Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J02AC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

POSACONAZOLE

Ποσακοναζόλη

Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων. Oι επιφανειακές μυκητιάσεις είναι αρκετά συχνές και συνήθως …

Chemical structure of POSACONAZOLE

Εμπορικά Ονόματα

NOXAFIL POSACONAZOLE/GENEPHARM POSACONAZOLE/STADA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Σοβαρές μυκητιασικές λοιμώξεις σε ενήλικες ασθενείς, ανθεκτικούς στις συνήθεις θεραπείες (λ.χ. με αμφοτερικίνη Β, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη) ή που εμφανίζουν δυσανεξία σε αυτές: Διηθητική ασπεργίλλωση, φουζαρίωση, χρωμοβλαστομυκητίαση και μυκήτωμα,…
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Σε διηθητικές μυκητιάσεις 400 mg δύο φορές την ημέρα. Καντιντίαση στοματοφάρυγγα 200mg ημερησίως την πρώτη ημέρα και μετά 100mg ημερησίως για 13 ημέρες. Προφύλαξη από διηθητικές μυκητιασικές λοιμώξεις 200mg τρεις φορές την ημέρα. Δεν έχει τεκμηριωθεί η…
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Γαλουχία. Συγχορήγηση με τα φάρμακα τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, πιμοζίδη, αλοφαντρίνη, κινιδίνη που είναι υποστρώματα του CYP3A4, με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας ή με τους αναστολείς της HMG-CoA ρεδουκτάσης σιμβαστατίνη, λοβαστατίνη,…
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Σε συγγενούς ή επίκτητης αιτιολογίας περιπτώσεις παράτασης του QT ή άλλες προαρρυθμικές καταστάσεις (μυοκαρδιοπάθεια, άλλες αρρυθμίες κλπ.). Σε ασθενείς με προβλήματα δυσανεξίας ή δυσαπορρόφησης δισακχαριτών. Σε…
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Οι αναστολείς της οδού κάθαρσης της UPD γλυκουρονιδάσης (λ.χ. βεραπαμίλη, κυκλοσπορίνη, ερυθρομυκίνη κλπ) αυξάνουν τη στάθμη της, ενώ οι επαγωγείς (ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη, φαινυτοΐνη κλπ) την ελαττώνουν. Η ίδια η ποσακοναζόλη μεταβολίζεται μέσω αυτής της…
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ναυτία, έμετοι, διάρροια, κοιλιακά άλγη, ξηροστομία, παραισθησίες, κεφαλαλγία, υπνηλία, περιφερική νευροπάθεια, τρόμος, αλλεργικές αντιδράσεις, αρρυθμίες, παράταση του QT, υπέρταση ή υπόταση, πυρετός, εξασθένηση, λευκοπενία, θρομβοπενία, αναιμία, αύξηση…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ως αντιμυκητιασικός παράγοντας τριαζόλης, η ποζακοναζόλη ασκεί την αντιμυκητιαστική της δράση μέσω της αναστολής του ενζύμου στερόλης 14α-δεμεθυλάσης, που εξαρτάται από το κυτόχρωμα P-450, στους μύκητες, συνδεόμενη με τον ημικό συν-παράγοντα που…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η ποζακοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγοντας δομικά σχετιζόμενος με την ιτρακοναζόλη. Είναι ένα φάρμακο που προέρχεται από την ιτρακοναζόλη μέσω της αντικατάστασης των υποκαταστατών χλωρίου με φθόριο στον φαινυλικός δακτύλιο, καθώς και της…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η ποζακοναζόλη απορροφάται με μέσο χρόνο Tmax περίπου 3 έως 5 ώρες. Οι απεκκρινόμενοι μεταβολίτες στα ούρα και τα κόπρανα αντιπροσωπεύουν ~17% της χορηγηθείσας ραδιοσημασμένης δόσης. 1774 L 32 L/ώρα 51 L/ώρα [Μονοδοσική…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ποζακοναζόλη κυκλοφορεί κυρίως ως η μητρική ένωση στο πλάσμα. Από τους κυκλοφορούντες μεταβολίτες, η πλειοψηφία είναι γλυκουρονιδικά συζεύγματα που σχηματίζονται μέσω UDP γλυκουρονιδίωσης (ένζυμα φάσης 2). Η ποζακοναζόλη δεν έχει…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.2

Aντιμυκητιασικά

expand_more
Περιγραφή

Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων. Oι επιφανειακές μυκητιάσεις είναι αρκετά συχνές και συνήθως υποχωρούν με τοπική θεραπεία. Σε ορισμένες όμως περιπτώσεις (εκτεταμένες βλάβες, υποτροπιάζουσες επίμονες λοιμώξεις), η συστηματική χορήγηση και κυρίως των νεωτέρων από του στόματος ευαπορρόφητων αντιμυκητιασικών τριαζολών δίνει καλύτερα αποτελέσματα. Oι εν τω βάθει συστηματικές μυκητιάσεις είναι σπανιότερες και κατά κανόνα παρατηρούνται σε άτομα με ανοσοκαταστολή. H πρόοδος και οι νέες τεχνολογικές δυνατότητες της ιατρικής τα τελευταία χρόνια συνέβαλαν στην αύξηση του αριθμού των ασθενών με ανοσοκαταστολή και ως εκ τούτου των συστηματικών μυκητιάσεων.

H θεραπεία των παραμελημένων ιδίως περιπτώσεων είναι δύσκολη, εκτός δε των αντιμυκητιασικών φαρμάκων σε ορισμένες περιπτώσεις είναι αναγκαία και η χειρουργική θεραπεία. Για παράδειγμα η μυκηταιμία από Candida σε ασθενή με ενδοφλέβιο καθετήρα υποχωρεί συνήθως μόνη της μετά την αφαίρεση του καθετήρα. Aντιθέτως η μυκηταιμία από Candida σε αρρώστους με ανοσοκαταστολή ή η ενδοκαρδίτιδα απαιτούν οπωσδήποτε συστηματική θεραπεία και αφαίρεση της προσβληθείσας βαλβίδας. Πνευμονική λοίμωξη από Cryptococcus neoformans δυνατόν να υποχωρήσει αυτόματα ενώ μηνιγγίτιδα από τον ίδιο μύκητα χωρίς θεραπεία οδηγεί πάντοτε σε θάνατο. Eπίσης ασπεργίλλωση των βρόγχων (αλλεργική) δεν απαιτεί ειδική θεραπεία, ενώ διεισδυτική προσβολή του πνευμονικού παρεγχύματος την επιβάλλει.

Tα κυρίως αντιμυκητιασικά φάρμακα διακρίνονται ανάλογα με τη χημική τους δομή σε: 1) Πολυένια (Aμφοτερικίνη B, Nυστατίνη), 2) Aζόλες (Kλοτριμαζόλη, Eκοναζόλη, Mικοναζόλη, Kετοκοναζόλη, Iτρακοναζόλη και Φλουκοναζόλη), 3) Συνθετικά αντιμυκητιασικά (5-Φθοριοκυτοσίνη).

Oι αζόλες μεταβολίζονται στο ήπαρ με το ένζυμο CYP 3A4. Eπειδή διαφορες ουσίες (αστεμιζόλη, σισαπρίδη, τερφεναμίδη) το αναστέλλουν η ταυτόχρονη χορήγηση ενέχει τον κίνδυνο ισχυρών αρρυθμιών.

Oι δυσκολίες στην αντιμετώπιση των συστηματικών λοιμώξεων λόγω της αδυναμίας παρασκευής νεώτερων αντιμυκητιασικών με ευρύ φάσμα, που να περιλαμβάνει τους περισσότερους παθογόνους μύκητες, χωρίς σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, οδήγησε στην παρασκευή σκευασμάτων της Aμφοτερικίνης B ενσωματωμένης σε λιποσώματα έτσι που να μειώνονται οι τοξικές επιδράσεις της και να μπορεί να χορηγηθεί σε μεγάλες δόσεις.

Tα προβλήματα στην αντιμετώπιση των συστηματικών μυκητιάσεων οφείλονται και στο γεγονός ότι δεν έχει μέχρι σήμερα καθιερωθεί εύκολος τρόπος ελέγχου της ευαισθησίας των μυκήτων στα αντιμυκητιασικά φάρμακα, όπως συμβαίνει με τα βακτήρια και τα αντιβιοτικά. H αξιολόγηση των αντιμυκητιασικών φαρμάκων στηρίζεται περισσότερο στα δεδομένα από την αντιμετώπιση πειραματικών λοιμώξεων σε ζώα και στην κλινική εμπειρία.

Διάφορες αντιμυκητιασικές ουσίες χορηγούνται μόνο για τοπική χρήση (econazol, clotrimazol) και αναφέρονται στα οικεία κεφάλαια.

Ενδείξεις
Σοβαρές μυκητιασικές λοιμώξεις σε ενήλικες ασθενείς, ανθεκτικούς στις συνήθεις θεραπείες (λ.χ. με αμφοτερικίνη Β, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη) ή που εμφανίζουν δυσανεξία σε αυτές: Διηθητική ασπεργίλλωση, φουζαρίωση, χρωμοβλαστομυκητίαση και μυκήτωμα, κοκκιδιοειδομυκητίαση. Καντιντίαση στοματοφάρυγγα ως θεραπεία πρώτης γραμμής σε ασθενείς οι οποίοι έχουν σοβαρή νόσο ή είναι ανοσοκατασταλμένοι και στους οποίους η ανταπόκριση στην τοπική θεραπεία αναμένεται να είναι πτωχή. Προφύλαξη από διηθητικές μυκητιασικές λοιμώξεις σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χημειοθεραπεία εφόδου για την αντιμετώπιση κακοήθων αιματοπαθειών ή βρίσκονται σε ανοσοκαταστολή εξαιτίας μεταμόσχευσης αρχέγονων αιμοποιητικών κυττάρων. 5.2 AΝΤΙΜΥΚΗΤΙΑΣΙΚΑ
Αντενδείξεις
Γαλουχία. Συγχορήγηση με τα φάρμακα τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, πιμοζίδη, αλοφαντρίνη, κινιδίνη που είναι υποστρώματα του CYP3A4, με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας ή με τους αναστολείς της HMG-CoA ρεδουκτάσης σιμβαστατίνη, λοβαστατίνη, ατορβαστατίνη.
Ανεπιθύμητες
Ναυτία, έμετοι, διάρροια, κοιλιακά άλγη, ξηροστομία, παραισθησίες, κεφαλαλγία, υπνηλία, περιφερική νευροπάθεια, τρόμος, αλλεργικές αντιδράσεις, αρρυθμίες, παράταση του QT, υπέρταση ή υπόταση, πυρετός, εξασθένηση, λευκοπενία, θρομβοπενία, αναιμία, αύξηση ηπατικών ενζύμων, υπεργλυκαιμία, παγκρεατίτιδα, ηπατοκυτταρική βλάβη, εξελκώσεις στόματος, αλωπεκία, σπανίως εγκεφαλικό επεισόδιο, επινεφριδιακή ανεπάρκεια, σύνδρομο Stevens-Johnson, ουραιμικό-αιμολυτικό σύνδρομο, διαταραχές πηκτικότητας, διπλωπία, έκπτωση ακουστικής οξύτητας, έμφραγμα μυοκαρδίου, λεμφαδενοπάθεια.
Αλληλεπιδράσεις
Οι αναστολείς της οδού κάθαρσης της UPD γλυκουρονιδάσης (λ.χ. βεραπαμίλη, κυκλοσπορίνη, ερυθρομυκίνη κλπ) αυξάνουν τη στάθμη της, ενώ οι επαγωγείς (ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη, φαινυτοΐνη κλπ) την ελαττώνουν. Η ίδια η ποσακοναζόλη μεταβολίζεται μέσω αυτής της οδού και είναι αναστολέας του ενζύμου CYP3A4. Οι ανταγωνιστές του υποδοχέα Η2 και οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (σιμετιδίνη, ομεπραζόλη) ελαττώνουν τη στάθμη της. Η συγχορήγηση με φάρμακα που είναι υποστρώματα του CYP3A4 έχει ως πιθανό αποτέλεσμα αύξηση του διαστήματος QT και πιθανώς κοιλιακή ταχυκαρδία. Αυξάνει τη στάθμη των αναστολέων της HMG-CoA αναγωγάσης με κίνδυνο ραβδομυόλυσης, των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας με κίνδυνο εργοτισμού και των αλκαλοειδών της Vinca με κίνδυνο νευροτοξικότητας. Επίσης αυξάνει τη στάθμη του τακρόλιμους, σιρόλιμους, βενζοδιαζεπινών που μεταβολίζονται από το CYP3A4 (λ.χ. μιδαζολάμη, τριαζολάμη), της διγοξίνης και των σουλφονυλουριών.
Προειδοποιήσεις
Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Σε συγγενούς ή επίκτητης αιτιολογίας περιπτώσεις παράτασης του QT ή άλλες προαρρυθμικές καταστάσεις (μυοκαρδιοπάθεια, άλλες αρρυθμίες κλπ.). Σε ασθενείς με προβλήματα δυσανεξίας ή δυσαπορρόφησης δισακχαριτών. Σε σακχαρώδη διαβήτη.
Δοσολογία
Σε διηθητικές μυκητιάσεις 400 mg δύο φορές την ημέρα. Καντιντίαση στοματοφάρυγγα 200mg ημερησίως την πρώτη ημέρα και μετά 100mg ημερησίως για 13 ημέρες. Προφύλαξη από διηθητικές μυκητιασικές λοιμώξεις 200mg τρεις φορές την ημέρα. Δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια σε άτομα <18 ετών.
Σκευάσματα
NOXAFIL/SP Belgium: oral.sol 40mg/ml γυαλ. φιαλ. x 105ml
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

35 ώρες (20-66 ώρες)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>98%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
468595
Μοριακός τύπος
C37H42F2N8O4
Μοριακό βάρος
700.8
IUPAC
4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one
InChIKey
RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Παράγοντες καταστρεπτικοί για τους πρωτόζωα οργανισμούς που ανήκουν στο υποείδος TRYPANOSOMATINA.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την STEROL 14-DEMETHYLASE. Μια ποικιλία αντιμυκητιασικών παραγόντων της ομάδας των αζολών δρουν μέσω αυτού του μηχανισμού.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024