ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LANSOPRAZOLE

Λανσοπραζόλη

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:** αναστολείς αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: Α02BC03 ### Μηχανισμός δράσης Η λανσοπραζόλη είναι ένας γαστρικός αναστολέας αντλίας πρωτονίων.

Εμπορικά Ονόματα

DIASOLON LANSOPRAZOLE-TEVA LAPRAZOL NOVOPRAZ

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό έλκος

Δόση30 mg

εφάπαξ ημερησίως για 2 εβδομάδες. Εάν δεν επιτευχθεί πλήρης επούλωση, συνεχίζεται για άλλες 2 εβδομάδες.
Ασθενείς με γαστρικό έλκος

Δόση30 mg

εφάπαξ ημερησίως για 4 εβδομάδες. Εάν δεν επιτευχθεί πλήρης επούλωση, μπορεί να συνεχιστεί για άλλες 4 εβδομάδες.
Ασθενείς με οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση

Δόση30 mg

εφάπαξ ημερησίως για 4 εβδομάδες. Εάν δεν επιτευχθεί πλήρης επούλωση, μπορεί να συνεχιστεί για άλλες 4 εβδομάδες.
Προφύλαξη από οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση

Δόση15 mg

εφάπαξ ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι και 30 mg ημερησίως όπως απαιτείται.
Εκρίζωση Helicobacter pylori

Δόση30 mg

δύο φορές ημερησίως για 7 ημέρες σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη 250-500 mg δύο φορές ημερησίως + αμοξυκιλλίνη 1 g δύο φορές ημερησίως Ή κλαριθρομυκίνη 250 mg δύο φορές ημερησίως + μετρονιδαζόλη 400-500 mg δύο φορές ημερησίως. Επίσης, λανσοπραζόλη 30 mg δύο φορές ημερησίως, αμοξυκιλλίνη 1 g δύο φορές ημερησίως και μετρονιδαζόλη 400-500 mg δύο φορές ημερησίως.
Θεραπεία καλοήθων γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ

Δόση30 mg

εφάπαξ ημερησίως για 4 εβδομάδες. Εάν δεν επιτευχθεί πλήρης επούλωση, μπορεί να συνεχιστεί για άλλες 4 εβδομάδες. Για ασθενείς σε κίνδυνο ή με δύσκολα επουλούμενα έλκη, πιθανώς μεγαλύτερης διάρκειας θεραπεία ή/και υψηλότερη δόση.
Προφύλαξη από γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη σχετιζόμενα με ΜΣΑΦ σε ασθενείς σε κίνδυνο (π.χ. ηλικία ≥ 65 ετών ή ιστορικό έλκους)

Δόση15 mg

εφάπαξ ημερησίως. Εάν η θεραπεία αποτύχει, χρησιμοποιείται δόση 30 mg εφάπαξ ημερησίως.
Συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Δόση15 mg ή 30 mg

ημερησίως. Εξατομίκευση της δοσολογίας. Εάν δεν υπάρξει ανακούφιση σε 4 εβδομάδες με 30 mg, συνιστώνται περαιτέρω εξετάσεις.
Σύνδρομο Zollinger-Ellison

Δόση60 mg

αρχική εφάπαξ ημερησίως. Η δόση εξατομικεύεται, μέχρι 180 mg ημερησίως. Δόσεις >120 mg χορηγούνται σε δύο διηρημένες δόσεις.
Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας.
Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική νόσο

Πρέπει να βρίσκονται υπό τακτική παρακολούθηση και συνιστάται μείωση της ημερήσιας δόσης κατά 50%.
Ηλικιωμένοι

Μέγ. δόση30 mg

Μπορεί να είναι απαραίτητη προσαρμογή της δόσης. Δεν πρέπει να υπερβαίνεται η ημερήσια δόση των 30 mg, εκτός επί επιτακτικών κλινικών ενδείξεων.
Παιδιά

Δεν συνιστάται λόγω ανεπαρκών κλινικών στοιχείων. Να αποφεύγεται σε μικρά παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Συγχορήγηση με atazanavir

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κίνδυνος κάλυψης συμπτωμάτων κακοήθειας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με γαστρικό έλκος

Πρέπει να αποκλειστεί η πιθανότητα κακοήθους γαστρικού όγκου κατά τη θεραπεία γαστρικού έλκους, καθώς η λανσοπραζόλη μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση
Ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές)
Κίνδυνος γαστρεντερικών λοιμώξεων
προσοχή

Η μειωμένη γαστρική οξύτητα αυξάνει το γαστρικό βακτηριακό φορτίο, οδηγώντας σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων (π.χ. Salmonella, Campylobacter)
Λοίμωξη από H. pylori
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με γαστρο-δωδεκαδακτυλικά έλκη

Πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα λοίμωξης από H. pylori ως αιτιολογικός παράγοντας
Συγχορήγηση με αντιβιοτικά για εκρίζωση H. pylori
προσοχή

Πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες χρήσης των αντιβιοτικών
Μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης (>1 έτος)
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς σε θεραπεία συντήρησης για περισσότερο από 1 χρόνο

Πρέπει να γίνεται τακτικά αναθεώρηση της θεραπείας και λεπτομερής εκτίμηση του κινδύνου/οφέλους λόγω περιορισμένων στοιχείων ασφάλειας
Κολίτιδα και διάρροια
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν λανσοπραζόλη

Σε περίπτωση σοβαρής και/ή επίμονης διάρροιας, πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας
Πρόληψη πεπτικής εξέλκωσης σε χρήστες ΜΣΑΦ
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που χρειάζονται συνεχή αγωγή με ΜΣΑΦ

Πρέπει να περιοριστεί σε ασθενείς υψηλού κινδύνου (π.χ. προηγούμενη γαστρεντερική αιμορραγία, διάτρηση ή έλκος, προχωρημένη ηλικία, σύγχρονη χρήση φαρμάκων που αυξάνουν την πιθανότητα ανεπιθύμητων συμβαμάτων από τον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα [π.χ. κορτικοστεροειδή ή αντιπηκτικά], παρουσία σοβαρού παράγοντα συν-νοσηρότητας ή παρατεταμένη χρήση ΜΣΑΦ στο μέγιστο των συνιστώμενων δόσεων)
Κίνδυνος κατάγματος
προσοχή

Πληθυσμόςηλικιωμένοι ή ασθενείς με άλλους αναγνωρισμένους παράγοντες κινδύνου, ασθενείς με κίνδυνο για οστεοπόρωση

Αυξημένος κίνδυνος για κάταγμα του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης με υψηλές δόσεις και μακροχρόνια χρήση (>1 έτος). Οι ασθενείς με κίνδυνο για οστεοπόρωση πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με τις τρέχουσες κλινικές κατευθυντήριες γραμμές και να λαμβάνουν επαρκή ποσότητα βιταμίνης D και ασβεστίου.
Υπομαγνησιαιμία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς υπό παρατεταμένη θεραπεία (>3 μήνες), ή που λαμβάνουν διγοξίνη ή φάρμακα που προκαλούν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά)

Έχει αναφερθεί σοβαρή υπομαγνησιαιμία. Οι επαγγελματίες υγειονομικής περίθαλψης πρέπει να εξετάζουν το ενδεχόμενο μέτρησης των επιπέδων μαγνησίου πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Έκδοχα: Λακτόζη
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
Έκδοχα: Σακχαρόζη
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης-ισομαλτάσης

Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
Έκδοχα: Φαινυλαλανίνη
προσοχή

Πληθυσμόςάνθρωποι με φαινυλκετονουρία

Μπορεί να είναι βλαβερό

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Atazanavir
αντένδειξη

Σημαντική μείωση στην έκθεση στην atazanavir (περίπου 90% μείωση στις AUC και Cmax).

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
Κετοκοναζόλη
προσοχή

Υπο-θεραπευτικές συγκεντρώσεις κετοκοναζόλης λόγω παρεμπόδισης της απορρόφησης.

ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται.
Ιτρακοναζόλη
προσοχή

Υπο-θεραπευτικές συγκεντρώσεις ιτρακοναζόλης λόγω παρεμπόδισης της απορρόφησης.

ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται.
Διγοξίνη
παρακολούθηση

Αυξημένα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα.

