ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02BB03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BICALUTAMIDE

Βικαλουταμίδη

Εμπορικά Ονόματα

ANSYN BICALUTAMIDE-ACTAVIS BICALUTAMIDE/RAFARM BICAPROL BILUDEX CASODEX LUTRAK OMIDEX ORMANDYL PROBICON VIOGEN PROCADEX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-ORMANDYL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες άνδρες

Δόση50 mg

Για προχωρημένο καρκίνο προστάτη: Ένα δισκίο (50 mg) μια φορά ημερησίως με ή χωρίς φαγητό. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με ανάλογο LHRH ή ταυτόχρονα με τον χειρουργικό ευνουχισμό.
Ενήλικες άνδρες

Δόση150 mg

Για τοπικά προχωρημένο καρκίνο προστάτη: Τρία δισκία (150 mg) μια φορά ημερησίως με ή χωρίς φαγητό. Το ORMANDYL πρέπει να λαμβάνεται συνεχόμενα για 2 χρόνια τουλάχιστον ή μέχρι την εξέλιξη της νόσου.
Ηλικιωμένοι άνδρες

Δόση50 mg

Για προχωρημένο καρκίνο προστάτη: Ένα δισκίο (50 mg) μια φορά ημερησίως με ή χωρίς φαγητό. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με ανάλογο LHRH ή ταυτόχρονα με τον χειρουργικό ευνουχισμό.
Ηλικιωμένοι άνδρες

Δόση150 mg

Για τοπικά προχωρημένο καρκίνο προστάτη: Τρία δισκία (150 mg) μια φορά ημερησίως με ή χωρίς φαγητό. Το ORMANDYL πρέπει να λαμβάνεται συνεχόμενα για 2 χρόνια τουλάχιστον ή μέχρι την εξέλιξη της νόσου.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας. Δεν υπάρχει εμπειρία με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min).
Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Αυξημένη συσσώρευση μπορεί να συμβεί (βλ. παράγραφο 4.4).

block

SPC-ORMANDYL

Αντενδείξεις

expand_more

Γυναίκες

ΠληθυσμόςΓυναίκες (βλ. κύηση και γαλουχία)
Παιδιά και έφηβοι
Υπερευαισθησία στη βικαλουταμίδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ιστορικό ηπατικής τοξικότητας που σχετίζεται με τη λήψη βικαλουταμίδης
Η συγχορήγηση τερφεναδίνης, αστεμιζόλης ή σισαπρίδης με βικαλουταμίδη αντενδείκνυται

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν τερφεναδίνη, αστεμιζόλη ή σισαπρίδη (βλ. αλληλεπιδράσεις)

warning

SPC-ORMANDYL

Προειδοποιήσεις

expand_more

Ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

χρήση με προσοχή
Ηπατικές βλάβες
σπάνια

διακοπή της θεραπείας εάν οι μεταβολές είναι σοβαρές
Ηπατικές μεταβολές

διενέργεια δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας σε τακτά χρονικά διαστήματα
Εξέλιξη της νόσου με αυξημένα επίπεδα PSA

εξέταση διακοπής της θεραπείας
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)

χρήση μόνο με προσοχή
Καρδιακή νόσος

συνιστάται παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας σε τακτά χρονικά διαστήματα
Λακτόζη

ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο αυτό
Μειωμένη δυσανεξία στη γλυκόζη
σε άνδρες που λαμβάνουν LHRH αγωνιστές

πρέπει να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος
Αλληλεπιδράσεις με CYP 3A4
αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 (CYP 3A4)

πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συγχορηγείται με φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP 3A4

swap_horiz

SPC-ORMANDYL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

LHRH ανάλογα
Παρακολούθηση

Δεν έχει αποδειχθεί καμία φαρμακολογική ή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
terfenadine, astemizole, cisapride
Αντένδειξη

Πιθανή αναστολή του CYP 3A4 με κλινικά σημαντική επίδραση σε φάρμακα με μικρό θεραπευτικό δείκτη.
κυκλοσπορίνη
Προσοχή

Πιθανή αύξηση συγκεντρώσεων. Μπορεί να απαιτείται μείωση της δοσολογίας. Στενή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της κλινικής κατάστασης.
αναστολείς διαύλων ασβεστίου
Προσοχή

Πιθανή αύξηση συγκεντρώσεων. Μπορεί να απαιτείται μείωση της δοσολογίας.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις διαδικασίες οξείδωσης στο ήπαρ (π.χ. σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη)
Προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις βικαλουταμίδης στο πλάσμα, θεωρητικά αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
βαρφαρίνη

Η βικαλουταμίδη μπορεί να εκτοπίσει τη βαρφαρίνη από τις πρωτεΐνες πλάσματος.

ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης. (Η βαρφαρίνη είναι κουμαρινικό αντιπηκτικό). In vitro μελέτες έδειξαν ότι το R-εναντιομερές της βικαλουταμίδης είναι αναστολέας του CYP 3A4. Ενώ η επίδραση σε άλλα CYP είναι μικρότερη, η ταυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP 3A4 και έχουν στενό θεραπευτικό δείκτη (π.χ. κυκλοσπορίνη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, terfenadine, astemizole, cisapride) απαιτεί προσοχή ή αντενδείκνυται. Επίσης, προσοχή απαιτείται με φάρμακα που αναστέλλουν τον μεταβολισμό στο ήπαρ (π.χ. σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη) λόγω πιθανής αύξησης των επιπέδων βικαλουταμίδης. Σε in vitro μελέτες, η βικαλουταμίδη εκτόπισε τη βαρφαρίνη από τις θέσεις σύνδεσης με τις πρωτεΐνες, υποδηλώνοντας κίνδυνο αύξησης της αντιπηκτικής δράσης. Συνιστάται στενή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης. Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις με LHRH ανάλογα. Η βικαλουταμίδη είναι ρακεμικό μείγμα, αλλά η αντιανδρογόνος δράση οφείλεται κυρίως στο R-εναντιομερές. Το R-εναντιομερές αναστέλλει in vitro το CYP 3A4, με μικρότερη επίδραση στα CYP 2C9, 2C19, 2D6. Η κλινική σημασία της αναστολής του CYP 3A4 δεν είναι σαφής, αλλά πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για φάρμακα με στενό θεραπευτικό δείκτη. Ειδικές αλληλεπιδράσεις: - Terfenadine, astemizole, cisapride: Αντένδειξη. - Κυκλοσπορίνη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου: Προσοχή, πιθανή ανάγκη μείωσης δόσης. Στενή παρακολούθηση για κυκλοσπορίνη. - Σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη: Προσοχή, πιθανή αύξηση συγκεντρώσεων βικαλουταμίδης. - Βαρφαρίνη: Προσοχή, στενή παρακολούθηση χρόνου προθρομβίνης. Δεν αναφέρονται αλληλεπιδράσεις με LHRH ανάλογα.

sick

SPC-ORMANDYL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Αναιμία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ζάλη
Υπνηλία

Αγγειακές διαταραχές

Εξάψεις

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Κοιλιακό άλγος
Δυσκοιλιότητα
Ναυτία
Δυσπεψία
Μετεωρισμός

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξάνθημα
Αλωπεκία
Υπερτρίχωση/ επαν-ανάπτυξη τριχώματος
Ξηροδερμία
Κνησμός

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Αιματουρία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Γυναικομαστία και ευαισθησία μαστού
Στυτική δυσλειτουργία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Εξασθένιση
Οίδημα
Θωρακικό άλγος

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μειωμένη όρεξη

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μειωμένη γενετήσια ορμή
Κατάθλιψη

Καρδιακές διαταραχές

Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Καρδιακή ανεπάρκεια

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Ηπατοτοξικότητα
Ίκτερος
Υπερτρανσαμινασαιμία
Ηπατική ανεπάρκεια

Παρακλινικές εξετάσεις

Σωματικό βάρος αυξημένο

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Υπερευαισθησία
Αγγειοοίδημα
Κνίδωση

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Διάμεση πνευμονοπάθεια

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αναιμία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Πολύ συχνές
Ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές διαταραχές

Πολύ συχνές
Κοιλιακό άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ συχνές
Δυσκοιλιότητα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ συχνές
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ συχνές
Εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ συχνές
Αιματουρία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Πολύ συχνές
Γυναικομαστία και ευαισθησία μαστού

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Πολύ συχνές
Εξασθένιση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ συχνές
Μειωμένη όρεξη

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Ηπατοτοξικότητα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Ίκτερος

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Υπερτρανσαμινασαιμία

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Σωματικό βάρος αυξημένο

Παρακλινικές εξετάσεις

Συχνές
Υπερευαισθησία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Κνίδωση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Διάμεση πνευμονοπάθεια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Όχι συχνές
Ηπατική ανεπάρκεια

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες
Αναιμία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Συχνές
Υπνηλία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Δυσπεψία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Μετεωρισμός

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Αλωπεκία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Υπερτρίχωση/ επαν-ανάπτυξη τριχώματος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Ξηροδερμία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Κνησμός

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Αιματουρία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Συχνές
Γυναικομαστία και ευαισθησία μαστού

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Πολύ συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ συχνές
Οίδημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Μειωμένη όρεξη

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Ηπατοτοξικότητα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Ίκτερος

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Υπερτρανσαμινασαιμία

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Ηπατική ανεπάρκεια

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες
Σωματικό βάρος αυξημένο

Παρακλινικές εξετάσεις

Συχνές
Υπερευαισθησία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Κνίδωση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Διάμεση πνευμονοπάθεια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Όχι συχνές

pregnant_woman

SPC-ORMANDYL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

δεν πρέπει να δίνεται σε έγκυες γυναίκες
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

δεν πρέπει να δίνεται σε μητέρες που θηλάζουν

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η μπιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη δέσμευση των υποδοχέων ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη του φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού…

monitor_heart

SPC-ORMANDYL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές ΑΝΤΙΑΝΔΡΟΓΟΝΑ, κωδικός ATC: L02BB03 (L: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες) Η βικαλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο, ειδικά για τους υποδοχείς ανδρογόνων, το οποίο στερείται οποιασδήποτε άλλης ενδοκρινικής…

biotech

SPC-ORMANDYL

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλώς μετά από χορήγηση από το στόμα. Δεν έχει αποδειχθεί κάποια κλινικά σχετιζόμενη επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα. Το (S)-εναντιομερές απομακρύνεται ταχέως σχετικά με το (R)-εναντιομερές, με το…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η βικαλουταμίδη υφίσταται στερεοειδικό μεταβολισμό. Το S (ανενεργό) ισομερές μεταβολίζεται κυρίως με γλυκουρονιδίωση. Το R (ενεργό) ισομερές υφίσταται επίσης γλυκουρονιδίωση, αλλά οξειδώνεται κυρίως σε ανενεργό μεταβολίτη ακολουθούμενο από…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Οδός Απέκκρισης * Φαινομενική από του στόματος κάθαρση = 0.32 L/h σε φυσιολογικούς άνδρες

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ORMANDYL

expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες άνδρες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων:

Προχωρημένος καρκίνος προστάτη:
- Ένα δισκίο (50 mg) μια φορά ημερησίως με ή χωρίς φαγητό.
- Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.
- Η θεραπεία με ORMANDYL πρέπει να ξεκινά τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με ανάλογο LHRH ή ταυτόχρονα με τον χειρουργικό ευνουχισμό.
Τοπικά προχωρημένος καρκίνος προστάτη:
- Τρία δισκία (150 mg) μια φορά ημερησίως με ή χωρίς φαγητό.
- Το ORMANDYL πρέπει να λαμβάνεται συνεχόμενα για 2 χρόνια τουλάχιστον ή μέχρι την εξέλιξη της νόσου.

Παιδιατρικοί ασθενείς:

Το ORMANDYL δεν ενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία:

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση του ORMANDYL σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία:

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία.
Αυξημένη συσσώρευση μπορεί να συμβεί σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.4).

Γενικές οδηγίες:

Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται με νερό χωρίς να μασάται.
Η συμμόρφωση βελτιώνεται εάν το φαρμακευτικό προϊόν λαμβάνεται καθημερινά πάντοτε την ίδια ώρα.

block

Αντενδείξεις

SPC-ORMANDYL

expand_more

Γυναίκες (βλ. κύηση και γαλουχία).
Παιδιά και έφηβοι.
Υπερευαισθησία στη βικαλουταμίδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Ιστορικό ηπατικής τοξικότητας που σχετίζεται με τη λήψη βικαλουταμίδης. Η συγχορήγηση τερφεναδίνης, αστεμιζόλης ή σισαπρίδης με βικαλουταμίδη αντενδείκνυται (βλ. αλληλεπιδράσεις).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ORMANDYL

expand_more

Η βικαλουταμίδη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Σύμφωνα με δεδομένα μελετών, η απομάκρυνση της βικαλουταμίδης μπορεί να είναι πιο αργή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε αυξημένη συσσώρευση βικαλουταμίδης. Επομένως, η βικαλουταμίδη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Σοβαρές ηπατικές βλάβες έχουν παρατηρηθεί σπάνια με τη βικαλουταμίδη και θάνατοι έχουν αναφερθεί (βλ. ανεπιθύμητες ενέργειες). Η θεραπεία με βικαλουταμίδη πρέπει να διακόπτεται εάν οι μεταβολές είναι σοβαρές.

Η διενέργεια δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας σε τακτά χρονικά διαστήματα είναι απαραίτητη για να διαπιστωθούν πιθανές ηπατικές μεταβολές. Η πλειοψηφία των μεταβολών αναμένεται να εμφανιστεί μέσα στους 6 πρώτους μήνες της θεραπείας με βικαλουταμίδη.

Για ασθενείς με αντικειμενική εξέλιξη της νόσου μαζί με αυξημένα επίπεδα PSA, πρέπει να εξετάζεται η διακοπή της θεραπείας με βικαλουταμίδη.

Καθώς δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση βικαλουταμίδης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min), η βικαλουταμίδη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.

Συνιστάται παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας ασθενών με καρδιακή νόσο σε τακτά χρονικά διαστήματα.

Το προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο αυτό.

Μειωμένη δυσανεξία στη γλυκόζη έχει παρατηρηθεί σε άνδρες που λαμβάνουν LHRH αγωνιστές. Αυτή μπορεί να εκδηλωθεί ως διαβήτης ή απώλεια γλυκαιμικού ελέγχου σε αυτούς με προϋπάρχοντα διαβήτη. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος σε ασθενείς που λαμβάνουν βικαλουταμίδη σε συνδυασμό με LHRH αγωνιστές.

Έχει δειχθεί ότι η βικαλουταμίδη αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 (CYP 3A4), έτσι πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συγχορηγείται με φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP 3A4 (βλ. αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ORMANDYL

expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Δεν έχει αποδειχθεί καμία φαρμακολογική ή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ της βικαλουταμίδης και των LHRH αναλόγων.

In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι το R-εναντιομερές της βικαλουταμίδης είναι αναστολέας του CYP 3A4 με μικρότερη ανασταλτική επίδραση στη δράση των CYP 2C9, 2C19 και 2D6.

Παρόλο που in vitro μελέτες έχουν δείξει πιθανότητα αναστολή του κυτοχρώματος 3Α4 από τη βικαλουταμίδη, ένας αριθμός κλινικών μελετών δείχνει ότι η κλίμακα αυτής της αναστολής για τα περισσότερα φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα Ρ450 πιθανόν να μην είναι κλινικά σημαντική.

Παρόλα αυτά, για φάρμακα με μικρό θεραπευτικό δείκτη που μεταβολίζονται στο ήπαρ, η αναστολή του CYP 3A4 που προκαλείται από τη βικαλουταμίδη μπορεί να έχει επίδραση. Έτσι, η ταυτόχρονη χρήση terfenadine, astemizole και cisapride αντενδείκνυται.

Προσοχή πρέπει να δίνεται στη συγχορήγηση βικαλουταμίδης με ουσίες όπως κυκλοσπορίνη και αναστολείς διαύλων ασβεστίου. Μπορεί να απαιτείται μείωση της δοσολογίας για τα φάρμακα αυτά, ιδιαίτερα αν έχει αποδειχθεί η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Για την κυκλοσπορίνη, συνιστάται στενή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της κλινικής κατάστασης, μετά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με βικαλουταμίδη.

Προσοχή πρέπει να δίνεται όταν χορηγείται βικαλουταμίδη σε ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία αναστέλλουν τις διαδικασίες οξείδωσης στο ήπαρ, π.χ. σιμετιδίνη και κετοκοναζόλη. Αυτό θα μπορούσε να έχει ως αποτέλεσμα αυξημένες συγκεντρώσεις βικαλουταμίδης στο πλάσμα, που θεωρητικά θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.

In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι η βικαλουταμίδη μπορεί να εκτοπίσει το κουμαρινικό αντιπηκτικό βαρφαρίνη από τη θέση σύνδεσής του με πρωτεΐνες. Επομένως, συνιστάται στενή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης, όταν ασθενείς που ήδη λαμβάνουν κουμαρινικά αντιπηκτικά ξεκινούν θεραπεία με βικαλουταμίδη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ORMANDYL

expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Πίνακας 1 Συχνότητα Ανεπιθύμητων Ενεργειών

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Αγγειακές διαταραχές
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Ψυχιατρικές διαταραχές
Καρδιακές διαταραχές
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Παρακλινικές εξετάσεις
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Συχνότητα

Βικαλουταμίδη 150 mg (μονοθεραπεία)
Πολύ συχνές: Αναιμία
Πολύ συχνές: Ζάλη
Πολύ συχνές: Εξάψεις
Πολύ συχνές: Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, ναυτία
Πολύ συχνές: Εξάνθημα
Πολύ συχνές: Αιματουρία
Πολύ συχνές: Γυναικομαστία και ευαισθησία μαστού
α

Πολύ συχνές: Εξασθένιση
Συχνές: Μειωμένη όρεξη
Συχνές: Μειωμένη γενετήσια ορμή, κατάθλιψη
Συχνές: Έμφραγμα του μυοκαρδίου (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
ζ
, καρδιακή ανεπάρκεια
ζ

Συχνές: Ηπατοτοξικότητα, ίκτερος, υπερτρανσαμινασαιμία
γ

Συχνές: Σωματικό βάρος αυξημένο
Όχι συχνές: Υπερευαισθησία, αγγειοοίδημα και κνίδωση
Όχι συχνές: Διάμεση πνευμονοπάθεια
ε
(έχουν αναφερθεί θάνατοι)

Βικαλουταμίδη 50 mg (+ LHRH ανάλογο)
Συχνές: Αναιμία
Συχνές: Υπνηλία
Συχνές: Εξάψεις
Συχνές: Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, μετεωρισμός, ναυτία
Συχνές: Αλωπεκία, υπερτρίχωση/ επαν-ανάπτυξη τριχώματος, εξάνθημα, ξηροδερμία, κνησμός
Συχνές: Αιματουρία
Πολύ συχνές: Γυναικομαστία και ευαισθησία μαστού
β

Συχνές: Στυτική δυσλειτουργία
Πολύ συχνές: Εξασθένιση, οίδημα
Συχνές: Μειωμένη όρεξη
Συχνές: Μειωμένη γενετήσια ορμή, κατάθλιψη
Συχνές: Έμφραγμα του μυοκαρδίου (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
ζ
, καρδιακή ανεπάρκεια
ζ

Συχνές: Ηπατοτοξικότητα, ίκτερος, υπερτρανσαμινασαιμία
γ

Συχνές: Σωματικό βάρος αυξημένο
Όχι συχνές: Υπερευαισθησία, αγγειοοίδημα και κνίδωση
Όχι συχνές: Διάμεση πνευμονοπάθεια
ε
(έχουν αναφερθεί θάνατοι)

Σπάνιες: Ηπατική ανεπάρκεια στ (έχουν αναφερθεί θάνατοι) - και για τις δύο δόσεις.

Σημειώσεις:

α: Η πλειοψηφία των ασθενών που λαμβάνουν CASODEX 150 mg ως μονοθεραπεία εμφανίζουν γυναικομαστία και/ή μαστοδυνία. Σε μελέτες, τα συμπτώματα αυτά θεωρήθηκαν σοβαρά σε έως 5% των ασθενών. Η γυναικομαστία μπορεί να μην υποχωρήσει αυθόρμητα μετά από διακοπή της θεραπείας, ιδιαίτερα μετά από παρατεταμένη θεραπεία.
β: Ίσως ελαττώνεται με ταυτόχρονο ευνουχισμό.
γ: Οι ηπατικές μεταβολές σπάνια είναι σοβαρές και συχνά ήταν παροδικές, καθώς υποχωρούν ή βελτιώνονται με συνέχιση της θεραπείας ή μετά από διακοπή της θεραπείας.
δ: Λόγω των συνθηκών που χρησιμοποιούνται για την κωδικοποίηση στις μελέτες Πρώιμου Καρκίνου Προστάτη (EPC), η ανεπιθύμητη ενέργεια «ξηροδερμία» κωδικοποιήθηκε κάτω από τον όρο COSTART «εξάνθημα». Δεν μπορεί επομένως να οριστεί ξεχωριστή περιγραφή της συχνότητας για τη δόση 150 mg του CASODEX, λαμβάνεται όμως υπόψη η ίδια συχνότητα με τη δόση των 50 mg.
ε: Κατετάχθη ως ανεπιθύμητη ενέργεια μετά από ανασκόπηση των δεδομένων μετά την κυκλοφορία στην αγορά. Η συχνότητα προσδιορίστηκε από τα συμβάντα διάμεσης πνευμονίας που αναφέρθηκαν κατά το χρονικό διάστημα τυχαιοποιημένης θεραπείας των μελετών EPC με 150 mg.
στ: Κατετάχθη ως ανεπιθύμητη ενέργεια μετά από ανασκόπηση των δεδομένων μετά την κυκλοφορία στην αγορά. Η συχνότητα προσδιορίστηκε από τα συμβάντα ηπατικής ανεπάρκειας που αναφέρθηκαν σε ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία σε ανοιχτό βραχίονα CASODEX μελετών EPC με 150 mg.
ζ: Παρατηρήθηκε σε μια φαρμακο-επιδημιολογική μελέτη με LHRH αγωνιστές και αντι-ανδρογόνα που χρησιμοποιήθηκαν στη θεραπεία καρκίνου του προστάτη. Ο κίνδυνος εμφανίστηκε αυξημένος όταν το CASODEX 50 mg χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με LHRH αγωνιστές, αλλά δεν υπήρξε αύξηση του κινδύνου όταν το CASODEX 150 mg χρησιμοποιήθηκε ως μονοθεραπεία για θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Επιπλέον, αναφέρθηκε καρδιακή ανεπάρκεια σε κλινικές δοκιμές (ως πιθανή ανεπιθύμητη ενέργεια κατά τη γνώμη των νοσοκομειακών γιατρών που εξέταζαν, με συχνότητα > 1%) κατά τη διάρκεια θεραπείας με βικαλουταμίδη συν LHRH ανάλογο. Η αιτιολογική συσχέτιση με τη θεραπεία με το φάρμακο δεν αποδεικνύεται.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ORMANDYL

expand_more

Το ORMANDYL 50 mg αντενδείκνυται σε γυναίκες και δεν πρέπει να δίνεται σε έγκυες γυναίκες ή μητέρες που θηλάζουν.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ORMANDYL

expand_more

Φαρμακοδυναμικές

ΑΝΤΙΑΝΔΡΟΓΟΝΑ, κωδικός ATC: L02BB03

(L: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες)

Η βικαλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο, ειδικά για τους υποδοχείς ανδρογόνων, το οποίο στερείται οποιασδήποτε άλλης ενδοκρινικής δράσης.

Προκαλεί υποχώρηση του καρκίνου του προστάτη αναστέλλοντας τη δράση των ανδρογόνων σε επίπεδο υποδοχέων.

Με κλινικούς όρους, η διακοπή του ORMANDYL μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα εκ της διακοπής σε κάποιους ασθενείς.

Η βικαλουταμίδη 150 mg μελετήθηκε ως θεραπεία για ασθενείς με εντοπισμένο (Τ1-Τ2, Ν0 ή ΝΧ, Μ0) ή τοπικά προχωρημένο (Τ3-Τ4, οποιονδήποτε Ν, Μ0, Τ1-Τ2, Ν+, Μ0) μη μεταστατικό καρκίνο προστάτη σε συνδυασμένη ανάλυση 3 ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο διπλά τυφλών μελετών σε 8113 ασθενείς, όπου η βικαλουταμίδη 150 mg δόθηκε ως άμεση ορμονική θεραπεία ή επικουρικά σε ριζική προστατεκτομή ή ακτινοθεραπεία (κυρίως εξωτερική ακτινοβόληση). Σε διάστημα 7,4 ετών παρακολούθησης των ασθενών κατά μέσο όρο, αντικειμενική εξέλιξη της νόσου εμφάνισε το 27,4% και 30,7% του συνόλου των ασθενών υπό θεραπεία με βικαλουταμίδη και εικονικό φάρμακο αντίστοιχα.

Μείωση του κινδύνου αντικειμενικής εξέλιξης της νόσου παρατηρήθηκε στις περισσότερες ομάδες ασθενών, αλλά ήταν πιο εμφανής σε αυτές με τον υψηλότερο κίνδυνο εξέλιξης της νόσου. Επομένως, οι γιατροί του νοσοκομείου μπορεί να αποφασίσουν ότι η βέλτιστη ιατρική στρατηγική για έναν ασθενή που διατρέχει χαμηλό κίνδυνο εξέλιξης της νόσου, ιδιαίτερα κατά την επικουρική θεραπεία μετά από ριζική προστατεκτομή, ενδεχομένως είναι να αναβάλλει την ορμονική θεραπεία μέχρις ότου εμφανιστούν σημεία που δείχνουν ότι η ασθένεια εξελίσσεται.

Δεν παρατηρήθηκε καμία διαφορά στη συνολική επιβίωση κατά την παρακολούθηση μετά από 7,4 χρόνια κατά μέσο όρο με θνησιμότητα 22,9% (HR=0,99, 95% CΙ 0,91 έως 1,09).

Ωστόσο, ήταν εμφανείς κάποιες τάσεις στις αναλύσεις των υπό έρευνα υποομάδων.

Στους παρακάτω πίνακες, συνοψίζονται στοιχεία για την επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόσου και τη συνολική επιβίωση ασθενών σε τοπικά προχωρημένο στάδιο:

Πίνακας 1: Επιβίωση χωρίς επιδείνωση σε τοπικά προχωρημένη νόσο ανά υποομάδα θεραπείας

Περιστατικά (%) ασθενών σε βικαλουταμίδη	Περιστατικά (%) ασθενών σε εικονικό φάρμακο	Αναλογία κινδύνου (95% CI)
Πληθυσμός ανάλυσης
Αναμονή με παρακολούθηση 193/335 (57,6)	222/322 (68,9)	0,60 (0,49 έως 0,73)
Ακτινοθεραπεία 66/161 (41,0)	86/144 (59,7)	0,56 (0,40 έως 0,78)
Ριζική προστατεκτομή 179/870 (20,6)	213/849 (25,1)	0,75 (0,61 έως 0,91)

Πίνακας 2: Συνολική επιβίωση σε τοπικά προχωρημένη νόσο ανά υποομάδα θεραπείας

Θάνατοι (%) ασθενών σε βικαλουταμίδη	Θάνατοι (%) ασθενών σε εικονικό φάρμακο	Αναλογία κινδύνου (95% CI)
Πληθυσμός που αναλύθηκε
Αναμονή με παρακολούθηση 164/335 (49,0)	183/322 (56,8)	0,81 (0,66 έως 1,01)
Ακτινοθεραπεία 49/161 (30,4)	61/144 (42,4)	0,65 (0,44 έως 0,95)
Ριζική προστατεκτομή 137/870 (15,7)	122/849 (14,4)	1,09 (0,85 έως 1,39)

Για τους ασθενείς με εντοπισμένη νόσο που λάμβαναν μόνο βικαλουταμίδη, δεν υπήρξε αξιοσημείωτη διαφορά στην επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόσου. Σε αυτούς τους ασθενείς, υπήρξε επίσης τάση για μειωμένη επιβίωση σε σύγκριση με ασθενείς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο (HR=1,16, 95% CI 0,99 έως 1,37). Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, το προφίλ ωφέλειας/κινδύνου για τη χρήση βικαλουταμίδης δε θεωρείται ευνοϊκό σε αυτή την ομάδα ασθενών.

Η βικαλουταμίδη είναι ρακεμικό μείγμα, η αντιανδρογόνος δράση του οποίου οφείλεται σχεδόν εξολοκλήρου στο (R)-εναντιομερές.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ORMANDYL

expand_more

Φαρμακοκινητικές

Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλώς μετά από χορήγηση από το στόμα. Δεν έχει αποδειχθεί κάποια κλινικά σχετιζόμενη επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα.

Το (S)-εναντιομερές απομακρύνεται ταχέως σχετικά με το (R)-εναντιομερές, με το τελευταίο να έχει ημιπερίοδο απομάκρυνσης από το πλάσμα 1 εβδομάδα περίπου.

Μετά από μακροχόνια χορήγηση βικαλουταμίδης, η μέγιστη συγκέντρωση του (R)-εναντιομερούς στο πλάσμα είναι περίπου 10-πλάσια συγκρινόμενη με τα επίπεδα που μετρώνται μετά από μια μόνο δόση 50 mg βικαλουταμίδης.

Ένα δοσολογικό σχήμα με 50 mg βικαλουταμίδης ημερησίως θα έχει ως αποτέλεσμα συγκέντρωση του R-εναντιομερούς 9 μg/ml σε σταθεροποιημένη κατάσταση και, ως συνέπεια του μεγάλου χρόνου ημιζωής του, η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από 1 μήνα θεραπείας περίπου.

Η φαρμακοκινητική του (R)-εναντιομερούς δεν επηρεάζεται από την ηλικία, τη νεφρική δυσλειτουργία ή την ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Έχει αποδειχθεί ότι, σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, το (R)-εναντιομερές απομακρύνεται από το πλάσμα πιο αργά.

Η βικαλουταμίδη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με πρωτεΐνες (ρακεμικό έως 96%, (R)-εναντιομερές > 99%) και μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό (μέσω οξείδωσης και γλυκυρονιδίωσης). Οι μεταβολίτες της απομακρύνονται μέσω των νεφρών και της χολής στην ίδια περίπου αναλογία.

Σε μια κλινική μελέτη, η μέση συγκέντρωση του (R)-εναντιομερούς στο σπερματικό υγρό ανδρών που λάμβαναν βικαλουταμίδη (150 mg/ημέρα) ήταν 4,9 μg/mL. Το ποσό βικαλουταμίδης που ενδεχομένως μεταφέρεται στη γυναίκα κατά τη σεξουαλική επαφή είναι μικρό (περίπου 0,3 μg/kg). Αυτό είναι μικρότερο από το κατώφλι που μπορεί να προκαλέσει μεταβολές στους απόγονους πειραματόζωων.

ΕΟΦ · 8.7.4

Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου

expand_more

Περιγραφή

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη.

Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη.

Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.

Ενδείξεις

Περιεκτικότητα 50 mg: Aντιμετώπιση προχωρημένου καρκίνου προστάτη σε συνδυασμό με θεραπεία με ανάλογα LHRH ή χειρουργικό ευνουχισμό. Περιεκτικότητα 150 mg: Σε ασθενείς με τοπικά προχωρημένο καρκίνο προστάτη ως άμεση θεραπεία είτε μόνο του είτε συμπληρωματικά σε ριζική προστατεκτομή ή ακτινοθεραπεία. Επίσης για την αντιμετώπιση ασθενών με τοπικά προχωρημένο μη μεταστατικό καρκίνο CASODEX/AstraZeneca: f.c.tab 50mg x 28, 150mg x 28

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η μπιλουταμίδη είναι ένα από του στόματος μη στεροειδές αντιανδρογόνο για τον καρκίνο του προστάτη. Συνδέεται με τον υποδοχέα ανδρογόνων.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για τη θεραπεία (μαζί με χειρουργική επέμβαση ή ανάλογο LHRH) του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η μπιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η μπιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντιανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η μπιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη του φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού ιστού. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντιανδρογόνο δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ισοδύναμη με τον ευνουχισμό.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μπιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη δέσμευση των υποδοχέων ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη του φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού ιστού.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η μπιλουταμίδη απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι άγνωστη.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5.9 ημέρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

96%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Φαινομενική από του στόματος κάθαρση = 0.32 L/h σε φυσιολογικούς άνδρες

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

Φαινομενική από του στόματος κάθαρση=0.32 L/h [Φυσιολογικοί Άνδρες]

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βικαλουταμίδη είναι ένας αντικαρκινικός ορμονικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η βικαλουταμίδη είναι ένας καθαρός, μη στεροειδής αντι-ανδρογόνος με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η βικαλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού ιστού. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργικό ή χημικό ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντι-ανδρογόνα δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ότι είναι ισοδύναμη με τον ευνουχισμό.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βικαλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη σύνδεση με τους υποδοχείς ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού ιστού.

Η βικαλουταμίδη είναι ένας μη στεροειδής αντι-ανδρογόνος που σχετίζεται δομικά και φαρμακολογικά με τη φλουταμίδη και τη νιλουταμίδη. Η βικαλουταμίδη αναστέλλει τη δράση των ανδρογόνων, μπλοκάροντας ανταγωνιστικά τους πυρηνικούς υποδοχείς ανδρογόνων σε ιστούς-στόχους όπως ο προστάτης, οι σπερματοδόχοι κύστεις και ο φλοιός των επινεφριδίων· ο αποκλεισμός των υποδοχέων ανδρογόνων στα ορμονοευαίσθητα καρκινικά κύτταρα μπορεί να οδηγήσει σε διακοπή της ανάπτυξης ή παροδική ύφεση του όγκου μέσω αναστολής της ανδρογονοεξαρτώμενης σύνθεσης DNA και πρωτεϊνών. Η βικαλουταμίδη είναι ένας εκλεκτικός αντι-ανδρογόνος χωρίς ανδρογονική ή προγεσταγική δράση σε διάφορα ζωικά μοντέλα. Η σχετική συγγένεια σύνδεσης της βικαλουταμίδης στον υποδοχέα ανδρογόνων είναι μεγαλύτερη από αυτή της νιλουταμίδης και περίπου 4 φορές μεγαλύτερη από αυτή της υδροξυφλουταμίδης, του ενεργού μεταβολίτη της φλουταμίδης.

Οι συνήθεις φαρμακολογικές θεραπείες για τον καρκίνο του προστάτη (δηλαδή, ανάλογα της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης [GnRH], μη στεροειδείς αντι-ανδρογόνοι) όταν χρησιμοποιούνται ως μονοθεραπεία, οδηγούν αρχικά σε αυξημένες συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα, οι οποίες μπορεί να περιορίσουν τις επιδράσεις των φαρμάκων. Οι υποδοχείς ανδρογόνων στον υποθάλαμο μπλοκάρονται από τη βικαλουταμίδη, η οποία διαταράσσει την ανασταλτική ανάδραση της τεστοστερόνης στην απελευθέρωση ωχρινοποιητικής ορμόνης (LH), οδηγώντας σε παροδική αύξηση της έκκρισης LH· η αύξηση της LH διεγείρει την αύξηση της παραγωγής τεστοστερόνης. Καθώς τα ανάλογα GnRH έχουν ισχυρές ιδιότητες αγωνιστή GnRH, η στεροειδογένεση των όρχεων συνεχίζεται κατά τις πρώτες εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Ωστόσο, ο συνδυασμός ορχεκτομής ή θεραπείας με ανάλογο GnRH για την καταστολή της παραγωγής ανδρογόνων από τους όρχεις και ενός αντι-ανδρογόνου για τον αποκλεισμό της απόκρισης των υπολειπόμενων επινεφριδιακών ανδρογόνων παρέχει μέγιστο αποκλεισμό ανδρογόνων. Η ταυτόχρονη χορήγηση αντι-ανδρογόνων όπως η βικαλουταμίδη σε ασθενείς που ξεκινούν θεραπεία με ανάλογο GnRH μπορεί να αναστείλει την αρχική ανδρογονική διέγερση και την πιθανή επιδείνωση συμπτωμάτων (π.χ., πόνος στα οστά, ουρική απόφραξη, πόνος στο ήπαρ, επικείμενη συμπίεση του νωτιαίου μυελού) που μπορεί να συμβεί κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας με ανάλογο GnRH.

Η βικαλουταμίδη αναπτύχθηκε από μια σειρά μη στεροειδών ενώσεων που σχετίζονται με τη φλουταμίδη και έδειξαν ένα φάσμα φαρμακολογικής δράσης από πλήρη αγωνιστή ανδρογόνων έως καθαρό αντι-ανδρογόνο, συμπεριλαμβανομένων προγεσταγικών και αντιπρογεσταγικών ιδιοτήτων. Η βικαλουταμίδη είναι ένα καθαρό αντι-ανδρογόνο που συνδέεται με προστάτη αρουραίου, σκύλου και ανθρώπου· η συγγένεια σε σύγκριση με τον φυσικό σύνδεσμο 5 α-διυδροτεστοστερόνη είναι χαμηλή, αλλά η βικαλουταμίδη έχει συγγένεια για τον υποδοχέα ανδρογόνων αρουραίου περίπου τέσσερις φορές υψηλότερη από την υδροξυφλουταμίδη, τον ενεργό μεταβολίτη της φλουταμίδης. Η βικαλουταμίδη συνδέεται επίσης με υποδοχείς ανδρογόνων που βρίσκονται στον ανθρώπινο όγκο προστάτη LNCaP και στη κυτταρική γραμμή καρκίνου μαστού Shionogi S115 ποντικού, καθώς και σε υποδοχείς ανδρογόνων που έχουν μεταφερθεί σε κύτταρα CV-1 και HeLa. Σε όλες τις περιπτώσεις, η βικαλουταμίδη συμπεριφέρεται ως καθαρό αντι-ανδρογόνο και αναστέλλει την έκφραση γονιδίων και την κυτταρική ανάπτυξη που διεγείρεται από τα ανδρογόνα. Μελέτες με την κυτταρική γραμμή LNCaP είναι ιδιαίτερα ενδιαφέρουσες, καθώς αυτά τα κύτταρα περιέχουν έναν μεταλλαγμένο υποδοχέα ανδρογόνων (κωδόνας 868, Thr–>Ala), ο οποίος συμπεριφέρεται ιδιοσυγκρασιακά με άλλα αντι-ανδρογόνα (κυπροτερόνη οξική και φλουταμίδη): και τα δύο αυτά αντι-ανδρογόνα δρουν ως αγωνιστές σε αυτή την κυτταρική γραμμή και διεγείρουν τον πολλαπλασιασμό. Μελέτες in vivo δείχνουν ότι η βικαλουταμίδη είναι ένα ισχυρό αντι-ανδρογόνο στον αρουραίο. Σε ανήλικους, ευνουχισμένους αρσενικούς αρουραίους που ελάμβαναν ημερησίως προπιονική τεστοστερόνη, η βικαλουταμίδη προκαλεί βαθιά αναστολή της ανάπτυξης των παραρτηματικών γεννητικών οργάνων (κοιλιακός προστάτης και σπερματοδόχοι κύστεις) σε από του στόματος δόσεις μόλις 0,25 mg/kg· είναι πιο δραστική σε αυτή τη δοκιμασία από τη φλουταμίδη ή την κυπροτερόνη οξική. Σε ώριμους αρσενικούς αρουραίους, ημερήσιες δόσεις βικαλουταμίδης από το στόμα προκαλούν δοσοεξαρτώμενη μείωση του βάρους των κοιλιακών προστάτων και των σπερματοδόχων κύστεων: σε αυτή τη δοκιμασία, η βικαλουταμίδη είναι περίπου πέντε φορές πιο δραστική από τη φλουταμίδη. Σε αντίθεση με τη φλουταμίδη, η οποία προκαλεί δοσοεξαρτώμενες, έντονες αυξήσεις της LH και της τεστοστερόνης στο πλάσμα ως συνέπεια της κεντρικής αναστολής των αρνητικών επιδράσεων ανάδρασης των ανδρογόνων στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-όρχεων, η βικαλουταμίδη έχει μικρή επίδραση στην LH και την τεστοστερόνη στο πλάσμα· δηλαδή, είναι περιφερικά εκλεκτική. Η περιφερική εκλεκτικότητα της βικαλουταμίδης στον αρουραίο δεν οφείλεται σε διαφορές μεταξύ των υποδοχέων του προστάτη έναντι αυτών του υποθαλάμου ή της υπόφυσης, καθώς η βικαλουταμίδη αντιστρέφει την κατασταλτική επίδραση της τεστοστερόνης στην έκκριση της LHRH από τομές υποθαλάμου in vitro και είναι εξίσου αποτελεσματική με τη φλουταμίδη στην ευαισθητοποίηση της υπόφυσης να εκκρίνει LH ως απόκριση στη χορηγούμενη LHRH. Η περιφερική εκλεκτικότητα της βικαλουταμίδης έχει πλέον αποδειχθεί ότι οφείλεται σε κακή διείσδυση μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού: μελέτες κατανομής ιστών με [3H]βικαλουταμίδη δείχνουν ότι, αν και συγκεντρώνεται στα όργανα μεταβολισμού και έκκρισης, καθώς και στον προστάτη, τους υποφυσιακούς αδένες και τις σπερματοδόχους κύστεις, τα επίπεδα στον υποθάλαμο και στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) είναι πολύ χαμηλότερα από αυτά στο αίμα. Πράγματι, είναι πιθανό τα επίπεδα που ανιχνεύονται στο ΚΝΣ να αντικατοπτρίζουν επίπεδα μόλυνσης του αίματος. Σε σκύλους, η βικαλουταμίδη έχει εξαιρετική ισχύ και προκαλεί δοσοεξαρτώμενη ατροφία του προστάτη και των επιδυδυμίδων· με ED50 από το στόμα 0,1 mg/kg, είναι περίπου 50 φορές πιο δραστική από τη φλουταμίδη σε αυτό το είδος και επίσης πιο δραστική από τον στεροειδή αντι-ανδρογόνο WIN49596 και τον αναστολέα 5 α-αναγωγάσης MK-906. Ακόμη και σε σημαντικά πολλαπλάσια της δραστικής δόσης (έως 100 mg/kg από το στόμα), η βικαλουταμίδη απέτυχε να αυξήσει την τεστοστερόνη στο πλάσμα, οπότε είναι επίσης περιφερικά εκλεκτική στον σκύλο.

Αν και ευρέως αποδεκτή ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ανδρογόνων, ο μηχανισμός με τον οποίο προκαλεί απόπτωση παραμένει ασαφής. Ο καθορισμός των ακριβών οδών μέσω των οποίων η βικαλουταμίδη προκαλεί τις αποπτωτικές της επιδράσεις θα βοηθήσει στην πρόοδο των κλινικών της εφαρμογών. /Ερευνητές/ είχαν ως στόχο να εξετάσουν τις αποπτωτικές επιδράσεις της βικαλουταμίδης σε 24 ώρες και να σχολιάσουν τον ρόλο των κασπασών και καλπαϊνών στη διαμεσολάβηση της απόπτωσης που προκαλείται από τη βικαλουταμίδη σε ανδρογονοεξαρτώμενα και ανδρογονοανεξάρτητα κύτταρα. Τα κύτταρα PWR-1E, PC-3 και DU-145 υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με βικαλουταμίδη και αξιολογήθηκαν για απόπτωση με κυτταρομετρία ροής σε 24 ώρες. Τα κύτταρα DU-145 χρησιμοποιήθηκαν για τη σύγκριση διαφορών μεταξύ δύο διαφορετικών μεταστατικών κυττάρων αρνητικών ως προς τους υποδοχείς και για την επαλήθευση της απόπτωσης σε 48 ώρες. Για να αποσαφηνιστεί μια συγκεκριμένη οδός δράσης για τη βικαλουταμίδη, τα κύτταρα PC-3 και PWR-1E προ-υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με ειδικούς αναστολείς των οδών που εξαρτώνται από κασπάσες (zVAD-FMK) και δεν εξαρτώνται από κασπάσες (αναστολέας καλπαΐνης 2).

Η βικαλουταμίδη προκάλεσε απόπτωση σε ανδρογονοεξαρτώμενα κύτταρα PWR-1E μέσω ενός μηχανισμού που εξαρτάται από κασπάσες και δεν εξαρτάται από καλπαΐνες. Σε ανδρογονοανεξάρτητα κύτταρα PC-3, η βικαλουταμίδη προκάλεσε επίσης απόπτωση μέσω μηχανισμών που αναστέλλονταν μερικώς από παν-κασπασική αναστολή, αλλά εξαρτώνταν μερικώς από καλπαΐνες. Η κατανόηση του τρόπου με τον οποίο η βικαλουταμίδη ασκεί τις επιδράσεις της σε ανδρογονοανεξάρτητα κύτταρα θα προσφέρει περαιτέρω γνώσεις στη θεραπεία της ορμονοανθεκτικής νόσου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι άγνωστη.

Φαινομενική από του στόματος κάθαρση=0,32 L/h [Φυσιολογικοί Άνδρες]

Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι άγνωστη. Η ταυτόχρονη χορήγηση βικαλουταμίδης με τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στον ρυθμό ή την έκταση της απορρόφησης.

Η βικαλουταμίδη είναι υψηλά συνδεδεμένη με πρωτεΐνες (96%).

… Οι μεταβολίτες της βικαλουταμίδης απεκκρίνονται σχεδόν εξίσου στα ούρα και τα κόπρανα με ελάχιστο ή καθόλου αμετάβλητο φάρμακο να απεκκρίνεται στα ούρα· αντιθέτως, το αμετάβλητο φάρμακο υπερισχύει στο πλάσμα. Η βικαλουταμίδη στα κόπρανα θεωρείται ότι προέρχεται από υδρόλυση της γλυκουρονιδικής βικαλουταμίδης και από μη απορροφηθέν φάρμακο. …

… Υγιείς άνδρες εθελοντές (n = 15) έλαβαν εφάπαξ από του στόματος δόσεις βικαλουταμίδης (50 mg) μετά από γεύμα και μετά από νηστεία ως μέρος μιας μελέτης τυχαίας διασταυρούμενης σχεδίασης τριών θεραπειών, τριών περιόδων, με 9 εβδομάδες έκπλυσης. Μετά από νηστεία, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της (R)-βικαλουταμίδης ήταν πολύ υψηλότερες από αυτές της (S)-βικαλουταμίδης· η μέση Cmax του (R)-ενναντιομερούς (734 ng mL-1) ήταν περίπου εννέα φορές υψηλότερη από την τιμή του (S)-ενναντιομερούς (84 ng mL-1). Οι αντίστοιχες τιμές tmax ήταν 19 και 3 ώρες για τη (R)- και (S)-βικαλουταμίδη, αντίστοιχα. Η αποβολή της (R)-βικαλουταμίδης από το πλάσμα ήταν μονοεκθετική και αργή (t1/2 = 5,8 ημέρες). Η αποβολή της (S)-βικαλουταμίδης ήταν διφασική σε ορισμένους εθελοντές, αλλά μονοφασική σε άλλους (τερματικό t1/2 = 1,2 ημέρες· n = 11). Δεν υπήρξε σημαντική επίδραση της τροφής στα δεδομένα AUC, tmax ή t1/2 για κανένα ενναντιομερές. Οι παρατηρηθείσες ελαφρώς υψηλότερες τιμές Cmax για την (R)-βικαλουταμίδη (14%) και την (S)-βικαλουταμίδη (19%), κατά τη χορήγηση με τροφή, επετεύχθησαν στατιστικά σημαντικές. …

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΒΙΚΑΛΟΥΤΑΜΙΔΗ (9 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

96%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η βικαλουταμίδη υφίσταται στερεοειδικό μεταβολισμό. Το S (ανενεργό) ισομερές μεταβολίζεται κυρίως με γλυκουρονιδίωση. Το R (ενεργό) ισομερές υφίσταται επίσης γλυκουρονιδίωση, αλλά οξειδώνεται κυρίως σε ανενεργό μεταβολίτη ακολουθούμενο από γλυκουρονιδίωση. Τόσο η μητρική ένωση όσο και οι μεταβολικές γλυκουρονιδικές ενώσεις απεκκρίνονται στα ούρα και τα κόπρανα. Το S-ενναντιομερές αποβάλλεται ταχέως σε σύγκριση με το R-ενναντιομερές, με το R-ενναντιομερές να αντιστοιχεί στο 99% των συνολικών επιπέδων πλάσματος σε κατάσταση ισορροπίας.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5,9 ημέρες

… Η αποβολή της (S)-βικαλουταμίδης ήταν διφασική σε ορισμένους εθελοντές, αλλά μονοφασική σε άλλους (τερματικό t1/2 = 1,2 ημέρες· n = 11). …

/Ο/ φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα που παρατηρήθηκε μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση ήταν 8,4 ± 1,1 ημέρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA A0Z3NAU9DP

BICALUTAMIDE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων

Η βικαλουταμίδη είναι Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων. Ο μηχανισμός δράσης της βικαλουταμίδης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ανδρογόνων.

BICALUTAMIDE

Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων [EPC]· Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.9 ημέρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

2375

Μοριακός τύπος

C18H14F4N2O4S

Μοριακό βάρος

430.4

IUPAC

N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

InChIKey

LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

BICALUTAMIDE

Βικαλουταμίδη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Clearance

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία