ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03DB08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIENOGEST

Διενογέστη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Προγεσταγόνα, κωδικός ATC: G03DΒ08.

♀️

Κλινική Κατηγορία · Προγεσταγόνα (COC) — Γενιά & Κίνδυνος ΦΘΕ

Προγεσταγόνο — 4η γενιά

Κίνδυνος ΦΘΕ: 🟠 Υψηλότερος (περιορισμένα δεδομένα — με EE)

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): EMA/PRAC review of CHCs & VTE risk (2013–2014, final recommendations)· FSRH (Faculty of Sexual & Reproductive Healthcare) UK Guidance: CHC 2019· WHO MEC. Σχετικός κίνδυνος αναφέρεται έναντι levonorgestrel-COC.

open_in_newΣυγκριτικός πίνακας κλάσης table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης

Εμπορικά Ονόματα

VISANNETTE

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

N80 Ενδομητρίωση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VISANNETTE

expand_more

Δισκία

Λευκά έως υπόλευκα, στρογγυλά, επίπεδα δισκία με λοξοτομημένη άκρη, με τη

χαραγμένη ένδειξη “B” στη μία πλευρά και διάμετρο 7 mm.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόσηένα δισκίο ημερησίως

Χωρίς διακοπή, λαμβανόμενο κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε ημέρα με λίγο υγρό. Μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή. Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει οποιαδήποτε ημέρα του εμμηνορρυσιακού κύκλου. Οποιαδήποτε ορμονική αντισυλληπτική θεραπεία πρέπει να διακοπεί πριν από την έναρξη του Διενογέστη.
Παιδιατρικοί ασθενείς

Δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά πριν την εμμηναρχή. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα ερευνήθηκε σε έφηβες κοπέλες (12-<18) με κλινικά υποπτευόμενη ή επιβεβαιωμένη ενδομητρίωση.
Γηριατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχει σχετική ένδειξη.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Αντενδείκνυται σε ασθενείς με παρούσα ή προηγούμενη σοβαρή ηπατική νόσο.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδηλώνουν την ανάγκη για προσαρμογή της δόσης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

ενεργή φλεβική θρομβοεμβολική διαταραχή
παρουσία ή ιστορικό αρτηριακής και καρδιαγγειακής νόσου (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, ισχαιμική καρδιακή νόσο)
σακχαρώδης διαβήτης με αγγειακές επιπλοκές
παρουσία ή ιστορικό σοβαρής ηπατικής νόσου, εφόσον οι τιμές της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επανέλθει στο φυσιολογικό
παρουσία ή ιστορικό ηπατικών όγκων (καλοήθων ή κακοήθων)
γνωστές ή πιθανές ορμονοεξαρτώμενες κακοήθειες
αδιάγνωστη κολπική αιμορραγία
υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. Λίστα εκδόχων)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σοβαρή αιμορραγία της μήτρας

Εάν η αιμορραγία είναι βαριά και συνεχής, μπορεί να οδηγήσει σε αναιμία. Σε περίπτωση αναιμίας, πρέπει να ληφθεί υπόψη η διακοπή του Διενογέστη.
Μεταβολές στο αιμορραγικό προφίλ

Πληθυσμόςπλειοψηφία των ασθενών

Πρέπει να παρακολουθούνται για μεταβολές στην καταμήνια αιμορραγία.
Διαταραχές του κυκλοφορικού

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως εάν υπάρχουν συμπτώματα αρτηριακού ή φλεβικού θρομβωτικού συμβάματος ή υποψία αυτού.
Φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ)

Σε περίπτωση παρατεταμένης ακινητοποίησης, συνιστάται η διακοπή της λήψης του Διενογέστη (στην περίπτωση προγραμματισμένης χειρουργικής επέμβασης τουλάχιστον τέσσερις εβδομάδες πριν) και η επαναχορήγησή του τουλάχιστον δύο εβδομάδες μετά την πλήρη επανακινητοποίηση. Πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής κατά τη λοχεία.
Καρκίνος του μαστού

Πληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν σκευάσματα οιστρογόνου - προγεσταγόνο

Ο κίνδυνος καρκίνου του μαστού σε χρήστριες σκευασμάτων που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο είναι πιθανώς όμοιου βαθμού με εκείνον που σχετίζεται με τα συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά. Οι καρκίνοι του μαστού που διαγνώστηκαν σε χρήστριες από του στόματος αντισυλληπτικών τείνουν να είναι λιγότερο προχωρημένοι κλινικά.
Ηπατικοί όγκοι

Πληθυσμόςχρήστριες ορμονικών ουσιών

Η πιθανότητα ηπατικού όγκου θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη διαφορική διάγνωση σε περιπτώσεις έντονου πόνου στην άνω κοιλία, διόγκωσης του ήπατος ή σημείων ενδοκοιλιακής αιμορραγίας.
Μεταβολές στην οστική πυκνότητα (BMD)

Πληθυσμόςέφηβοι (12 έως <18 ετών)

Σε ασθενείς που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο οστεοπόρωσης, πρέπει να διενεργείται προσεκτική αξιολόγηση κινδύνου/οφέλους πριν από την έναρξη του Διενογέστη. Η επαρκής λήψη ασβεστίου και Βιταμίνης D είναι σημαντική για την υγεία των οστών των γυναικών όλων των ηλικιών.
Κατάθλιψη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάθλιψης

Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και το φάρμακο να διακόπτεται σε περίπτωση επανεμφάνισης της κατάθλιψης σε σοβαρό βαθμό.
Υπέρταση

Εάν αναπτυχθεί εμμένουσα, κλινικά σημαντική υπέρταση, συνιστάται η απόσυρση του Διενογέστη και η αντιμετώπιση της υπέρτασης.
Χολοστατικός ίκτερος και/ή κνησμός

Επανεμφάνιση χολοστατικού ίκτερου και/ή κνησμού που εκδηλώθηκε για πρώτη φορά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή προηγούμενης χρήσης στεροειδών του φύλου καθιστά απαραίτητη τη διακοπή του Διενογέστη.
Σακχαρώδης διαβήτης

Πληθυσμόςδιαβητικές γυναίκες, ειδικά εκείνες με ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη της κύησης

Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη διάρκεια λήψης Διενογέστη.
Χλόασμα

ΠληθυσμόςΓυναίκες με προδιάθεση για χλόασμα

Πρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στον ήλιο ή σε υπεριώδη ακτινοβολία ενώ λαμβάνουν Διενογέστη.
Έκτοπη κύηση

Πληθυσμόςγυναίκες με ιστορικό εξωμήτριας κύησης ή διαταραχής της λειτουργίας των σαλπίγγων

Η χρήση του Διενογέστη θα πρέπει να αποφασίζεται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση του οφέλους έναντι των κινδύνων.
Ωοθυλάκια (λειτουργικές κύστεις των ωοθηκών)

Είναι πιθανό να παρουσιαστούν επίμονα ωοθυλάκια. Τα περισσότερα από αυτά είναι ασυμπτωματικά, αν και ορισμένα μπορεί να συνοδεύονται από πυελικό άλγος.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ένδεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ποσότητα που περιέχεται στο Διενογέστη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φαινυτοΐνη
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων CYP3A4.
Βαρβιτουρικά
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων CYP3A4.
Πριμιδόνη
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων CYP3A4.
Καρβαμαζεπίνη
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων CYP3A4.
Ριφαμπικίνη
προσοχή

Σημαντικές μειώσεις στις συγκεντρώσεις και συστηματικές εκθέσεις της διενογέστης (μείωση AUC 83%) και της οιστραδιόλης (μείωση AUC 44%) λόγω επαγωγής CYP3A4. Μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας).
Οξκαρβαζεπίνη
προσοχή

Πιθανή μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων.
Τοπιραμάτη
προσοχή

Πιθανή μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων.
Φελβαμάτη
προσοχή

Πιθανή μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων.
Γκριζεοφουλβίνη
προσοχή

Πιθανή μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων.
Hypericum perforatum/υπερικό βαλσαμόχορτο (St. John’s wort)
προσοχή

Πιθανή μειωμένη αποτελεσματικότητα του Διενογέστη και ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. μεταβολές στο προφίλ της εμμηνορρυσίας) λόγω επαγωγής ενζύμων.
Αναστολείς πρωτεάσης/HIV και μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (συμπεριλαμβανομένων αναστολέων HCV)
προσοχή

Μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν τις συγκεντρώσεις ορού των προγεστερόνων στο πλάσμα. Το καθαρό αποτέλεσμα μπορεί να είναι κλινικά σχετικό.
Κετοκοναζόλη (ισχυρός αναστολέας CYP3A4)
προσοχή

Αύξηση κατά 2,9 φορές της AUC (0-24h) σε σταθερή κατάσταση για τη διενογέστη. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ερυθρομυκίνη (μέτριος αναστολέας CYP3A4)
προσοχή

Αύξηση κατά 1,6 φορές της AUC (0-24h) της διενογέστης σε σταθερή κατάσταση. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Τυπικό γεύμα υψηλών λιπαρών
καμία

Δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του Διενογέστη.
Εργαστηριακές εξετάσεις (βιοχημικές παράμετροι ήπατος, θυρεοειδούς, επινεφριδίων, νεφρικής λειτουργίας, πρωτεϊνών πλάσματος, μεταβολισμού υδατανθράκων, πήξης και ινωδόλυσης)
προσοχή

Η χρήση προγεσταγόνων μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων. Οι μεταβολές γενικά παραμένουν εντός του φυσιολογικού εργαστηριακού εύρους.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αναιμία

Μεταβολισμός

Αύξηση βάρους
Μείωση βάρους
Αυξημένη όρεξη

Ψυχιατρικές

Καταθλιπτική διάθεση
Διαταραχή ύπνου
Νευρικότητα
Απώλεια libido
Μεταβολή διάθεσης
Άγχος
Κατάθλιψη
Συναισθηματική αστάθεια
Ευερεθιστότητα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ημικρανία
Διαταραχή ισορροπίας αυτόνομου νευρικού συστήματος
Διαταραχή στην προσοχή

Οφθαλμικές

Ξηροφθαλμία

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Διαταραχή του κυκλοφορικού συστήματος
Αίσθημα παλμών

Αγγειακές

Υπόταση
Εξάψεις

Αναπνευστικό

Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Κοιλιακό άλγος
Μετεωρισμός
Κοιλιακή διάταση
Έμετος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Κοιλιακή δυσφορία
Γαστρεντερική φλεγμονή
Ουλίτιδα

Μυοσκελετικό

Ραχιαλγία
Πόνος στα οστά
Μυϊκοί σπασμοί
Πόνος στα άκρα
Αίσθημα βάρους στα άκρα

Λοιμώξεις

Λοίμωξη ουροφόρων οδών

Αναπαραγωγικό

Δυσφορία στους μαστούς
Κύστη ωοθήκης
Αιμορραγία μήτρας
Αιμορραγία κόλπου
Κολπική καντιντίαση
Εκκρίσεις γεννητικών οργάνων
Πυελικό άλγος
Ατροφική αιδοιοκολπίτιδα
Μάζα στο μαστό
Ινοκυστική νόσος μαστού
Σκλήρυνση του μαστού

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Αιδιοκολπική ξηρότητα

Γενικές

Ασθενικές καταστάσεις
Οίδημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μείωση στην οστική πυκνότητα (L2-L4)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία κόλπου

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αιμορραγία μήτρας

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Απώλεια libido

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ασθενικές καταστάσεις

Γενικές

Συχνές
Αύξηση βάρους

Μεταβολισμός

Συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Συχνές
Δυσφορία στους μαστούς

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές

Συχνές
Ημικρανία

Νευρικό

Συχνές
Καταθλιπτική διάθεση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακή διάταση

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κύστη ωοθήκης

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Μεταβολή διάθεσης

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ραχιαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αίσθημα βάρους στα άκρα

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αιδιοκολπική ξηρότητα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Αναιμία

Αίμα

Όχι συχνές
Ατροφική αιδοιοκολπίτιδα

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Γαστρεντερική φλεγμονή

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχή ισορροπίας αυτόνομου νευρικού συστήματος

Νευρικό

Όχι συχνές
Διαταραχή στην προσοχή

Νευρικό

Όχι συχνές
Διαταραχή του κυκλοφορικού συστήματος

Καρδιά

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εκκρίσεις γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ινοκυστική νόσος μαστού

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κολπική καντιντίαση

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Λοίμωξη ουροφόρων οδών

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Μάζα στο μαστό

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Μείωση βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Ουλίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Πυελικό άλγος

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Πόνος στα άκρα

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Πόνος στα οστά

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Σκλήρυνση του μαστού

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Συναισθηματική αστάθεια

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Μείωση στην οστική πυκνότητα (L2-L4)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Το Διενογέστη δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες διότι δεν υπάρχει ανάγκη θεραπείας της ενδομητρίωσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση της διενογέστης σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές επιδράσεις όσον αφορά στην τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Η θεραπεία με Διενογέστη κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν συνιστάται. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με Διενογέστη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.

Δεν είναι γνωστό εάν η διενογέστη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεδομένα από μελέτες σε ζώα έδειξαν απέκκριση της διενογέστης στο γάλα αρουραίων.
Γονιμότητα
Η ωορρηξία αναστέλλεται στην πλειοψηφία των ασθενών. Δεν είναι αντισυλληπτικό. Εάν απαιτείται αντισύλληψη, πρέπει να χρησιμοποιηθεί μια μη ορμονική μέθοδος (βλ. Δοσολογία).

Ο εμμηνορρυσιακός κύκλος επιστρέφει στο φυσιολογικό εντός 2 μηνών μετά τη διακοπή της θεραπείας με Διενογέστη.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μελέτες οξείας τοξικότητας που πραγματοποιήθηκαν με τη διενογέστη δεν έδειξαν κίνδυνο οξέων ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε περίπτωση ακούσιας πρόσληψης πολλαπλάσιας ποσότητας από την ημερήσια θεραπευτική δόση. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Ημερήσια πρόσληψη 20-30 mg διενογέστης (10 έως 15 φορές υψηλότερη δόση από ότι στο **Διενογέστη**) για 24 εβδομάδες ήταν πολύ καλά ανεκτή.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών σε χρήστριες προϊόντων που περιέχουν διενογέστη.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

κάθε δισκίο περιέχει 62,8 mg μονοϋδρικής λακτόζης.

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Κροσποβιδόνη

Μονοϋδρική λακτόζη

Στεατικό μαγνήσιο

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Άμυλο πατάτας

Povidone K 25

Ταλκ

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Προγεσταγόνα, κωδικός ATC: G03DΒ08.

Μηχανισμός δράσης

Η διενογέστη είναι ένα παράγωγο της νορτεστοστερόνης χωρίς ανδρογονική αλλά με αντιανδρογονική δραστηριότητα της τάξης περίπου ενός τρίτου εκείνης της οξικής κυπροτερόνης. Η διενογέστη συνδέεται στον υποδοχέα προγεστερόνης της ανθρώπινης μήτρας με μόνο 10% της σχετικής συγγένειας της προγεστερόνης. Παρά τη χαμηλή συγγένεια προς τον υποδοχέα προγεστερόνης, η διενογέστη έχει ισχυρή προγεσταγονική δράση in vivo. Η διενογέστη δεν έχει σημαντική ανδρογονική, αλατοκορτικοειδική ή γλυκοκορτικοειδική δράση in vivo.

Η διενογέστη επιδρά στην ενδομητρίωση μειώνοντας την ενδογενή παραγωγή οιστραδιόλης, καταστέλλοντας έτσι τις τροφικές επιδράσεις της οιστραδιόλης τόσο στο μη έκτοπο όσο και στο έκτοπο ενδομήτριο. Όταν χορηγείται συνεχώς, η διενογέστη οδηγεί σε υποοιστρογονικό, υπεργεσταγονικό ενδοκρινικό περιβάλλον, προκαλώντας αρχική φθαρτοποίηση του ιστού του ενδομητρίου ακολουθούμενη από ατροφία των βλαβών ενδομητρίωσης.

Δεδομένα για την αποτελεσματικότητα

Η ανωτερότητα του Διενογέστη έναντι εικονικού φαρμάκου καταδείχθηκε σε μια μελέτη διάρκειας 3 μηνών στην οποία συμπεριλήφθηκαν 198 ασθενείς με ενδομητρίωση. Ο σχετιζόμενος με την ενδομητρίωση πυελικός πόνος μετρήθηκε σε μια οπτική αναλογική κλίμακα (0-100 mm). Μετά από 3 μήνες θεραπείας με το Διενογέστη, καταδείχθηκε μια στατιστικά σημαντική διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ( = 12,3 mm, 95%CI: 6,4-18,1, p<0,0001) καθώς και μια κλινικά σημαντική μείωση του πόνου σε σύγκριση με τη μέτρηση αναφοράς (μέση μείωση = 27,4 mm ± 22,9).

Μετά από 3 μήνες θεραπείας, επετεύχθη μείωση του σχετιζόμενου με την ενδομητρίωση πυελικού πόνου κατά 50% ή περισσότερο, χωρίς σημαντική αύξηση των συνοδών αναλγητικών φαρμάκων, στο 37,3% των ασθενών που έπαιρναν Διενογέστη (εικονικό φάρμακο: 19,8%). Επετεύχθη μείωση του σχετιζόμενου με την ενδομητρίωση πυελικού πόνου κατά 75% ή περισσότερο, χωρίς σημαντική αύξηση των συνοδών αναλγητικών φαρμάκων, στο 18,6% των ασθενών που έπαιρναν Διενογέστη (εικονικό φάρμακο: 7,3%).

Η open-label φάση (φάση γνωστοποιημένου φαρμάκου) που ακολούθησε σε αυτή την ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη υπέδειξε συνεχιζόμενη βελτίωση του σχετιζόμενου με την ενδομητρίωση πυελικού πόνου για διάρκεια θεραπείας έως και 15 μηνών.

Τα ελεγχόμενα με εικονικό φάρμακο αποτελέσματα υποστηρίχθηκαν από τα αποτελέσματα που ελήφθησαν σε μια ελεγχόμενη με ενεργό φάρμακο μελέτη, διάρκειας 6 μηνών, έναντι ενός GnRH αγωνιστή, στην οποία συμπεριλήφθηκαν 252 ασθενείς με ενδομητρίωση.

Τρεις μελέτες, στις οποίες συμπεριλήφθηκαν συνολικά 252 ασθενείς οι οποίες έλαβαν ημερήσια δόση 2 mg διενογέστης, κατέδειξαν ουσιαστική μείωση των βλαβών ενδομητρίωσης μετά από 6 μήνες θεραπείας.

Σε μια μικρή μελέτη (n=8 ανά ομάδα δόσης), ημερήσια δόση 1 mg διενογέστης καταδείχθηκε ότι επάγει μη ωοθυλακιορρηκτική κατάσταση μετά από 1 μήνα θεραπείας. Το Διενογέστη δεν έχει ελεγχθεί για αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα σε ευρύτερες μελέτες.

Δεδομένα για την ασφάλεια

Τα ενδογενή επίπεδα οιστρογόνου καταστέλλονται μετρίως κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Διενογέστη.

Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν διαθέσιμα μακροχρόνια δεδομένα για την οστική πυκνότητα και τον κίνδυνο καταγμάτων σε χρήστριες του Διενογέστη. Η οστική πυκνότητα αξιολογήθηκε σε 21 ενήλικες ασθενείς πριν και μετά τους 6 μήνες θεραπείας με Διενογέστη και δεν παρατηρήθηκε μείωση της μέσης οστικής πυκνότητας. Σε 29 ασθενείς υπό θεραπεία με οξική λευπρορελίνη, παρατηρήθηκε μέση μείωση 4,04% ± 4,84% μετά από την ίδια περίοδο ( μεταξύ ομάδων = 4,29%, 95%CI: 1,93-6,66, p<0,0003).

Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές μεταβολές στις μέσες τιμές των τυπικών εργαστηριακών παραμέτρων (συμπεριλαμβανομένων αιματολογικών, χημείας αίματος, ηπατικών ενζύμων, λιπιδίων και HbA1C) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Διενογέστη για έως και 15 μήνες (n=168).

Ασφάλεια στους εφήβους: Η ασφάλεια του Διενογέστη ως προς την οστική πυκνότητα ερευνήθηκε σε μία μη ελεγχόμενη κλινική μελέτη για πάνω από 12 μήνες σε 111 έφηβες κοπέλες (12 έως <18 ετών) με κλινικά υποπτευόμενη ή επιβεβαιωμένη ενδομητρίωση. Η μέση σχετική μεταβολή στην BMD της οσφυϊκής μοίρας της σπονδυλικής στήλης (L2-L4) από την αρχική τιμή σε 103 ασθενείς με μέτρηση BMD ήταν -1,2%. Σε ένα υποσύνολο των ασθενών με μειωμένη BMD μία επακόλουθη μέτρηση πραγματοποιήθηκε 6 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας και έδειξε μία αύξηση της BMD στο -0,6%.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η από του στόματος χορηγούμενη διενογέστη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού 47 ng/ml επιτυγχάνονται περίπου 1,5 ώρα μετά από εφάπαξ κατάποση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της διενογέστης είναι ανάλογες της δόσης εντός του εύρους δοσολογίας 1-8 mg.

Κατανομή

Η διενογέστη συνδέεται με τη λευκωματίνη ορού και δεν συνδέεται με τη σφαιρίνη δέσμευσης των ορμονών του φύλλου (SHBG) ή με τη σφαιρίνη δέσμευσης κορτικοειδών (CBG). 10% της ολικής συγκέντρωσης του φαρμάκου στον ορό είναι παρόν ως ελεύθερο στεροειδές, 90% συνδέεται μη ειδικά με τη λευκωματίνη. Ο εμφανής όγκος κατανομής (Vd/F) της διενογέστης είναι 40 l.

Βιομετασχηματισμός

Η διενογέστη μεταβολίζεται πλήρως μέσω των γνωστών οδών μεταβολισμού στεροειδών, με δημιουργία ενδοκρινολογικά κυρίως αδρανών μεταβολιτών. Με βάση μελέτες in vitro και in vivo, το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της διενογέστης. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται πολύ γρήγορα, έτσι ώστε στο πλάσμα η αμετάβλητη διενογέστη να αποτελεί το κύριο κλάσμα. Ο μεταβολικός ρυθμός κάθαρσης από τον ορό Cl/F είναι 64 ml/min.

Απέκκριση

Τα επίπεδα διενογέστης στον ορό μειώνονται σε δύο φάσεις. Η τελική φάση διάθεσης χαρακτηρίζεται από ημίσεια ζωή περίπου 9-10 ωρών. Η διενογέστη απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών, οι οποίοι απεκκρίνονται μέσω των ούρων και των κοπράνων σε αναλογία 3:1 μετά την από του στόματος χορήγηση 0,1 mg/kg. Η ημίσεια ζωή απέκκρισης μεταβολιτών μέσω των ούρων είναι 14 ώρες. Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου 86% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται εντός 6 ημερών, με το μεγαλύτερο μέρος να απεκκρίνεται εντός των πρώτων 24 ωρών, κυρίως μέσω των ούρων.

Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της διενογέστης δεν επηρεάζονται από τα επίπεδα της SHBG. Μετά την ημερήσια κατάποση, τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό αυξάνονται περίπου κατά 1,24 φορές, φθάνοντας σε συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης μετά από 4 ημέρες θεραπείας. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της διενογέστης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του Διενογέστη μπορούν να προβλεφθούν από τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της μεμονωμένης δόσης.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικές ομάδες ασθενών

Το Διενογέστη δεν έχει μελετηθεί ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Το Διενογέστη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Το διενογεστ δρα ως αγωνιστής στον υποδοχέα προγεστερόνης (PR) με ασθενή συγγένεια, συγκρίσιμη με αυτήν της προγεστερόνης, αλλά έχει πολύ ισχυρή προγεσταγονική δράση στο ενδομήτριο, προκαλώντας ατροφία του ενδομητρίου μετά από…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Προγεσταγόνα, κωδικός ATC: G03DΒ08. ### Μηχανισμός δράσης Η διενογέστη είναι ένα παράγωγο της νορτεστοστερόνης χωρίς ανδρογονική αλλά με αντιανδρογονική δραστηριότητα της τάξης περίπου ενός τρίτου εκείνης της οξικής…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η από του στόματος χορηγούμενη διενογέστη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού 47 ng/ml επιτυγχάνονται περίπου 1,5 ώρα μετά από εφάπαξ κατάποση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το διενογεστ υφίσταται πλήρη μεταβολισμό, ο οποίος διαμεσολαβείται κυρίως από το CYP3A4. Οι μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ανενεργοί και αποβάλλονται ταχέως από το πλάσμα.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το διενογεστ απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα 91%. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 47 ng/mL επιτυγχάνεται περίπου 1.5 ώρα μετά από εφάπαξ λήψη 2 mg. Οι σταθερές συγκεντρώσεις του…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	προσεκτικά	Διαβητικές γυναίκες, ειδικά με ιστορικό διαβήτη κύησης

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Συμπτώματα κατάθλιψης	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	προσεκτικά	Ιστορικό κατάθλιψης

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το διενογεστ εκδηλώνει πολύ ισχυρή προγεσταγονική δράση στο ενδομήτριο, προκαλώντας ατροφία του ενδομητρίου μετά από παρατεταμένη χρήση. Διαμεσολαβεί επίσης αντι-ανδρογονική δράση, η οποία είναι ισοδύναμη με περίπου το ένα τρίτο αυτής της κυπροτερόνηςης ακετάτης. Δόση 2 mg αναστέλλει την ανάπτυξη των ωοθηλακίων στα 10 mm και διατηρεί τη συγκέντρωση της προγεστερόνης σε χαμηλό επίπεδο, αλλά έχει ασθενή ανασταλτική επίδραση στην FSH και LH. 1mg/kg διενογεστ αναστέλλει άμεσα την ωορρηξία. Σε κλινικές δοκιμές σε ασθενείς με ενδομητρίωση, η θεραπεία με διενογεστ μείωσε αποτελεσματικά τα επώδυνα συμπτώματα και τις ενδομητριακές εστίες που σχετίζονται με τη διαταραχή. Το διενογεστ δεν εμφανίζει αντι-οιστρογονική δραστηριότητα, καθώς ούτε ενεργοποιεί τους οιστρογονικούς υποδοχείς (ER) α ούτε ERβ, και προκαλεί υπο-οιστρογονικά αποτελέσματα, καθώς μειώνει τη σχετική έκφραση των ERβ και ERα. Δεν έχει γλυκοκορτικοειδή ή αλατοκορτικοειδή αποτελέσματα. Σε συνδυαστικά από του στόματος αντισυλληπτικά χάπια (COCP) με αιθινυλαιστραδιόλη, η συνδυαστική θεραπεία με διενογεστ μειώνει αποτελεσματικά τα συμπτώματα της ακμής και της υπερτρίχωσης, καθώς και βελτιώνει την υπερβολικά βαριά ή παρατεταμένη εμμηνορροϊκή αιμορραγία.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το διενογεστ δρα ως αγωνιστής στον υποδοχέα προγεστερόνης (PR) με ασθενή συγγένεια, συγκρίσιμη με αυτήν της προγεστερόνης, αλλά έχει πολύ ισχυρή προγεσταγονική δράση στο ενδομήτριο, προκαλώντας ατροφία του ενδομητρίου μετά από παρατεταμένη χρήση. Προάγει αντι-πολλαπλασιαστικά, ανοσολογικά και αντι-αγγειογενετικά αποτελέσματα στον ενδομητρικό ιστό. Το διενογεστ μειώνει το επίπεδο της ενδογενούς παραγωγής της οιστραδιόλης, καταστέλλοντας έτσι τις τροφικές επιδράσεις της οιστραδιόλης τόσο στο ευτοπικό όσο και στο εκτοπικό ενδομήτριο. Η συνεχής χορήγηση διενογεστ οδηγεί σε υπερπρογεσταγονικό και μετρίως υπο-οιστρογονικό ενδοκρινικό περιβάλλον, το οποίο προκαλεί αρχική αποδεκιδοποίηση του ενδομητρικού ιστού. Είναι ανταγωνιστής στους ανδρογονικούς υποδοχείς, βελτιώνοντας ανδρογονικά συμπτώματα όπως η ακμή και η υπερτρίχωση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το διενογεστ απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα 91%. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 47 ng/mL επιτυγχάνεται περίπου 1.5 ώρα μετά από εφάπαξ λήψη 2 mg. Οι σταθερές συγκεντρώσεις του φαρμάκου επιτυγχάνονται μετά από δύο ημέρες αρχικής θεραπείας.

Ο λόγος νεφρικής αποβολής προς απέκκριση στα κόπρανα του διενογεστ είναι 3:1, με το διενογεστ να απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Το μεγαλύτερο μέρος του από του στόματος χορηγούμενου φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα εντός των πρώτων 24 ωρών από τη λήψη.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vd/F) του διενογεστ είναι 40 L.

Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης από τον ορό (Cl/F) είναι 64 mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το διενογεστ συνδέεται 90% μη ειδικά με την αλβουμίνη. Δεν εμφανίζει σύνδεση με τη σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (SHBG) ή τη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοειδή (CBG).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το διενογεστ υφίσταται πλήρη μεταβολισμό, ο οποίος διαμεσολαβείται κυρίως από το CYP3A4. Οι μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ανενεργοί και αποβάλλονται ταχέως από το πλάσμα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του διενογεστ είναι περίπου 9-10 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης των ουρικών μεταβολιτών είναι 14 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Χημικές ουσίες ή παράγοντες με αντισυλληπτική δράση σε άνδρες. Χρήση για ανδρικούς αντισυλληπτικούς παράγοντες γενικά ή για τους οποίους δεν υπάρχει ειδικός όρος.
Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικά παρασκευάσματα.
Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους ειδικούς υποδοχείς τους.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοανταποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

46M3EV8HHE

DIENOGEST

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Προγεσταγόνο

Χημική Δομή [CS] - Συγγενή Προγεστερόνης

Το διενογεστ είναι ένα Προγεσταγόνο.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

9-10 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

90%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

68861

Μοριακός τύπος

C20H25NO2

Μοριακό βάρος

311.4

IUPAC

2-[(8S,13S,14S,17R)-17-hydroxy-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]acetonitrile

InChIKey

AZFLJNIPTRTECV-FUMNGEBKSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Χημικές ουσίες ή παράγοντες με αντισυλληπτική δράση σε άνδρες. Χρήση για ανδρικούς αντισυλληπτικούς παράγοντες γενικά ή για τους οποίους δεν υπάρχει ειδικός όρος.
Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικά παρασκευάσματα.
Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους ειδικούς υποδοχείς τους.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοανταποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)