Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AC06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MELOXICAM

Μελοξικάμη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, Οξικάμες **Κωδικός ATC**: M01AC06 Η μελοξικάμη είναι **μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ)** της οικογένειας των οξικαμών, με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές …

💊
Κλινική Κατηγορία · ΜΣΑΦ — COX-εκλεκτικότητα & Κίνδυνος (CV vs ΓΕ)
ΜΣΑΦ — COX-2-προτιμητικό (δοσοεξαρτώμενο)
Καρδιαγγ.: 🟠 Μέτριος Γαστρεντ.: 🟠 Μέτριος (χαμηλότερος σε 7,5 mg)

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): COX-2 selectivity: FitzGerald & Patrono, NEJM 2001· Warner et al., PNAS 1999 (whole-blood COX-1/COX-2 ratios). CV/GI risk: Coxib & traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration meta-analysis, Lancet 2013· EMA/PRAC reviews diclofenac 2013 & high-dose ibuprofen 2015. Naproxen: χαμηλότερος CV κίνδυνος.

open_in_newΕργαλείο Οσφυαλγίας table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οστεοαρθρίτιδα

  • M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματοειδής αρθρίτιδα

  • M45 Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2004
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MOVATEC
expand_more
Ενέσιμο διάλυμα
Κίτρινο διάλυμα με πρασινωπή χροιά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
εφάπαξ δόση
Δόση έναρξης:
7,5 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για οστεοαρθρίτιδα, η δόση μπορεί να αυξηθεί από 7,5mg σε 15mg ημερησίως αν δεν υπάρξει βελτίωση. Για ρευματοειδή αρθρίτιδα και αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, η δόση μπορεί να μειωθεί από 15mg σε 7,5mg ημερησίως ανάλογα με τη θεραπευτική ανταπόκριση.
  • Εξάρσεις της οστεοαρθρίτιδας
    Δόση7,5 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση15 mg/ημερησίως
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 15 mg/ημερησίως αν θεωρείται απαραίτητο, σε περίπτωση απουσίας βελτίωσης.
  • Ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα
    Δόση15mg ημερησίως
    Μέγ. δόση15 mg ημερησίως
    Ανάλογα με τη θεραπευτική ανταπόκριση, η δόση μπορεί να μειωθεί σε 7,5 mg/ημέρα. Να μην υπερβαίνεται η δόση των 15 mg ημερησίως.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δόση7,5mg ημερησίως
    Για μακράς διάρκειας θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας.
  • Ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων αντιδράσεων
    Δόση7.5 mg ημερησίως
    Π.χ. με ιστορικό ασθενειών του γαστρεντερικού ή παράγοντες κινδύνου καρδιαγγειακής νόσου. Η αγωγή θα πρέπει να ξεκινά με αυτή τη δόση.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που δεν επιδέχονται αιμοδιΰλιση
    Αντενδείκνυται.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοδιΰλιση
    Μέγ. δόση7,5 mg ημερησίως
    Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5 mg ημερησίως.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης > 25ml/min)
    Δε χρειάζεται μείωση της δόσης.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Δε χρειάζεται μείωση της δόσης.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Βλ. Αντενδείξεις.
  • Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 16 ετών
    Αντενδείκνυται.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Τρίτο τρίμηνο της κύησης
  • Γαλουχία
  • Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 16 ετών
  • Υπερευαισθησία σε ουσίες με παρόμοια δράση (π.χ. ΜΣΑΦ, ασπιρίνη), με ιστορικό άσθματος, ρινικών πολυπόδων, αγγειοοιδήματος ή κνίδωσης μετά τη χορήγηση ασπιρίνης ή άλλων ΜΣΑΦ
  • Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή εξέλκωσης που σχετίζεται με προηγούμενη αγωγή με ΜΣΑΦ
  • Ενεργό ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα ευκρινή επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια χωρίς αιμοκάθαρση
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Ιστορικό αγγειακής εγκεφαλικής αιμορραγίας
  • Άλλες αιμορραγικές διαταραχές
  • Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ελαχιστοποίηση ανεπιθύμητων ενεργειών
    Χρήση της κατώτατης αποτελεσματικής δόσης για την πλέον μικρότερη διάρκεια
  • Υπέρβαση μέγιστης ημερήσιας δόσης
    Να μην υπερβαίνεται
  • Συγχορήγηση με άλλα ΜΣΑΦ
    Να αποφεύγεται
  • Οξύς πόνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρειάζονται ανακούφιση από οξύ πόνο
    Η μελοξικάμη δεν είναι κατάλληλη
  • Απουσία βελτίωσης
    Το κλινικό όφελος της αγωγής να επανεκτιμάται
  • Ιστορικό οισοφαγίτιδας, γαστρίτιδας ή/και πεπτικού έλκους
    Να διερευνάται πλήρης θεραπεία πριν την έναρξη αγωγής με μελοξικάμη
  • Υποτροπή γαστρεντερικών παθήσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό οισοφαγίτιδας, γαστρίτιδας ή/και πεπτικού έλκους
    Να δίδεται προσοχή στην πιθανότητα υποτροπής
  • Κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, εξέλκωσης ή διάτρησης
    Υψηλός
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους (ειδικότερα με επιπλοκές αιμορραγίας/διάτρησης), ηλικιωμένοι, ασθενείς σε αυξημένες δόσεις ΜΣΑΦ
    Να ξεκινά η αγωγή με τη χαμηλότερη δυνατή δόση
  • Συνδυασμένη αγωγή με προστατευτικούς παράγοντες
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους (ειδικότερα με επιπλοκές αιμορραγίας/διάτρησης), ηλικιωμένοι, ασθενείς σε χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν τον γαστρεντερικό κίνδυνο
    Να λαμβάνεται υπόψη η συνδυασμένη αγωγή (π.χ. μισοπροστόλη, αναστολείς αντλίας πρωτονίων)
  • Γαστρεντερική τοξικότητα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ειδικότερα ηλικιωμένοι
    Να αναφέρουν οποιοδήποτε μη σύνηθες κοιλιακό σύμπτωμα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία)
  • Συγχορήγηση φαρμάκων που αυξάνουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας
    Να μη συνιστάται ο συνδυασμός με μελοξικάμη
  • Εμφάνιση γαστρεντερικής αιμορραγίας ή εξέλκωσης
    Η αγωγή να διακόπτεται
  • Ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (ελκώδης κολίτιδα, Νόσος του Crohn)
    Προσοχή
    Τα ΜΣΑΦ να χορηγούνται με προσοχή
  • Υπέρταση ή ήπια έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Απαιτείται σωστή παρακολούθηση και παροχή συμβουλών
  • Κίνδυνος θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (έμφραγμα, εγκεφαλικό)
  • Θεραπεία με μελοξικάμη σε καρδιαγγειακούς ασθενείς
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή αγγειοεγκεφαλική νόσο
    Να υποβληθούν σε θεραπεία μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος
  • Μακροχρόνια θεραπεία σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή ασθένεια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, καπνιστές)
    Παρόμοια εξέταση (προσεκτική θεώρηση) πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας
  • Δερματικές αντιδράσεις (SJS, TEN)
    Απειλητικές για τη ζωή
    Να ενημερώνονται οι ασθενείς για σημεία/συμπτώματα και να παρακολουθούνται στενά. Εάν εμφανιστούν, η αγωγή να διακόπτεται. Δεν πρέπει να αρχίσει εκ νέου σε ασθενείς που εμφάνισαν SJS/TEN με μελοξικάμη.
  • Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα (FDE)
    Η μελοξικάμη δεν πρέπει να επαναχορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό σχετιζόμενου με τη μελοξικάμη FDE
  • Διαταραχές παραμέτρων ηπατικής λειτουργίας
    Σε περίπτωση σημαντικής ή επίμονης διαταραχής, να διακόπτεται η χορήγηση και να διερευνάται
  • Διαταραχές παραμέτρων νεφρικής λειτουργίας
    Σε περίπτωση σημαντικής ή επίμονης διαταραχής, να διακόπτεται η χορήγηση και να διερευνάται
  • Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου (ηλικιωμένοι)
    Να συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένου όγκου διούρησης)
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλατα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ, άλλα ΜΣΑΦ, ηπαρίνες (χαμηλού μοριακού βάρους ή μη κλασματοποιημένες), κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, τριμεθοπρίμη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας
  • Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (≥ 500mg μονή δόση ή ≥ 3g ημερήσια δόση)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΔε συνιστάται ο συνδυασμός.
  • Κορτικοστεροειδή (π.χ. Γλυκοκορτικοειδή)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας ή γαστρεντερικού έλκους
    ΣύστασηΑπαιτεί προσοχή.
  • Από του στόματος αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη) ή ηπαρίνη (σε γηριατρικούς ασθενείς ή σε δόσεις αγωγής)
    αντένδειξη
    Συγκριτικά αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας, επιτείνουν τις δράσεις των αντιπηκτικών
    ΣύστασηΔε συνιστάται ο συνδυασμός. Εάν είναι αδύνατο να αποφευχθεί, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση του INR.
  • Ηπαρίνη (δόσεις πρόληψης)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΑπαραίτητο να επιδεικνύεται προσοχή.
  • Θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μέσω αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και βλάβης στο γαστροδωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Μείωση της δράσης των διουρητικών
  • Αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης-ΙΙ
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης, περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (πιθανή οξεία νεφρική ανεπάρκεια), ειδικά σε αφυδατωμένους ή ηλικιωμένους ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία.
  • Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (π.χ. β-αποκλειστές)
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης
  • Αναστολείς καλσινευρίνης (π.χ. κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους)
    προσοχή
    Αύξηση της νεφροτοξικότητας
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.
  • Δεφερασιρόξη
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΘα πρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Λίθιο
    αντένδειξη
    Αύξηση των επιπέδων λιθίου στο αίμα σε τοξικές τιμές
    ΣύστασηΔε συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση. Εάν είναι αναγκαίος ο συνδυασμός, οι συγκεντρώσεις του λιθίου στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Μεθοτρεξάτη (> 15mg εβδομαδιαίως)
    αντένδειξη
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
    ΣύστασηΔε συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Μεθοτρεξάτη (χαμηλές δόσεις, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια)
    προσοχή
    Πιθανή αύξηση της συγκέντρωσης της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα και αυξημένη τοξικότητα
    ΣύστασηΣε περίπτωση συνδυασμένης θεραπείας, ο αριθμός των κυττάρων του αίματος και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται. Προσοχή αν λαμβάνονται εντός 3 ημερών.
  • Πεμετρεξέδη (σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 45-79 ml/min)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος μυελοκαταστολής και γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΗ χορήγηση μελοξικάμης θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά για 5 ημέρες πριν, την ημέρα της χορήγησης πεμετρεξέδης και 2 ημέρες μετά. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
  • Πεμετρεξέδη (σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 45 ml/min)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών της πεμετρεξέδης
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση μελοξικάμης με πεμετρεξέδη δε συνιστάται.
  • Πεμετρεξέδη (σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, κάθαρση κρεατινίνης ≥ 80 ml/min, δόσεις 15 mg μελοξικάμης)
    προσοχή
    Μείωση της αποβολής της πεμετρεξέδης και αύξηση της εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών της πεμετρεξέδης
    ΣύστασηΠροσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Χολεστυραμίνη
    παρακολούθηση
    Επιτάχυνση της αποβολής της μελοξικάμης, μείωση χρόνου ημιζωής
  • Από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικά (σουλφονυλουρίες, νατεγλινίδη)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα των φαρμάκων αυτών και της μελοξικάμης στο πλάσμα, κίνδυνος υπογλυκαιμίας
    ΣύστασηΑσθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπογλυκαιμία.
  • Αντιόξινα, σιμετιδίνη, διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σχετιζόμενη φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Διαταραχή του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
Εργαστηριακές
  • Μη φυσιολογική εξέταση αίματος
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
Ψυχιατρικές
  • Διαταραχές διάθεσης
  • Εφιάλτες
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Απώλεια αίσθησης προσανατολισμού
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διαταραχές της όρασης, συμπεριλαμβανομένου του θάμβους οράσεως
Οφθαλμικές
  • Επιπεφυκίτιδα
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
  • Εξάψεις
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Κρίση άσθματος σε άτομα αλλεργικά στην ασπιρίνη ή σε άλλα ΜΣΑΦ
Γαστρεντερικό
  • Δυσπεψία
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Διάρροια
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Στοματίτιδα
  • Γαστρίτιδα
  • Ερυγές
  • Κολίτιδα
  • Γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη
  • Οισοφαγίτιδα
  • Γαστρεντερική διάτρηση
  • Παγκρεατίτιδα
Ήπαρ
  • Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Κνίδωση
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
  • Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
Μεταβολισμός
  • Κατακράτηση νατρίου
  • Υπερκαλιαιμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ύδατος
  • Διάμεση νεφρίτιδα
  • Οξεία σωληναριακή νέκρωση
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Νέκρωση νεφρικής θηλής
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Μη φυσιολογικός έλεγχος λειτουργίας ήπατος (αυξημένη κρεατινίνη ορού και/ή ουρία ορού)
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια ειδικά σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου
Αναπαραγωγικό σύστημα και παθήσεις του μαστού
  • Στειρότητα στις γυναίκες
  • Καθυστέρηση της ωορρηξίας
Γενικές
  • Οίδημα
  • Οίδημα κάτω άκρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ερυγές
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση νατρίου
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση ύδατος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικός έλεγχος λειτουργίας ήπατος (αυξημένη κρεατινίνη ορού και/ή ουρία ορού)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα κάτω άκρων
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχές διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχές της όρασης, συμπεριλαμβανομένου του θάμβους οράσεως
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Κρίση άσθματος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογική εξέταση αίματος
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Γαστρεντερική διάτρηση
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Νέκρωση νεφρικής θηλής
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία σωληναριακή νέκρωση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απώλεια αίσθησης προσανατολισμού
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καθυστέρηση της ωορρηξίας
    Αναπαραγωγικό σύστημα και παθήσεις του μαστού
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Στειρότητα στις γυναίκες
    Αναπαραγωγικό σύστημα και παθήσεις του μαστού
    Μη γνωστές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την κύηση και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Αυξημένος κίνδυνος αποβολής, καρδιακή δυσπλασία, γαστρόσχιση. Από την 20η εβδομάδα της κύησης κι έπειτα, ολιγοϋδράμνιο και σύσπαση του αρτηριακού πόρου. Κατά το τρίτο τρίμηνο, κίνδυνος για καρδιοπνευμονική τοξικότητα, νεφρική δυσλειτουργία για το έμβρυο, και παράταση του χρόνου αιμορραγίας, αναστολή συσπάσεων μήτρας για τη μητέρα/νεογνό. Κατά το 1ο και 2ο τρίμηνο, χορήγηση μόνο αν απολύτως απαραίτητο, με τη χαμηλότερη δόση και βραχύτερη διάρκεια. Απαιτείται προγεννητική παρακολούθηση από την 20η εβδομάδα.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Τα ΜΣΑΦ περνούν στο μητρικό γάλα. Η μελοξικάμη έχει βρεθεί στο γάλα ζώων που θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Δε συνιστάται
    Μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γυναικεία γονιμότητα. Σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν ή διερευνώνται για στειρότητα, θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • λήθαργος
  • υπνηλία
  • ναυτία
  • έμετο
  • επιγαστρικό άλγος
  • γαστρεντερική αιμορραγία
  • υπέρταση
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • ηπατική δυσλειτουργία
  • αναπνευστική καταστολή
  • κώμα
  • σπασμούς
  • καρδιαγγειακή κατέρρειψη
  • καρδιακή παύση
  • αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Αντιμετώπιση
Συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα. Επιταχυνόμενη απομάκρυνση της μελοξικάμης με από του στόματος δόσεις 4g χολεστυραμίνης τρεις φορές ημερησίως.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες. Με βάση το φαρμακοδυναμικό προφίλ και τις αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες, υπάρχει πιθανότητα η μελοξικάμη να μην έχει καμία ή να έχει ασήμαντη επίδραση. Ωστόσο, όταν εμφανισθούν διαταραχές οράσεως (θολή όραση), ζάλη, καρηβαρία, ίλιγγος ή άλλες διαταραχές από το κεντρικό νευρικό σύστημα, συνιστάται η αποχή από την οδήγηση και από το χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μεγλουμίνη,
Γλυκοφουρόλη,
Πολοξαμερή 188,
Χλωριούχο νάτριο,
Γλυκίνη,
Υδροξείδιο του νατρίου,
Ενέσιμο ύδωρ.
16
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, Οξικάμες Κωδικός ATC: M01AC06

Η μελοξικάμη είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) της οικογένειας των οξικαμών, με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η αντιφλεγμονώδης δράση της μελοξικάμης έχει αποδειχθεί σε κλασικά μοντέλα φλεγμονής. Όπως και στην περίπτωση άλλων φαρμάκων ΜΣΑΦ, ο ακριβής μηχανισμός δράσης του δεν είναι γνωστός. Όμως, υπάρχει ένας τουλάχιστον μηχανισμός δράσης κοινός σε όλα τα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της μελοξικάμης): η αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών, γνωστών διαμεσολαβητών της φλεγμονής.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση Η μελοξικάμη απορροφάται εκτενώς από το γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που αντανακλάται στην υψηλή βιοδιαθεσιμότητα περίπου 90% μετά από του στόματος χορήγηση (καψάκια). Τα δισκία, το πόσιμο εναιώρημα και τα καψάκια έχουν δειχθεί βιοϊσοδύναμα. Μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης μελοξικάμης, οι διάμεσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2 ωρών με το εναιώρημα και εντός 5-6 ωρών με τις στερεές από του στόματος χορηγούμενες φαρμακοτεχνικές μορφές (κάψουλες και δισκία). Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης επιτεύχθηκαν εντός 3 ως 5 ημερών. Η χορήγηση μία φορά την ημέρα οδηγεί σε μέσες συγκεντρώσεις φαρμάκου στο πλάσμα με σχετικά μικρή διακύμανση μέγιστης και ελάχιστης συγκέντρωσης σε εύρος 0,4-1,0μg/ml για τη δόση των 7,5mg και 0,8-2,0μg/ml για τη δόση των 15 mg (Cmin και Cmax στη σταθεροποιημένη κατάσταση, αντίστοιχα). Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της μελοξικάμης σε σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνονται σε πέντε με έξι ώρες για τα δισκία, τα καψάκια και το πόσιμο εναιώρημα αντίστοιχα. Συνεχής θεραπεία για περιόδους μεγαλύτερες από ένα χρόνο έχει ως αποτέλεσμα συγκεντρώσεις φαρμάκου όμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν όταν επιτεύχθηκε αρχικά η σταθεροποιημένη κατάσταση. Η έκταση της απορρόφησης της μελοξικάμης μετά από χορήγηση από το στόμα δε μεταβάλλεται από την ταυτόχρονη χορήγηση τροφής ή από τη χορήγηση ανόργανων αντιόξινων.

