάπαξ δόση και 5.9 ± 1.4 L/hr σε σταθερή κατάσταση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σέσμευση Πρωτεϊνών

Περίπου 70 έως 90% της τεδιζολίδης δεσμεύεται σε ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η τεδιζολίδη χορηγείται ως φωσφορικό προβιοτικό που μετατρέπεται σε τεδιζολίδη (η δραστική κυκλοφορούσα δραστική ουσία). Πριν την απέκκριση, η πλειονότητα της τεδιζολίδης μετατρέπεται σε ένα ανενεργό θειικό σύζευγο στο ήπαρ, αν και αυτό είναι απίθανο να περιλαμβάνει τη δράση ενζύμων της οικογένειας κυτοχρωμάτων P450.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η τεδιζολίδη έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 12 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

97HLQ82NGL

TEDIZOLID

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Οξαζολιδινόνης

Χημική Δομή [CS] - Οξαζολιδινόνες

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντίστασης στο Στήθος (Breast Cancer Resistance Protein)

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

70-90%

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

11234049

Μοριακός τύπος

C17H15FN6O3

Μοριακό βάρος

370.3

IUPAC

(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one

InChIKey

XFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.