Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 50 / TAB | 27.08 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
F65 Διαταραχές της σεξουαλικής προτίμησης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σεξουαλικές αποκλίσεις
-
C61 Κακοήθης νεοπλασία του προστάτη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος του προστάτη
-
F52 Σεξουαλική δυσλειτουργία, μη οφειλόμενη σε οργανική διαταραχή ή νόσο
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ορμονικά υπέρμετρη σεξουαλική ορμή
LUTRAK — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: μετά από γεύματα
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο Βικαλουταμίδη® 50 mg δύο φορές την ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Μπορεί να είναι απαραίτητη η αύξηση της δόσης σε 2 δισκία δύο φορές ημερησίως ή ακόμα και σε 2 δισκία τρεις φορές ημερησίως για μικρό χρονικό διάστημα. Πρέπει να μειώνεται η ημερήσια δόση - κάθε φορά σε χρονικά διαστήματα μερικών εβδομάδων - κατά 1 δισκίο ή καλύτερα κατά ½ δισκίο. Με αυξανόμενη τιτλοποίηση έως και σε 2 δισκία τρεις φορές ημερησίως (300 mg), εφόσον είναι απαραίτητο.
-
Ενήλικες άνδρεςΜέγ. δόση300 mg ημερησίωςΓια την καταστολή της ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής ορμής. Έναρξη με 1 δισκίο Βικαλουταμίδη® 50 mg δύο φορές ημερησίως. Δόση μπορεί να αυξηθεί έως 2 δισκία δύο ή τρεις φορές ημερησίως. Διατήρηση στη χαμηλότερη δυνατή δοσολογία, με σταδιακή μείωση κατά 1 δισκίο ή ½ δισκίο κάθε λίγες εβδομάδες.
-
Ενήλικες άνδρεςΔόση200 - 300 mgΓια αντιανδρογονική θεραπεία σε ανεγχείρητο καρκίνο του προστάτη. 2 δισκία Βικαλουταμίδη® 50 mg δύο έως τρεις φορές ημερησίως (=200 - 300 mg). Δεν πρέπει να διακόπτεται η θεραπεία ούτε να μειώνεται η δοσολογία όταν παρουσιάζεται βελτίωση ή ύφεση.
-
Ενήλικες άνδρεςΔόση200 mgΓια την καταστολή της αρχικής αύξησης των ανδρικών ορμονών σε συνδυασμένη θεραπεία με GnRH αγωνιστές. Αρχικά, 2 δισκία Βικαλουταμίδη® 50 mg δύο φορές ημερησίως (= 200 mg) ως μονοθεραπεία επί 5 - 7 ημέρες, στη συνέχεια 2 δισκία Βικαλουταμίδη® 50 mg δύο φορές ημερησίως (= 200 mg) για 3 - 4 εβδομάδες μαζί με έναν GnRH αγωνιστή.
-
Ενήλικες άνδρεςΔόση50 - 150 mgΜέγ. δόση300 mgΓια τη θεραπεία των παροξυσμικών αγγειοκινητικών διαταραχών (HOT FLUSHES) σε ασθενείς υπό συνδυασμένη θεραπεία με GnRH ανάλογα ή που έχουν υποστεί ορχεκτομή. 1-3 δισκία Βικαλουταμίδη® 50 mg ημερησίως (50 - 150 mg) με αυξανόμενη τιτλοποίηση έως και σε 2 δισκία τρεις φορές ημερησίως (300 mg), εφόσον είναι απαραίτητο.
-
Παιδιά και έφηβοιΔεν συνιστάται για χρήση σε αγόρια και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα. Δεν πρέπει να χορηγείται πριν από το τέλος της ήβης λόγω πιθανής δυσμενούς επίδρασης στην ανάπτυξη του ύψους και στις ενδοκρινικές λειτουργίες.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδηλώνουν την ανάγκη προσαρμογής της δόσης.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΗ χρήση του Βικαλουταμίδη® αντενδείκνυται (για όσο διάστημα οι τιμές της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επανέλθει στα φυσιολογικά επίπεδα).
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΔεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδηλώνουν την ανάγκη προσαρμογής της δόσης.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Μηνιγγίωμα ή ιστορικό μηνιγγιώματος
-
Ηπατικές παθήσεις
-
Σύνδρομο Dubin-Johnson
-
Σύνδρομο Rotor
-
Προηγηθέντες ή υφιστάμενοι ηπατικοί όγκοιΠληθυσμόςΑσθενείς για καταστολή ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής ορμής
-
Προηγηθέντες ή υφιστάμενοι ηπατικοί όγκοι (μόνο εάν δεν οφείλονται σε μεταστάσεις του καρκίνου του προστάτη)ΠληθυσμόςΑσθενείς για αντιανδρογονική θεραπεία σε ανεγχείρητο καρκίνο του προστάτη
-
Φθοροποιές παθήσειςΠληθυσμόςΑσθενείς για καταστολή ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής ορμής
-
Φθοροποιές παθήσεις (πλην του ανεγχείρητου καρκίνου του προστάτη)ΠληθυσμόςΑσθενείς για αντιανδρογονική θεραπεία σε ανεγχείρητο καρκίνο του προστάτη
-
Βαριά χρόνια κατάθλιψη
-
Προηγηθείσες ή υφιστάμενες θρομβοεμβολικές καταστάσειςΠληθυσμόςΑσθενείς για καταστολή ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής ορμής
-
Υφιστάμενες θρομβοεμβολικές καταστάσειςΠληθυσμόςΑσθενείς για αντιανδρογονική θεραπεία σε ανεγχείρητο καρκίνο του προστάτη
-
Βαριάς μορφής διαβήτης με αγγειακές αλλοιώσειςΠληθυσμόςΑσθενείς για καταστολή ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής ορμής
-
Δρεπανοκυτταρική αναιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς για καταστολή ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής ορμής
-
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του Βικαλουταμίδη®
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΜηνιγγίωμαΣημαντικόΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν οξική κυπροτερόνη σε δόσεις ίσες ή μεγαλύτερες των 25 mg την ημέρα, μακροχρόνια χρήσηΕάν διαγνωσθεί μηνιγγίωμα, η θεραπεία με Βικαλουταμίδη® πρέπει να διακοπεί. Παρακολούθηση για μηνιγγιώματα σύμφωνα με την κλινική πρακτική.
-
ΗπατοτοξικότηταΣημαντικόΈλεγχος ηπατικής λειτουργίας πριν και τακτικά κατά τη θεραπεία. Διακοπή του Βικαλουταμίδη® αν επιβεβαιωθεί ηπατοτοξικότητα, εκτός αν οφείλεται σε άλλη αιτία (π.χ. μεταστατική νόσο), οπότε συνεχίζεται αν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου. Προσοχή σε σοβαρά ενοχλήματα άνω κοιλίας, διόγκωση ήπατος, ενδείξεις ενδοκοιλιακής αιμορραγίας (πιθανός ηπατικός όγκος).
-
Θρομβοεμβολικά συμβάνταΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγούμενα αρτηριακά/φλεβικά θρομβωτικά/θρομβοεμβολικά συμβάντα, ιστορικό αγγειοεγκεφαλικών επεισοδίων, προχωρημένες κακοήθειες, ανεγχείρητο καρκίνο του προστάτη με προηγηθείσες θρομβοεμβολικές καταστάσεις, βαριάς μορφής διαβήτη με αγγειακές αλλοιώσεις, ή δρεπανοκυτταρική αναιμίαΠροσεκτική εκτίμηση οφέλους-κινδύνου.
-
ΑναιμίαΠροσοχήΤακτικός έλεγχος αριθμού ερυθρών αιμοσφαιρίων.
-
Σακχαρώδης διαβήτηςΠροσοχήΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείςΑυστηρή ιατρική παρακολούθηση, καθώς μπορεί να αλλάξει η ανάγκη για αντιδιαβητικά ή ινσουλίνη.
-
ΔύσπνοιαΉπιαΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις Βικαλουταμίδη®Λαμβάνεται υπόψη η διεγερτική δράση στην αναπνοή, η οποία δεν θεωρείται ότι απαιτεί θεραπεία.
-
Επινεφριδιακή λειτουργίαΠροσοχήΤακτικός έλεγχος επινεφριδιακής λειτουργίας.
-
ΟινοπνευματώδηΠροσοχήΠληθυσμόςΆνδρες για καταστολή της ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής ορμήςΗ ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος είναι δυνατόν να μειώσει την κατασταλτική στις ορμές δράση του Βικαλουταμίδη®.
-
ΛακτόζηΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ένδεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑναστέλλουν τον μεταβολισμό της οξικής κυπροτερόνης, οδηγώντας σε αύξηση των επιπέδων της οξικής κυπροτερόνης.ΣύστασηΠαρακολούθηση
-
Ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, προϊόντα που περιέχουν St. John’s wort (υπερικό βαλσαμόχορτο) (επαγωγείς του CYP3A4)προσοχήΜπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της οξικής κυπροτερόνης.ΣύστασηΠαρακολούθηση
-
Οξική κυπροτερόνη (σε υψηλές θεραπευτικές δόσεις, 100 mg 3 φορές την ημέρα)προσοχήΠιθανή αναστολή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 και 2D6.ΣύστασηΠαρακολούθηση
-
Στατίνες (αναστολείς του HMGCoA, μεταβολιζόμενες κυρίως από το CYP3A4) με υψηλές θεραπευτικές δόσεις οξικής κυπροτερόνηςπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας ή ραβδομυόλυσης.ΣύστασηΣυνδυασμός με προσοχή και παρακολούθηση συμπτωμάτων.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μηνιγγίωμα
- Καλοήθεις και κακοήθεις όγκοι ήπατος
- Αναιμία
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αυξημένο βάρος ή μειωμένο βάρος
- Μειωμένη libido
- Ανησυχία (προσωρινά)
- Κατάθλιψη
- Θρομβοεμβολικά συμβάντα
- Ενδοκοιλιακή αιμορραγία
- Εξάψεις
- Δύσπνοια
- Ηπατική τοξικότητα, συμπεριλαμβανομένου ίκτερου, ηπατίτιδας, ηπατικής ανεπάρκειας
- Εξάνθημα
- Εφίδρωση
- Οστεοπόρωση
- Στυτική δυσλειτουργία
- Γυναικομαστία
- Αναστρέψιμη αναστολή της σπερματογένεσης
- Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑναστρέψιμη αναστολή της σπερματογένεσηςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Πολύ συχνέςΜειωμένη libidoΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ συχνέςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑνησυχία (προσωρινά)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΑυξημένο βάρος ή μειωμένο βάροςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣυχνέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΕξάψειςΑγγειακές
-
ΣυχνέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοεμβολικά συμβάνταΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΜηνιγγίωμαΝεοπλάσματα, καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα
-
Μη γνωστέςΑναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΕνδοκοιλιακή αιμορραγίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΗπατική τοξικότητα, συμπεριλαμβανομένου ίκτερου, ηπατίτιδας, ηπατικής ανεπάρκειαςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΚαλοήθεις και κακοήθεις όγκοι ήπατοςΝεοπλάσματα, καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα
-
Μη γνωστέςΟστεοπόρωσηΜυοσκελετικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΗ θεραπεία με Βικαλουταμίδη® (για χρήση σε άντρες) δεν ενδείκνυται στις γυναίκες.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Το Βικαλουταμίδη® είναι ένα ορμονικό προϊόν με αντιανδρογονική δράση. Υπό θεραπεία με Βικαλουταμίδη®, η σεξουαλική ορμή και ικανότητα μειώνονται, και η λειτουργία των γονάδων αναστέλλεται. Αυτές οι μεταβολές είναι αναστρέψιμες μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Μηχανισμός δράσης
Η οξική κυπροτερόνη αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δράση των ανδρογόνων στα ανδρογονοεξαρτώμενα όργανα στόχους, π.χ. προστατεύει τον προστάτη από τη δράση των ανδρογόνων, τα οποία προέρχονται από τις γονάδες και/ή τον φλοιό των επινεφριδίων. Η οξική κυπροτερόνη έχει κεντρική ανασταλτική δράση. Η αντιγοναδοτροπική δράση οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης της τεστοστερόνης στους όρχεις, και ως εκ τούτου, σε μείωση της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης στον ορό. Η αντιγοναδοτροπική δράση της οξικής κυπροτερόνης υφίσταται επίσης όταν η ουσία συγχορηγείται με GnRH αγωνιστές. Η αρχική αύξηση της τεστοστερόνης που προκλήθηκε από αυτή την ομάδα ουσιών, ελαττώνεται από την οξική κυπροτερόνη. Όταν χορηγούνται μεγάλες δόσεις οξικής κυπροτερόνης, έχει παρατηρηθεί περιστασιακή τάση ελαφράς αύξησης των επιπέδων της προλακτίνης.
Μηνιγγίωμα
Με βάση τα αποτελέσματα από μια γαλλική επιδημιολογική μελέτη κοόρτης, έχει παρατηρηθεί αθροιστική, δοσοεξαρτώμενη συσχέτιση μεταξύ οξικής κυπροτερόνης και μηνιγγιώματος. Αυτή η μελέτη βασίστηκε σε δεδομένα από το Γαλλικό Ταμείο Ασφάλισης Υγείας (CNAM) και συμπεριέλαβε έναν πληθυσμό 253.777 γυναικών που χρησιμοποιούσαν δισκία 50 - 100 mg κυπροτερόνης. Η επίπτωση μηνιγγιώματος που αντιμετωπίστηκε με χειρουργική επέμβαση ή ακτινοθεραπεία συγκρίθηκε μεταξύ γυναικών που εκτέθηκαν σε οξική κυπροτερόνη υψηλής δόσης (αθροιστική δόση ≥ 3 g), και γυναικών που εκτέθηκαν ελαφρώς στην οξική κυπροτερόνη (αθροιστική δόση < 3 g). Μια αθροιστική δοσοεξαρτώμενη σχέση καταδείχθηκε.
| Αθροιστική δόση οξικής κυπροτερόνης | Συχνότητα επίπτωσης (σε έτη ασθενών) | HRadj (95% CI) a |
|---|---|---|
| Ελαφριά έκθεση (< 3 g) | 4,5/100.000 | Ref. |
| Έκθεση έως ≥ 3 g | 23,8/100.000 | 6,6 [4,0 - 11,1] |
| 12 έως 36 g | 26/100.000 | 6,4 [3,6 - 11,5] |
| 36 έως 60g | 54,4/100.000 | 11,3 [5,8 - 22,2] |
| περισσότερο απο 60 g | 129,1/100.000 | 21,7 [10,8 - 43,5] |
a) Προσαρμοσμένη με βάση την ηλικία ως χρονικά εξαρτώμενη μεταβλητή και οιστρογόνο κατά την ένταξη Για παράδειγμα μια αθροιστική δόση 12g μπορεί να αντιστοιχεί με ένα έτος θεραπείας σε 50mg/ημέρα για 20 ημέρες κάθε μήνα.
Απορρόφηση
Μετά από τη χορήγησή της από το στόμα, η οξική κυπροτερόνη απορροφάται πλήρως σε δόση ευρέος φάσματος. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της οξικής κυπροτερόνης είναι σχεδόν πλήρης (88% της δόσης).
Κατανομή
Η πρόσληψη 50 mg οξικής κυπροτερόνης έχει ως αποτέλεσμα μέγιστα επίπεδα στον ορό 140 ng/ml σε περίπου 3 ώρες. Μετά, τα επίπεδα στον ορό μειώνονται σε χρονικό διάστημα 24 έως 120 ωρών, με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 43,9 ± 12,8 ώρες. Η ολική κάθαρση της οξικής κυπροτερόνης από τον ορό προσδιορίστηκε σε 3,5 ± 1,5 ml/min/kg. Η οξική κυπροτερόνη είναι σχεδόν αποκλειστικά συνδεδεμένη με τις λευκωματίνες του πλάσματος. Περίπου το 3,5 - 4,0% των ολικών επιπέδων του φαρμάκου βρίσκεται μη συνδεδεμένο. Επειδή η σύνδεση με τις πρωτεΐνες δεν είναι ειδική, οι μεταβολές στα επίπεδα της SHBG (σφαιρίνη δεσμευτική των ορμονών του φύλου) δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της οξικής κυπροτερόνης. Λόγω του μεγάλου χρόνου ημίσειας ζωής της τελικής φάσης απομάκρυνσης από το πλάσμα (ορό) και της καθημερινής λήψης, μπορεί να είναι αναμενόμενη συσσώρευση της οξικής κυπροτερόνης στον ορό περίπου στο τριπλάσιο κατά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
Μεταβολισμός/Βιομετασχηματισμός
Η οξική κυπροτερόνη μεταβολίζεται μέσω διαφόρων οδών, συμπεριλαμβανομένων υδροξυλιώσεων και συζεύξεων. Ο κύριος μεταβολίτης στο ανθρώπινο πλάσμα είναι το 15β-υδροξυ-παράγωγο. Ο μεταβολισμός της φάσης 1 της οξικής κυπροτερόνης καταλύεται κυρίως από το ένζυμο του κυτοχρώματος P450, CYP3A4.
Απέκκριση
Ένα μέρος της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω της χολής. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης απεκκρίνεται υπό την μορφή μεταβολιτών σε ποσοστό ούρα: χολή = 3:7. Η απέκκριση μέσω των νεφρών και της χολής προσδιορίστηκε πως διεξάγεται με χρόνο ημίσειας ζωής 1,9 ημερών. Οι μεταβολίτες από το πλάσμα αποβάλλονται με παρόμοια ταχύτητα (χρόνος ημίσειας ζωής 1,7 ημερών).