Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

NEOTIGASON

acitretin

νεοτηγασον

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
NEOTIGASON 10mg	10mg	καψάκιο, σκληρό	BT x 30	2809166101020	—
NEOTIGASON 10MG/CAP Διακοπή	10 / CAP	καψάκιο, σκληρό	30 (blister 3 × 10)	2801966101019	10.55 €
NEOTIGASON 25mg	25mg	καψάκιο, σκληρό	BT x 30	2809166102027	—
NEOTIGASON 25MG/CAP Διακοπή	25 / CAP	καψάκιο, σκληρό	30 (blister 3 × 10)	2801966102016	22.61 €

NEOTIGASON — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση25-50 mg

Μέγ. δόση75 mg την ημέρα

Αρχική ημερήσια δόση 25 mg ή 30 mg για περίπου 2-4 εβδομάδες. Δόση συντήρησης για διαταραχές κερατινοποίησης μπορεί να είναι χαμηλότερη των 20 mg/ημέρα, όχι πάνω από 50 mg/ημέρα.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δόσηπερίπου 0,5 mg/kg

Μέγ. δόση35 mg/ημέρα

Η δόση πρέπει να καθορίζεται σύμφωνα με το σωματικό βάρος. Μπορεί να χρειαστούν υψηλότερες δόσεις (μέχρι 1 mg/kg ημερησίως) για περιορισμένο χρονικό διάστημα. Η δόση συντήρησης πρέπει να διατηρείται όσο το δυνατόν χαμηλότερη.
Συνδυασμένη θεραπευτική αγωγή

Είναι δυνατόν, ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς, να μειωθεί η δοσολογία του Ακιτρετίνη.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλα ρετινοειδή
Εγκυμοσύνη

ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες
Γυναίκες ικανές να κυοφορήσουν

ΠληθυσμόςΓυναίκες ικανές να κυοφορήσουν χωρίς αυστηρά αντισυλληπτικά μέτρα 4 εβδομάδες πριν, καθ' όλη τη διάρκεια και για 3 χρόνια μετά τη θεραπεία
Θηλασμός

ΠληθυσμόςΓυναίκες που θηλάζουν
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Χρόνια υπερλιπιδαιμία
Συνδυασμός με τετρακυκλίνες
Συνδυασμός με μεθοτρεξάτη
Ταυτόχρονη χορήγηση με βιταμίνη Α ή άλλα ρετινοειδή

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κίνδυνος τερατογένεσης

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, άνδρες ή γυναίκες

Ο γιατρός θα πρέπει να ενημερώνει πλήρως για τον κίνδυνο και την αυστηρή πρόληψη της εγκυμοσύνης
Σχηματισμός ετρετινάτης με αιθανόλη

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

Δεν πρέπει να λαμβάνεται αιθανόλη (σε ποτά, τροφές ή φάρμακα) κατά τη διάρκεια αγωγής με ακιτρετίνη καθώς και για 3 τουλάχιστον μήνες μετά τη διακοπή της λήψης της ακιτρετίνης. Πρέπει να λαμβάνονται μέτρα αντισύλληψης και να πραγματοποιείται τεστ εγκυμοσύνης για 3 χρόνια μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.
Αιμοδοσία

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με ακιτρετίνη

Η αιμοδοσία από ασθενή υπό θεραπεία με ακιτρετίνη απαγορεύεται κατά τη διάρκεια και για τρία χρόνια μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας. Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία δεν πρέπει να δέχονται μεταγγίσεις αίματος από αυτούς τους ασθενείς.
Διάθεση φαρμακευτικού προϊόντος

Λόγω του κινδύνου εμφάνισης δυσπλασιών στο έμβρυο, το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να δίνεται σε άλλο ασθενή. Μη χρησιμοποιηθέν προϊόν ή προϊόν που έχει λήξει θα πρέπει να επιστρέφει στο φαρμακείο για απόρριψη.
Μειωμένη νυχτερινή όραση

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για το ενδεχόμενο πρόβλημα και να προειδοποιούνται να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται οποιοδήποτε όχημα τη νύχτα. Τα προβλήματα όρασης πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή κεφαλαλγία, ναυτία, έμετο και οπτικές διαταραχές

Πρέπει να διακόπτουν την ακιτρετίνη άμεσα και να ακολουθεί εκτίμηση και θεραπεία από νευρολόγο.
Ανωμαλίες της οστεοποίησης

ΠληθυσμόςΕνήλικες, ιδιαίτερα ηλικιωμένοι, σε μακροχρόνια θεραπεία

Πρέπει να γίνονται περιοδικά οι κατάλληλες εξετάσεις για αναζήτηση ενδεχομένων ανωμαλιών της οστεοποίησης. Σε περίπτωση ύπαρξης διαταραχών, πρέπει να συζητηθεί η συνέχιση της θεραπείας με βάση ανάλυση κινδύνου/οφέλους.
Οστικές μεταβολές

ΠληθυσμόςΠαιδιά

Πρέπει να παρακολουθούνται στενά οι παράμετροι ανάπτυξης και η οστική ανάπτυξη.
UV ακτινοβολία

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πρέπει να αποφεύγουν την εκτεταμένη έκθεση στο ηλιακό φως και την χωρίς επίβλεψη έκθεση σε λάμπες τεχνητού μαυρίσματος. Εφόσον είναι απαραίτητη η έκθεση, πρέπει να χρησιμοποιείται προϊόν αντηλιακής προστασίας με SPF τουλάχιστον 15.
Αλλαγές στη διάθεση

Η θεραπεία με ρετινοειδή υψηλών δόσεων μπορεί να προκαλέσει ευερεθιστότητα, επιθετικότητα και κατάθλιψη.
Ασθενείς υψηλού κινδύνου (σακχαρώδης διαβήτης, αλκοολισμός, παχυσαρκία, καρδιαγγειακοί παράγοντες κινδύνου, διαταραχές μεταβολισμού λιπιδίων)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, αλκοολισμό, παχυσαρκία, παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου ή διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων

Απαραίτητοι συχνότεροι έλεγχοι των τιμών του ορού για λιπίδια και/ή γλυκαιμία και των άλλων καρδιαγγειακών παραγόντων κινδύνου (π.χ. πίεση του αίματος).
Διαβητικοί ασθενείς

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί

Τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα πρέπει να ελέγχονται συχνότερα από ό,τι συνηθίζεται στα πρώιμα στάδια της θεραπείας.
Ασθενείς με πολλούς παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πολλούς παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου

Η συνέχιση της χορήγησης του φαρμάκου πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή και με περιοδική εκτίμηση των εργαστηριακών παραμέτρων.
Σύνδρομο Τριχοειδούς Διαρροής / σύνδρομο ρετινοϊκού οξέος

Πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί.
Απολεπιστική δερματίτιδα

Πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί.
Περιεχόμενη γλυκόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μεθοτρεξάτη
αντένδειξη

Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση.
Τετρακυκλίνες
αντένδειξη

Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση.
Βιταμίνη Α
αντένδειξη

Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση.
Σκευάσματα αντισυλληπτικών με μικρή περιεκτικότητα προγεστερινοειδών (minipills)
προσοχή

Μπορεί να μην αποτελούν κατάλληλη μέθοδο αντισύλληψης.

Σύσταση(βλ. Κύηση και γαλουχία)
Αιθανόλη
προσοχή

Οδηγεί στον σχηματισμό της ετρετινάτης, η οποία είναι άκρως τερατογόνος.

ΣύστασηΟι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία δεν πρέπει να καταναλώνουν αλκοόλ (σε ποτά, τρόφιμα ή φάρμακα) κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 2 μήνες μετά τη διακοπή της.
Φαινυτοΐνη
προσοχή

Μείωση εν μέρει της σύνδεσης της φαινυτοΐνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κλινική σημασία είναι άγνωστη.
Διγοξίνη
παρακολούθηση

Δεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις.
Σιμετιδίνη
παρακολούθηση

Δεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις.
Αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου (warfarin)
παρακολούθηση

Δεν διαπιστώθηκε αλληλεπίδραση στην πρωτεϊνική δέσμευση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Αιδοιοκολπίτιδα από Candida albicans
Παρωνυχία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία τύπου Ι

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Περιφερική νευροπάθεια
Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση
Δυσγευσία

Γενικές

Ξηρότητα βλεννογόνων
Φλεγμονή βλεννογόνων
Δίψα
Περιφερικό οίδημα

Οφθαλμικές

Ξηροφθαλμία
Επιπεφυκίτιδα
Δυσανεξία φακών επαφής
Θαμπή όραση
Ελκώδης κερατίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Νυκταλωπία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Αυτί

Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
Εμβοές

Αγγειακές

Έξαψη

Αγγειακές διαταραχές

Σύνδρομο Τριχοειδούς Διαρροής / Σύνδρομο ρετινοϊκού οξέος

Αναπνευστικό

Ρινορραγία
Ρινίτιδα

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Στοματίτιδα
Ουλίτιδα
Αιμορραγία του ορθού

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος (π.χ. κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, έμετος)

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Ίκτερος

Δέρμα

Χειλίτιδα
Κνησμός
Αλωπεκία
Δερματίτιδα
Ανώμαλη υφή τριχώματος
Ερύθημα
Ραγάδες
Πομφολυγώδης δερματίτιδα
Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Κνίδωση
Λέπτυνση δέρματος
Απολεπιστική δερματίτιδα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αποφολίδωση του δέρματος (σε όλο το σώμα και ειδικότερα στις παλάμες και στα πέλματα)
Ευθραυστότητα δέρματος
Κολλώδες δέρμα
Εύθραυστοι όνυχες
Πυογόνο κοκκίωμα
Μαδάρωση αγγειοοίδημα

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία
Οστικός πόνος

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Εξόστωση (θεραπεία συντήρησης ενδέχεται να προκαλέσει την πρόοδο μιας ήδη υπάρχουσας υπερόστωσης της σπονδυλικής στήλης, την εμφάνιση μιας νέας υπερόστωσης και εξωσκελετικές οστεοποιήσεις, όπως παρατηρήθηκε σε ασθενείς ύστερα από μακροχρόνια συστηματική θεραπεία με ρετινοειδή) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Εργαστηριακές

Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Παρακλινικές εξετάσεις

Λιπίδια μη φυσιολογικά (αναστρέψιμη αύξηση των τιμών των τριγλυκεριδίων και της χοληστερίνης του ορού, ιδιαίτερα σε ασθενείς που ανήκαν σε ομάδες υψηλού κινδύνου και κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ συχνές
Αποφολίδωση του δέρματος (σε όλο το σώμα και ειδικότερα στις παλάμες και στα πέλματα)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ συχνές
Δίψα

Γενικές

Πολύ συχνές
Δυσανεξία φακών επαφής

Οφθαλμικές

Πολύ συχνές
Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Πολύ συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Πολύ συχνές
Λιπίδια μη φυσιολογικά (αναστρέψιμη αύξηση των τιμών των τριγλυκεριδίων και της χοληστερίνης του ορού, ιδιαίτερα σε ασθενείς που ανήκαν σε ομάδες υψηλού κινδύνου και κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παρακλινικές εξετάσεις

Πολύ συχνές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Εργαστηριακές

Πολύ συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Πολύ συχνές
Ξηρότητα βλεννογόνων

Γενικές

Πολύ συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Ρινορραγία

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Φλεγμονή βλεννογόνων

Γενικές

Πολύ συχνές
Χειλίτιδα

Δέρμα

Πολύ συχνές
Ανώμαλη υφή τριχώματος

Δέρμα

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Συχνές
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος (π.χ. κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, έμετος)

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Συχνές
Ευθραυστότητα δέρματος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Εύθραυστοι όνυχες

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κολλώδες δέρμα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Παρωνυχία

Λοιμώξεις

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Στοματίτιδα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αντίδραση φωτοευαισθησίας

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ουλίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Πομφολυγώδης δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ραγάδες

Δέρμα

Όχι συχνές
Περιφερική νευροπάθεια

Νευρικό

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Ελκώδης κερατίτιδα

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Εξόστωση (θεραπεία συντήρησης ενδέχεται να προκαλέσει την πρόοδο μιας ήδη υπάρχουσας υπερόστωσης της σπονδυλικής στήλης, την εμφάνιση μιας νέας υπερόστωσης και εξωσκελετικές οστεοποιήσεις, όπως παρατηρήθηκε σε ασθενείς ύστερα από μακροχρόνια συστηματική θεραπεία με ρετινοειδή) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Πολύ σπάνιες
Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Νυκταλωπία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Οφθαλμικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Οστικός πόνος

