Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02BB03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BICALUTAMIDE(Βικαλουταμίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1 εβδομάδα περίπου (R)-εναντιομερούς

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5.9 ημέρες
  • PubChem: 5,9 ημέρες
 7 ημέρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 96% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 5 εβδομάδες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ORMANDYL και καλύπτουν 34 από 49 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Προχωρημένος καρκίνος προστάτη

    σε συνδυασμό με θεραπεία με ανάλογο εκλυτικής ωχρινοτρόπου ορμόνης (LHRH) ή χειρουργικό ευνουχισμό (ημερήσια δόση 50 mg βικαλουταμίδης)

    • C61 Κακοήθης νεοπλασία του προστάτη

  2. Τοπικά προχωρημένος καρκίνος προστάτη

    σε: ασθενείς με τοπικά προχωρημένο καρκίνο προστάτη που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο εξέλιξης της νόμου

    είτε μόνο του είτε επικουρικά σε ριζική προστατεκτομή ή ακτινοθεραπεία (ημερήσια δόση 150 mg βικαλουταμίδης)

    • C61 Κακοήθης νεοπλασία του προστάτη

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ORMANDYL
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
Λευκά έως υπόλευκα, στρογγυλά, αμφίκυρτα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία,
χαραγμένα με «ΒC50» στη μια πλευρά και επίπεδα στην άλλη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Στοματική
Χορήγηση:
Ημερήσια
Δόση έναρξης:
50 mg
  • Ενήλικες άνδρες
    Δόση50 mg
    Για προχωρημένο καρκίνο προστάτη. Να ξεκινά τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με ανάλογο LHRH ή ταυτόχρονα με τον χειρουργικό ευνουχισμό.
  • Ενήλικες άνδρες
    Δόση150 mg
    Για τοπικά προχωρημένο καρκίνο προστάτη. Να λαμβάνεται συνεχόμενα για 2 χρόνια τουλάχιστον ή μέχρι την εξέλιξη της νόσου.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    Δεν ενδείκνυται.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας. Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min).
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία. Αυξημένη συσσώρευση μπορεί να συμβεί σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γυναίκες
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
  • Παιδιά και έφηβοι
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
  • Υπερευαισθησία στη βικαλουταμίδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ιστορικό ηπατικής τοξικότητας που σχετίζεται με τη λήψη βικαλουταμίδης
  • Η συγχορήγηση τερφεναδίνης, αστεμιζόλης ή σισαπρίδης με βικαλουταμίδη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική δυσλειτουργία και συσσώρευση βικαλουταμίδης
    Με προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Σοβαρές ηπατικές βλάβες
    Σοβαρό
    Η θεραπεία με βικαλουταμίδη πρέπει να διακόπτεται εάν οι μεταβολές είναι σοβαρές.
  • Διακοπή θεραπείας λόγω εξέλιξης νόσου
    Σημαντικό
    Πληθυσμόςασθενείς με αντικειμενική εξέλιξη της νόσου μαζί με αυξημένα επίπεδα PSA
    πρέπει να εξετάζεται η διακοπή της θεραπείας με βικαλουταμίδη
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Με προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)
    η βικαλουταμίδη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με προσοχή
  • Καρδιακή νόσος
    Σημαντικό
    Πληθυσμόςασθενών με καρδιακή νόσο
    Συνιστάται παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας σε τακτά χρονικά διαστήματα.
  • Λακτόζη
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο αυτό
  • Μειωμένη δυσανεξία στη γλυκόζη
    Με προσοχή
    Πληθυσμόςάνδρες που λαμβάνουν LHRH αγωνιστές
    πρέπει να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος
  • Αλληλεπιδράσεις με CYP 3A4
    Με προσοχή
    πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συγχορηγείται με φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP 3A4
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • LHRH ανάλογα
    Καμία φαρμακολογική ή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση
  • Terfenadine
    αντένδειξη
    Αλληλεπίδραση λόγω αναστολής CYP3A4
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Astemizole
    αντένδειξη
    Αλληλεπίδραση λόγω αναστολής CYP3A4
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Cisapride
    αντένδειξη
    Αλληλεπίδραση λόγω αναστολής CYP3A4
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Πιθανή ανάγκη μείωσης δοσολογίας, απαιτείται στενή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της κλινικής κατάστασης.
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της κλινικής κατάστασης μετά την έναρξη ή τη διακοπή της βικαλουταμίδης.
  • Αναστολείς διαύλων ασβεστίου
    προσοχή
    Πιθανή ανάγκη μείωσης δοσολογίας.
    ΣύστασηΠροσοχή στη συγχορήγηση. Μπορεί να απαιτείται μείωση της δοσολογίας.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις βικαλουταμίδης στο πλάσμα, πιθανή αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΠροσοχή στη συγχορήγηση.
  • Κετοκοναζόλη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις βικαλουταμίδης στο πλάσμα, πιθανή αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΠροσοχή στη συγχορήγηση.
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Εκτόπιση από τη θέση σύνδεσής της με πρωτεΐνες.
    ΣύστασηΣυνιστάται στενή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης.
  • Κουμαρινικά αντιπηκτικά
    παρακολούθηση
    Εκτόπιση από τη θέση σύνδεσής τους με πρωτεΐνες.
    ΣύστασηΣυνιστάται στενή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης όταν ασθενείς ξεκινούν θεραπεία με βικαλουταμίδη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
Αγγειακές
  • Εξάψεις
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Υπερτρίχωση
  • Επαν-ανάπτυξη τριχώματος
  • Ξηροδερμία
  • Κνησμός
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
  • Ευαισθησία μαστού
  • Στυτική δυσλειτουργία
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Θωρακικό άλγος
  • Οίδημα
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Κατάθλιψη
Καρδιακές διαταραχές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Ήπαρ
  • Ηπατοτοξικότητα
  • Ίκτερος
Εργαστηριακές
  • Υπερτρανσαμινασαιμία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατική ανεπάρκεια (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αγγειοοίδημα και κνίδωση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ευαισθησία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Επαν-ανάπτυξη τριχώματος
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ηπατοτοξικότητα
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Υπερτρίχωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπερτρανσαμινασαιμία
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα και κνίδωση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατική ανεπάρκεια (έχουν αναφερθεί θάνατοι)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν πρέπει να δίνεται σε έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν πρέπει να δίνεται σε μητέρες που θηλάζουν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • μεθαιμοσφαιριναμία
  • κυάνωση
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική. Ενδείκνυται γενική υποστηρικτική φροντίδα, συμπεριλαμβανομένης της συχνής παρακολούθησης των ζωτικών σημείων.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί ζάλη ή υπνηλία (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Ασθενείς που έχουν επηρεαστεί πρέπει να είναι προσεκτικοί.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
SPC_2850801_2.doc
Πυρήνας δισκίου:
Λακτόζη μονοϋδρική
Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο (τύπος Α)
Ποβιδόνη Κ30
Στεατικό μαγνήσιο
Επικάλυψη:
Opadry White Y-1-7000
(Τιτανίου διοξείδιο (Ε171) Yπρομελλόζη Πολυαιθυλενογλυκόλη 400)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

ΑΝΤΙΑΝΔΡΟΓΟΝΑ, κωδικός ATC: L02BB03 (L: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες).

Μηχανισμός δράσης

Η βικαλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο, ειδικά για τους υποδοχείς ανδρογόνων, το οποίο στερείται οποιασδήποτε άλλης ενδοκρινικής δράσης. Προκαλεί υποχώρηση του καρκίνου του προστάτη αναστέλλοντας τη δράση των ανδρογόνων σε επίπεδο υποδοχέων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Με κλινικούς όρους, η διακοπή του Βικαλουταμίδη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα εκ της διακοπής σε κάποιους ασθενείς.

Η βικαλουταμίδη 150 mg μελετήθηκε ως θεραπεία για ασθενείς με εντοπισμένο (Τ1-Τ2, Ν0 ή ΝΧ, Μ0) ή τοπικά προχωρημένο (Τ3-Τ4, οποιονδήποτε Ν, Μ0, Τ1-Τ2, Ν+, Μ0) μη μεταστατικό καρκίνο προστάτη σε συνδυασμένη ανάλυση 3 ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο διπλά τυφλών μελετών σε 8113 ασθενείς, όπου η βικαλουταμίδη 150 mg δόθηκε ως άμεση ορμονική θεραπεία ή επικουρικά σε ριζική προστατεκτομή ή ακτινοθεραπεία (κυρίως εξωτερική ακτινοβόληση). Σε διάστημα 7,4 ετών παρακολούθησης των ασθενών κατά μέσο όρο, αντικειμενική εξέλιξη της νόσου εμφάνισε το 27,4% και 30,7% του συνόλου των ασθενών υπό θεραπεία με βικαλουταμίδη και εικονικό φάρμακο αντίστοιχα.

Μείωση του κινδύνου αντικειμενικής εξέλιξης της νόσου παρατηρήθηκε στις περισσότερες ομάδες ασθενών, αλλά ήταν πιο εμφανής σε αυτές με τον υψηλότερο κίνδυνο εξέλιξης της νόσου. Επομένως, οι γιατροί του νοσοκομείου μπορεί να αποφασίσουν ότι η βέλτιστη ιατρική στρατηγική για έναν ασθενή που διατρέχει χαμηλό κίνδυνο εξέλιξης της νόσου, ιδιαίτερα κατά την επικουρική θεραπεία μετά από ριζική προστατεκτομή, ενδεχομένως είναι να αναβάλλει την ορμονική θεραπεία μέχρις ότου εμφανιστούν σημεία που δείχνουν ότι η ασθένεια εξελίσσεται.

Δεν παρατηρήθηκε καμία διαφορά στη συνολική επιβίωση κατά την παρακολούθηση μετά από 7,4 χρόνια κατά μέσο όρο με θνησιμότητα 22,9% (HR=0,99, 95% CΙ 0,91 έως 1,09). Ωστόσο, ήταν εμφανείς κάποιες τάσεις στις αναλύσεις των υπό έρευνα υποομάδων.

Στους παρακάτω πίνακες, συνοψίζονται στοιχεία για την επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόσου και τη συνολική επιβίωση ασθενών σε τοπικά προχωρημένο στάδιο:

Πίνακας 1: Επιβίωση χωρίς επιδείνωση σε τοπικά προχωρημένη νόσο ανά υποομάδα θεραπείας

Πληθυσμός ανάλυσης Περιστατικά (%) ασθενών σε βικαλουταμίδη Περιστατικά (%) ασθενών σε εικονικό φάρμακο Αναλογία κινδύνου (95% CI)
Αναμονή με παρακολούθηση 193/335 (57,6) 222/322 (68,9) 0,60 (0,49 έως 0,73)
Ακτινοθεραπεία 66/161 (41,0) 86/144 (59,7) 0,56 (0,40 έως 0,78)
Ριζική προστατεκτομή 179/870 (20,6) 213/849 (25,1) 0,75 (0,61 έως 0,91)

Πίνακας 2: Συνολική επιβίωση σε τοπικά προχωρημένη νόσο ανά υποομάδα θεραπείας

Πληθυσμός που αναλύθηκε Θάνατοι (%) ασθενών σε βικαλουταμίδη Θάνατοι (%) ασθενών σε εικονικό φάρμακο Αναλογία κινδύνου (95% CI)
Αναμονή με παρακολούθηση 164/335 (49,0) 183/322 (56,8) 0,81 (0,66 έως 1,01)
Ακτινοθεραπεία 49/161 (30,4) 61/144 (42,4) 0,65 (0,44 έως 0,95)
Ριζική προστατεκτομή 137/870 (15,7) 122/849 (14,4) 1,09 (0,85 έως 1,39)

Για τους ασθενείς με εντοπισμένη νόσο που λάμβαναν μόνο βικαλουταμίδη, δεν υπήρξε αξιοσημείωτη διαφορά στην επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόμου. Σε αυτούς τους ασθενείς, υπήρξε επίσης τάση για μειωμένη επιβίωση σε σύγκριση με ασθενείς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο (HR=1,16, 95% CI 0,99 έως 1,37). Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, το προφίλ ωφέλειας/κινδύνου για τη χρήση βικαλουταμίδης δε θεωρείται ευνοϊκό σε αυτή την ομάδα ασθενών.

Η βικαλουταμίδη είναι ρακεμικό μείγμα, η αντιανδρογόνος δράση του οποίου οφείλεται σχεδόν εξολοκλήρου στο (R)-εναντιομερές.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλώς μετά από χορήγηση από το στόμα. Δεν έχει αποδειχθεί κάποια κλινικά σχετιζόμενη επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα.

Το (S)-εναντιομερές απομακρύνεται ταχέως σχετικά με το (R)-εναντιομερές, με το τελευταίο να έχει ημιπερίοδο απομάκρυνσης από το πλάσμα 1 εβδομάδα περίπου.

Μετά από μακροχρόνια χορήγηση βικαλουταμίδης, η μέγιστη συγκέντρωση του (R)-εναντιομερούς στο πλάσμα είναι περίπου 10-πλάσια συγκρινόμενη με τα επίπεδα που μετρώνται μετά από μια μόνο δόση 50 mg βικαλουταμίδης.

Ένα δοσολογικό σχήμα με 50 mg βικαλουταμίδης ημερησίως θα έχει ως αποτέλεσμα συγκέντρωση του R-εναντιομερούς 9 μg/ml σε σταθεροποιημένη κατάσταση και, ως συνέπεια του μεγάλου χρόνου ημιζωής του, η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από 1 μήνα θεραπείας περίπου.

Η φαρμακοκινητική του (R)-εναντιομερούς δεν επηρεάζεται από την ηλικία, τη νεφρική δυσλειτουργία ή την ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Έχει αποδειχθεί ότι, σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, το (R)-εναντιομερές απομακρύνεται από το πλάσμα πιο αργά.

Η βικαλουταμίδη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με πρωτεΐνες (ρακεμικό έως 96%, (R)-εναντιομερές > 99%) και μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό (μέσω οξείδωσης και γλυκυρονιδίωσης). Οι μεταβολίτες της απομακρύνονται μέσω των νεφρών και της χολής στην ίδια περίπου αναλογία.

Σε μια κλινική μελέτη, η μέση συγκέντρωση του (R)-εναντιομερούς στο σπερματικό υγρό ανδρών που λάμβαναν βικαλουταμίδη (150 mg/ημέρα) ήταν 4,9 μg/mL. Το ποσό βικαλουταμίδης που ενδεχομένως μεταφέρεται στη γυναίκα κατά τη σεξουαλική επαφή είναι μικρό (περίπου 0,3 μg/kg). Αυτό είναι μικρότερο από το κατώφλι που μπορεί να προκαλέσει μεταβολές στους απόγονους πειραματόζωων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η μπιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη δέσμευση των υποδοχέων ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη του φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ΑΝΤΙΑΝΔΡΟΓΟΝΑ, κωδικός ATC: L02BB03 (L: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες). ### Μηχανισμός δράσης Η βικαλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο, ειδικά για τους υποδοχείς ανδρογόνων, το οποίο…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλώς μετά από χορήγηση από το στόμα. Δεν έχει αποδειχθεί κάποια κλινικά σχετιζόμενη επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα. Το (S)-εναντιομερές απομακρύνεται ταχέως σχετικά με το (R)-εναντιομερές,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η βικαλουταμίδη υφίσταται στερεοειδικό μεταβολισμό. Το S (ανενεργό) ισομερές μεταβολίζεται κυρίως με γλυκουρονιδίωση. Το R (ενεργό) ισομερές υφίσταται επίσης γλυκουρονιδίωση, αλλά οξειδώνεται κυρίως σε ανενεργό μεταβολίτη ακολουθούμενο από…
Απέκκριση
Οδός Απέκκρισης * Φαινομενική από του στόματος κάθαρση = 0.32 L/h σε φυσιολογικούς άνδρες

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης — Συγχορήγηση βικαλουταμίδης και LHRH αγωνιστών
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας more_horizΆλλο / λοιπά σε τακτά χρονικά διαστήματα για να διαπιστωθούν πιθανές ηπατικές μεταβολές. Η πλειοψηρία των μεταβολών αναμένεται να εμφανιστεί μέσα στους 6 πρώτους μήνες της θεραπείας με βικαλουταμίδη.
καρδιακής λειτουργίας more_horizΆλλο / λοιπά σε τακτά χρονικά διαστήματα ασθενών με καρδιακή νόσο
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η μπιλουταμίδη είναι ένα από του στόματος μη στεροειδές αντιανδρογόνο για τον καρκίνο του προστάτη. Συνδέεται με τον υποδοχέα ανδρογόνων.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για τη θεραπεία (μαζί με χειρουργική επέμβαση ή ανάλογο LHRH) του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η μπιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η μπιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντιανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η μπιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη του φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού ιστού. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντιανδρογόνο δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ισοδύναμη με τον ευνουχισμό.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μπιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη δέσμευση των υποδοχέων ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη του φυσιολογικού και κακοήθους προστατικού ιστού.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η μπιλουταμίδη απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι άγνωστη.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5.9 ημέρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

96%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

  • Φαινομενική από του στόματος κάθαρση = 0.32 L/h σε φυσιολογικούς άνδρες
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • Φαινομενική από του στόματος κάθαρση=0.32 L/h [Φυσιολογικοί Άνδρες]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2375
Μοριακός τύπος
C18H14F4N2O4S
Μοριακό βάρος
430.4
IUPAC
N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide
InChIKey
LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.