ΣύστασηΤα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται και η δόση της διγοξίνης να προσαρμόζεται.
Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP3A4 (με στενό θεραπευτικό εύρος)
προσοχή

Αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
Θεοφυλλίνη
προσοχή

Μείωση της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα, πιθανή μείωση της κλινικής επίδρασης.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
Tacrolimus
παρακολούθηση

Αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα του tacrolimus (μέχρι 81%).

ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων του tacrolimus στο πλάσμα όταν αρχίζει ή τελειώνει η συγχορήγηση λανσοπραζόλης.
Fluvoxamine
προσοχή

Αύξηση των συγκεντρώσεων της λανσοπραζόλης στο πλάσμα (έως 4 φορές).

ΣύστασηΜπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης της λανσοπραζόλης.
Ριφαμπικίνη
προσοχή

Μείωση των συγκεντρώσεων της λανσοπραζόλης στο πλάσμα.
St John’s wort (Hypericum perforatum)
προσοχή

Μείωση των συγκεντρώσεων της λανσοπραζόλης στο πλάσμα.
Σουκραλφάτη, Αντιόξινα
προσοχή

Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της λανσοπραζόλης.

ΣύστασηΗ λανσοπραζόλη πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα μετά τη λήψη αυτών των φαρμάκων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία
Ηωσινοφιλία
Λευκοπενία
Αναιμία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Πανκυτταροπενία

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Κνίδωση
Κνησμός
Εξάνθημα
Πετέχεια
Πορφύρα
Τριχόπτωση
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Δερματικός ερυθηματώδης λύκος
Πολύμορφο ερύθημα
Φωτοευαισθησία
Υπεριδρωσία
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική καταπληξία

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Υπομαγνησιαιμία
Υπονατριαιμία

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Αϋπνία
Ψευδαισθήσεις
Σύγχυση
Ανησυχία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Ίλιγγος
Παραισθησία
Υπνηλία
Τρόμος
Διαταραχή γεύσης

Οφθαλμικές

Οπτικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Έμετος
Μετεωρισμός
Γλωσσίτιδα
Παγκρεατίτιδα
Κολίτιδα
Στοματίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Άλγος στομάχου
Ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα

Λοιμώξεις

Καντιντίαση οισοφάγου

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Αύξηση στα επίπεδα ηπατικών ενζύμων

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Ίκτερος

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία
Κάταγμα ισχίου
Κάταγμα καρπού
Κάταγμα σπονδυλικής στήλης

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Νεφρίτιδα διάμεση

Αναπαραγωγικό

Γυναικομαστία
Ανικανότητα

Γενικές

Κόπωση
Οίδημα
Πυρετός

Έρευνες

Αύξηση στα επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος στομάχου

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αναιμία

Αίμα

Όχι συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αύξηση στα επίπεδα ηπατικών ενζύμων

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Όχι συχνές
Αύξηση στα επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων

Έρευνες

Όχι συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Ίκτερος

Ήπαρ

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Γλωσσίτιδα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Σπάνιες
Καντιντίαση οισοφάγου

Λοιμώξεις

Σπάνιες
Οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Πετέχεια

Δέρμα

Σπάνιες
Πορφύρα

Δέρμα

Σπάνιες
Πυρετός

Γενικές

Σπάνιες
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Τριχόπτωση

Δέρμα

Σπάνιες
Υπομαγνησιαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Δερματικός ερυθηματώδης λύκος

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Κολίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Νεφρίτιδα διάμεση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Πολύ σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Στοματίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αναφυλακτική καταπληξία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Κάταγμα ισχίου

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Κάταγμα καρπού

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Κάταγμα σπονδυλικής στήλης

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στη λανσοπραζόλη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του κυήματος/εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Συνεπώς, δε συνιστάται η χρήση της λανσοπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός
Με προσοχή

Δεν είναι γνωστό εάν η λανσοπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ανθρώπων. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν απέκκριση της λανσοπραζόλης στο γάλα. Η απόφαση για το εάν συνεχιστεί/διακοπεί ο θηλασμός ή συνεχιστεί/διακοπεί η θεραπεία με λανσοπραζόλη πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με λανσοπραζόλη για τη γυναίκα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολείς αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: Α02BC03