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Έκπτωση ακουστικής οξύτητας

Αυτί

Άγνωστες
Έξαψη

Αγγειακές

Άγνωστες
Αιδοιοκολπίτιδα από Candida albicans

Λοιμώξεις

Άγνωστες
Αιμορραγία του ορθού

Γαστρεντερικό

Άγνωστες
Απολεπιστική δερματίτιδα

Δέρμα

Άγνωστες
Δυσγευσία

Νευρικό

Άγνωστες
Εμβοές

Αυτί

Άγνωστες
Κνίδωση

Δέρμα

Άγνωστες
Λέπτυνση δέρματος

Δέρμα

Άγνωστες
Μαδάρωση αγγειοοίδημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Άγνωστες
Πυογόνο κοκκίωμα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Άγνωστες
Σύνδρομο Τριχοειδούς Διαρροής / Σύνδρομο ρετινοϊκού οξέος

Αγγειακές διαταραχές

Άγνωστες
Υπερευαισθησία τύπου Ι

Ανοσοποιητικό

Άγνωστες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Γονιμότητα
Αντενδείκνυται

Το Ακιτρετίνη είναι σε μεγάλο βαθμό τερατογόνο. Αντενδείκνυται σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας εκτός εάν πληρούνται αυστηρές προϋποθέσεις, όπως χρήση αποτελεσματικών αντισυλληπτικών μεθόδων (κατά προτίμηση 2 συμπληρωματικές) για 4 εβδομάδες πριν την έναρξη της θεραπείας, κατά τη διάρκειά της και για 3 χρόνια μετά το τέλος της θεραπείας. Απαιτούνται αρνητικά τεστ εγκυμοσύνης πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και για 3 χρόνια μετά τη διακοπή της. Οι γυναίκες δεν πρέπει να καταναλώνουν αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 2 μήνες μετά. Υψηλός κίνδυνος σοβαρών δυσπλασιών στο έμβρυο εάν προκύψει εγκυμοσύνη. Για άντρες ασθενείς, ο κίνδυνος τερατογόνων αντιδράσεων από το σπέρμα είναι ελάχιστος.
Κύηση
Αντενδείκνυται

Το Ακιτρετίνη αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες (βλ. Αντενδείξεις).
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Το Ακιτρετίνη δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες μητέρες (βλ. Αντενδείξεις).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιψωριασικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: D05BB02

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ακιτρετίνη, η δραστική ουσία του Ακιτρετίνη, είναι ένα συνθετικό αρωματικό ανάλογο του ρετινοϊκού οξέος. Κλινικές δοκιμασίες επιβεβαίωσαν ότι στην ψωρίαση και στις διαταραχές της κερατινοποίησης, η ακιτρετίνη επιτυγχάνει εξομάλυνση του πολλαπλασιασμού των επιδερμικών κυττάρων, διαφοροποίηση και κερατινοποίηση των κυττάρων, με ανεπιθύμητες ενέργειες που ήταν κατά γενικό κανόνα, καλά ανεκτές. Η δράση του Ακιτρετίνη είναι καθαρά συμπτωματική. Ο μηχανισμός δράσης είναι ακόμη κατά μεγάλο μέρος άγνωστος.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ακιτρετίνη φτάνει στο μέγιστο της συγκέντρωσής της στο πλάσμα, 1-4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η βιοδιαθεσιμότητα της ακιτρετίνης που χορηγήθηκε από το στόμα είναι μεγαλύτερη όταν το φάρμακο λαμβάνεται μαζί με τροφή. Η βιοδιαθεσιμότητα μιας εφάπαξ δόσης είναι περίπου 60%, αλλά αυτό ίσως μπορεί να ποικίλλει σημαντικά από ασθενή σε ασθενή (36-95%).

Κατανομή

Η ακιτρετίνη είναι σε μεγάλο βαθμό λιπόφιλη και εισχωρεί σταθερά στους ιστούς του σώματος. Η σύνδεση της ακιτρετίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος υπερβαίνει το 99%. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η ακιτρετίνη είχε περάσει το φραγμό του πλακούντα σε συγκεντρώσεις ικανές να προκαλέσουν παραμορφώσεις του εμβρύου. Εξαιτίας της λιπόφιλης φύσης της, μπορεί να θεωρηθεί ότι η ακιτρετίνη περνάει στο μητρικό γάλα σε σημαντικές ποσότητες.

Βιομετασχηματισμός

Η ακιτρετίνη μεταβολίζεται προς το 13-cis ισομερές της (cis-ακιτρετίνη), με τη δημιουργία γλυκουρονιδίου και σχάσης της πλάγιας αλυσίδας του μορίου.

Αποβολή

Από μελέτες σε ασθενείς ηλικίας 21-70 ετών που έπαιρναν πολλαπλές δόσεις αποδείχθηκε ότι ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 50 ώρες για την ακιτρετίνη και 60 ώρες για τον κύριο μεταβολίτη της στο πλάσμα, την cis-ακιτρετίνη, η οποία είναι επίσης τερατογόνος. Λαμβάνοντας υπόψη τους μεγαλύτερους χρόνους ημίσειας ζωής της αποβολής που παρατηρήθηκαν σε αυτούς τους ασθενείς για την ακιτρετίνη (96 ώρες) και την cis-ακιτρετίνη (123 ώρες) και με την προϋπόθεση γραμμικής κινητικής μπορούμε να συμπεράνουμε ότι, περισσότερο από το 99% του φαρμάκου αποβάλλεται μέσα σε 36 ημέρες μετά τη διακοπή μακρόχρονης θεραπείας. Επίσης οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ακιτρετίνης και της cis-ακιτρετίνης έπεσαν κάτω από τα όρια ευαισθησίας της μεθόδου ανίχνευσης (<6 ng/ml) μέσα σε 36 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Η ακιτρετίνη αποβάλλεται καθ’ ολοκλήρου υπό τη μορφή των μεταβολιτών της, μέσω των νεφρών και της χολής, σε ίσα περίπου μέρη.

Σχηματισμός ετρετινάτης

Κλινικά στοιχεία έχουν δείξει ότι ετρετινάτη μπορεί να σχηματιστεί με ταυτόχρονη κατάποση ασιτρετίνης και αλκοόλ. Ως εκ τούτου, δεδομένου ότι ετρετινάτη είναι εξαιρετικά τερατογένης και ο χρόνος ημίσειας ζωής της ετρετινάτης είναι περίπου 120 ημέρες, θα πρέπει να ληφθούν μέτρα αντισύλληψης για 3 χρόνια μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας ασιτρετίνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις και Κύηση και γαλουχία).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης: Ο μηχανισμός δράσης του acitretin παραμένει άγνωστος· ωστόσο πιστεύεται ότι δρώντας σε ειδικούς ρετινοειδείς υποδοχείς (όπως RXR και RAR) στο δέρμα βοηθούν στην κανονικοποίηση του κύκλου ανάπτυξης των κυττάρων του δέρματος.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιψωριασικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: D05BB02 ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η ακιτρετίνη, η δραστική ουσία του Ακιτρετίνη, είναι ένα συνθετικό αρωματικό ανάλογο του ρετινοϊκού οξέος. Κλινικές δοκιμασίες…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η ακιτρετίνη φτάνει στο μέγιστο της συγκέντρωσής της στο πλάσμα, 1-4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η βιοδιαθεσιμότητα της ακιτρετίνης που χορηγήθηκε από το στόμα είναι μεγαλύτερη όταν το φάρμακο λαμβάνεται μαζί με τροφή. Η βιοδιαθεσιμότητα…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Μετά την από του στόματος απορρόφηση, η ατσιτρετίνη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό και αλληλεπίδραση μέσω απλής ισομερίωσης στον 13-cis ισομερή της (cis-ατσιτρετίνη). Τόσο η μητρική ένωση όσο και ο ισομερής μεταβολίζονται περαιτέρω σε προϊόντα…

Απέκκριση

Κόπρανα

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

acitretin

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

D05BB — Ρετινοειδή για θεραπεία της ψωριάσης

Κωδικός ATC5

D05BB02

Κάτοχος Άδειας

ΙΦΕΤ ΑΕ

pill