LIXISENATIDE
Λιξισενατίδη
**Φαρμακοδυναμική** Η λιξισενατίδη δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1. Στο πάγκρεας, αυτή η αγωνιστική δράση οδηγεί σε αυξημένη εξωκυττάρωση ινσουλίνης διεγερμένη από γλυκόζη από τα β-κύτταρα των νησιδίων. Αυτό παράγει μείωση της γλυκόζης αίματος λόγω αυξημένης πρόσληψης …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λιξισενατίδη δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1. Στο πάγκρεας, αυτή η αγωνιστική δράση οδηγεί σε αυξημένη εξωκυττάρωση ινσουλίνης διεγερμένη από γλυκόζη από τα β-κύτταρα των νησιδίων. Αυτό παράγει μείωση της γλυκόζης αίματος λόγω αυξημένης πρόσληψης γλυκόζης από τους ιστούς. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα GLP-1 στον γαστρεντερικό σωλήνα οδηγεί σε καθυστερημένη γαστρική κένωση, η οποία θεωρείται ότι μεσολαβεί τις επιδράσεις της λιξισενατίδης στη μετεγευματική γλυκόζη αίματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ενεργοποίηση του υποδοχέα GLP-1 από τη λιξισενατίδη οδηγεί στην ενεργοποίηση της αδενυλικής κυκλάσης. Αυτό αυξάνει τη συγκέντρωση της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) στο κύτταρο, οδηγώντας στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α (PKA) καθώς και των Epac1 και Epac2. Οι PKA, Epac1 και Epac2 εμπλέκονται στην απελευθέρωση Ca2+ από το ενδοπλασματικό δίκτυο, η οποία είναι γνωστή ως οδός “ενίσχυσης” που αυξάνει την απελευθέρωση ινσουλίνης όταν ενεργοποιείται η οδός ενεργοποίησης. Ενεργοποιώντας αυτή την οδό ενίσχυσης, η λιξισενατίδη αυξάνει την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από υποδόρια χορήγηση, ο διάμεσος Tmax της λιξισενατίδης κυμάνθηκε από 1-3,5 ώρες, χωρίς κλινικά σχετιζόμενες διαφορές στον ρυθμό απορρόφησης μεταξύ πιθανών θέσεων έγχυσης (δηλ. μηρό, κοιλιά ή βραχίονα).
Η λιξισενατίδη πιθανώς αποβάλλεται μέσω σπειραματικής διήθησης και πρωτεολυτικής αποδόμησης.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής μετά από υποδόρια χορήγηση είναι περίπου 100 L.
Η μέση φαινόμενη κάθαρση της λιξισενατίδης είναι περίπου 35 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η λιξισενατίδη συνδέεται περίπου 55% με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η λιξισενατίδη πιθανότατα κα ταβολίζεται μέσω μη ειδικής πρωτεολυτικής αποδόμησης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων σε ασθενείς με διαβήτη τύπου ΙΙ, ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της λιξισενατίδης ήταν περίπου 3 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
74O62BB01U
LIXISENATIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1
Χημική Δομή [CS] - Πεπτίδιο 1 τύπου Γλυκαγόνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Πεπτιδίου 1 τύπου Γλυκαγόνης (GLP-1)
Η λιξισενατίδη είναι Αγωνιστής Υποδοχέα GLP-1. Ο μηχανισμός δράσης της λιξισενατίδης είναι ως Αγωνιστής Πεπτιδίου 1 τύπου Γλυκαγόνης (GLP-1).