Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

AMOXIL

amoxicillin

αμοξηλ

Υπολογισμός Παιδιατρικής Δόσης

Υπολογίστε δοσολογία βάσει βάρους για παιδιά

Υπολογισμός

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
AMOXIL 1G/TAB Διακοπή	1 / TAB	διασπειρόμενο δισκίο	12 (FOILS 3 × 4)	2800933610028	4.99 €
AMOXIL 1G/TAB	1 / TAB	διασπειρόμενο δισκίο	18 (ΣΕ FOILS)	2800933610035	4.81 €
AMOXIL 1g/VIAL Διακοπή	1 / VIAL	κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα	1 φιαλίδιο+1 αμπούλα	2800933607011	1.65 €
AMOXIL 250MG/5ML Διακοπή	250 / ML	κόνις για πόσιμο εναιώρημα	φιαλίδιο × 60 ML	2800933602016	2.19 €
AMOXIL 250MG/5ML	250 / ML	κόνις για πόσιμο εναιώρημα	φιαλίδιο × 100 ML	2800933602023	3.02 €
AMOXIL 500MG/5ML Διακοπή	500 / ML	κόνις για πόσιμο εναιώρημα	φιαλίδιο × 60 ML	2800933603013	3.19 €
AMOXIL 500MG/5ML	500 / ML	κόνις για πόσιμο εναιώρημα	φιαλίδιο × 100 ML	2800933603020	3.91 €
AMOXIL 500MG/CAP Διακοπή	500 / CAP	καψάκιο, σκληρό	12 (blister 3 × 4)	2800933605024	3.07 €
AMOXIL 500MG/CAP Διακοπή	500 / CAP	καψάκιο, σκληρό	18 (blister)	2800933605031	3.29 €
AMOXIL 500MG/CAP	500 / CAP	καψάκιο, σκληρό	24 (blister 2 × 12)	2800933605048	2.77 €

AMOXIL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και παιδιά ≥ 40 kg (500mg/125mg)

Δόση500mg/125mg τρεις φορές ημερησίως

Συνολική ημερήσια δόση 1500 mg αμοξικιλλίνη / 375 mg κλαβουλανικού οξέος.
Παιδιά < 40 kg (500mg/125mg)

Δόση20 mg/5 mg/kg/ημέρα έως 60 mg/15mg/kg/ημέρα σε τρεις μοιρασμένες δόσεις

Μέγ. δόση2400 mg αμοξικιλλίνη / 600 mg κλαβουλανικού οξέος (ημερήσια)

Μπορούν να αντιμετωπίζονται με δισκία Αμοξυκιλλίνη, εναιωρήματα ή παιδιατρικά φακελάκια. Για παιδιά ηλικίας 6 ετών και κάτω, εναιώρημα ή παιδιατρικά φακελάκια κατά προτίμηση. Δεν υπάρχουν κλινικές πληροφορίες για σκευάσματα 4:1 σε παιδιά <2 ετών για δόσεις >40 mg/10 mg/kg την ημέρα.
Υπερήλικες

Δε θεωρείται απαραίτητη η ρύθμιση της δοσολογίας.
Ενήλικες και παιδιά ≥ 40 kg (875mg/125mg)

Δόση875mg/125mg δύο φορές ημερησίως ή 875mg/125mg τρεις φορές ημερησίως

Συνολική ημερήσια δόση 1750 mg αμοξικιλλίνης / 250 mg κλαβουλανικού οξέος με δύο φορές ημερησίως και 2625 mg αμοξικιλλίνης / 375 mg κλαβουλανικού οξέος με τρεις φορές ημερησίως. Η υψηλότερη δόση για λοιμώξεις όπως μέση ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα, λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος και του ουροποιογεννητικού συστήματος.
Παιδιά < 40 kg (875mg/125mg)

Δόση25 mg/3.6 mg/kg ανά ημέρα έως 45 mg/6.4 mg/kg ανά ημέρα σε δύο μοιρασμένες δόσεις. Δόση έως 70 mg/10 mg/kg την ημέρα μοιρασμένη σε δύο δόσεις για ορισμένες λοιμώξεις.

Μέγ. δόση2800 mg αμοξικιλλίνη / 400 mg κλαβουλανικού οξέος (ημερήσια)

Μπορούν να αντιμετωπίζονται με δισκία Αμοξυκιλλίνη, εναιωρήματα ή παιδιατρικά φακελάκια. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για σκευάσματα 7:1 σε παιδιά <2 ετών για δόσεις >45 mg/6.4 mg/kg την ημέρα. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για χρήση σε ασθενείς <2 μηνών, επομένως δεν υπάρχει προτεινόμενη δοσολογία.
Ηπατική ανεπάρκεια

Πρέπει να χορηγείται με προσοχή και να ελέγχεται σε τακτά διαστήματα η ηπατική λειτουργία (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες, σε οποιαδήποτε μορφή πενικιλλίνης ή σε οποιαδήποτε από τα έκδοχα

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Ιστορικό οξείας αντίδρασης υπερευαισθησίας (π.χ. αναφυλαξία) σε β-λακτάμες (π.χ. κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες ή μονοβακτάμες)

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Προηγούμενο ιστορικό ίκτερου/ηπατικής ανεπάρκειας που οφείλεται στην Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ

ΠληθυσμόςΑσθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιστορικό υπερευαισθησίας

Λεπτομερές ιστορικό για τυχόν προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας προς τις πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλους παράγοντες β-λακτάμης πριν την έναρξη της θεραπείας
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές)

ΠληθυσμόςΑσθενείς (πιθανότερο σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη ή αλλεργικά άτομα)

Διακοπή θεραπείας και εφαρμογή κατάλληλης εναλλακτικής θεραπείας εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση
Λοιμώξεις οφειλόμενες σε μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε Αμοξικιλλίνη

Αλλαγή της θεραπείας από Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ σε Αμοξικιλλίνη
Μειωμένη ευαισθησία/ανθεκτικότητα μικροοργανισμών
αντένδειξη

Να μην χρησιμοποιείται στην περίπτωση που υπάρχει υψηλή πιθανότητα οι πιθανοί παθογόνοι μικροοργανισμοί να έχουν μειώσει την ευαισθησία ή την ανθεκτικότητα σε παράγοντες β-λακτάμης ή στη θεραπεία του ανθεκτικού σε πενικιλλίνη S. pneumoniae
Σπασμοί

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις

Μπορεί να παρατηρηθούν σπασμοί
Λοιμώδης μονοπυρήνωση
αποφεύγεται

Να αποφεύγεται η χορήγηση
Ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης

Μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αλλεργικών δερματικών αντιδράσεων
Παρατεταμένη χρήση

Μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα υπερβολική ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)
αντένδειξη

Διακοπή του Αμοξυκιλλίνη και αντενδείκνυται οποιαδήποτε περαιτέρω χορήγηση Αμοξικιλλίνης
Ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αποδεδειγμένη ηπατική δυσλειτουργία

Να χορηγείται με προσοχή
Κολίτιδα που συνδέεται με τα αντιβιοτικά
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροια

Άμεση διακοπή του Αμοξυκιλλίνη, ενημέρωση ιατρού και έναρξη κατάλληλης θεραπείας. Αντι-περισταλτικά ιατρικά προϊόντα αντενδείκνυνται.
Παράταση του χρόνου προθρομβίνης

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν παράλληλα αντιπηκτικά

Να γίνεται κατάλληλος έλεγχος και ρύθμιση της δόσης των από του στόματος αντιπηκτικών εάν είναι απαραίτητο
Νεφρική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με το βαθμό της ανεπάρκειας
Κρυσταλλουρία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη παραγωγή ούρων, ασθενείς σε υψηλές δόσεις Αμοξικιλλίνης, ασθενείς με καθετήρα

Διατήρηση ικανοποιητικής λήψης υγρών και επαρκούς διούρησης. Τακτικός έλεγχος του ανοίγματος σε ασθενείς με καθετήρα.
Έλεγχος γλυκόζης ούρων

Να χρησιμοποιούνται ενζυματικές μέθοδοι οξειδάσης της γλυκόζης για τον έλεγχο της ύπαρξης γλυκόζης στα ούρα
Έλεγχος Coombs

Η παρουσία του Κλαβουλανικού οξέος μπορεί να οδηγήσει σε λανθασμένο θετικό έλεγχο Coombs
Διαγνωστικοί έλεγχοι Aspergillus EIA

Θετικά αποτελέσματα σε ασθενείς που λαμβάνουν Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ θα πρέπει να μελετώνται προσεκτικά και να επιβεβαιώνονται και από άλλες διαγνωστικές μεθόδους

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Από του στόματος αντιπηκτικά (ακενοκουμαρόλη, βαρφαρίνη)
προσοχή

Αυξημένο διεθνές φυσιολογικό επίπεδο (INR)

ΣύστασηΟ χρόνος προθρομβίνης ή το διεθνές φυσιολογικό επίπεδο θα πρέπει να καταγράφεται προσεκτικά. Μπορεί να είναι απαραίτητη η ρύθμιση των δόσεων των από του στόματος αντιπηκτικών.
Μεθοτρεξάτη
προσοχή

Μείωση της έκκρισης της μεθοτρεξάτης, πιθανή αύξηση στην τοξικότητα
Προβενεσίδη
αντένδειξη

Ελάττωση της νεφρικής σωληνοειδούς απόκρισης της Αμοξικιλλίνης, αυξημένα και παρατεταμένα επίπεδα αίματος Αμοξικιλλίνης

ΣύστασηΔεν ενδείκνυται η παράλληλη χρήση.
Μυκοφαινολάτη μοφετίλ
παρακολούθηση

Μείωση της συγκέντρωσης πριν από τη δόση του ενεργού μεταβολίτη μυκοφαινολικού οξέος (ΜΡΑ) περίπου 50%

ΣύστασηΣτενή κλινική παρακολούθηση θα πρέπει να εκτελείται κατά τη διάρκεια του συνδυασμού και αμέσως μετά την αντιβιοτική αγωγή. Αλλαγή της δόσης της μυκοφαινολάτης μοφετίλ δεν είναι κανονικά απαραίτητη ελλείψει κλινικών στοιχείων δυσλειτουργίας του μοσχεύματος.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Βλεννογονοδερματική καντιντίαση
Αγγειονευρωτικό οίδημα
Εξάνθημα
Κνησμός
Κνίδωση
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμόλυση
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Λοιμώξεις

Υπερπλασία μη ευαίσθητων οργανισμών

Αίμα

Αναστρέψιμη λευκοπενία
Ουδετεροπενία
Θρομβοκυτοπενία
Αναστρέψιμη ακοκκιοκυττάρωση
Αιμολυτική αναιμία
Παράταση χρόνου πήξεως
Παράταση χρόνου προθρομβίνης

Ανοσοποιητικό

Αναφυλαξία
Σύνδρομο ορονοσίας
Αγγειίτιδα υπερευαισθησίας
Σύνδρομο Kounis

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Αναστρέψιμη υπερκινητικότητα
Σπασμοί
Άσηπτη μηνιγγίτιδα

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Ναυτία
Έμετος
Δυσπεψία
Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά
Μελανή τριχωτή γλώσσα

Ήπαρ

Αύξηση AST
Αύξηση ALT
Ηπατίτιδα
Χολοστατικός ίκτερος
Χολαγγειίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Διάμεση νεφρίτιδα
Κρυσταλλουρία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Βλεννογονοδερματική καντιντίαση

Δέρμα

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αύξηση ALT

Ήπαρ

Όχι συχνές
Αύξηση AST

Ήπαρ

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Αναστρέψιμη λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Θρομβοκυτοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Άσηπτη μηνιγγίτιδα

Νευρικό

Άγνωστες
Αγγειίτιδα υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Άγνωστες
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Δέρμα

Άγνωστες
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Άγνωστες
Αναστρέψιμη ακοκκιοκυττάρωση

Αίμα

Άγνωστες
Αναστρέψιμη υπερκινητικότητα

Νευρικό

Άγνωστες
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Άγνωστες
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Άγνωστες
Διάμεση νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Άγνωστες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Άγνωστες
Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά

Γαστρεντερικό

Άγνωστες
Κρυσταλλουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Άγνωστες
Μελανή τριχωτή γλώσσα

Γαστρεντερικό

Άγνωστες
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Άγνωστες
Παράταση χρόνου πήξεως

Αίμα

Άγνωστες
Παράταση χρόνου προθρομβίνης

Αίμα

Άγνωστες
Σπασμοί

Νευρικό

Άγνωστες
Σύνδρομο Kounis

Ανοσοποιητικό

Άγνωστες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Άγνωστες
Σύνδρομο ορονοσίας

Ανοσοποιητικό

Άγνωστες
Τοξική επιδερμόλυση

Δέρμα

Άγνωστες
Υπερπλασία μη ευαίσθητων οργανισμών

Λοιμώξεις

Άγνωστες
Χολαγγειίτιδα

Ήπαρ

Άγνωστες
Χολοστατικός ίκτερος

Ήπαρ

Άγνωστες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Θα πρέπει να αποφεύγεται η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός αν θεωρείται απαραίτητο από το γιατρό.

Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει άμεσα ή έμμεσα επιβλαβή αποτελέσματα σε σχέση με τη κύηση, την εμβρυική ανάπτυξη, ή τη μετά γέννηση ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε ανθρώπους τα οποία δε δείχνουν αυξημένο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών. Σε μια μεμονωμένη μελέτη σε γυναίκες με πρόωρη αποκόλληση αμνιακής μεβράνης, αναφέρθηκε ότι η προφυλακτική αγωγή με Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο νεκρωτικής εντεροκολίτιδας σε νεογνά.
Γαλουχία
Η Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο μετά από αξιολόγηση του κινδύνου/οφέλους από τον θεράποντα ιατρό.

Και οι δύο ουσίες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα (τίποτα δεν είναι γνωστό για τις συνέπειες Κλαβουλανικού οξέος στα βρέφη που θηλάζουν). Συνεπώς, διάρροια και λοίμωξη από μύκητες των βλεννωδών μεμβρανών είναι πιθανά στα βρέφη που θηλάζουν, για αυτό και ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η Αμοξικιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό β-λακτάμης), η οποία παρεμποδίζει ένα ή περισσότερα ένζυμα (συχνά αναφερόμενη ως πρωτεΐνη δέσμευσης της πενικιλλίνης) στο βιοσυνθετικό κομμάτι της βακτηριακής πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι ένα εσωτερικό δομικό συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Παρεμπόδιση της πεπτιδογλυκανικής σύνθεσης οδηγεί στην εξασθένιση του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία συχνά ακολουθείται από λύση του κυττάρου και θάνατο. Η Αμοξικιλλίνη είναι ευαίσθητη στην αποσύνθεση από τις β-λακταμάσες που παράγονται από ανθεκτικά βακτήρια και επομένως το φάσμα δραστικότητας της Αμοξικιλλίνης δεν περιλαμβάνει οργανισμούς που παράγουν αυτά τα ένζυμα. Το Κλαβουλανικό οξύ είναι μία β-λακτάμη που έχει δομική σχέση με τις πενικιλλίνες. Αδρανοποιεί ορισμένα ένζυμα β-λακταμασών που απαντώνται σε οργανισμούς ανθεκτικούς στις πενικιλλίνες. Το Κλαβουλανικό οξύ από μόνο του, δεν παρουσιάζει ένα κλινικά χρήσιμο αντιβακτηριακό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητικά/φαρμακοδυναμική Σχέση

Ο χρόνος πάνω από την ελάχιστη συγκέντρωση παρεμπόδισης (Τ>ΜΙC) θεωρείται ότι είναι καθοριστικός παράγοντας για την επάρκεια της Αμοξικιλλίνης.

Μηχανισμοί Ανθεκτικότητας

Οι 2 βασικοί μηχανισμοί ανθεκτικότητας στην Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ είναι:

Αδρανοποίηση από εκείνα τα βακτήρια των β-λακταμασών τα οποία δεν παρεμποδίζονται από το Κλαβουλανικό οξύ, περιλαμβανομένης της τάξης Β, Γ και Δ.
Αλλαγή των PBPs, τα οποία ελαττώνουν τη συγγένεια του αντιμικροβιακού παράγοντα για το στόχο. Στεγανότητα των βακτηρίων ή μηχανισμοί εκροής μπορεί να προκαλέσουν ή να συνεισφέρουν στη βακτηριακή ανθεκτικότητα, ειδικά σε Gram-αρνητικά βακτήρια.

Κρίσιμος αριθμός

Οι κρίσιμοι αριθμοί MIC για την Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ είναι αυτοί που έχουν εξετασθεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή Ελέγχου Αντιμικροβιακής Ευαισθησίας (EUCAST).

Οργανισμός	Κρίσιμοι Αριθμοί Ευαισθησίας (μg/ml)
	Ευαίσθητοι
Haemophilus influenzae	≤1
Moraxella catarrhalis	≤1
Staphylococcus aureus	≤2
Coagulase-negative staphylococci	≤0.25
Enterococcus	≤8
Streptococcus A, B, C, G	≤0.25
Streptococcus pneumoniae	≤0.5
Enterobacteriaceae	≤8
Gram-negative Anaerobes	≤8
Gram-positive Anaerobes	≤8
Μη κατηγοριοποιημένα είδη που σχετίζονται με τους κρίσιμους αριθμούς	≤4

Οι αναφερόμενες τιμές είναι για συγκεντρώσεις Αμοξικιλλίνης. Για λόγους ελέγχου ευαισθησίας, η συγκέντρωση του Κλαβουλανικού οξέος έχει οριστεί 2 mg/l. Οι αναφερόμενες τιμές αναφέρονται σε Οξακιλλίνη. Οι κρίσιμες τιμές στον πίνακα βασίζονται στις κρίσιμες τιμές της Αμπικιλλίνης. Η κρίσιμη τιμή αντοχής για R> 8mg/l επιβεβαιώνει ότι όλα απομονώνονται με μηχανισμούς αντίστασης αναφέρονται σαν ανθεκτικά. Οι κρίσιμες τιμές στον πίνακα βασίζονται στις κρίσιμες τιμές της Βενζυλπενικιλλίνης.

Η παρεμπόδιση της ανθεκτικότητας μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και με το χρόνο για τα επιλεγμένα είδη, και η τοπική πληροφορία στην ανθεκτικότητα είναι επιθυμητή, ειδικά όταν θεραπεύονται σοβαρές λοιμώξεις. Απαραιτήτως, επιδιώκεται η συμβουλή του ειδικού όταν η τοπική παρεμπόδιση της ανθεκτικότητας είναι τέτοια ώστε η χρήση του παράγοντα σε μερικούς τύπους λοίμωξης είναι αμφισβητήσιμη.

Ευρέως ευαίσθητα είδη

Θετικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί

Enterococcus faecais
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible)£
Coagulase-negative staphylococci (methicillin-susceptible)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes and other beta-haemolytic streptococci
Streptococcus viridans group

Αρνητικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί

Capnocytophaga spp
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida

Αναερόβιοι μικροοργανισμοί

Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp.

Είδη για τα οποία η αποκτούμενη ανθεκτικότητα μπορεί να είναι πρόβλημα

Θετικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί

Enterococcus faecium $

Αρνητικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί

Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris

Έμφυτοι ανθεκτικοί οργανισμοί

Αρνητικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί

Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia

Άλλοι μικροοργανισμοί

Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae

$ Φυσικό ενδιάμεσο ευαίσθητο στην απουσία αποκτούμενου μηχανισμού ανθεκτικότητας. £ Όλοι οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι είναι ανθεκτικοί στη Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ. Streptococcus pneumoniae που είναι ανθεκτικός στην πενικιλλίνη δεν πρέπει να θεραπεύεται με αυτή τη μορφή Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Στελέχη με ελαττωμένη ευαισθησία έχουν αναφερθεί σε ορισμένες χώρες στην ΕΕ με συχνότητα μεγαλύτερη από 10%.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ, διαχωρίζονται πλήρως σε υδατικό διάλυμα σε φυσιολογικό pH. Τα δύο συστατικά απορροφώνται γρήγορα και αποτελεσματικά όταν χορηγείται το φάρμακο από το στόμα. Η απορρόφηση της Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος γίνεται καλύτερα όταν λαμβάνεται στην αρχή του γεύματος. Ακολουθώντας από του στόματος χορήγηση, η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ είναι κατά 70% βιοδιαθέσιμα. Το προφίλ του φάσματος και των 2 συστατικών είναι όμοιο και ο χρόνος κορυφής της συγκέντρωσης του πλάσματος (Τμεγ) σε κάθε περίπτωση είναι περίπου 1 ώρα. Τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα μιας μελέτης, στην οποία η Αμοξικιλλίνη /Κλαβουλανικό οξύ (500mg/ 125mg δισκία 3 φορές ημερησίως) χορηγούταν σε ομάδες νηστικών υγειών εθελοντών παρουσιάζεται παρακάτω.

