Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AC06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MELOXICAM

Μελοξικάμη

Στην ομάδα αυτή των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων ανήκουν η πιροξικάμη, η τενοξικάμη, η μελοξικάμη, η λορνοξικάμη και η ροφεκοξίμπη. O κλασικός εκπρόσωπος της ομάδας αυτής, η πιροξικάμη, είναι ίσως ο πιο ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών και έχει αντιφλεγμονώδη και …

Chemical structure of MELOXICAM

Εμπορικά Ονόματα

LOXITAN MELOX-RALDEX MELOXICAM-ALVIA MELOXICAM-MEDICAL MELOXIL MEXILON MOVATEC MOXALID RENTILOX REUMOTHERM TRANSANTOR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, των εξάρσεων της οστεοαρθρίτιδας και της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας.
medication
SPC-MOVATEC

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδομυϊκή
Δόση έναρξης:
15 mg
Τιτλοποίηση:
Η θεραπεία θα πρέπει κανονικά να περιορίζεται σε μία ένεση κατά την έναρξη της θεραπείας με μέγιστη παράταση στις 2 έως 3 ημέρες σε αιτιολογημένες εξαιρετικές περιπτώσεις. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρότερη διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων. Η ανάγκη του ασθενούς για ανακούφιση από τα συμπτώματα και η ανταπόκριση στη θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμούνται περιοδικά. Η συνιστώμενη δόση για ηλικιωμένους ασθενείς είναι 7,5mg ημερησίως. Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία πρέπει να αρχίζει με 7,5 mg ημερησίως (μισή φύσιγγα των 1,5 ml).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών
    Δόση7,5mg ημερησίως
    Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει με 7,5 mg ημερησίως (μισή φύσιγγα των 1,5 ml) (βλ. παράγραφο 4.4).
  • Ασθενείς σε αιμοδιΰλιση με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    ΔόσηΔεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5mg ημερησίως
    (μισή φύσιγγα των 1,5 ml)
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
    Δε χρειάζεται μείωση της δόσης (δηλ. ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη των 25ml/min). (Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που δεν επιδέχονται αιμοδιΰλιση, βλ. παράγραφο 4.3)
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Δε χρειάζεται μείωση της δόσης. (Για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, βλ. παράγραφο 4.3)
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Το Movatec 15mg/1,5ml ενέσιμο διάλυμα αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών (βλέπε παράγραφο 4.3).
block
SPC-MOVATEC

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη μελοξικάμη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Τρίτο τρίμηνο της κύησης.
  • Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών.
  • Υπερευαισθησία σε ουσίες με παρόμοια δράση, π.χ. ΜΣΑΦ, ασπιρίνη. Η μελοξικάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που έχουν αναπτύξει άσθμα, ρινικούς πολύποδες, αγγειονευρωτικό οίδημα ή κνίδωση μετά τη χορήγηση ασπιρίνης ή άλλων ΜΣΑΦ.
  • Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή εξέλκωση που σχετίζεται με προηγούμενη αγωγή με ΜΣΑΦ.
  • Ενεργό, ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/ αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα ευκρινή επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας).
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια χωρίς αιμοκάθαρση.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, ιστορικό αγγειακής εγκεφαλικής αιμορραγίας ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές.
  • Διαταραχές αιμόστασης ή ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικά (αντένδειξη που σχετίζεται με την οδό χορήγησης).
  • Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
warning
SPC-MOVATEC

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Γενικά
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρότερη διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Δοσολογία, και κινδύνους από το γαστρεντερικό και καρδιαγγειακό παρακάτω).
  • Γενικά
    Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνεται στην περίπτωση μη αποτελεσματικής θεραπευτικής δράσης ούτε θα πρέπει να προστίθεται κάποιο άλλο ΜΣΑΦ στη θεραπευτική αγωγή γιατί μπορεί να αυξηθεί η τοξικότητα ενώ το θεραπευτικό όφελος δεν είναι τεκμηριωμένο.
  • Γενικά
    Η συγχορήγηση του Movatec με ΜΣΑΦ περιλαμβανομένων και των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοξυγενάσης-2 θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Γενικά
    Η μελοξικάμη δεν είναι κατάλληλη για την αγωγή ασθενών που χρειάζονται ανακούφιση από οξύ πόνο.
  • Γενικά
    Στην απουσία βελτίωσης μετά από αρκετές ημέρες, το κλινικό όφελος της αγωγής θα πρέπει να επανεκτιμάται.
  • Ιστορικό γαστρεντερικών προβλημάτων
    Πρέπει να διερευνάται τυχόν ιστορικό οισοφαγίτιδας, γαστρίτιδας ή/και πεπτικού έλκους προς εξασφάλιση της πλήρους θεραπείας τους πριν την έναρξη θεραπείας με μελοξικάμη. Συστηματικά πρέπει να ελέγχεται η πιθανότητα υποτροπής σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με μελοξικάμη και με ιστορικό αυτού του τύπου.
  • Δράσεις στο γαστρεντερικό
    Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση, η οποία μπορεί να έχει μοιραία κατάληξη έχουν αναφερθεί με όλα τα ΜΣΑΦ σε οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της αγωγής με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή χωρίς προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών συμβάντων.
  • Δράσεις στο γαστρεντερικό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους, ηλικιωμένοι
    Ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, εξέλκωσης ή διάτρησης είναι υψηλότερος. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να ξεκινήσουν την αγωγή με τη χαμηλότερη δυνατή δόση. Η συνδυασμένη αγωγή με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, καθώς και για τους ασθενείς που τους συγχορηγείται χαμηλή δόση ασπιρίνης, ή άλλα φάρμακα που μπορεί πιθανά να αυξήσουν τον κίνδυνο από το γαστρεντερικό (βλ. παρακάτω και Αλληλεπιδράσεις).
  • Δράσεις στο γαστρεντερικό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ειδικότερα ηλικιωμένοι
    Θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε μη συνήθη κοιλιακά συμπτώματα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία) κυρίως στα αρχικά στάδια της αγωγής.
  • Δράσεις στο γαστρεντερικό
    Δε συνιστάται ο συνδυασμός με μελοξικάμη σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχορηγούμενη φαρμακευτική αγωγή που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας, όπως σε περίπτωση αγωγής με ηπαρίνη ή σε χορήγηση ηπαρίνης σε γηριατρικούς ασθενείς, άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ χορηγούμενα σε δόσεις ≥ 500mg ως μονή δόση ή ≥ 3 g ως συνολική ημερήσια δόση (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Δράσεις στο γαστρεντερικό
    Όταν η γαστρεντερική αιμορραγία ή η εξέλκωση συμβεί σε ασθενείς που λαμβάνουν Movatec, η αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Δράσεις στο γαστρεντερικό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (ελκώδη κολίτιδα, νόσος του Crohn)
    Τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ ή με ήπια έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ.
  • Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε κίνδυνο
    Συνιστάται κλινική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης στην αρχική κατάσταση και ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας με μελοξικάμη.
  • Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις
    Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ συμπεριλαμβανομένης της μελοξικάμης (ειδικά σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) μπορούν να συσχετίζονται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για τη μελοξικάμη.
  • Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο, και / ή αγγειοεγκεφαλική νόσο
    Θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με μελοξικάμη μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος. Παρόμοια εξέταση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη πιο μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής ασθένειας (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, καπνιστές).
  • Αντιδράσεις από το δέρμα
    Με τη χρήση της μελοξικάμης έχουν αναφερθεί οι απειλητικές για τη ζωή δερματικές αντιδράσεις σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN). Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τα σημεία και συμπτώματα και να παρακολουθούνται στενά για δερματικές αντιδράσεις.
  • Αντιδράσεις από το δέρμα
    Ο υψηλότερος κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS) ή τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN) είναι μέσα στις πρώτες εβδομάδες της αγωγής. Εάν παρουσιαστούν συμπτώματα ή σημεία συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS) ή τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN) (π.χ. προοδευτικό δερματικό εξάνθημα συχνά με φλύκταινες ή βλάβες των βλεννογόνων), η αγωγή με μελοξικάμη πρέπει να διακοπεί. Τα καλύτερα αποτελέσματα αντιμετώπισης του συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS) και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN) εμφανίζονται από την πρόωρη διάγνωση και την άμεση διακοπή οποιουδήποτε ύποπτου φαρμάκου. Η πρόωρη διακοπή συσχετίζεται με μια καλύτερη πρόγνωση.
  • Αντιδράσεις από το δέρμα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφάνισαν SJS ή TEN με μελοξικάμη
    Η αγωγή με μελοξικάμη δεν πρέπει να αρχίσει εκ νέου σε καμία περίπτωση.
  • Παράμετροι ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας
    Όπως και με τα πλείστα ΜΣΑΦ, έχουν αναφερθεί περιστασιακά αυξήσεις των επιπέδων των τρανσαμινασών ορού, της χολερυθρίνης ορού ή άλλων παραμέτρων της ηπατικής λειτουργίας, καθώς και της κρεατινίνης ορού και της ουρίας αίματος, και άλλες εργαστηριακές διαταραχές. Στην πλειονότητα αυτών των περιπτώσεων, οι διαταραχές ήταν παροδικές και ελαφρές. Σε περίπτωση, που μια τέτοια διαταραχή αποδειχθεί ότι είναι σημαντική ή επιμένει, πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση της μελοξικάμης και να διενεργούνται οι κατάλληλες παρακλινικές εξετάσεις.
  • Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια
    Τα ΜΣΑΦ, μέσω αναστολής της αγγειοδιασταλτικής δράσης των νεφρικών προσταγλανδινών, μπορεί να προκαλέσουν λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια μειώνοντας τη σπειραματική διήθηση. Αυτό το ανεπιθύμητο συμβάν είναι δοσοεξαρτώμενο. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της διούρησης και της νεφρικής λειτουργίας, κατά την έναρξη της αγωγής ή μετά από αύξηση της δόσης, σε ασθενείς με τους παρακάτω παράγοντες κινδύνου: Ηλικιωμένοι, Ταυτόχρονη αγωγή με φάρμακα όπως αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης-ΙΙ, σαρτάνες, διουρητικά (βλ. Δοσολογία Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης), Υποογκαιμία (οποιασδήποτε αιτιολογίας), Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, Νεφρική ανεπάρκεια, Νεφρωσικό σύνδρομο, Νεφροπάθεια Συστηματικού Ερυθηματώδους Λύκου, Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (αλβουμίνη ορού < 25 g/l ή βαθμολογία κατά Child-Pugh ≥10).
  • Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια
    Σε σπάνιες περιπτώσεις τα ΜΣΑΦ μπορεί να είναι η αιτία διάμεσης νεφρίτιδας, σπειραματονεφρίτιδας, νέκρωση μυελώδους μοίρας νεφρών ή νεφρωσικού συνδρόμου.
  • Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου σε αιμοκάθαρση
    Η δόση της μελοξικάμης δε θα πρέπει να είναι υψηλότερη από 7,5 mg. Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (δηλαδή σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 25 ml/min).
  • Κατακράτηση νατρίου, καλίου και ύδατος
    Αύξηση νατρίου, καλίου και κατακράτηση ύδατος, και παρεμβολή στις νατριοδιουρητικές δράσεις των διουρητικών μπορεί να συμβούν με τα ΜΣΑΦ. Επιπρόσθετα, μπορεί να συμβεί μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των αντιυπερτασικών φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Συνεπώς, οίδημα, καρδιακή ανεπάρκεια ή υπέρταση μπορεί να αναμένονται ή να επιδεινωθούν σε επιρρεπείς ασθενείς ως αποτέλεσμα. Επομένως, η κλινική παρακολούθηση είναι απαραίτητη στους ασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).
  • Υπερκαλιαιμία
    Η υπερκαλιαιμία μπορεί να ενισχυθεί από διαβήτη ή ταυτόχρονη αγωγή η οποία είναι γνωστό ότι αυξάνει το κάλιο του αίματος (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Σε τέτοιες περιπτώσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά οι τιμές του καλίου.
  • Συνδυασμός με πεμετρεξέδη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια που λαμβάνουν πεμετρεξέδη
    Η μελοξικάμη θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν, την ημέρα της χορήγησης πεμετρεξέδης και τουλάχιστον 2 ημέρες μετά (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Άλλες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ευαίσθητοι ή εξασθενημένοι ασθενείς
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνά λιγότερο ανεκτές, η παρακολούθηση των οποίων θα πρέπει να εντείνεται. Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή στους ηλικιωμένους στους οποίους υπάρχει συχνά διαταραχή της νεφρικής, ηπατικής και καρδιακής λειτουργίας. Οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στα ΜΣΑΦ ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση οι οποίες μπορεί να αποβούν μοιραίες (βλ. Δοσολογία).
  • Άλλες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις
    Η μελοξικάμη, όπως και τα άλλα ΜΣΑΦ, μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα μιας υποκείμενης λοιμώδους ασθένειας.
  • Άλλες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις
    Όπως και στην περίπτωση άλλων ΜΣΑΦ, τα οποία χορηγούνται ενδομυϊκά, μπορεί να εμφανιστούν αποστήματα και νέκρωση στο σημείο της ένεσης.
  • Άλλες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις
    Η χρήση της μελοξικάμης μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γυναικεία γονιμότητα και δε συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που παρουσιάζουν δυσκολία στη σύλληψη, ή που διερευνώνται για στειρότητα, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της χορήγησης της μελοξικάμης (βλ. Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία).
  • Συστατικά
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φύσιγγα του 1,5ml, δηλ. είναι πρακτικά ελεύθερο νατρίου.
swap_horiz
SPC-MOVATEC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • άλατα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), ανταγωνιστές του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ηπαρίνες (χαμηλού μοριακού βάρους ή μη κλασματοποιημένες), κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, τριμεθοπρίμη
    προσοχή
    ενδέχεται να προάγουν υπερκαλιαιμία
    ΣύστασηΑυτός ο κίνδυνος αυξάνεται όταν τα προαναφερθέντα φαρμακευτικά προϊόντα συγχορηγούνται με μελοξικάμη.
  • Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    μη συνιστάται
    Ο συνδυασμός με άλλα ΜΣΑΦ, ακετυλοσαλικυλικό οξύ χορηγούμενα σε δόσεις ≥ 500mg ως μονή δόση ή ≥ 3g ως συνολική ημερήσια δόση
    Σύστασηβλ. παράγραφο 4.4
  • Κορτικοστεροειδή (π.χ. Γλυκοκορτικοειδή)
    προσοχή
    αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας ή γαστρεντερικού έλκους
  • Αντιπηκτικά ή ηπαρίνη
    μη συνιστάται
    Συγκριτικά αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μέσω αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και βλάβης στο γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο. Τα ΜΣΑΦ μπορεί να επιτείνουν τις δράσεις των αντιπηκτικών, όπως η βαρφαρίνη.
    ΣύστασηH ταυτόχρονη χορήγηση ΜΣΑΦ με αντιπηκτικά ή ηπαρίνη χορηγούμενα σε γηριατρικούς ασθενείς ή σε δόσεις στα πλαίσια αγωγής δε συνιστάται. Εξαιτίας της ενδομυϊκής χορήγησης, το Movatec ενέσιμο διάλυμα αντενδείκνυται σε ασθενείς υπό αγωγή με αντιπηκτικά (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.4). Σε άλλες περιπτώσεις (π.χ. δόσεις πρόληψης) χρήσης ηπαρίνης είναι απαραίτητο να επιδεικνύεται προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.
  • Θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μέσω αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και βλάβης στο γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.
  • Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ και Ανταγωνιστές Αγγειοτενσίνης-ΙΙ
    προσοχή
    Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν τη δράση των διουρητικών και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Σε ορισμένους ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία (π.χ. αφυδατωμένους ασθενείς ή ηλικιωμένους ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία) η συγχορήγηση ενός αναστολέα ΜΕΑ ή ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης-ΙΙ και παραγόντων που αναστέλλουν την κυκλοοξυγενάση μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης και πιθανής οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, η οποία είναι συνήθως αναστρέψιμη.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και θα πρέπει να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά από έναρξη ταυτόχρονης αγωγής και κατόπιν περιοδικά (βλ. παράγραφο 4.4).
  • Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (π.χ. β-αποκλειστές)
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των β-αποκλειστών (λόγω αναστολής των προσταγλανδινών με αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα).
  • Αναστολείς καλσινευρίνης (π.χ. κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους)
    Η νεφροτοξικότητα των αναστολέων της καλσινευρίνης μπορεί να αυξηθεί από τα ΜΣΑΦ με τη μεσολάβηση των δράσεων των νεφρικών προσταγλανδινών.
    ΣύστασηΚατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.
  • Δεφερασιρόξη
    αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΘα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνδυάζονται αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα.
  • Λίθιο
    μη συνιστάται
    Τα ΜΣΑΦ έχει αναφερθεί ότι αυξάνουν τα επίπεδα του λιθίου στο αίμα (μέσω μείωσης της νεφρικής απέκκρισης του λιθίου), τα οποία μπορούν να φτάσουν σε τοξικές τιμές.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση λιθίου και ΜΣΑΦ δε συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.4). Εάν αυτός ο συνδυασμός είναι αναγκαίος, οι συγκεντρώσεις του λιθίου στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά την έναρξη της αγωγής, τη ρύθμιση και τη διακοπή της θεραπείας με μελοξικάμη.
  • Μεθοτρεξάτη
    μη συνιστάται
    Τα ΜΣΑΦ μειώνουν τη σωληναριακή απέκκριση της μεθοτρεξάτης και έτσι αυξάνουν τη συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΓια ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης (πάνω από 15mg εβδομαδιαίως) δε συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση ΜΣΑΦ (βλ. παράγραφο 4.4). Ο κίνδυνος αλληλεπίδρασης των ΜΣΑΦ με τη μεθοτρεξάτη, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη και σε ασθενείς που λαμβάνουν χαμηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Σε περίπτωση που απαιτείται συνδυασμένη θεραπεία, ο αριθμός των κυττάρων του αίματος και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται. Σε περίπτωση που τόσο τα ΜΣΑΦ όσο και η μεθοτρεξάτη λαμβάνονται εντός 3 ημερών πρέπει να δίνεται προσοχή διότι πιθανόν η συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα να αυξηθεί και να προκαλέσει αυξημένη τοξικότητα. Παρόλο που η φαρμακοκινητική της μεθοτρεξάτης (15mg εβδομαδιαίως) δεν επηρεάστηκε ιδιαίτερα από τη σύγχρονη θεραπεία με μελοξικάμη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι η αιματολογική τοξικότητα της μεθοτρεξάτης μπορεί να επιταθεί από τη χορήγηση ΜΣΑΦ (δείτε παραπάνω) (βλ. παράγραφο 4.8).
  • Πεμετρεξέδη
    Η χορήγηση μελοξικάμης με πεμετρεξέδη μπορεί να μειώσει την αποβολή της πεμετρεξέδης και, κατά συνέπεια, να αυξήσει την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών της πεμετρεξέδης.
    ΣύστασηΓια τη συγχορήγηση μελοξικάμης με πεμετρεξέδη σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης από 45 έως 79 ml/min), η χορήγηση μελοξικάμης θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά για 5 ημέρες πριν, την ημέρα της χορήγησης πεμετρεξέδης και 2 ημέρες μετά. Εάν αυτός ο συνδυασμός της μελοξικάμης με την πεμετρεξέδη είναι αναγκαίος, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ιδιαίτερα για μυελοκαταστολή και γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 45 ml/min) η συγχορήγηση μελοξικάμης με πεμετρεξέδη δε συνιστάται. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 80 ml/min), δόσεις των 15 mg μελοξικάμης μπορεί να μειώσουν την αποβολή της πεμετρεξέδης και, κατά συνέπεια, να αυξήσουν την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών της πεμετρεξέδης. Ως εκ τούτου, προσοχή θα πρέπει να δίνεται όταν συγχορηγούνται 15 mg μελοξικάμης με πεμετρεξέδη σε ασθενείς με φυσιολογική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 80 ml/min).
  • Χολεστυραμίνη
    επιταχύνει την απομάκρυνση της μελοξικάμης διακόπτοντας την εντεροηπατική κυκλοφορία έτσι ώστε η κάθαρση της μελοξικάμης αυξάνεται κατά 50% και ο χρόνος ημιζωής μειώνεται σε 133 ώρες.
    ΣύστασηΑυτή η αλληλεπίδραση έχει κλινική σημασία.
  • αντιόξινα, σιμετιδίνη, διγοξίνη
    δεν παρατηρήθηκε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση σχετιζόμενη με την κλινική εικόνα.
sick
SPC-MOVATEC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αναιμία
  • Μη φυσιολογική εξέταση αίματος (συμπεριλαμβάνει διαταραχή του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων)
  • λευκοπενία
  • θρομβοπενία
  • ακοκκιοκυτταραιμία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις εκτός από αναφυλακτικές ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • αναφυλακτική αντίδραση
  • αναφυλακτοειδής αντίδραση
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Διαταραχές διάθεσης
  • εφιάλτες
  • Συγχυτική κατάσταση
  • απώλεια αίσθησης προσανατολισμού
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • υπνηλία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διαταραχές της όρασης συμπεριλαμβανομένου του θάμβους οράσεως
  • επιπεφυκίτιδα
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Ίλιγγος
  • Εμβοές
Καρδιακές διαταραχές
  • Αίσθημα παλμών
  • καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές διαταραχές
  • Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
  • εξάψεις
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Κρίση άσθματος σε άτομα αλλεργικά στην ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Γαστρεντερικές διαταραχές όπως δυσπεψία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, διάρροια
  • Μικροσκοπική ή μακροσκοπική γαστρεντερική αιμορραγία
  • στοματίτιδα
  • γαστρίτιδα
  • ερυγές
  • Κολίτιδα
  • γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη
  • οισοφαγίτιδα
  • Γαστρεντερική διάτρηση
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας (π.χ. αυξημένες τρανσαμινάσες ή χολερυθρίνη)
  • Ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αγγειοοίδημα
  • κνησμός
  • εξάνθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • κνίδωση
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
  • πολύμορφο ερύθημα
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Κατακράτηση νατρίου και ύδατος
  • υπερκαλιαιμία
  • μη φυσιολογικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας (αυξημένη κρεατινίνη ορού και/ή ουρία ορού)
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια ειδικά σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Μάζα της θέσης ένεσης
  • πόνος στο σημείο της ένεσης
  • Οίδημα, συμπεριλαμβανομένου οιδήματος των κάτω άκρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αναιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική εξέταση αίματος (συμπεριλαμβάνει διαταραχή του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • λευκοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • θρομβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • ακοκκιοκυτταραιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργικές αντιδράσεις εκτός από αναφυλακτικές ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αναφυλακτική αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αναφυλακτοειδής αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές διάθεσης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • εφιάλτες
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • απώλεια αίσθησης προσανατολισμού
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές της όρασης συμπεριλαμβανομένου του θάμβους οράσεως
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • εξάψεις
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Κρίση άσθματος σε άτομα αλλεργικά στην ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Γαστρεντερικές διαταραχές όπως δυσπεψία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ συχνές
  • Μικροσκοπική ή μακροσκοπική γαστρεντερική αιμορραγία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • στοματίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • γαστρίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • ερυγές
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Κολίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • οισοφαγίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Γαστρεντερική διάτρηση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας (π.χ. αυξημένες τρανσαμινάσες ή χολερυθρίνη)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • πολύμορφο ερύθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση νατρίου και ύδατος
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • υπερκαλιαιμία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • μη φυσιολογικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας (αυξημένη κρεατινίνη ορού και/ή ουρία ορού)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια ειδικά σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Πολύ σπάνιες
  • Μάζα της θέσης ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • πόνος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Οίδημα, συμπεριλαμβανομένου οιδήματος των κάτω άκρων
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-MOVATEC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δευτέρου τριμήνου, η δόση θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό πιο χαμηλή και η διάρκεια της αγωγής όσο το δυνατό πιο βραχεία, εκτός αν είναι απολύτως απαραίτητο.
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Τα ΜΣΑΦ είναι γνωστό ότι περνούν στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    Η χρήση μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γυναικεία γονιμότητα και δε συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή του φαρμάκου σε γυναίκες που έχουν δυσκολία να συλλάβουν ή που διερευνώνται για στειρότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της μελοξικάμης πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή της συνθετικής προσταγλανδίνης (κυκλοοξυγενάση), οδηγώντας στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Καθώς οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τους υποδοχείς πόνου, η…
monitor_heart
SPC-MOVATEC

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μη Στεροειδής Αντιφλεγμονώδης Παράγοντας, Οξικάμες Κωδικός ATC: M01AC06 Η μελοξικάμη είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) της οικογένειας των οξικαμών, με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες….
biotech
SPC-MOVATEC

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Η μελοξικάμη απορροφάται πλήρως μετά από ενδομυϊκή χορήγηση. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα όταν συγκρίθηκε με χορηγούμενες από το στόμα μορφές ήταν σχεδόν 100%. Κατά συνέπεια, δεν είναι αναγκαία η τροποποίηση της δόσης για μετάβαση από την ενδομυϊκή…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η μελοξικαμη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Η CYP2C9 είναι το κύριο ένζυμο που ευθύνεται για το μεταβολισμό της μελοξικαμης με μικρή συμβολή της CYP3A4. Η μελοξικαμη έχει 4 κύριους μεταβολίτες χωρίς καθορισμένη δραστικότητα. Περίπου το 60% της…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MOVATEC
expand_more

Μία ένεση των 15 mg, μία φορά την ημέρα. ΝΑ ΜΗΝ ΥΠΕΡΒΑΙΝΕΤΕ ΤΗ ΔΟΣΗ TΩΝ 15 mg ημερησίως. Η θεραπεία θα πρέπει κανονικά να περιορίζεται σε μία ένεση κατά την έναρξη της θεραπείας με μέγιστη παράταση στις 2 έως 3 ημέρες σε αιτιολογημένες εξαιρετικές περιπτώσεις (δηλαδή όταν δεν είναι εφικτή η από του στόματος ή η από του ορθού χορήγηση). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρότερη διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Διδοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ανάγκη του ασθενούς για ανακούφιση από τα συμπτώματα και η ανταπόκριση στη θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμούνται περιοδικά.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Φαρμακοκινητικές): Η συνιστώμενη δόση για ηλικιωμένους ασθενείς είναι 7,5mg ημερησίως. Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία πρέπει να αρχίζει με 7,5 mg ημερησίως (μισή φύσιγγα των 1,5 ml) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Φαρμακοκινητικές): Σε ασθενείς σε αιμοδιΰλιση με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5mg ημερησίως (μισή φύσιγγα των 1,5 ml). Δε χρειάζεται μείωση της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (δηλ. ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη των 25ml/min). (Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που δεν επιδέχονται αιμοδιΰλιση, βλ. Αντενδείξεις)

Ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Φαρμακοκινητικές): Δε χρειάζεται μείωση της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. (Για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, βλ. Αντενδείξεις)

Παιδιατρικός πληθυσμός: Το Movatec 15mg/1,5ml ενέσιμο διάλυμα αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών (βλέπε Αντενδείξεις).

Τρόπος χορήγησης

Ενδομυϊκή χρήση Οι ενέσεις πρέπει να χορηγούνται αργά με βαθιά ενδομυϊκή ένεση στο άνω, έξω τεταρτημόριο του γλουτού, χρησιμοποιώντας αυστηρά άσηπτη τεχνική. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης, συνιστάται να εναλλάσσεται η αριστερή με τη δεξιά πλευρά. Πριν από την ένεση είναι σημαντικό να ελέγχεται ότι η άκρη της βελόνας δε βρίσκεται σε αγγείο. Η ένεση πρέπει να διακόπτεται αμέσως σε περίπτωση δυνατού πόνου κατά τη διάρκεια της ένεσης. Όταν υπάρχει ενδοπρόσθεση ισχίου, η ένεση θα πρέπει να πραγματοποιείται στην άλλη πλευρά.

block

Αντενδείξεις

SPC-MOVATEC
expand_more
  • υπερευαισθησία στη μελοξικάμη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • τρίτο τρίμηνο της κύησης (βλ. παράγραφο 4.6 «Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία»)
  • παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
  • υπερευαισθησία σε ουσίες με παρόμοια δράση, π.χ. ΜΣΑΦ, ασπιρίνη. Η μελοξικάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που έχουν αναπτύξει άσθμα, ρινικούς πολύποδες, αγγειονευρωτικό οίδημα ή κνίδωση μετά τη χορήγηση ασπιρίνης ή άλλων ΜΣΑΦ
  • ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή εξέλκωση που σχετίζεται με προηγούμενη αγωγή με ΜΣΑΦ
  • ενεργό, ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/ αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα ευκρινή επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
  • σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια χωρίς αιμοκάθαρση
  • γαστρεντερική αιμορραγία, ιστορικό αγγειακής εγκεφαλικής αιμορραγίας ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές
  • διαταραχές αιμόστασης ή ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικά (αντένδειξη που σχετίζεται με την οδό χορήγησης)
  • σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MOVATEC
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρότερη διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Δοσολογία, και κινδύνους από το γαστρεντερικό και καρδιαγγειακό παρακάτω). Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνεται στην περίπτωση μη αποτελεσματικής θεραπευτικής δράσης ούτε θα πρέπει να προστίθεται κάποιο άλλο ΜΣΑΦ στη θεραπευτική αγωγή γιατί μπορεί να αυξηθεί η τοξικότητα ενώ το θεραπευτικό όφελος δεν είναι τεκμηριωμένο. Η συγχορήγηση του Movatec με ΜΣΑΦ περιλαμβανομένων και των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοξυγενάσης-2 θα πρέπει να αποφεύγεται. Η μελοξικάμη δεν είναι κατάλληλη για την αγωγή ασθενών που χρειάζονται ανακούφιση από οξύ πόνο. Στην απουσία βελτίωσης μετά από αρκετές ημέρες, το κλινικό όφελος της αγωγής θα πρέπει να επανεκτιμάται. Πρέπει να διερευνάται τυχόν ιστορικό οισοφαγίτιδας, γαστρίτιδας ή/και πεπτικού έλκους προς εξασφάλιση της πλήρους θεραπείας τους πριν την έναρξη θεραπείας με μελοξικάμη. Συστηματικά πρέπει να ελέγχεται η πιθανότητα υποτροπής σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με μελοξικάμη και με ιστορικό αυτού του τύπου.

Δράσεις στο γαστρεντερικό

Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση, η οποία μπορεί να έχει μοιραία κατάληξη έχουν αναφερθεί με όλα τα ΜΣΑΦ σε οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της αγωγής με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή χωρίς προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών συμβάντων. Ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, εξέλκωσης ή διάτρησης είναι υψηλότερος με τη χρήση αυξανόμενων δόσεων ΜΣΑΦ, σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ειδικότερα εάν υπήρχε επιπλοκή με αιμορραγία ή διάτρηση (βλ. Αντενδείξεις) και στους ηλικιωμένους. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να ξεκινήσουν την αγωγή με τη χαμηλότερη δυνατή δόση. Η συνδυασμένη αγωγή με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για αυτούς τους ασθενείς, καθώς και για τους ασθενείς που τους συγχορηγείται χαμηλή δόση ασπιρίνης, ή άλλα φάρμακα που μπορεί πιθανά να αυξήσουν τον κίνδυνο από το γαστρεντερικό (βλ. παρακάτω και Αλληλεπιδράσεις). Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ειδικότερα εάν είναι ηλικιωμένοι, θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε μη συνήθη κοιλιακά συμπτώματα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία) κυρίως στα αρχικά στάδια της αγωγής. Δε συνιστάται ο συνδυασμός με μελοξικάμη σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχορηγούμενη φαρμακευτική αγωγή που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας, όπως σε περίπτωση αγωγής με ηπαρίνη ή σε χορήγηση ηπαρίνης σε γηριατρικούς ασθενείς, άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ χορηγούμενα σε δόσεις ≥ 500mg ως μονή δόση ή ≥ 3 g ως συνολική ημερήσια δόση (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Όταν η γαστρεντερική αιμορραγία ή η εξέλκωση συμβεί σε ασθενείς που λαμβάνουν Movatec, η αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται. Τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (ελκώδη κολίτιδα, νόσος του Crohn) καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις

Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ ή με ήπια έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ. Συνιστάται κλινική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης στην αρχική κατάσταση σε ασθενείς σε κίνδυνο και ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας με μελοξικάμη. Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ συμπεριλαμβανομένης της μελοξικάμης (ειδικά σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) μπορούν να συσχετίζονται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για τη μελοξικάμη. Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο, και / ή αγγειοεγκεφαλική νόσο θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με μελοξικάμη μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος. Παρόμοια εξέταση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη πιο μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής ασθένειας (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, καπνιστές).

Αντιδράσεις από το δέρμα

Με τη χρήση της μελοξικάμης έχουν αναφερθεί οι απειλητικές για τη ζωή δερματικές αντιδράσεις σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN). Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τα σημεία και συμπτώματα και να παρακολουθούνται στενά για δερματικές αντιδράσεις. Ο υψηλότερος κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS) ή τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN) είναι μέσα στις πρώτες εβδομάδες της αγωγής. Εάν παρουσιαστούν συμπτώματα ή σημεία συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS) ή τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN) (π.χ. προοδευτικό δερματικό εξάνθημα συχνά με φλύκταινες ή βλάβες των βλεννογόνων), η αγωγή με μελοξικάμη πρέπει να διακοπεί. Τα καλύτερα αποτελέσματα αντιμετώπισης του συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS) και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN) εμφανίζονται από την πρόωρη διάγνωση και την άμεση διακοπή οποιουδήποτε ύποπτου φαρμάκου. Η πρόωρη διακοπή συσχετίζεται με μια καλύτερη πρόγνωση. Εάν ο ασθενής εμφάνισε σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) ή τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN) με τη χρήση της μελοξικάμης, η αγωγή με μελοξικάμη δεν πρέπει να αρχίσει εκ νέου σε αυτόν τον ασθενή σε καμία περίπτωση.

Παράμετροι ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας

Όπως και με τα πλείστα ΜΣΑΦ, έχουν αναφερθεί περιστασιακά αυξήσεις των επιπέδων των τρανσαμινασών ορού, της χολερυθρίνης ορού ή άλλων παραμέτρων της ηπατικής λειτουργίας, καθώς και της κρεατινίνης ορού και της ουρίας αίματος, και άλλες εργαστηριακές διαταραχές. Στην πλειονότητα αυτών των περιπτώσεων, οι διαταραχές ήταν παροδικές και ελαφρές. Σε περίπτωση, που μια τέτοια διαταραχή αποδειχθεί ότι είναι σημαντική ή επιμένει, πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση της μελοξικάμης και να διενεργούνται οι κατάλληλες παρακλινικές εξετάσεις.

Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια

Τα ΜΣΑΦ, μέσω αναστολής της αγγειοδιασταλτικής δράσης των νεφρικών προσταγλανδινών, μπορεί να προκαλέσουν λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια μειώνοντας τη σπειραματική διήθηση. Αυτό το ανεπιθύμητο συμβάν είναι δοσοεξαρτώμενο. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της διούρησης και της νεφρικής λειτουργίας, κατά την έναρξη της αγωγής ή μετά από αύξηση της δόσης, σε ασθενείς με τους παρακάτω παράγοντες κινδύνου:

  • Ηλικιωμένοι
  • Tαυτόχρονη αγωγή με φάρμακα όπως αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης-ΙΙ, σαρτάνες, διουρητικά (βλ. Δοσολογία Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης)
  • Υποογκαιμία (οποιασδήποτε αιτιολογίας)
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Νεφροπάθεια Συστηματικού Ερυθηματώδους Λύκου
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (αλβουμίνη ορού < 25 g/l ή βαθμολογία κατά Child-Pugh ≥10). Σε σπάνιες περιπτώσεις τα ΜΣΑΦ μπορεί να είναι η αιτία διάμεσης νεφρίτιδας, σπειραματονεφρίτιδας, νέκρωση μυελώδους μοίρας νεφρών ή νεφρωσικού συνδρόμου. Η δόση της μελοξικάμης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου σε αιμοκάθαρση δε θα πρέπει να είναι υψηλότερη από 7,5 mg. Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (δηλαδή σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 25 ml/min).

Κατακράτηση νατρίου, καλίου και ύδατος

Αύξηση νατρίου, καλίου και κατακράτηση ύδατος, και παρεμβολή στις νατριοδιουρητικές δράσεις των διουρητικών μπορεί να συμβούν με τα ΜΣΑΦ. Επιπρόσθετα, μπορεί να συμβεί μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των αντιυπερτασικών φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Συνεπώς, οίδημα, καρδιακή ανεπάρκεια ή υπέρταση μπορεί να αναμένονται ή να επιδεινωθούν σε επιρρεπείς ασθενείς ως αποτέλεσμα. Επομένως, η κλινική παρακολούθηση είναι απαραίτητη στους ασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).

Υπερκαλιαιμία

Η υπερκαλιαιμία μπορεί να ενισχυθεί από διαβήτη ή ταυτόχρονη αγωγή η οποία είναι γνωστό ότι αυξάνει το κάλιο του αίματος (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Σε τέτοιες περιπτώσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά οι τιμές του καλίου.

Συνδυασμός με πεμετρεξέδη

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια που λαμβάνουν πεμετρεξέδη, η μελοξικάμη θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν, την ημέρα της χορήγησης πεμετρεξέδης και τουλάχιστον 2 ημέρες μετά (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Άλλες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνά λιγότερο ανεκτές σε ηλικιωμένα, ευαίσθητα ή εξασθενημένα άτομα, η παρακολούθηση των οποίων θα πρέπει να εντείνεται. Όπως και στην περίπτωση άλλων ΜΣΑΦ, χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή στους ηλικιωμένους στους οποίους υπάρχει συχνά διαταραχή της νεφρικής, ηπατικής και καρδιακής λειτουργίας. Οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στα ΜΣΑΦ ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση οι οποίες μπορεί να αποβούν μοιραίες (βλ. Δοσολογία). Η μελοξικάμη, όπως και τα άλλα ΜΣΑΦ, μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα μιας υποκείμενης λοιμώδους ασθένειας. Όπως και στην περίπτωση άλλων ΜΣΑΦ, τα οποία χορηγούνται ενδομυϊκά, μπορεί να εμφανιστούν αποστήματα και νέκρωση στο σημείο της ένεσης. Η χρήση της μελοξικάμης μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γυναικεία γονιμότητα και δε συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που παρουσιάζουν δυσκολία στη σύλληψη, ή που διερευνώνται για στειρότητα, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της χορήγησης της μελοξικάμης (βλ. Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία). Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φύσιγγα του 1,5ml, δηλ. είναι πρακτικά ελεύθερο νατρίου.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MOVATEC
expand_more

Κίνδυνοι σχετιζόμενοι με υπερκαλιαιμία: Συγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα ή θεραπευτικές κατηγορίες ενδέχεται να προάγουν υπερκαλιαιμία: άλατα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), ανταγωνιστές του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ηπαρίνες (χαμηλού μοριακού βάρους ή μη κλασματοποιημένες), κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους και τριμεθοπρίμη. Η έναρξη της υπερκαλιαιμίας μπορεί να βασίζεται στην ύπαρξη συσχετιζόμενων παραγόντων. Αυτός ο κίνδυνος αυξάνεται όταν τα προαναφερθέντα φαρμακευτικά προϊόντα συγχορηγούνται με μελοξικάμη.

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις: Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) και ακετυλοσαλικυλικό οξύ: Ο συνδυασμός (βλ. παράγραφο 4.4) με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ακετυλοσαλικυλικό οξύ χορηγούμενα σε δόσεις ≥ 500mg ως μονή δόση ή ≥ 3g ως συνολική ημερήσια δόση δε συνιστάται.

Κορτικοστεροειδή (π.χ. Γλυκοκορτικοειδή): Η ταυτόχρονη χορήγηση με κορτικοστεροειδή απαιτεί προσοχή λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας ή γαστρεντερικού έλκους.

Αντιπηκτικά ή ηπαρίνη: Συγκριτικά αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μέσω αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και βλάβης στο γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο. Τα ΜΣΑΦ μπορεί να επιτείνουν τις δράσεις των αντιπηκτικών, όπως η βαρφαρίνη (βλ. παράγραφο 4.4). H ταυτόχρονη χορήγηση ΜΣΑΦ με αντιπηκτικά ή ηπαρίνη χορηγούμενα σε γηριατρικούς ασθενείς ή σε δόσεις στα πλαίσια αγωγής δε συνιστάται. Εξαιτίας της ενδομυϊκής χορήγησης, το Movatec ενέσιμο διάλυμα αντενδείκνυται σε ασθενείς υπό αγωγή με αντιπηκτικά (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.4). Σε άλλες περιπτώσεις (π.χ. δόσεις πρόληψης) χρήσης ηπαρίνης είναι απαραίτητο να επιδεικνύεται προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.

Θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα: Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μέσω αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και βλάβης στο γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο.

Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ και Ανταγωνιστές Αγγειοτενσίνης-ΙΙ: Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν τη δράση των διουρητικών και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Σε ορισμένους ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία (π.χ. αφυδατωμένους ασθενείς ή ηλικιωμένους ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία) η συγχορήγηση ενός αναστολέα ΜΕΑ ή ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης-ΙΙ και παραγόντων που αναστέλλουν την κυκλοοξυγενάση μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης και πιθανής οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, η οποία είναι συνήθως αναστρέψιμη. Ως εκ τούτου, ο συνδυασμός θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και θα πρέπει να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά από έναρξη ταυτόχρονης αγωγής και κατόπιν περιοδικά (βλ. παράγραφο 4.4).

Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (π.χ. β-αποκλειστές): Όπως και με τα προηγούμενα, μπορεί να εμφανισθεί μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των β-αποκλειστών (λόγω αναστολής των προσταγλανδινών με αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα).

Αναστολείς καλσινευρίνης (π.χ. κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους): H νεφροτοξικότητα των αναστολέων της καλσινευρίνης μπορεί να αυξηθεί από τα ΜΣΑΦ με τη μεσολάβηση των δράσεων των νεφρικών προσταγλανδινών. Κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.

Δεφερασιρόξη: Η συγχορήγηση μελοξικάμης με δεφερασιρόξη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνδυάζονται αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις: Επίδραση της μελοξικάμης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων

Λίθιο: Τα ΜΣΑΦ έχει αναφερθεί ότι αυξάνουν τα επίπεδα του λιθίου στο αίμα (μέσω μείωσης της νεφρικής απέκκρισης του λιθίου), τα οποία μπορούν να φτάσουν σε τοξικές τιμές. Η ταυτόχρονη χορήγηση λιθίου και ΜΣΑΦ δε συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.4). Εάν αυτός ο συνδυασμός είναι αναγκαίος, οι συγκεντρώσεις του λιθίου στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά την έναρξη της αγωγής, τη ρύθμιση και τη διακοπή της θεραπείας με μελοξικάμη.

Μεθοτρεξάτη: Τα ΜΣΑΦ μειώνουν τη σωληναριακή απέκκριση της μεθοτρεξάτης και έτσι αυξάνουν τη συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα. Για το λόγο αυτό, σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης (πάνω από 15mg εβδομαδιαίως) δε συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση ΜΣΑΦ (βλ. παράγραφο 4.4). Ο κίνδυνος αλληλεπίδρασης των ΜΣΑΦ με τη μεθοτρεξάτη, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη και σε ασθενείς που λαμβάνουν χαμηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Σε περίπτωση που απαιτείται συνδυασμένη θεραπεία, ο αριθμός των κυττάρων του αίματος και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται. Σε περίπτωση που τόσο τα ΜΣΑΦ όσο και η μεθοτρεξάτη λαμβάνονται εντός 3 ημερών πρέπει να δίνεται προσοχή διότι πιθανόν η συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα να αυξηθεί και να προκαλέσει αυξημένη τοξικότητα. Παρόλο που η φαρμακοκινητική της μεθοτρεξάτης (15mg εβδομαδιαίως) δεν επηρεάστηκε ιδιαίτερα από τη σύγχρονη θεραπεία με μελοξικάμη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι η αιματολογική τοξικότητα της μεθοτρεξάτης μπορεί να επιταθεί από τη χορήγηση ΜΣΑΦ (δείτε παραπάνω) (βλ. παράγραφο 4.8).

Πεμετρεξέδη: Για τη συγχορήγηση μελοξικάμης με πεμετρεξέδη σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης από 45 έως 79 ml/min), η χορήγηση μελοξικάμης θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά για 5 ημέρες πριν, την ημέρα της χορήγησης πεμετρεξέδης και 2 ημέρες μετά. Εάν αυτός ο συνδυασμός της μελοξικάμης με την πεμετρεξέδη είναι αναγκαίος, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ιδιαίτερα για μυελοκαταστολή και γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 45 ml/min) η συγχορήγηση μελοξικάμης με πεμετρεξέδη δε συνιστάται. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 80 ml/min), δόσεις των 15 mg μελοξικάμης μπορεί να μειώσουν την αποβολή της πεμετρεξέδης και, κατά συνέπεια, να αυξήσουν την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών της πεμετρεξέδης. Ως εκ τούτου, προσοχή θα πρέπει να δίνεται όταν συγχορηγούνται 15 mg μελοξικάμης με πεμετρεξέδη σε ασθενείς με φυσιολογική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 80 ml/min).

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις: Επίδραση των άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της μελοξικάμης

Χολεστυραμίνη: Η χολεστυραμίνη επιταχύνει την απομάκρυνση της μελοξικάμης διακόπτοντας την εντεροηπατική κυκλοφορία έτσι ώστε η κάθαρση της μελοξικάμης αυξάνεται κατά 50% και ο χρόνος ημιζωής μειώνεται σε 133 ώρες. Αυτή η αλληλεπίδραση έχει κλινική σημασία.

Όταν η μελοξικάμη χορηγήθηκε ταυτόχρονα με αντιόξινα, σιμετιδίνη και διγοξίνη δεν παρατηρήθηκε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση σχετιζόμενη με την κλινική εικόνα.

Παιδιατρικός πληθυσμός Μελέτες αλληλεπιδράσεων έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MOVATEC
expand_more

α) Γενική Περιγραφή Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες, υποδεικνύουν ότι η χρήση κάποιων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε θεραπείες μακράς διάρκειας) μπορεί να συσχετίζεται με ένα ελαφρά αυξημένο κίνδυνο για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο) (βλ. παράγραφο 4.4). Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ. Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικής φύσεως. Μπορεί να συμβούν πεπτικά έλκη, διάτρηση ή γαστρεντερική αιμορραγία, μερικές φορές με μοιραία κατάληξη, ειδικότερα στους ηλικιωμένους (βλ. παράγραφο 4.4). Ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, μέλαινα, αιματέμεση, ελκώδης στοματίτιδα, έξαρση κολίτιδας και της νόσου του Crohn (βλ. παράγραφο 4.4 - Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση) έχουν αναφερθεί μετά τη χορήγησή τους. Λιγότερα συχνά, έχει παρατηρηθεί γαστρίτιδα. Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs): έχουν αναφερθεί σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN) (βλ. παράγραφο 4.4). Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρουσιάζονται κατωτέρω βασίζονται στις αντίστοιχες συχνότητες των αναφερθέντων ανεπιθύμητων συμβάντων σε 27 κλινικές μελέτες με διάρκεια θεραπείας τουλάχιστον 14 ημέρες. Οι πληροφορίες βασίζονται σε κλινικές μελέτες, στις οποίες έλαβαν μέρος 15.197 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν από του στόματος δόσεις 7,5 ή 15mg μελοξικάμης δισκία ή καψάκια για περίοδο έως και ένα έτος. Συμπεριλαμβάνονται οι ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες εμφανίστηκαν ως αποτέλεσμα αναφορών που ελήφθησαν σε σχέση με τη χορήγηση του κυκλοφορούντος προϊόντος. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν ταξινομηθεί με βάση κατηγορίες συχνοτήτων με χρήση των ακόλουθων κανόνων: Πολύ συχνές (1/10), συχνές (1/100 έως <1/10), όχι συχνές (1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).

β) Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Όχι συχνές: Αναιμία Σπάνιες: Μη φυσιολογική εξέταση αίματος (συμπεριλαμβάνει διαταραχή του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων), λευκοπενία, θρομβοπενία Πολύ σπάνιες περιπτώσεις ακοκκιοκυτταραιμίας έχουν αναφερθεί (βλ. παράγραφο γ).

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Όχι συχνές: Αλλεργικές αντιδράσεις εκτός από αναφυλακτικές ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις Μη γνωστές: Αναφυλακτική καταπληξία, αναφυλακτική αντίδραση, αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ψυχιατρικές διαταραχές Σπάνιες: Διαταραχές διάθεσης, εφιάλτες Μη γνωστές: Συγχυτική κατάσταση, απώλεια αίσθησης προσανατολισμού

Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές: Κεφαλαλγία Όχι συχνές: Ζάλη, υπνηλία

Οφθαλμικές διαταραχές Σπάνιες: Διαταραχές της όρασης συμπεριλαμβανομένου του θάμβους οράσεως, επιπεφυκίτιδα

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Όχι συχνές: Ίλιγγος Σπάνιες: Εμβοές

Καρδιακές διαταραχές Σπάνιες: Αίσθημα παλμών Έχει αναφερθεί καρδιακή ανεπάρκεια σε συσχέτιση με θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Αγγειακές δ ιαταραχές Όχι συχνές: Αύξηση της αρτηριακής πίεσης (βλ. παράγραφο 4.4), εξάψεις

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Σπάνιες: Κρίση άσθματος σε άτομα αλλεργικά στην ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ

Διαταραχές του γαστρεντερικού Πολύ συχνές: Γαστρεντερικές διαταραχές όπως δυσπεψία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, διάρροια Όχι συχνές: Μικροσκοπική ή μακροσκοπική γαστρεντερική αιμορραγία, στοματίτιδα, γαστρίτιδα, ερυγές Σπάνιες: Κολίτιδα, γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη, οισοφαγίτιδα Πολύ σπάνιες: Γαστρεντερική διάτρηση Μη γνωστές: Παγκρεατίτιδα Η γαστρεντερική αιμορραγία, τα έλκη ή η διάτρηση, μπορεί κάποιες φορές να είναι σοβαρά και πιθανώς μοιραία, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους (βλ. παράγραφο 4.4).

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Όχι συχνές: Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας (π.χ. αυξημένες τρανσαμινάσες ή χολερυθρίνη) Πολύ σπάνιες: Ηπατίτιδα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές: Αγγειοοίδημα, κνησμός, εξάνθημα Σπάνιες: Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, κνίδωση Πολύ σπάνιες: Πομφολυγώδης δερματίτιδα, πολύμορφο ερύθημα Μη γνωστές: Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Όχι συχνές: Κατακράτηση νατρίου και ύδατος, υπερκαλιαιμία (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση και παράγραφο 4.5), μη φυσιολογικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας (αυξημένη κρεατινίνη ορού και/ή ουρία ορού) Πολύ σπάνιες: Οξεία νεφρική ανεπάρκεια ειδικά σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου (βλ. παράγραφο 4.4)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές: Μάζα της θέσης ένεσης, πόνος στο σημείο της ένεσης Όχι συχνές: Οίδημα, συμπεριλαμβανομένου οιδήματος των κάτω άκρων.

γ) Πληροφορίες που αφορούν μεμονωμένες σοβαρές και/ή συχνά εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες Πολύ σπάνιες περιπτώσεις ακοκκιοκυτταραιμίας έχουν αναφερθεί σε ασθενείς οι οποίοι έλαβαν μελοξικάμη και άλλα δυνητικά μυελοτοξικά φάρμακα (βλ. παράγραφο 4.5).

δ) Ανεπιθύμητες ενέργειες οι οποίες δεν έχουν παρατηρηθεί ακόμα με αυτό το προϊόν, αλλά γενικώς αποδίδονται σε άλλες ουσίες της ιδίας κατηγορίας Οργανική νεφρική βλάβη, η οποία πιθανώς να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια: έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις διάμεσης νεφρίτιδας, οξείας σωληναριακής νέκρωσης, νεφρωσικού συνδρόμου και νέκρωσης νεφρικής θηλής (βλ. παράγραφο 4.4).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MOVATEC
expand_more

Κύηση

Αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την κύηση και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής, καρδιακή δυσπλασία και γαστρόσχιση μετά από χρήση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδινών κατά τα αρχικά στάδια της κύησης. Ο απόλυτος κίνδυνος για καρδιαγγειακή δυσπλασία αυξήθηκε από λιγότερο από 1% σε περίπου 1,5%. Ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε πειραματόζωα, χορήγηση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδινών έχει δειχθεί ότι οδηγεί σε αυξημένη απώλεια πριν και μετά την εμφύτευση και σε αυξημένη εμβρυϊκή θνησιμότητα. Επιπροσθέτως, αυξημένα συμβάντα διαφόρων δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, έχουν αναφερθεί σε πειραματόζωα στα οποία χορηγήθηκε αναστολέας σύνθεσης προσταγλανδινών κατά την περίοδο της οργανογένεσης.

Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δευτέρου τριμήνου της κύησης, η μελοξικάμη δε θα πρέπει να χορηγείται εκτός αν είναι απολύτως απαραίτητο. Αν η μελοξικάμη χρησιμοποιείται από γυναίκα που προσπαθεί να συλλάβει ή κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δευτέρου τριμήνου της κύησης, η δόση θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό πιο χαμηλή και η διάρκεια της αγωγής όσο το δυνατό πιο βραχεία.

Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν *το έμβρυο σε:

  • καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρη σύγκλειση του Βοτάλλειου πόρου και πνευμονική υπέρταση)
  • νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγοϋδράμνιο *τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης σε:
  • πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας, μια αντισυσσωρευτική δράση η οποία μπορεί να συμβεί ακόμα και σε πολύ χαμηλές δόσεις
  • αναστολή των συσπάσεων της μήτρας η οποία οδηγεί σε καθυστερημένο ή παρατεταμένο τοκετό

Συνεπώς, η μελοξικάμη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης.

Θηλασμός

Παρόλο που δεν υπάρχει συγκεκριμένη εμπειρία με τη μελοξικάμη, τα ΜΣΑΦ είναι γνωστό ότι περνούν στο μητρικό γάλα. Ως εκ τούτου, η χορήγηση σε γυναίκες που θηλάζουν θα πρέπει να αποφεύγεται.

Γονιμότητα

Η χρήση της μελοξικάμης, όπως και οποιουδήποτε φαρμάκου που είναι γνωστό ότι αναστέλλει τη σύνθεση της κυκλοοξυγενάσης/ προσταγλανδίνης, μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γυναικεία γονιμότητα και δε συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Ως εκ τούτου, σε γυναίκες που έχουν δυσκολία να συλλάβουν ή που διερευνώνται για στειρότητα, θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της μελοξικάμης.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MOVATEC
expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μη Στεροειδής Αντιφλεγμονώδης Παράγοντας, Οξικάμες Κωδικός ATC: M01AC06 Η μελοξικάμη είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) της οικογένειας των οξικαμών, με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η αντιφλεγμονώδης δράση της μελοξικάμης έχει αποδειχθεί σε κλασικά μοντέλα φλεγμονής. Όπως και στην περίπτωση άλλων φαρμάκων ΜΣΑΦ, ο ακριβής μηχανισμός δράσης του δεν είναι γνωστός. Όμως, υπάρχει ένας τουλάχιστο μηχανισμός δράσης κοινός σε όλα τα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της μελοξικάμης): η αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών, γνωστών διαμεσολαβητών της φλεγμονής.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MOVATEC
expand_more

Απορρόφηση Η μελοξικάμη απορροφάται πλήρως μετά από ενδομυϊκή χορήγηση. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα όταν συγκρίθηκε με χορηγούμενες από το στόμα μορφές ήταν σχεδόν 100%. Κατά συνέπεια, δεν είναι αναγκαία η τροποποίηση της δόσης για μετάβαση από την ενδομυϊκή χορήγηση σε χορήγηση από το στόμα. Μετά από χορήγηση 15 mg ενδομυϊκά, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν περίπου 1,6 - 1,8 μg/ml και επιτεύχθηκαν σε 1-6 ώρες.

Κατανομή Η μελοξικάμη συνδέεται πολύ ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη (99%). Η μελοξικάμη εισέρχεται εύκολα στο αρθρικό υγρό για να δώσει συγκεντρώσεις περίπου μισές από αυτές του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής είναι χαμηλός, δηλαδή περίπου 11L μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση και εμφανίζει διαφορά μεταξύ των ατόμων της τάξης του 7 - 20%. Ο όγκος κατανομής μετά από χορήγηση πολλαπλών από του στόματος δόσεων μελοξικάμης (7,5mg έως 15mg) είναι περίπου 16 L με συντελεστές μεταβλητότητας που κυμαίνονται από 11 έως 32%.

Βιομετασχηματισμός Η μελοξικάμη υπόκειται σε εκτεταμένο ηπατικό βιομετασχηματισμό. Στα ούρα έχουν ταυτοποιηθεί τέσσερις διαφορετικοί μεταβολίτες του meloxicam, που είναι φαρμακοδυναμικά ανενεργοί. Ο κύριος μεταβολίτης, η 5΄-καρβοξυμελοξικάμη (60% της δόσης), σχηματίζεται με οξείδωση ενός ενδιάμεσου μεταβολίτη, της 5΄-υδροξυμεθυλομελοξικάμης, που επίσης αποβάλλεται στα ούρα σε μικρότερο όμως ποσοστό (9% της δόσης). Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το CYP 2C9 παίζει σημαντικό ρόλο σε αυτή τη μεταβολική οδό, με μικρή συμβολή του ισοενζύμου CYP 3Α4. Η δραστικότητα της υπεροξειδάσης του ασθενούς, είναι πιθανόν αντίστοιχα υπεύθυνη για τους άλλους δύο μεταβολίτες, που αντιστοιχούν στο 16% και 4% της χορηγούμενης δόσης.

Αποβολή Η μελοξικάμη απομακρύνεται πρωτίστως με τη μορφή μεταβολιτών και εμφανίζεται σε ίδιο ποσοστό στα ούρα και στα κόπρανα. Λιγότερο από 5% της ημερήσιας δόσης απομακρύνεται αμετάβλητο στα κόπρανα, ενώ στα ούρα εμφανίζονται μόνο ίχνη του μητρικού μορίου. Η μέση ημιπερίοδος ζωής κυμαίνεται μεταξύ 13 και 25 ωρών, μετά από του στόματος, ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση. Η ολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 7-12 mL/min μετά από μονές δόσεις χορηγούμενες από του στόματος, ενδοφλέβια ή από το ορθό.

Γραμμικότητα/ μη γραμμικότητα Η μελοξικάμη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική για το εύρος των θεραπευτικών δόσεων 7,5mg-15mg μετά από ενδομυϊκή χορήγηση ή χορήγηση από το στόμα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ασθενείς με ηπατική/ νεφρική ανεπάρκεια: Ούτε η ηπατική ούτε η ήπια με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια έχει ουσιαστική επίδραση στη φαρμακοκινητική της μελοξικάμης. Άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία είχαν σημαντικά υψηλότερη συνολική κάθαρση του φαρμάκου. Μια μειωμένη πρωτεϊνική σύνδεση παρατηρείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου. Σε νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, η αύξηση στον όγκο κατανομής μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερες συγκεντρώσεις ελεύθερης μελοξικάμης και η ημερήσια δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5mg (βλ. παράγραφο 4.2).

Ηλικιωμένοι: Τα ηλικιωμένα άρρενα άτομα επέδειξαν παρόμοιες μέσες φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε σύγκριση με αυτές νέων αρρένων ατόμων. Ηλικιωμένα θήλεα άτομα επέδειξαν υψηλότερες τιμές AUC και μεγαλύτερους χρόνους ημιζωής αποβολής σε σύγκριση με αυτά νέων ατόμων και των δύο φύλων. Η μέση κάθαρση από το πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση σε ηλικιωμένα άτομα ήταν ελαφρά χαμηλότερη από αυτήν που αναφέρθηκε για νεότερα άτομα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15–20 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.4%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

89%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
54677470
Μοριακός τύπος
C14H13N3O4S2
Μοριακό βάρος
351.4
IUPAC
4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,1-dioxo-1lambda6,2-benzothiazine-3-carboxamide
InChIKey
ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων δράσεις τους· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Μία υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.

Σχετικά Εργαλεία