AMOXICILLIN(Αμοξυκιλλίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 1,36 ± 0,56 h
- DrugBank: 61.3 λεπτά
- PubChem: 61.3 λεπτά
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Οξεία βακτηριακή παραρρινοκολπίτιδα
σε: Ενήλικες και παιδιά
- J01 Οξεία ιγμορίτιδα
-
Οξεία μέση ωτίτιδα
σε: Ενήλικες και παιδιά
- H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
-
Οξεία στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα
σε: Ενήλικες και παιδιά
-
Οξείς παροξυσμοί χρόνιας βρογχίτιδας
σε: Ενήλικες και παιδιά
- J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα
-
Εξωνοσοκομειακή πνευμονία
σε: Ενήλικες και παιδιά
- J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
-
Οξεία κυστίτιδα
σε: Ενήλικες και παιδιά
- N30 Κυστίτιδα
-
Ασυμπτωματική βακτηριουρία στην κύηση
σε: Ενήλικες και παιδιά
- N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
-
Οξεία πυελονεφρίτιδα
σε: Ενήλικες και παιδιά
- N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
-
Τυφοειδής και παρατυφοειδής πυρετός
σε: Ενήλικες και παιδιά
- A01 Τυφοειδής και παρατυφοειδής πυρετός
-
Απόστημα των οδόντων με εξαπλούμενη κυτταρίτιδα
σε: Ενήλικες και παιδιά
-
Λοιμώξεις σε προθέσεις αρθρώσεων
σε: Ενήλικες και παιδιά
- T84 Επιπλοκές από εσωτερικές ορθοπεδικές προσθετικές συσκευές
-
Εκριζωση Helicobacter pylori
σε: Ενήλικες και παιδιά
- B96 Άλλοι βακτηριακοί παράγοντες ως αιτία νόσου ταξινομημένης αλλού
-
Νόσος Lyme
σε: Ενήλικες και παιδιά
- A69 Άλλες λοιμώξεις από σπειροχαίτες
-
Προφύλαξη έναντι της ενδοκαρδίτιδας
- I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος AMOXIL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
Για την επιλογή της δόσης Amoxil για τη θεραπεία μιας μεμονωμένης λοίμωξης θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη τα εξής:
- Τα αναμενόμενα παθογόνα και η πιθανή ευαισθησία τους σε αντιβακτηριακούς παράγοντες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
- Η σοβαρότητα και η εστία της λοίμωξης
- Η ηλικία, το σωματικό βάρος και η νεφρική λειτουργία του ασθενούς, όπως παρουσιάζεται παρακάτω
Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να καθορίζεται με βάση τον τύπο της λοίμωξης και την ανταπόκριση του ασθενούς και, γενικά, θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό βραχύτερη. Για ορισμένες λοιμώξεις απαιτούνται μεγαλύτερα χρονικά διαστήματα θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις για την παρατεταμένη θεραπεία).
Ενήλικες και παιδιά ≥40 kg
| Ένδειξη | Δόση |
|---|---|
| Οξεία βακτηριακή παραρρινοκολπίτιδα | 250 mg έως 500 mg ανά 8 ώρες ή 750 mg έως 1 g ανά 12 ώρες. Για σοβαρές λοιμώξεις, 750 mg to 1 g ανά 8 ώρες. |
| Ασυμπτωματική βακτηριουρία στην κύηση | Η οξεία κυστίτιδα μπορεί να αντιμετωπιστεί με 3 g δις ημερησίως για μία ημέρα |
| Οξεία πυελονεφρίτιδα | |
| Απόστημα των οδόντων με εξαπλούμενη κυτταρίτιδα | |
| Οξεία κυστίτιδα | |
| Οξεία μέση ωτίτιδα | 500 mg ανά 8 ώρες, 750 mg έως 1 g ανά 12 ώρες. Για σοβαρές λοιμώξεις, 750 mg to 1 g ανά 8 ώρες για 10 ημέρες. |
| Οξεία στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα | |
| Οξείς παροξυσμοί χρόνιας βρογχίτιδας | |
| Εξωνοσοκομειακή πνευμονία | 500 mg έως 1 g ανά 8 ώρες |
| Τυφοειδής και παρατυφοειδής πυρετός | 500 mg έως 2 g ανά 8 ώρες |
| Λοιμώξεις σε προθέσεις αρθρώσεων | 500 mg έως 1 g ανά 8 ώρες |
| Προφύλαξη έναντι της ενδοκαρδίτιδας | 2 g από το στόμα, εφάπαξ δόση 30-60 λεπτά πριν από τη διαδικασία |
| Εκρίζωση Helicobacter pylori | 750 mg έως 1 g δις ημερησίως σε συνδυασμό με αναστολέα αντλίας πρωτονίων (π.χ., ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη) και ένα άλλο αντιβιοτικό (π.χ., κλαριθρομυκίνη, μετρονιδαζόλη) για 7 ημέρες |
| Νόσος Lyme (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) | Πρώιμο στάδιο: 500 mg έως 1 g ανά 8 ώρες έως μέγιστη δόση 4 g/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις για 14 ημέρες (10-21 ημέρες). Όψιμο στάδιο (συστηματική συμμετοχή): 500 mg έως 2 g ανά 8 ώρες έως μέγιστη δόση 6 g/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις για 10-30 ημέρες |
*Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες κατευθυντήριες οδηγίες για τη θεραπεία για κάθε ένδειξη
Παιδιά < 40 kg
Τα παιδιά μπορούν να αντιμετωπιστούν με καψάκια, διασπειρόμενα δισκία, εναιωρήματα ή φακελίσκους Amoxil. Για παιδιά ηλικίας κάτω των έξι μηνών, συνιστάται το Εναιώρημα Amoxil για Παιδιατρικούς Ασθενείς. Σε παιδιά βάρους 40 kg και άνω θα πρέπει να χορηγείται η δοσολογία που χρησιμοποιείται στους ενήλικες.
Συνιστώμενες δόσεις:
| Ένδειξη | Δόση |
|---|---|
| Οξεία βακτηριακή παραρρινοκολπίτιδα | 20 έως 90 mg/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις* |
| Οξεία μέση ωτίτιδα | |
| Εξωνοσοκομειακή πνευμονία | |
| Οξεία κυστίτιδα | |
| Οξεία πυελονεφρίτιδα | |
| Απόστημα των οδόντων με εξαπλούμενη κυτταρίτιδα | |
| Οξεία στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα | 40 έως 90 mg/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις* |
| Τυφοειδής και παρατυφοειδής πυρετός | 100 mg/kg/ημέρα σε τρεις διαιρεμένες δόσεις |
| Προφύλαξη έναντι της ενδοκαρδίτιδας | 50 mg/kg από το στόμα, εφάπαξ δόση 30-60 λεπτά πριν από τη διαδικασία |
| Νόσος Lyme (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) | Πρώιμο στάδιο: 25 έως 50 mg/kg/ημέρα σε τρεις διαιρεμένες δόσεις για 10-21 ημέρες. Όψιμο στάδιο (συστηματική συμμετοχή): 100 mg/kg/ημέρα σε τρεις διαιρεμένες δόσεις για 10-30 ημέρες |
+Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες κατευθυντήριες οδηγίες για τη θεραπεία για κάθε ένδειξη *Τα δις ημερησίως δοσολογικά σχήματα θα πρέπει να εξετάζονται μόνο όταν η δόση είναι ανώτερης κλίμακας.
Ηλικιωμένοι
Δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης.
Νεφρική δυσλειτουργία
| GFR (ml/λεπτό) | Ενήλικες και παιδιά ≥ 40 kg | Παιδιά ≤ 40 kg# |
|---|---|---|
| Μεγαλύτερος από 30 | δεν απαιτείται προσαρμογή | δεν απαιτείται προσαρμογή |
| 10 έως 30 | μέγιστη δόση 500 mg δις ημερησίως | 15 mg/kg δις ημερησίως (μέγιστη δόση 500 mg/ δις ημερησίως) |
| Μικρότερος από 10 | μέγιστη δόση 500 mg/ημέρα | 15 mg/kg ως εφάπαξ ημερήσια δόση (μέγιστη δόση 500 mg) |
Στην πλειονότητα των περιπτώσεων, είναι προτιμότερη η παρεντερική θεραπεία.
Σε ασθενείς υπό αιμοδιύλιση
Η αμοξυκιλλίνη μπορεί να απομακρυνθεί από την κυκλοφορία με την αιμοδιύλιση.
| | Δοσολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε οποιαδήποτε πενικιλλίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Ιστορικό σοβαρής, άμεσης αντίδρασης υπερευαισθησίας (αναφυλαξία) σε άλλον παράγοντα βήτα-λακτάμης (π.χ., κεφαλοσπορίνη, καρβαπενέμη ή μονοβακτάμη).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςσοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείςΠριν την έναρξη θεραπείας, προσεκτική διερεύνηση ιστορικού υπερευαισθησίας σε πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλους βήτα-λακτάμες. Εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση, διακοπή αμοξυκιλλίνης και έναρξη κατάλληλης εναλλακτικής θεραπείας.
-
Μη ευαίσθητοι μικροοργανισμοίπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με λοιμώξεις του ουροποιητικού και σοβαρές ωτορινολαριγγολογικές λοιμώξειςΝα χρησιμοποιείται μόνο εάν το παθογόνο έχει καταγραφεί και είναι ευαίσθητο ή υπάρχει μεγάλη πιθανότητα να είναι κατάλληλο για θεραπεία με αμοξυκιλλίνη.
-
ΣπασμοίπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις, ασθενείς με παράγοντες προδιάθεσης (ιστορικό επιληπτικών κρίσεων, αντιμετωπιζόμενη επιληψία ή μηνιγγικές διαταραχές)Προσοχή
-
Νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το βαθμό της δυσλειτουργίας.
-
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AEGP)σοβαρήΔιακοπή της αμοξυκιλλίνης και αντενδείκνυται κάθε μεταγενέστερη χορήγηση.
-
Λοιμώδης μονοπυρήνωσηπροσοχήΝα αποφεύγεται η αμοξυκιλλίνη εάν υπάρχει υπόνοια.
-
Αντίδραση Jarisch-HerxheimerήπιαΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο LymeΟι ασθενείς θα πρέπει να διαβεβαιώνονται ότι αυτή είναι μία κοινή και συνήθως αυτοπεριοριζόμενη συνέπεια της αντιβιοτικής θεραπείας της νόσου Lyme.
-
Υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμώνπροσοχήΠροσοχή σε παρατεταμένη χρήση.
-
Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικάσοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση αντιβιοτικούΆμεση διακοπή θεραπείας με αμοξυκιλλίνη, ιατρική συμβουλή, έναρξη κατάλληλης θεραπείας. Αντενδείκνυνται τα αντιπερισταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα.
-
Παρατεταμένη θεραπείαπαρακολούθησηΠεριοδική αξιολόγηση των λειτουργιών των οργανικών συστημάτων, συμπεριλαμβανομένων της νεφρικής, ηπατικής και αιμοποιητικής λειτουργίας.
-
Αλληλεπίδραση με αντιπηκτικάπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιπηκτικάΚατάλληλη παρακολούθηση. Προσαρμογές της δόσης των από του στόματος χορηγούμενων αντιπηκτικών μπορεί να είναι απαραίτητες για να διατηρηθεί το επιθυμητό επίπεδο αντιπηκτικότητας.
-
ΚρυσταλλουρίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη παραγωγή ούρων, ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις, ασθενείς με ουροκαθετήρεςΔιατήρηση επαρκούς πρόσληψης υγρών και παραγωγής ούρων. Τακτικός έλεγχος βατότητας ουροκαθετήρων.
-
Επίδραση στις διαγνωστικές εξετάσειςπροσοχήΠληθυσμόςΕγκυεςΓια τη μέτρηση του σακχάρου στα ούρα, συνιστάται η χρησιμοποίηση ενζυμικών μεθόδων οξειδάσης της γλυκόζης. Η παρουσία αμοξυκιλλίνης μπορεί να στρεβλώσει τα αποτελέσματα αναλύσεων για την οιστριόλη.
-
Έκδοχα (ασπαρτάμη)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με φαινυλκετονουρίαΝα χρησιμοποιείται με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΠροβενεσίδηπροσοχήΜειώνει τη νεφρική σωληναριακή απέκκριση της αμοξυκιλλίνης, οδηγώντας σε αυξημένα και παρατεταμένα επίπεδα αμοξυκιλλίνης στο αίμα.ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
-
προσοχήΜπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αλλεργικών δερματικών αντιδράσεων.
-
Τετρακυκλίνες και άλλα βακτηριοστατικά φάρμακαπροσοχήΜπορεί να επιδράσουν στη βακτηριοκτόνο δράση της αμοξυκιλλίνης.
-
Λαμβανόμενα από το στόμα αντιπηκτικά (ασενοκουμαρόλη, βαρφαρίνη)παρακολούθησηΑύξηση του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου.ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης ή του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου. Μπορεί να απαιτούνται προσαρμογές της δόσης των αντιπηκτικών.
-
προσοχήΟι πενικιλλίνες ενδέχεται να περιορίσουν την απέκκριση της μεθοτρεξάτης, προκαλώντας μια πιθανή αύξηση της τοξικότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βλεννογονοδερματική καντιντίαση (Πολύ σπάνιες)
- Αναστρέψιμη λευκοπενία (συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής ουδετεροπενίας ή ακοκκιοκυτταραιμίας) (Πολύ σπάνιες)
- αναστρέψιμη θρομβοπενία και αιμολυτική αναιμία (Πολύ σπάνιες)
- Επιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίας και του χρόνου προθρομβίνης (Πολύ σπάνιες)
- Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, περιλαμβανομένου του αγγειονευρωτικού οιδήματος, αναφυλαξίας, ορονοσία και αγγειίτιδα από υπερευαισθησία (Πολύ σπάνιες)
- Αντίδραση Jarisch-Herxheimer (Μη γνωστές)
- Υπερκινησία, ζάλη και σπασμοί (Πολύ σπάνιες)
- Διάρροια και ναυτία (Συχνές)
- Κολίτιδα που σχετίζεται με αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας και αιμορραγικής κολίτιδας) (Πολύ σπάνιες)
- Μελανή τριχωτή γλώσσα (Πολύ σπάνιες)
- Επιφανειακός αποχρωματισμός των οδόντων (Πολύ σπάνιες)
- Έμετος
- Ηπατικός και χολοστατικός ίκτερος (Πολύ σπάνιες)
- Μέτρια αύξηση της AST και/ή της ALT (Πολύ σπάνιες)
- Δερματικό εξάνθημα (Συχνές)
- Κνίδωση και κνησμός (Όχι συχνές)
- Δερματικές αντιδράσεις όπως πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πομφολυγώδης και αποφολιδωτική δερματίτιδα και οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP) (Πολύ σπάνιες)
- Διάμεση νεφρίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- Κρυσταλλουρία (Πολύ σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔερματικό εξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειίτιδα υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑιμορραγική κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑναστρέψιμη θρομβοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑναστρέψιμη λευκοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΒλεννογονοδερματική καντιντίασηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΔιάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΕπιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίαςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΕπιμήκυνση του χρόνου προθρομβίνηςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΕπιφανειακός αποχρωματισμός των οδόντωνΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ σπάνιεςΖάληΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΗπατικός και χολοστατικός ίκτεροςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΚολίτιδα που σχετίζεται με αντιβιοτικάΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ σπάνιεςΚρυσταλλουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΜέτρια αύξηση της AST και/ή της ALTΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΜελανή τριχωτή γλώσσαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΟρονοσίαΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΠομφολυγώδης και αποφολιδωτική δερματίτιδαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΥπερκινησίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση Jarisch-HerxheimerΑνοσοποιητικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ αμοξυκιλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, όταν τα πιθανά οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους που σχετίζονται με τη θεραπεία.Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα. Περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αμοξυκιλλίνης στην εγκυμοσύνη δεν υποδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών.
-
ΓαλουχίαΗ αμοξυκιλλίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό μόνο μετά από αξιολόγηση της σχέσης οφέλους /κινδύνου από τον υπεύθυνο γιατρό.Η αμοξυκιλλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες με πιθανό κίνδυνο ευαισθητοποίησης. Κατά συνέπεια, το βρέφος που θηλάζει είναι πιθανό να εμφανίσει διάρροια και μυκητιασική λοίμωξη των βλεννογόνων μεμβρανών και, άρα, ίσως χρειαστεί να διακοπεί ο θηλασμός.
-
ΓονιμότηταΔεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της αμοξυκιλλίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα.Αναπαραγωγικές μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει επιδράσεις στη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- συμπτώματα από το γαστρεντερικό (ναυτία, έμετος, διάρροια)
- διαταραχή του ισοζυγίου υγρών και ηλεκτρολυτών
- κρυσταλλουρία
- νεφρική ανεπάρκεια
- σπασμοί
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: πενικιλλίνες ευρέος φάσματος, κωδικός ATC: J01CA04.
Μηχανισμός δράσης
Η αμοξυκιλλίνη είναι μία ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης) η οποία αναστέλλει ένα ή περισσότερα ένζυμα (αναφέρονται συνήθως ως πενικιλλινοδεσμευτικές πρωτεΐνες, PBP) στην οδό βιοσύνθεσης της βακτηριακής πεπτιδογλυκάνης, ενός βασικού δομικού συστατικού του τοιχώματος του βακτηριακού κυττάρου. Η αναστολή της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί σε εξασθένηση του κυτταρικού τοιχώματος, της οποίας συνήθως έπεται η λύση και ο θάνατος του κυττάρου. Η αμοξυκιλλίνη είναι ευαίσθητη στην αποδόμηση από βήτα-λακταμάσες που παράγουν τα ανθεκτικά βακτήρια και, επομένως, δεν είναι δραστική από μόνη της έναντι οργανισμών που παράγουν τέτοια ένζυμα.
Φαρμακοκινητική / φαρμακοδυναμική σχέση
Ο χρόνος πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (T>MIC) θεωρείται ότι είναι ο σημαντικότερος καθοριστικός παράγοντας για την αποτελεσματικότητα της αμοξυκιλλίνης.
Μηχανισμοί ανθεκτικότητας
Οι κύριοι μηχανισμοί ανθεκτικότητας στην αμοξυκιλλίνη είναι:
- Απενεργοποίηση από βακτηριακές βήτα-λακταμάσες.
- Τροποποίηση των PBP, που μειώνει τη συγγένεια του αντιβακτηριακού παράγοντα για το στόχο.
Η αδιαπερατότητα των βακτηρίων ή των μηχανισμών αντλίας εκροής μπορεί να προκαλούν ή να συμβάλλουν στη βακτηριακή ανθεκτικότητα, κυρίως σε αρνητικά κατά Gram βακτήρια.
Όρια ευαισθησίας
Τα όρια ευαισθησίας MIC για την αμοξυκιλλίνη είναι εκείνα που αναφέρονται στην έκδοση 5.0 της Ευρωπαϊκής Επιτροπής Δοκιμής της Ευαισθησίας σε Αντιμικροβιακούς Παράγοντες (EUCAST).
| Οργανισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Η αμοξυκιλλίνη διίσταται πλήρως σε υδατικό διάλυμα με φυσιολογικό pH. Απορροφάται καλά και ταχέως από το στόμα. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα της αμοξυκιλλίνης είναι 70% περίπου. Ο χρόνος έως τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Tmax) είναι περίπου μία ώρα.
Παρακάτω παρουσιάζονται τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα για μία μελέτη στην οποία χορηγήθηκε δόση αμοξυκιλλίνης 250 mg τρεις φορές την ημέρα σε κατάσταση νηστείας σε ομάδες υγιών εθελοντών.
| Cmax (μg/ml) | Tmax* (h) | AUC(0-24h) ((μg.h/ml) | T ½ (h) |
|---|---|---|---|
| 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
*Διάμεση τιμή (εύρος)
Στο εύρος από 250 έως 3.000 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι γραμμική αναλογικά με τη δόση (μετρήθηκε ως Cmax και AUC). Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από ταυτόχρονη λήψη τροφής. Για την αποβολή της αμοξυκιλλίνης μπορεί να χρησιμοποιηθεί αιμοδιύλιση.
Κατανομή
Περίπου 18% της ολικής αμοξυκιλλίνης στο πλάσμα συνδέεται με πρωτεΐνες και ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 0,3 έως 0,4 l/kg. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, αμοξυκιλλίνη έχει βρεθεί στη χοληδόχο κύστη, στον κοιλιακό ιστό, στο δέρμα, στο λίπος, σε μυϊκούς ιστούς, στο αρθρικό και περιτοναϊκό υγρό, στη χολή και σε πύο. Η αμοξυκιλλίνη δεν κατανέμεται επαρκώς στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Δεν υπάρχουν στοιχεία από ζωικές μελέτες σχετικά με σημαντική κατακράτηση προερχόμενου από το φάρμακο υλικού στους ιστούς. Η αμοξυκιλλίνη, όπως οι περισσότερες πενικιλλίνες, μπορεί να ανιχνευθεί στο μητρικό γάλα (βλ. Κύηση και γαλουχία). Έχει δειχθεί ότι η αμοξυκιλλίνη διαπερνά το φραγμό του πλακούντα (βλ. Κύηση και γαλουχία).
Βιομετασχηματισμός
Η αμοξυκιλλίνη απεκκρίνεται κατά ένα μέρος στα ούρα με τη μορφή του αδρανούς πενικιλλοϊκού οξέος σε ποσότητες ισοδύναμες με το 10-25% της αρχικής δόσης.
Αποβολή
Η κυριότερη οδός αποβολής της αμοξυκιλλίνης είναι οι νεφροί. Η αμοξυκιλλίνη έχει μέση ημιζωή αποβολής περίπου μία ώρα και μέση ολική κάθαρση περίπου 25 l/ώρα σε υγιή άτομα. Περίπου 60-70% της αμοξυκιλλίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτη από τα ούρα κατά τις πρώτες 6 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 250 mg ή 500 mg αμοξυκιλλίνης. Σε διάφορες μελέτες έχει βρεθεί ότι η απέκκριση της αμοξυκιλλίνης στα ούρα είναι 50-85% σε διάστημα 24 ωρών. Η ταυτόχρονη χρήση γεμφιβροζίλης καθυστερεί την απέκκριση της αμοξυκιλλίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Ηλικία
Η ημιζωή αποβολής της αμοξυκιλλίνης είναι παρόμοια για παιδιά ηλικίας περίπου 3 μηνών έως 2 ετών και μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες. Για πολύ μικρά παιδιά (συμπεριλαμβανομένων των πρόωρων βρεφών) που βρίσκονται στις πρώτες εβδομάδες της ζωής τους, το μεσοδιάστημα χορήγησης δεν θα πρέπει να ξεπερνά τις δύο φορές την ημέρα, λόγω της ανωριμότητας της νεφρικής οδού αποβολής. Επειδή οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιθανότερο να έχουν μειωμένη νεφρική λειτουργία, θα πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για την επιλογή της δόσης και μπορεί να είναι χρήσιμο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία.
Φύλο
Μετά τη χορήγηση αμοξυκιλλίνης από το στόμα σε υγιείς άνδρες και γυναίκες, το φύλο δεν είχε σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμοξυκιλλίνης.
Νεφρική δυσλειτουργία
Η ολική κάθαρση της αμοξυκιλλίνης από τον ορό ελαττώνεται αναλογικά με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, η δόση θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και θα πρέπει να παρακολουθείται η ηπατική λειτουργία ανά τακτά διαστήματα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση Η αμοξυκιλλίνη διίσταται πλήρως σε υδατικό διάλυμα με φυσιολογικό pH. Απορροφάται καλά και ταχέως από το στόμα. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα της αμοξυκιλλίνης είναι 70% περίπου. Ο **χρόνος έως τη μέγιστη…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Βατότητα ουροκαθετήρων | more_horizΆλλο / λοιπά | Τακτικά | Σε ασθενείς με ουροκαθετήρες |
| Λειτουργίες οργανικών συστημάτων (νεφρική, ηπατική, αιμοποιητική) | more_horizΆλλο / λοιπά | Περιοδική | Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας |
| Χρόνος προθρομβίνης / Επίπεδο αντιπηκτικότητας | more_horizΆλλο / λοιπά | Κατάλληλη | Όταν χορηγούνται ταυτόχρονα αντιπηκτικά |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένα ευρέως φάσματος ημισυνθετικό αντιβιοτικό παρόμοιο με την αμπικιλλίνη, εκτός του ότι η αντοχή του στη γαστρική οξύτητα επιτρέπει υψηλότερα επίπεδα ορού με από του στόματος χορήγηση. Η αμοξικιλλίνη συνταγογραφείται συχνά με κλαβουλανικό οξύ (αναστολέας β-λακταμάσης) καθώς είναι ευαίσθητη στην αποικοδόμηση από τη β-λακταμάση. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία λοιμώξεων του αυτιού, της μύτης και του λαιμού, του ουρογεννητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών μορίων, και του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος λόγω ευαίσθητων (μόνο αρνητικών για β-λακταμάση) στελεχών Streptococcus spp. (μόνο a- και b-αιμολυτικών στελεχών), S. pneumoniae, Staphylococcus spp., H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, ή E. faecalis. Επίσης για τη θεραπεία της οξείας, μη επιπλεκόμενης γονόρροιας (ανω-γεννητικές και ουρηθρικές λοιμώξεις) λόγω N. gonorrhoeae (άνδρες και γυναίκες).
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό μέτριου φάσματος, δραστικό κατά ενός ευρέος φάσματος Gram-θετικών και ενός περιορισμένου φάσματος Gram-αρνητικών οργανισμών. Συνήθως αποτελεί το φάρμακο εκλογής εντός της κατηγορίας, διότι απορροφάται καλύτερα, μετά από από του στόματος χορήγηση, σε σύγκριση με άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά. Η αμοξικιλλίνη είναι ευαίσθητη στην αποικοδόμηση από βακτήρια που παράγουν β-λακταμάση, και έτσι μπορεί να χορηγηθεί με κλαβουλανικό οξύ για να αυξηθεί η ευαισθησία της. Η συχνότητα των ανθεκτικών οργανισμών που παράγουν β-λακταμάση, συμπεριλαμβανομένου του E. coli, φαίνεται να αυξάνεται. Η αμοξικιλλίνη συνδυάζεται μερικές φορές με κλαβουλανικό οξύ, έναν αναστολέα β-λακταμάσης, για να αυξηθεί το φάσμα δράσης κατά των Gram-αρνητικών οργανισμών και να ξεπεραστεί η μικροβιακή αντοχή στα αντιβιοτικά που μεσολαβείται μέσω της παραγωγής β-λακταμάσης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η αμοξικιλλίνη συνδέεται με την πενικιλλινο-δεσμευτική πρωτεΐνη 1A (PBP-1A) που βρίσκεται μέσα στο κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων. Οι πενικιλλίνες ακυλιώνουν το τμήμα C-τερματικού του μετατρεπτασάσης που είναι ευαίσθητο στην πενικιλλίνη, ανοίγοντας τον δακτύλιο της λακτάμης. Αυτή η αδρανοποίηση του ενζύμου αποτρέπει το σχηματισμό διασταυρούμενης σύνδεσης δύο γραμμικών πεπτιδογλυκανικών αλυσίδων, αναστέλλοντας το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια διαμεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσεως του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η αμοξικιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολύσης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
61.3 λεπτά
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Στον ορό του αίματος, η αμοξικιλλίνη συνδέεται περίπου στο 20% με πρωτεΐνες.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Το μεγαλύτερο μέρος της αμοξικιλλίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η απέκκρισή της μπορεί να καθυστερήσει με την ταυτόχρονη χορήγηση προμπενοσίδης.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Σοβαρή τοξικότητα είναι απίθανη μετά από μεγάλες δόσεις αμοξικιλλίνης. Η οξεία κατάποση μεγάλων δόσεων αμοξικιλλίνης μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, διάρροια και κοιλιακό άλγος. Οξεία ολιγουρική νεφρική ανεπάρκεια και αιματουρία μπορεί να εμφανιστούν μετά από μεγάλες δόσεις.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αμοξικιλλίνη ανταγωνιστικά αναστέλλει τις πρωτεΐνες δέσμευσης της πενικιλλίνης (PBPs), οδηγώντας σε υπερέκφραση αυτολυτικών ενζύμων και αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Η αμοξικιλλίνη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς συνήθως χορηγείται δύο φορές την ημέρα. Η αμοξικιλλίνη έχει ευρύ θεραπευτικό εύρος, καθώς οι ήπιες υπερδοσολογίες δεν σχετίζονται με σημαντική τοξικότητα. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αναφυλαξίας, λοιμώξεων από Clostridium difficile και βακτηριακής αντοχής.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αμοξικιλλίνη ανταγωνιστικά αναστέλλει την πρωτεΐνη δέσμευσης πενικιλλίνης 1 (PBP1) και άλλες πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης υψηλού μοριακού βάρους. Οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης είναι υπεύθυνες για τις αντιδράσεις γλυκοζυλτρανσφεράσης και τρανσπεπτιδάσης που οδηγούν στη διασύνδεση του D-αλανίνης και της D-ασπαρτικής οξέος στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα. Χωρίς τη δράση των πρωτεϊνών δέσμευσης πενικιλλίνης, τα βακτήρια υπερεκφράζουν αυτολυτικά ένζυμα και δεν μπορούν να κατασκευάσουν και να επιδιορθώσουν το κυτταρικό τοίχωμα, οδηγώντας σε βακτηριοκτόνο δράση.
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτερα για οξείες αντιδράσεις που μεσολαβούνται από αντισώματα. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή “κύριος” καθοριστικός παράγοντας αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο προσδιοριστής πενικιλοϋλίου που παράγεται με το άνοιγμα του β-λακταμικού δακτυλίου της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με την πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” προσδιοριστικοί παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματισμένοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της μητρικής πενικιλλίνης και των πενικιλλιοϊκών οξέων. /Penicillins/
Η αμοξικιλλίνη είναι παρόμοια με την πενικιλλίνη ως προς τη βακτηριοκτόνο δράση της έναντι ευαίσθητων βακτηρίων κατά τη φάση ενεργού πολλαπλασιασμού. Δρα μέσω της αναστολής της βιοσύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία οδηγεί στον θάνατο των βακτηρίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η αμοξικιλλίνη έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60%. Μια δόση 250mg από του στόματος αμοξικιλλίνη φτάνει σε Cmax 3.93±1.13mg/L με Tmax 1.31±0.33h και AUC 27.29±4.72mgh/L. Μια δόση 875mg από του στόματος αμοξικιλλίνη φτάνει σε Cmax 11.21±3.42mg/L με Tmax 1.52±0.40h και AUC 55.04±12.68mgh/L.
Δόσεις 125mg έως 1g αμοξικιλλίνης απεκκρίνονται κατά 70-78% στα ούρα μετά από 6 ώρες.
Ο κεντρικός όγκος κατανομής της αμοξικιλλίνης είναι 27.7L.
Η μέση κάθαρση της αμοξικιλλίνης είναι 21.3L/h.
… Μια 48χρονη γυναίκα εισήχθη λόγω μηνιγγίτιδας από πνευμονιόκοκκο. Μετά από 4 ημέρες υψηλής δόσης αμοξικιλλίνης (320 mg/kg/ημέρα), ανέπτυξε οξεία ολιγουρική νεφρική ανεπάρκεια και τεκμηριώθηκε κρυστάλλωση αμοξικιλλίνης με φασματομετρία υπερύθρων. Η έκβαση ήταν ευνοϊκή μετά από μείωση της δόσης αμοξικιλλίνης, μαζί με μία μόνο συνεδρία αιμοκάθαρσης και περαιτέρω ενυδάτωση. Η αμοξικιλλίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα στην αμετάβλητη μορφή της.
Η αμοξικιλλίνη διεισδύει εύκολα στους περισσότερους ιστούς και υγρά του σώματος, με εξαίρεση τον εγκέφαλο και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, εκτός εάν οι μηνίγγες είναι φλεγμαίνοντες. Στον ορό του αίματος, η αμοξικιλλίνη συνδέεται περίπου 20% με πρωτεΐνες. Μετά από δόση 1 γραμμαρίου και χρησιμοποιώντας μια ειδική τεχνική δερματικού παραθύρου για τον προσδιορισμό των επιπέδων του αντιβιοτικού, παρατηρήθηκε ότι θεραπευτικά επίπεδα βρέθηκαν στο διάμεσο υγρό.
Αν και η παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα αναφέρεται ότι οδηγεί σε χαμηλότερες και καθυστερημένες μέγιστες συγκεντρώσεις αμοξικιλλίνης στον ορό, η συνολική ποσότητα του απορροφούμενου φαρμάκου δεν φαίνεται να επηρεάζεται.
Η αμοξικιλλίνη μελετήθηκε σε φυσιολογικά υποκείμενα μετά από ενδοφλέβια, από του στόματος και ενδομυϊκή χορήγηση δόσεων 250-, 500- και 1.000-mg. Τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό αναλύθηκαν χρησιμοποιώντας ένα μοντέλο ανοιχτού διαμερίσματος δύο διαμερισμάτων, καθώς και την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) και την απέκκριση στα ούρα. Οι παραλλαγές αυτών των φαρμακοκινητικών παραμέτρων εξετάστηκαν στη συνέχεια χρησιμοποιώντας την ανάλυση τριών παραγόντων και γραμμικές εξισώσεις παλινδρόμησης. Αυτά τα αποτελέσματα επιβεβαίωσαν σχεδόν πλήρη απορρόφηση από του στόματος: η AUC ήταν 93% της ενδοφλέβιας απορρόφησης και η απέκκριση στα ούρα ήταν 86%. Η ενδομυϊκή χορήγηση αμοξικιλλίνης οδηγεί σε πλήρη και αξιόπιστη απορρόφηση με μέγιστα επίπεδα φαρμάκου, AUCs και απέκκριση στα ούρα ισοδύναμα με τη δόση από του στόματος. Η απορρόφηση της λυοφιλοποιημένης αμοξικιλλίνης μετά από ενδομυϊκή ένεση οδήγησε σε AUC που ήταν 92% της ενδοφλέβιας απορρόφησης και απέκκριση στα ούρα 91%. Τα μέγιστα επίπεδα στον ορό, ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση και άλλες φαρμακοκινητικές παράμετροι για την ενδομυϊκή ένεση ήταν σχεδόν πανομοιότυπα με αυτά για τη χορήγηση από του στόματος. Η κινητική τόσο της ενδομυϊκής όσο και της χορήγησης από του στόματος παρουσίασε απορρόφηση εξαρτώμενη από τη δόση (σταθερά ρυθμού απορρόφησης, 1.3/ώρα για 250 mg και 0.7/ώρα για 1.000 mg). Αυτό οδήγησε σε σχετικά αργότερα και χαμηλότερα μέγιστα επίπεδα στον ορό για αυξανόμενη δόση. Η συνολική απορρόφηση, ωστόσο, δεν έδειξε εξάρτηση από τη δόση, όπως υποδεικνύεται από την απέκκριση στα ούρα και την AUC, οι οποίες άλλαξαν κατά λιγότερο από 10%.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ (10 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η αμοξικιλλίνη συνδέεται 17% με πρωτεΐνες στον ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η επώαση με μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος οδήγησε στην ανίχνευση 7 μεταβολιτών. Ο μεταβολίτης M1 υπέστη υδροξυλίωση, ο M2 υπέστη οξειδωτική απαμίνωση, οι M3 έως M5 υπέστησαν οξείδωση της αλειφατικής αλυσίδας, ο M6 υπέστη αποκαρβοξυλίωση και ο M7 υπέστη γλυκουρονιδίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αμοξικιλλίνης είναι 61.3 λεπτά.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αμοξικιλλίνης είναι 61.3 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
9EM05410Q9
ΑΝΥΔΡΗ ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η άνυδρη αμοξικιλλίνη είναι Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης.
ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ
Πενικιλλίνες [CS]; Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης [EPC]
ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ ΠΟΣΙΜΟ ΥΓΡΟ
Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης [EPC]; Πενικιλλίνες [CS]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-AB J01CA041ο ΒΗΜΑ — Αντιβιοτικά (μόνο σε επιλεγμένους ασθενείς)Άτομα με προϋπάρχουσες παθήσεις αναπνευστικού (ΧΑΠ/άσθμα), ΣΔ, ΑΕΕ, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ΚΑΙ πυώδη/βλεννοπυώδη απόχρεμψηΔοσολογία: 1000 mg × 3 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1A J01CA041ο ΒΗΜΑ — Στρεπτοκοκκική φαρυγγοαμυγδαλίτιδα (χωρίς αλλεργία β-λακταμικών)
- Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία β-λακταμικών
- ΧΩΡΙΣ υποτροπές ή ένδειξη εκκρίζωσης
Δοσολογία: 500 mg × 2–3/ημέρα · 10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01CA041ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
- Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
- ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
Δοσολογία: 1000 mg × 3 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1A J01CA041ο ΒΗΜΑ — Χαμηλής βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
- Χαμηλής βαρύτητας πνευμονία
- ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
Δοσολογία: 1 g × 4 · 7–10 ημέρες -
ΒΗΜΑ 1B J01CA041ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
- Μέτριας βαρύτητας πνευμονία
- ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου
Δοσολογία: Amoxicillin 1 g × 4 + Clarithromycin 500 mg × 2 · 7–10 ημέρες -
ΒΗΜΑ 1B J01CA041ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
- Μέτριας βαρύτητας πνευμονία
- ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου
Δοσολογία: Amoxicillin 1 g × 4 + Azithromycin 500 mg × 1 · Amox 7–10 ημ., Azithro 5 ημέρες -
ΒΗΜΑ 2A J01CA042ο ΒΗΜΑ — Χαμηλής βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Χαμηλής βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 1 g × 4 · 7–10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01CA04Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 10 ή 14 ημέρες
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01CA04Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: Πρώτες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2. Επόμενες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 14 ημέρες
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01CA04Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Levofloxacin 500 mg × 1 (ή Moxifloxacin 400 mg × 1) · 10–14 ημέρες
Απόσυρση / Deprescribing
Πενικιλλίνες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.