AMOXICILLIN
Αμοξυκιλλίνη
### Μηχανισμός δράσης Η Αμοξικιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό β-λακτάμης), η οποία παρεμποδίζει ένα ή περισσότερα ένζυμα (συχνά αναφερόμενη ως πρωτεΐνη δέσμευσης της πενικιλλίνης) στο βιοσυνθετικό κομμάτι της βακτηριακής πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι ένα …
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: στην αρχή του γεύματος
- Δόση έναρξης: 500mg/125mg τρεις φορές ημερησίως
-
Ενήλικες και παιδιά ≥ 40 kg (500mg/125mg)Δόση500mg/125mg τρεις φορές ημερησίωςΣυνολική ημερήσια δόση 1500 mg αμοξικιλλίνη / 375 mg κλαβουλανικού οξέος.
-
Παιδιά < 40 kg (500mg/125mg)Δόση20 mg/5 mg/kg/ημέρα έως 60 mg/15mg/kg/ημέρα σε τρεις μοιρασμένες δόσειςΜέγ. δόση2400 mg αμοξικιλλίνη / 600 mg κλαβουλανικού οξέος (ημερήσια)Μπορούν να αντιμετωπίζονται με δισκία Αμοξυκιλλίνη, εναιωρήματα ή παιδιατρικά φακελάκια. Για παιδιά ηλικίας 6 ετών και κάτω, εναιώρημα ή παιδιατρικά φακελάκια κατά προτίμηση. Δεν υπάρχουν κλινικές πληροφορίες για σκευάσματα 4:1 σε παιδιά <2 ετών για δόσεις >40 mg/10 mg/kg την ημέρα.
-
ΥπερήλικεςΔε θεωρείται απαραίτητη η ρύθμιση της δοσολογίας.
-
Ενήλικες και παιδιά ≥ 40 kg (875mg/125mg)Δόση875mg/125mg δύο φορές ημερησίως ή 875mg/125mg τρεις φορές ημερησίωςΣυνολική ημερήσια δόση 1750 mg αμοξικιλλίνης / 250 mg κλαβουλανικού οξέος με δύο φορές ημερησίως και 2625 mg αμοξικιλλίνης / 375 mg κλαβουλανικού οξέος με τρεις φορές ημερησίως. Η υψηλότερη δόση για λοιμώξεις όπως μέση ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα, λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος και του ουροποιογεννητικού συστήματος.
-
Παιδιά < 40 kg (875mg/125mg)Δόση25 mg/3.6 mg/kg ανά ημέρα έως 45 mg/6.4 mg/kg ανά ημέρα σε δύο μοιρασμένες δόσεις. Δόση έως 70 mg/10 mg/kg την ημέρα μοιρασμένη σε δύο δόσεις για ορισμένες λοιμώξεις.Μέγ. δόση2800 mg αμοξικιλλίνη / 400 mg κλαβουλανικού οξέος (ημερήσια)Μπορούν να αντιμετωπίζονται με δισκία Αμοξυκιλλίνη, εναιωρήματα ή παιδιατρικά φακελάκια. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για σκευάσματα 7:1 σε παιδιά <2 ετών για δόσεις >45 mg/6.4 mg/kg την ημέρα. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για χρήση σε ασθενείς <2 μηνών, επομένως δεν υπάρχει προτεινόμενη δοσολογία.
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠρέπει να χορηγείται με προσοχή και να ελέγχεται σε τακτά διαστήματα η ηπατική λειτουργία (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες, σε οποιαδήποτε μορφή πενικιλλίνης ή σε οποιαδήποτε από τα έκδοχαΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Ιστορικό οξείας αντίδρασης υπερευαισθησίας (π.χ. αναφυλαξία) σε β-λακτάμες (π.χ. κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες ή μονοβακτάμες)ΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Προηγούμενο ιστορικό ίκτερου/ηπατικής ανεπάρκειας που οφείλεται στην Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύΠληθυσμόςΑσθενείς
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ιστορικό υπερευαισθησίαςΛεπτομερές ιστορικό για τυχόν προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας προς τις πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλους παράγοντες β-λακτάμης πριν την έναρξη της θεραπείας
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές)ΠληθυσμόςΑσθενείς (πιθανότερο σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη ή αλλεργικά άτομα)Διακοπή θεραπείας και εφαρμογή κατάλληλης εναλλακτικής θεραπείας εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση
-
Λοιμώξεις οφειλόμενες σε μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε ΑμοξικιλλίνηΑλλαγή της θεραπείας από Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ σε Αμοξικιλλίνη
-
Μειωμένη ευαισθησία/ανθεκτικότητα μικροοργανισμώναντένδειξηΝα μην χρησιμοποιείται στην περίπτωση που υπάρχει υψηλή πιθανότητα οι πιθανοί παθογόνοι μικροοργανισμοί να έχουν μειώσει την ευαισθησία ή την ανθεκτικότητα σε παράγοντες β-λακτάμης ή στη θεραπεία του ανθεκτικού σε πενικιλλίνη S. pneumoniae
-
ΣπασμοίΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσειςΜπορεί να παρατηρηθούν σπασμοί
-
Λοιμώδης μονοπυρήνωσηαποφεύγεταιΝα αποφεύγεται η χορήγηση
-
Ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόληςΜπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αλλεργικών δερματικών αντιδράσεων
-
Παρατεταμένη χρήσηΜπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα υπερβολική ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών
-
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)αντένδειξηΔιακοπή του Αμοξυκιλλίνη και αντενδείκνυται οποιαδήποτε περαιτέρω χορήγηση Αμοξικιλλίνης
-
Ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με αποδεδειγμένη ηπατική δυσλειτουργίαΝα χορηγείται με προσοχή
-
Κολίτιδα που συνδέεται με τα αντιβιοτικάαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροιαΆμεση διακοπή του Αμοξυκιλλίνη, ενημέρωση ιατρού και έναρξη κατάλληλης θεραπείας. Αντι-περισταλτικά ιατρικά προϊόντα αντενδείκνυνται.
-
Παράταση του χρόνου προθρομβίνηςΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν παράλληλα αντιπηκτικάΝα γίνεται κατάλληλος έλεγχος και ρύθμιση της δόσης των από του στόματος αντιπηκτικών εάν είναι απαραίτητο
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με το βαθμό της ανεπάρκειας
-
ΚρυσταλλουρίαΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη παραγωγή ούρων, ασθενείς σε υψηλές δόσεις Αμοξικιλλίνης, ασθενείς με καθετήραΔιατήρηση ικανοποιητικής λήψης υγρών και επαρκούς διούρησης. Τακτικός έλεγχος του ανοίγματος σε ασθενείς με καθετήρα.
-
Έλεγχος γλυκόζης ούρωνΝα χρησιμοποιούνται ενζυματικές μέθοδοι οξειδάσης της γλυκόζης για τον έλεγχο της ύπαρξης γλυκόζης στα ούρα
-
Έλεγχος CoombsΗ παρουσία του Κλαβουλανικού οξέος μπορεί να οδηγήσει σε λανθασμένο θετικό έλεγχο Coombs
-
Διαγνωστικοί έλεγχοι Aspergillus EIAΘετικά αποτελέσματα σε ασθενείς που λαμβάνουν Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ θα πρέπει να μελετώνται προσεκτικά και να επιβεβαιώνονται και από άλλες διαγνωστικές μεθόδους
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Από του στόματος αντιπηκτικά (ακενοκουμαρόλη, βαρφαρίνη)προσοχήΑυξημένο διεθνές φυσιολογικό επίπεδο (INR)ΣύστασηΟ χρόνος προθρομβίνης ή το διεθνές φυσιολογικό επίπεδο θα πρέπει να καταγράφεται προσεκτικά. Μπορεί να είναι απαραίτητη η ρύθμιση των δόσεων των από του στόματος αντιπηκτικών.
-
προσοχήΜείωση της έκκρισης της μεθοτρεξάτης, πιθανή αύξηση στην τοξικότητα
-
ΠροβενεσίδηαντένδειξηΕλάττωση της νεφρικής σωληνοειδούς απόκρισης της Αμοξικιλλίνης, αυξημένα και παρατεταμένα επίπεδα αίματος ΑμοξικιλλίνηςΣύστασηΔεν ενδείκνυται η παράλληλη χρήση.
-
Μυκοφαινολάτη μοφετίλπαρακολούθησηΜείωση της συγκέντρωσης πριν από τη δόση του ενεργού μεταβολίτη μυκοφαινολικού οξέος (ΜΡΑ) περίπου 50%ΣύστασηΣτενή κλινική παρακολούθηση θα πρέπει να εκτελείται κατά τη διάρκεια του συνδυασμού και αμέσως μετά την αντιβιοτική αγωγή. Αλλαγή της δόσης της μυκοφαινολάτης μοφετίλ δεν είναι κανονικά απαραίτητη ελλείψει κλινικών στοιχείων δυσλειτουργίας του μοσχεύματος.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βλεννογονοδερματική καντιντίαση
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμόλυση
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
- Υπερπλασία μη ευαίσθητων οργανισμών
- Αναστρέψιμη λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Θρομβοκυτοπενία
- Αναστρέψιμη ακοκκιοκυττάρωση
- Αιμολυτική αναιμία
- Παράταση χρόνου πήξεως
- Παράταση χρόνου προθρομβίνης
- Αναφυλαξία
- Σύνδρομο ορονοσίας
- Αγγειίτιδα υπερευαισθησίας
- Σύνδρομο Kounis
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Αναστρέψιμη υπερκινητικότητα
- Σπασμοί
- Άσηπτη μηνιγγίτιδα
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Δυσπεψία
- Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά
- Μελανή τριχωτή γλώσσα
- Αύξηση AST
- Αύξηση ALT
- Ηπατίτιδα
- Χολοστατικός ίκτερος
- Χολαγγειίτιδα
- Διάμεση νεφρίτιδα
- Κρυσταλλουρία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΒλεννογονοδερματική καντιντίασηΔέρμα
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑύξηση ALTΉπαρ
-
Όχι συχνέςΑύξηση ASTΉπαρ
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑναστρέψιμη λευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΆγνωστεςΆσηπτη μηνιγγίτιδαΝευρικό
-
ΆγνωστεςΑγγειίτιδα υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
ΆγνωστεςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
ΆγνωστεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
ΆγνωστεςΑναστρέψιμη ακοκκιοκυττάρωσηΑίμα
-
ΆγνωστεςΑναστρέψιμη υπερκινητικότηταΝευρικό
-
ΆγνωστεςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
ΆγνωστεςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
ΆγνωστεςΔιάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΆγνωστεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
ΆγνωστεςΚολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικάΓαστρεντερικό
-
ΆγνωστεςΚρυσταλλουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΆγνωστεςΜελανή τριχωτή γλώσσαΓαστρεντερικό
-
ΆγνωστεςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωσηΔέρμα
-
ΆγνωστεςΠαράταση χρόνου πήξεωςΑίμα
-
ΆγνωστεςΠαράταση χρόνου προθρομβίνηςΑίμα
-
ΆγνωστεςΣπασμοίΝευρικό
-
ΆγνωστεςΣύνδρομο KounisΑνοσοποιητικό
-
ΆγνωστεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
ΆγνωστεςΣύνδρομο ορονοσίαςΑνοσοποιητικό
-
ΆγνωστεςΤοξική επιδερμόλυσηΔέρμα
-
ΆγνωστεςΥπερπλασία μη ευαίσθητων οργανισμώνΛοιμώξεις
-
ΆγνωστεςΧολαγγειίτιδαΉπαρ
-
ΆγνωστεςΧολοστατικός ίκτεροςΉπαρ
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΘα πρέπει να αποφεύγεται η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός αν θεωρείται απαραίτητο από το γιατρό.Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει άμεσα ή έμμεσα επιβλαβή αποτελέσματα σε σχέση με τη κύηση, την εμβρυική ανάπτυξη, ή τη μετά γέννηση ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε ανθρώπους τα οποία δε δείχνουν αυξημένο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών. Σε μια μεμονωμένη μελέτη σε γυναίκες με πρόωρη αποκόλληση αμνιακής μεβράνης, αναφέρθηκε ότι η προφυλακτική αγωγή με Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο νεκρωτικής εντεροκολίτιδας σε νεογνά.
-
ΓαλουχίαΗ Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο μετά από αξιολόγηση του κινδύνου/οφέλους από τον θεράποντα ιατρό.Και οι δύο ουσίες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα (τίποτα δεν είναι γνωστό για τις συνέπειες Κλαβουλανικού οξέος στα βρέφη που θηλάζουν). Συνεπώς, διάρροια και λοίμωξη από μύκητες των βλεννωδών μεμβρανών είναι πιθανά στα βρέφη που θηλάζουν, για αυτό και ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η Αμοξικιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό β-λακτάμης), η οποία παρεμποδίζει ένα ή περισσότερα ένζυμα (συχνά αναφερόμενη ως πρωτεΐνη δέσμευσης της πενικιλλίνης) στο βιοσυνθετικό κομμάτι της βακτηριακής πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι ένα εσωτερικό δομικό συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Παρεμπόδιση της πεπτιδογλυκανικής σύνθεσης οδηγεί στην εξασθένιση του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία συχνά ακολουθείται από λύση του κυττάρου και θάνατο. Η Αμοξικιλλίνη είναι ευαίσθητη στην αποσύνθεση από τις β-λακταμάσες που παράγονται από ανθεκτικά βακτήρια και επομένως το φάσμα δραστικότητας της Αμοξικιλλίνης δεν περιλαμβάνει οργανισμούς που παράγουν αυτά τα ένζυμα. Το Κλαβουλανικό οξύ είναι μία β-λακτάμη που έχει δομική σχέση με τις πενικιλλίνες. Αδρανοποιεί ορισμένα ένζυμα β-λακταμασών που απαντώνται σε οργανισμούς ανθεκτικούς στις πενικιλλίνες. Το Κλαβουλανικό οξύ από μόνο του, δεν παρουσιάζει ένα κλινικά χρήσιμο αντιβακτηριακό αποτέλεσμα.
Φαρμακοκινητικά/φαρμακοδυναμική Σχέση
Ο χρόνος πάνω από την ελάχιστη συγκέντρωση παρεμπόδισης (Τ>ΜΙC) θεωρείται ότι είναι καθοριστικός παράγοντας για την επάρκεια της Αμοξικιλλίνης.
Μηχανισμοί Ανθεκτικότητας
Οι 2 βασικοί μηχανισμοί ανθεκτικότητας στην Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ είναι:
- Αδρανοποίηση από εκείνα τα βακτήρια των β-λακταμασών τα οποία δεν παρεμποδίζονται από το Κλαβουλανικό οξύ, περιλαμβανομένης της τάξης Β, Γ και Δ.
- Αλλαγή των PBPs, τα οποία ελαττώνουν τη συγγένεια του αντιμικροβιακού παράγοντα για το στόχο. Στεγανότητα των βακτηρίων ή μηχανισμοί εκροής μπορεί να προκαλέσουν ή να συνεισφέρουν στη βακτηριακή ανθεκτικότητα, ειδικά σε Gram-αρνητικά βακτήρια.
Κρίσιμος αριθμός
Οι κρίσιμοι αριθμοί MIC για την Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ είναι αυτοί που έχουν εξετασθεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή Ελέγχου Αντιμικροβιακής Ευαισθησίας (EUCAST).
| Οργανισμός | Κρίσιμοι Αριθμοί Ευαισθησίας (μg/ml) |
|---|---|
| Ευαίσθητοι | |
| Haemophilus influenzae | ≤1 |
| Moraxella catarrhalis | ≤1 |
| Staphylococcus aureus | ≤2 |
| Coagulase-negative staphylococci | ≤0.25 |
| Enterococcus | ≤8 |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤0.25 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.5 |
| Enterobacteriaceae | ≤8 |
| Gram-negative Anaerobes | ≤8 |
| Gram-positive Anaerobes | ≤8 |
| Μη κατηγοριοποιημένα είδη που σχετίζονται με τους κρίσιμους αριθμούς | ≤4 |
Οι αναφερόμενες τιμές είναι για συγκεντρώσεις Αμοξικιλλίνης. Για λόγους ελέγχου ευαισθησίας, η συγκέντρωση του Κλαβουλανικού οξέος έχει οριστεί 2 mg/l. Οι αναφερόμενες τιμές αναφέρονται σε Οξακιλλίνη. Οι κρίσιμες τιμές στον πίνακα βασίζονται στις κρίσιμες τιμές της Αμπικιλλίνης. Η κρίσιμη τιμή αντοχής για R> 8mg/l επιβεβαιώνει ότι όλα απομονώνονται με μηχανισμούς αντίστασης αναφέρονται σαν ανθεκτικά. Οι κρίσιμες τιμές στον πίνακα βασίζονται στις κρίσιμες τιμές της Βενζυλπενικιλλίνης.
Η παρεμπόδιση της ανθεκτικότητας μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και με το χρόνο για τα επιλεγμένα είδη, και η τοπική πληροφορία στην ανθεκτικότητα είναι επιθυμητή, ειδικά όταν θεραπεύονται σοβαρές λοιμώξεις. Απαραιτήτως, επιδιώκεται η συμβουλή του ειδικού όταν η τοπική παρεμπόδιση της ανθεκτικότητας είναι τέτοια ώστε η χρήση του παράγοντα σε μερικούς τύπους λοίμωξης είναι αμφισβητήσιμη.
Ευρέως ευαίσθητα είδη
Θετικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί
- Enterococcus faecais
- Gardnerella vaginalis
- Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible)£
- Coagulase-negative staphylococci (methicillin-susceptible)
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes and other beta-haemolytic streptococci
- Streptococcus viridans group
Αρνητικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί
- Capnocytophaga spp
- Eikenella corrodens
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
- Bacteroides fragilis
- Fusobacterium nucleatum
- Prevotella spp.
Είδη για τα οποία η αποκτούμενη ανθεκτικότητα μπορεί να είναι πρόβλημα
Θετικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί
- Enterococcus faecium $
Αρνητικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί
- Escherichia coli
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
Έμφυτοι ανθεκτικοί οργανισμοί
Αρνητικοί κατά Gram αερόβιοι μικροοργανισμοί
- Acinetobacter spp.
- Citrobacter freundii
- Enterobacter spp.
- Legionella pneumophila
- Morganella morganii
- Providencia spp.
- Pseudomonas spp.
- Serratia spp.
- Stenotrophomonas maltophilia
Άλλοι μικροοργανισμοί
- Chlamydophila pneumoniae
- Chlamydophila psittaci
- Coxiella burnetti
- Mycoplasma pneumoniae
$ Φυσικό ενδιάμεσο ευαίσθητο στην απουσία αποκτούμενου μηχανισμού ανθεκτικότητας. £ Όλοι οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι είναι ανθεκτικοί στη Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ. Streptococcus pneumoniae που είναι ανθεκτικός στην πενικιλλίνη δεν πρέπει να θεραπεύεται με αυτή τη μορφή Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Στελέχη με ελαττωμένη ευαισθησία έχουν αναφερθεί σε ορισμένες χώρες στην ΕΕ με συχνότητα μεγαλύτερη από 10%.
Απορρόφηση
Η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ, διαχωρίζονται πλήρως σε υδατικό διάλυμα σε φυσιολογικό pH. Τα δύο συστατικά απορροφώνται γρήγορα και αποτελεσματικά όταν χορηγείται το φάρμακο από το στόμα. Η απορρόφηση της Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος γίνεται καλύτερα όταν λαμβάνεται στην αρχή του γεύματος. Ακολουθώντας από του στόματος χορήγηση, η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ είναι κατά 70% βιοδιαθέσιμα. Το προφίλ του φάσματος και των 2 συστατικών είναι όμοιο και ο χρόνος κορυφής της συγκέντρωσης του πλάσματος (Τμεγ) σε κάθε περίπτωση είναι περίπου 1 ώρα. Τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα μιας μελέτης, στην οποία η Αμοξικιλλίνη /Κλαβουλανικό οξύ (500mg/ 125mg δισκία 3 φορές ημερησίως) χορηγούταν σε ομάδες νηστικών υγειών εθελοντών παρουσιάζεται παρακάτω.
Μέσες (±SD) Φαρμακοκινητικές Παράμετροι (500mg/125mg)
| Χορήγηση δραστικών ουσιών | Δόση (mg) | Μέγιστη Πυκνότητα (μg/ml) | Μέγιστος* Χρόνος (ώρες) | AUC (0-24h) (h.μg/ml) | Χρόνος ημίσειας ζωής (ώρες) |
|---|---|---|---|---|---|
| Αμοξικιλλίνη | 500 | 7.19±2.26 | 1.50 (1.0-2.5) | 53.5±8.87 | 1.15±0. |
| Κλαβουλανικό οξύ | 125 | 2.40±0.83 | 1.5 (1.0-2.0) | 15.72±3.8 | 0.98±0. |
- Ενδιάμεσο (εύρος)
Τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα μιας μελέτης, στην οποία η Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ (875mg/ 125mg δισκία 2 φορές ημερησίως) χορηγούνταν σε ομάδες νηστικών υγιών εθελοντών παρουσιάζεται παρακάτω.
Μέσες (±SD) Φαρμακοκινητικές Παράμετροι (875mg/125mg)
| Χορήγηση δραστικής ουσίας | Δόση (mg) | Μέγιστη Πυκνότητα (μg/ml) | Μέγιστος* Χρόνος (ώρες) | AUC (0-24h) (h.μg/ml) | Χρόνος ημίσειας ζωής (ώρες) |
|---|---|---|---|---|---|
| Αμοξικιλλίνη | 875 | 11.64±2.78 | 1.50 (1.0-2.5) | 53.52±12. | 1.19±0. |
| Κλαβουλανικό οξύ | 125 | 2.18±0.99 | 1.25 (1.0-2.0) | 10.16±3.0 | 0.96±0. |
- Ενδιάμεσο (εύρος)
Οι συγκεντρώσεις της Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος στον ορό που επιτυγχάνονται με το συνδυασμό Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος, είναι όμοιες με αυτές που παράγονται με την από του στόματος χορήγηση ισοδύναμων δόσεων μόνης Αμοξικιλλίνης ή Κλαβουλανικού οξέος.
Κατανομή
Περίπου το 25% του συνολικού στο πλάσμα Κλαβουλανικού οξέος και το 18%της συνολικής στο πλάσμα Αμοξικιλλίνης δεσμεύονται με τις πρωτεΐνες. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 0.3-0.4 l/kg για την Αμοξικιλλίνη και 0,21/kg για το Κλαβουλανικό οξύ. Ακολουθώντας ενδοφλέβια χορήγηση, και η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ ανιχνεύονται στη χοληδόχο κύστη, τους ιστούς της κοιλιάς, το δέρμα, το λίπος, τους μυϊκούς ιστούς, το αρθρικό και περιτοναϊκό υγρό, τη χολη και το πύον. Η Αμοξικιλλίνη δεν κατανέμεται επαρκώςστο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Από μελέτες σε ζώα δεν υπάρχει απόδειξη ότι γίνεται σημαντική κατακράτηση του φαρμάκου στους ιστούς για κανένα από τα 2 συστατικά όπως αποδεικνύεται από το λαμβανόμενο υλικό. Η Αμοξικιλλίνη, όπως και οι περισσότερες πενικιλλίνες, ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα. Ίχνη Κλαβουλανικού οξέος μπορούν να ανιχνευθούν στο μητρικό γάλα (βλ. Κύηση και γαλουχία). Η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ δείχνουν ότι διαπερνούν τον φραγμό του πλακούντος (βλ. Κύηση και γαλουχία).
Βιομετατροπή
Η Αμοξικιλλίνη απεκκρίνεται εν μέρη στα ούρα, σαν αδρανές πενικιλλοϊκό οξύ, σε ποσότητες ισοδύναμες προς το 10-25% της αρχικής δόσεως. Το Κλαβουλανικό οξύ μεταβολίζεται στον άνθρωπο και αποβάλλεται στα ούρα και τα κόπρανα και σαν διοξείδιο του άνθρακα στον εκπνεόμενο αέρα.
Αποβολή
Η κύρια οδός αποβολής της Αμοξικιλλίνης είναι μέσω των νεφρών, ενώ για το Κλαβουλανικό οξύ είναι και μέσω νεφρικών και μη νεφρικών μηχανισμών. Η Αμοξικιλλίνη/Κλαβουλανικό οξύ έχει μέσο όρο απέκκρισης περίπου 1 ώρα και μέση συνολική κάθαρση περίπου 25 l/h σε υγιείς οργανισμούς. Περίπου 60-70% της Αμοξικιλλίνης και 40-65% του Κλαβουλανικού οξέος απεκκρίνονται αμετάβλητα στα ούρα κατά τη διάρκεια των πρώτων 6 ωρών από τη χορήγηση ενός μόνο δισκίου Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος 250 mg/125 mg ή 500mg/125 mg. Διάφορες μελέτες έχουν βρει ότι η απέκκριση στα ούρα είναι 50-85% για την Αμοξικιλλίνη και 27-60% για το Κλαβουλανικό οξύ για περίοδο 24 ωρών. Στην περίπτωση του Κλαβουλανικού οξέος, η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται τις πρώτες 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Παράλληλη χρήση προβενεσίδης καθυστερεί την απέκκριση της Αμοξικιλλίνης αλλά δεν καθυστερεί την νεφρική απέκκριση του Κλαβουλανικού οξέος (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Ηλικία
Η μείωση του χρόνου ζωής της αμοξικιλλίνης είναι όμοια για παιδιά ηλικίας από 3 μηνών μέχρι 2 χρονών και για μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες. Για πολύ νέα παιδιά (περιλαμβανομένου και πρόωρων νεογνών) την πρώτη εβδομάδας της ζωής το διάστημα χορήγησης δεν θα πρέπει να ξεπερνάει τις 2 φορές ημερησίως λόγω της μη ωρίμανσης της αποβολής μέσω της νεφρικής οδού. Επειδή οι μεγαλύτεροι ασθενείς έχουν ελαττωμένη νεφρική λειτουργία, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη στη επιλογή της δόσης, και θα ήταν χρήσιμο να καταγράφεται η νεφρική λειτουργία.
Φύλο
Ακολουθώντας χορήγηση από του στόματος Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού οξέος σε υγιείς άνδρες και γυναίκες, το φύλλο δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική είτε της αμοξικιλλίνης είτε του κλαβουλανικού οξέος.
Νεφρική Ανεπάρκεια
Η συνολική κάθαρση του ορού από την Αμοξικιλλίνη/ Κλαβουλανικό οξύ μειώνεται ανάλογα με την ελάττωση της νεφρικής λειτουργίας. Η μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου είναι περισσότερο έντονη για την Αμοξικιλλίνη παρά για το Κλαβουλανικό οξέος, αφού η μεγαλύτερη ποσότητα της Αμοξικιλλίνης απεκκρίνεται μέσω της νεφρικής οδού. Οι δόσεις στη νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να αποτρέπουν από αδικαιολόγητη συσσώρευση αμοξικιλλίνης ενώ παραμένουν επαρκή επίπεδα Κλαβουλανικού οξέος (βλ. Δοσολογία).
Ηπατική Ανεπάρκεια
Οι ασθενείς με ανεπάρκεια του ήπατος θα πρέπει να παίρνουν την δόση με προσοχή και να παρακολουθούν σε τακτά διαστήματα την ηπατική λειτουργεία.
Μηχανισμός δράσης Η Αμοξικιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό β-λακτάμης), η οποία παρεμποδίζει ένα ή περισσότερα ένζυμα (συχνά αναφερόμενη ως πρωτεΐνη δέσμευσης της πενικιλλίνης) στο βιοσυνθετικό κομμάτι της βακτηριακής…
Απορρόφηση Η Αμοξικιλλίνη και το Κλαβουλανικό οξύ, διαχωρίζονται πλήρως σε υδατικό διάλυμα σε φυσιολογικό pH. Τα δύο συστατικά απορροφώνται γρήγορα και αποτελεσματικά όταν χορηγείται το φάρμακο από το στόμα. Η απορρόφηση της Αμοξικιλλίνης/Κλαβουλανικού…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | Περιοδική | Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας |
| Ηπατική λειτουργία | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | Περιοδική | Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας |
| Αιμοποιητική λειτουργία | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | Περιοδική | Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας |
| Χρόνος προθρομβίνης (INR) | water_dropΠηκτικότητα αίματος | — | Συγχορήγηση αντιπηκτικών |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Άνοιγμα καθετήρα | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | Τακτικός | Ασθενείς με καθετήρα |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένα ευρέως φάσματος ημισυνθετικό αντιβιοτικό παρόμοιο με την αμπικιλλίνη, εκτός του ότι η αντοχή του στη γαστρική οξύτητα επιτρέπει υψηλότερα επίπεδα ορού με από του στόματος χορήγηση. Η αμοξικιλλίνη συνταγογραφείται συχνά με κλαβουλανικό οξύ (αναστολέας β-λακταμάσης) καθώς είναι ευαίσθητη στην αποικοδόμηση από τη β-λακταμάση. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία λοιμώξεων του αυτιού, της μύτης και του λαιμού, του ουρογεννητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών μορίων, και του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος λόγω ευαίσθητων (μόνο αρνητικών για β-λακταμάση) στελεχών Streptococcus spp. (μόνο a- και b-αιμολυτικών στελεχών), S. pneumoniae, Staphylococcus spp., H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, ή E. faecalis. Επίσης για τη θεραπεία της οξείας, μη επιπλεκόμενης γονόρροιας (ανω-γεννητικές και ουρηθρικές λοιμώξεις) λόγω N. gonorrhoeae (άνδρες και γυναίκες).
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό μέτριου φάσματος, δραστικό κατά ενός ευρέος φάσματος Gram-θετικών και ενός περιορισμένου φάσματος Gram-αρνητικών οργανισμών. Συνήθως αποτελεί το φάρμακο εκλογής εντός της κατηγορίας, διότι απορροφάται καλύτερα, μετά από από του στόματος χορήγηση, σε σύγκριση με άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά. Η αμοξικιλλίνη είναι ευαίσθητη στην αποικοδόμηση από βακτήρια που παράγουν β-λακταμάση, και έτσι μπορεί να χορηγηθεί με κλαβουλανικό οξύ για να αυξηθεί η ευαισθησία της. Η συχνότητα των ανθεκτικών οργανισμών που παράγουν β-λακταμάση, συμπεριλαμβανομένου του E. coli, φαίνεται να αυξάνεται. Η αμοξικιλλίνη συνδυάζεται μερικές φορές με κλαβουλανικό οξύ, έναν αναστολέα β-λακταμάσης, για να αυξηθεί το φάσμα δράσης κατά των Gram-αρνητικών οργανισμών και να ξεπεραστεί η μικροβιακή αντοχή στα αντιβιοτικά που μεσολαβείται μέσω της παραγωγής β-λακταμάσης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η αμοξικιλλίνη συνδέεται με την πενικιλλινο-δεσμευτική πρωτεΐνη 1A (PBP-1A) που βρίσκεται μέσα στο κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων. Οι πενικιλλίνες ακυλιώνουν το τμήμα C-τερματικού του μετατρεπτασάσης που είναι ευαίσθητο στην πενικιλλίνη, ανοίγοντας τον δακτύλιο της λακτάμης. Αυτή η αδρανοποίηση του ενζύμου αποτρέπει το σχηματισμό διασταυρούμενης σύνδεσης δύο γραμμικών πεπτιδογλυκανικών αλυσίδων, αναστέλλοντας το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια διαμεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσεως του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η αμοξικιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολύσης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
61.3 λεπτά
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Στον ορό του αίματος, η αμοξικιλλίνη συνδέεται περίπου στο 20% με πρωτεΐνες.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Το μεγαλύτερο μέρος της αμοξικιλλίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η απέκκρισή της μπορεί να καθυστερήσει με την ταυτόχρονη χορήγηση προμπενοσίδης.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Σοβαρή τοξικότητα είναι απίθανη μετά από μεγάλες δόσεις αμοξικιλλίνης. Η οξεία κατάποση μεγάλων δόσεων αμοξικιλλίνης μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, διάρροια και κοιλιακό άλγος. Οξεία ολιγουρική νεφρική ανεπάρκεια και αιματουρία μπορεί να εμφανιστούν μετά από μεγάλες δόσεις.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αμοξικιλλίνη ανταγωνιστικά αναστέλλει τις πρωτεΐνες δέσμευσης της πενικιλλίνης (PBPs), οδηγώντας σε υπερέκφραση αυτολυτικών ενζύμων και αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Η αμοξικιλλίνη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς συνήθως χορηγείται δύο φορές την ημέρα. Η αμοξικιλλίνη έχει ευρύ θεραπευτικό εύρος, καθώς οι ήπιες υπερδοσολογίες δεν σχετίζονται με σημαντική τοξικότητα. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αναφυλαξίας, λοιμώξεων από Clostridium difficile και βακτηριακής αντοχής.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αμοξικιλλίνη ανταγωνιστικά αναστέλλει την πρωτεΐνη δέσμευσης πενικιλλίνης 1 (PBP1) και άλλες πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης υψηλού μοριακού βάρους. Οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης είναι υπεύθυνες για τις αντιδράσεις γλυκοζυλτρανσφεράσης και τρανσπεπτιδάσης που οδηγούν στη διασύνδεση του D-αλανίνης και της D-ασπαρτικής οξέος στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα. Χωρίς τη δράση των πρωτεϊνών δέσμευσης πενικιλλίνης, τα βακτήρια υπερεκφράζουν αυτολυτικά ένζυμα και δεν μπορούν να κατασκευάσουν και να επιδιορθώσουν το κυτταρικό τοίχωμα, οδηγώντας σε βακτηριοκτόνο δράση.
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτερα για οξείες αντιδράσεις που μεσολαβούνται από αντισώματα. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή “κύριος” καθοριστικός παράγοντας αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο προσδιοριστής πενικιλοϋλίου που παράγεται με το άνοιγμα του β-λακταμικού δακτυλίου της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με την πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” προσδιοριστικοί παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματισμένοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της μητρικής πενικιλλίνης και των πενικιλλιοϊκών οξέων. /Penicillins/
Η αμοξικιλλίνη είναι παρόμοια με την πενικιλλίνη ως προς τη βακτηριοκτόνο δράση της έναντι ευαίσθητων βακτηρίων κατά τη φάση ενεργού πολλαπλασιασμού. Δρα μέσω της αναστολής της βιοσύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία οδηγεί στον θάνατο των βακτηρίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η αμοξικιλλίνη έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60%. Μια δόση 250mg από του στόματος αμοξικιλλίνη φτάνει σε Cmax 3.93±1.13mg/L με Tmax 1.31±0.33h και AUC 27.29±4.72mgh/L. Μια δόση 875mg από του στόματος αμοξικιλλίνη φτάνει σε Cmax 11.21±3.42mg/L με Tmax 1.52±0.40h και AUC 55.04±12.68mgh/L.
Δόσεις 125mg έως 1g αμοξικιλλίνης απεκκρίνονται κατά 70-78% στα ούρα μετά από 6 ώρες.
Ο κεντρικός όγκος κατανομής της αμοξικιλλίνης είναι 27.7L.
Η μέση κάθαρση της αμοξικιλλίνης είναι 21.3L/h.
… Μια 48χρονη γυναίκα εισήχθη λόγω μηνιγγίτιδας από πνευμονιόκοκκο. Μετά από 4 ημέρες υψηλής δόσης αμοξικιλλίνης (320 mg/kg/ημέρα), ανέπτυξε οξεία ολιγουρική νεφρική ανεπάρκεια και τεκμηριώθηκε κρυστάλλωση αμοξικιλλίνης με φασματομετρία υπερύθρων. Η έκβαση ήταν ευνοϊκή μετά από μείωση της δόσης αμοξικιλλίνης, μαζί με μία μόνο συνεδρία αιμοκάθαρσης και περαιτέρω ενυδάτωση. Η αμοξικιλλίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα στην αμετάβλητη μορφή της.
Η αμοξικιλλίνη διεισδύει εύκολα στους περισσότερους ιστούς και υγρά του σώματος, με εξαίρεση τον εγκέφαλο και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, εκτός εάν οι μηνίγγες είναι φλεγμαίνοντες. Στον ορό του αίματος, η αμοξικιλλίνη συνδέεται περίπου 20% με πρωτεΐνες. Μετά από δόση 1 γραμμαρίου και χρησιμοποιώντας μια ειδική τεχνική δερματικού παραθύρου για τον προσδιορισμό των επιπέδων του αντιβιοτικού, παρατηρήθηκε ότι θεραπευτικά επίπεδα βρέθηκαν στο διάμεσο υγρό.
Αν και η παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα αναφέρεται ότι οδηγεί σε χαμηλότερες και καθυστερημένες μέγιστες συγκεντρώσεις αμοξικιλλίνης στον ορό, η συνολική ποσότητα του απορροφούμενου φαρμάκου δεν φαίνεται να επηρεάζεται.
Η αμοξικιλλίνη μελετήθηκε σε φυσιολογικά υποκείμενα μετά από ενδοφλέβια, από του στόματος και ενδομυϊκή χορήγηση δόσεων 250-, 500- και 1.000-mg. Τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό αναλύθηκαν χρησιμοποιώντας ένα μοντέλο ανοιχτού διαμερίσματος δύο διαμερισμάτων, καθώς και την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) και την απέκκριση στα ούρα. Οι παραλλαγές αυτών των φαρμακοκινητικών παραμέτρων εξετάστηκαν στη συνέχεια χρησιμοποιώντας την ανάλυση τριών παραγόντων και γραμμικές εξισώσεις παλινδρόμησης. Αυτά τα αποτελέσματα επιβεβαίωσαν σχεδόν πλήρη απορρόφηση από του στόματος: η AUC ήταν 93% της ενδοφλέβιας απορρόφησης και η απέκκριση στα ούρα ήταν 86%. Η ενδομυϊκή χορήγηση αμοξικιλλίνης οδηγεί σε πλήρη και αξιόπιστη απορρόφηση με μέγιστα επίπεδα φαρμάκου, AUCs και απέκκριση στα ούρα ισοδύναμα με τη δόση από του στόματος. Η απορρόφηση της λυοφιλοποιημένης αμοξικιλλίνης μετά από ενδομυϊκή ένεση οδήγησε σε AUC που ήταν 92% της ενδοφλέβιας απορρόφησης και απέκκριση στα ούρα 91%. Τα μέγιστα επίπεδα στον ορό, ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση και άλλες φαρμακοκινητικές παράμετροι για την ενδομυϊκή ένεση ήταν σχεδόν πανομοιότυπα με αυτά για τη χορήγηση από του στόματος. Η κινητική τόσο της ενδομυϊκής όσο και της χορήγησης από του στόματος παρουσίασε απορρόφηση εξαρτώμενη από τη δόση (σταθερά ρυθμού απορρόφησης, 1.3/ώρα για 250 mg και 0.7/ώρα για 1.000 mg). Αυτό οδήγησε σε σχετικά αργότερα και χαμηλότερα μέγιστα επίπεδα στον ορό για αυξανόμενη δόση. Η συνολική απορρόφηση, ωστόσο, δεν έδειξε εξάρτηση από τη δόση, όπως υποδεικνύεται από την απέκκριση στα ούρα και την AUC, οι οποίες άλλαξαν κατά λιγότερο από 10%.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ (10 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η αμοξικιλλίνη συνδέεται 17% με πρωτεΐνες στον ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η επώαση με μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος οδήγησε στην ανίχνευση 7 μεταβολιτών. Ο μεταβολίτης M1 υπέστη υδροξυλίωση, ο M2 υπέστη οξειδωτική απαμίνωση, οι M3 έως M5 υπέστησαν οξείδωση της αλειφατικής αλυσίδας, ο M6 υπέστη αποκαρβοξυλίωση και ο M7 υπέστη γλυκουρονιδίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αμοξικιλλίνης είναι 61.3 λεπτά.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αμοξικιλλίνης είναι 61.3 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
9EM05410Q9
ΑΝΥΔΡΗ ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η άνυδρη αμοξικιλλίνη είναι Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης.
ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ
Πενικιλλίνες [CS]; Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης [EPC]
ΑΜΟΞΙΚΙΛΛΙΝΗ ΠΟΣΙΜΟ ΥΓΡΟ
Αντιβιοτικό της Ομάδας Πενικιλλίνης [EPC]; Πενικιλλίνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-AB J01CA041ο ΒΗΜΑ — Αντιβιοτικά (μόνο σε επιλεγμένους ασθενείς)Άτομα με προϋπάρχουσες παθήσεις αναπνευστικού (ΧΑΠ/άσθμα), ΣΔ, ΑΕΕ, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ΚΑΙ πυώδη/βλεννοπυώδη απόχρεμψηΔοσολογία: 1000 mg × 3 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1A J01CA041ο ΒΗΜΑ — Στρεπτοκοκκική φαρυγγοαμυγδαλίτιδα (χωρίς αλλεργία β-λακταμικών)
- Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία β-λακταμικών
- ΧΩΡΙΣ υποτροπές ή ένδειξη εκκρίζωσης
Δοσολογία: 500 mg × 2–3/ημέρα · 10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01CA041ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
- Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
- ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
Δοσολογία: 1000 mg × 3 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1A J01CA041ο ΒΗΜΑ — Χαμηλής βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
- Χαμηλής βαρύτητας πνευμονία
- ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
Δοσολογία: 1 g × 4 · 7–10 ημέρες -
ΒΗΜΑ 1B J01CA041ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
- Μέτριας βαρύτητας πνευμονία
- ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου
Δοσολογία: Amoxicillin 1 g × 4 + Clarithromycin 500 mg × 2 · 7–10 ημέρες -
ΒΗΜΑ 1B J01CA041ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας, χωρίς παράγοντες κινδύνου
- Μέτριας βαρύτητας πνευμονία
- ΧΩΡΙΣ ΚΑΝΕΝΑ από τους παράγοντες κινδύνου
Δοσολογία: Amoxicillin 1 g × 4 + Azithromycin 500 mg × 1 · Amox 7–10 ημ., Azithro 5 ημέρες -
ΒΗΜΑ 2A J01CA042ο ΒΗΜΑ — Χαμηλής βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Χαμηλής βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 1 g × 4 · 7–10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01CA04Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 10 ή 14 ημέρες
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01CA04Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: Πρώτες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2. Επόμενες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 14 ημέρες
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01CA04Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Levofloxacin 500 mg × 1 (ή Moxifloxacin 400 mg × 1) · 10–14 ημέρες
Απόσυρση / Deprescribing
Πενικιλλίνες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.