ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A07AA12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FIDAXOMICIN

Φιδαξομικίνη

**Φαρμακοδυναμική** Η φιδαξομυκίνη έχει ένα στενό αντιβακτηριακό προφίλ, με ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση ειδικά έναντι του _C. difficile_. Η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση για το 90% των οργανισμών (_MIC_<sub>90</sub>) για τη φιδαξομυκίνη έναντι του _C. difficile_ κυμάνθηκε από …

Εμπορικά Ονόματα

DIFICLIR

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φιδαξομυκίνη έχει ένα στενό αντιβακτηριακό προφίλ, με ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση ειδικά έναντι του C. difficile. Η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση για το 90% των οργανισμών (MIC90) για τη φιδαξομυκίνη έναντι του C. difficile κυμάνθηκε από 0,0078 έως 2 μg/mL in vitro. Η βακτηριοκτόνος δράση της φιδαξομυκίνης εξαρτάται από τον χρόνο. Πέρα από το C. difficile, η φιδαξομυκίνη έχει μέτρια ανασταλτική δράση έναντι Gram-θετικών βακτηρίων (S. aureus και Enterococcus spp.) και ασθενή δράση έναντι της φυσιολογικής εντερικής χλωρίδας, συμπεριλαμβανομένων των αναερόβιων και των Gram-αρνητικών βακτηριδίων του εντέρου. Απομονώσεις του C. difficile που είναι ανθεκτικές σε ριφαμυκίνες ή άλλες αντιμικροβιακές κατηγορίες (όπως κεφαλοσπορίνες, φθοριοκινολόνες, κλινδαμυκίνη) δεν έδειξαν διασταυρούμενη αντοχή στη φιδαξομυκίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το Clostridium difficile είναι ένα Gram-θετικό βακτήριο που προκαλεί διάφορες γαστρεντερικές επιπλοκές, όπως διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά. Η λοίμωξη από C. difficile μπορεί να προκληθεί από θεραπεία με αντιβιοτικά, οδηγώντας σε διαταραχή της εντερικής χλωρίδας του ανθρώπου και υπερανάπτυξη του C. difficile. Οι συνέπειες της λοίμωξης από C. difficile μπορεί να είναι ήπιες έως σοβαρές και μερικές φορές θανατηφόρες. Η φιδαξομυκίνη υδρολύεται στον ενεργό μεταβολίτη της, το OP-1118, μετά από από του στόματος χορήγηση. Και οι δύο ενώσεις μεσολαβούν σε βακτηριοκτόνο δράση κατά του C. difficile αναστέλλοντας την βακτηριακή RNA πολυμεράση στη φάση έναρξης του κύκλου μεταγραφής. Η RNA πολυμεράση είναι ένα απαραίτητο βακτηριακό ένζυμο που ρυθμίζει την έκφραση των γονιδίων, καταλύει αλληλεπιδράσεις νουκλεϊκών οξέων και προάγει διάφορες βακτηριακές ενζυμικές αντιδράσεις κρίσιμες για την επιβίωση των βακτηρίων. Η κεντρική RNA πολυμεράση αποτελείται από ένα σύμπλεγμα διαφορετικών υπομονάδων και περιέχει την ενεργό θέση. Για να ξεκινήσει η βακτηριακή μεταγραφή, η ενεργός θέση της κεντρικής RNA πολυμεράσης συνδέεται με έναν παράγοντα έναρξης σ (σ initiation factor), ο οποίος εντοπίζει και συνδέεται με μια περιοχή προαγωγέα (promoter region) του DNA. Η αλληλεπίδραση DNA-RNA πολυμεράσης προάγει τα επόμενα βήματα της μεταγραφής, τα οποία περιλαμβάνουν τον διαχωρισμό των αλυσίδων DNA. Η φιδαξομυκίνη συνδέεται με το σύμπλεγμα του συμπλέγματος DNA-RNA πολυμεράσης, αποτρέποντας έτσι τον αρχικό διαχωρισμό των αλυσίδων DNA κατά τη μεταγραφή και αναστέλλοντας τη σύνθεση αγγελιαφόρου RNA (mRNA). Το στενό φάσμα αντιμικροβιακής δράσης της φιδαξομυκίνης μπορεί να εξηγηθεί από τη μοναδική θέση στόχο της φιδαξομυκίνης και τις διαφορές στις υπομονάδες σ της κεντρικής δομής της RNA πολυμεράσης μεταξύ των βακτηριακών ειδών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 200 mg φιδαξομυκίνης σε υγιείς ενήλικες, η Cmax της φιδαξομυκίνης και του κύριου μεταβολίτη της, OP-1118, ήταν 5,20 ± 2,81 ng/mL και 12,0 ± 6,06 ng/mL, αντίστοιχα. Ο διάμεσος Tmax της φιδαξομυκίνης ήταν 2 ώρες. Η συστημική απορρόφηση της φιδαξομυκίνης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ελάχιστη. Σε μελέτη επίδρασης τροφής σε υγιείς ενήλικες, με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά έναντι νηστείας, η Cmax της φιδαξομυκίνης και του OP-1118 μειώθηκε κατά 21,5% και 33,4%, αντίστοιχα· ωστόσο, αυτή η επίδραση θεωρείται κλινικά ασήμαντη, καθώς η θεραπευτική δράση της φιδαξομυκίνης δεν εξαρτάται από τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου στη συστημική κυκλοφορία.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η φιδαξομυκίνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Πάνω από το 92% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα είτε ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο είτε ως μεταβολίτες σε μία μελέτη που περιλάμβανε υγιείς ενήλικες που έλαβαν εφάπαξ δόσεις 200 mg και 300 mg φιδαξομυκίνης. Σε άλλη μελέτη σε υγιείς ενήλικες, περίπου το 0,59% της χορηγηθείσας από του στόματος δόσης (200 mg) ανακτήθηκε στα ούρα ως ο κύριος μεταβολίτης, OP-1118.

Η φιδαξομυκίνη περιορίζεται κυρίως στον γαστρεντερικό σωλήνα όταν χορηγείται από του στόματος. Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον όγκο κατανομής της φιδαξομυκίνης.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την κάθαρση της φιδαξομυκίνης.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Δεδομένου ότι η φιδαξομυκίνη έχει ελάχιστη συστημική απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση, υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το προφίλ σύνδεσης με πρωτεΐνες πλάσματος της φιδαξομυκίνης.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η φιδαξομυκίνη μετασχηματίζεται στον κύριο και φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, το OP-1118, μέσω υδρόλυσης στον ισοβουτυρυλ-εστέρα. Καθώς τα κυτοχρωμικά ένζυμα δεν εμπλέκονται στο μεταβολισμό της φιδαξομυκίνης, εικάζεται ότι αυτός ο βιομετασχηματισμός μεσολαβείται από το γαστρικό οξύ ή την ενζυμική δραστηριότητα των μικροσωμάτων του εντέρου.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 200 mg φιδαξομυκίνης σε υγιείς ενήλικες, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της φιδαξομυκίνης ήταν περίπου 11,7 ± 4,80 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

Z5N076G8YQ

FIDAXOMICIN

Χημική Δομή [CS] - Μακρολίδες

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Μακρολιδών

Η Φιδαξομυκίνη είναι ένα Αντιβιοτικό Μακρολιδών.

FIDAXOMICIN

Αντιβιοτικό Μακρολιδών [EPC]; Μακρολίδες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11,7 ± 4,80 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

10034073

Μοριακός τύπος

C52H74Cl2O18

Μοριακό βάρος

1058.0

IUPAC

[(2R,3S,4S,5S,6R)-6-[[(3E,5E,8S,9E,11S,12R,13E,15E,18S)-12-[(2R,3S,4R,5S)-3,4-dihydroxy-6,6-dimethyl-5-(2-methylpropanoyloxy)oxan-2-yl]oxy-11-ethyl-8-hydroxy-18-[(1R)-1-hydroxyethyl]-9,13,15-trimethyl-2-oxo-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl]methoxy]-4-hydroxy-5-methoxy-2-methyloxan-3-yl] 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoate

InChIKey

ZVGNESXIJDCBKN-UUEYKCAUSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 4 A07AA12

4ο ΒΗΜΑ — Εμπειρική θεραπεία λοίμωξης από C. difficile
- Πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- Ή πρόσφατη νοσηλεία με ύποπτη συμπτωματολογία
Δοσολογία: 200 mg × 2 p.o. · 10 ημέρες