Μηχανισμός δράσης

Η λανσοπραζόλη είναι ένας γαστρικός αναστολέας αντλίας πρωτονίων. Αναστέλλει το τελικό στάδιο σχηματισμού του γαστρικού οξέος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της H+/K+ ATPάσης των τοιχωματικών κυττάρων στο στόμαχο. Η αναστολή είναι δοσοεξαρτώμενη και αναστρέψιμη και η δράση έχει εφαρμογή τόσο στη βασική όσο και στη διεγερθείσα έκκριση γαστρικού οξέος. Η λανσοπραζόλη συγκεντρώνεται στα τοιχωματικά κύτταρα και ενεργοποιείται στο όξινο περιβάλλον τους, όπου αντιδρά με τη σουλφυδριλική ομάδα της H+/K+ ATPάσης προκαλώντας αναστολή της ενζυμικής δραστηριότητας.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Επίδραση στην έκκριση γαστρικού οξέος: Η λανσοπραζόλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων του τοιχωματικού κυττάρου. Μία εφάπαξ από του στόματος δόση λανσοπραζόλης αναστέλλει τη διεγερθείσα από την πενταγαστρίνη έκκριση γαστρικού οξέος κατά περίπου 80%. Μετά από επαναλαμβανόμενη καθημερινή χορήγηση για επτά ημέρες, επιτυγχάνεται αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος κατά περίπου 90%. Έχει αντίστοιχη δράση στη βασική έκκριση γαστρικού οξέος. Μία εφάπαξ από του στόματος δόση των 30 mg μειώνει τη βασική έκκριση κατά 70% περίπου και συνεπώς οι ασθενείς ανακουφίζονται από τα συμπτώματα από την πρώτη κιόλας δόση. Μετά από οχτώ ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησης η μείωση είναι περίπου 85%. Μία γρήγορη ανακούφιση από τα συμπτώματα επιτυγχάνεται με ένα δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα (30 mg) ημερησίως, και οι περισσότεροι ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό έλκος αναρρώνουν μέσα σε 2 εβδομάδες, ασθενείς με γαστρικό έλκος και οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση μέσα σε 4 εβδομάδες. Μειώνοντας τη γαστρική οξύτητα, η λανσοπραζόλη δημιουργεί ένα πρόσφορο περιβάλλον όπου τα κατάλληλα αντιβιοτικά μπορούν να είναι αποτελεσματικά έναντι του H.pylori.

Φαρμακοκινητική

Η λανσοπραζόλη είναι ένα ρακεμικό μίγμα δύο ενεργών εναντιομερών, τα οποία βιομετατρέπονται στη δραστική μορφή στο όξινο περιβάλλον των τοιχωματικών κυττάρων. Επειδή η λανσοπραζόλη απενεργοποιείται γρήγορα από το γαστρικό οξύ, χορηγείται από του στόματος σε εντεροδιαλυτές μορφή(ές) για συστηματική απορρόφηση.

Απορρόφηση και κατανομή

Η λανσοπραζόλη παρουσιάζει υψηλή (80-90%) βιοδιαθεσιμότητα με μία εφάπαξ δόση. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα παρατηρούνται μέσα σε 1,5 με 2,0 ώρες. Η πρόσληψη τροφής επιβραδύνει το ποσοστό απορρόφησης της λανσοπραζόλης και μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά περίπου 50%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 97%. Μελέτες κατέδειξαν ότι τα δισκία διασπειρόμενα στο στόμα διεσπαρμένα σε μικρή ποσότητα νερού και χορηγούμενα μέσω σύριγγας απευθείας στο στόμα δίνουν ισοδύναμο AUC με το συνήθη τρόπο χορήγησης.

Μεταβολισμός και απομάκρυνση

Η λανσοπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ και οι μεταβολίτες εκκρίνονται από τόσο τη νεφρική οδό όσο και τις χοληφόρους οδούς. Ο μεταβολισμός της λανσοπραζόλης καταλύεται κυρίως από το ένζυμο CYP2C19. Το ένζυμο CYP3A4 συνεισφέρει επίσης στο μεταβολισμό. Η ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης από το πλάσμα κυμαίνεται από 1 έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση εφάπαξ ή πολλαπλών δόσεων σε υγιή άτομα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις συσσώρευσης μετά τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων σε υγιή άτομα. Έχουν εντοπισθεί στο πλάσμα σουλφονικά, σουλφιδικά και 5-υδροξυλικά παράγωγα της λανσοπραζόλης. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν πολύ μικρή ή καθόλου αντι-εκκριτική δραστικότητα. Μία μελέτη με επισημασμένη με 14C λανσοπραζόλη έδειξε ότι το ένα τρίτο περίπου της χορηγούμενης ραδιενέργειας εκκρίνεται στα ούρα και τα δύο τρίτα ανακτώνται στα κόπρανα.

Φαρμακοκινητική στους ηλικιωμένους ασθενείς

Η κάθαρση της λανσοπραζόλης μειώνεται στους ηλικιωμένους, με ημιπερίοδο ζωής απομάκρυνσης αυξημένη περίπου κατά 50% έως 100%. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα δεν αυξήθηκαν στους ηλικιωμένους.

Φαρμακοκινητική στους παιδιατρικούς ασθενείς

Η εκτίμηση της φαρμακοκινητικής σε παιδιά ηλικίας 1-17 ετών έδειξε παρόμοια έκθεση σε σύγκριση με τους ενήλικες με δόσεις των 15 mg για εκείνα βάρους κάτω των 30 kg και 30 mg για εκείνα άνω των 30 kg. Η διερεύνηση μίας δόσης των 17 mg/m² επιφάνειας σώματος ή 1 mg/kg βάρους σώματος είχε επίσης σαν αποτέλεσμα συγκρίσιμη έκθεση στη λανσοπραζόλη παιδιών ηλικίας 2-3 μηνών μέχρι και ενός έτους σε σχέση με τους ενήλικες. Υψηλότερη έκθεση στη λανσοπραζόλη σε σύγκριση με τους ενήλικες έχει παρατηρηθεί σε βρέφη κάτω από την ηλικία των 2-3 μηνών με δόσεις των 1,0 mg/kg και 0,5 mg/kg σωματικού βάρους χορηγούμενες ως εφάπαξ δόσεις.

Φαρμακοκινητική σε ηπατική ανεπάρκεια

Η έκθεση στη λανσοπραζόλη διπλασιάζεται σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία και αυξάνεται πολύ περισσότερο σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Ασθενώς μεταβολίζοντες το CYP2C19

Το CYP2C19 υπόκειται σε γενετικό πολυμορφισμό και 2-6% του πληθυσμού, οι οποίοι καλούνται ασθενώς μεταβολίζοντες (poor metabolisers, PMs), είναι ομόζυγοι ως προς ένα μεταλλαγμένο CYP2C19 αλληλόμορφο και για αυτό το λόγο δε διαθέτουν ένα λειτουργικό CYP2C19 ένζυμο. Η έκθεση στη λανσοπραζόλη είναι αρκετές φορές υψηλότερη στους PMs συγκριτικά με τους εκτενώς μεταβολίζοντες (extensive metabolises, ΕΜs).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολείς αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: Α02BC03 ### Μηχανισμός δράσης Η λανσοπραζόλη είναι ένας γαστρικός αναστολέας αντλίας πρωτονίων. Αναστέλλει το τελικό στάδιο σχηματισμού του γαστρικού οξέος αναστέλλοντας τη…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η λανσοπραζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2C19. Οι κύριοι μεταβολίτες που προκύπτουν είναι η 5-υδροξυ λανσοπραζόλη και η σουλφονική παράγωγο της λανσοπραζόλης. Η λανσοπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ σε…

Απέκκριση

Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Μαγνήσιο ορού · πριν την έναρξη και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Παρατεταμένη θεραπεία ή συγχορήγηση με διγοξίνη ή φάρμακα που προκαλούν υπομαγνησιαιμία

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κοιλιακό πόνο, ναυτία και διάρροια.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η λανσοπραζόλη μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέος στοχεύοντας την H+,K+-ΑΤPάση, το ένζυμο που καταλύει το τελικό βήμα της οδού έκκρισης οξέος στα β-κύτταρα. Η λανσοπραζόλη, ανεξάρτητα από την ώρα της ημέρας που χορηγείται, μπορεί να αναστείλει τόσο την ημερήσια όσο και την νυκτερινή έκκριση οξέος. Ως αποτέλεσμα, η λανσοπραζόλη είναι αποτελεσματική στην επούλωση ελκών του δωδεκαδακτύλου, μειώνει τον πόνο που σχετίζεται με το έλκος και προσφέρει ανακούφιση από τα συμπτώματα της καούρας. Η λανσοπραζόλη μειώνει επίσης την έκκριση πεψίνης, καθιστώντας την χρήσιμη επιλογή θεραπείας για υπερεκκριτικές καταστάσεις όπως το σύνδρομο Zollinger-Ellison.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ως PPI, η λανσοπραζόλη είναι προφάρμακο και απαιτεί πρωτονίωση μέσω όξινου περιβάλλοντος για να ενεργοποιηθεί. Μόλις πρωτονιωθεί, η λανσοπραζόλη αντιδρά με κατάλοιπα κυστεΐνης, συγκεκριμένα Cys813 και Cys321, στην παριεταλική H+,K+-ΑΤPάση, δημιουργώντας σταθερούς δισουλφιδικούς δεσμούς. Οι PPI γενικά παρέχουν παρατεταμένη αναστολή της έκκρισης οξέος λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται ομοιοπολικά με τους στόχους τους.

Η λανσοπραζόλη είναι ένας εκλεκτικός και μη αναστρέψιμος αναστολέας της αντλίας πρωτονίων. Στο όξινο περιβάλλον του γαστρικού παριεταλικού κυττάρου, η λανσοπραζόλη μετατρέπεται σε ενεργές σουλφεναμιδικές ενώσεις που συνδέονται με την σουλφυδρυλική ομάδα της (H+, K+)-αδενοσινοτριφωσφατάσης ((H+,K+)-ATPase), γνωστής και ως αντλία πρωτονίων. Η (H+,K+)-ATPase καταλύει το τελικό βήμα στην οδό έκκρισης γαστρικού οξέος. Η αναστολή της (H+,K+)-ATPase από τη λανσοπραζόλη οδηγεί στην αναστολή τόσο της κεντρικά όσο και περιφερικά διαμεσολαβημένης έκκρισης γαστρικού οξέος. Η ανασταλτική δράση είναι δοσοεξαρτώμενη. Η λανσοπραζόλη αναστέλλει την βασική και την διεγερμένη έκκριση γαστρικού οξέος, ανεξαρτήτως του ερεθίσματος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της λανσοπραζόλης αναφέρεται ότι είναι 80-90% και η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) επιτυγχάνεται περίπου 1,7 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος. Το φαγητό μειώνει την απορρόφηση της λανσοπραζόλης (τόσο η Cmax όσο και η AUC μειώνονται κατά 50-70%). Ως εκ τούτου, οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν τη λανσοπραζόλη πριν από τα γεύματα.

Ένα ποσοστό 14-23% της λανσοπραζόλης απεκκρίνεται στα ούρα, με αυτό το εύρος ποσοστών να περιλαμβάνει τόσο συζευγμένες όσο και μη συζευγμένες υδροξυλιωμένες μεταβολίτες.

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της λανσοπραζόλης είναι 0,4 L/kg.

Η αναφερόμενη κάθαρση της λανσοπραζόλης είναι 400-650 mL/min.

Πολύ υψηλή (περίπου 97%) δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δέσμευση στις πρωτεΐνες παραμένει σταθερή στο εύρος συγκεντρώσεων 0,05 έως 5 μg/mL. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δέσμευση στις πρωτεΐνες μπορεί να μειωθεί κατά 1 έως 1,5%.

Κατανέμεται στους ιστούς, ιδιαίτερα στα γαστρικά παριεταλικά κύτταρα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής μετά τη χορήγηση 30 mg λανσοπραζόλης είναι περίπου 0,5 L/kg.

Δεδομένου ότι η λανσοπραζόλη είναι ευαίσθητη στο οξύ, χορηγείται ως κάψουλα που περιέχει εντερικά επικαλυμμένα σφαιρίδια για την πρόληψη της γαστρικής αποσύνθεσης και την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας. Μόλις η λανσοπραζόλη εξέλθει από το στομάχι, η απορρόφηση είναι ταχεία και σχετικά πλήρης, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα άνω του 80%. Η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να μειωθεί εάν η λανσοπραζόλη χορηγηθεί εντός 30 λεπτών από τη λήψη τροφής σε σύγκριση με την κατάσταση νηστείας. Η απορρόφηση μπορεί να καθυστερήσει σε ασθενείς με ηπατική κίρρωση.

Απέκκριση: Νεφρική: Περίπου 14 έως 25% μιας δόσης λανσοπραζόλης απεκκρίνεται στα ούρα, ως συζευγμένοι και μη συζευγμένοι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες. Λιγότερο από 1% αμετάβλητης λανσοπραζόλης ανιχνεύεται στα ούρα. Χολική/Κοπρανώδης: Περίπου τα δύο τρίτα μιας δόσης λανσοπραζόλης ανιχνεύονται ως μεταβολίτες στα κόπρανα. Σε αιμοκάθαρση: Η λανσοπραζόλη και οι μεταβολίτες της δεν διαλύονται σημαντικά. Κανένα αξιόλογο κλάσμα δεν απομακρύνεται με αιμοκάθαρση. Σημείωση: Η απέκκριση παρατείνεται σε υγιείς ηλικιωμένους, σε ενήλικες και ηλικιωμένους ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη LANSOPRAZOLE (σύνολο 6), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση στις Πρωτεΐνες

Το 97% της λανσοπραζόλης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η λανσοπραζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2C19. Οι κύριοι μεταβολίτες που προκύπτουν είναι η 5-υδροξυ λανσοπραζόλη και η σουλφονική παράγωγο της λανσοπραζόλης.

Η λανσοπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ σε δύο κύριους μεταβολίτες απέκκρισης που είναι ανενεργοί. Στο όξινο περιβάλλον του γαστρικού παριεταλικού κυττάρου, η λανσοπραζόλη μετατρέπεται σε δύο ενεργές ενώσεις που αναστέλλουν την έκκριση οξέος από την (H+,K+)-ATPase εντός του σωληναρίου του παριεταλικού κυττάρου, αλλά αυτές οι ενώσεις δεν υπάρχουν στη συστηματική κυκλοφορία.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μια πηγή αναφέρει ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της λανσοπραζόλης είναι 0,9 - 1,6 ώρες, ενώ μια άλλη πηγή αναφέρει 0,9 - 2,1 ώρες. Η γενική συμφωνία είναι ότι η λανσοπραζόλη έχει βραχύ χρόνο ημίσειας ζωής, περίπου 2 ώρες ή λιγότερο. Αυτοί οι αριθμοί μπορεί να είναι παραπλανητικοί, καθώς υποδηλώνουν ότι η λανσοπραζόλη έχει σύντομη διάρκεια δράσης, ενώ στην πράξη, η λανσοπραζόλη μπορεί να αναστέλλει αποτελεσματικά την έκκριση οξέος για ~24 ώρες λόγω του μηχανισμού δράσης της.

Απέκκριση: Φυσιολογική νεφρική λειτουργία: Περίπου 1,5 ώρες. Νεφρική δυσλειτουργία: Βραχύτερος χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης. Ηλικιωμένοι ασθενείς: 1,9 έως 2,9 ώρες. Ηπατική δυσλειτουργία: 3,2 έως 7,2 ώρες.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτοί περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ, και ΑΝΤΙΟΞΙΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-ΑΝΤΑΛΛΑΣΣΟΜΕΝΗ ΑΤPάση. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΕΛΚΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και μερικές φορές αντί των ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

0K5C5T2QPG

LANSOPRAZOLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αναστολή Έκκρισης Γαστρικού Οξέος

Η λανσοπραζόλη είναι Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων. Ο μηχανισμός δράσης της λανσοπραζόλης είναι ως Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων. Η φυσιολογική επίδραση της λανσοπραζόλης είναι μέσω της Αναστολής Έκκρισης Γαστρικού Οξέος.

LANSOPRAZOLE

Αναστολή Έκκρισης Γαστρικού Οξέος [PE]; Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων [EPC]; Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων [MoA]

LANSOPRAZOLE DR

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς Η2/ΡΡΙ

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.

monitoringσυμπτώματα στέρησης

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3883

Μοριακός τύπος

C16H14F3N3O2S

Μοριακό βάρος

369.4

IUPAC

2-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

InChIKey

MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση