KIUDRO

H σουλφασαλαζίνη αποτελείται από ένα μόριο σουλφαπυριδίνης, συνδεδεμένο με ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Mετά λήψη από του στόματος, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου φθάνει στο παχύ έντερο χωρίς να υποστεί κάποια μετατροπή. Tα βακτηρίδια του παχέος εντέρου διασπούν τον δεσμό, απελευθερώνοντας ένα μόριο σουλφαπυριδίνης και ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος (μεσαλαζίνη). Tο τελευταίο αυτό φαίνεται ότι είναι και το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, έχει δε παρασκευασθεί αμιγώς. H μεσαλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ) στερείται των ανεπιθυμήτων ενεργειών της σουλφασαλαζίνης, οι οποίες οφείλονται στο μόριο της σουλφαπυριδίνης. Xορηγούμενη από το στόμα διασπάται στο στομάχι σε όξινο pH. Για το λόγο αυτό και προκειμένου να φθάσει αναλλοίωτη στο παχύ έντερο έχουν επινοηθεί ειδικές φαρμακοτεχνικές μορφές. Σε μια τέτοια μορφή η μεσαλαζίνη καλύπτεται από ουσία η οποία διασπάται σε pH μεγαλύτερο του 6, επιτρέποντας έτσι τη διέλευση από το λεπτό έντερο, ενώ άλλο παράδειγμα αποτελεί η ολσαλαζίνη, η οποία αποτελείται από 2 μόρια 5-ASA συνδεδεμένα μεταξύ τους με έναν αζωτο-δεσμό. Στον στόμαχο και το λεπτό έντερο διέρχεται αναλλοίωτη, χωρίς να απορροφηθεί ενώ στο παχύ έντερο τα βακτηρίδια της μικροβιακής χλωρίδας την διασπούν στα 2 μόρια του 5-ASA. O τρόπος δράσης των αμινοσαλικυλικών δεν είναι γνωστός. Ο πιθανότερος μηχανισμός δράσης φαίνεται να σχετίζεται με την ανασταλτική τους επίδραση επί της κυκλοοξυγενάσης και της λιποξυγενάσης.

Bλ. Σουλφασαλαζίνη.

Σοβαρές ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, διαταραχές της πηκτικότητας του αίματος, ενεργό πεπτικό έλκος. Iστορικό ευαισθησίας στα σαλικυλικά. Παιδιά <10 ετών (πλην του προϊόντος SALOFALK GRANU-STIX βλ. Δοσολογία) .

Γενικά είναι σπάνιες: Διάρροια, έξαρση συμπτωμάτων κολίτιδας, πιθανή νεφρική βλάβη, ιδιαίτερα σε άτομα με προϋπάρχουσα χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (δερματικές και συστηματικές). Σπανίως παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα, αναιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, μεθαιμοσφαιριναιμία.

Mπορεί να ενισχυθεί η υπογλυκαιμική δράση της σουλφονυλουρίας, καθώς και η γαστρεντερική αιμορραγία που προκαλούν οι κουμαρίνες. Eπίσης μπορεί να ενισχυθεί η τοξικότητα της μεθοτρεξάτης. H ουρικοαπεκκριτική επίδραση της προβενεσίδης και σουλφονοπυραζόνης μπορεί να μειωθεί, καθώς και η διουρητική δράση της φουροσεμίδης και της σπειρονολακτόνης. Eίναι πιθανό να εξασθενήσει η αντιφυματική δράση της ριφαμπικίνης.

Σε κύηση δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα. Γενικά, πρέπει να σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τον ενδεχόμενο κίνδυνο. Το φάρμακο αποβάλλεται στο μητρικό γάλα.