Κατανομή Η μελοξικάμη συνδέεται πολύ ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη (99%). Η μελοξικάμη εισέρχεται εύκολα στο αρθρικό υγρό για να δώσει συγκεντρώσεις περίπου μισές από αυτές του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής είναι χαμηλός, δηλαδή περίπου 11L μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση και εμφανίζει διαφορά μεταξύ των ατόμων της τάξης του 7 - 20%. Ο όγκος κατανομής μετά από χορήγηση πολλαπλών από του στόματος δόσεων μελοξικάμης (7,5 mg έως 15 mg) είναι περίπου 16L με συντελεστές μεταβλητότητας που κυμαίνονται από 11 έως 32%.

Βιομετασχηματισμός Η μελοξικάμη υπόκειται σε εκτεταμένο ηπατικό βιομετασχηματισμό. Στα ούρα έχουν ταυτοποιηθεί τέσσερις διαφορετικοί μεταβολίτες της μελοξικάμης, που είναι φαρμακοδυναμικά ανενεργοί. Ο κύριος μεταβολίτης, η 5΄-καρβοξυμελοξικάμη (60% της δόσης), σχηματίζεται με οξείδωση ενός ενδιάμεσου μεταβολίτη, της 5΄-υδροξυμεθυλομελοξικάμης, που επίσης αποβάλλεται στα ούρα σε μικρότερο όμως ποσοστό (9% της δόσης). Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το CYP 2C9 παίζει σημαντικό ρόλο σε αυτή τη μεταβολική οδό, με μικρή συμβολή του ισοενζύμου CYP 3Α4. Η δραστικότητα της υπεροξειδάσης του ασθενούς, είναι πιθανόν αντίστοιχα υπεύθυνη για τους άλλους δύο μεταβολίτες, που αντιστοιχούν στο 16% και 4% της χορηγούμενης δόσης.

Αποβολή Η μελοξικάμη απομακρύνεται πρωτίστως με τη μορφή μεταβολιτών και εμφανίζεται σε ίδιο ποσοστό στα ούρα και στα κόπρανα. Λιγότερο από 5% της ημερήσιας δόσης απομακρύνεται αμετάβλητο στα κόπρανα, ενώ στα ούρα εμφανίζονται μόνο ίχνη του μητρικού μορίου. Η μέση ημιπερίοδος ζωής κυμαίνεται μεταξύ 13 και 25 ωρών, μετά από του στόματος, ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση. Η ολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 7-12 mL/min μετά από μονές δόσεις χορηγούμενες από του στόματος, ενδοφλέβια ή από το ορθό.

Γραμμικότητα/ μη γραμμικότητα Η μελοξικάμη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική για το εύρος των θεραπευτικών δόσεων 7,5mg-15mg μετά από ενδομυϊκή χορήγηση ή χορήγηση από το στόμα.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Ασθενείς με ηπατική/ νεφρική ανεπάρκεια: Ούτε η ηπατική ούτε η ήπια με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια έχει ουσιαστική επίδραση στη φαρμακοκινητική της μελοξικάμης. Άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία είχαν σημαντικά υψηλότερη συνολική κάθαρση του φαρμάκου. Μια μειωμένη πρωτεϊνική σύνδεση παρατηρείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου. Σε νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, η αύξηση στον όγκο κατανομής μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερες συγκεντρώσεις ελεύθερης μελοξικάμης (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).
  • Ηλικιωμένοι Τα ηλικιωμένα άρρενα άτομα επέδειξαν παρόμοιες μέσες φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε σύγκριση με αυτές νέων αρρένων ατόμων. Ηλικιωμένα θήλεα άτομα επέδειξαν υψηλότερες τιμές AUC και μεγαλύτερους χρόνους ημιζωής αποβολής σε σύγκριση με αυτά νέων ατόμων και των δύο φύλων. Η μέση κάθαρση από το πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση σε ηλικιωμένα άτομα ήταν ελαφρά χαμηλότερη από αυτήν που αναφέρθηκε για νεότερα άτομα (βλ. Δοσολογία).
Μηχανισμός δράσης
Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της μελοξικάμης πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή της συνθετικής προσταγλανδίνης (κυκλοοξυγενάση), οδηγώντας στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Καθώς οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τους υποδοχείς πόνου, η…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, Οξικάμες Κωδικός ATC: M01AC06 Η μελοξικάμη είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) της οικογένειας των οξικαμών, με…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Η μελοξικάμη απορροφάται εκτενώς από το γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που αντανακλάται στην υψηλή βιοδιαθεσιμότητα περίπου 90% μετά από του στόματος χορήγηση (καψάκια). Τα δισκία, το πόσιμο εναιώρημα και τα καψάκια…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η μελοξικαμη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Η CYP2C9 είναι το κύριο ένζυμο που ευθύνεται για το μεταβολισμό της μελοξικαμης με μικρή συμβολή της CYP3A4. Η μελοξικαμη έχει 4 κύριους μεταβολίτες χωρίς καθορισμένη δραστικότητα. Περίπου το 60% της…
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Όγκος διούρησης water_dropΝεφρική λειτουργία Προσεκτικά Έναρξη ή αύξηση δόσης σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Προσεκτικά Έναρξη ή αύξηση δόσης σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Στην αρχική κατάσταση και κατά την έναρξη της θεραπείας Ασθενείς σε κίνδυνο
Δερματικές αντιδράσεις dermatologyΔερματολογικός έλεγχος Στενά —
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Στην αρχική κατάσταση και κατά την έναρξη της θεραπείας Ασθενείς σε κίνδυνο
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Μελοξικάμη είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Οι προσταγλανδίνες είναι ουσίες που συμβάλλουν στη φλεγμονή των αρθρώσεων. Η μελοξικάμη αναστέλλει τη συνθετάση προσταγλανδινών (κυκλοοξυγενάση-1 και -2) και οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης προσταγλανδινών, οπότε η φλεγμονή μειώνεται. Στην Ευρώπη διατίθεται υπό τις εμπορικές ονομασίες Movalis, Melox και Recoxa. Στη Βόρεια Αμερική συνήθως διατίθεται υπό την εμπορική ονομασία Mobic. Στη Λατινική Αμερική διατίθεται ως Tenaron. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη συμπτωματική θεραπεία της αρθρίτιδας και της οστεοαρθρίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η μελοξικάμη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Οι προσταγλανδίνες είναι ουσίες που συμβάλλουν στη φλεγμονή των αρθρώσεων. Η μελοξικάμη αναστέλλει τη συνθετάση προσταγλανδινών (κυκλοοξυγενάση-1 και -2) οδηγώντας σε μείωση της σύνθεσης προσταγλανδινών, επομένως μειώνεται η φλεγμονή.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της μελοξικάμης πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή της συνθετικής προσταγλανδίνης (κυκλοοξυγενάση), οδηγώντας στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Καθώς οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τους υποδοχείς πόνου, η αναστολή της σύνθεσής τους μπορεί να σχετίζεται με τα αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα της μελοξικάμης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα = 89%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημίσεια ζωή: 15–20 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεΐνης: 99.4% συνδεδεμένη, κυρίως με την αλβουμίνη.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Η μελοξικάμη μεταβολίζεται σχεδόν εξ ολοκλήρου σε τέσσερις φαρκολογικά αδρανείς μεταβολίτες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών και λαμβάνει χώρα σε ίση έκταση στα ούρα και τα κόπρανα. Μόνο 0.2% της αμετάβλητης αρχικής ένωσης απεκκρίνεται στα ούρα και 1.6% στα κόπρανα. Η έκταση απέκκρισης μέσω ούρων επαληθεύτηκε για μη ετικετοποιημένες πολλαπλές δόσεις 7.5 mg: 0.5%, 6% και 13% της δόσης βρέθηκαν στα ούρα σε μορφή μελοξικάμη, και οι μεταβολίτες 5’-υδροξυμεθύλη και 5’-οξικού αντίστοιχα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 10 L
DrugBank

Clearance

expand_more
Κάθαρση: 8.8 mL/min [Υγιείς ενήλικες άνδρες (μετά γεύματος) δισκία 7.5 mg]; 9.9 mL/min [Ηλικιωμένος άνδρας (μετά γεύματος) κάψουλες 15 mg]; 5.1 mL/min [Ηλικιωμένη γυναίκα (μετά γεύματος) κάψουλες 15 mg]; 19 mL/min [Νεφρική Ανεπάρκεια (νηστεία) δισκία 15 mg]; 11 mL/min [Ηπατική Ανεπάρκεια (νηστεία) δισκίες 15 mg].
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: LD50, Οξεία: 84 mg/kg (αρουραίος); από του στόματος 470 mg/kg (ποντικός); από του στόματος 320 mg/kg (κούνελος).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15–20 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.4%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

89%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
54677470
Μοριακός τύπος
C14H13N3O4S2
Μοριακό βάρος
351.4
IUPAC
4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,1-dioxo-1lambda6,2-benzothiazine-3-carboxamide
InChIKey
ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και ανασταλτικές της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων δράσεις τους· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Μία υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.