Μέσες (±SD) Φαρμακοκινητικές Παράμετροι (500mg/125mg)

Χορήγηση δραστικών ουσιών	Δόση (mg)	Μέγιστη Πυκνότητα (μg/ml)	Μέγιστος* Χρόνος (ώρες)	AUC (0-24h) (h.μg/ml)	Χρόνος ημίσειας ζωής (ώρες)
Αμοξικιλλίνη	500	7.19±2.26	1.50 (1.0-2.5)	53.5±8.87	1.15±0.
Κλαβουλανικό οξύ	125	2.40±0.83	1.5 (1.0-2.0)	15.72±3.8	0.98±0.

Ενδιάμεσο (εύρος)

Τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα μιας μελέτης, στην οποία η Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ (875mg/ 125mg δισκία 2 φορές ημερησίως) χορηγούνταν σε ομάδες νηστικών υγιών εθελοντών παρουσιάζεται παρακάτω.

Μέσες (±SD) Φαρμακοκινητικές Παράμετροι (875mg/125mg)

Χορήγηση δραστικής ουσίας	Δόση (mg)	Μέγιστη Πυκνότητα (μg/ml)	Μέγιστος* Χρόνος (ώρες)	AUC (0-24h) (h.μg/ml)	Χρόνος ημίσειας ζωής (ώρες)
Αμοξικιλλίνη	875	11.64±2.78	1.50 (1.0-2.5)	53.52±12.	1.19±0.
Κλαβουλανικό οξύ	125	2.18±0.99	1.25 (1.0-2.0)	10.16±3.0	0.96±0.

Ενδιάμεσο (εύρος)

Οι συγκεντρώσεις της Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος στον ορό που επιτυγχάνονται με το συνδυασμό Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος, είναι όμοιες με αυτές που παράγονται με την από του στόματος χορήγηση ισοδύναμων δόσεων μόνης Αμοξικιλλίνης ή Κλαβουλανικού οξέος.

Κατανομή

Περίπου το 25% του συνολικού στο πλάσμα Κλαβουλανικού οξέος και το 18%της συνολικής στο πλάσμα Αμοξικιλλίνης δεσμεύονται με τις πρωτεΐνες. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 0.3-0.4 l/kg για την Αμοξικιλλίνη και 0,21/kg για το Κλαβουλανικό οξύ. Ακολουθώντας ενδοφλέβια χορήγηση, και η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ ανιχνεύονται στη χοληδόχο κύστη, τους ιστούς της κοιλιάς, το δέρμα, το λίπος, τους μυϊκούς ιστούς, το αρθρικό και περιτοναϊκό υγρό, τη χολη και το πύον. Η Αμοξικιλλίνη δεν κατανέμεται επαρκώςστο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Από μελέτες σε ζώα δεν υπάρχει απόδειξη ότι γίνεται σημαντική κατακράτηση του φαρμάκου στους ιστούς για κανένα από τα 2 συστατικά όπως αποδεικνύεται από το λαμβανόμενο υλικό. Η Αμοξικιλλίνη, όπως και οι περισσότερες πενικιλλίνες, ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα. Ίχνη Κλαβουλανικού οξέος μπορούν να ανιχνευθούν στο μητρικό γάλα (βλ. Κύηση και γαλουχία). Η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ δείχνουν ότι διαπερνούν τον φραγμό του πλακούντος (βλ. Κύηση και γαλουχία).

Βιομετατροπή

Η Αμοξικιλλίνη απεκκρίνεται εν μέρη στα ούρα, σαν αδρανές πενικιλλοϊκό οξύ, σε ποσότητες ισοδύναμες προς το 10-25% της αρχικής δόσεως. Το Κλαβουλανικό οξύ μεταβολίζεται στον άνθρωπο και αποβάλλεται στα ούρα και τα κόπρανα και σαν διοξείδιο του άνθρακα στον εκπνεόμενο αέρα.

Αποβολή

Η κύρια οδός αποβολής της Αμοξικιλλίνης είναι μέσω των νεφρών, ενώ για το Κλαβουλανικό οξύ είναι και μέσω νεφρικών και μη νεφρικών μηχανισμών. Η Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ έχει μέσο όρο απέκκρισης περίπου 1 ώρα και μέση συνολική κάθαρση περίπου 25 l/h σε υγιείς οργανισμούς. Περίπου 60-70% της Αμοξικιλλίνης και 40-65% του Κλαβουλανικού οξέος απεκκρίνονται αμετάβλητα στα ούρα κατά τη διάρκεια των πρώτων 6 ωρών από τη χορήγηση ενός μόνο δισκίου Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος 250 mg/125 mg ή 500mg/125 mg. Διάφορες μελέτες έχουν βρει ότι η απέκκριση στα ούρα είναι 50-85% για την Αμοξικιλλίνη και 27-60% για το Κλαβουλανικό οξύ για περίοδο 24 ωρών. Στην περίπτωση του Κλαβουλανικού οξέος, η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται τις πρώτες 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Παράλληλη χρήση προβενεσίδης καθυστερεί την απέκκριση της Αμοξικιλλίνης αλλά δεν καθυστερεί την νεφρική απέκκριση του Κλαβουλανικού οξέος (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Ηλικία

Η μείωση του χρόνου ζωής της αμοξικιλλίνης είναι όμοια για παιδιά ηλικίας από 3 μηνών μέχρι 2 χρονών και για μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες. Για πολύ νέα παιδιά (περιλαμβανομένου και πρόωρων νεογνών) την πρώτη εβδομάδας της ζωής το διάστημα χορήγησης δεν θα πρέπει να ξεπερνάει τις 2 φορές ημερησίως λόγω της μη ωρίμανσης της αποβολής μέσω της νεφρικής οδού. Επειδή οι μεγαλύτεροι ασθενείς έχουν ελαττωμένη νεφρική λειτουργία, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη στη επιλογή της δόσης, και θα ήταν χρήσιμο να καταγράφεται η νεφρική λειτουργία.

Φύλο

Ακολουθώντας χορήγηση από του στόματος Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος σε υγιείς άνδρες και γυναίκες, το φύλλο δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική είτε της αμοξικιλλίνης είτε του κλαβουλανικού οξέος.

Νεφρική Ανεπάρκεια

Η συνολική κάθαρση του ορού από την Αμοξικιλλίνη/ Κλαβουλανικό οξύ μειώνεται ανάλογα με την ελάττωση της νεφρικής λειτουργίας. Η μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου είναι περισσότερο έντονη για την Αμοξικιλλίνη παρά για το Κλαβουλανικό οξέος, αφού η μεγαλύτερη ποσότητα της Αμοξικιλλίνης απεκκρίνεται μέσω της νεφρικής οδού. Οι δόσεις στη νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να αποτρέπουν από αδικαιολόγητη συσσώρευση αμοξικιλλίνης ενώ παραμένουν επαρκή επίπεδα Κλαβουλανικού οξέος (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική Ανεπάρκεια

Οι ασθενείς με ανεπάρκεια του ήπατος θα πρέπει να παίρνουν την δόση με προσοχή και να παρακολουθούν σε τακτά διαστήματα την ηπατική λειτουργεία.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η αμοξικιλλίνη συνδέεται με την πενικιλλινο-δεσμευτική πρωτεΐνη 1A (PBP-1A) που βρίσκεται μέσα στο κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων. Οι πενικιλλίνες ακυλιώνουν το τμήμα C-τερματικού του μετατρεπτασάσης που είναι ευαίσθητο στην…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η Αμοξικιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό β-λακτάμης), η οποία παρεμποδίζει ένα ή περισσότερα ένζυμα (συχνά αναφερόμενη ως πρωτεΐνη δέσμευσης της πενικιλλίνης) στο βιοσυνθετικό κομμάτι της βακτηριακής…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ, διαχωρίζονται πλήρως σε υδατικό διάλυμα σε φυσιολογικό pH. Τα δύο συστατικά απορροφώνται γρήγορα και αποτελεσματικά όταν χορηγείται το φάρμακο από το στόμα. Η απορρόφηση της Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η επώαση με μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος οδήγησε στην ανίχνευση 7 μεταβολιτών. Ο μεταβολίτης M1 υπέστη υδροξυλίωση, ο M2 υπέστη οξειδωτική απαμίνωση, οι M3 έως M5 υπέστησαν οξείδωση της αλειφατικής αλυσίδας, ο M6 υπέστη αποκαρβοξυλίωση και…

Απέκκριση

Νεφρά

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

amoxicillin

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

J01CA — Αμινοπενικιλλίνες

Κωδικός ATC5

J01CA04

Κάτοχος Άδειας

Glaxosmithkline

pill

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας