DALBAVANCIN
Νταλμπαβανσίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η αντιβακτηριακή δράση της νταλμπαβανσίνης φαίνεται να συσχετίζεται καλύτερα με τον λόγο της περιοχής υπό την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου προς την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (AUC/MIC) για τον Staphylococcus aureus, βάσει ζωικών μοντέλων λοίμωξης. …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αντιβακτηριακή δράση της νταλμπαβανσίνης φαίνεται να συσχετίζεται καλύτερα με τον λόγο της περιοχής υπό την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου προς την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (AUC/MIC) για τον Staphylococcus aureus, βάσει ζωικών μοντέλων λοίμωξης. Ανάλυση έκθεσης-απόκρισης από μία μελέτη σε ασθενείς με επιπλεγμένες δερματικές λοιμώξεις υποστηρίζει το σχήμα δύο δόσεων για τη χορήγηση της ενδοφλέβιας νταλμπαβανσίνης. Στη συνέχεια, η συνιστώμενη δοσολογία της νταλμπαβανσίνης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 1500 mg, που χορηγείται είτε ως εφάπαξ δόση, είτε 1000 mg ακολουθούμενη μία εβδομάδα αργότερα από 500 mg. Η νταλμπαβανσίνη πρέπει να χορηγείται για 30 λεπτά με ενδοφλέβια έγχυση.
Επιπλέον, σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και θετικό μάρτυρα, μελέτη QT/QTc, 200 υγιείς εθελοντές έλαβαν είτε νταλμπαβανσίνη 1000 mg IV, νταλμπαβανσίνη 1500 mg IV, από του στόματος μοξιφλοξασίνη 400 mg, ή εικονικό φάρμακο. Ούτε η νταλμπαβανσίνη 1000 mg ούτε η νταλμπαβανσίνη 1500 mg είχαν κλινικά σημαντική αρνητική επίδραση στην καρδιακή επαναπόλωση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νταλμπαβανσίνη έχει ένα φάσμα και μηχανισμό δράσης παρόμοιο με τη βανκομυκίνη, ένα φυσικά σχηματιζόμενο γλυκοπεπτιδικό αντιμικροβιακό. Η βακτηριοκτόνος δράση της νταλμπαβανσίνης οφείλεται κυρίως στην αναστολή της βιοσύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Συγκεκριμένα, η νταλμπαβανσίνη εμποδίζει την ενσωμάτωση υπομονάδων N-ακετυλομουραμικού οξέος (NAM) και N-ακετυλογλυκοζαμίνης (NAG)-πεπτιδίου στο μήτρα του πεπτιδογλυκανίου, το οποίο αποτελεί το κύριο δομικό συστατικό των Gram-θετικών κυτταρικών τοιχωμάτων. Το μεγάλο υδρόφιλο μόριο είναι ικανό να σχηματίσει αλληλεπιδράσεις δεσμού υδρογόνου με τις τελικές ομάδες D-αλα-D-αλανίνης των NAM/NAG-πεπτιδίων, μια αλληλεπίδραση που κανονικά είναι πενταπλής επαφής. Η πρόσδεση της νταλμπαβανσίνης στο D-Ala-D-Ala εμποδίζει την ενσωμάτωση των NAM/NAG-πεπτιδικών υπομονάδων στη μήτρα του πεπτιδογλυκανίου. Επιπλέον, η νταλμπαβανσίνη αλλοιώνει τη διαπερατότητα της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης και τη σύνθεση του RNA.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε υγιή άτομα, η AUC0-24h και η Cmax της νταλμπαβανσίνης αυξήθηκαν αναλογικά με τη δόση μετά από εφάπαξ ενδοφλέβιες (IV) δόσεις νταλμπαβανσίνης που κυμαίνονταν από 140 mg έως 1500 mg, υποδεικνύοντας γραμμική φαρμακοκινητική. Δεν παρατηρήθηκε εμφανής συσσώρευση νταλμπαβανσίνης μετά από πολλαπλές IV εγχύσεις που χορηγήθηκαν μία φορά την εβδομάδα για έως και οκτώ εβδομάδες, με 1000 mg την Ημέρα 1 ακολουθούμενη από έως και επτά εβδομαδιαίες δόσεις 500 mg, σε υγιείς ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 1000 mg σε υγιή άτομα, κατά μέσο όρο 33% της χορηγούμενης δόσης νταλμπαβανσίνης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητη νταλμπαβανσίνη και περίπου 12% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως ο μεταβολίτης υδροξυ-νταλμπαβανσίνη έως και 42 ημέρες μετά τη δόση. Περίπου 20% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα έως και 70 ημέρες μετά τη δόση.
Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι συγκρίσιμοι μεταξύ υγιών ατόμων και ασθενών με λοιμώξεις. Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας ήταν παρόμοιος με τον όγκο του εξωκυττάριου υγρού.
0.0513 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Η νταλμπαβανσίνη δεσμεύεται αναστρέψιμα με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη. Η δέσμευση των πρωτεϊνών του πλάσματος της νταλμπαβανσίνης είναι 93% και δεν επηρεάζεται ως συνάρτηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου, της νεφρικής ανεπάρκειας ή της ηπατικής ανεπάρκειας.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η νταλμπαβανσίνη δεν είναι υπόστρωμα, αναστολέας ή επαγωγέας των ισοενζύμων CYP450. Ως εκ τούτου, μεταβολίτες δεν έχουν παρατηρηθεί σε σημαντικές ποσότητες στο ανθρώπινο πλάσμα. Οι μεταβολίτες υδροξυ-νταλμπαβανσίνη και μαννοζυλ αγλυκόνη έχουν ανιχνευθεί στα ούρα (< 25% της χορηγούμενης δόσης). Οι μεταβολικές οδοί που ευθύνονται για την παραγωγή αυτών των μεταβολιτών δεν έχουν ταυτοποιηθεί· ωστόσο, λόγω της σχετικά μικρής συμβολής του μεταβολισμού στη συνολική απέκκριση της νταλμπαβανσίνης, δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μέσω αναστολής ή επαγωγής του μεταβολισμού της νταλμπαβανσίνης. Η υδροξυ-νταλμπαβανσίνη και η μαννοζυλ αγλυκόνη εμφανίζουν σημαντικά λιγότερη αντιβακτηριακή δράση σε σύγκριση με τη νταλμπαβανσίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 346 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
808UI9MS5K
DALBAVANCIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Λιπογλυκοπεπτίδια
Η νταλμπαβανσίνη είναι ένα Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό.
DALBAVANCIN
Λιπογλυκοπεπτίδια [CS]; Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.