Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01EB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GEFITINIB

Γεφιτινίµπη

Για τη συνεχιζόμενη θεραπεία ασθενών με τοπικά προχωρημένο ή μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC), μετά την αποτυχία χημειοθεραπείας με βάση την πλατίνα ή με docetaxel.

Chemical structure of GEFITINIB

Εμπορικά Ονόματα

GEFITINIB/FARAN GEFITINIB/GENEPHARM

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη συνεχιζόμενη θεραπεία ασθενών με τοπικά προχωρημένο ή μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC), μετά την αποτυχία χημειοθεραπείας με βάση την πλατίνα ή με docetaxel.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Ο gefitinib αναστέλλει την τυροσίνης κινάση του υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) δεσμεύοντας στη θέση πρόσδεσης ATP του ενζύμου. Έτσι η λειτουργία της EGFR τυροσίνης κινάσης στην ενεργοποίηση της διαδρομής Ras μεταβίβασης…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η φαρμακολογία: Ο gefitinib αναστέλλει την ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση πολυάριθμων τυροσίνης κινάσεων που σχετίζονται με υποδοχείς διαμεμβρανικής επιφάνειας, συμπεριλαμβανομένων των τυροσίνης κινάσεων που σχετίζονται με τον υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορροφάται αργά μετά από από του στόματος χορήγηση με μέση βιοδιαθεσιμότητα 60%. * Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα παρατηρούνται 3-7 ώρες μετά τη χορήγηση. * Το φαγητό δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της γεφιτινίμπης….
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός μέσω CYP3A4. Έχουν προσδιοριστεί τρεις θέσεις βιομετασχηματισμού: μεταβολισμός της N-προποξυμορφο-ομάδας, απομεθυλίωση του μεθοξυ-υποκαταστάτη στην κιναζολίνη και οξειδωτική αποφθορίωση της αλογονωμένης φαινυλομάδας. Η…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Gefitinib (αρχικά κωδικοποιείται ZD1839) είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία ορισμένων τύπων καρκίνου. Δρώντας με παρόμοιο τρόπο με τον erlotinib (Tarceva), ο gefitinib επιλεκτικά στοχεύει μεταλλαγμένες πρωτεΐνες στα κακοήθη κύτταρα. Διατίθεται από την AstraZeneca με εμπορική ονομασία Iressa. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη συνεχιζόμενη θεραπεία ασθενών με τοπικά προχωρημένο ή μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC), μετά την αποτυχία χημειοθεραπείας με βάση την πλατίνα ή με docetaxel.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η φαρμακολογία: Ο gefitinib αναστέλλει την ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση πολυάριθμων τυροσίνης κινάσεων που σχετίζονται με υποδοχείς διαμεμβρανικής επιφάνειας, συμπεριλαμβανομένων των τυροσίνης κινάσεων που σχετίζονται με τον υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR-TK). Το EGFR εκφράζεται στην επιφάνεια πολλών φυσιολογικών και καρκινικών κυττάρων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Ο gefitinib αναστέλλει την τυροσίνης κινάση του υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) δεσμεύοντας στη θέση πρόσδεσης ATP του ενζύμου. Έτσι η λειτουργία της EGFR τυροσίνης κινάσης στην ενεργοποίηση της διαδρομής Ras μεταβίβασης σήματος αναστέλλεται, και τα κακοήθη κύτταρα περιορίζονται. Ο gefitinib είναι ο πρώτος επιλεκτικός αναστολέας της EGFR τυροσίνης κινάσης ο οποίος αποκαλείται και Her1 ή ErbB-1. Η EGFR υπερεκφράζεται σε ορισμένους τύπους ανθρώπινων καρκινωμάτων — για παράδειγμα σε καρκίνους του πνεύμονα και του μαστού. Η υπερεκφράση οδηγεί σε ακατάλληλη ενεργοποίηση της διαδρομής μεταβίβασης σήματος Ras, που οδηγεί τελικά σε ανεξέλεγκτη κυτταρική ανάπτυξη.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Απορροφάται αργά μετά από από του στόματος χορήγηση με μέση βιοδιαθεσιμότητα 60%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 48 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 90%, κυρίως σε αλβουμίνη ορού και αλφα-1-γλυκοπρωτεΐνες.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Απέκκριση μέσω μεταβολισμού (κυρίως CYP3A4) και απέκκριση στα κόπρανα. Απέκκριση κυρίως μέσω κοπράνων (86%), με νεφρική απέκκριση του φαρμάκου και μεταβολιτών να αντιστοιχεί σε λιγότερο από 4% της χορηγηθείσας δόσης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 1400 L
DrugBank

Clearance

expand_more
Κάθαρση: 595 mL/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Η οξεία τοξικότητα του gefitinib μέχρι 500 mg σε κλινικές μελέτες έχει μετρια. Σε μη κλινικές μελέτες, μια μεμονωμένη δόση 12,000 mg/m^2 (περίπου 80 φορές την προτεινόμενη κλινική δόση με βάση mg/m^2) ήταν θανατηφόρα σε αρουραίους. Η μισή από αυτή τη δόση προκάλεσε κανένα θανατικό σε ποντίκια. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν διάρροια και εξάνθημα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

48 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
123631
Μοριακός τύπος
C22H24ClFN4O3
Μοριακό βάρος
446.9
IUPAC
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
InChIKey
XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Αναστολείς πρωτεϊνικών κινασών που αναστέλλουν τις ΤΥΡΟΣΙΝΙΚΕΣ ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία